Fluorokinolonski antibiotiki: imena zdravil, uporabe

Fluorokinoloni - zdravila spadajo v skupino kinolonov in imajo antibakterijske lastnosti. Uporablja se v klinični praksi pulmologije, otorinolaringologije, urologije, nefrologije, dermatologije, oftalmologije. Širina uporabe zaradi spektra delovanja, učinkovitost teh zdravil. Hkrati imajo številne negativne vplive. Pravočasno predpisovanje antibiotikov v skladu z indikacijami v ustreznih odmerkih, ob upoštevanju kontraindikacij, zagotavlja učinkovitost in varnost zdravljenja.

Pristopi k sistematizaciji

Seznam zdravil različnih fluorokinolonov in kinolonov ima približno 4 ducate sredstev. Razdeljeni so s prisotnostjo ali odsotnostjo atoma fluora, z njegovo količino v molekuli (monofluorokinoloni, diflutkvinoloni), s prednostnim spektrom delovanja (gram-negativni, anaerobni), področji uporabe (dihalni).

Najbolj popolna slika je v razvrstitvi kinolonov v ločene generacije. Ta pristop je v praksi običajen.

Splošna klasifikacija kinolona:

• 1. generacija (brez fluoriranega): nalidoksična kislina, oksolinska kislina;
• 2. generacija (gram-negativna): ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, lomefloksacin;
• 3. generacija (respiratorna): levofloksacin, sparfloksacin, gatifloksacin;
• 4. generacija (dihalne in anti-anaerobne): moksifloksacin, hemifloksacin.

Razlike v kemijskih lastnostih, spekter patogenov, v interakciji s pacientovim telesom določa kraj vsakega zdravila v terapiji.

Farmakološke značilnosti

Mehanizem delovanja zdravil zaradi učinka na bakterijske encime, ki sodelujejo pri tvorbi DNA in RNA. Rezultat je nepovratna prekinitev sinteze beljakovinskih molekul mikrobne celice. Njegova sposobnost preživetja se zmanjšuje, zmanjšuje se aktivnost strupenih in encimskih struktur, povečuje se verjetnost, da bakterijska celica ujame fagocit (element človeškega obrambnega sistema).

Fluorokinoloni zavirajo delitev bakterijskih celic

Predstavniki vseh skupin fluorokinolonov vplivajo na aktivno bakterijsko celico in lahko tudi motijo ​​katerokoli fazo njegovega življenjskega cikla. Delujejo na rastoče mikroorganizme, na celice v mirovanju, ko je večina zdravil neučinkovita.

Terapijski učinek fluorokinolonov je posledica: t

• baktericidno delovanje;
• penetracija v bakterijsko celico;
• nadaljevanje antimikrobnega učinka po prenehanju stika z molekulami zdravila;
• ustvarjanje visokih koncentracij v tkivih in organih bolnika;
• dolgotrajno odstranjevanje zdravila iz telesa.

Nalidoksična kislina je prvi kinolon. Druga droga je bila oksolinska kislina, ki je imela 3-krat večjo aktivnost kot predhodnica. Po nastanku fluorokinolonov 2. generacije (ciprofloksacin, norfloksacin) pa se to orodje praktično ne uporablja.

Od kinolonov se trenutno uporablja samo nalidoksična kislina (nevigramon). Namenjen je za okužbe sečil (pielitis, cistitis, prostatitis, uretritis), za preprečevanje intraoperativnih zapletov v ledvicah, sečevodu, mehurju. Uporablja se do 4-krat na dan (tablete).

Fluorokinoloni, tako kot naslednja generacija kinolonov, imajo spremembe v spektru občutljivih mikroorganizmov kot tudi farmakokinetične lastnosti (absorpcija, porazdelitev in izločanje iz telesa).

Splošne prednosti fluorokinolonov v primerjavi s kinoloni:

• široko antimikrobno delovanje;
• učinkovite koncentracije v notranjih organih pri uporabi oblike tablet, ki niso odvisne od vnosa hrane;
• dobro prodiranje v dihalni sistem, ledvice, urinarni sistem, ENT organe;
• za vzdrževanje terapevtskih koncentracij v prizadetih tkivih je dovolj, da se predpiše 1-2-krat na dan;
• neželeni učinki v obliki motenj prebavil, živčni sistem se pojavlja manj pogosto;
• uporabljajo za okvaro ledvične funkcije, čeprav se pri tej patologiji njihovo izločanje upočasni.

Do danes so predstavniki te skupine štiri generacije.

Uporaba v klinični praksi

Zdravila imajo zelo širok razpon, delujejo na večino mikroorganizmov. Priprave 2. generacije vplivajo predvsem na aerobne gramnegativne bakterije (salmonela, šigela, campylobacter, patogen gonoreje), gram-pozitivne (zlate staph, patogeni na tuberkulozo).

Hkrati so pnevmokoki, oportunistični patogeni (klamidija, legionela, mikoplazma), pa tudi anaerobi, neobčutljivi na njih. Ker je pnevmokoki glavni povzročitelj pljučnice in pogosto prizadenejo ORL organe, je uporaba teh zdravil v otorinolaringologiji in pulmologiji omejena.

Norfloksacin (2. generacija) ima širok spekter učinkov, vendar ustvarja visoke terapevtske koncentracije le v urinarnem sistemu. Zato je njegov obseg omejen na nefrološko, urološko patologijo.

Dihalni fluorokinoloni (3. generacija) imajo enak vpliv kot zdravila iz prejšnje skupine in vplivajo tudi na pnevmokoke, vključno s stabilnimi oblikami, na atipične mikrobne (klamidija, mikoplazme). To je omogočilo široko uporabo te skupine za zdravljenje dihal (dihal), kot tudi v splošni terapevtski praksi.

Fluorokinoloni 3 generacije se uporabljajo za zdravljenje okužb:

• dihal;
• ledvično tkivo;
• urinarni sistem;
• oko;
• paranazalnih sinusov;
• kožo in maščobo.

Fluorokinoloni 4. generacije, zadnja generacija doslej, vplivajo na gram-pozitivne, gram-negativne flore in so učinkoviti tudi proti anaerobom, ki niso sposobni sporulacije. To razširja področje njihove uporabe, omogoča uporabo globokih kožnih sprememb z razvojem anaerobnih okužb, aspiracijsko pljučnico, intraabdominalnimi, medeničnimi okužbami.

Prednost sodobnih fluorokinolonov je sposobnost uporabe le tega zdravila (monoterapija).

Navedene so pri istih boleznih kot respiratorni fluorokinoloni. Istočasno moskifloksatsin vpliva na odporne seve stafilokokov, zato se lahko uporablja pri zdravljenju najhujše, bolnišnično pridobljene pljučnice.

Velika prednost številnih teh zdravil (levofloksacin, pefloksacin) je možnost njihove uporabe ne le za peroralno dajanje, temveč tudi za intravensko dajanje. To zagotavlja hitro dostavo zdravila v prizadeta tkiva, kar je lahko ključnega pomena za težke bolnike. Možno je uporabiti tudi tako imenovano stopenjsko terapijo. Kadar se po prejemu pozitivnega rezultata infuzijske metode dajanja zdravila prenašajo v oblike tablet. Visoka razpoložljivost fluorokinolonov s to metodo dajanja zagotavlja učinkovitost in pomaga preprečevati negativne učinke vnosa velikih količin zdravil intravensko.

Neželeni učinki in kontraindikacije

Kot vsa zdravila imajo tudi fluorokinolonski antibiotiki številne neželene učinke. Razlikovati jih je treba od sprememb v bolnikovem stanju, ki jih povzroča osnovna bolezen (npr. Začasno povečanje telesne temperature), in kažejo na terapevtski učinek zdravil.

Seznam neželenih učinkov:

• nelagodje, bolečine v želodcu, izguba apetita, zgaga, slabost, bruhanje, motnje blata v obliki driske;
• motnje spanja, glavoboli, omotica, zamegljen vid in sluh, sprememba občutljivosti, sunkovito trzanje;
• vnetje hrustanca, rupture kit;
• bolečine v mišicah;
• prehodno vnetje ledvičnega tkiva, predvsem intersticija (nefritis);
• spremembe v elektrokardiogramu, ki lahko povzročijo aritmije;
• kožni izpuščaj, ki ga lahko spremlja srbenje, alergijsko otekanje;
• razvoj povečane občutljivosti na sončno svetlobo;
• kršitve v strukturi mikrobne flore telesa, razvoj glivičnih okužb ustne sluznice, spolnih organov.

Zelo redko je tudi pri psevdomembranskem kolitisu, da se razvije črevesna klostridija pri bolnikih z izrazito disbakteriozo in črevesnimi lezijami. To je resna in nevarna bolezen črevesja. Torej, če pride do sprememb v blatu, krvavih ali drugih nečistočah v blatu, temperaturnih valovih, ki jih ni mogoče pojasniti z osnovno boleznijo, se je nujno treba posvetovati z zdravnikom.

• nosečnosti;
• obdobje dojenja;
• starost pod 18 let;
• alergijo ali reakcijo na kinolon in fluorokinolon v preteklosti.

Fluorokinoloni za zdravljenje otrok se ne uporabljajo zaradi izrazitega negativnega učinka na hrustančno tkivo rastočega organizma.

Po potrebi se ta zdravila nadomestijo z zdravili s podobnim spektrom vpliva na patogene.

V primeru bolezni srca s tveganjem za ventrikularne aritmije, je pri bolnikih s patologijo jeter in ledvic potrebno skrbno spremljati stanje teh organov.

Različna zdravila imajo vrsto možnih negativnih učinkov. Zato mora biti uporaba teh orodij pod strogim nadzorom zdravnika.

Uporaba fluorokinolonov za bolezni zgornjih dihal

Pri vnetnih boleznih nosnih prehodov se uporabljajo orofarinks, tonzile, paranazalni sinusi, infekcijska ušesa, penicilinski pripravki, makrolidi, cefalosporini in fluorokinoloni. Uporabljena zdravila 3 in 4 generacije: levofloksacin, moksifloksacin, sparfloksacin. Večinoma sredstva teh generacij vplivajo na pnevmokoke. Prav ti streptokoki so v večini primerov povzročitelji sami ali v povezavi z drugimi mikrobi vnetnih bolezni zgornjih dihal, dihalnega sistema.

Uporablja se pri akutnih in kroničnih vnetnih procesih, ki jih povzročajo antibiotiki, občutljivi na fluorokinolone.

Najpogosteje se uporablja v terapiji:

• bolezni paranazalnih sinusov;
• rinitis;
• rinosinusitis.

Fluorokinoloni se uporabljajo brez učinka zdravljenja z beta-laktami (penicilini in cefalosporini) in makrolidi.

Fluorokinolonska zdravila so tako med najbolj razširjenimi v sodobni antibakterijski terapiji pri odraslih. Skrbna preiskava pacienta, identifikacija tveganja negativnega vpliva, najbolj natančna izbira zdravila pod mikrobnim spektrom patogenov določene bolezni, določitev metode in načina dajanja zdravila zagotavljajo pozitiven učinek zdravljenja kot tudi njegovo varnost.

Fluorokinoloni: Fluorokinolonski pripravki

Moxifloxacin
Novo antimikrobno zdravilo iz skupine fluorokinolonov

Antimikrobna zdravila iz skupine kinolonov vključujejo veliko število snovi, ki izhajajo iz kemijske strukture naftiridina in kinolina (v molekuli naftiridina je dušikov atom nadomeščen z ogljikovim atomom na položaju 8 naftiridinskega jedra, slika 1).

Prvo kinolonsko zdravilo je bila nalidiksična kislina, sintetizirana leta 1962 na osnovi naftiridina. Zdravilo ima omejen spekter antimikrobnega delovanja z aktivnostjo proti nekaterim gram-negativnim bakterijam, predvsem enterobakterijam. Za farmakokinetiko nalidiksične kisline so značilne nizke serumske koncentracije zdravila, slaba penetracija v organe, tkiva in celice mikroorganizma; zdravilo najdemo v visokih koncentracijah v urinu in v črevesni vsebini. Ugotovljeno je bilo, da je razvoj mikrobiološke odpornosti na zdravilo hiter. Te lastnosti nalidiksične kisline so določile njegovo precej omejeno uporabo, predvsem pri zdravljenju okužb sečil in nekaterih črevesnih okužb. Nadaljnja iskanja v seriji kinolonov so privedla do nastanka številnih protimikrobnih zdravil, katerih lastnosti se načeloma niso razlikovale od nalidiksične kisline, hiter razvoj odpornosti proti njim v kliničnih sevih mikroorganizmov pa je omejil njihovo uporabo, čeprav se do sedaj uporablja več zdravil (npr. ).

Nadaljnja iskanja v seriji kinolonov so povzročila številne spojine z bistveno novimi lastnostmi. To je bilo doseženo zaradi vnosa atoma fluora v molekulo kinolina ali naftiridina in le v položaju 6 (sl. 1). Sintetizirane spojine se imenujejo fluoro-kinoloni. Flumequin je bil prvo zdravilo fluorokinolonske skupine, zdravila, ki so nastala na osnovi sintetiziranih fluoriranih kinolonov, pa so se v kliniki uporabljali za peko bakterijskih okužb različne geneze in lokalizacije.

Sl. 1.
Strukturna formula kinolina in naftiridina (A) in njihovih fluoriranih derivatov (B) t

Sl. 2
Strukturna formula fluorokinolona

V vsaki molekuli razreda kinolonov je šestčlenski cikel s skupino COOH na položaju 3 in keto skupina (C = O) na položaju 4 - fragment piridona (sl. 2), ki določa glavni mehanizem delovanja kinolonov - zaviranje DNA giraze in s tem antimikrobno delovanje. Na podlagi te kemijske lastnosti molekule se te spojine včasih imenujejo "4-kinoloni". Kemijske spojine, podobne kinolonom, ki nimajo fragmenta piridona in keto skupine v položaju 4 v molekuli, ne inhibirajo DNA giraze. Intenzivnost inhibicije DNA giraze, širina antimikrobnega spektra, farmakokinetične lastnosti posameznih zdravil so odvisne od celotne strukture molekule in narave radikalov v katerem koli položaju cikla.

Ne glede na prisotnost (ali odsotnost) fluorovih atomov imajo vse kemijske spojine v kinolonskem razredu en sam mehanizem delovanja na mikrobno celico - inhibicija ključnega bakterijskega encima, DNA giraza, ki določa proces biosinteze DNA in delitve celic. Na podlagi enotnega mehanizma protimikrobnega delovanja so kinoloni in fluorokinoloni dobili splošno ime "inhibitorji DNA giraze".

Kot je navedeno zgoraj, je glavna kemijska razlika med fluorokinoloni in kinoloni prisotnost atoma fluora na položaju 6 molekule. Pokazalo se je, da uvajanje drugega substituenta namesto fluora (drug halogen, alkilni radikal itd.) Zmanjša resnost protimikrobnega delovanja. Poskusi uvajanja dodatnih atomov fluora (di- in trif-torhinolin) niso privedli do bistvenih sprememb v aktivnosti spojin, pač pa so omogočili spreminjanje številnih lastnosti (povečana aktivnost v primerjavi z nekaterimi skupinami mikroorganizmov, sprememba farmakokinetičnih lastnosti).

Kljub podobnosti kemijske strukture fluoriranih in fluoriranih kinolonov se razlikujejo po svojih lastnostih (tabela 1). Te razlike v lastnostih omogočajo, da se fluorokinoloni obravnavajo kot neodvisna skupina zdravil v razredu kinolonov.

Trenutno je nomenklatura fluorokinolona približno 20 zdravil. Glavne fluorokinoloni, ki so se pojavili na kliniki, so predstavljeni v tabeli. 2

Tabela 1.
Primerjalne značilnosti fluoriranih in nefluoriranih kinolonov [7] t

Fluorokinolonska skupina. Pojasnite, opozorite, svetujte

Dragi farmacevti, zdravo!

V zadnjem času smo analizirali najbolj priljubljene antibiotične skupine.

Danes bi se rad posvetil še eni skupini izjemno priljubljenih antibakterijskih sredstev. Govorim o fluorokinolonih.

Niso antibiotiki, ker nimajo naravnih dvojnikov. Vendar pa po učinkovitosti niso slabše.

Če hitro odgovorite na vprašanja, ne morete več prebrati:

• Koliko generacij fluorokinolonov trenutno obstaja na trgu?
• Navedite vsaj eno zdravilo vsake generacije te skupine.
• Kako se generacije med seboj razlikujejo?
• Kateri od fluorokinolonov se uporablja predvsem za okužbe urogenitalnega sistema?
• Navedite redke neželene učinke, ki jih povzroča ta skupina zdravil.
• V kateri starosti se lahko uporabijo fluorokinoloni in zakaj?

No, kako? Si to naredil?

Če ne, nadaljujte pogovor.

Iz zgodovine fluorokinolonov

"Starši" fluorokinolonov so kinoloni - nalidiksična kislina (Negram, Neugrammon), pimemidna kislina (Palin) itd.

Prepričan sem, da ga boste poklicali, ko bodo uporabljeni.

Tako je. Po možnosti z okužbami sečil. Kinoloni so v bistvu uroseptiki, t.j. droge, ki osvobajajo bakterije iz mehurja, ledvic, ureterjev.

V zadnjem času se ta sredstva vedno manj imenujejo, ker so se na trgu pojavila veliko bolj učinkovita zdravila.

Kinoloni so bili sintetizirani naključno med študijo zdravila proti malariji, ki se imenuje klorokin.

Nekaj ​​let po odkritju je eden izmed znanstvenikov prišel na idejo, da doda atom fluora formuli za kinolone in vidi, kaj se zgodi. Izkazalo se je, da je popolnoma nova skupina antibakterijskih sredstev, ki je po učinkovitosti primerljiva s cefalosporini.

Fluorokinolonska skupina. Značilnosti generacij

V nekaterih publikacijah se kinoloni obravnavajo skupaj s fluorokinoloni in se štejejo med njihovo prvo generacijo.

Prišlo je do neke vrste smeti: kinoloni so 1. generacija fluorokinolonov.

Toda skupina se je izkazala za popolnoma drugačno, z različnimi značilnostmi in indikacijami!

Zato bom govoril, kot mi pravi razum.

Danes obstajajo 3 generacije fluorokinolonov:

Generacije fluorokinolonov se med seboj razlikujejo po spektru antibakterijskega delovanja.

Vsaka nova generacija na nek način presega prejšnjo.

Generacija 1 se imenuje "gram-negativen", ker zdravila, ki pripadajo tej generaciji, delujejo na široko paleto gram-negativnih bakterij. In od gram-pozitivnih le na majhno peščico: več sort staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Naj vas spomnim na gramnegativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa, gonokok (patogen gonoreje), meningokok (patogeni gnojni meningitis), E. coli, salmonelo, šigelo, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilni bacil itd.

Priprave prve generacije lahko razdelimo v dve skupini:

Sistemski: Ciprofloksacin, Lomefloksacin in Ofloksacin. Vdirajo v različne organe in tkiva, zato se uporabljajo za okužbe različnih lokalizacij: respiratornega trakta, ušesa, oči, paranazalnih sinusov, nosu, urogenitalnega območja, prebavil, kože, kosti itd.

Uroseptiki: norfloksacin in pefloksacin. Ta sredstva ustvarjajo visoke koncentracije v urinu, zato se najpogosteje uporabljajo za okužbe urogenitalnega sistema.

Toda zdravila te generacije imajo majhen učinek na pnevmokoke, klamidijo, mikoplazmo, anaerobe.

Norfloksacin je vključen tudi v kapljice za oči in kapljice za uho, imenovane Normaks.

Druga generacija je bila imenovana "respiratorna", saj s tem povezana sredstva ne delujejo le na tiste patogene kot 1. generacija, temveč tudi na večino patogenov okužb dihal (pnevmokoki, Mycoplasma pneumoniae itd.)

Dobro ravnajo z istimi sovražniki ljudi kot 1. generacija, pa tudi s pnevmokoki, klamidijo in mikoplazmami.

3. generacija - imenovala ga bom "nevihta anaerobov".

Pri zbiranju gradiva za članek sem spoznal več predstavnikov te generacije, vendar jih nisem videl v asortimanu lekarn. Ne vidim razloga za pogovor o »mrtvih dušah«. Zato imenujem najbolj priljubljeno: Moxifloxacin (trgovsko ime Avelox).

Droge, ali bolje rečeno, zdravilo, tretja generacija fluorokinolonov deluje na iste patogene kot prejšnja dva, plus je sposobna uničiti anaerobne bakterije. Se spomniš, kdo so?

To so nezahtevni mikrobi, ki za razliko od svojih bratov ne potrebujejo kisika za polno življenje.

Povzročajo hude okužbe. Njihovi toksini so izjemno agresivni, sposobni so okužiti vitalne organe in povzročajo peritonitis, abscesi notranjih organov, sepso, osteomijelitis in druge resne rane.

Anaerobne bakterije so odgovorne tudi za tetanus, plinsko gangreno, botulizem in toksikokinfekcijo, povzročeno s hrano.

Tako se iz generacije v generacijo širi spekter antibakterijske aktivnosti fluorokinolonov.

Koristi fluorokinolonske skupine

Verjetno ste opazili, da so priprave te skupine ljubile številni zdravniki, zato jih pogosto predpisujejo.

Kakšno dobro so našli v njih?

Navedimo njihove koristi.

1. Imajo širok spekter delovanja.
2. Globoko prodrejo v različna tkiva.
3. Imajo dolgo razpolovno dobo, zato jih lahko uporabljate 1-2 krat dnevno.
4. Dobro se absorbira v prebavnem traktu, zato so na voljo v obliki ustnih oblik, kar je za mnoge bolnike bolj priročno in bolj prijetno.
5. Zelo učinkovita.
6. Dobro prenaša.

Mehanizem delovanja fluorokinolonov

Fluorokinoloni imajo baktericidni učinek. Zavirajo encime, ki so potrebni za sintezo DNK hčerinskih bakterijskih celic. Kaj je DNA? To je "srce" celice, to je njena genetska koda, "navodila", kako živeti in biti dobri. Brez "navodil" - brez življenja.

Indikacije za uporabo fluorokinolonov

Fluorokinoloni imajo široko in celo celo najširšo paleto indikacij:

• Bolezni zgornjih in spodnjih dihalnih poti.
• Okužbe sečil in prostate: cistitis, uretritis, pielonefritis, prostatitis. Še posebej dobro se spopasti z njimi norfloksacin in pefloksacin.
• Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
• Intraabdominalne okužbe (peritonitis, holecistitis itd.)
• Črevesne okužbe (salmoneloza, dizenterija, kolera itd.)
• Okužbe kože, mehkih tkiv, kosti in sklepov.
• Sepsa
• Meningitis
• Tuberkuloza.
• Okužbe, zunanje uho (norfloksacin).

Izbira skupine fluorokinolonov je odvisna od vrste in resnosti bolezni, njenega trajanja, vrste patogena in učinkovitosti prej uporabljenih zdravil.

Vsako zdravilo ima svoje prednosti. Na primer:

Ciprofloksacin je najaktivnejši od fluorokinolonov proti gram-negativnim bakterijam. Prekoračuje svoje "sodelavce" v akciji na modrem genu. Uporablja se v kombiniranem zdravljenju tuberkuloze, odporne na zdravila.

Ofloksacin - iz generacije 1, najbolj aktivna proti pnevmokokom in klamidiji, vendar šibkejša kot droge druge in tretje generacije.

Norfloksacin in pefloksacin sta še posebej primerna za okužbe sečil in prostate.

Pefloksacin poleg tega prodre v krvno-možgansko pregrado bolje kot drugi fluorokinoloni, zato se uporablja pri meningitisu (za to obstaja oblika koncentrata za intravensko dajanje).

V času trajanja delovanja je sparfloksacin boljši od drugih zdravil v tej skupini. Uporablja se enkrat na dan.

Levofloksacin je izomer ofloksacina, vendar je 2-krat bolj aktiven in se ga bolje prenaša.

Moxifloxacin iz celotne skupine je najbolj aktiven proti pnevmokokom, klamidiji, mikoplazmam, anaerobom. Uporablja se lahko empirično (tj. Slepo, brez sejanja bakterij) za hude okužbe različnih lokalizacij.

Kontraindikacije za uporabo fluorokinolonov

• Nosečnost
• Dojenje
• Alergijske reakcije na fluorokinolone,
• Otroci in mladostniki.

Fluorokinoloni so kontraindicirani do 18 let, tako kot pri poskusih na živalih so raziskovalci ugotovili zakasnitev v razvoju hrustančnega tkiva. Zato praviloma niso predpisani do konca nastanka okostja. Čeprav v nekaterih primerih zdravniki pod njihovo odgovornostjo predpisujejo fluorokinolone za otroke. Na primer s cistično fibrozo ali intoleranco na druga antibakterijska sredstva.

Najpogostejši neželeni učinki fluorokinolonov

1. Na delu prebavnega trakta: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska. Zato jim svetujemo, da jemljejo po obrokih.
2. Kršitve centralnega živčnega sistema: glavobol, omotica, napadi (pri ljudeh z epilepsijo).
3. Fotodermatoza, t.j. povečana občutljivost kože na ultravijolične žarke. Pod vplivom sonca se fluorokinoloni uničijo, nastanejo prosti radikali in povzročijo poškodbe kože.

Torej, ko prodajate zdravilo iz te skupine, morate ponuditi kremo za sončenje. Še posebej poleti in v sončnih regijah.

Več kot drugi se lomefloksacin (Lomflox) in sparfloksacin (Sparflo) razlikujeta po svoji sposobnosti povzročanja fotodermatoze.

1. Izboljšanje jetrne trasaminaze. To pomeni, da so zdravila hepatotoksična. Zato bi bilo lepo vzeti fluorokinolonski agent v kombinaciji s hepatoprotektorjem. Redko se zgodi zdravilni hepatitis.
2. Povečan interval QT na EKG. Za zdrave ljudi to ni strašljivo. In če zdravilo vzame oseba, ki ima resne težave s srcem, lahko pride do aritmije. Toda to se zgodi, ko jemljemo velike odmerke zdravila.

1. Redki neželeni učinek je tendonitis, tj. vnetje kitov in njegovo razpokanje. Najpogosteje trpi Ahilova tetiva. To se dogaja predvsem pri starejših.

Pojavijo se tendiniti, ker fluorokinoloni zavirajo aktivnost encima, potrebnega za sintezo kolagenskega proteina. In tvori podlago za kite in celo za vezivno tkivo.

Pomembno je:

Če se fluorokinoloni vzamejo sočasno z antacidom in vitaminsko-mineralnim kompleksom, se tvorijo netopni kompleksi in zdravilo ne bo imelo želenega učinka. Zato mora biti premor med njihovimi tehnikami vsaj 4 ure.

In zdaj se spomnimo vseh zgoraj navedenih in predstavimo seznam priporočil kupcu.

5 priporočila kupcu pri prodaji zdravila iz skupine fluorokinolonov

Če prodajate zdravilo iz skupine fluorokinolonov:

1. Ponudite kremo za sončenje. Govorite takole: »To zdravilo poveča občutljivost kože na sončno svetlobo in lahko povzroči izpuščaj. Zato vam svetujem, da kupite drug izdelek za zaščito kože pred soncem. "
2. Če oseba, ki noče točko 1, opozori: "Izogibajte se izpostavljenosti soncu celotno obdobje zdravljenja in še 3 dni po njenem prenehanju."
3. Ponudite hepatoprotektor (»Ali vam je zdravnik dal nekaj, kar bi zaščitilo vaša jetra?«)
4. Recimo, da morate zdravilo vzeti po obroku, piti veliko tekočine, da zmanjšate njegov dražilni učinek na želodec.
5. Če oseba, skupaj z zdravilom iz skupine fluorokinolonov, pridobi drug antacidni pripravek ali vitaminsko-mineralni kompleks, priporočamo, da jih redčimo pravočasno (vsaj 4-urno premor).

To je vse za danes. Kako vam je bil članek všeč, prijatelji?

Če imate kaj dodati, komentirati, napišite v oknu s komentarji spodaj.

Hvaležen bi vam bil, če bi povezavo do članka delili s svojimi kolegi.

Se vidimo spet na blogu »Farmacija za človeka«!

P.S. Če še niste naročeni na nove članke v spletnem dnevniku, lahko to storite zdaj, ko porabite le nekaj minut. To storite tako, da izpolnite obrazec za naročilo, ki ga vidite na koncu vsakega članka in desno na vrhu strani. Ne pozabite potrditi naročnine v dohodnem pismu. Po tem boste prejeli e-pošto s povezavo za prenos koristnih goljufij.

Če pisma niste prejeli, preverite mapo z neželeno pošto.

Je kaj narobe? Glejte navodila.

Še vedno ne deluje? Napišite v. Razumeli bomo!

Dragi bralci!

Če vam je članek všeč, če želite kaj vprašati, dodati, deliti izkušnje, lahko to storite v posebni obliki spodaj.

Samo prosim ne molči! Vaši komentarji so moja glavna motivacija za nove stvaritve za VAS.

Zelo hvaležen bi bil, če bi delil povezavo do tega članka s prijatelji in sodelavci v družabnih omrežjih.

Samo kliknite družabne gumbe. omrežja, v katerih ste član.

Kliknite na gumb socialno. omrežja povečuje povprečno preverjanje, prihodke, plače, zmanjšuje sladkor, krvni tlak, holesterol, odpravlja osteohondrozo, ploskost, hemoroide!

Fluorokinoloni - štiri generacije antibiotikov širokega spektra

Fluorokinolonski antibiotiki so antibakterijska sredstva, pridobljena s kemično sintezo, ki lahko zavre aktivnost gram-pozitivnih in gram-negativnih mikroorganizmov. Odkrili so jih sredi prejšnjega stoletja in od takrat uspešno obvladujejo številne nevarne bolezni.

Fluorokinoloni proti bakterijam

Sodobni človek je nenehno izpostavljen stresu, številnim škodljivim okoljskim dejavnikom zaradi tega, kar njegov imunski sistem ne uspe ali oslabi. Patogene bakterije pa se nenehno razvijajo, mutirajo in pridobivajo imunost na antibiotike penicilina, ki so se uspešno uporabljali za zdravljenje vnetnih bolezni pred nekaj desetletji. Zaradi tega nevarne bolezni hitro prizadenejo osebo z oslabljenim imunskim sistemom in antibiotično zdravljenje stare generacije ne prinaša ustreznih rezultatov.

Bakterije so enocelični mikroorganizmi, ki nimajo jedra. Obstajajo koristne bakterije, ki so potrebne za tvorbo človeške mikroflore. Sem spadajo bifidobakterije, laktobacili. Hkrati obstajajo pogojno patogeni mikroorganizmi, ki v sočasnih pogojih postajajo agresivni do organizma.

Znanstveniki razdelijo bakterije v dve glavni skupini:

Med njimi so stafilokoki, streptokoki, klostridije, korinobakterije, listerije. Povzročijo razvoj bolezni nazofarinksa, oči, ušes, pljuč, bronhijev.

To so E. coli, salmonela, šigela, moraxella, klebsiella. Imajo negativen učinek na urogenitalni sistem in črevesje.

Na podlagi tega razlikovanja bakterijskih serij zdravnik izbere zdravljenje. Če se zaradi bakterijskega sejanja odkrije povzročitelj bolezni, potem je predpisan antibiotik, ki se spopada z bakterijami te skupine. Če patogena ni mogoče zaznati ali je nemogoče izvesti analizo za bacposo, so predpisani antibiotiki širokega spektra, ki imajo škodljiv učinek na večino patogenih bakterij.

Razvrstitev

Antibiotiki širokega spektra vključujejo kvinolonsko skupino, ki vsebuje fluorokinolone, ki uničujejo gram-pozitivne in gram-negativne bakterije ter nefluorirane kinolone, ki večinoma uničujejo gramnegativne bakterije.

Sistematizacija fluorokinolonov temelji na razlikah v kemijski strukturi in spektru antibakterijske aktivnosti. Fluorokinolonski antibiotiki so razdeljeni v 4 generacije v skladu s časom njihovega razvoja.

Vključuje nalidiksične, oksolinske, pipimidne kisline. Na podlagi nalidiksične kisline proizvajajo uro-antiseptike, ki imajo uničujoč učinek na Klebsiella, Salmonella, Shigella, vendar se ne morejo spopasti z gram-pozitivnimi bakterijami in anaerobi.

Prva generacija vsebuje zdravila Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, katerih glavna aktivna sestavina je nalidiksična kislina. Prav tako kot pipemidievoy in oksolinska kislina dobro obvladuje z nezapletene bolezni urogenitalnega sistema in črevesja (enterokolitis, dizenterija). Učinkovito proti enterobakterijam, vendar slabo prodira v tkiva, ima nizko biološko prepustnost, ima številne neželene učinke, ki ne omogočajo uporabe nefluoriranih kinolonov kot kompleksne terapije.

Čeprav je imela prva generacija antibiotikov veliko pomanjkljivosti, se je štela za obetavno in razvoj na tem področju se je nadaljeval. Po 20 letih se je razvila naslednja generacija zdravil. Sintetizirali so jih z uvajanjem atomov fluora v molekulo kinolina. Učinkovitost teh zdravil je neposredno odvisna od števila uvedenih atomov fluora in njihove lokalizacije pri različnih položajih kinolinskih atomov.

To generacijo fluorokinolonov sestavljajo pefloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin, norfloksacin. Uničijo večje število gram-negativnih kokov in palic, se borijo proti gram-pozitivnim palicam, stafilokokom, zavirajo aktivnost glivičnih bakterij, ki prispevajo k razvoju tuberkuloze, vendar se ne morejo učinkovito boriti proti anaerobom, mikoplazmam, klamidiji, pnevmokokom.

Glavni cilj razvoja, ki so ga znanstveniki zasledovali pri ustvarjanju antibiotikov, je bil dosežen z drugo generacijo fluorokinolonov. Z njihovo pomočjo se lahko borite proti posebej nevarnim bakterijam, ki zdravijo bolnike pred smrtno nevarnimi patologijami. Vendar se je razvoj nadaljeval in kmalu so se pojavile priprave 3. in 4. generacije.

Tretja generacija vključuje respiratorne fluorokinolone, ki so se izkazali za učinkovite pri zdravljenju bolezni dihal. So veliko učinkovitejši v boju proti klamidiji, mikoplazmam in drugim povzročiteljem bolezni dihal kot njihovi predhodniki in imajo širok spekter učinkov. Aktivno proti pnevmokokom, ki so razvili odpornost na penicilin, kar zagotavlja uspeh pri zdravljenju bronhitisa, sinusitisa, pljučnice. Najpogosteje se uporablja levofloksacin, Temafloksacin, Sparfloksacin. Biološka uporabnost teh zdravil je 100%, tako da lahko zdravijo najhujše bolezni.

Četrta generacija ali anti-anaerobni respiratorni fluorokinoloni.

Zdravila so po svojem delovanju podobna fluorokinolonom - antibiotikom iz prejšnje skupine. Delujejo proti anaerobom, atipičnim bakterijam, makrolidom, pnevmokokom, odpornim na penicilin. Dobra pomoč pri zdravljenju zgornjih in spodnjih dihal, vnetja kože in mehkih tkiv. Priprave najnovejše generacije vključujejo Moxifloxacin, znan tudi kot Avelox, ki je najbolj učinkovit pri preprečevanju pnevmokokov, atipičnih patogenih mikroorganizmov, vendar ni zelo učinkovit proti gram-negativnim črevesnim mikroorganizmom in Pseudomonas bacillus.

Zdravila vključujejo Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Vendar so zelo strupeni, imajo veliko število stranskih učinkov. Trenutno se ne uporabljajo zadnje tri vrste zdravil v medicini.

Prednosti in slabosti fluorokinolonov

Zdravila, ki vključujejo fluorokinolone, najdejo svoje mesto na različnih področjih medicine. Seznam bolezni, ki jih zdravimo s fluorokinolnimi antibiotiki, je zelo širok. Uporabljajo se v ginekologiji, venerologiji, urologiji, gastroenterologiji, oftalmologiji, dermatologiji, otorinolaringologiji, terapiji, nefrologiji, pulmologiji. Tudi ta zdravila so najboljša izbira za neučinkovitost makrolidov in penicilinov ali v primeru hudih oblik bolezni.

Za njih so značilne naslednje lastnosti:

• visoki rezultati v boju proti sistemskim okužbam vseh stopenj resnosti;
• telesno lahka toleranca;
• minimalni stranski učinki;
• učinkovit proti gram-pozitivnim, gram-negativnim bakterijam, anaerobom, mikoplazmi, klamidiji;
• dolgo razpolovno dobo;
• visoka biološka uporabnost (dobro prodre v vsa tkiva in organe, kar zagotavlja močan terapevtski učinek).

Kljub učinkovitosti fluorokinolonskih antibiotikov je treba pri izbiri terapije upoštevati, da imajo kontraindikacije za uporabo. Prepovedane so med nosečnostjo in dojenjem, ker povzročajo plodove intrauterine malformacije ploda in pri otrocih hidrocefalus. Pri dojenčkih fluorokinoloni upočasnijo rast kosti in se zato predpišejo le, če koristi antibiotične terapije presegajo škodo za otrokovo telo. Oksolinske in nalidoksične kisline imajo toksičen učinek na ledvice, zato so droge z njimi prepovedane za težave z ledvicami.

Področja uporabe

Fluorokinolonski antibiotiki imajo upravičeno vodilne položaje pri zdravljenju patologij, ki jih povzročajo patogene bakterije. Imajo visoko stopnjo bioaktivnosti, jih ljudje dobro prenašajo, dobro prodrejo v bakterijsko membrano, ustvarijo zaščitne snovi v celici, ki so blizu koncentraciji v serumu.

Seznam zdravil in imena zdravil, ki vsebujejo fluorokinolone, njihova učinkovitost so obravnavana spodaj.

Ciprofloksacin. Namenjen je za zdravljenje ENT bolezni, organov sečil in spolovil, gastrointestinalnega trakta. Učinkovito pri ginekoloških problemih. Uporablja se v obliki kapljic pri vnetnih očesnih boleznih.

Pefloksacin. Učinkovito pri zdravljenju nalezljivih bolezni sečil. Dobro pomaga pri gonoreji, bakterijskem prostatitisu. Zdravi hude oblike bolezni prebavil, grla, spodnjih dihal, nazofarinksa.

Ofloksacin. Učinkovito proti patogenim mikroorganizmom, ki povzročajo vnetje sečil, otitis, sinusitis. Z zdravilom Ofloksacin se zdravijo meningitis, klamidija in gonoreja. V kapljični obliki se antibiotik uporablja za zdravljenje očesnih bolezni, kot so razjeda roženice, konjunktivitis in ječmen. Zdravilo je na voljo tudi kot mazilo, ki omogoča, da se nanese lokalno.

Norfloksacin. Uporablja se pri zdravljenju gonoreje, prostatitisa, bolezni sečil in spolovil.

Ofloksacin. Učinkovito proti klamidiji, pnevmokokom in odpornim oblikam tuberkuloze.

Moxifloxacin. Antibiotik je najboljši, ko gre za odpravo okužb, ki jih povzročajo mikoplazme, klamidija, pnevmokoki, anaerobi. Uporablja se za vnetje pljuč, sinusitis, vnetje medeničnih organov. V tekoči obliki (kapljice) uporabljajo oftalmologi pri zdravljenju blefaritisa, razjeda roženice, ječmena.

Gatifloksacin. Uporablja se pri zdravljenju cistične fibroze, bronhitisa, pljučnice, konjunktivitisa, ki ga povzroča bakterijska okužba, ENT bolezni, bolezni sklepov, kože.

Hemifloksacin. Zdravijo jih sinusitis, kronični bronhitis, pljučnica.

Sparfloksacin. Aktivno in učinkovito se bori proti mikobakterijam, njegovo delovanje pa traja veliko dlje kot drugi fluorokinoloni. Uporablja se za zdravljenje bolezni, povezanih z vnetjem srednjega ušesa, maksilarnimi sinusi, infekcijskimi poškodbami ledvic, kože in mehkih tkiv, genitalnim in sečilnim sistemom, gastrointestinalnim traktom, sklepom in kostmi.

Levofloksacin. Uporablja se za zdravljenje infekcijskih ENT bolezni, spodnjega dihalnega sistema, sečil, spolno prenosljivih bolezni, akutnega pielonefritisa, kroničnega prostatitisa. Za okužbe z očmi se Levofloxacin uporablja v obliki kapljic. Antibiotik je dvakrat močnejši in močnejši, ker se bori proti patogenim bakterijam, medtem ko ga telo bolje prenaša kot njegov predhodnik, Ofloxacin.

Norfloksacin. Uporablja se kot primarno zdravilo v ginekologiji, oftalmologiji, urologiji.

Lomefloksacin. Antibiotik tudi v majhnih koncentracijah obvladuje velik odstotek bakterijskih mikroorganizmov do 5. Predpisan je ob prisotnosti bolezni urogenitalnega sistema, tuberkuloze, kot lokalnega zdravila za očesne bolezni. Neučinkovit je v boju proti klamidiji, pnevmokokom, mikoplazmam.

POMEMBNO! Nekateri fluorokinoloni (Sparfloksacin, Gatifloksacin, Ofloksacin, Moksifloksacin, Levofloksacin, Ciprofloksacin, Lomefloksacin) so vključeni na seznam osnovnih zdravil, ki jih je odobrila Vlada Ruske federacije.

Dolgo časa specifična kemijska struktura fluorokinolonov ni omogočala priprave zdravil tekočega tipa z njihovo uporabo, zato so bili proizvedeni le v tabletah. V sodobni farmacevtski industriji obstaja velika izbira mazil, kapljic in drugih vrst protimikrobnih pripravkov, ki vsebujejo fluorokinolon. To vam omogoča učinkovito spopadanje s smrtonosnimi boleznimi bakterijske narave.

Indikacije za fluorokinolone in kontraindikacije

Farmakologija je razdeljena na več delov. Protimikrobna sredstva so v tej industriji zelo pomembna, nekateri od njih so fluorokinoloni. Ta zdravila se uporabljajo kot antibakterijska sredstva, saj je njihovo delovanje podobno tej skupini zdravil (imajo tudi iste indikacije za uporabo), vendar sta struktura in izvor različni.

Če antibiotična zdravila temeljijo na naravnih, naravnih sestavinah ali so sintetični analogi teh snovi, so fluorokinoloni sintetiziran, umeten izdelek.

Razvrstitev snovi. T

Ta skupina izdelkov nima jasne in splošno sprejete razvrstitve. Toda fluorokinoloni se delijo po generacijah, pa tudi s številom atomov fluora, ki so prisotni v vsaki molekuli snovi:

• monofluorohinoloni (ena molekula);
• difluorokinoloni (dve molekuli);
• trifluorokinoloni (tri molekule).

POMEMBNO. Prvič so bile te snovi pridobljene leta 1962. Njihova proizvodnja se je razvila in danes obstajajo štiri generacije fluorokinolonov.

Kinoloni in fluorokinoloni so razdeljeni na dihalne fluorokinolone (uporabljene proti skupini kokov) in fluorirane, kar pomeni, da vsebuje molekulo fluora. Toda najpogostejša klasifikacija je delitev generacij.

Prva vrsta vključuje zdravila, kot so pefloksacin in ofloksacin. Druga generacija fluorokinolonskih skupin je lomefloksacin, ciprofloksacin in norfloksacin, tretji pa levofloksacin in sparfloksacin.

Najbolj zastopani so fluorokinoloni 4. generacije, seznam katerih vključuje:

• moksifloksacin;
• hemifloksacin;
• gatifloksacin;
• sitafloksacin;
• trovafloksacin;
• delafloksacin.

POMEMBNO. S prihodom druge generacije fluorokinolonov so zdravila, ki vsebujejo respiratorne fluorokinolone, oksolinsko in peptimidno kislino, izgubila klinični pomen.

Danes so se fluorokinoloni uporabljali pogosteje kot antibiotiki zaradi manjšega števila kontraindikacij za njihovo uporabo, pa tudi manj pogostih neželenih učinkov. Razvoj tega razreda protimikrobnih snovi v farmacevtski industriji je namenjen večji pozornosti, saj so zelo pomembni za boj proti sistemskim nalezljivim boleznim.

Kinoloni prve generacije

Kinoloni so prvi razred snovi, ki ne vsebujejo molekule fluora. Pripravki iz te skupine vsebujejo nalidix kinolon, katerega uporaba je indicirana za gramnegativne bakterije (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), za kokalne okužbe in anaerobno stabilne bolezni.

Čeprav je klinični učinek teh zdravil zelo velik, ga telo ne prenaša dobro, še posebej, če so ga dajali pred obroki. Torej so bolniki pogosto imeli hude reakcije prebavnega sistema: slabost, bruhanje, težave s črevesjem.

V zelo redkih primerih so zabeležili zmanjšanje ravni hemoglobina (anemija) ali pomanjkanje drugih sestavin krvnega obtoka (citopenija). Najpogosteje, bolniki, ki se soočajo s prekomerno razburjenje živčnega sistema, in sicer konvulzije in holestaze - stagnacija žolča.

Priprave iz te skupine se ne smejo uporabljati istočasno z nitrofurani (antibiotiki), ker je učinek zdravljenja s kinolonom močno zmanjšan. Ta zdravila so običajno predpisana za boj proti okužbam sečilnega sistema v pediatriji, glavne indikacije:

• cistitis;
• preprečevanje kroničnega vnetja ledvic;
• šigeloza.

POMEMBNO. Za odrasle so ta zdravila neučinkovita, zato se fluorokinoloni uporabljajo za boj proti istim boleznim.

Kontraindikacije vključujejo akutni pielonefritis in odpoved ledvic.

Fluorokinoloni: druga generacija kinolonov

Ta razred snovi vključuje zdravila, ki upoštevajo pomanjkljivosti prejšnje generacije kinolonov. Vsako orodje druge generacije ima širši spekter delovanja, kar pomeni, da omogoča boj proti številnim bakterijam in virusom.

Torej je seznam predstavnikov patogene mikroflore dopolnjen s stafilokoki, gram-negativnimi koki, gram-pozitivnimi palicami. Nekatera orodja v tej skupini so lahko povezana tudi s protituberkuloznimi zdravili, druge pa lahko uspešno uporabimo proti intracelularnim mikroorganizmom.

Zdravila druge generacije dobro prenašajo telo, ne glede na to, v katerem času dneva so bili vzeti: njihova koncentracija v krvnem obtoku je enaka pri injiciranju in peroralni uporabi.

Fluorokinolonske molekule imajo povečano permeabilnost v tkivih vitalnih organov, za zdravljenje katerih so namenjeni. Njihova glavna prednost je trajanje delovanja - od 12 do 24 ur.

Pri uporabi druge generacije kinolona se neželene reakcije iz prebavil in centralnega živčnega sistema opazijo manj pogosto: odpoved ledvic ni kontraindikacija za njihovo predvideno uporabo.

Slabosti tega razreda snovi so nizka občutljivost za fluorokinolone velikega števila streptokokov, pa tudi pomanjkanje učinka v boju proti spiroteku, listeriji in anaerobom.

Neželeni učinki pri uporabi vključujejo:

1. Upočasnitev tvorbe celic sklepnega tkiva, zato ta zdravila med nosečnostjo ne predpisujejo ženskam. Odločitev o imenovanju fluorokinolonov druge generacije otrokom izdela zdravnik, ki primerja koristi zdravljenja s tveganjem za razvoj otroka.
2. Opaženi so bili primeri razvoja vnetnih procesov ligamentnega aparata (Ahilova tetiva), ki jih je spremljalo zlom ligamentov s povečano telesno aktivnostjo bolnika.
3. Poročali so o primerih aritmij prekatov srčne mišice.
4. Fotodermatitis.

Imena drugih generacij kinolonovih pripravkov vsebujejo derivate njihovih glavnih aktivnih snovi. To so ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, pefloksacin in lomefloksacin.

Kinolon tretje generacije

Posebnost kinolonov tretje generacije je povečano protimikrobno delovanje proti predstavnikom patogene mikroflore kot pnevmokokov, mikoplazem in klamidije.

Snov se pri peroralni uporabi popolnoma absorbira v prebavnem traktu in vstopi v obtočni sistem. Najvišjo koncentracijo opazimo eno uro po zaužitju in deluje šest do osem ur.

Zdravila tega razreda se uspešno uporabljajo pri nalezljivih boleznih zgornjih in spodnjih dihal, vključno z akutnimi manifestacijami in poslabšanjem kroničnih oblik bolezni.

Prav tako predpisujejo ta zdravila za boj proti vnetnim procesom nalezljive narave, ki prizadenejo organe bolnikovega urogenitalnega sistema. Visoko učinkovitost opažajo dermatologi, ki predpisujejo ta zdravila za infekcijske poškodbe kože in mehkih tkiv v telesu. Fluorokinoloni tretje generacije se uporabljajo za boj proti virusu antraksa, vključno za preprečevanje njegovega videza.

Četrti razred kinolonov

Fluorokinoloni 4. generacije so bistveno boljši od prejšnjih razredov zdravil, saj se lahko spopadajo tudi z anaerobnimi okužbami.

POMEMBNO. Pri zdravljenju bakterijskih obolenj, ki jih sproži rast gram-negativnih patogenih mikroorganizmov ali Pseudomonas aeruginosa, je bolje dati prednost drugi generaciji fluorokinolonov. Ko se absorbira skozi prebavni sistem, se izgubi približno 10% prostornine koristne snovi, zato se pri akutnih oblikah bolezni priporoča intravensko dajanje zdravil.

Indikacije za uporabo najnovejše generacije fluorokinolonov so podobne tistim iz tretjega razreda zdravil, razen zdravljenja in preprečevanja antraksa.

Načelo fluorokinolona

Kinoloni, ki prodrejo v kri, začnejo sintetizirati posebne snovi - encime, ki prodrejo v strukturo DNK virusa ali bakterije in ga uničijo, kar povzroči smrt predstavnika patogene mikroflore.

To je njihova glavna razlika od protimikrobnih sredstev, ki preprečujejo nadaljnjo rast in razmnoževanje virusov. Fluorokinoloni delujejo tudi na membrane škodljivih celic, kar moti njihovo stabilnost in upočasni procese njihove življenjske dejavnosti. Tako je patogena celica popolnoma uničena in ne zamrzne v pričakovanju ugodnih pogojev za kasnejšo aktivacijo.

Če primerjamo kinolone in fluorokinolone, potem imajo vsa zdravila od druge generacije širši spekter delovanja. To je omogočilo, da so fluorokinoloni ne samo v obliki tablet ali injekcij, temveč tudi v sredstvih, namenjenih za lokalno zdravljenje - kapljice, ki se uporabljajo za zdravljenje očesnih in otolaringoloških bolezni.

Farmakokinetika zdravil

Večina farmacevtskih izdelkov, ki so namenjeni za peroralno uporabo, se dobro absorbirajo v sluznici prebavil (volumen absorpcije doseže 90-100%).

Že po eni uri klinične preiskave krvi kažejo prisotnost največje koncentracije aktivne snovi. Ker fluorokinoloni praktično niso vezani na beljakovine v krvnem obtoku, lahko zlahka prodrejo v tkiva in notranje organe, vključno z jetri, ledvicami in prostato. Jasno se usmerijo proti mestu lezije, v čim večji meri se koncentrirajo v prizadetem organu in se soočajo tudi z intracelularnimi mikroorganizmi, katerih občutljivost na večino antibiotikov se zmanjša.

Če se zdravilo jemlje po obroku, bo njegova absorpcija nekoliko počasnejša, vendar bo popolnoma vstopila v kri, čeprav z manjšo zakasnitvijo. Visoka biološka uporabnost fluorokinolonov jim omogoča, da zlahka premagajo celo placentno pregrado, zato je zdravljenje prepovedano med nosečnostjo in med hranjenjem (lahko se kopičijo v materinem mleku).

Urin je odgovoren za odstranitev zdravilnih učinkovin iz telesa: kinoloni zapustijo telo s skoraj nespremenjenim urinom. Če je delovanje ledvic okrnjeno ali upočasnjeno, se kinoloni komajda odstranijo iz telesa, kar bo vodilo v njihovo povečano koncentracijo. Vendar fluorokinoloni brez težav zapustijo notranje organe, ne glede na kakovost človeških »filtrov«.

Kaj so nevarni fluorokinoloni?

Jemanje zdravil, ki vsebujejo kinolone in fluorokinolone, pogosto spremljajo neželene reakcije telesa. S prihodom zdravil druge in naslednjih generacij se je znatno zmanjšalo število neželenih učinkov in pogostost njihovega pojavljanja. Vendar pa mora biti bolnik, ki mu je predpisano to zdravilo, pripravljen na pojav naslednjih motenj.

• Torej, prebavni sistem trdi, dispeptične motnje, videz zgaga, bolečine v trebuhu in želodcu. Poleg slabosti, bruhanja, zaprtja ali driske so se bolniki pritoževali zaradi izgube apetita, spremembe v občutkih okusa. Centralni živčni sistem reagira tudi na sintetične snovi. Njena povečana vzburjenost se kaže v motnjah spanja, izgubi moči, zaspanosti. Primeri akutnega glavobola, omotica, zmanjšanje vidnih funkcij, "hrup" v ušesih. Pogosto so se bolniki pritoževali zaradi konvulzij zgornjih in spodnjih okončin, tremorja rok, povečane občutljivosti kože (otrplost, mravljinčenje, "gusice").
• Za to skupino zdravil so značilne tudi alergijske reakcije, v prisotnosti individualne intolerance na zdravilno učinkovino ali druge sestavine zdravila, ki so namenjene za njegovo tvorbo. Alergija se izraža z rdečico kože, urtikarijo (majhnim izpuščajem), pekočim in srbenjem, otekanjem zgornjih dihalnih poti. Za nekatere vrste zdravil je značilno povečanje občutljivosti kože ali sluznice telesa na ultravijolične žarke (fotosenzitivnost).

Redkejši neželeni učinki jemanja fluorokinolonov so: t

• Kršitve mišično-skeletnega sistema. To je razvoj takšnih patologij, kot so poškodbe sklepnih sklepov, ruptura tetive, počasna tvorba določenih vrst tkiv, bolečine v mišicah, degeneracija tkiv tetive.
• Patologija ledvic: urolitiaza, vnetni procesi v ledvicah.
• Motnje srčno-žilnega sistema: nastanek krvnih strdkov v venskih žilah spodnjih okončin, srčne aritmije.
• Pojav "drozge". Kandidijaza se lahko pojavi tako na sluznici nožnice pri ženski kot v ustni ali nosni votlini obeh spolov.

Kontraindikacije za imenovanje vseh vrst fluorokinolonov vključujejo:

• huda možganska ateroskleroza;
• prisotnost individualne nestrpnosti do te skupine sintetičnih snovi;
• nosečnost in dojenje pri ženskah.

Zaključek

Čeprav je bila ta skupina antibakterijskih zdravil sintetizirana pred več kot pol stoletja, in razvoj farmacevtske industrije poteka z velikimi skoki in mejami, so fluorokinoloni trdno vodilni med antimikrobnimi zdravili, kar zaostaja za večino antibiotikov.

S temi snovmi se nenehno razvijajo nove vrste zdravil, ki omogočajo zdravljenje bolnikov s hudimi bakterijskimi težavami, ki jih je bilo do nedavnega nemogoče premagati.

Novinarka, recepti preverijo sami.
Pozna vse o moških in tradicionalni medicini.