Oseltamivir: navodila za uporabo, analogi in pregledi, cene v lekarnah v Rusiji

Oseltamivir je protivirusno sredstvo neposrednega delovanja. Je predzdravilo, aktivna snov (oseltamivir karboksilat), ki selektivno zavira nevraminidazne vrste virusa influence A in B. t

Mehanizem delovanja oseltamivir karboksilata je povezan z inhibicijo nevraminidaze virusov influence tipa A in B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, je eden od ključnih encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju virusov influence A in B.

Inhibicija nevraminidaze moti sposobnost virusnih delcev, da prodrejo v celico, kot tudi sproščanje virionov iz okužene celice, kar vodi do omejitve širjenja okužbe v telesu.

Raziskave medsebojnega delovanja s cepivom proti gripi niso bile izvedene. V študijah z naravno in eksperimentalno okužbo z gripo zdravljenje z oseltamivirjevim fosfatom ni vplivalo na normalen postopek proizvodnje protiteles kot odziv na okužbo.

Potem ko se zaužitje skoraj popolnoma absorbira iz prebavil, absorpcija ni odvisna od vnosa hrane. Ima učinek "prvega prehoda" skozi jetra.

Pod delovanjem črevesnih in jetrnih esteraz postane aktivni presnovek. 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo kot aktivni presnovek, manj kot 5% kot izhodna snov. Plazemske koncentracije obeh predzdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom.

1 kapsula Oseltamivirja vključuje:

• aktivna sestavina - oseltamivir fosfat - 98,5 mg (glede na 100% snovi je 75 mg oseltamivirja);
• indiferentna polnila - koruzni škrob, kroskarmeloza natrij, povidon, smukec, natrijev fumarat.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga zdravilo Oseltamivir? Predpisati zdravilo v naslednjih primerih:

• gripe, ki jo povzročajo virusi tipa A in B. t
• zdravljenje gripe H1N1 pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let.

Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih, mlajših od 12 let, nista bili dokazani.

Navodila za uporabo Oseltamivirja in odmerjanje

Je zaužil, ne glede na obrok.

Med zdravljenjem je treba oseltamivir začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov bolezni v odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni. Povečanje odmerka več kot 150 mg na dan ne poveča učinka.

Da bi preprečili okužbo z virusom gripe med epidemijo ali po stiku z okuženim bolnikom (takoj začeti jemati), je priporočljivo, da zdravilo vzamete 75 mg 1-krat na dan 10 dni.

Po presoji zdravnika se lahko trajanje oseltamivirja kot sredstva za preprečevanje gripe podaljša na 6 tednov.

Največji dnevni odmerek zdravila za odrasle je 150 mg / dan. Nadaljnje zmanjšanje odmerka ne vpliva pozitivno na terapevtski učinek zdravila, lahko pa povzroči samo preveliko odmerjanje.

Pri bolnikih s CC manj kot 30 ml / min odmerek zmanjšamo na 75 mg 1-krat na dan 5 dni.

Neželeni učinki

Recept za oseltamivir lahko spremljajo naslednji neželeni učinki: t

• Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje (ponavadi v velikih odmerkih ali v prvih dneh zdravljenja); redko - driska, bolečine v trebuhu.
• S strani centralnega živčnega sistema: nespečnost, omotica, glavobol.
• Na strani dihalnega sistema: zamašen nos, vneto grlo, kašelj.
• Drugo: občutek utrujenosti, šibkost.

Kontraindikacije

Zdravilo Oseltamivir je v naslednjih primerih kontraindicirano:

• Kronična odpoved ledvic (CC manj kot 10 ml / min), t
• Okvara jeter
• Preobčutljivost za oseltamivir.

Preveliko odmerjanje

Trenutno primeri prevelikega odmerka niso opisani. Enkratni odmerki oseltamivir fosfata so povzročili slabost in / ali bruhanje.

Analogi seznama zdravil Oseltamivir

Če je potrebno, je mogoče Oseltamivir zamenjati z analogom za zdravilno učinkovino - to so zdravila:

1. Tamiflu;
2. Nomidi;
3. Oseltamivir fosfat;
4. Influcein.

Podobna zdravila v akciji:

Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo Oseltamivirja, cene in ocene zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.

Povprečna cena tablet Oseltamivir v lekarnah (Moskva) je 1.021 rubljev.

Hranite zdravilo ne sme biti več kot 2 leti od datuma proizvodnje v suhem, temnem, hladnem (na temperaturi, ki ni višja od 25 ° C) mesto.

Oseltamivir

Oseltamivir (oseltamivir) je zdravilo, ki ga priporoča Svetovna zdravstvena organizacija za zdravljenje in preprečevanje gripe tipa A in B. To protivirusno sredstvo preprečuje razmnoževanje in širjenje virusov v telesu.

V tem članku bomo razmislili, zakaj zdravniki predpisujejo zdravilo Oseltamivir, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. V komentarjih lahko preberete resnične ocene ljudi, ki so že uporabljali Oseltamivir.

Oblika in sestava sproščanja

To zdravilo je v obliki belo-rumenih kapsul. Oseltamivir je predzdravilo. Po zaužitju se podvrže hidrolizi in se pretvori v zdravilno učinkovino - oseltamivir karboksilat.

Kaj pomaga zdravilo Oseltamivir?

Kaj je predpisano zdravilo "Oseltamivir" (kmetija. Skupina - protivirusna zdravila)? Glede na priložena navodila se to zdravilo uporablja za zdravljenje gripe A in B. Pogosto se uporablja tudi za preprečevanje teh virusnih bolezni.

Farmakološko delovanje

Oseltamivir je predzdravilo, če ga vzamemo peroralno, podvržemo hidrolizi in ga pretvorimo v aktivno obliko - oseltamivir karboksilat. Mehanizem delovanja oseltamivir karboksilata je povezan z inhibicijo nevraminidaze virusov influence tipa A in B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, je eden od ključnih encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju virusov influence A in B.

Neuraminidaza katalizira cepitev vezi med končno sialično kislino in sladkorjem ter tako prispeva k širjenju virusa v dihalnem traktu (sproščanje virionov iz okužene celice in prodiranje epitelijskih celic dihalnega trakta v celice, kar preprečuje virusu inaktivacijo epitelijske sluzi).

Obstaja 9 znanih antigenskih nevraminidaznih podtipov virusa influence A - N1, N2 in tako naprej, ki skupaj s 16 antigenskimi hemaglutininskimi podtipi - H1, H2 in tako naprej, določajo različne seve iste vrste virusa. V populaciji ljudi je več sevov virusa influence A hkrati krožilo s hemaglutininom 1-5 in neuraminidazo 1 in 2, pri čemer so najpomembnejši H3N2 in H1N1.

Inhibicija nevraminidaze moti sposobnost virusnih delcev, da prodrejo v celico, kot tudi sproščanje virionov iz okužene celice, kar omejuje širjenje okužbe skozi dihalne poti.

Navodila za uporabo

V skladu z navodili za uporabo je treba jemanje Oseltamivirja začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe;

1. Odrasli in otroci, starejši od 12 let - v odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni; povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne povzroči povečanja učinka.
2. Otroci od 1 leta do 12 let - odvisno od telesne teže.
3. Preprečevanje: Odrasli in otroci, starejši od 12 let - 75 mg 1-krat na dan 6 tednov (med epidemijo gripe).

Pri bolnikih s kreatininom Cl manj kot 30 ml / min je potrebna prilagoditev odmerka (75 mg 1-krat na dan 5 dni); pri Cl kreatininu manj kot 10 ml / min ni podatkov o uporabi

Najdeno zapriseženega sovražnika MUSHROOM nail! Nohti bodo očiščeni v 3 dneh! Vzemi.

Kako hitro normalizirati krvni tlak po 40 letih? Recept je preprost, zapišite ga.

Utrujeni od hemoroidov? Obstaja način! Lahko se pozdravi doma v nekaj dneh, kar potrebujete.

O prisotnosti črvov pravi vonj iz ust! Pijte vodo s kapljico enkrat na dan..

Kontraindikacije

To je kategorično ni priporočljivo imenovanje zdravila za bolnike, mlajše od 13 let, kot tudi v prisotnosti individualne nestrpnosti do aktivne snovi ali drugih sestavin sestave.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki Oseltamivirja se kažejo v obliki splošne slabosti, glavobola in omotice; kataralni simptomi (rinoreja, otekanje nosne sluznice, vneto grlo, kašelj); slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu; motnje spanja, napadi; alergijske reakcije (urtikarija, bronhospazem, konjunktivitis); krvavitev iz nosu, srčne aritmije, povečana aktivnost jetrnih encimov.

Možne so halucinacije in duševne motnje.

Preveliko odmerjanje

Do sedaj niso bila predložena poročila o pretiranih odmernih sredstvih. Ugotovljeno je bilo, da se pri akutnem prevelikem odmerku lahko pojavita slabost in bruhanje, pri čemer se priporoča simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

1. V postmarketinških študijah so poročali o primerih hudih kožnih reakcij, Stevens-Johnsonovega sindroma, toksične epidermalne nekrolize in multiformnega eritema. nenormalno vedenje, delirij, halucinacije. Zelo redko so bile zgornje reakcije smrtne.
2. Učinkovitost in varnost uporabe oseltamivirja pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom, pri boleznih dihalnega in kardiovaskularnega sistema, 40 ur po prvih simptomih gripe, niso ugotovili.
3. Z izjemno previdnostjo se zdravilo uporablja v pediatrični praksi.
4. Ni podatkov o varnosti za jemanje snovi, če je očistek kreatinina manjši od 10 ml na minuto.
5. Zdravilo ni učinkovito pri zdravljenju drugih virusnih bolezni ali bakterijskih okužb.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba oseltamivirja z zdravili, kot je metotreksat, fenilbutazon in klorpropamid, je nezaželena zaradi možne upočasnitve izločanja njihovih metabolitov iz telesa.

Ocene in ocene učinkovitosti zdravila

Glede na rezultate preskusov, pridobljenih v Združenih državah Amerike in Mehiki, so novi virusi občutljivi na inhibitorje nevraminidaze (Zanamivir in Oseltamivir), vendar so odporni na drugo skupino - adamantane (Rimantadine, Amantadine).. Prav tako je treba opozoriti, da strokovnjaki niso dokazali učinkovitosti te droge pri zdravljenju gripe pri ljudeh s kroničnimi boleznimi srca in dihal.

Glede na ocene zdravnikov, to zdravilo zmanjša trajanje simptomov za 1 dan, vendar je to le, če se je zdravljenje začelo v prvih nekaj urah po stiku z bolnikom. Do danes ni zanesljivih informacij o tem, ali vnos tega zdravila vpliva na pogostnost zapletov virusnih ali nalezljivih bolezni.

Analogi

Sinonimi za Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfat.

Pozor: uporabo analogov se je treba dogovoriti z zdravnikom.

Povprečna cena tablet oseltamivir v lekarnah (Moskva) je 1.000 rubljev.

Tamiflu (oseltamivir) in njegove analoge - navodila, oblike sproščanja (kapsule in prašek za suspenzije), uporaba med nosečnostjo in pri otrocih, opis in dokazna baza zdravila. Drugi zaviralci neuraminidaze in pregledi

Zdravilo Tamiflu (Oseltamivir ali Oseltamivir) v epidemiji prašičje gripe leta 2009 je postalo pravi zdravnik, čeprav je bilo to zdravilo prej znano, vendar je obseg pandemične gripe H1N1 povzročil renesanco te droge. Poglejmo, kaj se je zgodilo z dokazi, stranskimi učinki in drugimi lastnostmi Tamifluja v tujini od leta 2009 do danes.

Našel sem veliko informacij o zdravilu, ker je droga tuja in informacije o njej gredo na tuje, in obstajajo takšna imena, ki jih je težko razbrati v angleškem posebnem zdravniškem slovarju, ne bom omenil posebnih virov, ki potrjujejo te ali druge študije Tamifluja, in poskusil bom opisati, kaj je napisano v teh študijah na jasnem človeškem jeziku (ki ga dejansko poskušam narediti po svojih najboljših močeh na tem mestu).

Torej, drog švicarske farmacevtske družbe Roche (Roche) Tamiflu (aktivna snov oseltamivir fosfat ali kako nekateri viri prevajajo oseltamivir fosfat). V telesu se ta aktivna snov pretvori v aktivno obliko - oseltamivir karboksilat, ki medsebojno deluje z virusom gripe.

Obrazec za sproščanje zdravil

Kapsule z odmerkom zdravilne učinkovine 75 mg, 45 mg in 30 mg. V trdo želatinasto lupino, pol kapsule svetlo rumene barve, polovico svetlo modre, z ROCHE napisom na telesu in navedbo odmerka (npr. 75 mg). Vsebina kapsul je bel prašek, ki vsebuje zdravilno učinkovino oseltamivir fosfat v ustreznem odmerku (75, 45, 30 mg). Preostali volumen - pomožne snovi: škrob, povidon, smukec. Vsako pakiranje vsebuje pretisni omot po 10 kapsul.

Prašek za pripravo suspenzij za sprejem zdravila z vsebnostjo 30 mg zdravilne učinkovine v 1 gramu zdravila v viali s temnim steklom z merilno čašo in odmerno brizgo. Želim posebno pozornost nameniti dejstvu prisotnosti vodotopnega Tamifluja, ker gledam na iskanje na lokaciji, ljudje iščejo Tamiflu, ki ga lahko raztopimo v vodi. Ta oblika obstaja in se lahko uporablja pri zdravljenju, in tudi v naših lekarnah, tako da ni težav, bi bilo denarja. Ta oblika zdravila je še posebej primerna pri otrocih, ki težko pogoltnejo kapsule.

Od leta 2005 ima potrdilo o registraciji v Rusiji.

V članku o samem virusu gripe sem že omenil, da njegova sestava vsebuje površinski protein - encim nevraminidaze. V ciklu razmnoževanja virusa ima ta encim pomembno vlogo - cepi vezi v epitelnih celicah dihalnega trakta in prispeva k sproščanju novih virusnih delcev in njihove okužbe z novimi epitelnimi celicami. Poleg tega obstajajo dokazi, da ta encim razgrajuje nevraminsko kislino nosne sluzi in s tem olajša prehod virusa skozi dihalni trakt (to ni posledica te funkcije virusnega encima, kot sem napisal pri simptomih gripe in da se pojavijo zelo suhe sluznice. organov dihalnega trakta?!).

Kaj je bilo opaziti, za razliko od hemaglutininskega proteina virusa gripe, ima encim neuraminidaza le 9 podtipov od N1 do N9 in ugotovljeno je bilo tudi, da so zdravila zaviralci nevraminidaze (in eden od predstavnikov tega razreda zdravil je Tamiflu), so učinkoviti proti vsak podtip nevraminidaze, zaradi česar so zdravila te skupine učinkovita pri zdravljenju gripe.

Tukaj je zgodovinsko ozadje zaviralcev nevraminidaze - prva snov iz te skupine je bila dienska alfa-sialna kislina (Neu5Ac2en), sintetizirana leta 1969, vendar se ni uporabljala v boju proti virusom, ampak je služila samo za testiranje inhibitorjev nevraminidaze. Drugo zdravilo (se nanaša na drugo generacijo inhibitorjev) je bilo Zanamivir (blagovna znamka Relenza). Ampak on je imel tako resno pomanjkljivost kot nizko biološko uporabnost, tako da bi ga lahko uporabili v obliki kapljic za nos ali pršila za nos, to je v krajih svojega neposrednega delovanja, poleg tega pa je imel stranske učinke (v obliki suhe sluznice, po nanosu) in zapletov (na primer, v obliki spazma pri bolnikih z astmo). Zato je Roche začel razvijati zdravilo, ki zavira nevraminidazo, Zanamivir, učinkovit in neugoden učinek, na tržišču pa se je pojavila tretja generacija zaviralca nevraminidaze, Tamiflu (Oseltamivir).

Po vstopu v telo se oseltamivir fosfat pod vplivom črevesnih in jetrnih encimov pretvori v aktivni presnovek karboksilat, ki se nato izloča preko ledvic.

Tako v primeru nenormalne funkcije jeter ni potrebna prilagoditev odmerka zdravila, v primeru kronične odpovedi ledvic (QC manj kot 10 ml / min) je uporaba zdravila kontraindicirana. Drugih kontraindikacij za jemanje zdravila - to je alergijska reakcija na sestavine zdravila.

Bodite previdni pri jemanju zdravila med nosečnostjo in dojenjem.

Indikacije za uporabo

• zdravljenje gripe tipa A in B pri odraslih in otrocih, starejših od enega leta
  
• Preprečevanje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 1 leta, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom
  

Preveliko odmerjanje
Prag učinkov v prevelikem odmerku je zelo visok, preprosto ni dovolj denarja in volumna želodca za tako količino zdravila :)

Kot je razvidno iz zgoraj navedenega, zdravilo Tamiflu ni antibiotik (takšne napake sem srečal na forumih in ljudeh, ki so iskali na spletnem mestu). Je zdravilo, ki deluje na eno od virusnih multiplikacijskih vezi, vendar se ne more šteti za antibiotik. Tamiflu je ločena skupina protivirusnih zdravil.

Zdaj smo prišli do najbolj zanimivega, in sicer do dokazne baze protivirusnega zdravila Tamiflu. Navsezadnje je vse, kar je bilo višje, tisto, kar je proizvajalec zdravila želel posredovati nam, in ne posebej poceni, in vedeti moramo, kaj vlagamo v ta denar.

Moram reči, da je, tako kot za vsako evropsko drogo, proizvajalec Tamiflu v zvezi s tem popoln red.

To potrjuje tudi obsežna geografija raziskav o drogah - le seznam nekaterih držav, ki so sodelovale pri raziskavah te droge o njegovi protivirusni aktivnosti, so Nizozemska, ZDA, Vietnam, Hongkong, Združeno kraljestvo. Študije so bile najprej izvedene na živalih, nato pa so se preselile v človeške poskuse.

Eden od razsežnosti raziskav v Združenih državah je presenetljiv - izvaja dvojno slepo, randomizirano, stratificirano, s placebom nadzorovano multicentrično študijo na veliki skupini oseb, in to je 629 ljudi, izvedenih v 60 ameriških medicinskih centrih. Študija je upoštevala veliko število različnih, vendar pomembnih dejavnikov - odsotnost nosečnosti pri ženskah, starost od 18 do 65 let, cepljenje proti gripi subjektov (natančneje, njegova odsotnost), prisotnost kroničnih bolezni, okužba s HIV. Bolnike smo ocenjevali dvakrat na dan 21 dni. Študija je trajala 3 mesece.

V azijskih državah je bilo zdravilo testirano na učinkovitost proti ptičji gripi, vendar le na ptice, saj se ptičja gripa nikoli ni razvila v populaciji ljudi.

Zato ponavljam, za razliko od zdravila Arbidol in drugih, ki se lahko aktivno oglašujejo, vendar nimajo bistvene dokazne baze (tudi v državi, kjer so bili proizvedeni, da ne omenjam tujih študij), je bil Tamiflu resno testiran. v resnih klinikah in ima celo kup različnih publikacij in monografij, referenc v tujih virih.

Koristni učinek zdravila Tamiflu

Kaj je bilo ugotovljeno v teh različnih študijah:

1. 37% zmanjšanje povprečnega trajanja bolezni
   
2. simptomi gripe se zmanjšajo za 38%
   
3. pogostnost sekundarnih zapletov gripe zmanjša za 67%
   
4. verjetnost smrti zaradi gripe pri starejših se zmanjša za 71%
   

Uporaba Oseltamivirja je povzročila zmanjšanje koncentracije encima neuraminidaze virusa gripe v celični kulturi in zmanjšala njegovo razmnoževanje.

Od novinca so bili kitajski raziskovalci še posebej veseli, ker so primerjali Oseltamivir z nizom kitajskih zeliščnih mešanic in učinkom tega na zdravljenje gripe. Najden je bil vzorec 410 prostovoljcev, 11 bolnišnic je sodelovalo v študiji, to je vse, kar bi moralo biti v skladu s pravili, s kontrolnimi skupinami. Kot rezultat se je izkazalo, da je Oseltamivir skoraj štirikrat presegel decoction iz 12 kitajskih zelišč (s trdim imenom). Zakaj ne moremo izvajati primerjalnih študij Tamiflu in istega Arbidola, Ingavirina in drugih zdravil ni jasno, potem bi vsi pokazali v odstotkih, kaj je vredno to ali to zdravilo.

Še en zanimiv in še neobjavljen raziskovalni načrt je študija kanadskih znanstvenikov o vplivu Oseltamivirja na debele bolnike v letu 2011. Izkazalo se je, da Tamiflu pri ljudeh z debelostjo ni povzročil nobenih stranskih učinkov (kot kaže ideja).

Tudi francoski zdravniki so poskušali združiti Oseltamivir in Zanamivir (zgoraj opisani inhibitor nevraminidaze iz druge generacije), ki je pokazal, da uporaba teh dveh zaviralcev nevraminidaze v kombinaciji ni povečala protivirusnega učinka, ampak povečala tveganje za zaplete in neželene učinke (slabost, bruhanje).

Menim, da bomo v letu 2012 in naslednjih letih razvili podatkovno bazo Tamifluja in posamezne značilnosti učinka tega zdravila na telo.

Obstaja seveda eno vprašanje, ki ga aktivno spodbuja farmacevtska družba-proizvajalec zdravila, ki ne vpliva na terapevtski učinek samega zdravila, ampak postavlja pod vprašaj tisto, kar je navedeno - to je profilaktična uporaba Oseltamivirja, ki domnevno vodi do zmanjšanja pojavnosti gripe za 80-90%. Kot specialist, ki ima na razpolago mehanizem učinka zdravila na virus, ne vidim možnosti za preventivni učinek zdravila Tamiflu.

Predvidevam, da vam omogoča, da se borite proti virusu v fazi inkubacije, ko se en delec virusa replicira (množi) v celici, vendar ne more izstopiti zaradi blokiranja encima nevraminidaze in se zato virus izloči iz telesa, vendar to ni več. preprečevanje in zdravljenje ultra lahke bolezni.

Če ne zbolite, je bolje, da ne jemljete zdravila Tamiflu, dodatno „sintetično“ zdravo telo ničesar ne doseže. Torej, v profilaktični uporabi zdravila Tamiflu, vidim več komercialne potrebe, da bi podjetje za proizvodnjo Roche razširilo trg za svoje zdravilo, tudi za zdrave ljudi, ki morda vseeno ne zbolijo za virusom. Toda ta točka, ponavljam, ne vpliva na terapevtski učinek tega zdravila.

Oseltamivir se dobro kombinira z različnimi zdravili. Ne sodeluje z njimi in ne vodi v konkurenco beljakovinskih nosilcev v telesu. Lahko se kombinira pri zdravljenju z antibiotiki, peroralnimi kontraceptivi in ​​zdravili za zmanjšanje pritiska. V tem smislu ste lahko mirni, interakcija z zgoraj navedenimi in številnimi drugimi zdravili ni klinično dokazana.

Odmerjanje in režim

Zdravilo je resno, ima svoje stranske učinke in kontraindikacije, ne more biti primerna za absolutno vse ljudi, zlasti tiste, obremenjene z različnimi kroničnimi boleznimi. Zato je za določen režim jemanja tega zdravila bolje, da se obrnete na svojega zdravnika, namesto da iščete resnico o virih, kjer boste obveščeni o shemah in odmerkih, ki lahko vodijo v smrt. Zato zdravilo Tamiflu predpiše le zdravnik in sheme, odmerek pa predpiše le lečeči zdravnik.

Za informacije lahko navedem standardne sheme zdravil, opisane v navodilih za uporabo, vendar samo za informacije.

Standardni odmerek za odrasle je 75 mg 2-krat na dan 5 dni. Za preprečevanje gripe A in B se uporablja v odmerku 75 mg 1 čas na knock za 6 tednov. Preventivni učinek traja tako dolgo, dokler je zdravilo odvzeto. Ampak sem že izrazil svoje skepticizem glede preprečevanja gripe z zgoraj omenjenim Tamiflu, bolje je uporabiti tradicionalne preventivne ukrepe brez drog, ki ne škodujejo.

Prilagajanje odmerka v starosti ni potrebno.

Za zdravljenje in preprečevanje gripe pri otrocih je bolje uporabiti Tamiflu prašek za suspenzijo. Zdravnik vam bo predpisal odmerek glede na starost in težo vašega otroka.

Edina stvar, ki bi jo rad omenil v režimu dajanja zdravila, je čas začetka dajanja v prvih 2 dneh po začetku bolezni (po pojavu prvih simptomov gripe). Toda, kot kažejo izkušnje jemanja zdravila v pogojih intenzivne nege, pozni vnos (po 4-5 dneh od začetka bolezni) pomaga ublažiti bolnikovo stanje in pospešiti njegovo okrevanje. Kljub temu se v dveh dneh verjetno ne bo razvila huda oblika gripe (vendar tega ne izključujem in je dovolj primerov), za zdravljenje lažjih oblik gripe pa bo zadostovalo tudi standardno zdravljenje gripe in podpora telesa.

To so simptomi, ki bi morali preprečiti vsakemu razumnemu človeku, da bi se zdravil z zdravilom Tamiflu:

• slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu;
  
• omotica, glavobol, šibkost, motnje spanja
  
• kašelj, vneto grlo, zamašen nos
  
• bolečine v različnih delih telesa, občutek utrujenosti, šibkost
  

Strinjam se, da je seznam impresiven, pri otrocih je precej daljši (na primer, v zadnjem času so pripombe omogočile povzročanje motenj, krčev in samopoškodb pri otrocih, ki so jemali zdravilo Tamiflu, kar zahteva poseben nadzor nad otrokom med jemanjem zdravila), če pa začnete jemati zdravilo, če ga začnete jemati, Oseltamivir, nato pa te simptome predstavite zdravniku, on, ne da bi vedel, kaj jemljete zdaj (zdravnik vam ga ni predpisal), se lahko začnejo zdraviti povsem drugače in sploh ne, kar je potrebno.

Mediji so se pogosto pojavljali sporočila o pojavu Tamiflu analogov. Še posebej je bila avstrijska farmacevtska skupina „Zdravje“ znana po svoji dvojnici pod imenom Oseltamivir. V Belorusiji so izdali svoj analog - zdravilo Flustop, ki ga proizvaja »Academpharm«.

Patent za zdravilno učinkovino Oseltamivir zdravila Tamiflu pripada podjetjem Gilead Sciences in Roche in velja do 2016. To pomeni, da pred tem obdobjem nobena od podjetij ne more zakonito proizvajati izdelkov, ki vsebujejo Oseltamivir. Predpostavke so, da bi Svetovna zdravstvena organizacija lahko omogočila izdelavo analogov učinkovitih, a dragih zdravil za preprečevanje epidemije v državah, kjer si prebivalci ne morejo privoščiti dragega Tamifluja iz finančnih razlogov, vendar je to vse na ravni govoric.

Vsaj od leta 2009 in epidemije prašičje gripe ni nič več o beloruskih analogih Tamiflu in ukrajinski oseltamivir. Mogoče je bilo banalno raco, kot tudi vse vrste pregledov o teh zdravil, analogi, poplavljena interneta, zdaj veliko pisati, kar hočejo.

Prav tako ni bilo nobenega uradnega odziva in podjetja Roche, ki proizvaja blagovno znamko Tamiflu. Uradni predstavniki te družbe so navedli, da se bodo na kršene patentne pravice odzvali le, če bodo videli formulo novih generičnih zdravil. Torej se zdi bolj kot govorice ali teorije zarote, kot da so beloruski ali ukrajinski bolniki zastrupljeni v bolnišnicah z neznanimi zdravili na osnovi oseltamivirja. Čeprav so tudi zdravniki v svojih nujnih kompletih za prvo pomoč prejeli in še vedno prejemajo zdravilo Tamiflu, ne pa Flostopa ali Oseltamivirja.

Kaj še želim povedati. Vsak alarmant, ki trdi, da je ta droga zgolj za obogatitev, in Američani (zlasti Donald Rumsfeld, nekdanji ameriški minister za obrambo, ki je lastnik dela delnic podjetja Rosh), pošilja take ljudi daleč na naslov, za fuflomicine, kot je Arbidol, brez dokazov in ki jim veliko več ljudi prinaša koristi, toda »njihovi« niso argument za mene. Če s svojimi medicinskimi izdelki poskušate priti na farmacevtski trg, če vam ustreza ta trg in izpolnite vsaj potrebne minimalne pogoje in zahteve za promocijske droge, zlasti po histeriji leta 2009, so številne farmacevtske družbe uspele povečati svoj proračun na neverjetne višine. Je lahko del naložbe v normalno raziskavo njihovih zdravil, kot je to storil proizvajalec Tamiflu. Razen če seveda niso prepričani v svoje priprave, kar osebno dvomim.

Tukaj je članek o čezmorskih drog Tamiflu, on je Oseltamivir, prosim ljubezen in uporabo, še niso prišli do dostojno alternativo. Upam, da se virus gripe ne bo mogel prehitro prilagoditi na to zdravilo in vsi bomo zdravi in ​​srečni.

Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)

Obstajajo kontraindikacije. Posvetujte se z zdravnikom.

Že več let na vrhuncu gripe (februar-marec) je Moskva ostala brez Tamifluja. To ni presenetljivo, saj se proizvajalec Arbidola ukvarja s (nenadoma) distribucijo droge v Rusiji (glasen aplavz.). Glede na dosedanje izkušnje se zdravilo ponovno pojavi v lekarnah, ko ni praktično nobene gripe. Rezervirajte vnaprej!

Pripravki, ki vsebujejo Oseltamivir ali Oseltamivir (Oseltamivir, ATX koda (ATC) J05AH02): t

Trgovska imena v tujini (v tujini) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.

Nomidi: pregled zdravnika

Prvi generični Tamiflu v Rusiji. Vtipkamo poizvedbo za "pharmamasintez reviews".

Spletna stran Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):

"Proizvodnja je samo embalaža. Oprema je indijska, ne more delovati stabilno, nenehno odpove, se pokvari, je razburjena, zato jo nadomesti ročno delo. Odnos do delavcev je gnusen. Kakovost izdelka je mogoče le ugibati. Direktor je indijski. govorijo, niso zelo primerni (alkoholiki, duševno nezadostni ljudje itd.).

Iz zanimanja sem pogledal isto stran Antijobovih ocen o podjetju, v katerem delam (zvezna mreža klinik z več sto zaposlenimi): negativna povratna informacija je ONE. In na majhno podjetje Irkutsk - ducate slabih pregledov.

Na splošno verjamem, da so tablete izdelane iz indijskih snovi (snovi) v Irkutsku pod pametnim vodstvom hindujca o slabi opremi. Po mojem skromnem mnenju je droga "hindujski", le še huje, zaradi običajne ruske zmešnjave.

Tamiflu in droge z rusko gripo - medicinske povratne informacije

V Ameriki obstaja organizacija, imenovana FDA (uprava za hrano in zdravila - uprava za hrano in zdravila). Ustvarjanje je vodilo visoko raven pravne pismenosti ameriškega prebivalstva. Pogosta sodišča potrošnikov s proizvajalci izdelkov in drog ter ogromne globe in odškodnine so prisilila vodstvo države, da je oblikovala organ, ki bi reguliral prodajo izdelkov in drog v ZDA.

Če je proizvajalec prejel dovoljenje FDA za prodajo v Združenih državah Amerike, je v času veljavnosti odobritve praktično zavarovan pred tožbami v zvezi s svojimi izdelki.

Da bi dobili dovoljenje, morate porabiti veliko denarja za raziskovanje izdelkov na dejanskih bolnikih za dolgo časa, tako imenovane randomizirane dvojno slepe, s placebom nadzorovane študije. Iz tega razloga so stroški razvoja in registracije nove droge v Združenih državah zelo visoki - približno milijardo dolarjev.

Ne idealiziram FDA, samo tisti, ki ne počne nič, se ne moti, obseg dela tega oddelka pa je zelo velik. Vendar pa je ta organizacija, na primer, ustavila prodajo več kot ducat drog v ZDA, ki je po začetku komercializacije razkrila nevarne lastnosti.

Žal v Rusiji ni podobnega telesa. In za ruske proizvajalce drog ni takega denarja. In raziskave o drogah v ruskih klinikah so številne mednarodne farmacevtske družbe ustavile zaradi visokih stroškov in nezanesljivosti (z drugimi besedami, zaradi korupcije, pomanjkanja obveznosti izpolnjevanja zahtev študije in manipulacije rezultatov).

Zato je v Rusiji mogoče registrirati zdravilo brez kakršnih koli randomiziranih študij s placebom (to je brez strogih dokazov o učinkovitosti in varnosti).

In - glej in vidite - to drogo že vidite na policah lekarn.

In iz televizijskega ekrana sto krat na dan oddajajo o njegovih čudovitih lastnostih.

In tukaj ste - že precej dozoreli kupec čudežnega zdravila.

S tem zaključujemo vstop in se posvetimo dejanskim pripravam za zdravljenje respiratornih virusnih okužb.

Večina jih je izdelanih v Rusiji (glej proizvajalca v ustreznem stolpcu tabele), niso jih registrirali nobeni FDA, nihče ni izvedel dolgoročnih študij na tisoče bolnikov. Vendar pa so vsi stroški stotine rubljev na paket.

Iskreno, začnite zdraviti se s temi zdravili, vzamete vso odgovornost za sebe in dejansko izvajate poskuse na sebi. Zdi se, da resni stranski učinki ruskih zdravil niso bili opaženi, vendar njihova učinkovitost ni bila dokazana, in, kot pravi Arbidolov televizijski oglas, "lahko droga pomaga." Zanima me - in morda ne pomaga.

Obstaja taka stvar - placebo učinek (duda). To pomeni, da jemanje katere koli tabletke, ki ne vsebuje nobene koristne snovi, lahko v določenem odstotku povzroči izboljšanje stanja. Tukaj je samo placebo za stotine rubljev, ki si jih ne more privoščiti vsaka ruska družina. Izberi cenejši placebo, gospodje.

Še posebej bom govoril o homeopatskih pripravkih. V opombi k Anaferonu je navedeno, da vsebuje "protitelesa za humani interferon z vsebnostjo ne več kot 10 v minus 15 stopinjah Ng." Žal mi je, vendar je, prvič, veliko manjša od teže ene molekule, drugič, interferon je zaščitna snov in protitelesa so produkt telesnega boja proti škodljivim tujim molekulam. Zato so "protitelesa proti interferonu" proizvod telesa, ki ubija lastne zaščitne molekule. Pojemite rezance z ušes, gospodje.

Anaferon za odrasle in anaferon za otroke imata popolnoma enak odmerek (preberite navodila). In v navodilih za odrasle je zapisano, da je zdravilo za odrasle kontraindicirano za otroke. To imenujemo pluralizem v eni sami glavi in ​​odkrito željo, da se testo razreže na ljubezen do otrok.

In v navodilih za Anaferon, trajanje zdravljenja je srečen - do 6 mesecev. To pomeni, da bi moral navaden državljan "za preprečevanje gripe" kupiti 9 paketov čudovit izdelek s povprečno ceno 150 rubljev. Tamiflu je že cenejši.

Tukaj je tako čudovito zdravilo Anaferon.

Majhen dotik za ruske droge. Če preberete opombo Tamiflu, boste v navodilih videli opis študij na tisočih bolnikih, natančen režim odmerjanja za vse kategorije bolnikov.

V nobenem ruskem izvlečku nisem našel nobenih opisov študij na tisoče bolnikov.

Na primer, v navodilih za ruski rimantadin je zapisano naslednje:

Posameznik, odvisno od dokazov, starosti bolnika in uporabljenega režima zdravljenja.

TOČKA. VSE, NE VEČ O DOZIH. To je, jaz, zdravnik, ne morem izvedeti iz zgornjih uradnih navodil, kako uporabiti ta čudežni zdravilo. To je verjetno znak velikega spoštovanja do ruskega podjetja za zdravnike in bolnike ter dokaz o visoki učinkovitosti zdravila.

Torej, ko se mi ali moji sorodniki zbolijo, še vedno kupujemo Tamiflu, registriran v "buržoazni" organizaciji FDA.

Tamiflu (Oseltamivir) - navodila za uporabo. Zdravilo je recept, informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem!

Klinično-farmakološka skupina:

Farmakološko delovanje

Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je predzdravilo, njegov aktivni metabolit oseltamivir karboksilat (OC) je učinkovit in selektiven zaviralec nevraminidaznih virusov gripe A in B - encim, ki katalizira proces sproščanja novo nastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihov prodor v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnje širjenje virusa v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnje širjenje virusa v epitelne celice. telo.

Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa. Študije kliničnih izolatov virusa gripe so pokazale, da je koncentracija OK, ki je potrebna za inhibiranje nevraminidaze za 50% (IC50), 0,1-1,3 nM za virus influence A in 2,6 nM za virus gripe B. Po objavljenih študijah mediane vrednosti IC50 za virus gripe B nekoliko višja in je 8,5 nM.

Klinična učinkovitost

Klinična učinkovitost zdravila Tamiflu® je bila dokazana v študijah eksperimentalne gripe pri ljudeh in v študijah III. Faze okužb z gripo, ki so se pojavile in vivo. V izvedenih študijah Tamiflu® ni vplival na tvorbo protiteles proti gripi, vključno s tvorbo protiteles v odgovor na dajanje inaktiviranega cepiva proti gripi.

Študije okužbe z naravno gripo

V kliničnih preskušanjih III. Faze, izvedenih na severni polobli v obdobju 1997–1998 med sezonsko okužbo z gripo, so bolniki začeli prejemati zdravilo Tamiflu® najpozneje 40 ur po pojavu prvih simptomov okužbe z gripo. 97% bolnikov je bilo okuženih z virusom influence A in 3% bolnikov z virusom influence B. Tamiflu® je bistveno skrajšal obdobje kliničnih manifestacij okužbe z gripo (za 32 ur). Pri bolnikih s potrjeno diagnozo gripe, ki je jemala zdravilo Tamiflu®, je bila resnost bolezni, izražena kot površina pod krivuljo za kumulativni indeks simptomov, 38% manjša kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo. Poleg tega je pri mladih pacientih brez sorodnih bolezni Tamiflu® zmanjšal pojavnost zapletov gripe, ki zahtevajo uporabo antibiotikov (bronhitis, pljučnica, sinusitis, vnetje srednjega ušesa). V teh kliničnih študijah III. Faze so bili pridobljeni jasni dokazi o učinkovitosti zdravila glede na sekundarna merila učinkovitosti, povezana s protivirusno aktivnostjo: Tamiflu® je povzročil skrajšanje časa izločanja virusa in zmanjšanje območja pod krivuljo "virusni časovni titer".

Podatki, pridobljeni v študiji o zdravljenju zdravila Tamiflu® pri starejših in starejših bolnikih, kažejo, da je jemanje zdravila Tamiflu® v odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni spremljalo klinično pomembno zmanjšanje mediane obdobja kliničnih manifestacij okužbe z gripo, podobno kot pri odraslih bolnikih. mlajših pa razlike niso dosegle statistične pomembnosti. V drugi študiji so bolniki z gripo, starejšo od 13 let, ki so imeli sočasno kronično boleznijo srčnožilnih in / ali dihalnih sistemov, prejemali zdravilo Tamiflu® v enakem režimu odmerjanja ali placebu. Ni bilo razlik v mediani obdobja pred zmanjšanjem kliničnih manifestacij okužbe z virusom gripe v skupinah Tamiflu® in placebo, vendar se je obdobje zvišanja temperature med jemanjem zdravila Tamiflu® zmanjšalo za približno 1 dan. Delež bolnikov, ki so sprostili virus 2. in 4. dan, se je bistveno zmanjšal. Varnostni profil zdravila Tamiflu® pri ogroženih bolnikih se ni razlikoval od tistega v splošni populaciji odraslih bolnikov.

Zdravljenje gripe pri otrocih

Otroci, stari 1–12 let (povprečna starost 5,3 leta), ki so imeli zvišano telesno temperaturo (več kot 37,8 ° C) in enega od simptomov dihalnega sistema (kašelj ali rinitis) med kroženjem virusa gripe med populacijo, so imeli dvojno slepi placebo nadzorovana študija. 67% bolnikov je bilo okuženih z virusom influence A in 33% bolnikov z virusom gripe B. Zdravilo Tamiflu® (če se je jemalo najkasneje 48 ur po pojavu prvih simptomov okužbe z virusom gripe) je znatno zmanjšalo trajanje bolezni (za 35,8 ur) v primerjavi s placebom. Trajanje bolezni je bilo opredeljeno kot čas za ustavitev kašlja, zamašenost nosu, izginotje vročine in vrnitev v normalno dejavnost. V skupini otrok, ki so prejemali zdravilo Tamiflu®, je bila incidenca akutnega vnetja srednjega ušesa zmanjšana za 40% v primerjavi s placebo skupino. Pri otrocih, ki so prejemali zdravilo Tamiflu®, se je okrevanje in ponovna normalna aktivnost pojavila skoraj 2 dni prej kot v skupini s placebom.

Druga študija je vključevala otroke, stare od 6 do 12 let, ki trpijo za bronhialno astmo; Okužbo z virusom gripe, potrjeno serološko in / ali v kulturi, je imelo 53,6% bolnikov. Mediana trajanja bolezni v skupini bolnikov, ki so prejemali zdravilo Tamiflu®, se ni bistveno zmanjšala. Toda v zadnjih 6 dneh zdravljenja s Tamiflu® se je prisilni iztegajoči volumen na 1 sekundo (FEV1) povečal za 10,8% v primerjavi s 4,7% pri bolnikih, ki so prejemali placebo (p = 0,0148).

Preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih

Profilaktična učinkovitost zdravila Tamiflu® pri okužbah z naravno gripo A in B je dokazana v treh ločenih kliničnih študijah faze III.

V študiji III. Faze so odrasli in mladostniki, ki so bili v stiku z bolnim družinskim članom, dva dni po začetku simptomov gripe pri družinskih članih začeli jemati Tamiflu® in nadaljevali 7 dni, kar je znatno zmanjšalo pojavnost gripe v stikih. 92%.

V dvojno slepi, s placebom nadzorovani študiji pri necepljenih in splošno zdravih odraslih, starih 18–65 let, je jemanje zdravila Tamiflu® med epidemijo gripe znatno zmanjšalo pojavnost gripe (za 76%). Udeleženci te študije so zdravilo jemali 42 dni.

V dvojno slepi, s placebom nadzorovani študiji starejših in senilnih bolnikov v domovih za ostarele, od katerih je bilo 80% cepljenih pred sezono, ko je bila študija izvedena, je Tamiflu® znatno zmanjšal pojavnost gripe za 92%. V isti študiji je Tamiflu® znatno (za 86%) zmanjšal pogostnost zapletov gripe: bronhitis, pljučnico, sinusitis. Udeleženci te študije so zdravilo jemali 42 dni.

V vseh treh kliničnih študijah z zdravilom Tamiflu® je približno 1% bolnikov zbolelo za gripo.

V teh kliničnih študijah je Tamiflu® tudi bistveno zmanjšal pogostost sproščanja virusa in preprečil prenos virusa iz enega družinskega člana v drugega.

Preprečevanje gripe pri otrocih

Profilaktična učinkovitost zdravila Tamiflu® pri okužbi z naravno gripo je bila dokazana v študiji pri otrocih, starih od 1 do 12 let, po stiku z bolnim družinskim članom ali nekom iz trajnega okolja. Primarni parameter učinkovitosti v tej študiji je bila pogostnost laboratorijsko potrjene okužbe z virusom gripe. V študiji pri otrocih, ki so prejemali zdravilo Tamiflu® (prašek za suspenzijo za peroralno uporabo) v odmerku 30-75 mg 1-krat na dan 10 dni in na začetku niso sproščali virusa, se je pogostnost laboratorijsko potrjene gripe zmanjšala na 4% (2/47) v primerjavi s 21% (15/70) v skupini s placebom.

Pri jemanju zdravila Tamiflu® za profilakso po izločanju (7 dni), preprečevanje stikov v družini (10 dni) in sezonsko profilakso (42 dni) niso opazili nobenih primerov odpornosti na zdravila.

Tveganje za odpornost na zdravilo pri zdravljenju gripe je bilo obširno raziskano. Glede na vse klinične študije o zdravljenju okužbe z gripo, ki jih je sponzoriral Roche, je pri jemanju zdravila Tamiflu® pri odraslih bolnikih / mladostnikih odpornost na oseltamivir ugotovljena v 0,32% primerov (4/1245) z uporabo fenotipizacije in 0,4% primerov (5/1245) z uporabo fenotipizacije genotipizacijo in pri otrocih od 1 leta do 12 let v 4,1% (19/464) oziroma 5,4% (25/464) primerov. Vsi bolniki so imeli začasno prenašanje virusa, odpornega na OK. To ni vplivalo na izločanje virusa in ni povzročilo poslabšanja kliničnega stanja.

V študijah in vitro ali v literaturi je bilo ugotovljenih več različnih podtip-specifičnih mutacij virusov nevraminidaze. Stopnja desenzibilizacije je bila odvisna od vrste mutacije, zato se je z mutacijo I222V v N1 občutljivost zmanjšala za 2-krat, pri R292K v N2 pa za 30.000-krat. Ugotovljenih ni bilo nobenih mutacij, ki bi zmanjšale občutljivost virusa nevraminidaze influence B in vitro.

Pri bolnikih, ki so se zdravili z oseltamivirjem, so bile zabeležene mutacije N1 neuraminidaze (vključno z virusi H5N1), ki so povzročile odpornost / zmanjšalo občutljivost na TC, in sicer so bile H274Y, N294S (1 primer), E119V (1 primer), R292K (1 primer) in nevraminidaza mutacije N2 - N294S (1 primer) in SASG245-248del (1 primer). V enem primeru je bila odkrita G402S mutacija virusa influence B, kar je povzročilo 4-kratno zmanjšanje občutljivosti in v enem primeru mutacijo D198N z 10-kratnim zmanjšanjem občutljivosti pri otroku z imunsko pomanjkljivostjo.

Virusi z odpornim genotipom nevraminidaze se v različni meri razlikujejo po odpornosti naravnega seva. Virusi z mutacijo R292K v N2 pri živalih (miših in belih dihurjih) so veliko bolj nalezljivi, patogeni in nalezljivi kot virusi z mutacijo E119V v N2 in D198N v B in se nekoliko razlikujejo od seva divjega tipa. Virusi z mutacijo H274Y v N1 in N294S v N2 imajo vmesni položaj.

Pri bolnikih, ki niso prejeli oseltamivirja, so ugotovili mutacije virusa influence A / H1N1, ki se pojavljajo v naravnih pogojih, ki so imeli zmanjšano občutljivost za zdravilo in vitro. Stopnja zmanjšanja občutljivosti na oseltamivir in pogostnost pojavljanja takšnih virusov se lahko razlikujejo glede na letni čas in regijo.

Rezultati predkliničnih študij

Predklinični podatki, pridobljeni na podlagi standardnih študij o raziskavah farmakološke varnosti, genotoksičnosti in kronične toksičnosti, niso pokazali posebne nevarnosti za ljudi.

Rakotvornost: Rezultati treh študij o odkrivanju kancerogenega potenciala (dve 2-letni študiji na podganah in miših za oseltamivir ter ena 6-mesečna študija o transgenih Tg: AC miših za aktivni presnovek) so bili negativni.

Mutagenost: Standardni genotoksični testi za oseltamivir in aktivni presnovek so bili negativni.

Vpliv na plodnost: oseltamivir v odmerku 1500 mg / kg / dan ni vplival na generativno funkcijo pri samcih in samicah podgan.

Teratogenost: v študijah o teratogenosti oseltamivirja v odmerku do 1500 mg / kg / dan (pri podganah) in do 500 mg / kg na dan (pri kuncih) niso opazili vpliva na razvoj zarodka in ploda. V študijah o antenatalnih in postnatalnih obdobjih razvoja pri podganah z uvedbo oseltamivirja v odmerku 1500 mg / kg / dan so opazili povečanje obdobja poroda: varnostna meja med izpostavljenostjo za ljudi in največjim odmerkom brez učinka pri podganah (500 mg / kg / dan) za oseltamivir je 480-krat višji, za njegov aktivni presnovek pa 44-krat. Izpostavljenost pri plodu je bila 15-20% manjša od izpostavljenosti matere.

Drugi: oseltamivir in aktivni presnovek prodrejo v mleko doječih podgan.

Pri približno 50% testiranih morskih prašičkov, ko so zdravilno učinkovino oseltamivir dajali v največjih odmerkih, so opazili preobčutljivost kože v obliki eritema. Pokazalo se je tudi reverzibilno draženje oči pri kuncih.

Medtem ko oseltamivir fosfat v zelo velikih enkratnih peroralnih odmerkih (657 mg / kg in več) ni prizadel odraslih podgan, so imeli ti odmerki toksičen učinek na nezrelih 7-dnevnih mladičev podgan, vključno z t povzročila smrt živali. Pri kroničnem dajanju v odmerku 500 mg / kg / dan od 7 do 21 dni v postnatalnem obdobju niso opazili neželenih učinkov.

Farmakokinetika

Oseltamivirjev fosfat se z absorpcijo iz prebavil zlahka absorbira in se močno pretvori v aktivni presnovek z delovanjem jeter in črevesnih esteraz. Koncentracija aktivnega presnovka v plazmi je določena v 30 minutah, čas za doseganje Cmax je 2-3 ure in več kot 20-kratna koncentracija predzdravila. Vsaj 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki aktivnega presnovka, manj kot 5% v obliki prvotnega zdravila. Plazemske koncentracije obeh predzdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom in niso odvisne od vnosa hrane.

Vss aktivni presnovek - 23 l.

Po raziskavah na živalih je bil po zaužitju oseltamivirjevega fosfata njegov aktivni presnovek ugotovljen v vseh večjih žariščih okužbe (pljuča, bronhialni izpirki, nosna sluznica, srednje uho in sapnik) v koncentracijah, ki zagotavljajo protivirusni učinek.

Metabolit, ki se veže na beljakovine v plazmi, je 3%. Vezava predzdravil na beljakovine plazme je 42%, kar ni dovolj, da bi povzročilo pomembne interakcije med zdravili.

Oseltamivirjev fosfat se z delovanjem esteraz, ki so večinoma v jetrih, močno pretvori v aktivni presnovek. Niti oseltamivir fosfat niti aktivni presnovek nista substrata ali inhibitorja izoencimov citokroma P450.

Izloča se (> 90%) kot aktivni presnovek predvsem preko ledvic. Aktivni presnovek se ne transformira naprej in se izloča preko ledvic (> 99%) z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Ledvični očistek (18,8 l / h) presega hitrost glomerularne filtracije (7,5 l / h), kar kaže, da se zdravilo izloča tudi s tubularno sekrecijo. Manj kot 20% danega zdravila se izloča skozi črevesje. Aktivni presnovek T1 / 2 je 6-10 ur.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Bolniki z okvaro ledvic

Pri uporabi zdravila Tamiflu® (100 mg dvakrat na dan 5 dni) pri bolnikih z različno stopnjo okvare ledvic je AUC obratno sorazmerna z zmanjšanjem ledvične funkcije.

Zdravljenje. Pri bolnikih s QC več kot 30 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s CK od 10 do 30 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu® zmanjšati na 75 mg enkrat na dan 5 dni. Priporočila za odmerjanje pri bolnikih na trajni hemodializi ali kronični peritonealni dializi o končni fazi kronične odpovedi ledvic in pri bolnikih z manj kot 10 ml / min CC.

Preprečevanje. Pri bolnikih s QC več kot 30 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s CC od 10 do 30 ml / min je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila Tamiflu® na 75 mg vsak drugi dan; ali kapsule 30 mg na dan ali 30 mg suspenzije dnevno. Priporočila za odmerjanje pri bolnikih na trajni hemodializi ali kronični peritonealni dializi o končni fazi kronične odpovedi ledvic in pri bolnikih z manj kot 10 ml / min CC.

Bolniki z okvaro jeter

V kliničnih študijah so bili potrjeni podatki, pridobljeni in vitro in v študijah na živalih o odsotnosti znatnega povečanja AUC oseltamivirjevega fosfata pri blagi in zmerno okvarjeni funkciji jeter. Varnosti in farmakokinetike oseltamivir fosfata pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter niso preučevali.

Starejši in senilni bolniki

Pri bolnikih starejše in senilne starosti (65-78 let) je izpostavljenost aktivnega presnovka v ravnovesnem stanju 25-35% višja kot pri mlajših bolnikih, ko predpisujejo podobne odmerke zdravila Tamiflu®. T1 / 2 zdravila pri starejših in senilnih bolnikih se ni bistveno razlikoval od tiste pri mlajših bolnikih. Glede na podatke o izpostavljenosti zdravilu in njegovi prenašljivosti pri starejših in senilnih bolnikih prilagajanje odmerka ni potrebno za zdravljenje in preprečevanje gripe.

Farmakokinetiko zdravila Tamiflu® so proučevali pri otrocih, starih od 1 do 16 let, v farmakokinetični študiji z enkratnim odmerkom zdravila in v klinični študiji za preučevanje ponovne uporabe zdravila pri majhnem številu otrok, starih od 3 do 12 let. Pri majhnih otrocih se izločanje predzdravila in aktivnega presnovka pojavi hitreje kot pri odraslih, kar vodi do nižje AUC glede na specifični odmerek. Jemanje zdravila v odmerku 2 mg / kg zagotavlja enako AUC oseltamivir karboksilata, ki se doseže pri odraslih po enkratnem odmerku kapsule s 75 mg zdravila (kar ustreza približno 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivirja pri otrocih, starejših od 12 let, je enaka kot pri odraslih.

Indikacije za uporabo zdravila TAMIFLU®

• zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od enega leta;
• preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom (v vojaških enotah in velikih proizvodnih skupinah, pri oslabljenih bolnikih);
• preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta

Način odmerjanja

Zdravilo se jemlje peroralno, z obroki ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.

Odrasli, najstniki ali otroci, ki ne morejo pogoltniti kapsule, lahko prejmejo tudi zdravljenje s Tamiflu® v obliki praška za peroralno dajanje.

V primerih, ko Tamiflu® v obliki praška za pripravo suspenzije za peroralno uporabo ni prisoten ali če se pojavijo znaki "staranja" kapsul, je treba kapsulo odpreti in vsebino preliti v majhno količino (največ 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega živilskega izdelka (čokoladni sirup z običajen sladkor ali sladkor brez sladkorja, med, svetlo rjavi sladkor ali namizni sladkor, raztopljen v vodi, sladko sladico, sladkano kondenzirano mleko, jabolčno jabolko ali jogurt), da skrijete grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi.

Standardni režim odmerjanja

Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe.

Odraslim in mladostnikom, starim 12 let ali več, je treba predpisati 75 mg (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg ali suspenzija) 2-krat na dan 5 dni. Povečanje odmerka več kot 150 mg na dan ne poveča učinka.

Otrokom, starim 8 let ali več, ali več kot 40 kg, ki lahko pogoltnejo kapsule, lahko dajemo tudi Tamiflu® v obliki 75 mg kapsul (1 kapsula 75 mg ali 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 2-krat. na dan.

Otroci, stari 1 let in več, priporočeni prašek za suspenzijo za peroralno dajanje ali kapsule po 30 mg in 45 mg (za otroke, starejše od 2 let).

V tabeli je prikazan priporočeni režim odmerjanja zdravila Tamiflu® v obliki kapsul po 30 mg in 35 mg ali pa ekstremno pripravljene suspenzije.