Farmakološka skupina - cefalosporini

Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči

Opis

Cephalosporins - antibiotiki, ki temeljijo na kemijski strukturi, ki je 7-aminocefalosporične kisline. Glavne značilnosti cefalosporinov so širok spekter delovanja, visoka baktericidna aktivnost, relativno velika odpornost na beta-laktamaze v primerjavi s penicilini.

Cefalosporine I, II, III in IV generacije se odlikujejo po spektru antimikrobne aktivnosti in občutljivosti na beta-laktamazo. Prva generacija cefalosporinov (ozek spekter) vključuje cefazolin, cefalotin, cefaleksin itd. Cefalosporini II generacije (delujejo na gram-pozitivne in nekatere gram-negativne bakterije) - cefuroksim, cefotiam, cefaklor itd.; Cefalosporini III generacije (širok spekter) - cefixim, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten itd.; Generacija IV - cefepime, cefpirim.

Vsi cefalosporini imajo visoko kemoterapevtsko aktivnost. Glavna značilnost cefalosporinov prve generacije je njihova visoka antistafilokokna aktivnost, vključno proti sevom, ki so odporni na penicilin (beta-laktamaze) in so odporni na vse vrste streptokokov (razen enterokokov), gonokoki. Cefalosporini II. Generacije imajo tudi visoko antistafilokokno aktivnost, tudi v zvezi s sevi, ki so odporni na penicilin. Zelo so aktivni proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporini III. Generacije imajo širši spekter delovanja kot cefalosporini generacij I in II ter večjo aktivnost proti gram-negativnim bakterijam. IV generacija cefalosporinov ima posebne razlike. Tako kot cefalosporini II in III generacije so odporni na plazmidne beta-laktamaze gram-negativnih bakterij, poleg tega pa so odporni na kromosomske beta-laktamaze in so, v nasprotju z drugimi cefalosporini, zelo aktivni glede na vse anaerobne bakterije in bacteroide. Glede gram-pozitivnih mikroorganizmov so nekoliko manj aktivni od cefalosporinov prve generacije in ne presegajo učinka cefalosporinov tretje generacije na gram-negativne mikroorganizme, vendar so odporni na beta-laktamaze in zelo učinkoviti proti anaerobom.

Cefalosporini imajo baktericidne lastnosti in povzročajo lizo celic. Mehanizem tega učinka je povezan s poškodbami celične membrane delitvenih bakterij zaradi specifične inhibicije njenih encimov.

Ustvarili smo številna kombinirana zdravila, ki vsebujejo peniciline in cefalosporine v kombinaciji z zaviralci beta-laktamaz (klavulanska kislina, sulbaktam, tazobaktam).

Lastnosti in uporaba antibiotikov iz skupine cefalosporinov

Cefalosporini so skupina antibiotikov, ki v svoji strukturi vsebujejo ß-laktamski obroč in imajo zato določene podobnosti s penicilini.

Cefalosporini vključujejo veliko število antibiotikov, katerih glavna značilnost je nizka toksičnost in visoka aktivnost proti najbolj patogenim (patogenim) bakterijam.

Mehanizem antibakterijske aktivnosti

Cefalosporini, kot so penicilini, vsebujejo ß-laktamski obroč v strukturi molekule. Imajo baktericidni učinek, ki vodi do smrti bakterijske celice. Tak mehanizem delovanja se doseže z zaviranjem (inhibiranjem) tvorbe bakterijske celične stene. Za razliko od penicilinov in njihovih analogov ima jedro molekule majhne razlike v kemijski strukturi, zaradi česar je odporna na učinke bakterijskih encimov beta-laktamaze.

Večina cefalosporinov ima širši spekter delovanja, za razliko od penicilinov, bakterijska odpornost proti njim pa se pojavlja manj pogosto.

Vrste cefalosporinov

Skupina cefalosporinov z razvojem novih antibiotičnih zdravil razlikuje več glavnih generacij, ki vključujejo:

• Prva generacija (cefazolin, cefalexim) so prvi predstavniki te skupine, imajo najožji spekter delovanja, uporabljajo se predvsem v kirurgiji in za zdravljenje streptokoknega faringitisa (angine).
• II generacija (cefuroksim) - imajo pomembnejši spekter delovanja, zato se uporabljajo za zdravljenje okužb urogenitalnega trakta, pljučnice (pljučnice) in zgornjih dihal (sinusitis, vnetje).
• III generacija (cefoperazon, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim) - danes se cefalosporini te generacije najpogosteje uporabljajo za zdravljenje infekcijskih bakterijskih bolezni s hudim potekom bolezni, vključno z gnojnimi lezijami mehkih tkiv različnih lokalizacij, ORL organov, vnetnih procesov dihal, struktur urogenitalnega trakta, kostno tkivo, trebušni organi nekaterih črevesnih okužb (salmoneloza).
• IV generacija (cefepime, cefpiron) so najsodobnejši antibiotiki, so antibiotiki druge izbire, zato se uporabljajo samo za zelo hude infekcijske vnetne procese različnih lokalizacij, pri katerih drugi antibiotiki niso učinkoviti.

Danes so se razvili cefalosporini generacije V (ceftholosan, ceftobiprol), vendar je njihova uporaba omejena, običajno se uporabljajo v redkih primerih zelo hude okužbe, zlasti pri sepsi (okužba krvi) v ozadju človeške imunske pomanjkljivosti.

Funkcije aplikacije

Na splošno se skoraj vsi predstavniki cefalosporinske skupine dobro prenašajo, obstaja več glavnih stranskih učinkov in značilnosti njihove uporabe, ki vključujejo:

• Alergijske reakcije so najpogostejši neželeni učinek (10% vseh primerov cefalosporinov), za katere so značilni različni znaki (izpuščaj, srbenje kože, urtikarija, anafilaktični šok). Ker ti antibiotiki vsebujejo β-laktamski obroč, se lahko razvijejo alergijske navzkrižne reakcije s penicilini. Če je oseba imela alergijo na peniciline in njihove analoge, se bo v 90% primerov razvila v cefalosporine.
• Oralna kandidijaza se lahko razvije z dolgotrajno uporabo cefalosporinov brez upoštevanja načel racionalne antibiotične terapije, aktivira pa se lahko tudi pogojno patogena glivična mikroflora, ki jo predstavljajo kvasovke glive rodu Candida.
• Ne uporabljajte zdravil te skupine pri ljudeh s hudo ledvično ali jetrno insuficienco, ker se presnavljajo in izločajo v te organe.
• Uporaba je dovoljena za nosečnice in majhne otroke, vendar le pod strogimi medicinskimi indikacijami.
• Med uporabo antibiotikov iz te skupine naj starejši popravijo odmerek, ker se proces njihovega izločanja zmanjša.
• Cefalosporini prodrejo v materino mleko, kar je treba upoštevati pri uporabi pri doječih ženskah.
• Med kombinirano uporabo cefalosporinov z zdravili iz skupine antikoagulantov (zmanjšanje strjevanja krvi) obstaja veliko tveganje za krvavitev na različnih mestih.
• Kombinirana uporaba z aminoglikozidi znatno poveča obremenitev ledvic.
• Sočasni sprejem cefalosporinov in alkohola ni priporočljiv.

Te značilnosti je treba nujno upoštevati pred uporabo antibiotikov iz te skupine.

Zaradi nizke toksičnosti in visoke učinkovitosti antibiotikov v tej skupini so našli široko uporabo na različnih področjih medicine, vključno z porodništevstvom, pediatrijo, ginekologijo, kirurgijo in nalezljivimi boleznimi.

Vsi cefalosporini so predstavljeni v peroralni obliki (tablete, sirup) in parenteralna (raztopina za intramuskularno ali intravensko dajanje) odmerna oblika.

Cefalosporini - Značilnosti in klasifikacija antibiotikov

Za bolezni, ki jih povzročajo patogeni mikroorganizmi, bakterije, uporabite posebna antibakterijska zdravila. Eden od razredov antibiotikov so cefalosporini. To je velika skupina zdravil, katerih cilj je uničenje celične strukture bakterij in njihova smrt. Spoznajte klasifikacijo zdravil, njihove značilnosti uporabe.

Cephalosporin antibiotiki

Cefalosporini spadajo v skupino β-laktamskih antibiotikov, v katerih je izolirana 7-aminocefalosporanska kislina. V primerjavi s penicilini ta zdravila kažejo večjo odpornost na β-laktamaze - encime, ki proizvajajo mikroorganizme. Prva generacija antibiotikov nima popolne odpornosti na encime, ne kaže visoke odpornosti proti plazmidnim laktazam, zato jih uničujejo encimi gram-negativnih bakterij.

Za stabilnost antibakterijskih zdravil, ki širijo spekter baktericidnega delovanja proti enterokokom in listerijam, so nastali številni sintetični derivati. Izolirani so tudi kombinirani pripravki na osnovi cefalosporinov, ki jih kombiniramo z inhibitorji destruktivnih encimov, na primer Sulparezonom.

Farmakokinetika in značilnosti cefalosporinov

Razlikujeta se parenteralni in peroralni cefalosporini. Obe vrsti imata baktericidni učinek, ki se kaže v poškodbi celičnih sten bakterij, zaviranje sinteze peptidoglikanskega sloja. Zdravila vodijo do smrti mikroorganizmov in sproščanja avtolitičnih encimov. Samo ena od aktivnih sestavin te serije se absorbira v prebavnem traktu - cefaleksin. Preostali antibiotiki se ne absorbirajo, ampak povzročijo hudo draženje sluznice.

Cefaleksin se hitro absorbira, doseže najvišjo koncentracijo v krvi in ​​pljučih v pol ure pri novorojenčkih in v eni uri in pol pri odraslih bolnikih. Ko se daje parenteralno, je raven aktivne sestavine višja, tako da koncentracija doseže maksimum po pol ure. Zdravilne učinkovine se vežejo na plazemske beljakovine za 10-90%, prodrejo v tkiva in imajo drugačno biološko uporabnost.

Cefalosporinski pripravki prve in druge generacije slabo prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado, zato jih med sinergizmom med meningitisom ni mogoče jemati. Izločanje aktivnih sestavin poteka skozi ledvice. Če je delovanje teh organov okrnjeno, pride do zakasnitve izločanja zdravil do 10-72 ur. Ponavljajoče se dajanje zdravil se lahko kopiči, kar vodi v zastrupitev.

Razvrstitev cefalosporinov

Glede na način dajanja so antibiotiki razdeljeni na enteralno in parenteralno. Struktura, spekter delovanja in stopnja odpornosti na beta-laktamaze cefalosporine so razdeljeni v pet skupin:

1. Prva generacija: cefaloridin, cefalotin, cefaleksin, cefazolin, cefadroksil.
2. Drugi: cefuroksim, cefmetazol, cefoksitin, cefamandol, cefotiam.
3. Tretjič: cefotaksim, cefoperazon, ceftriakson, ceftizoksim, cefixim, ceftazidim.
4. Četrtič: cefpirim, cefepime.
5. Petič: ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

1. generacija cefalosporinov

Antibiotiki prve generacije se uporabljajo v kirurgiji za preprečevanje zapletov, ki se pojavijo po operacijah in intervencijah. Njihova uporaba je upravičena pri vnetnih procesih kože, mehkih tkiv. Zdravila ne kažejo učinkovitosti pri porazu sečil in zgornjih dihal. Aktivni so pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo streptokoki, stafilokoki, gonokoki, imajo dobro biološko uporabnost, vendar ne ustvarjajo največje plazemske koncentracije.

Najbolj znani izdelki iz skupine Cefamezin in Kefzol. Vsebujejo cefazolin, ki hitro pade v prizadeto območje. Redne cefalosporine dosežemo s ponavljajočim parenteralnim dajanjem vsakih osem ur. Indikacije za uporabo zdravil so poškodbe sklepov, kosti, kože. Danes zdravila niso tako priljubljena, ker so bila za zdravljenje intraabdominalnih okužb ustvarjena sodobnejša zdravila.

Druga generacija

Cefalosporini druge generacije so učinkoviti proti nebolnišnični pljučnici v kombinaciji z makrolidi, so alternativa zaviralcem penicilinov. Med priljubljenimi zdravili v tej kategoriji so cefuroksim in cefoksitin, ki se priporočata za zdravljenje vnetja srednjega ušesa, akutnega sinusitisa, ne pa tudi za zdravljenje poškodb živčnega sistema in možganskih ovojnic.

Zdravila so indicirana za predoperativno antibiotično profilakso in medicinsko podporo pri kirurških posegih. Zdravijo ne-hude vnetne bolezni kože in mehkih tkiv, uporabljajo se v kompleksu kot terapija za okužbe sečil. Drugo zdravilo, Cefaclor, je učinkovito pri zdravljenju vnetij kosti in sklepov. Zdravila Kimacef in Zinacef sta aktivna proti gram-negativnemu Proteusu, Klebsiella, Streptococcusu, Staphylococcusu. Suspenzijo Ceclor lahko uporabljajo otroci, ima prijeten okus.

Tretja generacija

Cefalosporini tretje generacije so indicirani za zdravljenje bakterijskega meningitisa, gonoreje, infekcijskih bolezni spodnjih dihal, črevesnih okužb, vnetja žolčevodov, šigeloze. Zdravila, ki dobro premagajo krvno-možgansko pregrado, se uporabljajo pri vnetnih lezijah živčnega sistema, kroničnem vnetju.

Skupina zdravil vključuje Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Primerni so za bolnike z ledvično insuficienco. Cefoperazon je edino zaviralno sredstvo, vsebuje beta-laktamazni sulbaktam. Učinkovit je pri anaerobnih procesih, boleznih majhne medenice in trebušne votline.

Antibiotiki te generacije so kombinirani z metronidazolom za zdravljenje medeničnih okužb, sepse, okužb kosti, kože in podkožne maščobe. Uporabljajo se lahko z nevtropenično zvišano telesno temperaturo. Za večjo učinkovitost so cefalosporini tretje generacije predpisani v kombinaciji z aminoglikozidi druge tretje generacije. Ni primerno za zdravljenje novorojenčkov.

Četrta generacija

Četrto generacijo cefalosporinov odlikuje visoka stopnja odpornosti, bolj učinkoviti proti gram-pozitivnim kokom, enterokokom, enterobakterijam in pikojanski palici. Priljubljeni izdelki te serije so imipenem in azaktam. Indikacije za njihovo uporabo so bolnišnična pljučnica, medenične okužbe v kombinaciji z metronidazolom, nevtropenična vročina, sepsa.

Imipenem se uporablja za intravensko in intramuskularno dajanje. Njegove prednosti vključujejo dejstvo, da nima antikonvulzivnega učinka, zato se lahko uporablja za zdravljenje meningitisa. Azaktam ima baktericidni učinek, lahko povzroči neželene učinke v obliki hepatitisa, zlatenice, flebitisa, nevrotoksičnosti. Zdravilo je odlična alternativa aminoglikozidom.

Peta generacija

Cefalosporini 5. generacije pokrivajo celoten spekter delovanja četrtega, plus dodatno vplivajo na floro, odporno proti penicilinu. Znane droge iz skupine so Ceftobiprol in Zeftera, ki kažejo visoko aktivnost proti Staphylococcus aureus, ki se uporabljajo pri zdravljenju okužb diabetičnega stopala brez sočasnega osteomijelitisa.

Zdravilo Zinforo se uporablja za zdravljenje vnetne pljučnice, ki jo povzroča skupnost, s zapletenimi okužbami kože in mehkih tkiv. Lahko povzroči neželene učinke v obliki driske, slabosti, glavobola, srbenja. Ceftobiprol je na voljo kot prašek za pripravo raztopine za infundiranje. V skladu z navodili se raztopi v slanici, raztopini glukoze ali vodi. Zdravilo ni predpisano do 18. leta starosti, pri čemer so v preteklosti imeli krče, epilepsijo in odpoved ledvic.

Združljivost z zdravili in alkoholom

Cefalosporini so nezdružljivi z alkoholom zaradi zaviranja aldehid dehidrogenaze, reakcij, podobnih disulfiramu, in učinka antabusa. Ta učinek traja več dni po prekinitvi zdravljenja in če se pravilo ne uporablja v kombinaciji z etanolom, se lahko pojavi hipotrombinemija. Kontraindikacije za uporabo zdravil so hude alergije na sestavine sestave.

Ceftriakson je pri novorojenčkih prepovedan zaradi tveganja hiperbilirubinemije. Previdno se predpisujejo zdravila za nenormalno delovanje jeter in ledvice, preobčutljivost v anamnezi. Pri predpisovanju odmerka za otroke se uporabljajo znižane stopnje. To je posledica nizke telesne teže otrok in večje prebavljivosti aktivnih sestavin.

Interakcije med cefalosporinskimi zdravili so omejene: niso povezane z antikoagulanti, trombolitiki in antitrombocitnimi zdravili zaradi povečanega tveganja za črevesne krvavitve. Kombinacija zdravil z antacidi je nezaželena zaradi zmanjšanja učinkovitosti zdravljenja z antibiotiki. Kombinacija cefalosporinov z diuretiki zanke je prepovedana zaradi tveganja nefrotoksičnosti.

Približno 10% bolnikov kaže povečano občutljivost za cefalosporine. To vodi do pojava neželenih učinkov: alergijske reakcije, motnje v delovanju ledvic, dispeptične motnje, psevdomembranski kolitis. V primeru intravenskega dajanja raztopin so možne hipertermija, mialgija, paroksizmalni kašelj. Najnovejša generacija zdravil lahko povzroči krvavitev zaradi zatiranja rasti mikroflore, ki je odgovorna za proizvodnjo vitamina K. Drugi neželeni učinki:

• črevesna disbioza;
• oralna kandidiaza, vagina;
• eozinofilija;
• levkopenija, nevtropenija;
• flebitis;
• izkrivljanje okusa;
• angioedem, anafilaktični šok;
• bronhospastične reakcije;
• serumska bolezen;
• multiformni eritem;
• hemolitična anemija.

Prednosti sprejemanja so odvisne od starosti

Ceftriakson ni indiciran za bolnike z okužbami žolčevodov, novorojenčkom. Večina zdravil prve in četrte generacije je primerna za ženske med nosečnostjo, ne da bi omejila tveganje, ne povzročajo ter-genskega učinka. Cefalosporini pete generacije so nosečnicam predpisani v razmerju med koristmi za mater in tveganjem za otroka. Cephalosporins za otroke vseh generacij, so prepovedani pri dojenju zaradi razvoja dysbiosis v ustih in črevesju otroka.

Cefipime je predpisan od starosti dveh mesecev, Cefixime - od šestih mesecev. Pri starejših bolnikih se ledvična in jetrna funkcija predhodno preučita in dajeta kri za biokemično analizo. Na podlagi pridobljenih podatkov se prilagodijo odmerki cefalosporinov. To je potrebno zaradi starostne zamude pri izločanju učinkovin pripravkov. V primeru patologije jeter se tudi odmerek zmanjša, testi delovanja jeter pa spremljajo ves čas zdravljenja.

Kaj je cefalosporin: seznam zdravil, vse generacije

Cefalosporini - skupina beta-laktamskih antibiotikov z visoko antibakterijsko aktivnostjo.

Zgodovinski razvoj skupine cefalosporinov

V začetku leta 1948 je italijanski znanstvenik Giuseppe Brodzu odkril snov, izolirano iz kultur kalupne glive Cephalosporium Acremonium, ki ima antibakterijsko delovanje proti patogenim tifusom. Izkazalo se je, da je učinkovit proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Kasneje je znanstvenik iz te glive izoliral snov, imenovano cefalosporin C, ki je bil začetek ustvarjanja cefalosporinskih antibiotikov. Antibakterijska zdravila iz skupine cefalosporinov so bila uspešno uporabljena v primerih, ko so bili antibiotiki iz skupine penicilinov neučinkoviti. Cefalosporini, uvedeni v klinično prakso v 60-ih letih. prejšnjega stoletja, predstavljajo enega najbolj obsežnih razredov antibiotikov. Prvi antibiotik iz te skupine je bil Cefalotin.

Splošne značilnosti cefalosporinskih antibiotikov

V kombinaciji z visoko učinkovitostjo z nizko toksičnostjo se pogosto uporabljajo v klinični praksi. Obstajajo različna načela sistematizacije cefalosporinov, vendar je trenutno najpogostejša in praktična s praktičnega vidika klasifikacija cefalosporinov generacij, pri čemer so prve tri predstavljene za oralno in parenteralno dajanje. V serijah od prve do tretje generacije je za cefalosporine značilna tendenca razširitve spektra delovanja in povečanje ravni protimikrobne aktivnosti proti gram-negativnim bakterijam z določenim zmanjšanjem aktivnosti proti stafilokokom.

Cefalosporini četrte in pete generacije združujejo visoko aktivnost proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Bistvena značilnost najnovejše generacije zdravil, ki jih razlikujejo od drugih cefalosporinov in na splošno vseh beta-laktamskih antibiotikov, je aktivnost proti "modifikacijam" Staphylococcus aureus.

Splošne lastnosti cefalosporinov

• Močno baktericidno delovanje.
• Širok spekter delovanja (razen cefalosporinov prve generacije), vključno s številnimi klinično pomembnimi gram-pozitivnimi in gram-negativnimi mikroorganizmi.
• Odpornost na beta-laktamazo S.aureus.
• Občutljivost na beta-laktamazo z razširjenim spektrom.
• Pomanjkanje aktivnosti proti "modifikaciji" Staphylococcus aureus (razen cefalosporinov pete generacije), enterokokov in listerij.
• Medsebojno povečevanje aminoglikozidov.
• Nizka toksičnost.
• Širok terapevtski razpon.
• Navzkrižna alergija s penicilini pri 5-10% bolnikov.

Neželeni stranski učinki cefalosporinov

Na splošno se cefalosporini dobro prenašajo in praviloma ne povzročajo resnih stranskih učinkov. Pri njihovi uporabi so možni naslednji škodljivi učinki: t

• Alergijske reakcije - urtikarija, srčni izpuščaj, zvišana telesna temperatura, eozinofilija, serumska bolezen, anafilaktični šok. Pri bolnikih z alergijo na penicilin se tveganje za razvoj alergijskih reakcij na cefalosporine (zlasti prvo generacijo) poveča 4-krat. Posledično lahko pride do navzkrižne alergije v 5-10% primerov. Če obstajajo znaki za počasno vrsto alergijske reakcije (urtikarija, anafilaktični šok itd.) Na peniciline, so cefalosporini prve generacije kontraindicirani.
• Hematološke reakcije so pozitiven Coombsov test, v redkih primerih levkopenija, eozinofilija. Pri uporabi cefoperazona se lahko razvije hipoprotrombinemija.
• Povečana aktivnost transaminaz.
• GIT - bolečina v trebuhu, slabost, bruhanje, driska.

Razvrstitev in imena cefalosporinskih antibiotikov
Pet generacij cefalosporinov
Prva generacija
Parenteralno:

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natrijeva sol, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

• Cefaleksin (cefaleksin, cefaleksin-AKOS).

Več o cefalosporinih prve generacije preberite tukaj.

Druga generacija
Parenteralno:

• Cefuroksim (zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroksim natrij).

• Cefuroksim Axetil (Zinnat).
• Cefaklor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Tretja generacija
Parenteralno:

• Cefotaxime.
• Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Ceftazidime.
• Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
• Cefoperazon sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (Spectrum).

Četrta generacija
Parenteralno:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Peta generacija
Parenteralno:

• Ceftaroline (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Značilnosti cefalosporinov prve generacije

Cefalosporini prve generacije imajo ozek spekter antimikrobne aktivnosti. Največji klinični pomen ima njihov učinek na gram pozitivne koke, z izjemo MRSA in enterokokov. Hkrati jih lahko uničijo beta-laktamaze mnogih gram-negativnih bakterij, zato so veliko šibkejše od cefalosporinov druge in četrte generacije, kar vpliva na ustrezne mikroorganizme. Glavni predstavnik parenteralnih cefalosporinov prve generacije je cefazolin, oralni - cefaleksin.
Značilnosti cefalosporinov druge generacije

Glavna klinično pomembna razlika med cefalosporini druge generacije in prvo generacijo zdravil je njihova večja aktivnost proti gramno negativni flori. Cefuroksim je glavno parenteralno zdravilo te generacije. Cefuroksim aksetil in cefaklor sta oralna.
Značilnosti cefalosporinov tretje generacije

Zaradi večje odpornosti na beta-laktamaze imajo cefalosporini tretje generacije več kot prvo in drugo generacijo zdravil, ki delujejo proti gram-negativnim bakterijam iz družine Enterobacteriaceae, vključno z mnogimi nosokomialnimi multi-rezistentnimi sevi. Nekatere cefalosporine tretje generacije (ceftazidim, cefoperazon) so aktivne proti P. aeruginosa. Pri stafilokokih je njihova aktivnost nekoliko nižja kot pri cefalosporinih prve generacije.
Cefalosporini tretje generacije ne delujejo na "modifikacijo" Staphylococcus aureus, enterokokov in Listerije, imajo nizko antianaerobno aktivnost, uničijo belo laktamske droge.
Tretja generacija parenteralnih cefalosporinov se pogosto uporablja pri zdravljenju tako oskrbovalnih kot bolnišničnih okužb zaradi občutljive mikroflore.
Pri hudih in mešanih okužbah se parenteralni cefalosporini tretje generacije uporabljajo v kombinaciji z amikacinom, metronidazolom, vankomicinom. Pri zdravljenju pljučnice, pridobljene v skupnosti, se pogosto uporabljajo v kombinaciji z makrolidi ali respiratornimi fluorokinoloni. Peroralni cefalosporini tretje generacije se uporabljajo za zmerne okužbe, pridobljene v skupnosti, kot tudi drugo fazo stopenjske terapije po dajanju parenteralnih zdravil.
Značilnosti cefalosporinov četrte generacije

Četrte generacije cefalosporinov vključujejo cefepim in cefpirom, ki sta po številnih lastnostih podobni. Četrte generacije cefalosporinov so bolj odporne kot vsi drugi cefalosporini proti kromosomskemu in plazmidnemu beta-laktamaznemu razredu AcpS, ki je pogosta v bolnišničnih sevih, da prodrejo v zunanjo membrano gram-negativnih bakterij.
V primerjavi s cefalosporini tretje generacije so bolj aktivni proti gram-pozitivnim kokom (vendar ne delujejo na MRSA in enterokoke), gram-negativne bakterije iz družine Enterobacteriaceae in P. aeruginosa.
Značilnosti cefalosporinov pete generacije

Cephalosporin antibiotiki: indikacije in kontraindikacije

Cephalosporin antibiotiki so zdravila, ki temeljijo na kemijski strukturi 7-ACC. Cefalosporinski razpon antibiotikov vključuje zdravila petih generacij, ta zdravila pa se aplicirajo enteralno ali parenteralno v telo. Z branjem tega gradiva si lahko preberete opis in glavne značilnosti teh zdravil, pa tudi indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo.

Antibiotiki iz številnih cefalosporinov prve generacije

Seznam cefalosporinskih antibiotikov prve generacije vključuje med drugim Cefazolin in Cefalexin.

Cefazolin.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, ni učinkovit proti Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indikacije: okužbe dihalnih poti, medeničnih organov, sečil in žolčnika, kože in mehkih kosti ter sklepov, perikarditisa, sepse, peritonitisa, osteomielitisa, mastitisa, rane in pooperativnih okužb, sifilisa, gonoreje.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge β-laktamske antibiotike, nosečnost, dojenje, otroci do 1 meseca. Ta cefalosporinski antibiotik se predpisuje previdno pri ledvični in jetrni insuficienci.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, konvulzije, dispeptični simptomi, pri dolgotrajni uporabi - dysbiosis, superinfekcija, kandidiaza.

Način uporabe: intramuskularno odrasli - 1 g 2-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 6 g v 3-4 odmerkih. Pri otrocih 20–50 mg / kg telesne mase na dan v 3-4 odmerkih, za hude okužbe, do 100 mg / kg telesne mase na dan.

Zdravilo se razredči z vodo za injekcije: 2 ml na 500 mg cefazolina, 4 ml na 1 g. Potek zdravljenja je 7-10 dni.

Oblika zdravila: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 500 mg in 1 g.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Cefaleksin.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nima terapevtskega učinka pri boleznih, ki jih povzročajo Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indikacije: okužbe dihal, sečil, kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge β-laktamske antibiotike, previdna za odpoved ledvic, nosečnost, dojenje, pa tudi otroke do 6 mesecev.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, slabost, suha usta, driska, kandidiaza. Tudi pri uporabi tega antibiotika iz več cefalosporinov, glavobola, konvulzij, bolečine v sklepih so možne.

Način uporabe: notri pol ure pred obroki za odrasle in otroke, starejše od 10 let - 250-500 mg 4-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 4 g, za otroke, mlajše od 10 let, 25–100 mg / kg telesne mase na dan, razdeljenih na 4 odmerke.

Oblika zdravila: pripravek po 250 in 500 mg, prašek za pripravo suspenzije, ki vsebuje cefaleksin 250 mg v 5 ml.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Naslednji del članka navaja imena zdravil iz skupine cefalosporinskih antibiotikov druge generacije in njihov opis.

Antibiotiki iz skupine cefalosporinov druge generacije: imena in opisi

Cefalosporinski antibiotiki druge generacije vključujejo cefuroksim in cefaklor.

Cefuroksim.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterokokom, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikacije: okužbe dihal, ORL, sečil, kože in mehkih tkiv, žolčevodov, sklepov, prebavil, okužb ran in opeklin, peritonitis, osteomielitis, meningitis, gonoreja.

Kontraindikacije: individualna intoleranca za cefalosporin in druge β-laktamske antibiotike, ulcerozni kolitis, zgodovina želodčnih krvavitev, nosečnost in dojenje.

Neželeni učinki: dispeptični simptomi, glavobol, zaspanost, disbakterioza, kandidiaza, alergijske bolezni, bolečina in infiltracija na mestu injiciranja.

Način uporabe: intramuskularno ali intravensko za odrasle - 750–1500 mg 3-4 krat na dan, otroci - 30.100 mg / kg telesne mase na dan v 3-4 odmerkih, za novorojenčke in otroke do 3 mesecev - 30 mg / kg telesne mase na dan v 2-3 odmerkih.

Inside odrasli po hrani - na 150 - 500 mg 2-krat na dan, za otroke - 125-250 mg 2-krat na dan. Zdravljenje s tem cefalosporinskim antibiotikom traja 5 do 10 dni ali več.

Oblika zdravila: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 250, 750,1500 mg, tablete po 125 in 250 mg, prašek za pripravo suspenzije z vsebnostjo zdravilne učinkovine 125 mg v 5 ml.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Cefaklor

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokoki.

Indikacije: okužbe dihalnih poti, kože in mehkih tkiv, sečil, kosti in sklepov, gonoreja, sepse. Prav tako je to zdravilo, vključeno v seznam cefalosporinskih antibiotikov, predpisano za pooperativne zaplete.

Kontraindikacije: hemoragični sindrom, individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline.

Neželeni učinki: dispeptični simptomi, alergijske reakcije, hemolitična anemija, glavobol, toksični hepatitis, psevdomembranski kolitis.

Način uporabe: znotraj za odrasle - 750 mg na dan v 3 deljenih odmerkih, za otroke - 20 mg / kg teže na dan v 3 odmerkih. Potek zdravljenja je 7-10 dni.

Sprostitev oblike: kapsule po 0,25 in 0,5 g, prašek za pripravo suspenzij z vsebnostjo učinkovine 250 in 125 mg v 5 ml.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Cefalosporini se dobro absorbirajo v prebavnem traktu, zato se pogosto dajejo peroralno. Cephalosporin antibiotiki se proizvajajo za otroke v obliki praškov za pripravo suspenzij s prijetnim okusom in aromo.

Nato boste izvedeli, kateri antibiotiki so cefalosporini tretje generacije.

Cefalosporinski antibiotiki tretje generacije

Seznam antibiotikov v cefalosporinski skupini z drugimi vključuje cefotaksim in ceftriakson.

Cefotaxime.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, nekaj sevov streptokokov, enterokokov, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.

Indikacije: hude okužbe dihalnih poti, ORL, kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov, peritonitis, okužbe urogenitalnega sistema, nezapletena gonoreja, preprečevanje pooperativnih zapletov.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline, nosečnost, enterokolitis, krvavitev v anamnezi.

Neželeni učinki: dispeptični simptomi, psevdomembranski kolitis, krvavitve, glavobol, alergijske reakcije, disbakterioza, superinfekcija, kandidiaza. Tudi pri uporabi tega antibiotika, ki je vključen v seznam zdravil iz cefalosporinskih serij, je možna bolečina in induracija na mestu injiciranja.

Način uporabe: intramuskularno in intravensko za odrasle - 1-2 g vsakih 8-12 ur, za otroke do 1 tedna intravensko - 50-100 mg / kg telesne mase na dan v 2 odmerkih, za otroke od 1 do 4 tedne - 75-150 mg / kg telesne mase intravensko v 3 odmerkih, za otroke, ki tehtajo do 50 kg, 50–100 mg / kg v 3–4 odmerkih. Otroci, stari do 2,5 leta, imajo samo intravenske injekcije.

Zdravilo se pred uporabo razredči z dodajanjem vsebine viale 1% vodni raztopini lidokaina 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml v primeru intramuskularne uporabe. Za intravensko dajanje zdravilo razredčimo v 4 ml vode za injekcije.

Vnesite počasi čez 3-5 minut. Zdravilo se za kapljanje raztopi v 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze, injicira 50-60 minut.

Sproščanje oblike: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 0,5 in 1 g.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Ceftriakson.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterobakterijam, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolere vibrion, Clostridium, treponema.

Indikacije: peritonitis, sepsa, okužbe trebušnih organov, dihala, žolča, urinarni sistem, kosti in sklepi, koža in mehka tkiva, okužbe ran, prebavila.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline, I trimesečje nosečnosti, dojenje.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, glavobol, omotica, dispeptični simptomi, kandidiaza, superinfekcija, bolečina in induracija na mestu injiciranja.

Način uporabe: globoko intramuskularno ali počasi intravensko odraslim in otrokom, starejšim od 12 let - 1-2 g enkrat na dan, lahko povečate odmerek na 4 g na dan v 2 odmerkih. Otroci do 2 tedna - 25-50 mg / kg telesne teže na dan, od 2 tednov do 12 let - 20-80 mg / kg telesne teže na dan.

Za intramuskularno dajanje vsebino viale razredčimo z 1% raztopino lidokaina - 3,5 ml na 1 g pripravka. Za intravensko dajanje vsebino viale razredčimo v 10 ml vode za injiciranje, z intravenskimi infuzijami, 2 g pripravka razredčimo v 40 ml 5% ali 10% raztopine glukoze ali 0,9% raztopine natrijevega klorida.

Intravenske injekcije se izvajajo počasi v 3-4 minutah, kapljično - več kot 30 minut.

Sproščanje oblike: prašek za pripravo injekcij po 0,5; 1 in 2

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Nedavno razvite cefalosporine pete generacije. Gre za rezervne antibiotike v primeru pojava novih vrst okužb, ki so odporne na druga antibakterijska zdravila, ki se trenutno uporabljajo. Cefalosporini pete generacije se ne proizvajajo množično in se ne prodajajo v lekarniški verigi.

V zadnjem delu članka so predstavljena imena antibiotikov iz skupine cefalosporinov in podan njihov kratek opis.

Antibiotiki skupine cefalosporinov četrte generacije: imena in značilnosti

Cefalosporinske serije četrte generacije so predstavljene z zdravili, ki imajo imena Cefepine in Cefpyr.

Cefepime

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterokokom, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, drugih bakterij, odpornih na aminoglukozide in cefalosporinske antibiotike III.

Indikacije: okužbe spodnjih dihal, sečil, žolčevodov, kože in mehkih tkiv, ginekološke okužbe, peritonitis, bakterijski meningitis pri otrocih.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na β-laktamske antibiotike, previdno - med nosečnostjo in dojenjem.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, dispeptični simptomi (navzea, zaprtje, driska, bolečina v trebuhu), bolečina v prsih, omotica, znojenje, psevdomembranski kolitis.

Kako uporabljati: počasi intravensko ali globoko intramuskularno. Odrasli jemljejo 0,5–1 g 2-krat na dan za blage in zmerne okužbe intravensko ali intramuskularno, pri hudih okužbah pa 2 g 3-krat dnevno intravensko. Otroci s telesno maso do 40 kg - 50 mg / kg telesne mase 2-krat na dan. Potek zdravljenja je 7-10 dni ali več.

Ta antibiotik, vključen v seznam pripravkov cefalosporina, se raztopi za intravensko dajanje v 5 ali 10 ml vode za injekcije ali 5% raztopine glukoze ali 0,9% raztopine natrijevega klorida. Vnesite počasi čez 3-5 minut.

Za intramuskularne injekcije 500 mg zdravila raztopimo v 1,3 ml in 1 g v 2,4 ml vode za injekcije ali 0,9% raztopino natrijevega klorida ali 1% raztopino lidokaina.

Sproščanje oblike: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 0,5 in 1 g.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Naslov cefalosporinskih antibiotikov

Med najpogostejšimi skupinami antibakterijskih zdravil so cefalosporini. S svojim mehanizmom delovanja zavirajo sintezo celičnih sten in imajo močan baktericidni učinek. Skupaj s penicilini, karbapenemi in monobaktami tvorijo skupino beta-laktamskih antibiotikov.

Zaradi širokega spektra učinkov, visoke aktivnosti, nizke toksičnosti in dobre tolerance za bolnika, so ta zdravila vodilna v pogostosti predpisovanja za zdravljenje bolnikov in predstavljajo približno 85% celotnega obsega antibakterijskih zdravil.

Seznam zdravil za udobje predstavlja pet skupin generacij.

Parenteralno ali intramuskularno (nadaljevano v / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natrijeva sol, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Ustno, t.j. oblike za peroralno uporabo, tabletirane ali v obliki suspenzij (nadaljnji prehod): t

• Cefaklor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
• Cefuroksim aksetil (Zinnat).

• Cefotaxime.
• Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefditoren (Spectrum).
• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefpodoksim (Cefpodoxime Proxetil).

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftaroline (Zinforo).

Spodnja tabela prikazuje učinkovitost cefalospaz. glede na znane bakterije od - (odpornost mikroorganizmov na učinek zdravila) na ++++ (maksimalni učinek).

* Antibiotiki iz skupine cefalosporina, imena (z anaerobno aktivnostjo): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + vsi predstavniki tretje, četrte in pete generacije.

Preberite še: Koristi in škodljivost antibiotikov za telo

Leta 1945 je italijanski profesor Giuseppe Brotsu med proučevanjem samočistilne sposobnosti odpadne vode izoliral sev glive, ki je sposoben proizvajati snovi, ki zavirajo rast in razmnoževanje gram pozitivne in gramno negativne flore. Med nadaljnjimi raziskavami smo zdravilo iz kulture Cephalosporium acremonium testirali na bolnikih s hudimi oblikami tifusne vročice, ki so privedli do hitre pozitivne dinamike bolezni in hitrega okrevanja bolnikov.

Prvi cefalosporinski antibiotik, cefalotin, je leta 1964 ustvarila ameriška farmacevtska kampanja Eli Lilly.

Cephalosporin C, naravni proizvajalec plesni in vir 7-aminocefalosporanske kisline, je služil kot vir za pridobivanje. V medicinski praksi se uporabljajo polsintetični antibiotiki, pridobljeni z acilacijo na amino skupini 7-ACC.

Leta 1971 je bil sintetiziran cefazolin, ki je že desetletje postal glavno protibakterijsko zdravilo.

Prvo zdravilo in prednik druge generacije je bilo pridobljeno leta 1977, cefuroksim. Najpogosteje uporabljen antibiotik v zdravniški praksi, ceftriakson, ki je nastal leta 1982, se aktivno uporablja in se do danes ne umakne.

Preboj pri zdravljenju psevdomuskularne okužbe lahko imenujemo pridobivanje ceftazidima leta 1983. t

Kljub prisotnosti podobnosti v strukturi s penicilini, ki določa podoben mehanizem antibakterijskega delovanja in prisotnosti navzkrižnih alergij, imajo cefalosporini širok spekter učinkov na patogeno floro, visoko odpornost na beta-laktamazo (bakterijski encimi, ki uničujejo strukturo protimikrobnega sredstva s beta-laktamskim ciklom)..

Sinteza teh encimov povzroča naravno odpornost mikroorganizmov na peniciline in cefalosporine.

Vsa zdravila v tem razredu so različna:

• baktericidni učinek na patogene;
• enostavno toleranco in relativno nizko incidenco neželenih učinkov v primerjavi z drugimi protimikrobnimi zdravili;
• prisotnost navzkrižne alergijske reakcije z drugimi beta-laktami;
• visok sinergizem z aminoglikozidi;
• minimalna motnja črevesne mikroflore.

Prednost cefalosporinov lahko pripišemo tudi dobri biološki uporabnosti. Cephalosporin antibiotiki v tabletah imajo visoko stopnjo prebavljivosti v prebavnem traktu. Absorpcija zdravil se poveča, če jo zaužijemo med obrokom ali takoj po njem (razen zdravila Cefaclor). Parenteralni cefalosporini so učinkoviti tako pri IV kot v IM. Imajo visok porazdelitveni indeks v tkivih in notranjih organih. Največje koncentracije zdravil nastanejo v strukturah pljuč, ledvic in jeter.

Visoke ravni zdravila v žolču zagotavljajo ceftriakson in cefoperazon. Prisotnost dvojne poti izločanja (jetra in ledvice) omogoča njihovo učinkovito uporabo pri bolnikih z akutno ali kronično odpovedjo ledvic.

Cefotaksim, cefepim, ceftazidim in ceftriakson lahko prodrejo v krvno-možgansko pregrado, kar povzroči klinično pomembno raven cerebrospinalne tekočine in so predpisani za vnetje možganskih membran.

Zdravila z baktericidnim mehanizmom delovanja so maksimalno aktivna proti organizmom, ki so v fazi rasti in razmnoževanja. Ker je stena mikrobnega organizma tvorjena z visoko polimernim peptidoglikanom, delujejo na ravni sinteze njegovih monomerov in motijo ​​sintezo prečnih polipeptidnih mostov. Vendar pa se zaradi biološke specifičnosti patogena lahko pojavljajo različne strukture in metode delovanja med različnimi vrstami in vrstami.

Mikoplazme in protozoe ne vsebujejo lupine, nekatere vrste gliv pa vsebujejo hitinsko steno. Zaradi te specifične strukture navedene skupine patogenov niso občutljive na delovanje beta-laktamov.

Naravna odpornost pravih virusov na protimikrobna sredstva je posledica odsotnosti molekularnega cilja (stene, membrane) za njihovo delovanje.

Poleg naravnih, zaradi morfofizioloških značilnosti vrste, se lahko pridobi tudi odpornost.

Najpomembnejši razlog za nastanek tolerance je iracionalna antibiotična terapija.

Kaotično, neupravičeno samo-dodeljevanje zdravil, pogoste odpovedi s prehodom na drugo zdravilo, uporaba enega zdravila za krajša časovna obdobja, prekinitev in znižanje predpisanih odmerkov ter prezgodnja ukinitev antibiotika - vodijo do mutacij in nastanka odpornih sevov, ki se ne odzivajo na klasične vzorce zdravljenje.

Klinične študije so pokazale, da dolgi časovni intervali med imenovanjem antibiotika popolnoma obnovijo občutljivost bakterij na njene učinke.

Izbira mutacije

• Hitra odpornost, vrsta streptomicina. Razvito na makrolidih, rifampicinu, nalidiksični kislini.
• Počasi, v penicilinu. Specifično za cefalosporine, peniciline, tetracikline, sulfonamide, aminoglikozide.

Prenosni mehanizem

Bakterije proizvajajo encime, ki inaktivirajo kemoterapevtske droge. Sinteza mikroorganizmov, beta-laktamaza, uničuje strukturo zdravila, povzroča odpornost na peniciline (pogosteje) in cefalosporine (manj pogosto).

Najpogosteje je odpornost značilna za:

• stafilo- in enterokoki;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• šigela;
• pseudomonade.

• strepto in pnevmokoke;
• meningokokna okužba;
• salmonela.

Prva generacija

Trenutno se uporablja v kirurški praksi za preprečevanje operativnih in pooperativnih zapletov. Uporablja se pri vnetnih procesih kože in mehkih tkiv.

Ni učinkovita pri lezijah sečil in zgornjih dihal. Uporablja se pri zdravljenju streptokoknega tonzilofaringitisa. Imajo dobro biološko uporabnost, vendar ne ustvarjajo visokih, klinično pomembnih koncentracij v krvi in ​​notranjih organih.

Učinkovito pri bolnikih z nebolnišničnimi penevmonias, ki so dobro združljivi z makrolidi. So dobra alternativa inhibitornim penicilinom.

1. Priporočljivo za zdravljenje vnetja srednjega ušesa in akutnega sinusitisa.
2. Ne uporablja se za poškodbe živčnega sistema in možganske ovojnice.
3. Uporablja se za predoperativno antibiotično profilakso in zdravilo za kirurški poseg.
4. Namenjen je blagim vnetnim boleznim kože in mehkih tkiv.
5. Vključeno v kompleksno zdravljenje okužb sečil.

Pogosto se uporablja postopna terapija s parenteralno predpisanim cefuroksim natrijem, čemur sledi peroralno dajanje cefuroksim aksetila.

Ni pripisano akutnemu vnetju srednjega ušesa zaradi nizkih koncentracij v tekočih okoljih. uho. Učinkovito za zdravljenje infekcijskih in vnetnih procesov kosti in sklepov.

Uporablja se pri bakterijskem meningitisu, gonoreji, nalezljivih boleznih spodnjih dihal, črevesnih okužbah in vnetju žolčevodov.

Dobro premagati krvno-možgansko pregrado, se lahko uporablja za vnetne, bakterijske lezije živčnega sistema.

So zdravilo izbire za zdravljenje bolnikov z odpovedjo ledvic. Izloča se skozi ledvice in jetra. Spreminjanje in prilagajanje odmerka je potrebno le pri kombinirani ledvični in jetrni insuficienci.

Cefoperazon praktično ne premaga krvno-možganske pregrade, zato se med meningitisom ne uporablja.

Beri nad: Izbira analogov ceftriaksona v različnih oblikah sproščanja

Je edini inhibitor cefalosporina.

Sestavlja ga kombinacija cefoperazona z zaviralcem beta-laktamaze sulbactam.

Učinkovit pri anaerobnih procesih, ga lahko predpišemo kot enokomponentno zdravljenje vnetnih bolezni medenice in trebušne votline. Prav tako se aktivno uporablja v bolnišničnih okužbah hude stopnje, ne glede na lokalizacijo.

Cephalosporins antibiotiki se dobro ujemajo z metronidazolom za zdravljenje intraabdominalnih in medeničnih okužb. So izbrana zdravila za težke, zapletene inf. sečil. Uporablja se za sepso, infekcijske poškodbe kostnega tkiva, kožo in podkožno maščobo.

Imenovan z nevtropenično vročino.

Pokriva celoten spekter četrte aktivnosti in deluje na penicilinsko odporno floro in MRSA.

• mlajši od 18 let;
• pri bolnikih s konvulzivnimi napadi v anamnezi, epilepsijo in odpovedjo ledvic.

Ceftobiprol (Zeftera) je najučinkovitejše zdravilo za okužbe diabetičnih stopal.

Parenteralno dajanje

Uporablja se v in / in in / m uvodu.

Za meningitis do 16 g v šestih injekcijah Za gonorejo se enkrat intramuskularno da 0,5 g.

Meningitis - 100 za 2 r.. Ne več kot 4,0 g na dan.

Meningitis - 2 g vsakih dvanajst ur Gonorea - 0,25 g enkrat.

Neželeni učinki in kombinacije zdravil

1. Imenovanje antacidov bistveno zmanjša učinkovitost zdravljenja z antibiotiki.
2. Cefalosporinov ni priporočljivo kombinirati z antikoagulanti in antitrombotičnimi zdravili, trombolitiki - to poveča tveganje za črevesne krvavitve.
3. Zaradi nevarnosti nefrotoksičnega učinka ni v kombinaciji z diuretiki zanke.
4. Cefoperazon ima visoko tveganje za disulfiramski učinek pri pitju alkohola. Shranimo do nekaj dni po popolni ukinitvi zdravila. Lahko povzroči hipoprotrombinemijo.

Praviloma jih bolniki dobro prenašajo, vendar je treba upoštevati visoko pogostost navzkrižnih alergijskih reakcij s penicilini.

Najpogostejše dispeptične motnje, redko - psevdomembranski kolitis.

Možne so: črevesna disbioza, kandidiaza ust in vagine, prehodno povečanje jetrnih transaminaz, hematološke reakcije (hipoprotrombinemija, eozinofilija, levko in nevtropenija).

Z uvedbo Zeftera možen razvoj flebitisa, perverznost okusa, pojav alergijskih reakcij: angioedem, anafilaktični šok, bronhospazične reakcije, razvoj serumske bolezni, pojav multiformnega eritema.

Manj pogosto se lahko pojavi hemolitična anemija.

Ceftriakson se ne uporablja pri novorojenčkih zaradi visokega tveganja za nastanek jedrske zlatenice (zaradi premestitve bilirubina iz združevanja z albuminom v plazmi) in ni indicirano pri bolnikih z okužbami žolčevodov.

Cephalosporins 1-4 generacije se uporabljajo za zdravljenje žensk med nosečnostjo, brez omejitev in tveganja za teratogeni učinek.

Peti je dodeljen v primerih, kjer je pozitiven učinek za mater večji od možnega tveganja za nerojenega otroka. Malo prodre v materino mleko, vendar lahko med menstruacijo med dojenjem povzroči disbakteriozo ustne sluznice in črevesja pri otroku. Prav tako ni priporočljivo uporabljati pete generacije, Cefixime, Ceftibuten.
Pri novorojenčkih se priporočajo višji odmerki zaradi zakasnjenega izločanja ledvic. Pomembno je vedeti, da je Cefipim dovoljen šele od dveh mesecev starosti, Cefixime pa od šestih mesecev.
Starejše bolnike je treba prilagoditi odmerkom na podlagi rezultatov študije ledvične funkcije in biokemične analize krvi. To je posledica zamude pri izločanju cefalosporinov.

V primeru patologije jeter je treba zmanjšati uporabljene odmerke in spremljati jetrne teste (ALAT, ASAT, timolov, raven celotnega, neposrednega in posrednega bilirubina).

Članek pripravi zdravnik za nalezljive bolezni
Chernenko A.L.

Preberite še: Vse o sodobni klasifikaciji antibiotikov

Imate vprašanja? Zdaj lahko dobite brezplačno posvetovanje z zdravnikom!

S pritiskom na gumb boste na posebno stran naše strani našli obrazec za povratne informacije s strokovnjakom profila, ki vas zanima.

Brezplačni zdravniški posvet

Cefalosporinski antibiotiki so zelo učinkovita zdravila. Odpeljali so jih sredi prejšnjega stoletja, v zadnjih letih pa so se razvila nova orodja. Takšnih antibiotikov je že pet generacij. Najpogostejši so cefalosporini v obliki tablet, ki odlično opravljajo delo z različnimi okužbami in jih lahko tudi majhni otroci dobro prenašajo. So enostavni za uporabo in zdravniki jih pogosto predpisujejo za zdravljenje nalezljivih bolezni.

Zgodovina pojava cefalosporinov

V štiridesetih letih prejšnjega stoletja je bil italijanski znanstvenik Brodzu, ki je preučeval povzročitelje tifusne mrzlice, imel glivico, ki je imela antibakterijsko aktivnost. Ugotovljeno je bilo, da je zelo učinkovito proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Kasneje so ti znanstveniki izolirali snov iz te glivice, imenovano cefalosporin, na podlagi katere so nastali antibakterijska zdravila, združena v skupino cefalosporinov. Zaradi njihove odpornosti na penicilinazo so jih uporabljali v primerih, ko je penicilin pokazal svojo neučinkovitost. Cephaloridin je bilo prvo zdravilo cefalosporinskih antibiotikov.

Do danes je že pet generacij cefalosporinov, ki so združili več kot 50 zdravil. Poleg tega so nastale polsintetične droge, ki so bolj stabilne in imajo širok spekter delovanja.

Delovanje cefalosporinskih antibiotikov

Antibakterijski učinek cefalosporinov je pojasnjen z njihovo sposobnostjo, da uničijo encime, ki tvorijo bazo membrane bakterijske celice. Delujejo le proti mikroorganizmom, ki rastejo in se množijo.

Prva in druga generacija zdravil sta pokazali svojo učinkovitost proti streptokoknim in stafilokoknim okužbam, vendar sta bili uničeni z delovanjem beta-laktamaze, ki jo proizvajajo gram-negativne bakterije. Najnovejše generacije cefalosporinskih antibiotikov so bolj odporne in se uporabljajo pri različnih okužbah, vendar so pokazale svojo neučinkovitost proti streptokokom in stafilokokom.

Cefalosporini so razdeljeni v skupine po različnih kriterijih: učinkovitost, spekter delovanja, metoda dajanja. Toda najpogostejša klasifikacija so generacije. Oglejmo si podrobneje seznam zdravil iz cefalosporinskih serij in njihov namen.

1. generacija drog

Najbolj priljubljeno zdravilo je cefazolin, ki se uporablja proti stafilokokom, streptokokom in gonokokom. On pride do prizadetega mesta s parenteralnim dajanjem, najvišja koncentracija zdravilne učinkovine pa se doseže v primeru, če zdravilo vnesete trikrat na dan. Indikacije za uporabo Cefazolina so negativni učinki stafilokokov in streptokokov na sklepe, mehko tkivo, kožo, kosti.

Treba je paziti na dejstvo, da se je relativno nedavno to zdravilo široko uporabljalo za zdravljenje velikega števila nalezljivih bolezni. Toda s pojavom sodobnejših zdravil tretje in četrte generacije ni bilo več predpisano zdravljenje intraabdominalnih okužb.

Priprave 2 generaciji

Za cefalosporinske antibiotike druge generacije je značilna povečana aktivnost proti gram-negativnim bakterijam. Zdravila, kot je Zinatsef, Kimacef, so dejavna proti:

• okužbe, ki jih povzročajo stafilokoki in streptokoki;
• negativne bakterije.

Cefuroksim je zdravilo, ki ni aktivno proti morganeli, Pseudomonas aeruginosa, večini anaerobnih mikroorganizmov in providence. Kot posledica parenteralne uporabe prodre v večino tkiv in organov, tako da se antibiotik uporablja pri zdravljenju vnetnih bolezni dura mater.

Suspenzija Tseklor imenovana tudi za otroke, in se razlikuje prijeten okus. Zdravilo se lahko proizvaja v obliki tablet, suhega sirupa in kapsul.

Pripravki cefalosporina druge generacije so predpisani v naslednjih primerih:

• poslabšanje vnetja srednjega ušesa in sinusitisa;
• zdravljenje pooperativnih stanj;
• kronični bronhitis v obliki poslabšanja, pojav pljučnice, pridobljene v skupnosti;
• okužbe kosti, sklepov, kože.

Droge tretje generacije

Sprva so se cefalosporini tretje generacije uporabljali v bolnišničnih pogojih za zdravljenje hudih nalezljivih bolezni. Trenutno se ta zdravila uporabljajo v ambulanti zaradi povečanega povečanja odpornosti patogenov na antibiotike. Pripravki tretje generacije so predpisani v naslednjih primerih:

• parenteralne vrste se uporabljajo za hude infekcijske lezije in za identificirane mešane okužbe;
• sredstva za notranjo uporabo se uporabljajo za odpravo zmerne bolnišnične okužbe.

Cefixime in Ceftibuten, namenjeni za notranjo uporabo, se uporabljata za zdravljenje gonoreje, šigeloze in poslabšanj kroničnega bronhitisa.

Cefatoksim, ki se uporablja parenteralno, pomaga v naslednjih primerih:

• akutni in kronični sinusitis;
• črevesne okužbe;
• bakterijski meningitis;
• sepsa;
• medenične in intraabdominalne okužbe;
• hude poškodbe kože, sklepov, mehkega tkiva, kosti;
• kot kompleksna terapija gonoreje.

Zdravilo odlikuje visoka stopnja penetracije v organe in tkiva, vključno s krvno-možgansko pregrado. Cefatoksim se lahko uporablja pri zdravljenju novorojenčkov, če se razvije meningitis, in se ga kombinira z ampicilini.

Droge 4. generacije

Antibiotiki te skupine so se pojavili pred kratkim. Takšna zdravila se dajejo samo v obliki injekcij, saj imajo v tem primeru boljši učinek na telo. Četrta generacija cefalosporinov v tabletah se ne sprosti, ker imajo ta zdravila posebno molekularno strukturo, zaradi katere aktivne sestavine ne morejo prodreti v celične strukture črevesne sluznice.

Pripravki 4. generacije imajo povečano odpornost in kažejo večjo učinkovitost proti patogenim okužbam, kot so enterokoki, gram pozitivni koki, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterije.

Parenteralni antibiotiki so predpisani za zdravljenje:

• bolnišnična pljučnica;
• okužbe mehkih tkiv, kože, kosti, sklepov;
• medenične in intraabdominalne okužbe;
• nevtropenična vročica;
• sepsa.

Ena od zdravil četrte generacije je imipenem, vendar se morate zavedati, da je pocianična palica sposobna hitro razviti odpornost na to snov. Ta antibiotik se uporablja za intramuskularno in intravensko dajanje.

Naslednje zdravilo je Meronem, ki ima podobne lastnosti kot imipenem in ima takšne lastnosti:

• visoka aktivnost proti gram-negativnim bakterijam;
• nizka aktivnost proti streptokoknim infekcijam in stafilokokom;
• brez antikonvulzivnega delovanja;
• Uporablja se za intravensko ali kapalno infuzijo, vendar se je vredno vzdržati intramuskularne uporabe.

Zdravilo Azaktam ima baktericidni učinek, vendar njegova uporaba povzroča razvoj naslednjih stranskih reakcij:

• nastajanje tromboflebitisa in preprosto flebitis;
• zlatenica, hepatitis;
• dispeptične motnje;
• reakcije nevrotoksičnosti.

5. generacija drog

Peta generacija cefalosporinov ima baktericidni učinek, ki prispeva k uničenju sten patogenov. Taki antibiotiki so aktivni proti mikroorganizmom, ki so razvili odpornost na cefalosporine tretje generacije in zdravila iz skupine aminoglikozidov.

Zinforo - to zdravilo se uporablja za zdravljenje vnetne pljučnice, zapletene v okužbah mehkih tkiv in kože. Njegovi neželeni učinki so glavobol, driska, srbenje, slabost. Previdnost je potrebna pri bolnikih s konvulzivnim sindromom Zinforo.

Zefter - to zdravilo se proizvaja v obliki praška, iz katerega je pripravljena raztopina za infundiranje. Predpisana je za zdravljenje priraskov in zapletenih okužb kože, kot tudi pri okužbi diabetičnega stopala. Pred uporabo morate prašek raztopiti v raztopini glukoze, fiziološki raztopini ali vodi za injekcije.

Pripravki 5. generacije so aktivni proti Staphylococcus aureusu in kažejo veliko širši spekter farmakološkega delovanja kot prejšnje generacije cefalosporinskih antibiotikov.

Cefalosporini so torej precej velika skupina antibakterijskih zdravil za zdravljenje bolezni pri odraslih in otrocih. Zdravila te skupine so zelo priljubljena zaradi nizke toksičnosti, učinkovitosti in primerne oblike uporabe. Obstaja pet generacij cefalosporinov, od katerih se vsak razlikuje po svojem spektru delovanja.

Cefalosporini pripadajo β-laktamskim antibiotikom. Strukturno so podobni penicilinom in imajo podoben mehanizem delovanja, nekateri bolniki pa imajo navzkrižno alergijo.

V tej skupini so 4 generacije zdravil. Antibiotiki I, II in III generacije se lahko uporabljajo tako parenteralno kot oralno.

Antibiotiki prve generacije vključujejo:

• zdravila za parenteralno dajanje - cefazolin;
• za peroralno uporabo - Cefalexin, Cefadroxil.

Antibiotiki II. Generacije vključujejo:

• zdravila za injekcije na osnovi cefuroksima;
• zdravila za peroralno uporabo na osnovi cefaklora, cefuroksim aksetila.

Tretjo generacijo predstavljajo:

• sredstva za parenteralno zdravljenje - cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon;
• zdravila na osnovi cefixima, ceftibutena, ki se uporabljajo v notranjosti.

IV generacijo predstavlja samo ena droga - Cefepime. Proizvaja se v obliki prahu za pripravo raztopine za injiciranje za intramuskularno in intravensko dajanje.

Cefalosporini kršijo sintezo celične stene mikrobov, kar vodi v njeno smrt, to je antibiotiki te skupine imajo baktericidni učinek.

Obseg protimikrobne aktivnosti in uporabe

Vsi cefalosporini so neaktivni proti naslednjim mikroorganizmom:

• enterokoki;
• meticilin-odporni Staphylococcus aureus;
• listeria.

V skladu z generacijo I do III za cefalosporinske antibiotike obstaja tendenca za razširitev obsega delovanja in povečanje protimikrobne aktivnosti proti gram-negativni mikroflori z rahlim zmanjšanjem učinkovitosti proti gram-pozitivnim bakterijam.

Jetra so glavni organ človeškega telesa, pri čemer je najbolj dejavna pri preoblikovanju drog, ki jih jemlje človek. To je razlog, zakaj je tako pomembno, da zaščitite jetra pred negativnimi učinki po ali med nenamernim dajanjem antibiotikov s pomočjo...

Antibiotiki prve generacije povzročijo smrt takih mikroorganizmov kot:

• streptokoki;
• meticilin-občutljiv stafilokoki;
• Escherichia coli;
• Protey Mirabilis;
• nekaj anaerobov.

Vsi izdelki v tej skupini imajo enak obseg antimikrobne aktivnosti, toda zdravila, namenjena za oralno dajanje, so nekoliko slabša od zdravil za parenteralno dajanje.

II generacija cefalosporinov je bolj aktivna glede na gramno negativno mikrofloro v primerjavi z zdravili prve generacije, povzročajo smrt takih bakterijskih sevov, kot so:

• streptokoki in stafilokoki (in so bolj občutljivi na cefuroksim kot na cefaklorum);
• gonokoki (cefuroksim);
• Moraksella Cataris (cefuroksim);
• hemophilus bacillus (cefuroksim);
• Escherichia coli;
• šigela;
• salmonela;
• Protey Mirabilis in navadna;
• Klebsiella;
• citrobacter.

Glavna protibakterijska zdravila tretje generacije so cefotaksim in ceftriakson. Imajo podoben spekter terapevtske aktivnosti in povzročajo smrt naslednjih mikroorganizmov:

• pnevmokoki;
• streptokoki (vključno s hemolitikom);
• corynebacteria;
• Staphylococcus aureus;
• meningokoki;
• gonokok;
• Palice za gripo;
• Moraxella Cataris;
• enterobakterije.

Ceftazidim in cefoperazon sta različna v tem, da sta v primerjavi s cefotaksimom in ceftriaksonom v primerjavi s streptokokoma manj aktivna, vendar povzročata smrt pio-gnojnih bacilov.

Peroralni cefalosporini tretje generacije so neučinkoviti proti stafilokokom, Ceftibuten pa tudi pri pnevmokokih in hemolitičnih streptokokih.

Edini predstavnik cefalosporina IV generacije Cefepime ima podoben spekter antimikrobnega delovanja kot antibiotiki III. Generacije.

Pregled našega bralca - Maria Ostapova

Pred kratkim sem prebral članek, ki pravi, da morate začeti zdraviti katerokoli bolezen s čiščenjem jeter. In govoril o orodju "Leviron Duo" za zaščito in čiščenje jeter. S tem zdravilom lahko ne le zaščitite jetra pred negativnimi učinki jemanja antibiotikov, ampak jo tudi obnovite.

Nisem bil navajen zaupati nobeni informaciji, vendar sem se odločil preveriti in naročiti embalažo. Začela sem sprejemati in opaziti, da se je moč pojavila, postala sem bolj energična, grenkoba v ustih je izginila, moje neugodje v želodcu je izginilo, polt se je izboljšal. Poskusite in vi, in če je kdo zainteresiran, potem povezavo na članek spodaj.

1. Antibiotiki, ki sem jih generiral, so predpisali za bolezni kože in mišično-skeletnega sistema, ki potekajo v blagi obliki.
2. Sredstva iz skupine II generacije, predpisana za bolezni sečil, zgornjega in spodnjega dihalnega trakta (tonzilitis, pljučnica, kronični bronhitis, faringitis).
3. Zdravila III generacije imajo enak nabor indikacij za uporabo kot antibiotiki II generacije. Poleg tega se uspešno borijo proti boleznim, kot so šigeloza, gonoreja, kraste in klopnična borelioza.
4. Zdravila IV generacije so učinkovita pri sepsi, vnetjih in abscesih pljuč, gnojnem plevritisu, boleznih sklepov.

Kontraindikacije za imenovanje in neželene učinke

Naslednja stanja so kontraindicirana:

• individualne nestrpnosti;
• obdobje laktacije;
• dojenčki z zvišanim serumskim bilirubinom, zlasti nedonošenčkom (za ceftriakson);
• patologija jeter (za cefoperazon).

Z intoleranco za penicilin je možna navzkrižna alergija na cefalosporine prve generacije.

Med zdravljenjem se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so: t

• alergija;
• krči;
• hemolitične motnje (pozitivni antiglobulinski test, eozinofilija, zmanjšanje levkocitov, agranulocitoza, anemija, z imenovanjem Cefoperazona - trombocitopenija);
• povečana aktivnost transaminaz (zlasti pri zdravljenju z zdravilom Cefoperazone);
• holestaza in psedoholestaza (pri predpisovanju visokih odmerkov ceftriaksona);
• bolečine v trebuhu;
• želodčne motnje;
• slabost;
• bruhanje;
• psevdomembranski kolitis;
• drozga;
• flebitis (z uvedbo intravenozne droge);
• na mestu injiciranja.

Kratek opis zdravil

Tablete Cephalosporins imajo naslednje razlike:

MEDINFO: DOKTORJI PADAJO! Po zadnjih podatkih SZO okužba s paraziti vodi do pojava skoraj vseh resnih bolezni pri ljudeh. Da bi se zaščitili, je dovolj, da dodamo nekaj kapljic v vodo… Preberite intervju z glavnim državnim parazitologom

Cefaleksin sodi med zdravila prve generacije. Ima visoko aktivnost proti streptokokom in stafilokokom. Z njegovim imenovanjem morate upoštevati, da je razvoj navzkrižne alergije mogoč z intoleranco za penicilin.

Cefuroksim acetil se nanaša na sredstva II. Generacije. Antibiotik ima drugačna imena: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Zelo je aktiven proti enterobakterijam, moraxella in hemophilus.

Predpiše se večkrat na dan, z boleznimi, kot so pljučnica, furunkuloza, pielonefritis. Najpogosteje se med zdravljenjem s tem antibiotikom razvijejo neželeni učinki, kot so slabost, bruhanje, driska, spremembe v periferni krvni sliki.

Cefalosporini v tabletah imajo več prednosti:

1. Ne uničuje jih encim beta-laktamaza.
2. So preproste in enostavne za uporabo. Pacient sam lahko vzame tableto brez pomoči.
3. Lahko jih zdravite doma.
4. Pri jemanju tablet se ne pojavijo zapleti, kot so flebitis in druge lokalne vnetne reakcije, značilne za injekcije.

Zdravnik predpiše protibakterijska zdravila iz te skupine tabletam odraslim v ustreznem odmerku, ki se izbere glede na resnost bolezni, jemanje drugih zdravil, somatske bolezni. Trajanje zdravljenja je 7-10 dni.

V pediatriji se predpisujejo glede na resnost okužbe, starost in težo otroka.

Za popolnejšo absorpcijo teh zdravil je zaželeno jemati obroke. Hkrati je za preprečevanje razvoja superinfekcije priporočljivo jemati antimikotike in probiotike.

Nesprejemljivo je, da jemanje antibakterijskih zdravil brez posvetovanja z zdravnikom - le specialist, ki je ocenil bolnikovo stanje, lahko predpiše ustrezno zdravljenje.

VAŠE DRUŽINE NE LAHKO IZPUSTITE IZ STALNIH BOLEZNI?

Ali ste vi in ​​vaša družina zelo pogosto bolni in se zdravite samo z antibiotiki? Preizkusili veliko različnih zdravil, porabili veliko denarja, truda in časa, rezultat pa je nič? Najverjetneje zdravite učinek, ne vzrok.

Slaba in znižana imunost naredi naše telo nepredvidljivo. Ne more se upreti ne le okužbam, ampak tudi patološkim procesom, ki povzročajo tumorje in rak!

Nujno moramo ukrepati! Zato smo se odločili, da bomo objavili ekskluzivni intervju z Aleksandrom Myasnikovom, v katerem bo delil peni način krepitve imunitete.