loader

Glavni

Laringitis

Cephalosporins antibiotics: imena cefalosporinskih pripravkov

Cefalosporinski antibiotiki so zelo učinkovita zdravila. Odpeljali so jih sredi prejšnjega stoletja, v zadnjih letih pa so se razvila nova orodja. Takšnih antibiotikov je že pet generacij. Najpogostejši so cefalosporini v obliki tablet, ki odlično opravljajo delo z različnimi okužbami in jih lahko tudi majhni otroci dobro prenašajo. So enostavni za uporabo in zdravniki jih pogosto predpisujejo za zdravljenje nalezljivih bolezni.

Zgodovina pojava cefalosporinov

V štiridesetih letih prejšnjega stoletja je bil italijanski znanstvenik Brodzu, ki je preučeval povzročitelje tifusne mrzlice, imel glivico, ki je imela antibakterijsko aktivnost. Ugotovljeno je bilo, da je zelo učinkovito proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Kasneje so ti znanstveniki izolirali snov iz te glivice, imenovano cefalosporin, na podlagi katere so nastali antibakterijska zdravila, združena v skupino cefalosporinov. Zaradi njihove odpornosti na penicilinazo so jih uporabljali v primerih, ko je penicilin pokazal svojo neučinkovitost. Cephaloridin je bilo prvo zdravilo cefalosporinskih antibiotikov.

Do danes je že pet generacij cefalosporinov, ki so združili več kot 50 zdravil. Poleg tega so nastale polsintetične droge, ki so bolj stabilne in imajo širok spekter delovanja.

Delovanje cefalosporinskih antibiotikov

Antibakterijski učinek cefalosporinov je pojasnjen z njihovo sposobnostjo, da uničijo encime, ki tvorijo bazo membrane bakterijske celice. Delujejo le proti mikroorganizmom, ki rastejo in se množijo.

Prva in druga generacija zdravil sta pokazali svojo učinkovitost proti streptokoknim in stafilokoknim okužbam, vendar sta bili uničeni z delovanjem beta-laktamaze, ki jo proizvajajo gram-negativne bakterije. Najnovejše generacije cefalosporinskih antibiotikov so bolj odporne in se uporabljajo pri različnih okužbah, vendar so pokazale svojo neučinkovitost proti streptokokom in stafilokokom.

Razvrstitev

Cefalosporini so razdeljeni v skupine po različnih kriterijih: učinkovitost, spekter delovanja, metoda dajanja. Toda najpogostejša klasifikacija so generacije. Oglejmo si podrobneje seznam zdravil iz cefalosporinskih serij in njihov namen.

1. generacija drog

Najbolj priljubljeno zdravilo je cefazolin, ki se uporablja proti stafilokokom, streptokokom in gonokokom. On pride do prizadetega mesta s parenteralnim dajanjem, najvišja koncentracija zdravilne učinkovine pa se doseže v primeru, če zdravilo vnesete trikrat na dan. Indikacije za uporabo Cefazolina so negativni učinki stafilokokov in streptokokov na sklepe, mehko tkivo, kožo, kosti.

Treba je paziti na dejstvo, da se je relativno nedavno to zdravilo široko uporabljalo za zdravljenje velikega števila nalezljivih bolezni. Toda s pojavom sodobnejših zdravil tretje in četrte generacije ni bilo več predpisano zdravljenje intraabdominalnih okužb.

Priprave 2 generaciji

Za cefalosporinske antibiotike druge generacije je značilna povečana aktivnost proti gram-negativnim bakterijam. Zdravila, kot je Zinatsef, Kimacef, so dejavna proti:

  • okužbe, ki jih povzročajo stafilokoki in streptokoki;
  • negativne bakterije.

Cefuroksim je zdravilo, ki ni aktivno proti morganeli, Pseudomonas aeruginosa, večini anaerobnih mikroorganizmov in providence. Kot posledica parenteralne uporabe prodre v večino tkiv in organov, tako da se antibiotik uporablja pri zdravljenju vnetnih bolezni dura mater.

Suspenzija Tseklor imenovana tudi za otroke, in se razlikuje prijeten okus. Zdravilo se lahko proizvaja v obliki tablet, suhega sirupa in kapsul.

Pripravki cefalosporina druge generacije so predpisani v naslednjih primerih:

  • poslabšanje vnetja srednjega ušesa in sinusitisa;
  • zdravljenje pooperativnih stanj;
  • kronični bronhitis v obliki poslabšanja, pojav pljučnice, pridobljene v skupnosti;
  • okužbe kosti, sklepov, kože.

Droge tretje generacije

Sprva so se cefalosporini tretje generacije uporabljali v bolnišničnih pogojih za zdravljenje hudih nalezljivih bolezni. Trenutno se ta zdravila uporabljajo v ambulanti zaradi povečanega povečanja odpornosti patogenov na antibiotike. Pripravki tretje generacije so predpisani v naslednjih primerih:

  • parenteralne vrste se uporabljajo za hude infekcijske lezije in za identificirane mešane okužbe;
  • sredstva za notranjo uporabo se uporabljajo za odpravo zmerne bolnišnične okužbe.

Cefixime in Ceftibuten, namenjeni za notranjo uporabo, se uporabljata za zdravljenje gonoreje, šigeloze in poslabšanj kroničnega bronhitisa.

Cefatoksim, ki se uporablja parenteralno, pomaga v naslednjih primerih:

  • akutni in kronični sinusitis;
  • črevesne okužbe;
  • bakterijski meningitis;
  • sepsa;
  • medenične in intraabdominalne okužbe;
  • hude poškodbe kože, sklepov, mehkega tkiva, kosti;
  • kot kompleksna terapija gonoreje.

Zdravilo odlikuje visoka stopnja penetracije v organe in tkiva, vključno s krvno-možgansko pregrado. Cefatoksim se lahko uporablja pri zdravljenju novorojenčkov, če se razvije meningitis, in se ga kombinira z ampicilini.

Droge 4. generacije

Antibiotiki te skupine so se pojavili pred kratkim. Takšna zdravila se dajejo samo v obliki injekcij, saj imajo v tem primeru boljši učinek na telo. Četrta generacija cefalosporinov v tabletah se ne sprosti, ker imajo ta zdravila posebno molekularno strukturo, zaradi katere aktivne sestavine ne morejo prodreti v celične strukture črevesne sluznice.

Pripravki 4. generacije imajo povečano odpornost in kažejo večjo učinkovitost proti patogenim okužbam, kot so enterokoki, gram pozitivni koki, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterije.

Parenteralni antibiotiki so predpisani za zdravljenje:

  • bolnišnična pljučnica;
  • okužbe mehkih tkiv, kože, kosti, sklepov;
  • medenične in intraabdominalne okužbe;
  • nevtropenična vročica;
  • sepsa.

Ena od zdravil četrte generacije je imipenem, vendar se morate zavedati, da je pocianična palica sposobna hitro razviti odpornost na to snov. Ta antibiotik se uporablja za intramuskularno in intravensko dajanje.

Naslednje zdravilo je Meronem, ki ima podobne lastnosti kot imipenem in ima takšne lastnosti:

  • visoka aktivnost proti gram-negativnim bakterijam;
  • nizka aktivnost proti streptokoknim infekcijam in stafilokokom;
  • brez antikonvulzivnega delovanja;
  • Uporablja se za intravensko ali kapalno infuzijo, vendar se je vredno vzdržati intramuskularne uporabe.

Zdravilo Azaktam ima baktericidni učinek, vendar njegova uporaba povzroča razvoj naslednjih stranskih reakcij:

  • nastajanje tromboflebitisa in preprosto flebitis;
  • zlatenica, hepatitis;
  • dispeptične motnje;
  • reakcije nevrotoksičnosti.

5. generacija drog

Peta generacija cefalosporinov ima baktericidni učinek, ki prispeva k uničenju sten patogenov. Taki antibiotiki so aktivni proti mikroorganizmom, ki so razvili odpornost na cefalosporine tretje generacije in zdravila iz skupine aminoglikozidov.

Zinforo - to zdravilo se uporablja za zdravljenje vnetne pljučnice, zapletene v okužbah mehkih tkiv in kože. Njegovi neželeni učinki so glavobol, driska, srbenje, slabost. Previdnost je potrebna pri bolnikih s konvulzivnim sindromom Zinforo.

Zefter - to zdravilo se proizvaja v obliki praška, iz katerega je pripravljena raztopina za infundiranje. Predpisana je za zdravljenje priraskov in zapletenih okužb kože, kot tudi pri okužbi diabetičnega stopala. Pred uporabo morate prašek raztopiti v raztopini glukoze, fiziološki raztopini ali vodi za injekcije.

Pripravki 5. generacije so aktivni proti Staphylococcus aureusu in kažejo veliko širši spekter farmakološkega delovanja kot prejšnje generacije cefalosporinskih antibiotikov.

Cefalosporini so torej precej velika skupina antibakterijskih zdravil za zdravljenje bolezni pri odraslih in otrocih. Zdravila te skupine so zelo priljubljena zaradi nizke toksičnosti, učinkovitosti in primerne oblike uporabe. Obstaja pet generacij cefalosporinov, od katerih se vsak razlikuje po svojem spektru delovanja.

Cefalosporini za otroke v sirupu

Suprax

Suprax je polsintetični cefalosporinski antibiotik za peroralno dajanje.

Farmakološko delovanje Supraksa

Suprax je prvi antibiotik med cefalosporini 3. generacije, ki ga je mogoče jemati peroralno. Temelji na cefiximu in ima širok spekter aktivnosti. Baktericidni mehanizem delovanja zdravil se izvaja z zaviranjem tvorbe glavne komponente celične stene patogenov. Suprax je za razliko od prejšnjih generacij analogov odporna na beta-laktamaze (encimi bakterij, ki uničujejo antibiotik, zaradi česar postane njegovo delovanje neučinkovito).

V skladu z navodili Supraks posede preživetje po Gramu pozitivne (različne streptokokov) in Gram negativnim (Haemophilus in Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Serratia, tsitrobakter, gonococci) bakterije, vendar pa odporno Pseudomonas aeruginosa, večino vrst Staphylococcus, Enterobacter in Listeria.

Biološka uporabnost antibiotika je 40-50%, uživanje hrane ga ne zmanjša (kot pri drugih peroralnih cefalosporinah), vendar le malo podaljša čas, da se doseže najvišja koncentracija v krvi. Med vsemi prejšnjimi generacijami analogov Supraksa za peroralno dajanje ima najvišji razpolovni čas, zaradi česar ga lahko vzamemo 1-krat na dan, kar je zelo priročno, na primer za majhne otroke.

Zdravilo Suprax prodre dobro v žarišče okužbe - v votlini srednjega ušesa, obnosnih sinusov, tonzil, pljuč, žolčevodov.

50% nespremenjenega zdravila se izloči iz telesa z urinom, zaradi česar je zelo učinkovito pri zdravljenju okužb sečil. Približno 10% se izloči v žolč.

S sočasno uporabo z diuretiki se izločanje zdravila upočasni, njegova visoka koncentracija v krvi traja dlje.

Po pregledih ima suprax neznaten inhibitorni učinek na črevesno mikrofloro v primerjavi z njegovimi analogi.

Obrazec za sprostitev

Suprax se proizvaja v dveh oblikah za peroralno dajanje - odrasli (400 mg kapsule) in vrtec (granule za pripravo suspenzije z okusom jagode 100 mg / 5 ml - 60 ml).

Indikacije za uporabo Supraksa

V skladu z navodili je zdravilo namenjeno za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na cefixim. To so tonzilofaringitis, sinusitis, vnetje srednjega ušesa, akutni in kronični bronhitis, pljučnica, okužbe urogenitalnega področja (pielonefritis, cistitis, nezapleten gonorejski uretritis in cervicitis). Dobre ocene Supraks je prejel v pediatrični praksi.

Kontraindikacije

Antibiotik se ne sme uporabljati za preobčutljivost in alergijske reakcije nanj ali drugih beta-laktamskih antibiotikov (cefalosporini in penicilini), med dojenjem (v času zdravljenja se ustavi dojenje), pri otrocih, mlajših od 6 mesecev (brez kliničnih študij).

Zdravilo Supraksa se lahko previdno uporablja pri kronični odpovedi ledvic in pri starejših.

Navodila za uporabo Supraksa

Zdravilo se jemlje enkrat dnevno znotraj. Pred zdravljenjem je zaželeno raziskati občutljivost patogena na antibiotik. Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, je Suprax predpisan v odmerku 400 mg / dan (1 kapsula), v povprečju 7 do 10 dni, ki ga določi zdravnik. V primeru okvarjenega delovanja ledvic je treba odmerek zmanjšati.

Pri otrocih se odmerek izračuna po telesni masi - 8 mg / kg enkrat na dan ali 4 mg / kg v presledku 12 ur, 2-krat na dan. Za njih je posebna oblika za otroke - suspenzija z okusom svežih jagod. V 1 ml končne suspenzije vsebuje 20 mg zdravila.

Od 6 mesecev do 1 leta je dnevni odmerek Suprakse po navodilih 2,5 - 4 ml, od 2 do 4 leta - 5 ml, od 5 do 11 let - 6 - 10 ml.

Za pravilno pripravo suspenzije morate zrnce stresati v viali, vlijte 40 ml hladne vode v 2 fazi, previdno stresajte, dokler ne nastane homogena suspenzija. Zrnca se dobro raztopijo, končno suspenzijo pustimo stati kratek čas. Suspenzija Supraks ne zahteva shranjevanja v hladilniku.

Suprax ima pomembno prednost pred analogi - lahko se uporablja za ambulantno zdravljenje okužb, ki jih povzročajo dovolj agresivni patogeni. Prav tako zdravilo podpira možnost stopenjske terapije, ko se glede na resnost bolezni zdravljenje začne s parenteralnimi oblikami cefalosporinov 3. generacije in po 2 do 3 dneh, ko se stanje bolnika izboljša, lahko greste na peroralno Suprakso.

Neželeni učinki Supraksa

Po ocenah lahko Suprax povzroči urtikarijo, srbenje, suha usta, slabost, stomatitis, bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu, omotico, glavobol med zdravljenjem. V krvi se lahko spremeni vsebnost levkocitov in nekaterih biokemičnih parametrov. Resnih posledic jemanja anafilaktičnega šoka, psevdomembranskega kolitisa, intersticijskega nefritisa.

Cene v spletnih lekarnah:

Poceni analogi Supraks - prihranimo na drogah

V vsaki državi sveta je bolezen zelo drag užitek in naša ni izjema. Ne samo, da ko je zbolel, oseba ne more delati in neizogibno izgubi del svoje plače, mora tudi plačati obisk zdravniku (zelo pogosto), opraviti drage preglede (skoraj vedno) in kupiti zelo poceni zdravila. V naši državi, farmacevtske droge postajajo dražje in enakomerno, in ne vsakdo jih lahko kupi, pogosto morajo iskati cenejše kolegi.

Cefalosporini

Cefalosporini so skupina antibiotikov širokega spektra, ki se uporabljajo, ko telo poškodujejo bakterije, odporne na penicilin, ki je v preteklosti prvo antibakterijsko zdravilo, pridobljeno iz plesni. Cefalosporin je leta 1948 prvič dobil italijanski Giuseppe Brotzu iz gob rodu Cephalosporium. Njihova glavna razlika od penicilina je bila njihova visoka odpornost na beta-laktamazne encime, ki jih izločajo bakterije. Struktura istega zdravila je bila podobna penicilinu. Kasneje so se pojavili naprednejši semisintetični cefalosporini, ki temeljijo na aminocefalosporanski kislini. Imajo baktericidni učinek, t.j. najprej uničijo bakterije tako, da prodrejo v celično membrano, nato pa se odstranijo iz telesa. Pogosto se uporablja pri zdravljenju stafilokoknih okužb, ki jih povzročajo sevi, ki so odporni na penicilin, in proti enterobaktičnim boleznim, zlasti tistim, ki jih povzroča Klebsiella. Razvrstitev po strukturi in spektru delovanja razlikuje že 5 generacij cefalosporinov.

Kaj je Supraks in v katerih primerih se uporablja

Suprax je sintetični cefalosporin tretje generacije, ki ga proizvaja nemško podjetje Gedeon Richter. Aktivna učinkovina se imenuje cefixime. Zavira celično membrano mikroorganizmov, kar povzroči njihovo smrt, odporno na beta-laktamazo. Uporablja se za zdravljenje bakterijskih okužb, ki jih povzročajo bakterije, dovzetne za zdravilo, in sicer:

  • bronhitis;
  • boleče grlo;
  • vnetje srednjega ušesa;
  • sinusitis;
  • okužbe sečil;
  • nezapleteno gonorejo.

Psevdomonade, seroskupine D enterokoki, Staphylococcus aureus, klostridije in nekateri drugi mikroorganizmi so odporni na učinke Supraksa, pri okužbi pa je treba uporabljati tudi druga protibakterijska zdravila.

Tako kot vsak antibiotik lahko Supraks povzroči takšne stranske učinke kot:

  • alergijska reakcija;
  • driska ali zaprtje;
  • glavoboli in omotica;
  • slabost in bruhanje;
  • tinitus;
  • bolečine v trebuhu;
  • kratka sapa;
  • anemija;
  • kršitev tvorbe krvi.

Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje dojenčkov med nosečnostjo in dojenjem, preobčutljivost za cefalosporine. Previdno ga je treba jemati pri starejših bolnikih, pa tudi pri tistih z insuficienco ledvic ali s kolitisom.

Stroški drog Supraks v kapsulah je v različnih lekarnah od 500 do 600 rubljev, v granulah -400-500 rubljev. Takšna visoka cena naredi veliko ljudi iskati cenejše protipostavke Supraksa.

Analogi Supraksa in cene

Vsaka generična (analogna) Supraksa mora biti cefalosporin tretje generacije in ima glavno aktivno sestavino cefixime. Ali je mogoče najti zdravilo v lekarnah? Enostavno! Samo vprašati morate farmacevta ali zahtevati internetni iskalnik. Na primer, italijansko zdravilo Ceforal Solutab ima opis identičen navodilom Supraksa. Le to ne stane manj in včasih dražje od nemškega zdravila.

Nekateri uporabniki priporočajo nakup Cefalexina, ki je 7-krat cenejši kot Supraks. Morda je to učinkovito zdravilo, možno je, da je pomagalo mnogim ljudem, vendar je po branju njegovih navodil enostavno zagotoviti, da je to prva generacija cefalosporina in da je zdravilna učinkovina cefaleksin, zato se ne more šteti za analog Supraxa.

Popolnoma upoštevajte zahteve za generična zdravila Supraks, razen Ceforal Solyutaba:

  • Iksim Lupin (Indija, približno 400 rubljev);
  • Pancef (Makedonija, 200-350 rubljev);
  • Cemidixor (Kitajska, 200-300 rubljev);
  • Cefix (Jordanija, 200-300 rubljev)

Preden uporabite poceni analog Solutaba, se prepričajte, da je njegova glavna sestavina cefixime, njegova količina v pakiranju pa ni manjša kot v pakiranju originalnega zdravila. Če morate kupiti več paketov, skupna cena morda ni nižja, včasih pa višja. In ne pozabite se posvetovati z zdravnikom o načinih dajanja in odmerkih.

Vam je všeč? Laykni in shranite na svojo stran!

Suprax navodila za otroke

Odrasli in otroci, starejši od 12 let, s telesno težo več kot 50 kg zdravila se predpisujejo v odmerku 400 mg 1-krat / dan. Pri jemanju zdravila v obliki suspenzije v odmerku 200 mg Cmax v serumu dosežemo po 4 urah in je 2,8 µg / ml, če ga vzamemo v odmerku 400 mg - 4,4 µg / ml.

Pediater ga je izpustil k nam, dobro mu je pomagal, otrok je v nekaj dneh skočil, kot da sploh ni bolan, pred tem pa ni bilo nikogar. Toda naša alergija za njim ni bila majhna. Po tem je treba pustiti, da se suspenzija useda 5 minut, da se zagotovi popolno raztapljanje granul. Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic je treba biti previden pri supraksu.

Podložki za suspenzijo so pripravljeni iz posebnih zrnc neposredno pred uporabo. V praksi je suprax suspenzija otrokom najpogosteje predpisana pri infekcijskih in vnetnih boleznih bakterijske narave zgornjih dihal in dihalnih poti, ki so blage in zmerne. Suspenzija Suprax je predpisana tudi za poslabšanje kroničnih bolezni teh organov. Ali ima suprax suspenzija stranske učinke? Zdravnik je napisal suprake. Dekleta imamo bronhitis, pijemo 1,5 tedna sirup Erespal in Flyuditek.. levo piskanje, zdravnik predpiše Supraks.

To je velik odmerek, suprax se daje enkrat, dajte 1 uro več, zdravnik je opisal sebe, zmeden z amoksiklavom (povečanje). Podatki o zdravilu Supraks v tem poglavju so namenjeni medicinskim in farmacevtskim strokovnjakom in se ne smejo uporabljati za samozdravljenje. Granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje: majhne granule od bele do smetanaste barve. Po razredčitvi - suspenzijo iz skoraj bele do smetanaste barve z okusom sladke jagode.

antibiotik SUPRAX za otroke. Za vse

Preobčutljivost za cefalosporine in peniciline. Če je potrebno, je treba med dojenjem prenehati z dojenjem. Bolniki z alergijskimi reakcijami na peniciline v anamnezi imajo lahko večjo občutljivost za antibiotike cefalosporina. Metoda priprave gnojevke: obrnite steklenico in pretresite prašek.

Antibiotiki za otroke, mlajše od 1 leta

Pogoji shranjevanja Seznam B. Pri temperaturi 15-25 ° C v prostorih, ki niso dostopni otrokom. Suprax je antibiotik tretje generacije na osnovi aktivne sestavine cefixin. Suprax ima zelo širok spekter delovanja in velja za enega najmočnejših antibiotikov v tako imenovani rezervi. Suprax se proizvaja v obliki granul, kapsul in suspenzij. Kontraindikacij za uporabo tega antibiotika ni tako veliko. Ne morete dodeliti Supraks bolnikom s posamezno intoleranco na antibiotike skupine penicilinov in cefalosporina.

Torej je v takem primeru odločitev sprejeta na podlagi kazalnikov življenja otroka. In samo po pričanju zdravnika po osebnem pregledu otroka. Poleg tega je strogo prepovedano dajati otrokom antibiotike za "pozavarovanje". Nenehno smo predpisani antibiotiki, le supraks se hitro zaceli.

Suspenzija Suprax: navodila za uporabo za otroke in odrasle

Vsa naročila se oblikujejo v lekarni (licenca) in jih zbirajo usposobljeni farmacevti. Več kot 400 lekarn v Moskvi je na voljo za prevzem (A5, Norma in Farmadar). Število lekarn, v katerih bo mogoče prevzeti naročilo, se bo povečalo na 500 v Moskvi in ​​100 v moskovski regiji. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic s QA manj kot 60 ml / min na hemodializi ali peritonealni dializi je treba zdravilo dajati v obliki suspenzije za peroralno dajanje.

Antacidi, ki vsebujejo magnezij ali aluminijev hidroksid, upočasnijo absorpcijo zdravila, zato je treba zdravilo uporabiti 1-2 uri pred ali 4 ure po jemanju teh zdravil.

Pripravljeno suspenzijo je treba uporabiti v 14 dneh od trenutka priprave pod pogoji skladiščenja (15-25 ° C). Glavna aktivna sestavina supraxa je cefixime, široko spektralni antibiotik iz skupine cefalosporinov 3. generacije.

Ko je v telesu, ima suprax baktericidni učinek, kar pomeni, da uničuje celice bakterij in preprečuje nastanek njihovih membran. Obstajajo pa tudi patogeni, ki so neobčutljivi na supraks, na primer večina stafilokokov ni občutljiva na to zdravilo. Hkrati so v črevesju mikroorganizmi, ki ne kažejo občutljivosti na noben antibiotik. To so kvasovke glive rodu Candida in Clostridium Diffile.

Kašljamo z normalno inhalacijo s fizioterapijo in ustreznimi zdravili. Ocene so prebrane. Razumem, da v našem primeru ne moremo brez antibiotikov. Torej ne morem ugotoviti. Resnično odmerjanje je predpisano 5 ml na dan. Načeloma je odmerek varen, vendar ne vem nič o samem pripravku. Rad bi slišal vaše mnenje o Supraksu.

To storite tako, da prenesete in namestite posodobitev z uradne spletne strani brskalnika. Informacije so dane zaradi seznanitve in jih ni mogoče šteti za uradne. 60 ml; v škatlici iz kartona 1 steklenička skupaj z žličko za odmerjanje. Cefixime je odporen na beta-laktamazo, ki jo proizvaja večina gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij.

Med zdravljenjem je možna pozitivna neposredna Coombsova reakcija in lažno pozitiven odziv urina na glukozo. Dozirna oblika: kapsule; granule za pripravo suspenzij za oralno dajanje. 200 mg kapsule z rumenim pokrovčkom in belim telesom, ki vsebujejo rumenkasto belo mešanico prahu in majhnih granul. Približno 50% odmerka se izloči z urinom v nespremenjeni obliki v 24 urah, približno 10% predpisanega odmerka se izloči z žolčem. Zaviralci tubularne sekrecije (alopurinol, diuretiki itd.) Zavirajo izločanje cefixima preko ledvic, kar lahko povzroči povečanje toksičnosti.

Kapsule za sproščanje 200 in 400 mg. 6 kapsul na pretisni omot. Zdravljenja z zdravilom Supraksa ni priporočljivo začeti takoj, saj se lahko telo navadi na tako močno zdravilo in se preneha odzivati ​​na druge, manj varne.

Dodamo 40 ml vrele vode, ki jo ohladimo na sobno temperaturo v 2 stopnjah in po vsakem dodatku stresamo, da dobimo homogeno suspenzijo. Pred uporabo je treba končno suspenzijo pretresti.

Različni cefalosporinski antibiotiki: vse, kar morate vedeti o tej skupini zdravil

Cephalosporin antibiotiki vodijo v predpisovanju zdravljenja v bolnišnicah. Približno 85% vseh antibiotikov so cefalosporini. Njihova široka porazdelitev je posledica širokega obsega delovanja, majhne verjetnosti toksičnih učinkov, visoke učinkovitosti in dobre tolerance bolnikov. Ta sredstva so baktericidna in delujejo na bakterije, zavirajo sintezo celične stene in jo uničujejo, kar zagotavlja hitri učinek cefalosporinskega antibiotika, bolniku pa hitro okrevanje.

Cefalosporine je v prvi polovici prejšnjega stoletja odkril italijanski zdravnik Brodsu in prvi predstavniki teh antibiotikov so bili izolirani iz glive. Prvi cefalosporini so pripadali izključno pripravkom naravnega izvora, za njihovo pridelavo pa so gojili glivice, iz katerih so pridobili antibakterijsko snov. Do sedaj ta skupina vključuje polsintetične droge, ki so bolj stabilne spojine glede na čisto organsko sestavo.

Danes so antibiotiki iz skupine cefalosporin vključevali 5 generacij zdravil. Imajo različne variacije spojin in različne lastnosti, vključno z dokazovanjem učinkovitosti proti bakterijam različnih vrst.

Prednost cefalosporinskih zdravil velja za učinkovitega pri številnih infekcijskih povzročiteljih. Zlasti zdravila iz te skupine se uporabljajo v primerih, ko so bili penicilinski pripravki nemočni. Poleg tega cefalosporini obstajajo v različnih dozirnih oblikah - zdravila prve generacije se proizvajajo v obliki tablet, najnovejši pa omogočajo parenteralno dajanje zdravila, t.j. neposredno v človeški cirkulacijski sistem, kar bistveno poveča hitrost zdravila.

Slabosti cefalosporinov se lahko štejejo za dokaj visoko verjetnost neželenih učinkov (različne študije kažejo do 11% primerov), kot tudi nezmožnost uporabe zdravila proti enterokokom in listeriji. Poleg tega lahko cefalosporini, tako kot vsi drugi antibiotiki, povzročijo toksični učinek v obliki dispeptičnih motenj (z drugimi besedami, dysbacteriosis) in hematoloških reakcij.

1. generacija cefalosporinov

Za cefalosporinske antibiotike prve generacije je značilen razmeroma ozek spekter delovanja, zlasti nizka učinkovitost proti gram-negativnim bakterijam. Najpogosteje se ta zdravila uporabljajo za nezapletene bolezni vezivnega in prekrivnega tkiva (koža, kosti, sklepi, dihalna sluznica), ki jih povzročajo take skupine bakterij, kot so streptokoki in stafilokoki. Vendar pa so ta zdravila neučinkovita proti vnetju ušesa in sinusitisu zaradi slabe prepustnosti tkiv teh organov.

Seznam zdravil prve generacije v tej seriji je sestavljen iz snovi za intramuskularno dajanje (cefazolin) in tablet, katerih imena so podobna cefaleksinu in cefadroksilu. Način jemanja antibiotikov se lahko razlikuje glede na poseben primer bolezni: lokalizacija infekcijske žarišča, bolnikovo črevesno stanje, sposobnost injiciranja itd. Odločitev o imenovanju določene oblike zdravila naredi zdravnik.

Cefalosporini druge generacije

Naslednja zdravila v seriji cefalosporinov imajo močnejši učinek na gram-negativne bakterijske vrste v primerjavi s prvo generacijo, vendar so v širini učinkovitosti nekoliko slabša od gram-pozitivnih bakterij. Poleg tega so zdravila druge generacije učinkovita proti anaerobnim patogenom.

Ta skupina pripravkov cefalosporina je predpisana za bolezni sečil, kože, kosti, sklepov, uporablja pa se tudi za zdravljenje bolezni dihal - pljučnice, bronhijev, tonzilitisa, faringitisa itd. Poleg svojih predhodnikov so zdravila neučinkovita pri zdravljenju sinusnih okužb lobanje. Vendar pa se lahko uporabljajo za zdravljenje meningitisa lahko prodrejo v krvno-možgansko pregrado.

Druga generacija cefalosporinskih antibiotikov vključuje raztopine za parenteralno dajanje - cefopetan, cefoksitin in cefuroksim ter antibiotike v tabletah - Cefaclor in Cefuroxime Axetil. Opozoriti je treba, da imajo zdravila Cefoxitin in Cefotetan najširši spekter delovanja, zaradi česar se predpisujejo pogosteje.

Cefalosporini III. Generacije

Ta generacija cefalosporinskih antibiotikov je ena od najbolj obsežnih glede na število njenih imen. V primerjavi s prejšnjimi generacijami se odlikujejo z učinkovitejšim prodiranjem v tkiva in dobrimi farmakokinetičnimi parametri, zaradi katerih se povečuje možnost uporabe teh zdravil. Poleg tega so ta zdravila pridobila učinkovitost proti Pseudomonas aeruginosa in enterobakterijam. Vendar pa je njihova slabost v primerjavi z drugo generacijo izguba učinkovitosti glede na eno od vrst anaerobov.

Na začetku so se antibiotiki te generacije uporabljali izključno v bolnišnici za zdravljenje hudih okužb, vendar so se do sedaj bakterije razširile, ki so postale odporne na zdravilo, zato so cefalosporini III generacije predpisani za ambulantno zdravljenje. Praviloma se tablete uporabljajo za zdravljenje zmernih okužb ambulantno, rešitve za parenteralno dajanje pa se uporabljajo za bolezni s hudim potekom bolezni v bolnišničnem okolju.

Najpogosteje je tretja generacija cefalosporinov predpisana za gonorejo, kronični bronhitis, okužbe sečil in šigelozo. Tretja generacija cefalosporinskih antibiotikov vključuje zdravila, kot so cefotaksim, cefoperazon, ceftriakson, cefoperazon, ki so na voljo v obliki injekcijskih raztopin. Obstajajo tudi snovi za peroralno uporabo: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime in Cefixime.

IV. Generacija cefalosporinov

Serija cefalosporina vključuje tudi zdravila 4. generacije. Seznam zdravil, ki jih vsebuje, je majhen - vključuje snovi za parenteralno dajanje zdravila Cefepime in Cefpirim. S temi antibiotiki je mogoče učinkoviteje zdraviti okužbe možganskih ovojnic kot del kompleksne terapije 4. generacija cefalosporinov nima stranskih učinkov v obliki antikonvulzivnega učinka.

Pripravke 4. generacije odlikuje povečana učinkovitost proti gram-negativnim vrstam bakterij, vendar niso tako učinkoviti proti gram-pozitivnim patogenom kot njihovi predhodniki. Zdravila so učinkovita proti anaerobnim bakterijam, razen B.fragilis.

Kljub izboljšanju delovanja antibiotikov v tej generaciji še vedno ni mogoče odpraviti pomanjkljivosti prejšnjih zdravil. Na primer, neželeni učinki štirih generacij so resni toksični učinki na jetra, ki lahko povzročijo zlatenico ali povzročeni hepatitis, verjetnost dispeptičnih motenj in nevrotoksični učinek, ki lahko povzroči negativne posledice za bolnikov živčni sistem.

Cefalosporini generacije V

Serija cefalosporinov se ponaša z najnovejšimi, petimi generacijami zdravil, ki so prvič pridobila učinkovitost proti MRSA ali bakteriji, odporni na meticilin, bakteriji, ki je bila pred razvojem te skupine zdravil zelo težko razviti. Ta infekcijski patogen lahko povzroči zelo nevarne pogoje za človeško telo, zlasti sepso. Poleg tega se antibiotik iz najnovejše skupine cefalosporinov lahko bori proti tistim bakterijam, ki so postale odporne na zdravila tretje generacije.

Najnovejši cefalosporini vključujejo zdravila za parenteralno dajanje - ceftobiprol in ceftarolin. Uporabljajo se za zdravljenje različnih bolezni, vključno z zdravljenjem hudih okužb, ki so otežene z dodajanjem sekundarnih bakterijskih patogenov. Uporabljajo se izključno v bolnišnici, ker zahtevajo uvedbo usposobljenega osebja v telo. Poleg tega lahko antibiotiki povzročijo resne posledice za stanje bolnikov, ki jih bolje obvladuje zdravnik.

Kontraindikacije za uporabo cefalosporinov

Ne glede na to, kako velik je lahko antibiotik, bomo vedno našli predpisano pripravo, v kateri bo njena uporaba postala nemogoča. Na primer, obstaja individualna nestrpnost do zdravil, ki se lahko podeduje ali manifestira spontano, kot posebna reakcija telesa na neznano snov.

Antibiotikov se ne sme predpisovati osebam z boleznimi jeter in otrokom z visoko vsebnostjo bilirubina v krvi. Antibiotiki imajo močan negativen učinek na jetra, ker zaradi svojih sil nastane glavni metabolizem snovi in ​​izločanje strupenih produktov iz telesa. Osebam z boleznimi jeter se predpiše antibiotično zdravljenje z veliko skrbnostjo in samo v bolnišnici pod nadzorom zdravstvenega delavca.

Nosečnice, zlasti v zgodnjih fazah, so prav tako nezaželene za jemanje antibiotikov, ker lahko motijo ​​razvoj nerojenega otroka ali povzročijo spontani splav zaradi strupenih učinkov na telo. Odločitev o zdravljenju z antibiotiki med nosečnostjo se sprejme le, če okužba ogroža življenje matere.

Ljudje z boleznimi ledvic in drugimi hudimi kroničnimi boleznimi (zlasti epilepsijo) jemljejo antibiotike samo v bolnišnici, začenši z majhnimi odmerki in z obvezno izbiro korektivne terapije, ker se zdravljenje izvaja v bolnišnici. antibiotiki lahko povzročijo poslabšanje bolezni.

Neželeni učinki cefalosporinov

Najpogostejši neželeni učinek pri uporabi cefalosporinskih pripravkov je pojav alergijskih reakcij. Pri nekaterih ljudeh je lahko zelo intenziven, kar povzroča edem, quinkejevih in drugih hudih posledic, zato je pomembno, da se med prvim zdravljenjem z antibiotiki pod nadzorom zdravnika ali takoj poiskati zdravniško pomoč.

Pri ljudeh z motnjami živčnega sistema lahko jemanje antibiotikov povzroči napade, vključno z razvojem velikega epileptičnega napada. V nevarnosti so bolniki z nevrološkimi boleznimi in poškodbe glave.

Poleg tega je pogosta uporaba antibiotikov (predvsem s peroralnim dajanjem, vendar ne nujno) kršitev naravne mikroflore. Če je mikroflora motena v črevesju, lahko pride do hude bolečine, črevesne motnje, slabosti, bruhanja, težav z blatom. Ženske z antibiotiki se lahko razvijejo drozg.

Pogosto pri bolnikih, ki se dajejo parenteralno, opazijo dokaj dolgotrajno bolečino na mestu injiciranja, kar je povezano z dokaj agresivnim učinkom antibiotičnih zdravil na mehka tkiva. Da bi zmanjšali tveganje za takšne neželene učinke, lahko to storite z injekcijskim medicinskim osebjem, ki metodično spremeni mesto injiciranja, če je to mogoče v določenem primeru zdravljenja.

Zaključek

Cefalosporini so obsežna skupina zdravil, ki ima trenutno do petdeset različnih zdravilnih učinkovin. To je najbolj priljubljena pri bolnišničnem zdravljenju, kar je zasluženo, glede na njeno visoko učinkovitost in širino možne uporabe. Vendar pa so, tako kot vsa druga zdravila, cefalosporinski antibiotiki zelo previdni pri uporabi. Njihov neodvisen sprejem brez zdravniškega recepta je nesprejemljiv in če obstaja tako zdravilo, mora bolnik strogo slediti režimu sprejema in zdravniškim priporočilom.

Cefalosporini 3. generacije: seznam zdravil po skupinah

Antibakterijska zdravila na mehanizem delovanja in zdravilna učinkovina so razdeljena v več skupin. Eden od njih so cefalosporini, ki so razvrščeni po generacijah: od prve do pete. Za tretjo je značilna večja učinkovitost proti gram-negativnim bakterijam, vključno s streptokoki, gonokokom, bakterijo Pseudomonas itd. V to generacijo so vključeni cefalosporini za notranjo in parenteralno uporabo. Kemikalije so podobne penicilinom in jih lahko nadomestijo z alergijami na take antibiotike.

Razvrstitev cefalosporinov

Ta koncept opisuje skupino polsintetičnih beta-laktamskih antibiotikov, ki se proizvajajo iz "cefalosporina C". Proizvaja ga gojišče Cephalosporium Acremonium. Izločajo posebno snov, ki zavira rast in razmnoževanje različnih gram-negativnih in gram-pozitivnih bakterij. V molekuli cefalosporinov obstaja skupna jedro, sestavljeno iz bicikličnih spojin v obliki dihidrotiazina in beta-laktamskih obročev. Vsi cefalosporini za otroke in odrasle so razdeljeni na 5 generacij, odvisno od datuma odkritja in spektra protimikrobne aktivnosti:

  • Prvi. Najpogostejša parenteralna oblika sproščanja cefalosporina v tej skupini je cefazolin, peroralno - cefaleksin. Uporablja se pri vnetnih procesih kože in mehkih tkiv, pogosteje za preprečevanje pooperativnih zapletov.
  • Drugi. Med njimi so zdravila Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. V primerjavi s 1. generacijo cefalosporinov se je povečala aktivnost proti gram-pozitivnim bakterijam. Učinkovito pri pljučnici, kombinirani z makrolidi.
  • Tretjič. V tej generaciji se sproščajo antibiotiki Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Pokažite visoko učinkovitost pri boleznih, ki jih povzročajo gramnegativne bakterije. Uporablja se za okužbe spodnjih dihal, črevesja, vnetje žolčevodov, bakterijski meningitis, gonorejo.
  • Četrtič. Predstavniki te generacije so antibiotiki Cefepim, Zefpirim. Lahko vpliva na enterobakterije, ki so odporne na cefalosporine prve generacije.
  • Peti. Imajo spekter delovanja cefalosporinskih antibiotikov 4 generacije. Vpliva na floro, odporno na peniciline in aminoglikozide. Ceftobiprol in Seefter sta učinkovita pri tej skupini antibiotikov.

Baktericidni učinek takšnih antibiotikov je posledica inhibicije (inhibicije) sinteze peptidoglikana, ki je strukturna glavna stena bakterij. Med skupnimi značilnostmi cefalosporinov so:

  • dobra toleranca zaradi minimalnega števila neželenih učinkov v primerjavi z drugimi antibiotiki;
  • visok sinergizem z aminoglikozidi (v kombinaciji z njimi imajo večji učinek kot posamezno);
  • manifestacija navzkrižne alergijske reakcije z drugimi beta-laktamskimi zdravili;
  • minimalni učinek na črevesno mikrofloro (na bifidobakterije in laktobacile).

Cefalosporini 3. generacije

Ta skupina cefalosporinov, za razliko od prejšnjih dveh generacij, ima širši spekter delovanja. Druga značilnost je daljši razpolovni čas, tako da je zdravilo dovoljeno jemati samo enkrat na dan. Prednosti vključujejo sposobnost cefalosporinov III. Generacije, da premagajo krvno-možgansko pregrado. Zaradi tega so učinkoviti pri bakterijskih in vnetnih lezijah živčnega sistema. Seznam indikacij za uporabo cefalosporinov tretje generacije vključuje naslednje bolezni: t

  • bakterijski meningitis;
  • črevesne okužbe;
  • gonoreja;
  • cistitis, pielonefritis, pielitis;
  • bronhitis, pljučnica in druge okužbe spodnjih dihal;
  • vnetje žolčevodov;
  • šigiloza;
  • tifus;
  • kolera;
  • otitis.

Cefalosporini 3. generacije v tabletah

Oralne oblike antibiotikov so primerne za uporabo in se lahko uporabljajo za kompleksno terapijo bakterijske etiologije doma. Vnos cefalosporinov znotraj je pogosto predpisan s postopnim zdravljenjem. V tem primeru se antibiotiki najprej dajo parenteralno in nato prenesejo v oblike, ki se zaužijejo. Tako so peroralni cefalosporini v tabletah predstavljeni z naslednjimi zdravili:

Cefix

Zdravilna učinkovina v tem zdravilu je cefixime trihidrat. Antibiotik je v obliki kapsul z odmerkom 200 mg in 400 mg, suspenzijo v odmerku 100 mg. Cena prve - 350 rubljev, drugi - 100-200 p. Cefixime se uporablja za infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo pnevmokoki in streptokoki pirolidonil peptidaze:

  • akutni akutni bronhitis;
  • akutne črevesne okužbe;
  • akutna pljučnica;
  • vnetje srednjega ušesa;
  • kronični kronični bronhitis;
  • faringitis, sinusitis, tonzilitis;
  • okužb sečil, ki se pojavijo brez zapletov.

Cefixime kapsule se jemljejo ob obrokih. Dovoljeni so za bolnike, starejše od 12 let. Prikazani so odmerki 400 mg zdravila Cefixime dnevno. Zdravljenje traja okužbo in njeno resnost. Za otroke, stare od šest mesecev do 12 let, se zdravilo Cefixime predpisuje kot suspenzija: 8 mg / kg telesne mase 1-krat ali 4 mg / kg 2-krat dnevno. Ne glede na obliko sproščanja je Cefix prepovedan v primeru alergije na antibiotike skupine cefalosporinov. Po zaužitju zdravila se lahko pojavijo takšni neželeni učinki:

  • driska;
  • napenjanje;
  • dispepsija;
  • slabost;
  • bolečine v trebuhu;
  • izpuščaj;
  • urtikarija;
  • srbenje;
  • glavobol;
  • omotica;
  • levkopenija;
  • trombocitopenijo.

Antibiotiki za otroke v suspenziji: t
seznam in navodila za uporabo

Če ocenjeni koristni učinek antibiotikov presega negativne učinke protimikrobnih zdravil na telo otrok, zdravnik predpiše zdravljenje z antibiotiki. V kakšni obliki bodo zdravila predpisana, v mnogih pogledih vpliva na razpoloženje, s katerim se bo otrok zdravil.

Če se zdravilo spremeni v boleč postopek, je neprijetno in neprijetno, mame in očetje težko razložijo otroku, da je zdravnik dobra oseba, zdravilo, ki ga je predpisal, pa bo otroku pomagalo okrevati.

Posebne lastnosti

Suspendirani antibiotiki se pogosto imenujejo starši "otroških antibiotikov". Pravzaprav je zelo priročno dajati zdravila v tej obliki novorojenčkom, dojenčkom in starejšim otrokom. Konec koncev, ne vedno otrok, celo na 5-6 let, lahko pogoltne tableto na lastno, in dojenčki, če je dostojno in bolj nežno alternativo, ne želijo dati injekcije za dojenčke, skrbni starši.

Če zdravnik ne vztraja pri injekcijah, ga je smiselno vprašati, ali je mogoče kupiti predpisani antibiotik v obliki suspenzije.

Proizvajalci zmeljejo trdno snov v prah ali zdrobijo v pelete. Nato se ta proizvod pakira v steklenice.

Priprava suspenzije doma je zelo preprosta: vlijte le steklenico v lekarni, kuhano vodo do oznake na steklenici. Poleg tega morate najprej napolniti polovico želene količine, dobro premešati, stresati, pustiti stati nekaj časa, nato pa jo dopolniti do oznake in ponovno dobro premešati, tako da na dnu steklenice ni usedline. Dobljeno snov izmerite z merilno brizgo ali žlico do želenega odmerka.

Običajno imajo sodobne suspenzije precej prijeten vonj in saden okus, otroku pa ni treba prepričati, da bi dolgo časa jemala tako zdravilo.

Kako izračunati odmerek zdravila za otroka, pravi v naslednjem videu, dr. Komarovsky.

Antibiotski pripravki v obliki suspenzije nastajajo najprej za otroke. Namenjeni so otrokom, dojenčkom, otrokom, mlajšim od 5 do 6 let, včasih pa tudi starejšim, če je otrok poreden in noče sam piti tablet. Od 12. leta starosti lahko otroci jemljejo kapsule.

Za udobje staršev so na voljo suspenzije v različnih odmerkih, t.j. koncentracija aktivne snovi v suhem pripravku je drugačna.

Indikacije

Za otroke z različnimi boleznimi ORL, za črevesne okužbe, ki jih povzročajo palice in bakterije, za zobne bolezni, za vnetja sečil, za rehabilitacijo po operacijah se lahko predpisujejo antibiotiki v obliki suspenzije.

Pri virusnih okužbah - gripi, ARVI, akutnih okužbah dihal, škrlatinki, noricam, ošpicam, mononukleozi ni mogoče jemati antibiotikov!

Vprašanje, ali je treba jemati antibiotike, mora odločiti zdravnik, še posebej, ker od tega leta ne moremo več kupiti prostih antibakterijskih zdravil, farmacevt vam bo zagotovo zahteval recept.

Pregled zdravil

Suprax

Močan in učinkovit antibiotik iz skupine cefalosporinov je predpisan za naprednejšo obliko bolezni, za njen hudi potek ali če so antibiotiki šibkejši (skupina penicilinov ali skupina makrolidov) ni imela učinka. Zdravilo je predpisano za bakterijske okužbe dihal, faringitis, bronhitis, tonzilitis in bolezni sečil, ki jih povzročajo mikrobi, kot je cistitis. Otroku lahko predpišemo "Supraks" z vnetjem srednjega ušesa.

Lekarna vam bo ponudila otroško različico antibiotika - granul za pripravo suspenzij. To je treba opraviti v dveh fazah. Najprej dodamo 40 mg ohlajene vrele vode. Pretresite in pustite stati. Nato dodajte preostalo tekočino do oznake na steklenici. Ponovno pretresite, tako da ne ostanejo neraztopljeni delci.

Odmerek je treba izračunati glede na težo in starost otroka:

Cefalosporini v pediatriji

Objavljeno v reviji:
V svetu zdravil »» №1 2000 BOLNIK - OTROŠKA PROFESOR G.A. SAMSYGIN,
GLAVNI OTROCI RUSKE FEDERACIJE I]. Toda cefalosporini so v klinično prakso vstopili šele v poznih petdesetih letih, v šestdesetih letih pa so postali že priznani antibakterijski zdravili. Vendar pa so nekatere farmakološke značilnosti takratnih zdravil, in sicer njihova slaba sposobnost absorbiranja iz prebavil in potreba po samo parenteralni uporabi, zadržale razširjeno uporabo antibiotikov te serije. Ko so v sedemdesetih letih prejšnjega stoletja sintetizirali prve cefalosporine z visoko biološko uporabnostjo, je njihova uporaba postala mogoča v klinični praksi. Zdaj je na svetu okoli 70 različnih cefalosporinskih antibiotikov.

V skladu z metodo uporabe lahko cefalosporine razdelimo na peroralno (za peroralno uporabo) in parenteralno (za intramuskularno in intravensko dajanje) (tabela 1) *. Nekateri, kot je cefuroksim, imajo dve odmerni obliki: za peroralno dajanje - cefuroksim aksetil (zinnat) ** in za parenteralno dajanje - cefuroksim (zinaceph) - in se lahko uporablja v dvostopenjskem zdravljenju, ko se v akutnem obdobju zdravljenja začne zdravljenje s parenteralnim dajanjem zdravila. in nato na 2-3. dan terapije preidejo na zaužitje antibiotika.

* V preglednici 1 in celotnem članku so naštete le zdravila iz serije cefalosporina, ki so odobrena za uporabo v pediatriji. Izjema je tabela 2, kjer so cefalosporini, registrirani v državi, navedeni ne glede na starostne omejitve, tj. in tista zdravila, ki niso odobrena za uporabo pri otrocih.

** V oklepajih so komercialna imena zdravil.

V skladu z zahtevami prakse

V obdobju, ko so se cefalosporinski antibiotiki začeli širše uporabljati v klinični praksi, so bili streptokoki (skupina streptokokov skupine A) in zlasti stafilokokne okužbe najbolj etiološko pomembni in preučevani. Uporabljena zdravila so bila v celoti skladna s potrebami klinične prakse. Takrat je imel cefalosporine izrazito antibakterijsko delovanje proti streptokokom skupine A in stafilokokom brez izrazite aktivnosti beta-laktamaze. Kasneje so jih imenovali cefalosporini prve generacije ali prve generacije.

Široka uporaba penicilini in cefalosporini I generacije, kot tudi imunomodulatorji (stafilokokne toksoida in Bakteriofag antistaphylococcal plazmi in imunoglobulinski) prispevali k zmanjšanju etiološki pomen skupine A streptokoki in stafilokoki minimalnem sinteze beta-laktamaze v infekcioznega patologiji 70 - začetku 80.. Toda taki gram-negativni patogeni, kot so hemofilni bacil, moraxsella catarralis, neisseries, člani družine črevesnih bakterij, so v tem času postajali vse pomembnejši. Cefalosporini prve generacije postajajo vse manj učinkoviti, v klinično prakso prihajajo tudi druge generacije zdravil. Imajo antibakterijski učinek na N. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Klebsiella spp. in bolj stabilen glede na številne skupine beta-laktamaz, vključno s številnimi kromosomskimi beta-laktamaznimi gram-negativnimi bakterijami. Peroralni cefalosporini, ki so bili sintetizirani v istem časovnem obdobju (tabela 1), ki so se imenovali peroralni cefalosporini prve generacije, so bili po svojem spektru protibakterijskih učinkov podobni parenteralnim cefalosporinom druge generacije, tj. ima visoko aktivnost proti stafilokokom, streptokokom, Escherichia coli in Klebsiella. Toda za razliko od parenteralnih cefalosporinov II. Generacije je bila njihova aktivnost v primerjavi z morakselom catarralis in hemofilnim bacilom majhna, uničena je bila z velikim številom beta-laktamaz. Oralni cefalosporini II generacije so že bili prikrajšani za te pomanjkljivosti: veliko bolj so stabilni glede na destruktivni učinek beta-laktamaze in so aktivni tako proti stafilokokom, streptokokom, E. coli in Klebsiella ter hemofilni bacili in moraxella.

Pojav novih in novih generacij cefalosporinskih antibiotikov odraža predvsem spremembe v etiologiji infekcijskih procesov, ki so se zgodile v zadnjih petdesetih letih. Delitev cefalosporinov na generacije torej odraža naše ideje na splošno o etiologiji infekcijskega procesa na določeni stopnji razvoja medicine in s tem potrebam klinične prakse v tem obdobju.

Narava antibakterijskega delovanja

S farmakološkega vidika in z vidika racionalne izbire zdravila za zdravljenje vsakega posameznega pacienta je upravičena delitev cefalosporinov glede na naravo antibakterijskega delovanja (tabela 2) [I]. Izbrane so bile 4 skupine zdravil.

Parenteralni cefalosporini

Skupina 1 je sestavljena iz cefalosporinov s pretežno visoko aktivnostjo proti gram-pozitivnim kokom, vključno z zlatim in koagulazno negativnim stafilokokom, beta-hemolitičnim streptokokom skupine A, pnevmokoki, pomembnim deležem (do 80%) zelenih sevov streptokoka itd. Gre predvsem za parenteralne pripravke prve generacije.

Za streptokoke skupine B je značilna nizka občutljivost za cefalosporine te skupine, streptokoki skupin D in F pa so odporni. Pripravki iz prve skupine so zlahka uničeni z beta-laktamazami gram-negativnih bakterij. Zato praktično niso učinkoviti pri boleznih, ki jih povzročajo gram-negativni patogeni, vključno s hemophilus bacillus, moraxella catarralis, meningokokom itd.

Nasprotno, za cefalosporine druge skupine je značilna precej visoka aktivnost proti zgoraj naštetim gram-negativnim mikroorganizmom in proti gram-negativnim bakterijam iz črevesne družine: E. coli, Klebsiella spp., Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp. Tretja skupina cefalosporinov vključuje antibiotike, ki so po svojem spektru protibakterijskega delovanja podobni cefalosporinom druge skupine, vendar imajo tudi izrazito antiparotično aktivnost, tj. imajo antibakterijski učinek na gram-negativne nefermentacijske bakterije.

Skupino 4 sestavljajo cefalosporini, ki imajo visoko aktivnost proti gram-pozitivnim in gram-negativnim anaerobom, kot tudi proti gnojnim pylori, gram-negativnim bakterijam družine enterobacteriaceae in zmerni aktivnosti proti stafilokokom. Priprave prvih 3 skupin se široko uporabljajo v pediatriji, četrta skupina cefalosporinov je v pediatriji še vedno omejena.

Načela za izbor antibiotikov

Uporaba antibiotikov na splošno pri pediatriji in še posebej v cefalosporinih je odvisna od številnih značilnosti otroštva, katerih največja značilnost je stalna sprememba fizioloških procesov, ki določajo naravo farmakodinamike in farmakokinetike antibakterijskih zdravil. Gestacijska in kronološka starost otroka ima velik vpliv na absorpcijo, porazdelitev, presnovo in izločanje vseh zdravil, vključno z antibakterijskimi zdravili, brez izjeme. Poleg tega gestacijska in kronološka starost določata spekter patogenov infekcijskega procesa, od katerega je odvisna izbira zdravila.

Kot je znano, je običajno razlikovati med več obdobji otroštva - neonatalnim (prvih 27 dni življenja), prsnim korom (do vključno 12 mesecev), obdobjem zgodnjega otroštva (do 3 leta), obdobjem otroštva (do 10 let) in adolescenco (do 18 let)..

Najbolj intenzivne spremembe pri oblikovanju funkcij najpomembnejših organov in sistemov, ki zagotavljajo nespremenljivost notranjega telesa, pade v prvih treh letih življenja. Poleg tega, ko je mlajši otrok, bolj izražene so te spremembe. Tako so v prvem letu življenja najbolj izraziti v prvem mesecu. In če govorimo o neonatalnem obdobju, potem opazimo največje spremembe v homeostazi in funkcionalni aktivnosti organov in sistemov v obdobju zgodnje neonatalne prilagoditve, tj. v prvih 6 dneh življenja.

Očitno je, da se telo otroka prvega dne življenja razlikuje po funkcionalnosti od tri- in celo več kot sedemdnevnega otroka, funkcionalne značilnosti novorojenčka v prvem tednu življenja pa se bodo bistveno razlikovale od tistih pri otroku, starejšem od enega meseca, in še več - več mesecev življenja ali 15 let. Tudi gestacijska starost pušča svoj pečat: homeostatične funkcije organov in sistemov nedonošenčka se v prvih mesecih življenja razlikujejo od funkcij dojenčka, ki je dojenček, in stopnja prezgodnjih otrok pomembno vpliva na te razlike.

Med vsemi raznolikimi nenehno spreminjajočimi se fiziološkimi procesi v rastočem in razvijajočem se otroku največji vpliv na farmakokinetiko in farmakodinamiko antibakterijskih zdravil imata:

  • naravo in intenzivnost absorpcije zdravila, ki je tesno povezana z značilnostmi gastrointestinalnega trakta (kadar se jemlje oralno) in z značilnostmi hemodinamike in presnove (kadar se daje parenteralno);
  • raven aktivnosti encimskih sistemov, ki je tesno povezana s starostjo in stopnjo zrelosti;
  • obseg zunajcelične tekočine in koncentracije beljakovin v plazmi, ki sta odvisna tudi od starosti in stopnje gestacijske zrelosti;
  • funkcionalna zrelost organov za izločanje - ledvice in jetra.
Velik učinek na absorpcijo antibiotikov v prebavilih ima različno razmerje med dolžino črevesja in telesno maso kot pri odraslih. Pri otrocih je značilno več kot pri odraslih. In manjši je otrok, bolj izražena je ta razlika. Tako so pri otrocih prvih mesecev življenja in novorojenčkih možnosti za absorpcijo zdravil veliko višje. Ta pojav poslabšujejo značilnosti gastrointestinalnega trakta kot daljši tranzitni čas črevesne vsebine, tj. večja začasna izpostavljenost za absorpcijo, nepravilna peristaltika, ki lahko tudi poveča absorpcijo zdravila. Poleg tega ima bistveno večja vloga encima beta-glukuronidaze 12, duodenalnega encima, pomembno vlogo pri otrocih v prvih mesecih življenja, zlasti pri novorojenčkih, beta glukuronidaza pa povzroči dekonjugacijo protibakterijskih zdravil, ki se izločajo skozi žolčnik, kar pa posledično zavira. povzroči njihovo kasnejšo reapsorpcijo v kri in višjo najvišjo koncentracijo v krvi nekaterih zdravil.

Druga značilnost je, da je zgodnje otroštvo obdobje nastajanja črevesne biocenoze. Za prva 2-3 dni življenja je značilna majhna mikrobna kontaminacija prebavil. Na 3-5. Dan življenja se stopnja mikrobiološke kontaminacije poveča, pri čemer vodijo aerobni gram-negativni mikroorganizmi, ki jih lahko predstavlja 6-12 ali več vrst. V dneh 3-7 se množijo bifidobakterije in laktobacili, ki imajo zadrževalni učinek na razmnoževanje gram-negativne in gram-pozitivne pogojne patogene mikroflore. Nastajanje normalne biocenoze zaradi postopne rasti normalne avtohtone mikroflore v črevesju in postopnega premestitve prehodnih pogojno patogenih mikroorganizmov se najbolj intenzivno pojavljajo v neonatalnem obdobju, običajno pa traja vsaj 3-4 mesece.

Očitno je, da je imenovanje antibiotikov za otroke prvega leta življenja, še posebej v prvem trimesečju, ki imajo neposreden učinek na avtohtono črevesno mikrofloro (in to so 2., 3. in 4. cefalosporini), uničilo intimne procese nastajanja normalne biocenoze. Posledica tega je nastanek vztrajne disbiocenoze z razvojem encimske pomanjkljivosti, driske in vnetja v črevesni sluznici. Klinično se pogosto kaže v tako imenovani "post-antibiotični driski", ki temelji na enterokolitisu, ki ga povzroča aerobna ali anaerobna pogojno patogena ali glivična mikroflora. Možna so tudi virusna mikrobna ali virusna glivična združenja. V hudih primerih je možen razvoj najbolj mogočnega zapleta protibakterijskega zdravljenja, psevdomembranskega enterokolitisa.

Cefalosporini imajo pomemben učinek na črevesno biocenozo, zlasti s temi različnimi pripravki z dvojno potjo izločanja (ledvično in jetrno). To so ceftriakson (rocephin, longacef) in cefoperazon (cefobid). Pogostnost zapletov črevesja z uporabo cefoperazona lahko doseže 6-10%, z uporabo ceftriaksona pa 14-16 in celo 18%, zlasti pri novorojenčkih. Ti isti antibiotiki prispevajo k hitri razmnoževanju (razmnoževanju) gliv rodu Candida. Poleg značilnosti gastrointestinalnega trakta na biotransformacijo zdravilnih učinkovin v otroštvu močno vplivajo presnovne posebnosti rastočega organizma. Pri tem pomembno vlogo igra aktivnost jetrne glukuronil transferaze, ki sodeluje pri konjugaciji številnih antibiotikov, in stopnjo tubularnega izločanja konjugatov zdravil. Znano je, da se v prvih 7 dneh življenja raven glukuroniltransferaze zmanjša, tubularno izločanje konjugatov pa je nižje v prvih nekaj mesecih življenja kot pri odraslih. Poleg tega so pri nedonošenčkih te značilnosti homeostaze izrazitejše in daljše kot pri nedonošenčkih.

Treba je opozoriti, da presnovne motnje, ki se lahko pojavijo pri majhnih otrocih s hudimi okužbami, kot so hipoksija, acidoza, kopičenje toksinov, prispevajo k kopičenju zdravil. So njihovi konkurenti na ravni albuminskih receptorjev v plazmi in glukuronil transferaze v jetrih, kot tudi encimi, ki so odgovorni za tubularni transport v tubulih ledvic. Tako se poveča vsebnost antibiotikov v otrokovem telesu, kar lahko povzroči ali poveča njihove toksične učinke. Po drugi strani pa imajo številni antibiotiki, še posebej cefalosporini generacije I, sposobnost zaviranja teh encimov, s katerimi na primer povezujejo razvoj zlatenice in povečanje ravni jetrnih encimov. Nekateri cefalosporinski antibiotiki, zlasti ceftriakson (rocephin, longacef), moxalactam (moxam), v običajnih terapevtskih odmerkih lahko, če ne izničijo (zaradi nižje afinitete za molekulo albumina) bilirubin iz vezi z albuminom ali vsaj vežejo receptorje za prosti albumin, najbolj zavlačujejo vezavo in odstranitev bilirubina iz tkiv. Povzroča tudi razvoj zlatenice, v neonatalnem obdobju pa lahko povzroči razvoj jedrne encefalopatije.

Pri prezgodnjih in morfofunkcionalnih nezrelih novorojenčkih, zlasti pri otrocih prvega tedna življenja, so lahko navedene spremembe zelo izrazite in povzročajo jasno patologijo. To omogočajo nizke ravni albumina, nizka aktivnost glukuroniltransferaze v jetrih, povečana aktivnost beta glukuronidaze v črevesju, večja permeabilnost krvno-možganske pregrade proti bilirubinu in višja raven lize eritrocitov (zaradi česar nastajajo povečane količine posrednega bilirubina). Podoben učinek imajo visoke koncentracije cefoperazona (višje od terapevtskega).

Zmožnost vezanja in stopnja vezave antibiotika s plazemskimi beljakovinami, zlasti z albuminom, prav tako pomembno vpliva na transport antibiotika v telesnih telesih, predvsem v žarišče ali žarišča vnetja. Nizka vsebnost albumina v krvni plazmi, značilna za majhne otroke, zlasti za novorojenčke in nedonošenčke, zmanjšuje učinkovitost teh zdravil. Zlasti to velja tudi za zdravilo, kot je ceftriakson. Tako naša opažanja in podatki tujih raziskovalcev kažejo na nizko protibakterijsko aktivnost ceftriaksona pri novorojenčkih z gnojnim meningitisom (v naših opazovanjih ne presega 50%). Podoben vzorec lahko opazimo pri otrocih s kongenitalno ali pridobljeno hipotrofijo, pa tudi pri otrocih s hudo drisko.

Antibiotiki, antibakterijska aktivnost, ki je praktično neodvisna od ravni plazemske proteine ​​vključujejo take cefalosporine kot cefazolin (kefzol, tsefamezin), cefamandola (mandola, kefadol), cefotaksimu (Claforan), cefuroksim (Zinnat, zinatsef), ceftazidim (Fortum, kefadim ). Očitno je, da se njihovo antibiotično delovanje ne bo spremenilo v pogojih fiziološke ali patološke hipoproteinemije.

Pomemben dejavnik, ki določa značilnosti biotransformacije zdravil, vključno z antibiotiki, je obseg zunajcelične tekočine. Znano je, da je pri otrocih veliko več kot pri odraslih. Poleg tega je mlajši otrok ali manj morfofunkcionalno zrel, bolj zunajcelične tekočine vsebujejo tkiva njegovega telesa. Torej je pri novorojenčkih zunajcelične tekočine 45% telesne teže, to je skoraj polovica. V prvih treh mesecih življenja se obseg zunajcelične tekočine zmanjša za skoraj 1,5-krat. Kasneje se zmanjša obseg zunajcelične tekočine.

Večina zdravil se najprej razporedi v zunajcelični tekočini. Veliko večji volumen porazdelitve, značilen za otroke, pomembno vpliva na farmakodinamiko zdravila. Še zlasti čas, da dosežemo najvišjo koncentracijo v krvi, t.j. zdravilo kasneje ima terapevtski učinek.

Tesno odvisna od porazdelitve antibiotikov v otrokovem telesu je tak problem kot zrelost izločajočih sistemov in predvsem ledvic. Večina cefalosporinov se izloča predvsem z glomerularno filtracijo. Pri novorojenčkih je stopnja glomerularne filtracije 1/20 do 1/30 velikosti odrasle osebe, kar je predvsem posledica starostne oligonefronije. Do leta velikost glomerularne filtracije doseže približno 70-80% velikosti odraslega in le pri starosti 2-3 let ustreza velikosti odraslega. Razvoj tubularnih funkcij ledvic je še počasnejši in lahko doseže raven, ki je značilna za odraslega, le za 5-7 let, v nekaterih pogledih pa tudi kasneje.

Te značilnosti delovanja ledvic vodijo do podaljšanja razpolovnega časa antibiotikov. To je najbolj izrazito pri otrocih prve polovice življenja. Bolezni, ki jih spremljajo hemodinamične motnje, ki zmanjšujejo hitrost glomerularne filtracije, prispevajo k še daljšemu izločanju zdravil, ki jih lahko spremlja toksični učinek. Zato je treba stalno spremljati delovanje ledvic otroka, vsaj v smislu dnevne diureze in ustrezne prilagoditve odmerka. Vendar pa izkušnje kažejo, da če se izvaja diureza, čeprav ne vedno, se to ne upošteva pri izvajanju antibakterijske terapije.

Opozoriti je treba, da lahko predhodna, zlasti intrauterina patologija pomembno vpliva na funkcionalno stanje ledvic. Naša opažanja in podatki iz literature so pokazali, da pri otrocih, ki so v kronični intrauterini hipoksiji, zaradi nezrelosti, večje stopnje oligonefronije, kasnejšega razvoja tubularnih funkcij, značilna funkcionalna pomanjkljivost ledvic. V primeru kongenitalne okužbe so v nekaterih primerih opazili prirojeni intersticijski nefrit, t.j. Stanje, ki omogoča izvajanje nefrotoksičnega učinka antibiotikov, kot so cefalosporini, zelo, zelo pomembni.

Sefalosporini seveda imajo široko področje uporabe v pediatriji in jih je mogoče uporabljati ambulantno (oralno) in v bolnišnici za hude nalezljive bolezni, ki vodijo v hospitalizacijo bolnih otrok in v primerih bolnišničnih okužb. Vendar vse to določa potrebo po zelo premišljenem pristopu k izbiri teh zdravil v pediatriji. Prevlada med pacienti prvih treh let življenja, zlasti v prvem letu življenja otrok z obremenjenim premorbidnim ozadjem, poleg posebnih protimikrobnih aktivnosti zahteva številne posebne zahteve za izbiro antibiotika.

Prvič, to je visoka stopnja varnosti. Drugič, sistematično delovanje, kot je pogosto huda okužba pri otroku, še posebej v prvih mesecih življenja, vodi do razvoja meningitisa in / ali sepse. Tretjič, najbolj nežen vpliv na normalno biocenozo sluznice, zlasti prebavil. In končno, brezpogojno poznavanje antimikrobnega spektra in farmakodinamike zdravila.

Indikacija za uporabo parenteralne cefalosporinov skupine 1 in ustni cefalosporine sem generacije so streptokoki in stafilokoki okužbe, pridobljene iz zgornjega respiratornega trakta in streptokokov in stafilodsrmii pri otrocih, kot tudi infekcij, pridobljene z Escherichia coli in Klebsiella povzročene (akutne nezapletene okužbe sečil).

V pediatriji se uporabljajo predvsem cefalotin (keflin) in cefazolin (kefzol, cefamezin), ki so dokazali visoko varnost. Cefazolin, apliciran v maksimalnih koncentracijah, prodre v zadostnih količinah skozi krvno-možgansko pregrado v prisotnosti vnetja v možganskih ovojnicah in se lahko uporablja pri zdravljenju stafilokoknega (izvenbolnišničnega) in streptokoknega (pogenega in zelenega) meningitisa pri otrocih v prvih mesecih življenja. Pri pnevmokoknem meningitisu je ucinkovitost zdravila nizka, pri meningitisu, ki ga povzroca S. agalactiae (streptokoki skupine B), pa sploh ni ucinkovit.

Parenteralni cefalosporini druge skupine, oralni cefalosporini II. Generacije, se pogosto uporabljajo za zdravljenje tipičnih akutnih nalezljivih bolezni spodnjih dihal (bronhitis in pljučnica), nezapletene in zapletene okužbe sečil, akutne črevesne bolezni in akutno bakterijsko okužbo CNS. Peroralni cefalosporini se lahko uporabljajo v ambulantnih in bolnišničnih okoljih, pogosto pa tudi v bolnišnici.

Optimalno sta dva parenteralna preparata druge skupine, cefotaksim in ceftriakson, ustrezala zahtevam pediatrije. Njihov antimikrobni spekter je zelo podoben in zajema skoraj vse povzročitelje hudih nalezljivih bolezni.

V bolnišnici se uporabljajo parenteralni cefalosporini 3. in 4. skupine, ki so indicirani predvsem za hudo vnetno patologijo, predvsem za bolnišnične okužbe. Med precej velikim številom cefalosporinov teh skupin le dve od njih večinoma izpolnjujejo merila za izbor - ceftazidim in cefoperazon.

Štiri zdravila 2. in 3. skupine (cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim in cefoperazon) imajo sistemski učinek in prehajajo krvno-možgansko pregrado. Poleg tega je v pogojih vnetja možganskih možganov njihova sposobnost prodiranja v cerebrospinalno tekočino in možgansko tkivo približno enaka, čeprav je zunaj vnetja nekoliko drugačna.

Bolj izrazite razlike v farmakokinetiki in farmakodinamiki teh zdravil. Prvič, dolgo obdobje izločanja ceftriaksona vam omogoča, da ga vnesete enkrat na dan. Cefoperazon in ceftazidim se dajejo vsaj 2-krat na dan, cefotaksim pa je priporočljivo vnesti trikrat.

Ceftriakson in cefoperazon se izločata iz telesa na dva načina: z urinom in žolčem. Zaradi tega so zelo učinkoviti pri okužbah žolčevodov, prebavil, organov trebušne votline in so varnejši pri ledvični patologiji, zlasti v pogojih zmanjšane filtracijske zmogljivosti ledvic. Po drugi strani pa ista značilnost izločanja zdravil vodi do bistveno bolj izrazitega negativnega učinka na normalno črevesno biocenozo. Zato uporabo ceftriaksona in cefoperazona spremljata pogostejši in klinično bolj izraziti črevesni neželeni učinki v obliki driske.

Cefotaksim in ceftazidim prav tako negativno vplivata na biocenozo, zato lahko njihovo uporabo spremlja razvoj driske. Vendar pogostnost tega neželenega učinka ne presega 6-8% opazovanj. Ta zdravila so skoraj brez hepatotoksičnega učinka in zato varnejša pri uporabi pri novorojenčkih, prezgodnjih prvih treh mesecih življenja, bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Zaradi ledvičnega izločanja iz telesa imajo večjo učinkovitost pri okužbah sečil, če ni znakov odpovedi ledvic.

Ti podatki tako ponovno dokazujejo potrebo po namerni, kompetentni in diferencirani uporabi cefalosporinov v pediatriji.

1. Yu.B. Belousov, V. Omelyanovsky - // Klinična farmakologija bolezni dihal. / / M. 1996, str.