Zdravilo za gripo Oseltamivir (v drugem prepisu - Oseltamavir, trgovsko ime - Tamiflu) je protivirusno sredstvo. Aktivna je proti sevu gripe A in B. Da bi razumeli bistvo delovanja zdravila, je treba razumeti strukturo deleža virusa gripe.
Struktura virusa gripe
Osnova vsakega virusa je genom. V tem primeru je predstavljen s pramenom RNA (ribonukleinska kislina). V virionu gripe obstaja 8 pramenov RNA, od katerih je vsak zaprt v "filmu" peptida - nukleoproteinu. Vse genetski material je prekrit z beljakovinskim plaščem, ki se imenuje kapsid. Kapsid vsebuje dva encima - hemaglutinin in nevraminidazo. Ti proteini določajo prodorno sposobnost virusa.
Hemaglutinin zagotavlja adhezijo (vezavo) virusa na celico gostitelja, nevraminidaza pa - delno raztapljanje sestavin celične membrane, ki prodre v virus v in iz mrtve celice po razmnoževanju.
Tudi virion ima drugo lupino - superkapsid. To je dodaten glikoproteinski zaščitni sloj, ki je delno sestavljen iz beljakovin samega virusa in komponent membran "ubite" gostiteljske celice. Supercapsid vsebuje dodatne proteine v strukturi - peptide, ki zagotavljajo stabilnost in ohranjanje lupine.
Hemaglutinin (v skrajšani obliki - H) in nevraminidaza (okrajšava - N) nenehno mutirata - spreminjata strukturo beljakovin. Že obstaja 10 vrst N. In to ni meja.
Okolje in preživetje v makroorganizmu prispevata k povečani "agresivnosti" virusa - postane bolj neranjljiv za imunske celice in droge.
Mehanizem delovanja zdravila
Zdravilo proti gripi oseltamivir zavira aktivnost glavnega škodljivega encima virusa - nevraminidaze. Zdravilna učinkovina - oseltamivir fosfat v človeškem telesu se spremeni v oseltamivir karboksilat. Ta organska spojina aktivno veže proteinsko molekulo nevraminidaze in s tem krši njeno strukturo in lastnosti. Mikrob ne more več vstopiti v celico ali ga zapustiti (vse je odvisno od tega, v kateri fazi je razmnoževanje virusa blokiralo zdravilo N) - sooča se z smrtjo.
Prvi scenarij je, da mikroorganizem ni imel časa za vstop v celico. Virus ima majhne energetske »rezerve«, vendar so dovolj, da se premaknejo iz ene celice v drugo in »prebijejo« v njeni membrani. Ko blokiranje nevraminidaze priti v njegovo kletko, je neresnično! In če se energetske potrebe virusa ne zadovoljijo na račun gostiteljske celice, potem se končno končajo protein-sintetični procesi - virion propade.
Drugi scenarij je, da se mikrob aktivno širi v celici. Po blokiranju nevraminidaze novo sintetizirane "horde" virionov ne morejo izstopiti. Porabijo energijske substrate gostiteljskih celic - ogljikove hidrate, lipide, beljakovine. Vendar rezerve hranil v citoplazmi niso neskončne. Ko se konča, presnova viriona, vključno s procesom replikacije RNA, izgine. Tako celica kot virusi umrejo.
Prednosti protivirusnih zdravil nad cepivi proti gripi:
- Vsestranskost in širok spekter ukrepov. Zdravila proti gripi z Oseltamavirjem so zasnovana tako, da blokirajo vse vrste nevraminidaze, kar pomeni veliko sevov gripe. Ker cepivo spodbuja tvorbo imunosti le proti virusu z eno vrsto N;
- Hitrost ukrepanja. Po uvedbi pripravka cepiva z odmerkom oslabljenega ali deljenega viriona je za tvorbo protiteles proti gripi potrebno vsaj dva tedna. V tem času lahko okužbo "poberete" in tako resno zbolite, kot da cepivo ni bilo dano. Zdravilne tablete Oseltamivir so namenoma delale v prvih urah po vstopu v telo, klinični učinek pa je viden po 1,5 dneh od začetka uporabe.
- Izvirnost. Zaradi močne mutacijske variabilnosti virusa gripe morajo virologi in mikrobiologi vsako leto razviti novo cepivo proti gripi. Samo novo cepivo je pripravljeno in uporabljeno v praksi, virus gripe se je spet mutiral in postal naslednji sev. Cepivo proti enemu sevu ne pomaga razviti imuniteto pred drugo sorto.
- Garancija. Klinično je dokazano, da se pri uporabi oseltamivirja za gripo verjetnost zapletov zmanjša za 60%, trajanje bolezni se zmanjša za eno in pol in verjetnost smrti povzroči zmanjšanje za 70%! Seveda cepljenje pomaga tudi pri zmanjševanju števila zapletenih oblik okužbe z virusom gripe in olajšuje njegovo zdravljenje (če je oseba še vedno bolna), vendar ne zagotavlja zmanjšanja trajanja bolezni.
Nekatere značilnosti uporabe oseltamivirja
V idealnem primeru je treba pred uporabo zdravila določiti občutljivost seva, ki ga je oseba dobila na zdravilo Oseltamivir. Znano je na primer, da prašičja gripa ni občutljiva na to zdravilo.
Pomembna točka: da bi zdravilo proti gripi Oseltamivir delovalo resnično učinkovito, ga je treba predpisati na samem začetku bolezni, ko virus aktivno razmnožuje in hitro zapusti celice, tj. v prvih dveh dneh po pojavu simptomov. Pri hudih in zapletenih oblikah gripe (zlasti pri virusni pljučnici z razvojem seroznega hemoragičnega pljučnega edema) bo zdravilo neuporabno.
Tamiflu potrebuje le eno! Uporaba dveh ali več protivirusnih zdravil z enim mehanizmom delovanja hkrati ne vodi k povečanju terapevtskega učinka, temveč le povečuje stranski učinek.
Doziranje
Oseltamivir je na voljo v kapsulah po 75 mg - dovolj enkrat na dan za odrasle in otroke.
Dvakratno povečanje odmerka ne povzroči povečanja protivirusne aktivnosti, lahko pa aktivira celično komponento imunske obrambe.
Oseltamivir - opis in navodila
Vsebina članka
Učinkovitost zdravil
Najbolj učinkovito protivirusno zdravilo, ki se trenutno uporablja, je oseltamivir.
Ker je zaviralec encima nevraminidaze, deluje na eno od virusnih multiplikacijskih vezi, ki vodi do njene smrti. Zdravilo je reprezentativno za tretjo generacijo te skupine. Prejšnje zdravilo zanamivir se lahko uporablja le kot pršilo za nos in nato z velikimi stranskimi učinki, ki omejujejo njegov vnos. Razvijalci so se skušali izogniti tem slabostim z oseltamivirjem.
Zdravilo oseltamivir (trgovsko ime Tamiflu) proizvaja švicarska farmacevtska družba. Opravil je resne ponovljene teste z ZDA, Nizozemsko, Veliko Britanijo, azijskimi državami, ki so jih izvajali na živalih in na ljudeh. Zadosten del znanstvenega dela je namenjen preučevanju učinka zdravila na ptice, okužene z virusom H1N1. Rezultati teh poskusov so zelo spodbudni, zaradi česar je bilo mogoče Tamiflu pripisati zdravila z dokazano učinkovitostjo proti virusu gripe.
Študije kažejo, da uporaba zdravila zmanjša za 30-40% povprečno trajanje bolezni, in sicer toliko, kolikšna je njena klinična manifestacija. Tveganje za razvoj zapletov gripe se zmanjša za 1,5-krat, število starejših bolnikov pa se zmanjša. Vsi ti podatki kažejo na veliko obetov za zdravljenje gripe.
Najbolj učinkovit je njegov sprejem v prvih 48 urah po začetku bolezni.
Vendar pa obstajajo pozitivni dokazi o poznejši uporabi in tudi z dobrim učinkom.
Slabosti
Pomembne pomanjkljivosti oseltamivirja kot zdravila za gripo vključujejo ozek razpon njegovega učinka, ki omogoča, da se zdravilo uporablja le z virusi influence A in B, to je samo med epidemijo, ko je patogen že potrjen v laboratoriju. Glede na njegov mehanizem delovanja je lahko v fazi preprečevanja zdravilo neučinkovito, čeprav so proizvajalci zelo optimistični in ponujajo potrebne režime zdravljenja.
Pomembna pomanjkljivost oseltamivirja za gripo je njegova cena. Kljub dejstvu, da od leta 2009, ko se je začela aktivno uporabljati v času epidemije, se je cena zdravila zmanjšala za 3-krat, je še vedno visoka in znaša približno 1.000 rubljev za 10 kapsul.
Neželeni učinki
Zdravilo je na voljo v obliki kapsul in praška za pripravo suspenzij, kar omogoča uporabo pri otrocih po enem letu, s čimer se razširi področje uporabe. V primerjavi s predhodnikom zanamivirjem so neželeni učinki manj izraziti. Vendar pa je to mogoče
- razvoj alergijskih reakcij;
- dispeptične motnje (navzea, bruhanje, driska);
- živčne motnje (omotica, glavobol, motnje spanja, konvulzije);
- kašelj, vneto grlo, težave z dihanjem, celo bronhospazem.
Navodila za oseltamivir za gripo kažejo, da je zdravilo kontraindicirano pri bolnikih s hudo ledvično disfunkcijo, v prisotnosti alergijskih reakcij na sestavine zdravila.
Med nosečnostjo in dojenjem jo je mogoče uporabljati zelo previdno.
Arbidol, rusko proizvedeno zdravilo, ki ga mediji in uradni viri aktivno oglašujejo, spada v isto skupino drog. Zaradi stalne razpoložljivosti Arbidola v lekarniški verigi in njene dostopne cene je konkurenčna konkurenca Tamifluja.
Vendar pa je glavno merilo, učinkovitost zdravila, nedokazano dejstvo, saj ni zanesljivih informacij o testih.
Kljub temu pa pogosto obstajajo pozitivni pregledi uporabe arbidola kot zdravila za gripo.
Izbira zdravil za gripo je treba opraviti hitro in neposredno s strani zdravnika, ki bo predpisal zdravilo na podlagi bolnikovega splošnega stanja, pa tudi podatke o epidemiološki situaciji in pričakovanem patogenu.
Oseltamivir: opis, navodila, cena
Cena Oseltamivir in razpoložljivost v lekarnah mesta
Pozor! Zgoraj je referenčna tabela, informacije se lahko spremenijo. Podatki o cenah in razpoložljivosti se spremenijo v realnem času, da si jih ogledate - lahko uporabite iskanje (pri iskanju je vedno na voljo najnovejše informacije) in tudi, če morate zapustiti naročilo zdravil, izberite mesta v mestu, kjer lahko iščete ali iščete samo trenutno odprto lekarne.
Zgornji seznam se posodobi vsaj enkrat v šestih urah (posodobljen je 02.22.2019 ob 00:17 - moskovski čas). Preverite cene in razpoložljivost zdravil z iskanjem (iskalna vrstica se nahaja na vrhu), pa tudi s klicanjem lekarn pred obiskom lekarne. Informacije na spletni strani se ne morejo uporabiti kot priporočila za samozdravljenje. Pred uporabo zdravil se nujno posvetujte z zdravnikom.
Oseltamivir - navodila za uporabo, analogi, pregledi
Navodila za uporabo Oseltamivir kaže, kako piti zdravilo za doseganje protivirusne aktivnosti. Predpisana je za laboratorijsko potrjeno gripo. Orodje je učinkovito le, če je odmerjanje in čas skladnosti. Navodila za uporabo Oseltamivir cenik in analogi so predstavljeni spodaj.
Ukrep oseltamivir
Oseltamyvir se sprosti v neaktivni obliki. Pod vplivom encimov pridobiva zdravilne lastnosti v človeškem telesu. V jetrih ima obliko karboksilata. Več kot 70% zdravila po prehodu skozi jetrno pregrado vstopi v kri. Približno 5% sredstev ostane nespremenjeno in kroži v krvi v neaktivni obliki. Zdravilo se izloča z urinom.
Orodje blokira virusno neiraminidazy, ki je potrebna za njihovo reprodukcijo. Brez tega encima patogen ne more vstopiti v celico, kot tudi ne izstopiti iz že okužene celice. Zaradi tega se virus ne more ponoviti in zajeti novega tkiva. Oseltamyvir prizadene 2 najpogostejši vrsti okužbe - A, B. t
Uporaba oseltamivirja
Oseltamyvir se uporablja za:
- zdravljenje virusne patologije (H3N2 in H1N1);
- preprečevanje bolezni med sezonskimi izbruhi in po stiku z bolniki.
Če se zdravljenje začne 2 dni po pojavu simptomov, lahko zdravilo Oseltamyvir nima učinka. Isti pogoji se pojavijo, ko se z istim zdravilom ponovi drugi potek zdravljenja. Zdravilo se uporablja samo proti 2 sevov gripe. Z drugimi okužbami dihal ni učinkovita.
Ne smemo pozabiti, da orodje ne nadomešča uvedbe cepiva proti gripi. Prav tako ne vpliva na raven protiteles in se lahko kombinira s cepljenjem.
Tablete Oseltamivir - navodila za uporabo
Zdravilo se proizvaja v obliki kapsul, ki se zaužijejo. Uradna navodila za uporabo zdravila Oseltamivir kažejo, da lahko pijejo vodo v volumnu 50-100 ml.
Glede na namen sprejema se razlikujejo dnevne doze zdravila. Kapsule se lahko jemljejo pri bolnikih, ki tehtajo več kot 40 kg.
Največji odmerek, ki ga lahko pijemo v enem dnevu, je 75 mg. Povečanje odmerka ne poveča učinkovitosti zdravila.
Navodila za uporabo zdravila Tamiflu in Zanamivir sta enaka, saj obe vsebujejo enako zdravilno učinkovino.
Suspenzija Oseltamivir - navodila za uporabo
Suspenzija se uporablja predvsem pri otrocih, vendar se lahko predpiše odraslim bolnikom.
Zdravilo lahko kupite kot prašek v steklenici, iz katere se suspenzija pripravi neodvisno. V steklenico dodajte običajno vodo v količini 52 mililitrov. Nato je treba steklenico stresati, da nastane homogena snov. Za pravilno uporabo, komplet vsebuje merilno brizgo in adapter za steklenico.
Pred vsako uporabo steklenico pretresite, priložite brizgo in zberite potrebno količino suspenzije. Otrok lahko zdravilo pije neposredno iz brizge. Nato ga je treba oprati v tekoči vodi.
Odmerki suspenzije so predstavljeni v tabeli.
Oseltamivir - navodila za uporabo pri otrocih
V otroštvu je mogoče predpisati kapsule ali suspenzijo. Navodila za uporabo in cena tablet oseltamivirja so predstavljena spodaj.
Ti odmerki so primerni za kapsule in sirup.
Oseltamivir - navodila za uporabo za otroke in ceno
Stroški zdravila se razlikujejo glede na število kapsul v pakiranju in odmerkih:
- 75 mg kapsule - približno 950 rubljev.
- Kapsule 45 mg - 400 rubljev.
- Suspenzija - 600-900 rubljev.
Oseltamivir - navodila za uporabo in analogi
Oseltamyvir lahko kupite pod naslednjimi trgovskimi imeni:
Vsebujejo oseltamivir v različnih odmerkih. Pogostost uporabe in odmerjanje teh zdravil se ne razlikujeta.
Oseltamivir - navodila za uporabo in ceno
Stroški zdravil so odvisni od proizvajalca, števila kapsul v paketu, regije. Sredstva pod trgovskim imenom Nomides:
- 75 mg - 700 rubljev.
- 45 mg - 400 rubljev.
- 30 mg - 300 rubljev.
- 75 mg - 1100 rubljev.
- Suspenzija - 900 rubljev.
Cena Influcein 75 mg se giblje v razponu od 600-700 rubljev. Navodila za uporabo in cena zdravila Oseltamivir in Zanamivir sta podobna.
Kateri neželeni učinki so po zdravljenju?
Znano je, da uporaba visokih odmerkov ne povzroča kršitev splošnega stanja. Redko se pojavita slabost in bruhanje. Prokinetiki, antiemetiki, sedativi so predpisani za njihovo odstranitev.
Glavni neželeni učinki oseltamivirja so predstavljeni v tabeli.
Manj pogosto kot našteti učinki, psevdomembranski kolitis, nestabilna angina, se pojavi anemija. Pri otrocih se lahko pojavi izguba sluha, krvavitev iz nosu, konjunktivitis. Ti znaki izginejo tudi brez prekinitve zdravljenja. Tudi v otroštvu lahko pride do poslabšanja bronhialne astme, oteklih bezgavk, kožnih sprememb.
Dodatni neželeni učinki so:
- sprememba ravni glukoze v krvi, ki je pomembna pri bolnikih s sladkorno boleznijo;
- sprememba v ritmu, ki povzroča poslabšanje pri starejših bolnikih in ljudeh s srčnim popuščanjem;
- konvulzije (z nagnjenostjo do njih);
- duševne motnje - vznemirjenost, delirij, delirij, sprememba zavesti (zmedenost), nočne more;
- kožne reakcije: otekanje obraza, jezika, alergijski izpuščaj, koprivnica;
- poškodbe prebavnega sistema: hemoragični kolitis, hepatitis, krvavitev.
V katerih primerih je agent predpisan previdno?
V takih primerih potrebujejo osebe, ki jih je treba posebej opazovati:
- Kronična bolezen srca.
- Kronična bolezen pljuč.
- Stanje dekompenzacije notranjih organov.
- Jetrna insuficienca.
- Okvara ledvic (kompenzacijska faza, subkompenzacija).
Preden predpišete zdravilo, morate poznati raven kreatina v krvi. Če je višji od 30 ml / min, se odmerek izbere v skladu s tabelo. V primerih, ko je v območju 10-30 ml / min, se odmerek zdravila dvakrat zmanjša.
V primeru virusne okužbe se bakterije lahko ponovno vključijo. Zdravilo ni indicirano za preprečevanje bakterijskih zapletov (npr. Gripa). Uporaba zdravila Oseltamyvir pri ljudeh z odpovedjo jeter ni raziskana in zato zahteva nadzor zdravnika.
Glede na študije so opazili izolirane primere halucinacij, delirija in drugih duševnih motenj, ki so bile smrtne. Povzročajo jih encefalopatija ali vnetje možganske snovi. Zelo redko se pojavijo hude kožne spremembe - multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom.
Med zdravljenjem se priporoča, da se izognete delu z mehanizmi vožnje.
Kdo je kontraindiciran?
Zdravilo ni predpisano za naslednje bolezni:
- Okvara ledvic v terminalni fazi.
- Gestacijsko obdobje
- Obdobje dojenja.
Orodje se tudi ne uporablja za preobčutljivost za njegove sestavine. Oseltamyvirja ni mogoče predpisati bolnikom, mlajšim od 12 mesecev. To je posledica njegovega prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado, ki še ni bila v celoti oblikovana pred tem rokom.
Uporaba sredstev pri nosečnicah ni mogoče imenovati varna, saj študije niso bile izvedene. Ni znano, ali Oseltamivir prehaja v materino mleko. Na podlagi teh podatkov je zdravilo predpisano iz zdravstvenih razlogov (pri visoki nevarnosti gripe za mater).
Kako zdravilo Oseltamivir sodeluje z drugimi zdravili?
Zdravilo se lahko varno uporablja z:
- Paracetamol.
- Aluminijev ali magnezijev hidroksid.
- Amoksicilin.
Pri uporabi s probenecidom se koncentracija Oseltamyvirja v krvi poveča (2-2,5 krat). Povezano je z zmanjšanjem izločanja ledvic. Kombinirana uporaba s cimetidinom zahteva nadzor jeter, saj sta obe zdravili povezani z istim jetrnim encimom.
Shranjevanje
Zaprto steklenico praška lahko shranjujete 2 leti, končni sirup pa lahko traja največ sedemnajst dni. Neodprti pripravek je lahko pri sobni temperaturi (15-25 ° C), končna suspenzija pa je shranjena v hladilniku (temperatura 2-8 ° C).
Kapsule se hranijo na enaki temperaturi kot zaprta viala s suspenzijo in shranijo največ pet let.
Zdravilo Oseltamyvir je pokazalo visoko učinkovitost pri profilaksi in zdravljenju, če ga jemljemo čim prej. Pred uporabo orodja je potrebno laboratorijsko potrditi virusno okužbo (sevi influence A, B).
Oseltamivir: navodila za uporabo, analogi in pregledi, cene v lekarnah v Rusiji
Oseltamivir je protivirusno sredstvo neposrednega delovanja. Je predzdravilo, aktivna snov (oseltamivir karboksilat), ki selektivno zavira nevraminidazne vrste virusa influence A in B. t
Mehanizem delovanja oseltamivir karboksilata je povezan z inhibicijo nevraminidaze virusov influence tipa A in B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, je eden od ključnih encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju virusov influence A in B.
Inhibicija nevraminidaze moti sposobnost virusnih delcev, da prodrejo v celico, kot tudi sproščanje virionov iz okužene celice, kar vodi do omejitve širjenja okužbe v telesu.
Raziskave medsebojnega delovanja s cepivom proti gripi niso bile izvedene. V študijah z naravno in eksperimentalno okužbo z gripo zdravljenje z oseltamivirjevim fosfatom ni vplivalo na normalen postopek proizvodnje protiteles kot odziv na okužbo.
Potem ko se zaužitje skoraj popolnoma absorbira iz prebavil, absorpcija ni odvisna od vnosa hrane. Ima učinek "prvega prehoda" skozi jetra.
Pod delovanjem črevesnih in jetrnih esteraz postane aktivni presnovek. 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo kot aktivni presnovek, manj kot 5% kot izhodna snov. Plazemske koncentracije obeh predzdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom.
1 kapsula Oseltamivirja vključuje:
- aktivna sestavina - oseltamivir fosfat - 98,5 mg (glede na 100% snovi je 75 mg oseltamivirja);
- indiferentna polnila - koruzni škrob, kroskarmeloza natrij, povidon, smukec, natrijev fumarat.
Indikacije za uporabo
Kaj pomaga zdravilo Oseltamivir? Predpisati zdravilo v naslednjih primerih:
- gripe, ki jo povzročajo virusi tipa A in B. t
- zdravljenje gripe H1N1 pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let.
Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih, mlajših od 12 let, nista bili dokazani.
Navodila za uporabo Oseltamivirja in odmerjanje
Je zaužil, ne glede na obrok.
Med zdravljenjem je treba oseltamivir začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov bolezni v odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni. Povečanje odmerka več kot 150 mg na dan ne poveča učinka.
Da bi preprečili okužbo z virusom gripe med epidemijo ali po stiku z okuženim bolnikom (takoj začeti jemati), je priporočljivo, da zdravilo vzamete 75 mg 1-krat na dan 10 dni.
Po presoji zdravnika se lahko trajanje oseltamivirja kot sredstva za preprečevanje gripe podaljša na 6 tednov.
Največji dnevni odmerek zdravila za odrasle je 150 mg / dan. Nadaljnje zmanjšanje odmerka ne vpliva pozitivno na terapevtski učinek zdravila, lahko pa povzroči samo preveliko odmerjanje.
Pri bolnikih s CC manj kot 30 ml / min odmerek zmanjšamo na 75 mg 1-krat na dan 5 dni.
Neželeni učinki
Recept za oseltamivir lahko spremljajo naslednji neželeni učinki: t
- Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje (ponavadi v velikih odmerkih ali v prvih dneh zdravljenja); redko - driska, bolečine v trebuhu.
- S strani centralnega živčnega sistema: nespečnost, omotica, glavobol.
- Na strani dihalnega sistema: zamašen nos, vneto grlo, kašelj.
- Drugo: občutek utrujenosti, šibkost.
Kontraindikacije
Zdravilo Oseltamivir je v naslednjih primerih kontraindicirano:
- Kronična odpoved ledvic (CC manj kot 10 ml / min), t
- Okvara jeter
- Preobčutljivost za oseltamivir.
Preveliko odmerjanje
Trenutno primeri prevelikega odmerka niso opisani. Enkratni odmerki oseltamivir fosfata so povzročili slabost in / ali bruhanje.
Analogi seznama zdravil Oseltamivir
Če je potrebno, je mogoče Oseltamivir zamenjati z analogom za zdravilno učinkovino - to so zdravila:
- Tamiflu;
- Nomidi;
- Oseltamivir fosfat;
- Influcein.
Podobna zdravila v akciji:
Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo Oseltamivirja, cene in ocene zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.
Povprečna cena tablet Oseltamivir v lekarnah (Moskva) je 1.021 rubljev.
Hranite zdravilo ne sme biti več kot 2 leti od datuma proizvodnje v suhem, temnem, hladnem (na temperaturi, ki ni višja od 25 ° C) mesto.
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Obstajajo kontraindikacije. Posvetujte se z zdravnikom.
Že več let na vrhuncu gripe (februar-marec) je Moskva ostala brez Tamifluja. To ni presenetljivo, saj se proizvajalec Arbidola ukvarja s (nenadoma) distribucijo droge v Rusiji (glasen aplavz.). Glede na dosedanje izkušnje se zdravilo ponovno pojavi v lekarnah, ko ni praktično nobene gripe. Rezervirajte vnaprej!
Pripravki, ki vsebujejo Oseltamivir ali Oseltamivir (Oseltamivir, ATX koda (ATC) J05AH02): t
Trgovska imena v tujini (v tujini) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nomidi: pregled zdravnika
Prvi generični Tamiflu v Rusiji. Vtipkamo poizvedbo za "pharmamasintez reviews".
Spletna stran Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"Proizvodnja je samo embalaža. Oprema je indijska, ne more delovati stabilno, nenehno odpove, se pokvari, je razburjena, zato jo nadomesti ročno delo. Odnos do delavcev je gnusen. Kakovost izdelka je mogoče le ugibati. Direktor je indijski. govorijo, niso zelo primerni (alkoholiki, duševno nezadostni ljudje itd.).
Iz zanimanja sem pogledal isto stran Antijobovih ocen o podjetju, v katerem delam (zvezna mreža klinik z več sto zaposlenimi): negativna povratna informacija je ONE. In na majhno podjetje Irkutsk - ducate slabih pregledov.
Na splošno verjamem, da so tablete izdelane iz indijskih snovi (snovi) v Irkutsku pod pametnim vodstvom hindujca o slabi opremi. Po mojem skromnem mnenju je droga "hindujski", le še huje, zaradi običajne ruske zmešnjave.
Tamiflu in droge z rusko gripo - medicinske povratne informacije
V Ameriki obstaja organizacija, imenovana FDA (uprava za hrano in zdravila - uprava za hrano in zdravila). Ustvarjanje je vodilo visoko raven pravne pismenosti ameriškega prebivalstva. Pogosta sodišča potrošnikov s proizvajalci izdelkov in drog ter ogromne globe in odškodnine so prisilila vodstvo države, da je oblikovala organ, ki bi reguliral prodajo izdelkov in drog v ZDA.
Če je proizvajalec prejel dovoljenje FDA za prodajo v Združenih državah Amerike, je v času veljavnosti odobritve praktično zavarovan pred tožbami v zvezi s svojimi izdelki.
Da bi dobili dovoljenje, morate porabiti veliko denarja za raziskovanje izdelkov na dejanskih bolnikih za dolgo časa, tako imenovane randomizirane dvojno slepe, s placebom nadzorovane študije. Iz tega razloga so stroški razvoja in registracije nove droge v Združenih državah zelo visoki - približno milijardo dolarjev.
Ne idealiziram FDA, samo tisti, ki ne počne nič, se ne moti, obseg dela tega oddelka pa je zelo velik. Vendar pa je ta organizacija, na primer, ustavila prodajo več kot ducat drog v ZDA, ki je po začetku komercializacije razkrila nevarne lastnosti.
Žal v Rusiji ni podobnega telesa. In za ruske proizvajalce drog ni takega denarja. In raziskave o drogah v ruskih klinikah so številne mednarodne farmacevtske družbe ustavile zaradi visokih stroškov in nezanesljivosti (z drugimi besedami, zaradi korupcije, pomanjkanja obveznosti izpolnjevanja zahtev študije in manipulacije rezultatov).
Zato je v Rusiji mogoče registrirati zdravilo brez kakršnih koli randomiziranih študij s placebom (to je brez strogih dokazov o učinkovitosti in varnosti).
In - glej in vidite - to drogo že vidite na policah lekarn.
In iz televizijskega ekrana sto krat na dan oddajajo o njegovih čudovitih lastnostih.
In tukaj ste - že precej dozoreli kupec čudežnega zdravila.
S tem zaključujemo vstop in se posvetimo dejanskim pripravam za zdravljenje respiratornih virusnih okužb.
Večina jih je izdelanih v Rusiji (glej proizvajalca v ustreznem stolpcu tabele), niso jih registrirali nobeni FDA, nihče ni izvedel dolgoročnih študij na tisoče bolnikov. Vendar pa so vsi stroški stotine rubljev na paket.
Iskreno, začnite zdraviti se s temi zdravili, vzamete vso odgovornost za sebe in dejansko izvajate poskuse na sebi. Zdi se, da resni stranski učinki ruskih zdravil niso bili opaženi, vendar njihova učinkovitost ni bila dokazana, in, kot pravi Arbidolov televizijski oglas, "lahko droga pomaga." Zanima me - in morda ne pomaga.
Obstaja taka stvar - placebo učinek (duda). To pomeni, da jemanje katere koli tabletke, ki ne vsebuje nobene koristne snovi, lahko v določenem odstotku povzroči izboljšanje stanja. Tukaj je samo placebo za stotine rubljev, ki si jih ne more privoščiti vsaka ruska družina. Izberi cenejši placebo, gospodje.
Še posebej bom govoril o homeopatskih pripravkih. V opombi k Anaferonu je navedeno, da vsebuje "protitelesa za humani interferon z vsebnostjo ne več kot 10 v minus 15 stopinjah Ng." Žal mi je, vendar je, prvič, veliko manjša od teže ene molekule, drugič, interferon je zaščitna snov in protitelesa so produkt telesnega boja proti škodljivim tujim molekulam. Zato so "protitelesa proti interferonu" proizvod telesa, ki ubija lastne zaščitne molekule. Pojemite rezance z ušes, gospodje.
Anaferon za odrasle in anaferon za otroke imata popolnoma enak odmerek (preberite navodila). In v navodilih za odrasle je zapisano, da je zdravilo za odrasle kontraindicirano za otroke. To imenujemo pluralizem v eni sami glavi in odkrito željo, da se testo razreže na ljubezen do otrok.
In v navodilih za Anaferon, trajanje zdravljenja je srečen - do 6 mesecev. To pomeni, da bi moral navaden državljan "za preprečevanje gripe" kupiti 9 paketov čudovit izdelek s povprečno ceno 150 rubljev. Tamiflu je že cenejši.
Tukaj je tako čudovito zdravilo Anaferon.
Majhen dotik za ruske droge. Če preberete opombo Tamiflu, boste v navodilih videli opis študij na tisočih bolnikih, natančen režim odmerjanja za vse kategorije bolnikov.
V nobenem ruskem izvlečku nisem našel nobenih opisov študij na tisoče bolnikov.
Na primer, v navodilih za ruski rimantadin je zapisano naslednje:
Posameznik, odvisno od dokazov, starosti bolnika in uporabljenega režima zdravljenja.
TOČKA. VSE, NE VEČ O DOZIH. To je, jaz, zdravnik, ne morem izvedeti iz zgornjih uradnih navodil, kako uporabiti ta čudežni zdravilo. To je verjetno znak velikega spoštovanja do ruskega podjetja za zdravnike in bolnike ter dokaz o visoki učinkovitosti zdravila.
Torej, ko se mi ali moji sorodniki zbolijo, še vedno kupujemo Tamiflu, registriran v "buržoazni" organizaciji FDA.
Tamiflu (Oseltamivir) - navodila za uporabo. Zdravilo je recept, informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem!
Klinično-farmakološka skupina:
Farmakološko delovanje
Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je predzdravilo, njegov aktivni metabolit oseltamivir karboksilat (OC) je učinkovit in selektiven zaviralec nevraminidaznih virusov gripe A in B - encim, ki katalizira proces sproščanja novo nastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihov prodor v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnje širjenje virusa v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnje širjenje virusa v epitelne celice. telo.
Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa. Študije kliničnih izolatov virusa gripe so pokazale, da je koncentracija OK, ki je potrebna za inhibiranje nevraminidaze za 50% (IC50), 0,1-1,3 nM za virus influence A in 2,6 nM za virus gripe B. Po objavljenih študijah mediane vrednosti IC50 za virus gripe B nekoliko višja in je 8,5 nM.
Klinična učinkovitost
Klinična učinkovitost zdravila Tamiflu® je bila dokazana v študijah eksperimentalne gripe pri ljudeh in v študijah III. Faze okužb z gripo, ki so se pojavile in vivo. V izvedenih študijah Tamiflu® ni vplival na tvorbo protiteles proti gripi, vključno s tvorbo protiteles v odgovor na dajanje inaktiviranega cepiva proti gripi.
Študije okužbe z naravno gripo
V kliničnih preskušanjih III. Faze, izvedenih na severni polobli v obdobju 1997–1998 med sezonsko okužbo z gripo, so bolniki začeli prejemati zdravilo Tamiflu® najpozneje 40 ur po pojavu prvih simptomov okužbe z gripo. 97% bolnikov je bilo okuženih z virusom influence A in 3% bolnikov z virusom influence B. Tamiflu® je bistveno skrajšal obdobje kliničnih manifestacij okužbe z gripo (za 32 ur). Pri bolnikih s potrjeno diagnozo gripe, ki je jemala zdravilo Tamiflu®, je bila resnost bolezni, izražena kot površina pod krivuljo za kumulativni indeks simptomov, 38% manjša kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo. Poleg tega je pri mladih pacientih brez sorodnih bolezni Tamiflu® zmanjšal pojavnost zapletov gripe, ki zahtevajo uporabo antibiotikov (bronhitis, pljučnica, sinusitis, vnetje srednjega ušesa). V teh kliničnih študijah III. Faze so bili pridobljeni jasni dokazi o učinkovitosti zdravila glede na sekundarna merila učinkovitosti, povezana s protivirusno aktivnostjo: Tamiflu® je povzročil skrajšanje časa izločanja virusa in zmanjšanje območja pod krivuljo "virusni časovni titer".
Podatki, pridobljeni v študiji o zdravljenju zdravila Tamiflu® pri starejših in starejših bolnikih, kažejo, da je jemanje zdravila Tamiflu® v odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni spremljalo klinično pomembno zmanjšanje mediane obdobja kliničnih manifestacij okužbe z gripo, podobno kot pri odraslih bolnikih. mlajših pa razlike niso dosegle statistične pomembnosti. V drugi študiji so bolniki z gripo, starejšo od 13 let, ki so imeli sočasno kronično boleznijo srčnožilnih in / ali dihalnih sistemov, prejemali zdravilo Tamiflu® v enakem režimu odmerjanja ali placebu. Ni bilo razlik v mediani obdobja pred zmanjšanjem kliničnih manifestacij okužbe z virusom gripe v skupinah Tamiflu® in placebo, vendar se je obdobje zvišanja temperature med jemanjem zdravila Tamiflu® zmanjšalo za približno 1 dan. Delež bolnikov, ki so sprostili virus 2. in 4. dan, se je bistveno zmanjšal. Varnostni profil zdravila Tamiflu® pri ogroženih bolnikih se ni razlikoval od tistega v splošni populaciji odraslih bolnikov.
Zdravljenje gripe pri otrocih
Otroci, stari 1–12 let (povprečna starost 5,3 leta), ki so imeli zvišano telesno temperaturo (več kot 37,8 ° C) in enega od simptomov dihalnega sistema (kašelj ali rinitis) med kroženjem virusa gripe med populacijo, so imeli dvojno slepi placebo nadzorovana študija. 67% bolnikov je bilo okuženih z virusom influence A in 33% bolnikov z virusom gripe B. Zdravilo Tamiflu® (če se je jemalo najkasneje 48 ur po pojavu prvih simptomov okužbe z virusom gripe) je znatno zmanjšalo trajanje bolezni (za 35,8 ur) v primerjavi s placebom. Trajanje bolezni je bilo opredeljeno kot čas za ustavitev kašlja, zamašenost nosu, izginotje vročine in vrnitev v normalno dejavnost. V skupini otrok, ki so prejemali zdravilo Tamiflu®, je bila incidenca akutnega vnetja srednjega ušesa zmanjšana za 40% v primerjavi s placebo skupino. Pri otrocih, ki so prejemali zdravilo Tamiflu®, se je okrevanje in ponovna normalna aktivnost pojavila skoraj 2 dni prej kot v skupini s placebom.
Druga študija je vključevala otroke, stare od 6 do 12 let, ki trpijo za bronhialno astmo; Okužbo z virusom gripe, potrjeno serološko in / ali v kulturi, je imelo 53,6% bolnikov. Mediana trajanja bolezni v skupini bolnikov, ki so prejemali zdravilo Tamiflu®, se ni bistveno zmanjšala. Toda v zadnjih 6 dneh zdravljenja s Tamiflu® se je prisilni iztegajoči volumen na 1 sekundo (FEV1) povečal za 10,8% v primerjavi s 4,7% pri bolnikih, ki so prejemali placebo (p = 0,0148).
Preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih
Profilaktična učinkovitost zdravila Tamiflu® pri okužbah z naravno gripo A in B je dokazana v treh ločenih kliničnih študijah faze III.
V študiji III. Faze so odrasli in mladostniki, ki so bili v stiku z bolnim družinskim članom, dva dni po začetku simptomov gripe pri družinskih članih začeli jemati Tamiflu® in nadaljevali 7 dni, kar je znatno zmanjšalo pojavnost gripe v stikih. 92%.
V dvojno slepi, s placebom nadzorovani študiji pri necepljenih in splošno zdravih odraslih, starih 18–65 let, je jemanje zdravila Tamiflu® med epidemijo gripe znatno zmanjšalo pojavnost gripe (za 76%). Udeleženci te študije so zdravilo jemali 42 dni.
V dvojno slepi, s placebom nadzorovani študiji starejših in senilnih bolnikov v domovih za ostarele, od katerih je bilo 80% cepljenih pred sezono, ko je bila študija izvedena, je Tamiflu® znatno zmanjšal pojavnost gripe za 92%. V isti študiji je Tamiflu® znatno (za 86%) zmanjšal pogostnost zapletov gripe: bronhitis, pljučnico, sinusitis. Udeleženci te študije so zdravilo jemali 42 dni.
V vseh treh kliničnih študijah z zdravilom Tamiflu® je približno 1% bolnikov zbolelo za gripo.
V teh kliničnih študijah je Tamiflu® tudi bistveno zmanjšal pogostost sproščanja virusa in preprečil prenos virusa iz enega družinskega člana v drugega.
Preprečevanje gripe pri otrocih
Profilaktična učinkovitost zdravila Tamiflu® pri okužbi z naravno gripo je bila dokazana v študiji pri otrocih, starih od 1 do 12 let, po stiku z bolnim družinskim članom ali nekom iz trajnega okolja. Primarni parameter učinkovitosti v tej študiji je bila pogostnost laboratorijsko potrjene okužbe z virusom gripe. V študiji pri otrocih, ki so prejemali zdravilo Tamiflu® (prašek za suspenzijo za peroralno uporabo) v odmerku 30-75 mg 1-krat na dan 10 dni in na začetku niso sproščali virusa, se je pogostnost laboratorijsko potrjene gripe zmanjšala na 4% (2/47) v primerjavi s 21% (15/70) v skupini s placebom.
Pri jemanju zdravila Tamiflu® za profilakso po izločanju (7 dni), preprečevanje stikov v družini (10 dni) in sezonsko profilakso (42 dni) niso opazili nobenih primerov odpornosti na zdravila.
Tveganje za odpornost na zdravilo pri zdravljenju gripe je bilo obširno raziskano. Glede na vse klinične študije o zdravljenju okužbe z gripo, ki jih je sponzoriral Roche, je pri jemanju zdravila Tamiflu® pri odraslih bolnikih / mladostnikih odpornost na oseltamivir ugotovljena v 0,32% primerov (4/1245) z uporabo fenotipizacije in 0,4% primerov (5/1245) z uporabo fenotipizacije genotipizacijo in pri otrocih od 1 leta do 12 let v 4,1% (19/464) oziroma 5,4% (25/464) primerov. Vsi bolniki so imeli začasno prenašanje virusa, odpornega na OK. To ni vplivalo na izločanje virusa in ni povzročilo poslabšanja kliničnega stanja.
V študijah in vitro ali v literaturi je bilo ugotovljenih več različnih podtip-specifičnih mutacij virusov nevraminidaze. Stopnja desenzibilizacije je bila odvisna od vrste mutacije, zato se je z mutacijo I222V v N1 občutljivost zmanjšala za 2-krat, pri R292K v N2 pa za 30.000-krat. Ugotovljenih ni bilo nobenih mutacij, ki bi zmanjšale občutljivost virusa nevraminidaze influence B in vitro.
Pri bolnikih, ki so se zdravili z oseltamivirjem, so bile zabeležene mutacije N1 neuraminidaze (vključno z virusi H5N1), ki so povzročile odpornost / zmanjšalo občutljivost na TC, in sicer so bile H274Y, N294S (1 primer), E119V (1 primer), R292K (1 primer) in nevraminidaza mutacije N2 - N294S (1 primer) in SASG245-248del (1 primer). V enem primeru je bila odkrita G402S mutacija virusa influence B, kar je povzročilo 4-kratno zmanjšanje občutljivosti in v enem primeru mutacijo D198N z 10-kratnim zmanjšanjem občutljivosti pri otroku z imunsko pomanjkljivostjo.
Virusi z odpornim genotipom nevraminidaze se v različni meri razlikujejo po odpornosti naravnega seva. Virusi z mutacijo R292K v N2 pri živalih (miših in belih dihurjih) so veliko bolj nalezljivi, patogeni in nalezljivi kot virusi z mutacijo E119V v N2 in D198N v B in se nekoliko razlikujejo od seva divjega tipa. Virusi z mutacijo H274Y v N1 in N294S v N2 imajo vmesni položaj.
Pri bolnikih, ki niso prejeli oseltamivirja, so ugotovili mutacije virusa influence A / H1N1, ki se pojavljajo v naravnih pogojih, ki so imeli zmanjšano občutljivost za zdravilo in vitro. Stopnja zmanjšanja občutljivosti na oseltamivir in pogostnost pojavljanja takšnih virusov se lahko razlikujejo glede na letni čas in regijo.
Rezultati predkliničnih študij
Predklinični podatki, pridobljeni na podlagi standardnih študij o raziskavah farmakološke varnosti, genotoksičnosti in kronične toksičnosti, niso pokazali posebne nevarnosti za ljudi.
Rakotvornost: Rezultati treh študij o odkrivanju kancerogenega potenciala (dve 2-letni študiji na podganah in miših za oseltamivir ter ena 6-mesečna študija o transgenih Tg: AC miših za aktivni presnovek) so bili negativni.
Mutagenost: Standardni genotoksični testi za oseltamivir in aktivni presnovek so bili negativni.
Vpliv na plodnost: oseltamivir v odmerku 1500 mg / kg / dan ni vplival na generativno funkcijo pri samcih in samicah podgan.
Teratogenost: v študijah o teratogenosti oseltamivirja v odmerku do 1500 mg / kg / dan (pri podganah) in do 500 mg / kg na dan (pri kuncih) niso opazili vpliva na razvoj zarodka in ploda. V študijah o antenatalnih in postnatalnih obdobjih razvoja pri podganah z uvedbo oseltamivirja v odmerku 1500 mg / kg / dan so opazili povečanje obdobja poroda: varnostna meja med izpostavljenostjo za ljudi in največjim odmerkom brez učinka pri podganah (500 mg / kg / dan) za oseltamivir je 480-krat višji, za njegov aktivni presnovek pa 44-krat. Izpostavljenost pri plodu je bila 15-20% manjša od izpostavljenosti matere.
Drugi: oseltamivir in aktivni presnovek prodrejo v mleko doječih podgan.
Pri približno 50% testiranih morskih prašičkov, ko so zdravilno učinkovino oseltamivir dajali v največjih odmerkih, so opazili preobčutljivost kože v obliki eritema. Pokazalo se je tudi reverzibilno draženje oči pri kuncih.
Medtem ko oseltamivir fosfat v zelo velikih enkratnih peroralnih odmerkih (657 mg / kg in več) ni prizadel odraslih podgan, so imeli ti odmerki toksičen učinek na nezrelih 7-dnevnih mladičev podgan, vključno z t povzročila smrt živali. Pri kroničnem dajanju v odmerku 500 mg / kg / dan od 7 do 21 dni v postnatalnem obdobju niso opazili neželenih učinkov.
Farmakokinetika
Oseltamivirjev fosfat se z absorpcijo iz prebavil zlahka absorbira in se močno pretvori v aktivni presnovek z delovanjem jeter in črevesnih esteraz. Koncentracija aktivnega presnovka v plazmi je določena v 30 minutah, čas za doseganje Cmax je 2-3 ure in več kot 20-kratna koncentracija predzdravila. Vsaj 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki aktivnega presnovka, manj kot 5% v obliki prvotnega zdravila. Plazemske koncentracije obeh predzdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom in niso odvisne od vnosa hrane.
Vss aktivni presnovek - 23 l.
Po raziskavah na živalih je bil po zaužitju oseltamivirjevega fosfata njegov aktivni presnovek ugotovljen v vseh večjih žariščih okužbe (pljuča, bronhialni izpirki, nosna sluznica, srednje uho in sapnik) v koncentracijah, ki zagotavljajo protivirusni učinek.
Metabolit, ki se veže na beljakovine v plazmi, je 3%. Vezava predzdravil na beljakovine plazme je 42%, kar ni dovolj, da bi povzročilo pomembne interakcije med zdravili.
Oseltamivirjev fosfat se z delovanjem esteraz, ki so večinoma v jetrih, močno pretvori v aktivni presnovek. Niti oseltamivir fosfat niti aktivni presnovek nista substrata ali inhibitorja izoencimov citokroma P450.
Izloča se (> 90%) kot aktivni presnovek predvsem preko ledvic. Aktivni presnovek se ne transformira naprej in se izloča preko ledvic (> 99%) z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Ledvični očistek (18,8 l / h) presega hitrost glomerularne filtracije (7,5 l / h), kar kaže, da se zdravilo izloča tudi s tubularno sekrecijo. Manj kot 20% danega zdravila se izloča skozi črevesje. Aktivni presnovek T1 / 2 je 6-10 ur.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Bolniki z okvaro ledvic
Pri uporabi zdravila Tamiflu® (100 mg dvakrat na dan 5 dni) pri bolnikih z različno stopnjo okvare ledvic je AUC obratno sorazmerna z zmanjšanjem ledvične funkcije.
Zdravljenje. Pri bolnikih s QC več kot 30 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s CK od 10 do 30 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu® zmanjšati na 75 mg enkrat na dan 5 dni. Priporočila za odmerjanje pri bolnikih na trajni hemodializi ali kronični peritonealni dializi o končni fazi kronične odpovedi ledvic in pri bolnikih z manj kot 10 ml / min CC.
Preprečevanje. Pri bolnikih s QC več kot 30 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s CC od 10 do 30 ml / min je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila Tamiflu® na 75 mg vsak drugi dan; ali kapsule 30 mg na dan ali 30 mg suspenzije dnevno. Priporočila za odmerjanje pri bolnikih na trajni hemodializi ali kronični peritonealni dializi o končni fazi kronične odpovedi ledvic in pri bolnikih z manj kot 10 ml / min CC.
Bolniki z okvaro jeter
V kliničnih študijah so bili potrjeni podatki, pridobljeni in vitro in v študijah na živalih o odsotnosti znatnega povečanja AUC oseltamivirjevega fosfata pri blagi in zmerno okvarjeni funkciji jeter. Varnosti in farmakokinetike oseltamivir fosfata pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter niso preučevali.
Starejši in senilni bolniki
Pri bolnikih starejše in senilne starosti (65-78 let) je izpostavljenost aktivnega presnovka v ravnovesnem stanju 25-35% višja kot pri mlajših bolnikih, ko predpisujejo podobne odmerke zdravila Tamiflu®. T1 / 2 zdravila pri starejših in senilnih bolnikih se ni bistveno razlikoval od tiste pri mlajših bolnikih. Glede na podatke o izpostavljenosti zdravilu in njegovi prenašljivosti pri starejših in senilnih bolnikih prilagajanje odmerka ni potrebno za zdravljenje in preprečevanje gripe.
Farmakokinetiko zdravila Tamiflu® so proučevali pri otrocih, starih od 1 do 16 let, v farmakokinetični študiji z enkratnim odmerkom zdravila in v klinični študiji za preučevanje ponovne uporabe zdravila pri majhnem številu otrok, starih od 3 do 12 let. Pri majhnih otrocih se izločanje predzdravila in aktivnega presnovka pojavi hitreje kot pri odraslih, kar vodi do nižje AUC glede na specifični odmerek. Jemanje zdravila v odmerku 2 mg / kg zagotavlja enako AUC oseltamivir karboksilata, ki se doseže pri odraslih po enkratnem odmerku kapsule s 75 mg zdravila (kar ustreza približno 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivirja pri otrocih, starejših od 12 let, je enaka kot pri odraslih.
Indikacije za uporabo zdravila TAMIFLU®
- zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od enega leta;
- preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom (v vojaških enotah in velikih proizvodnih skupinah, pri oslabljenih bolnikih);
- preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta
Način odmerjanja
Zdravilo se jemlje peroralno, z obroki ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.
Odrasli, najstniki ali otroci, ki ne morejo pogoltniti kapsule, lahko prejmejo tudi zdravljenje s Tamiflu® v obliki praška za peroralno dajanje.
V primerih, ko Tamiflu® v obliki praška za pripravo suspenzije za peroralno uporabo ni prisoten ali če se pojavijo znaki "staranja" kapsul, je treba kapsulo odpreti in vsebino preliti v majhno količino (največ 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega živilskega izdelka (čokoladni sirup z običajen sladkor ali sladkor brez sladkorja, med, svetlo rjavi sladkor ali namizni sladkor, raztopljen v vodi, sladko sladico, sladkano kondenzirano mleko, jabolčno jabolko ali jogurt), da skrijete grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi.
Standardni režim odmerjanja
Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe.
Odraslim in mladostnikom, starim 12 let ali več, je treba predpisati 75 mg (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg ali suspenzija) 2-krat na dan 5 dni. Povečanje odmerka več kot 150 mg na dan ne poveča učinka.
Otrokom, starim 8 let ali več, ali več kot 40 kg, ki lahko pogoltnejo kapsule, lahko dajemo tudi Tamiflu® v obliki 75 mg kapsul (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 2-krat. na dan.
Otroci, stari 1 let in več, priporočeni prašek za suspenzijo za peroralno dajanje ali kapsule po 30 mg in 45 mg (za otroke, starejše od 2 let).
V tabeli je prikazan priporočeni režim odmerjanja zdravila Tamiflu® v obliki kapsul po 30 mg in 35 mg ali pa ekstremno pripravljene suspenzije.