loader

Glavni

Tonzilitis

Razvrstitev farmakoloških antibiotikov

Antibiotik - snov "proti življenju" - zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo živi agenti, praviloma različni patogeni.

Antibiotiki so razdeljeni v več vrst in skupin iz različnih razlogov. Razvrstitev antibiotikov vam omogoča, da najučinkoviteje določite obseg vsake vrste zdravila.

Sodobna klasifikacija antibiotikov

1. Glede na izvor.

  • Naravna (naravna).
  • Polsintetična - v začetni fazi proizvodnje se snov pridobiva iz naravnih surovin in nato še naprej umetno sintetizira zdravilo.
  • Sintetično.

Strogo gledano, samo pripravki iz naravnih surovin so antibiotiki. Vsa druga zdravila se imenujejo "antibakterijska zdravila". V sodobnem svetu pojem "antibiotik" vključuje vse vrste zdravil, ki se lahko borijo z živimi patogeni.

Kaj proizvajajo naravni antibiotiki?

  • iz plesni;
  • iz aktinomicet;
  • od bakterij;
  • iz rastlin (fitoncidi);
  • iz tkiv rib in živali.

2. Odvisno od vpliva.

  • Antibakterijsko.
  • Antineoplastični.
  • Protiglivično.

3. Glede na spekter vpliva na določeno število različnih mikroorganizmov.

  • Antibiotiki z ozkim spektrom delovanja.
    Ta zdravila so prednostna za zdravljenje, ker so namenjena specifičnemu tipu (ali skupini) mikroorganizmov in ne zavirajo zdrave mikroflore pacienta.
  • Antibiotiki s širokim spektrom učinkov.

4. Po naravi vpliva na celične bakterije.

  • Baktericidna zdravila - uničijo patogene.
  • Bakteriostatics - prekinitev rasti in razmnoževanja celic. Nato mora imunski sistem telesa samostojno obvladovati preostale bakterije v sebi.

5. S kemijsko strukturo.
Za tiste, ki študirajo antibiotike, je odločilna razvrstitev po kemijski strukturi, saj struktura zdravila določa njeno vlogo pri zdravljenju različnih bolezni.

1. Beta-laktamska zdravila

1. Penicilin - snov, ki jo proizvajajo kolonije plesni glive Penicillinum. Naravni in umetni derivati ​​penicilina imajo baktericidni učinek. Snov uniči stene bakterijskih celic, kar vodi v njihovo smrt.

Patogene bakterije se prilagajajo drogam in postanejo odporne nanje. Novo generacijo penicilinov dopolnjujejo tazobaktam, sulbaktam in klavulanska kislina, ki ščitijo zdravilo pred uničenjem v bakterijskih celicah.

Na žalost se telo pogosto zaznava kot alergen.

Skupine penicilinskih antibiotikov:

  • Naravni penicilini niso zaščiteni pred penicilinazami, encimom, ki proizvaja spremenjene bakterije in ki uničujejo antibiotik.
  • Polsintetiki - odporni na učinke bakterijskega encima:
    penicilinski biosintetik G - benzilpenicilin;
    aminopenicilin (amoksicilin, ampicilin, bekampitselin);
    polsintetični penicilin (zdravila meticilin, oksacilin, kloksacilin, dikloksacilin, flukloksacilin).

Uporablja se pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo bakterije, odporne na peniciline.

Danes so znane 4 generacije cefalosporinov.

  1. Cefaleksin, cefadroksil, veriga.
  2. Cefamezin, cefuroksim (acetil), cefazolin, cefaklor.
  3. Cefotaksim, ceftriakson, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
  4. Cefpyr, cefepime.

Cefalosporini povzročajo tudi alergijske reakcije.

Cefalosporini se uporabljajo pri kirurških posegih za preprečevanje zapletov pri zdravljenju bolezni ORL, gonoreje in pielonefritisa.

2 Makrolidi
Imajo bakteriostatski učinek - preprečujejo rast in delitev bakterij. Makrolidi delujejo neposredno na mestu vnetja.
Med sodobnimi antibiotiki velja, da so makrolidi najmanj toksični in dajejo najmanj alergijskih reakcij.

Makrolidi se kopičijo v telesu in uporabljajo kratke kroge 1-3 dni. Uporablja se pri zdravljenju vnetij notranjih vnetnih organov, pljuč in bronhijev, okužb medeničnih organov.

Eritromicin, roksitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalide in ketolide.

Skupina zdravil naravnega in umetnega izvora. Imeti bakteriostatično delovanje.

Tetraciklini se uporabljajo pri zdravljenju hudih okužb: bruceloze, antraksa, tularemije, dihal in sečil. Glavna pomanjkljivost zdravila je, da se bakterije zelo hitro prilagodijo. Tetraciklin je najbolj učinkovit, kadar se uporablja lokalno kot mazilo.

  • Naravne tetracikline: tetraciklin, oksitetraciklin.
  • Polsventhite tetraciklini: klorotetrin, doksiciklin, metaciklin.

Aminoglikozidi so baktericidna, zelo strupena zdravila, ki delujejo proti gram-negativnim aerobnim bakterijam.
Aminoglikozidi hitro in učinkovito uničijo patogene bakterije, tudi s šibko odpornostjo. Za začetek mehanizma za uničevanje bakterij so potrebni aerobni pogoji, torej antibiotiki iz te skupine ne delajo v mrtvih tkivih in organih s slabim krvnim obtokom (votline, abscesi).

Aminoglikozidi se uporabljajo pri zdravljenju naslednjih stanj: sepse, peritonitisa, furunkuloze, endokarditisa, pljučnice, bakterijske poškodbe ledvic, okužb sečil, vnetja notranjega ušesa.

Pripravki aminoglikozidov: streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.

Zdravilo z bakteriostatičnim mehanizmom delovanja na bakterijske patogene. Uporablja se za zdravljenje resnih črevesnih okužb.

Neprijeten stranski učinek zdravljenja s kloramfenikolom je poškodba kostnega mozga, pri kateri pride do kršitve procesa tvorbe krvnih celic.

Pripravki s širokim spektrom učinkov in močnim baktericidnim učinkom. Mehanizem delovanja na bakterije je kršitev sinteze DNK, ki vodi v njihovo smrt.

Fluorokinoloni se uporabljajo za lokalno zdravljenje oči in ušes zaradi močnega stranskega učinka. Zdravila učinki na sklepe in kosti, so kontraindicirani pri zdravljenju otrok in nosečnic.

Fluorokinoloni se uporabljajo v zvezi z naslednjimi patogeni: gonokoki, šigele, salmonele, kolera, mikoplazma, klamidija, pseudomonas bacillus, legionela, meningokoka, tuberkulozne mikobakterije.

Pripravki: levofloksacin, hemifloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin.

Antibiotični mešani učinki na bakterije. Baktericidno deluje na večino vrst in ima bakteriostatski učinek na streptokoke, enterokoke in stafilokoke.

Pripravki glikopeptidov: teikoplanin (targocid), daptomicin, vankomicin (vancatsin, diatracin).

8 Tuberkulozni antibiotiki
Pripravki: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, izoniazid.

9 Antibiotiki s protiglivičnim učinkom
Uničite membransko strukturo celic gliv, ki povzročijo njihovo smrt.

10 Zdravila proti gobavosti
Uporablja se za zdravljenje gobavosti: solusulfon, diutsifon, diafenilsulfon.

11 Antineoplastična zdravila - antraciklin
Doxorubicin, rubomicin, karminomicin, aklarubicin.

12 Linkosamidi
Glede na njihove terapevtske lastnosti so zelo blizu makrolidom, čeprav je njihova kemijska sestava popolnoma drugačna skupina antibiotikov.
Zdravilo: kazein S.

13 Antibiotiki, ki se uporabljajo v medicinski praksi, vendar ne pripadajo nobeni od znanih klasifikacij.
Fosfomicin, fuzidin, rifampicin.

Tabela zdravil - antibiotiki

Razvrstitev antibiotikov v skupine, tabela razdeli nekatere vrste antibakterijskih zdravil, odvisno od kemijske strukture.

Farmakološka klasifikacija antibiotikov

ANTIBAKTERIJSKA KEMOTERAPEVTSKA SREDSTVA

Antibakterijska kemoterapevtska sredstva vključujejo antibiotike in sintetična antibakterijska sredstva.

37.1. ANTIBIOTIKE (FARMAKOLOGIJA)

Antibiotiki so kemoterapevtske snovi biološkega izvora, ki selektivno zavirajo aktivnost mikroorganizmov.

Pri razvrščanju antibiotikov se uporabljajo različna načela.

Glede na vire proizvodnje so antibiotiki razdeljeni v dve skupini: naravna (biosintetična), ki jo proizvajajo mikroorganizmi in nižje glivice, in polsintetična, pridobljena s spremembo strukture naravnih antibiotikov.

O kemijski strukturi naslednjih skupin antibiotikov:

(3-laktamski antibiotiki (penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monobaktami).

V bližini so makrolidi in antibiotiki.

Polyenes (protiglivični antibiotiki).

Zdravila kloramfenikol (kloramfenikol).

Antibiotiki različnih kemijskih skupin.

Narava (vrsta) delovanja antibiotikov je lahko baktericidna (glivična ali protozoacidna, odvisno od patogena), kar pomeni popolno uničenje celice infekcijskega povzročitelja in bakteriostatično (glivično-protozoastatično), kar se kaže v prenehanju rasti in delitve celic.

Baktericidni ali bakteriostatski učinek antibiotikov na mikrofloro je v veliki meri odvisen od značilnosti mehanizma njihovega delovanja. Ugotovljeno je, da se protimikrobno delovanje antibiotikov razvija predvsem zaradi kršitve:

sinteza mikroorganizmov na celični steni;

prepustnost citoplazmatske membrane mikrobne celice;

intracelularna sinteza beljakovin v mikrobni celici;

Sinteza RNA v mikroorganizmih.

Pri primerjavi narave in mehanizma delovanja antibiotikov (tabela 37.1) je razvidno, da so baktericidni učinki predvsem tisti antibiotiki, ki motijo ​​sintezo celične stene, spreminjajo prepustnost citoplazmatske membrane ali motijo ​​sintezo RNA v mikroorganizmih. Bakteriostatično delovanje je značilno za antibiotike, ki kršijo intracelularno sintezo beljakovin.

Glede na spekter protimikrobnega delovanja lahko antibiotike razdelimo na zdravila širokega spektra (ki delujejo na gram-pozitivne in gram-negativne mikroflore: tetraciklini, kloramfenikol, aminoglikozidi, cefalosporini, polsintetični penicilini) in zdravila.

Tabela 37.1. Mehanizem in narava protimikrobnega delovanja antibiotikov

Prevladujoča narava protimikrobnega delovanja

Prekinitev sinteze celične stene

Glikopeptid Antibiotiki Cikloserin Bacitracin

Polymyxins Polyene Antibiotics

Kršitev intracelularne sinteze beljakovin

Kršitev sinteze RNA

ozek spekter delovanja. Drugo skupino pa lahko razdelimo na antibiotike, ki delujejo predvsem na gram-pozitivno mikrofloro (biosintetični penicilini, makrolidi) in antibiotike, ki delujejo predvsem na gram-negativno mikrofloro (polimiksini). Poleg tega obstajajo protiglivični in antikancerogeni antibiotiki.

Za klinično uporabo oddajajo osnovne antibiotike, iz katerih začnejo zdravljenje, preden določijo občutljivost mikroorganizmov, ki povzročajo bolezen, in rezervne, ki se uporabljajo, ko so mikroorganizmi odporni na glavne antibiotike ali če ne prenašajo.

Pri uporabi antibiotikov se lahko razvijejo odpornost (odpornost) mikroorganizmov, tj. sposobnost mikroorganizmov, da se razmnožujejo v prisotnosti terapevtskega odmerka antibiotika. Odpornost mikroorganizmov na antibiotike je lahko naravna in pridobljena.

Naravna odpornost je povezana z odsotnostjo "tarče" mikroorganizmov za delovanje antibiotika ali nedostopnosti "tarče" zaradi nizke permeabilnosti celične stene, kot tudi encimske inaktivacije antibiotika. Če imajo bakterije naravno odpornost, so antibiotiki klinično neučinkoviti.

Pod pridobljeno odpornost razumeti lastnost posameznih sevov bakterij za ohranjanje viabilnost pri tistih koncentracijah antibiotikov, ki zavirajo večino mikrobne populacije. Pridobljena odpornost je bodisi posledica spontanih mutacij genotipa bakterijske celice bodisi je povezana s prenosom plazmidov iz naravno odpornih bakterij na občutljive vrste.

Znani so naslednji biokemični mehanizmi odpornosti bakterij na antibiotike: t

encimska inaktivacija zdravil;

sprememba "tarče" antibiotikov;

aktivno odstranjevanje antibakterijskih zdravil iz mikrobne celice;

zmanjšana prepustnost bakterijske celične stene;

nastajanje presnovnega "šanta".

Odpornost mikroorganizmov na antibiotike ima lahko skupinsko specifičnost, t.j. ne samo za uporabljeni pripravek, ampak tudi za druge pripravke iz iste kemijske skupine. Ta odpor se imenuje "križ".

Skladnost z načeli uporabe kemoterapevtikov zmanjšuje verjetnost odpornosti.

Kljub dejstvu, da je za antibiotike značilna visoka selektivnost delovanja, imajo kljub temu številne stranske učinke alergijske in nealergijske narave.

Beta-laktamski antibiotiki so zdravila, ki imajo v molekuli p-laktamski cikel: penicilini, cefalosporini, karbapenemi in monobaktami.

(Β-laktamski ciklus je potreben za manifestacijo antimikrobne aktivnosti teh spojin. Ko se razcepi (b-laktamski cikel z bakterijskimi encimi (p-laktamaze), antibiotiki izgubijo svoj antibakterijski učinek.

Vsi beta-laktamski antibiotiki imajo baktericidni učinek, ki temelji na njihovi inhibiciji sinteze bakterijske celične stene. Antibiotiki te skupine kršijo sintezo peptidoglikanskega biopolimera, ki je glavna sestavina bakterijske celične stene. Peptidoglikan je sestavljen iz polisaharidov in polipeptidov.

Polisaharidi vključujejo aminosugar ^ -acetilglukozamin in N-acetilmuramsko kislino. Kratke peptidne verige so povezane z amino sladkorji. Končna togost celične stene je podana s transverzalnimi peptidnimi verigami, ki sestojijo iz 5 glicinskih ostankov (pentaglicinski mostovi). Sinteza peptidoglikana poteka v 3 stopnjah: 1) peptidoglikanski prekurzorji (acetilmuramilpentapeptid in acetilglukozamin) se sintetizirajo v citoplazmi, ki se prenašajo skozi citoplazmatsko membrano s sodelovanjem inhibiranega bacitracina; 2) vključitev teh prekurzorjev v rastočo polimerno verigo; 3) navzkrižno povezovanje med dvema sosednjima verigama kot rezultat reakcije transpeptidacije, ki jo katalizira encim peptidoglikanska transpeptidaza.

Proces cepitve peptidoglikana katalizira encim-murein-hidrolaza, ki jo pri normalnih pogojih inhibira endogeni inhibitor.

Beta-laktamski antibiotiki zavirajo:

a) peptidoglikanska transpeptidaza, ki vodi do motenj tvorbe
peptidoglikan;

b) endogeni inhibitor, ki vodi do aktivacije murein hidrolaze, t
razcepljeni peptidoglikan.

Beta-laktamski antibiotiki imajo nizko toksičnost za makroorganizem, saj membrane človeških celic ne vsebujejo peptidoglikana. Antibiotiki te skupine so učinkoviti predvsem v zvezi z delitvijo, in ne „počitkom“.

celic, ker je v celicah, ki so v fazi aktivne rasti, sinteza peptidoglikana najbolj intenzivna.

Struktura penicilinov temelji na 6-aminopenicilanski kislini (6-AIC), ki je heterociklični sistem, ki sestoji iz 2 kondenziranih obročev: štiridelnih (P-laktam (A) in petčlenskega tiazolidina (B).

Penicilini se med seboj razlikujejo v strukturi acilnega ostanka v amino skupini 6-APK.

Vse peniciline po metodi proizvodnje lahko razdelimo na naravne (biosintetične) in polsintetične.

-Naravni penicilini se proizvajajo z različnimi vrstami plesni Penicillium.

Spekter delovanja naravnih penicilinov so predvsem gram-pozitivni mikroorganizmi: gram-pozitivni koki (streptokoki, pnevmokoki; stapilokoki, ki ne proizvajajo penicilinaze), gram-negativni koki (meningokoki in gonokoki), gram pozitivne palice (difterični patogeni; treponema, leptospira, borrelia), anaerobov (klostridija), aktinomicetov.

Naravni penicilini se uporabljajo za tonillofaringitis (vneto grlo), škrlatinko, erizipele, bakterijski endokarditis, pljučnico, davico, meningitis, gnojne okužbe, plinsko gangreno in aktinomikozo. Priprave te skupine so sredstvo izbire pri zdravljenju sifilisa in za preprečevanje poslabšanja revmatskih bolezni.

Uničijo se vsi naravni penicilini (β-laktamaze, zato jih ni mogoče uporabiti za zdravljenje stafilokoknih okužb, saj v večini primerov takšni encimi proizvajajo stafilokoki.

Pripravki iz naravnih penicilinov so razvrščeni v:

1. Pripravki za parenteralno dajanje (odporni na kislino) t

Natrijeve in kalijeve soli kratkodelujočega benzilpenicilina.

Benzilpenicilin prokain (benzilpenicilin novokainska sol), Ben-zatin benzilpenicilin (Bitsillin-1), Bitsillin-5.

2. Pripravki za enteralno dajanje (odporni na kislino) t
Fenoksimetil penicilin.

Natrijeve in kalijeve soli benzilpenicilina so zelo topna zdravila benzilpenicilin. Hitro se absorbira v sistemsko cirkulacijo in ustvarja visoke koncentracije v krvni plazmi, kar jim omogoča uporabo v akutnih, težkih infekcijskih procesih.

sah. Po intramuskularnem dajanju se droge kopičijo v krvi v največjih količinah po 30–60 minutah in se po 3-4 urah skoraj popolnoma odstranijo iz telesa, zato je treba intramuskularne injekcije zdravil opraviti vsake 3-4 ure, pri težkih septičnih pogojih pa se intravensko dajejo raztopine zdravil. Natrijev sol benzilpenicilina se vbrizga tudi pod možgansko sluznico (endolyumbno) z meningitisom, v telesni votlini pa - plevralnim, trebušnim, sklepnim (s plevritisom, peritonitisom in artritisom). Subkutano uporabljajo zdravila za prebadanje infiltratov. Benzilpenicilin kalijeve soli se ne sme dajati endolyumbno in intravenozno, saj lahko sproščeni kalijevi ioni povzročijo konvulzije in depresijo srčne aktivnosti.

Potreba po pogostih injekcijah natrijevih in kalijevih soli benzilpenicilina je bila razlog za ustvarjanje dolgotrajnih učinkovin benzilpenicilin (depot-penicilini). Zaradi slabe topnosti v vodi ti pripravki tvorijo suspenzije z vodo in se dajejo samo intramuskularno. Depo-penicilini se počasi absorbirajo iz mesta injiciranja in ne ustvarjajo visokih koncentracij v krvni plazmi, zato se uporabljajo za kronične okužbe blage in zmerne resnosti.

Podaljšani penicilini vključujejo benzilpenicilin pro Cain ali benzil penicilin prokain, ki traja 12-18 ur, benzatin benzil penicilin (bicilin-1), ki traja 7-10 dni, in bikilin-5, ki ima antimikrobni učinek za 1 mqq.

Fenoksimetilpenicilin se razlikuje po kemijski strukturi od
prisotnost fenoksimetilne skupine v molekuli namesto benzilpenicilina
močna, kar ji daje stabilnost v kislem okolju želodca in ga naredi, ko
primerna za uporabo znotraj.

Naravni penicilini imajo več pomanjkljivosti, med katerimi so najpomembnejši: uničenje s penicilinazo, nestabilnost v kislem okolju želodca (razen fenoksimetilpenicilina) in relativno ozek spekter delovanja.

Pri iskanju naprednejših antibiotikov iz skupine penicilinov na osnovi 6-AIC smo dobili polsintetične droge. Kemijske modifikacije 6-APC smo izvedli z dodatkom različnih radikalov v amino skupino. Glavne razlike polsintetičnih penicilinov iz naravnih so povezane z odpornostjo na kisline, odpornostjo na penicilinazo in spektrom delovanja.

1. zdravila ozkega spektra, odporna na penicilinazo

• izoksazolil penicilini
Oksacilin, dikloksacilin.

2. Priprave širokega spektra, ki niso odporne na delovanje glob.
Cyllinases

Carbenicillin, Carcicillin, Ticarcillin.

Azlocilin, Piperacilin, Mezlocilin. Semisintetični penicilini, odporni na delovanje penicilinaze, se razlikujejo od benzilpenicilinskih pripravkov, ker so učinkoviti pri okužbah, ki jih povzročajo stafilokoki, ki tvorijo penicilin, zato se zdravila te skupine imenujejo »antistafilokokni« penicilini. Preostali spekter delovanja ustreza spektru naravnih penicilinov, vendar je aktivnost precej nižja.

Oksacilin je stabilen v kislem okolju želodca, vendar se absorbira le 20-30% iz prebavil. Večinoma se veže na krvne beljakovine. Skozi BBB ne prodre.

Zdravilo se daje peroralno, intramuskularno in intravensko.

Dikloksacilin se od oksacilina razlikuje v visoki stopnji absorpcije iz prebavil (40–45%).

Aminopenicilini se od benzilpenicilinskih pripravkov razlikujejo v širšem spektru delovanja, kot tudi v kislinski odpornosti.

Spektar delovanja aminopenicilina vključuje tako gram-pozitivne mikroorganizme kot gram-negativne (Salmonella, Shigella, E. coli, nekateri proteusni sevi, hemofilni bacil). Zdravila v tej skupini ne delujejo na psevdo-gnoj bacil in na penicilin, ki tvorijo stafilokoke.

Aminopenicilini se uporabljajo pri akutnih bakterijskih okužbah zgornjih dihal, bakterijskem meningitisu, črevesnih okužbah, okužbah žolča in sečil, pa tudi pri eradikaciji Helicobacter pylori v želodčni razjedi.

Ampicilin iz prebavil se nepopolno absorbira (30-40%). V plazmi se rahlo (do 15-20%) veže na beljakovine. Slabo prodira skozi BBB. Iz telesa se izloča z urinom in žolčem, kjer nastanejo visoke koncentracije zdravila. Zdravilo se daje znotraj in intravensko.

Amoksicilin je derivat ampicilina s pomembno izboljšano farmakokinetiko, če ga jemljemo peroralno. Dobro se absorbira iz prebavil (biološka uporabnost 90-95%) in ustvarja višje plazemske koncentracije. Uporablja se samo znotraj.

V medicinski praksi je uporaba kombiniranih pripravkov, ki vsebujejo različne soli ampicilina in oksacilina. Ta zdravila vključujejo ampioke (zmes ampicilin trihidrata in natrijeve soli oksacilina v razmerju 1: 1) in ampioks natrija (mešanica natrijevih soli ampicilina in približno

Sacillin v razmerju 2: 1). Ta zdravila združujejo širok spekter delovanja in odpornost na penicilinazo. V zvezi s tem se ampioksi in ampioksi-on-triy uporabljajo za hude nalezljive procese (sepsa, endokarditis, poporodna okužba itd.); z neznanim antibiotičnim okvirom in neizbranim patogenom; pri mešanih okužbah, ki jih povzročajo gram-pozitivni in gram-negativni mikroorganizmi. Ampioks se uporablja peroralno, ampioks natrija pa intramuskularno in intravensko.

Glavna prednost karboksi- in ureidopenicilina je aktivnost proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), v povezavi s katero se ti penicilini imenujejo "antiseptični". Glavne indikacije za to skupino zdravil so okužbe, ki jih povzročajo Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsa, okužbe ran, pljučnica itd.).

Karbenicilin se uniči v prebavnem traktu, zato ga dajemo intramuskularno in intravensko. Skozi BBB ne prodre. Približno 50% zdravila se veže na plazemske beljakovine. Izloča se predvsem preko ledvic.

Za razliko od karbenicilina je karbecilin odporen na kisline in se uporablja znotraj. Tikarcilin je bolj aktiven kot karbenicilin, zlasti v smislu njegovega učinka na piocijansko palico.

Ureidopenitsilliny 4-8-krat višja od karboksipenicilinov v aktivnosti proti Pseudomonas aeruginosa. Uporabljajo se parenteralno.

Vse semisintetične peniciline širokega spektra delovanja uničijo bakterijske R-laktamaze (penicilinaze), kar bistveno zmanjša njihovo klinično učinkovitost. Na podlagi tega so bile pridobljene spojine, ki inaktivirajo bakterijo R-laktamazo. Sem spadajo klavulanska kislina, baktam in tazobaktam. So del kombiniranih pripravkov, ki vsebujejo polsintetični penicilin in enega od inhibitorjev R-laktamaze. Takšna zdravila se imenujejo "inhibitorji zaščiteni penicilini". V nasprotju z monopreparati, penicilini, zaščiteni z zaviralci, delujejo na seve stafilokokov, ki tvorijo penicilinazo, so zelo aktivni proti gram-negativnim bakterijam, ki proizvajajo R-laktamazo, in so učinkovite tudi proti bacteroidom.

Farmacevtska industrija proizvaja naslednja kombinirana zdravila: amoksicilin / klavulanska kislina (Amoxiclav, Augment-ting), ampicilin / sulbaktam (Unazin), piperacilin / tazobaktam (Tazotsin).

Penicilinski pripravki so nizke toksičnosti in imajo široko širino terapevtskega delovanja. Vendar pa razmeroma pogosto povzročajo alergijske reakcije, ki se lahko kažejo kot urtikarija, kožni izpuščaj, angioedem, bronhospazem in anafilaktični šok. Alergijske reakcije se lahko pojavijo z vsako potjo dajanja zdravila, najpogosteje pa jih opazimo pri parenteralni uporabi. Zdravljenje alergijskih reakcij je sestavljeno iz odstranjevanja penicilinskih pripravkov, kot tudi pri dajanju antihistaminikov in glukokortikosteroidov. Pri anafilaktičnem šoku se adrenalin in glokokortikosteroidi injicirajo intravensko.

Poleg tega penicilini povzročajo nekatere neželene učinke, ki niso alergični. Ti vključujejo dražilne učinke. Pri zaužitju lahko povzročijo slabost, vnetje sluznice jezika in ust. Če se dajejo intramuskularno, se lahko pojavijo bolečine in razvoj infiltratov, pri intravenskem dajanju pa lahko pride do flebitisa in tromboflebitisa.

Cefalosporini vključujejo skupino naravnih in polsintetičnih antibiotikov, ki temeljijo na 7-aminocefalosporanski kislini (7-ACC).

V kemijski strukturi je osnova teh antibiotikov (7-ACC) podobna 6-AIC. Vendar obstajajo pomembne razlike: struktura penicilinov vključuje tiazolidinski obroč in cefalosporine - dihidrotiazinski obroč.

Obstoječe strukturne podobnosti cefalosporinov s penicilini določajo enak mehanizem in vrsto antibakterijskega delovanja, visoko aktivnost in učinkovitost, nizko toksičnost za mikroorganizme, pa tudi navzkrižne alergijske reakcije s penicilini. Pomembne posebnosti cefalosporinov so njihova odpornost na penicilinazo in širok razpon antimikrobnega delovanja.

Cefalosporine običajno razvrščajo generacije, v katerih so izolirane droge za parenteralno in enteralno dajanje (tabela 37.2).

Tabela 37.2. Razvrstitev cefalosporinov