Klaritromicin (klaritromicin)

NAVODILA

o medicinski uporabi zdravila

Registrska številka: LSR-002475 / 09-090810

Trgovsko ime zdravila: klaritromicin

Dozirna oblika: tablete, filmsko obložene.

Mednarodno nezaščiteno ime: klaritromicin

Sestava:
Aktivna sestavina: klaritromicin - 250 mg;
Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 33,0 mg, krompirjev škrob - 15,0 mg, povidon (polivinilpirolidon) - 12,0 mg, natrijev karboksimetil škrob - 7,0 mg, magnezijev stearat - 3,0 mg.
Pomožne snovi (školjka): hipromeloza - 5,4 mg, makrogol 4000 - 1,6 mg, titanov dioksid, 3,0 mg.

Opis: Tablete lentikularne oblike brez tveganja, filmsko obložene, bele ali skoraj bele. Dovoljena je manjša hrapavost površine.

Farmakoterapevtska skupina: antibiotik makrolid
ATX koda J01FA09

Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Klaritromicin je polsintetični makrolidni antibiotik in ima protibakterijski učinek z medsebojnim delovanjem s 50S ribosomsko podenoto občutljivih bakterij in zaviranjem sinteze beljakovin.
Dokazano je, da ima klaritromicin protibakterijski učinek proti naslednjim patogenom:
Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Drugi mikroorganizmi: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, kompleks Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Proizvodnja beta-laktamaze ne vpliva na aktivnost klaritromicina. Večina meticilinskih in oksacilinskih rezistenčnih sevov stafilokokov je odporna na klaritromicin.
Klaritromicin ima in vitro učinek na večini sevov naslednjih mikroorganizmov: aerobne gram-pozitivne mikroorganizme Streptococcus agalactiae, Streptococci (skupine C, F, G), Streptococci skupine Viridans; aerobni gram-negativni mikroorganizmi - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobni gram-pozitivni mikroorganizmi Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobni gram-negativni mikroorganizmi - Bacteroides melaninogenicus; spirohete - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavil.
Absolutna biološka uporabnost je približno 50%. Pri ponavljajočih se odmerkih zdravila kumulacija ni bila odkrita in narava presnove v človeškem telesu se ni spremenila. Jedo tik pred jemanjem zdravila je povečalo biološko uporabnost zdravila v povprečju za 25%. Klaritromicin se lahko uporablja pred obroki ali med obroki. Komunikacija z beljakovinami plazme - več kot 90%. Po enkratnem odmerku se zabeleži 2 vrhova največje koncentracije. Drugi vrh je posledica sposobnosti zdravila, da se koncentrira v žolčniku, čemur sledi postopen ali hiter vstop v črevo in absorpcija. Čas za dosego maksimalne koncentracije, če ga vzamemo oralno, je 250 m - 1-3 ure.
Po zaužitju se 20% sprejetega odmerka v jetrih hitro hidroksilira s encimi citokroma CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 z nastankom glavnega presnovka, 14-hidroksilaritromicina, z izrazitim antimikrobnim delovanjem proti Haemophilus influenzae. Pri rednem vnosu 250 mg / dan je koncentracija nespremenjenega zdravila in njegovega glavnega presnovka 1 oz. 0,6 µg / ml; razpolovni čas izločanja je 3-4 oziroma 5-6 ur. Pri povečanju odmerka na 500 mg / dan je koncentracija nespremenjenega zdravila in njegovega presnovka v plazmi 2,7-2,9 oz. 0,83-0,88 μg / ml; razpolovni čas izločanja je 4,8-5 oziroma 6,9-8,7 ure. V terapevtskih koncentracijah se kopiči v pljučih, koži in mehkih tkivih (pri katerih je koncentracija 10-krat višja od koncentracije v krvnem serumu).
Izloča se preko ledvic in skozi prebavni trakt (GIT) (20-30% - v nespremenjeni obliki, ostalo - v obliki metabolitov). Pri enkratnem odmerku 250 in 1200 mg se ledvice izločajo 37,9 in 46%, skozi prebavni trakt - 40,2 oz. 29,1%.

Indikacije za uporabo

• Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo;
• Okužbe zgornjih dihal, okužbe organov LOR (faringitis, sinusitis);
• Okužbe spodnjih dihal (pljučnica, bronhitis);
• Okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, flegmon, erysipelas);
• Odontogene okužbe;
• Mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium avium, Mycobacterium intracelularne lokalizirane okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
• Preprečevanje širjenja okužbe, ki jo povzroča kompleks Mycobacterium avium (MAC) pri bolnikih, okuženih z virusom HIV, z vsebnostjo limfocitov CD4 (limfociti T-pomočnik), ki ne presega 100 v 1 mm3.
• Za izkoreninjenje Helicobacter pylori in zmanjšanje pogostnosti ponovitve razjed dvanajstnika.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost za klaritromicin ali druge sestavine zdravila;
• Prvo trimesečje nosečnosti;
• Obdobje dojenja;
• Porfirija;
• Hkratna uporaba klaritromicina z naslednjimi zdravili: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin, dihidroergotamin (glej Interakcije z drugimi zdravili);
• Starost otrok do 12 let ali s telesno težo manj kot 40 kg (za to odmerno obliko).

Previdnost je predpisana pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic.

Nosečnost in dojenje
Klaritromicin je kontraindiciran v prvem trimesečju nosečnosti. V drugem in tretjem trimesečju nosečnosti se zdravilo predpisuje le, če obstajajo jasni znaki, če nameravana korist za mater preseže možno tveganje za plod. Če je potrebno, se morajo o prenehanju dojenja odločiti med dojenjem.

Odmerjanje in uporaba
Inside, ne glede na obrok.
Odrasli in otroci, starejši od 12 let (s telesno maso več kot 40 kg): standardni odmerek je 250 mg 2-krat na dan, s presledkom 12 ur. Pri sinusitisu, hudih okužbah, vključno s tistimi, ki jih povzroča Haemophilus influenzae, se odmerek lahko poveča na 500 mg 2-krat na dan z intervalom 12 ur.
Povprečno trajanje zdravljenja je 7-14 dni.
Pri bolnikih z odpovedjo jeter je priporočeni odmerek 250 mg vsakih 24 ur.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min.) Je priporočeni odmerek 250 mg vsakih 24 ur ali, za hujše okužbe, 250 mg 2-krat na dan, s presledkom 12 ur.
Pri mikobakterijskih okužbah se predpiše 500 mg zdravila 2-krat na dan, s presledkom 12 ur.
Pri pogostih okužbah, ki jih povzroča MAC pri bolnikih z aidsom:
Priporočeni odmerek klaritromicina za odrasle in otroke, starejše od 12 let (s telesno maso več kot 40 kg), je 500 mg 2-krat na dan, s presledkom 12 ur.
Zdravljenje je treba nadaljevati, dokler ne obstajajo klinični in mikrobiološki dokazi o njegovih koristih. Klaritromicin je treba predpisati v kombinaciji z drugimi protimikrobnimi zdravili.
Za preprečevanje okužb z MAC:
Priporočeni odmerek klaritromicina za odrasle in otroke, starejše od 12 let (s telesno maso več kot 40 kg), je 500 mg 2-krat na dan, s presledkom 12 ur.
Pri odontogenih okužbah je odmerek klaritromicina 250 mg 2-krat na dan 5 dni.
Za izkoreninjenje N. pylori
Kombinirano zdravljenje s tremi zdravili: t
Klaritromicin, 500 mg 2-krat na dan, v kombinaciji z lansoprazolom, 30 mg 2-krat na dan, in amoksicilin, 1000 mg 2-krat na dan, 10 dni.
Klaritromicin, 500 mg 2-krat na dan, v kombinaciji z amoksicilinom, 1000 mg 2-krat na dan in omeprazolom 20 mg / dan, 7-10 dni.
Kombinirano zdravljenje z dvema zdraviloma
Klaritromicin, 500 mg 3-krat na dan, v kombinaciji z omeprazolom v odmerku 40 mg / dan, 14 dni, z predpisovanjem omeprazola v odmerku 20-40 mg / dan v naslednjih 14 dneh.
Klaritromicin, 500 mg 3-krat na dan, v kombinaciji z lansoprazolom v odmerku 60 mg / dan, 14 dni. Za popolno celjenje razjed lahko zahteva dodatno zmanjšanje kislosti želodčnega soka.

Neželeni učinki
S strani prebavnega sistema: izguba apetita, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, stomatitis, glositis, pankreatitis, razbarvanje jezika in zob; zelo redko, psevdomembranski enterokolitis. Razbarvanje zob je reverzibilno in se ponavadi obnovi s posebnim zdravljenjem v zobni ambulanti. Kot pri sprejemanju drugih antibiotikov iz skupine makrolidov je možna nenormalna jetrna funkcija, vključno z zvišanjem aktivnosti jetrnih encimov, hepatocelularnega in / ali holestatskega hepatitisa z ali brez zlatenice. Te nenormalne funkcije jeter so lahko hude, vendar so ponavadi reverzibilne. Zelo redko so bili primeri odpovedi jeter in smrti opaženi predvsem na podlagi hudih obolenj in / ali sočasne uporabe zdravil.
Na strani živčnega sistema: omotica, glavobol, parestezija, vohalne motnje, sprememba okusa, vznemirjenost, nespečnost, nočne more, strah, zvonjenje v ušesih; redko - zmedenost, halucinacije, psihoze, depersonalizacija, zmedenost.
Od kardiovaskularnega sistema: kot pri sprejemu drugih makrolidov, ki podaljšujejo interval QT, ventrikularno tahikardijo; polimorfna ventrikularna tahiaritmija (torsade de pointe).
Pri krvotvornih organih in hemostatskem sistemu: redko - levkopenija in trombocitopenija (nenavadna krvavitev, krvavitev). Na strani mišično-skeletnega sistema: artralgija, mialgija.
Na strani sečil: izolirani primeri povečanega plazemskega kreatinina, intersticijskega nefritisa, odpovedi ledvic.
Alergijske reakcije: hiperemija kože, urtikarija, kožni izpuščaj, angioedem, bronhospazem, eozinofilija; redko - anafilaktični šok, Stevens-Johnsonov sindrom.
Drugo: povišana telesna temperatura, lahko se razvije superinfekcija, kandidiaza, razvoj mikrobiološke odpornosti.

Preveliko odmerjanje
Simptomi: simptomi prebavnega trakta; Pri enem bolniku z bipolarno motnjo v anamnezi po zaužitju 8 g klaritromicina so opisane duševne motnje, paranoidno vedenje, hipoglikemija, hipoksemija.
Zdravljenje: izpiranje želodca, simptomatsko zdravljenje.
Specifičnega antidota ni.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Klaritromicin ni predpisan sočasno s cisapridom, pimozidom, terfenadinom.
Sočasna uporaba klaritromicina z zdravili, ki jih citokroma P450 presnavljajo lahko privede do povečanja koncentracije zdravil v krvni plazmi kot triazolam, astemizol, karbamazepin, cilostazol, cisaprid, ciklosporin, dizopiramid, ergot alkaloidi, lovastatin, metilprednizolon, midazolam, omeprazol, oralno antikoagulanti (kot je varfarin), pimozid, kinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam, vinblastin, fenitoin, teofilin in valproinska kislina.
S sočasno uporabo klaritromicina s cisapridom so opazili povečanje koncentracije cisaprida. To lahko povzroči povečanje intervala QT, aritmijo, ventrikularno tahikardijo, fibrilacijo in atrijsko fibrilacijo - ventrikularno fibrilacijo. Podobne učinke so opazili pri bolnikih, ki so vzeli klaritromicin sočasno s pimozidom.
Makrolidna zdravila vplivajo na presnovo terfenadina. Raven terfenadina v krvi se poveča, kar lahko spremlja razvoj aritmije, povečanje intervala QT, ventrikularna tahikardija, fibrilacija in flutter-ventrikularna fibrilacija. Vsebnost kislih presnovkov terfenadina se poveča 2-3 krat, interval QT pa se poveča, vendar ne povzroča nobenih kliničnih znakov. Enako sliko so opazili med jemanjem astemizola z zdravili za makrolidne skupine.
Obstajajo poročila o razvoju trepetajoče-ventrikularne fibrilacije s sočasno uporabo klaritromicina in kinidina ter disopiramida. S sočasnim imenovanjem teh zdravil je potrebno spremljati njihovo koncentracijo v krvi. S sočasno uporabo klaritromicina in digoksina so opazili povečanje vsebnosti digoksina v serumu. Pri teh bolnikih je treba spremljati vsebnost digoksina v serumu.
Pri sočasni uporabi teofilina in karbamazepina s klaritromicinom, zmerno, vendar zanesljivo (str

Klaritromicin

Trgovska imena: Arvicin. Daljnogledi CLABAX. Clarbact. Clarexid. Claritrosin. Claricin. Klaritsit. Claromin. Claros. Klasine. Klacid Klacid CP Clerimed. Crixan. Lecoclar Fromilid Uno. Ecozetrin.

Aktivna sestavina Klaritromicin. Dozirne oblike. Tablete, filmsko obložene, po 250 mg; 250 mg kapsule.

Terapevtsko delovanje. Polsintetičen makrolidni antibiotik širokega spektra. Ima bakteriostatski učinek.

Indikacije za uporabo. Okužbe zgornjih in spodnjih dihal (faringitis, sinusitis, vnetje ušesa, bronhitis, pljučnica); okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, erizipele); pogoste ali lokalizirane mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium avium in Mycobacterium intracellulare; lokalizirane okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kansasii; Izkoreninjenje H. pylori in zmanjšanje stopnje ponovitve dvanajstnika.

Kontraindikacije. Preobčutljivost za zdravilo in druge makrolidne antibiotike, sočasno dajanje derivatov ergota; porfirija, sočasno jemanje astemizola, cisaprida, pimozida, terfenadina, ergotamina in drugih ergot alkaloidov, peroralnega midazolama, alprazolama, triazolama; hude kršitve jeter in / ali ledvic, dojenje.

Odmerjanje in uporaba. Inside Odrasli - 250 mg 2-krat na dan. Po potrebi lahko vzamete 500 mg 2-krat na dan. Potek zdravljenja je 6-14 dni. Otroci - 7,5 mg / kg / dan. Največji dnevni odmerek je 500 mg. Potek zdravljenja je 7-10 dni. Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic (CC manj kot 30 ml / min ali koncentracijo kreatinina v serumu več kot 3,3 mg / 100 ml) se odmerek zmanjša 2-krat ali pa se interval med dajanjem 2-krat poveča.

Neželeni učinki Dispepsija, slabost, gastralgija, driska, stomatitis, glositis, kandidiaza ustne sluznice, barve jezika sprememb in zob, akutni pankreatitis, povišana "jetra" transaminaze, hepatocelularnega in holestatski hepatitis, holestatska zlatenica, redko - psevdomembranski kolitis, jetrna smrtna insuficienca, predvsem zaradi hudih sočasnih bolezni in / ali sočasnega zdravljenja z zdravili; glavobol, vrtoglavica, anksioznost, nespečnost, »nočne sanje«, konvulzije, depresija; zmedenost, halucinacije, zmedenost; hrup, tinitus, sprememba okusa; intersticijski nefritis; alergijske reakcije (kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, zardevanje kože, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza, anafilaksija); levkopenija, hiperkreatininemija, hipoglikemija (vključno z jemanjem zdravil za zniževanje sladkorja); mialgijo, sekundarne okužbe (razvoj mikrobiološke odpornosti).

Nosečnost in dojenje. Uporaba med nosečnostjo je možna le, če pričakovana korist za mater preseže možno tveganje za plod ali novorojenčka. Kontraindicirana med dojenjem. V času zdravljenja z drogami je treba dojenje prekiniti.

Interakcija z alkoholom. Med zdravljenjem ni priporočljivo piti alkohola in drog, ki vsebujejo alkohol.

Posebna navodila. V prisotnosti kronične bolezni jeter je treba redno spremljati aktivnost encimov v krvnem serumu, kar lahko nakazuje razvoj psevdomembranskega kolitisa. V tem primeru je treba zdravilo takoj prekiniti in začeti ustrezno zdravljenje.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Zdravilo Klabuks OD je indicirano za zdravljenje nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t

• okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica);
• okužbe zgornjih dihal (faringitis, sinusitis), vnetje srednjega ušesa;
• okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, erizipele);
• pogoste ali lokalizirane mikobakterijske okužbe, ki jih povzročijo Mycobacterium avium in Mycobacterium intracelularno; lokalizirane okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kamasii;
• Zdravilo Klabak OD je indicirano za izločanje H. pylori in zmanjšanje pogostnosti ponovitve razjed dvanajstnika, povezanih z H. pylori.

Zdravljenje infekcijskih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo:

• okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica);
• okužbe zgornjih dihal (faringitis, sinusitis);
• otitis
• okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, erizipele);
• pogoste ali lokalizirane mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium avium in Mycobacterium intracellulare;
• lokalizirane okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kansasii;
• za izkoreninjenje Helicobacter pylori in zmanjšanje pogostnosti ponovitve razjed dvanajstnika.

• okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica);
• okužbe zgornjih dihal (faringitis, sinusitis, otitis);
• okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, erizipele);
• pogoste ali lokalizirane mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium avium in Mycobacterium intracellulare;
• lokalizirane okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kansasii;
• odstranitev H. pylori in zmanjšanje pogostnosti ponovitve razjed dvanajstnika.

Zdravljenje infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t

• okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica);
• okužbe zgornjih dihal (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis);
• okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, furunkuloza, erizipel, impetigo, okužba rane);
• peptični ulkus in razjeda dvanajstnika (v kombinaciji z zdravili, ki zmanjšujejo kislost): za zdravljenje akutnega razjeda dvanajstnika, izkoreninjenje Helicobacter pylori in zmanjšanje pogostnosti ponovitve peptične razjede ali v kombinaciji z amoksicilinom in omeprazolom / lansoprazolom kot trojno terapijo;
• pogoste ali lokalizirane mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium avium in Mycobacterium intracellulare;
• lokalizirane okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kansasii;

Preprečevanje okužb z Mycobacterium avium pri bolnikih, okuženih z virusom HIV, s številom CD4 (limfociti T-pomočnic) manj kot 100 / mm3.

Klaritromicin (Klacid)

Obstajajo kontraindikacije. Pred začetkom se posvetujte z zdravnikom.

Komercialna imena v tujini - abboti, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Clarip, Clariid, Clariol, Clariol, Clatikal, Clarhexal, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Ne antibiotiki so tu.

Postavite vprašanje ali pustite komentar o zdravilu (ne pozabite vključiti imena zdravila v besedilo sporočila) tukaj.

Zdravila, ki vsebujejo klaritromicin (klaritromicin, oznaka ATC (ATC) J01FA09):

Klacid (originalni klaritromicin) - uradna navodila za uporabo. Zdravilo je recept, informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem!

Klinično-farmakološka skupina:

Skupina makrolidnih antibiotikov

Farmakološko delovanje

Polsintetični makrolidni antibiotik. Ima protibakterijski učinek, v interakciji s 50S ribosomsko podenoto bakterij in zavira sintezo beljakovin v mikrobni celici.

Klaritromicin je pokazal visoko aktivnost in vitro proti standardnim in izoliranim bakterijskim kulturam. Zelo učinkovit proti številnim aerobnim in anaerobnim gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom. Študije in vitro potrjujejo visoko učinkovitost klaritromicina proti Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae in Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Zdravilo je aktivno tudi proti aerobnim gram-pozitivnim mikroorganizmom: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; drugi mikroorganizmi: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasil, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Poleg drugih gram-negativnih bakterij, ki ne razgrajujejo laktoze, so neobčutljive na klaritromicin.

Proizvodnja β-laktamaze ne vpliva na aktivnost klaritromicina. Večina sevastofokoknih sevov, odpornih na meticilin in oksacilin, je odporna tudi na klaritromicin.

Občutljivost Helicobacter pylori na klaritromicin so proučevali na izolatih Helicobacter pylori, izoliranih iz 104 bolnikov pred začetkom zdravljenja z zdravilom. Sevi Helicobacter pylori, odporni na klaritromicin, so izolirali pri 4 bolnikih, sevi z vmesno odpornostjo pri 2 bolnikih in izolati Helicobacter pylori pri preostalih 98 bolnikih, ki so bili občutljivi na klaritromicin.

Klaritromicin ima in vitro učinek na večino sevov naslednjih mikroorganizmov (vendar varnost in učinkovitost uporabe klaritromicina v klinični praksi ni potrjena s kliničnimi študijami in praktični pomen ostaja nejasen): aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus agalactiae, streptokoki (skupine C, F, G), Skupina Streptococcus Viridans; aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobni gram-negativni mikroorganizmi: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Glavni presnovek klaritromicina v človeškem telesu je mikrobiološko aktiven presnovek 14-hidroksilaritromicin. Mikrobiološka aktivnost presnovka je enaka kot pri prvotni snovi ali 1-2 krat šibkejša glede na večino mikroorganizmov. Izjema je Haemophilus influenzae, pri kateri je učinkovitost metabolita 2-krat večja. Osnovna snov in njen glavni presnovek imata aditivni ali sinergijski učinek na Haemophilus influenzae in vitro in in vivo, odvisno od kulture bakterij.

Kvantitativne metode, ki zahtevajo merjenje premera območja zaviranja rasti mikroorganizmov, zagotavljajo najbolj natančne ocene občutljivosti bakterij na protimikrobna sredstva. Pri eni od priporočenih postopkov občutljivosti so uporabljeni diski, impregnirani s 15 µg klaritromicina (Kirby-Bauerjev difuzijski test); Rezultati testa se interpretirajo glede na premer območja zaviranja rasti mikroorganizma in vrednost minimalne inhibitorne koncentracije (MPC) klaritromicina. Vrednost IPC se določi z metodo redčenja medija ali difuzije v agar. Laboratorijski testi dajejo enega od treh rezultatov: 1) "odporni" - lahko predpostavimo, da okužba ni primerna za zdravljenje s tem zdravilom; 2) "srednje občutljiva" - terapevtski učinek je dvoumen in morda povečanje odmerka lahko povzroči občutljivost; 3) "občutljivi" - lahko se šteje, da je okužbo mogoče zdraviti s klaritromicinom.

Farmakokinetika

Prvi podatki o farmakokinetiki so bili pridobljeni pri proučevanju tablet klaritromicina.

Biološka uporabnost in farmakokinetika suspenzije klaritromicina so proučevali pri zdravih odraslih in otrocih.

Sesanje in distribucija

Biološka uporabnost suspenzije je bila enaka pri odraslih, če je bila enaka biološki uporabnosti tablet (v istem odmerku) ali rahlo prekoračena. Vnos hrane je nekoliko upočasnil absorpcijo suspenzije klaritromicina, vendar ni vplival na splošno biološko uporabnost zdravila.

Ko je Cmax vzel suspenzijo dojenčkov (po zaužitju), je bila AUC klaritromicina 0,95 μg / ml, 6,5 μg × h / ml.

Pri uporabi suspenzije klaritromicina v odmerku 250 mg vsakih 12 ur pri odraslih je bila raven ravnovesja v krvi praktično dosežena z jemanjem petega odmerka. Parametri farmakokinetike so bili naslednji: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg / h / ml in Tmax 2,8 h za klaritromicin in 0,67, 5,33, 2,9 za 14-hidroksilaritromicin.

Pri zdravih ljudeh so koncentracije v serumu dosegle največ 2 uri po zaužitju. Cssmax 14-hidroksilaritromicin je približno 0,6 µg / ml. Z imenovanjem klaritromicina v odmerku 500 mg vsakih 12 ur je Cssmax 14-hidroksilaritromicin nekoliko višji (do 1 μg / ml). Pri uporabi obeh odmerkov se presnovek Cssmax običajno doseže v 2-3 dneh.

V študijah in vitro je vezava klaritromicina na plazemske beljakovine povprečno znašala približno 70% pri klinično pomembnih koncentracijah od 0,45 do 4,5 μg / ml.

Presnova in izločanje

Klaritromicin se presnavlja v jetrih pod delovanjem izoencima CYP3A z nastankom mikrobiološko aktivnega presnovka 14-hidroksilaritromicina.

Klaritromicin T1 / 2 pri jemanju otroške suspenzije (po zaužitju) je bil 3,7 ure, pri uporabi suspenzije klaritromicina v odmerku 250 mg vsakih 12 ur pri odraslih, je bil T1 / 2 3,2 ure za klaritromicin in 4,9 za 14-hidroksilaritromicin.

Pri zdravih ljudeh s klaritromicinom: v odmerku 250 mg vsakih 12 ur je T1 / 2 14-hidroksilaritromicina 12 ur; v odmerku 500 mg vsakih 12 ur je T1 / 2 14-hidroksilaritromicina približno 7 ur.

Pri uporabi klaritromicina v odmerku 250 mg vsakih 12 ur se približno 20% odmerka izloči z urinom v nespremenjeni obliki. Pri uporabi klaritromicina v odmerku 500 mg vsakih 12 ur se približno 30% odmerka izloči z urinom v nespremenjeni obliki. Ledvični očistek klaritromicina ni bistveno odvisen od odmerka in se približuje normalni stopnji glomerularne filtracije. Glavni presnovek, ki ga najdemo v urinu, je 14-hidroksilaritromicin, ki predstavlja 10–15% odmerka (250 mg ali 500 mg vsakih 12 ur).

Klaritromicin in njegov metabolit sta dobro razporejena v tkivih in telesnih tekočinah. Koncentracije v tkivu so običajno večkrat višje od seruma.

Pri otrocih, ki potrebujejo peroralno zdravljenje z antibiotiki, je za klaritromicin značilna visoka biološka uporabnost. Profil njegove farmakokinetike je bil podoben profilu odraslih, ki so jemali isto suspenzijo. Zdravilo se hitro in dobro absorbira iz prebavnega trakta. Hrana nekoliko upočasni absorpcijo klaritromicina, ne da bi bistveno vplivala na njegovo biološko uporabnost ali farmakokinetične lastnosti.

Ravnotežni farmakokinetični parametri klaritromicina, doseženi po 5 dneh (odmerek 9), so bili naslednji: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg / h / ml in Tmax - 2,8 h; ustrezne vrednosti za 14-hidroksilaritromicin so bile 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml in 2,7 h. Izračunani T1 / 2 klaritromicina in njegovega presnovka sta 2,2 oziroma 4,3 ure.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Starejši bolniki, ki so v primerjalni študiji spet prejemali klaritromicin v odmerku 500 mg, so pokazali povečanje ravni zdravila v plazmi in počasnejše izločanje v primerjavi s tistimi pri mladih zdravih ljudeh. Vendar pa razlike med obema skupinama niso pokazale, kdaj je prišlo do spremembe očistka kreatinina. Spremembe v farmakokinetiki klaritromicina odražajo ledvično funkcijo, ne pa starost bolnika.

Pri bolnikih z vnetjem srednjega ušesa, 2,5 h po dajanju petega odmerka (7,5 mg / kg 2), so bile povprečne koncentracije klaritromicina in 14-hidroksilaritromicina v srednjem ušesu 2,53 in 1,27 µg / g. Koncentracije zdravila in njegovega metabolita so bile dvakrat višje od njihovih serumskih koncentracij.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se Css klaritromicin ne razlikuje od tistih pri zdravih ljudeh, medtem ko je raven metabolita nižja. Zmanjšanje tvorbe 14-hidroksilaritromicina je bilo delno izravnano z zvišanjem ledvičnega očistka klaritromicina v primerjavi s tistim pri zdravih ljudeh.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic, ki so zdravilo prejemali peroralno v odmerku 500 mg, ponovljene plazemske koncentracije, T1 / 2, Cmax, Cmin in AUC klaritromicina in presnovka, so bili višji kot pri zdravih ljudeh. Odstopanja teh parametrov korelirajo s stopnjo odpovedi ledvic: z izrazitejšo okvaro ledvične funkcije so razlike večje.

Pri odraslih bolnikih z okužbo s HIV, ki so zdravilo prejemali v običajnih odmerkih, so bili Css klaritromicin in njegov metabolit podobni kot pri zdravih ljudeh. Vendar se lahko z uporabo klaritromicina v večjih odmerkih, ki so lahko potrebni pri zdravljenju mikobakterijskih okužb, koncentracija antibiotika bistveno preseže običajne.

Pri otrocih z okužbo z virusom HIV, ki so prejemali klaritromicin v odmerkih 15-30 mg / kg / 2, so ravnotežne vrednosti Cmax običajno znašale od 8 do 20 μg / ml. Vendar pa je pri otrocih z okužbo s HIV, ki so prejeli suspenzijo klaritromicina v odmerku 30 µg / kg / v 2 odmerkih, Cmax dosegla 23 µg / ml. Pri uporabi zdravila v večjih odmerkih so opazili raztezek T1 / 2 v primerjavi s podaljšanjem zdravljenja pri zdravih ljudeh, ki so prejemali klaritromicin v običajnih odmerkih. Povečanje plazemske koncentracije in trajanje T1 / 2 pri imenovanju klaritromicina v večjih odmerkih je skladno z znano nelinearnostjo farmakokinetike zdravila.

Indikacije za uporabo zdravila CLACID®

• okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica);
• okužbe zgornjih dihal (faringitis, sinusitis);
• otitis
• okužbe kože in mehkih tkiv (folikulitis, celulitis, erizipele);
• pogoste mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium avium in Mycobacterium intracellulare;
• lokalizirane mikobakterijske okužbe, ki jih povzročajo Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium kansasii;
• izkoreninjenje Helicobacter pylori in zmanjšanje pogostnosti ponovitve razjed dvanajstnika;
• preprečevanje širjenja okužbe, ki jo povzroča kompleks Mycobacterium avium (MAC) pri bolnikih, okuženih z virusom HIV, s številom limfocitov CD4 (T-limfocitov), ​​ki ne presega 100 v 1 mm3;
• odontogene okužbe.

Način odmerjanja za peroralno uporabo:

Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na obrok.

Običajno se odraslim predpisuje 250 mg 2-krat na dan. V hujših primerih se odmerek poveča na 500 mg 2-krat na dan. Običajno traja zdravljenje od 5-6 do 14 dni.

Zdravilo Klacid® CP (s podaljšanim sproščanjem) je predpisano 500 mg (1 tableta) enkrat na dan. Pri hudih okužbah se odmerek poveča na 1 g (2 tableti) 1-krat na dan.

Običajno trajanje zdravljenja je 5-14 dni. Izjema je vnetna pljučnica in sinusitis, ki ju je pridobila skupnost in ki zahtevajo zdravljenje 6 do 14 dni.

Tablete Klacid® CP je treba jemati s hrano, zaužiti cele, ne lomiti in ne žvečiti.

Bolnikom s QC, manjšimi od 30 ml / min, predpišemo polovico običajnega odmerka klaritromicina, tj. 250 mg enkrat na dan ali, za hujše okužbe, 250 mg dvakrat na dan. Zdravljenje takih bolnikov se nadaljuje največ 14 dni.

Pri mikobakterijskih okužbah se predpiše 500 mg 2-krat na dan.

Pri običajnih okužbah, ki jih povzroča MAC, morajo bolniki z aidsom nadaljevati zdravljenje, dokler ne obstajajo klinični in mikrobiološki dokazi o njegovih koristih. Klaritromicin je treba predpisati v kombinaciji z drugimi protimikrobnimi zdravili.

Pri nalezljivih boleznih, ki jih povzročajo mikobakterije, razen tuberkuloze, traja zdravljenje zdravnik.

Za preprečevanje okužb z MAC je priporočeni odmerek klaritromicina za odrasle 500 mg 2-krat na dan.

Pri odontogenih okužbah je odmerek klaritromicina 250 mg 2-krat na dan 5 dni.

Za izkoreninjenje Helicobacter pylori: t

Kombinirano zdravljenje s tremi zdravili: t

• klaritromicin 500 mg dvakrat na dan + lansoprazol 30 mg 2 dni + amoksicilin 1000 mg 2-krat na dan 10 dni;
• klaritromicin 500 mg 2-krat na dan + omeprazol 20 mg na dan + amoksicilin 1000 mg 2-krat na dan 7-10 dni.

Kombinirano zdravljenje z dvema zdraviloma:

• klaritromicin 500 mg 3-krat na dan + 40 mg omeprazola na dan 14 dni, pri čemer se omeprazol daje v naslednjih 14 dneh v odmerku 20-40 mg / dan;
• klaritromicin 500 mg 3-krat na dan + lansoprazol 60 mg na dan 14 dni. Za popolno celjenje razjed lahko zahteva dodatno zmanjšanje kislosti želodčnega soka.

Prašek za suspenzijo za peroralno uporabo: t

Končno suspenzijo je treba jemati peroralno, ne glede na obrok (z mlekom).

Za pripravo suspenzije v steklenici zrnc postopoma dodajte vodo do oznake, nato pretresite steklenico. Končno suspenzijo lahko shranimo 14 dni pri sobni temperaturi.

Suspenzija 60 ml: v 5 ml - 125 mg klaritromicina; 100 ml suspenzije: v 5 ml - 250 mg klaritromicina.

Priporočeni dnevni odmerek suspenzije klaritromicina za ne-mikobakterijske okužbe pri otrocih je 7,5 mg / kg dvakrat na dan. Največji odmerek je 500 mg 2-krat na dan. Običajno trajanje zdravljenja je 5-7 dni, odvisno od patogena in resnosti bolnikovega stanja. Pred vsako uporabo je treba steklenico dobro stresati z zdravilom.

Priporočeni odmerki zdravila pri otrocih, ob upoštevanju telesne teže.

Odmerki so navedeni v standardnih žličkah (5 ml) 2-krat na dan.