Relenza je protivirusno zdravilo selektivnega delovanja na viruse gripe A in B. Mehanizem delovanja je zaviranje nevraminidaze virusov gripe.
Zdravilna učinkovina - Zanamivir je močan in zelo selektiven zaviralec nevraminidaze (površinskega encima virusa gripe). S preprostimi besedami se virus ne more pritrditi na zdravo celico in ga okužiti.
Po stiku z sluznico dihal, ki je bil z inhalacijo zdravljen z zanamivirjem, ostaja virus na površini in ne vstopa v epitelne celice (preprečevanje vstavljanja).
Pri obdelavi nazofaringealnih in respiratornih celic, ki so že okužene z virusom, se širjenje okužbe iz celic sluznice na površini dihalnega trakta pojavi po vsem telesu (terapevtski in profilaktični učinek).
Ucinkovitost vdihavanja zdravila Relenza je bila potrjena v kontroliranih klinicnih preskušanjih. Uporaba zanamivirja za zdravljenje akutnih okužb, ki jih povzroča virus gripe, je povzročila zmanjšanje sproščanja virusa (v primerjavi s placebom).
Indikacije za uporabo
Kaj pomaga Relenza? V skladu z navodili je zdravilo predpisano v naslednjih primerih:
- zdravljenje okužb z virusi influence A in B pri otrocih, starejših od 5 let, in odraslih;
- preprečevanje okužb z virusi influence A in B pri otrocih, starejših od 5 let, in odraslih.
Navodila za uporabo odmerka Relenza
Uporablja se s posebnim inhalatorjem Diskhaler, ki prihaja v paketu z zdravilom.
V skladu z navodili za uporabo za vse starostne skupine je odmerek zdravila Relenza enak - 20 mg / dan. Vdihavanje se izvaja pri odkrivanju prvih simptomov gripe - to bistveno poveča učinkovitost zdravljenja.
Uporabo zdravila razdelimo na 2 odmerka, od katerih vsak predvideva vnos 10 mg zanamivirja v obliki inhalacije (dve inhalaciji po 5 mg). Trajanje uporabe - 5 dni.
Za profilakso uporabite zdravilo Relenzu 10 dni in naredite 2 inhalaciji (10 mg zanamivirja) enkrat na dan. Če je potrebno, se profilaksa podaljša do enega meseca, če obstaja nevarnost okužbe.
Navodila za inhalator
Za namestitev rotadisk v Diskhaler:
- preverjanje celovitosti rotadisk;
- odstranite pokrov iz ustnika in se prepričajte, da je ustnik čist;
- povlecite pladenj do konca na vogalih, tako da pridejo plastične sponke (potrebno je, da so vidne serife);
- stisnite zaponke in popolnoma podaljšajte pladenj;
- rotadisk na celici kolesa navzdol;
- Pladenj vstavite na svoje mesto.
Za vdihavanje morate:
- Dvignite pokrov dischalerja do zaustavitve, da predrtje zgornjo in spodnjo folijo rotadisk, nato zaprite pokrov;
- Naredite popoln izdih in postavite ustnik med zobe, pri tem pa ne zapirajte zračnih lukenj na obeh straneh ustnika, ga čvrsto privijte z ustnicami. Počasi globoko vdihnite skozi usta in odstranite ustnik iz ust, kolikor je mogoče, da zadržite dih in počasi izdihnite. Izdih v inhalatorju je prepovedan;
- Ko previdno izvlečete predal, dokler se ne ustavi, ne pritiskajte zaponk in ga potisnite navzgor, da rotacijsko ploščo zavrtite za eno celico, potem pa je pripravljena za nadaljnje vdihavanje. Vredno je razmisliti, da je možno preboditi celico tik pred vdihom.
Vsaka rotadisk ima štiri celice. Po štirih inhalacijah je treba prazno rotadisk zamenjati z novim.
Otroci morajo uporabljati inhalacijsko napravo pod nadzorom odrasle osebe.
Neobvezno
Učinkovitost vdihavanja Relenza je neposredno odvisna od časa začetka uporabe zdravila (prej, bolj učinkovito).
V primerih bronhialnih bolezni je nujno, da imajo bronhodilatatorji visoke hitrosti kot nujna zdravila.
Neželeni učinki
Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov pri predpisovanju zdravila Relenza:
- Na strani imunskega sistema: zelo redko - alergijske reakcije, vključno z otekanjem obraza in grla.
- Na strani dihalnega trakta: zelo redko - bronhospazem, težko dihanje.
- Na strani kože in njenih dodatkov: zelo redko - izpuščaj, urtikarija, hude kožne reakcije, vključno s polimorfnim eritemom, Stevens-Johnsonovim sindromom, toksično epidermalno nekrolizo.
Kontraindikacije
Kontraindicirana je uporaba zdravila Relenza v naslednjih primerih:
- laktacija;
- nosečnost v prvem trimesečju;
- starost do 5 let;
- povečana bronhialna reakcija na zdravila za inhalacijo;
- bolezni, ki jih spremlja bronhospazem;
- intoleranco za laktozo.
Preveliko odmerjanje
Zaradi narave dozirne oblike, načina dajanja in nizke biološke uporabnosti zdravilne učinkovine je malo verjetno, da bi prišlo do naključnega prevelikega odmerjanja.
V pogojih kliničnih študij niso zabeležili neželenih učinkov z intravenskim dajanjem v dnevnem odmerku 1200 mg 5 dni.
Hemodializo lahko obravnavamo kot možnost zdravljenja, saj zanamivir ima nizko molekulsko maso, nizko vez s plazemskimi beljakovinami in nizko Vd.
Analogi Relenza, cena v lekarnah
Če je potrebno, lahko Relenzo nadomesti analog za terapevtsko delovanje - to so zdravila:
Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo zdravila Relenza, cene in pregledi zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.
Cena v lekarnah v Rusiji: Relenza prašek za inhalacijo 5 mg / odmerek št. 5 steklenic z inhalatorjem - od 900 do 1121 rubljev, glede na 802 lekarn.
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok. Rok uporabnosti - 7 let. Pogoji prodaje iz lekarn - recept.
Posebna navodila
Gripa se lahko pojavi s povečano hiperreaktivnostjo dihalnih poti. Poročali so o zelo redkih primerih poslabšanja pljučne funkcije in / ali napadov bronhospazma po vdihavanju zanamivirja pri bolnikih z zdravljenjem gripe. V nekaterih primerih ni bilo obremenjene kronične bolezni dihal. Če opazite te simptome, morate prekiniti zdravljenje z zdravilom Relenzu in se posvetovati z zdravnikom za zdravniški pregled. Bolniki s kroničnimi boleznimi dihal med uporabo zdravila morajo imeti hitro delujoč bronhodilatator.
Pri hudi bronhialni astmi je treba pred začetkom zdravljenja opraviti oceno zaznanih koristi in možnih tveganj. Za izvajanje terapije brez ustreznega zdravniškega nadzora ne bi smelo biti. Pri bolnikih s hudo kronično obstruktivno pljučno boleznijo in bronhialno astmo je treba med zdravljenjem z zdravilom optimizirati zdravljenje osnovne bolezni. Treba je upoštevati možno nevarnost za razvoj bronhospazma.
Praška za pripravo raztopine za nebulator ali ventilator ni mogoče uporabiti.
Gripo lahko spremljajo različni vedenjski in nevrološki simptomi. Po poročilih v obdobju postregistracijskih študij so bolniki, okuženi z virusom gripe in z uporabo inhalacije zanamivir, razvili naslednje motnje: delirij, konvulzivne napade, halucinacije in deviantno vedenje. Najpogosteje so se pojavili v zgodnjih fazah bolezni, v večini primerov so se začeli nenadoma in so imeli hitro rešitev.
Med relenzo in zgoraj navedenimi kršitvami ni bila ugotovljena vzročno-posledična povezava. V primerih kakršnih koli nevropsihiatričnih simptomov je treba pred nadaljnjim zdravljenjem oceniti razmerje med koristjo in tveganjem.
Relenza - uradna navodila za uporabo
NAVODILA
o medicinski uporabi zdravila
Registrska številka:
Trgovsko ime zdravila: Relenza
Mednarodno nelastniško ime:
Oblika odmerjanja:
Sestava zdravila:
učinkovina: zanamivir - 5 mg,
pomožne snovi - laktoza monohidrat.
Opis: prah iz bele do skoraj bele barve.
Farmakoterapevtska skupina:
ATX koda: J05AH01
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Zanamivir je močan in zelo selektiven zaviralec nevromaminidaze (površinski encim virusa gripe). Virusna neuroaminidaza zagotavlja sproščanje virusnih delcev iz okužene celice in lahko pospeši penetracijo virusa skozi sluznico do površine epitelijskih celic, s čimer se zagotovi okužba drugih celic dihalnega trakta. Zaviralna aktivnost zanamivirja je prikazana tako in vitro kot in vivo ter vključuje vseh 9 podtipov virusov virusa peyraminidaze, vključno s tistimi, ki krožijo in so virulentni za različne vrste. Koncentracija v polovici inhibitorja (IC50) za seve virusa A in B v razponu od 0,09 do 95,2 pM.
Replikacija virusa gripe je omejena na površinski epitelij dihalnih poti. Zanamivir deluje v zunajceličnem prostoru, kar zmanjšuje razmnoževanje obeh tipov virusa influence (A in B), s čimer preprečuje sproščanje virusnih celic iz celic površinskega epitelija dihalnega trakta. Učinkovitost vdihavanja zanamivirja je bila potrjena v kontroliranih kliničnih preskušanjih. Uporaba ziamavirja za zdravljenje akutnih okužb, ki jih povzroča virus gripe, je povzročila zmanjšanje sproščanja virusa (v primerjavi s placebom). Razvoj odpornosti na zanamivir ni registriran.
Farmakokinetika
Sesanje Absolutna biološka uporabnost je nizka in v povprečju 2% po peroralni uporabi. Po peroralnem vdihavanju se absorbira približno 10% do 20% danega odmerka. Po enkratnem odmerku 10 mg je največja koncentracija v plazmi Cmaks znašala 97 ng / ml po 1,25 ure. Nizka absorpcija povzroča nizke sistemske koncentracije in neznatno območje pod krivuljo koncentracija-čas. Med ponavljajočimi se inhalacijami ohrani nizka stopnja absorpcije.
Porazdelitev: po peroralnem vdihavanju se zanamivir v visokih koncentracijah odlaga v dihalnih poteh in tako zagotavlja, da se zdravilo odda v "vhodna vrata" okužbe. Po inhalaciji je 10 mg zanamivirja v epitelnem sloju koncentracij dihalnih poti preseglo povprečno polovico inhibitorne koncentracije za nevroamididazo 340-krat 12 ur po vdihavanju in 52-krat po 24 urah, kar je omogočilo hitro zaviranje virusnega encima. Glavna mesta sedimentacije sta ustni del žrela in pljuč (povprečno 77,6% oziroma 13,2%).
Presnova in izločanje: ne presnavljata, izločata se ledvici nespremenjena. Razpolovna doba izločanja iz plazme po peroralnem vdihavanju je od 2,6 do 5,05 ur. Skupni očistek je od 2,5 do 10,9 l / h.
Posebne populacije bolnikov
Starejši: biološka uporabnost po uporabi terapevtskega odmerka 20 mg je 10 do 20%, zato so koncentracije v sistemskem obtoku neznatne. Popravek režima odmerjanja ni potreben, saj vse spremembe, povezane s starostjo, ki običajno povzročajo spremembe farmakokinetičnih profilov različnih zdravil, v tem primeru ne vplivajo na farmakokinetiko zanamivirja.
Otroci: Farmakokinetiko zanamivirja so ovrednotili v kontrolirani pediatrični študiji pri 24 bolnikih, starih od 3 mesecev do 12 let, z razpršilcem (10 mg) in inhalatorjem praška (10 mg). Farmakokinetični parametri pri otrocih se niso razlikovali od tistih pri odraslih.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: pri uporabi terapevtskih odmerkov 20 mg je biološka uporabnost nizka in znaša 10-20%, zato so sistemske koncentracije zanamivirja zanemarljive. Glede na širok razpon varnosti zdravil, možno povečanje sistemske koncentracije pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo ostaja klinično nepomembno in ne zahteva korekcije odmernega režima.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter: ker se zanamivir ne presnavlja, ni treba prilagajati režima odmerjanja.
Klinična učinkovitost in varnost
Zanamivir, ki se uporablja v odmerkih, ki se uporabljajo za zdravljenje gripe pri zdravih, ogroženih skupinah (običajno v stiku z bolniki), ublaži simptome in skrajša trajanje bolezni. Kombinirana analiza rezultatov treh študij je pokazala, da je mediani čas za ublažitev simptomov bolezni pri bolnikih v skupini zanamivir zmanjšan na 1,5 dni v primerjavi z bolniki v skupini s placebom (p)
Relenza: navodila za uporabo
Sestava
učinkovina: zanamivir - 5 mg, pomožne snovi - laktoza monohidrat.
Opis
Farmakološko delovanje
Farmakokinetika
Sesanje
po vdihavanju sesanja
od približno 10% do 20% danega odmerka. Po enkratnem odmerku 10 mg je bila največja plazemska koncentracija Cax 97 ng / ml po 1,25 ure. Nizka absorpcija povzroča nizke sistemske koncentracije in neznatno območje pod krivuljo koncentracija-čas. Med ponavljajočimi se inhalacijami ohrani nizka stopnja absorpcije.
Porazdelitev: Po peroralnem vdihavanju se zanamivir v visokih koncentracijah odlaga v dihalnih poteh in tako zagotavlja, da se zdravilo odda v "vhodna vrata" okužbe. Po inhalaciji je 10 mg zanamivirja v epitelnem sloju koncentracij dihalnih poti preseglo povprečno polovico inhibitorne koncentracije za nevroamididazo 340-krat 12 ur po vdihavanju in 52-krat po 24 urah, kar je omogočilo hitro zaviranje virusnega encima. Glavna mesta sedimentacije sta ustni del žrela in pljuč (povprečno 77,6% oziroma 13,2%). Presnova in izločanje: ne presnavljata, izločata se ledvici nespremenjena. Razpolovna doba izločanja iz plazme po peroralnem vdihavanju je od 2,6 do 5,05 ur. Skupni očistek je od 2,5 do 10,9 l / h.
Indikacije za uporabo
Kontraindikacije
Preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila.
Bolezni dihal, ki jih spremlja bronhospazem (vključno z anamnezo).
Relenza ® (Relenza ®)
Aktivna sestavina:
Vsebina
Farmakološka skupina
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
3D slike
Sestava in oblika sproščanja
v steklenici je 5 rotacijskih diskov, vsaka s 4 celicami (skupaj z discholderjem); v škatlici iz kartonske 1 steklenice.
Opis dozirne oblike
Prašek za vdihavanje: od bele do skoraj bele.
Farmakološko delovanje
Farmakodinamika
Zanamivir je močan in zelo selektiven zaviralec nevraminidaze (površinskega encima virusa gripe). Virusna neuraminidaza zagotavlja sproščanje virusnih delcev iz okužene celice in lahko pospeši prodor virusa skozi sluznico do površine epitelijskih celic, s čimer se zagotovi okužba drugih celic dihalnega trakta. Inhibitorna aktivnost zanamivirja je prikazana tako in vitro kot in vivo in vključuje vseh 9 podtipov nevraminidaznih virusov gripe, vključno z t krožijo in so virulentne za različne vrste. Za seve virusa A in B 50% inhibitorne koncentracije (IC50) znaša od 0,09 do 95,2 nM.
Replikacija virusa gripe je omejena na površinski epitelij dihalnih poti. Zanamivir deluje v zunajceličnem prostoru, kar zmanjšuje razmnoževanje obeh tipov virusa influence (A in B), s čimer preprečuje sproščanje virusnih delcev iz celic površinskega epitelija dihalnega trakta. Učinkovitost vdihavanja zanamivirja je bila potrjena v kontroliranih kliničnih preskušanjih. Uporaba zanamivirja za zdravljenje akutnih okužb, ki jih povzroča virus gripe, je povzročila zmanjšanje sproščanja virusa (v primerjavi s placebom). Razvoj odpornosti na zanamivir ni registriran.
Farmakokinetika
Sesanje Absolutna biološka uporabnost je nizka in v povprečju 2% po peroralni uporabi. Po peroralnem vdihavanju se absorbira približno 10 do 20% danega odmerka. Po enkratnem odmerku 10 mg Cmaks koncentracija v plazmi je bila 97 ng / ml po 1,25 ure, nizka absorpcija pa je povzročila nizke sistemske koncentracije in zanemarljivo AUC. Med ponavljajočimi se inhalacijami ohrani nizka stopnja absorpcije.
Distribucija Po peroralnem vdihavanju se zanamivir v visokih koncentracijah odlaga v dihalnih poteh, kar zagotavlja dostavo zdravila na "vhodna vrata" okužbe. Po vdihavanju je 10 mg zanamivirja v epitelni plasti koncentracij dihalnih poti preseglo povprečno polovico inhibitorne koncentracije za nevraminidazo 340-krat 12 ur po vdihavanju in 52-krat po 24 urah, kar je omogočilo hitro zaviranje virusnega encima. Glavna mesta sedimentacije sta ustni del žrela in pljuč (77,6 oziroma 13,2% v povprečju).
Presnova in izločanje. Ne presnavlja, izloča se ledvic nespremenjena. T1/2 iz krvne plazme po peroralnem vdihavanju se giblje od 2,6 do 5,05 ure Skupni očistek je od 2,5 do 10,9 l / h.
Posebne populacije bolnikov
Starejši Biološka uporabnost po uporabi terapevtskega odmerka 20 mg je 10–20%, kar povzroči neznatne koncentracije v sistemskem obtoku. Popravek režima odmerjanja ni potreben, saj vse spremembe, povezane s starostjo, ki običajno povzročajo spremembe farmakokinetičnih profilov različnih zdravil, v tem primeru ne vplivajo na farmakokinetiko zanamivirja.
Otroci Farmakokinetiko zanamivirja so ovrednotili v kontrolirani pediatrični študiji pri 24 bolnikih, starih od 3 mesecev do 12 let, z razpršilcem (10 mg) in inhalatorjem praška (10 mg). Farmakokinetični parametri pri otrocih se niso razlikovali od tistih pri odraslih.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic. Z uporabo terapevtskih odmerkov 20 mg je biološka uporabnost nizka pri 10–20%, zato so sistemske koncentracije zanamivirja zanemarljive. Glede na širok razpon varnosti zdravil, možno povečanje sistemske koncentracije pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo ostaja klinično nepomembno in ne zahteva korekcije odmernega režima.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter. Ker se zanamivir ne presnavlja, režima odmerjanja ni treba prilagajati.
Klinična učinkovitost in varnost. Zanamivir, ki se uporablja v odmerkih, ki se uporabljajo za zdravljenje gripe pri zdravih, ogroženih skupinah (običajno v stiku z obolelimi), lajša simptome in skrajša trajanje bolezni. Kombinirana analiza rezultatov 3 študij je pokazala, da je mediani čas za ublažitev simptomov bolezni pri bolnikih v skupini zanamivir zmanjšan na 1,5 dni v primerjavi z bolniki v skupini s placebom (p®).
zdravljenje okužb z virusi influence A in B pri otrocih, starejših od 5 let, in odraslih;
preprečevanje okužb z virusi influence A in B pri otrocih, starejših od 5 let, in odraslih.
Kontraindikacije
Preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila.
Z nego: bolezni dihal, ki jih spremlja bronhospazem (vključno z zgodovino).
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Učinkovitosti in varnosti zanamivirja med nosečnostjo in dojenjem niso preučevali.
Eksperimentalne študije na živalih so pokazale, da zanamivir prodre skozi placento in v materino mleko, vendar ni teratogenega učinka ali zmanjšanja plodnosti ali kliničnih manifestacij kakršnih koli nepravilnosti v peri- in postnatalnih obdobjih. Ni podatkov o penetraciji skozi placentno pregrado ali v materino mleko pri ljudeh.
Vendar se zanamivir ne sme uporabljati med nosečnostjo in med dojenjem, zlasti v prvem trimesečju, uporaba je možna le, če pričakovana korist uporabe za mater presega možno tveganje za plod.
Neželeni učinki
V kontroliranih kliničnih preskušanjih je incidenca neželenih učinkov podobna v skupini, ki je prejemala zanamivir, in v skupini, ki je prejemala placebo. Spontana poročila so vsebovala informacije o neželenih reakcijah na uporabo zanamivirja in so bile razvrščene na naslednji način: zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (≥1 / 100, ® je treba uporabljati le po teh zdravilih.
Odrasli in otroci, stare od 5 let: priporočeni odmerek zanamivirja je 2 inhalaciji (2 × 5 mg) 2-krat na dan 5 dni. Skupni dnevni odmerek je 20 mg. Da bi dosegli optimalni učinek, je treba zdravljenje začeti, ko se pojavijo prvi simptomi bolezni.
Starejši bolniki: ni treba prilagajati režima odmerjanja.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: ni treba prilagajati režima odmerjanja.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter: ni treba prilagajati režima odmerjanja.
Odrasli in otroci, stari od 5 let: priporočeni odmerek zanamivirja je 2 inhalaciji (2 × 5 mg) 1-krat na dan 10 dni. Skupni dnevni odmerek je 10 mg. Trajanje uporabe se lahko podaljša na 1 mesec, če tveganje okužbe traja več kot 10 dni (predpostavlja se na primer daljši stik z obolelim).
Starejši bolniki: ni treba prilagajati režima odmerjanja.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: ni treba prilagajati režima odmerjanja.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter: ni treba prilagajati režima odmerjanja.
Navodila za uporabo Diskhalera z rotadiskami
Naprava Diskhaler se uporablja za inhaliranje rotadisk (oblika sproščanja Relenza ®).
Diskhaler je sestavljen iz naslednjih delov:
- ohišje s pokrovom in plastično iglo za prebadanje celice rotadisk;
- ohišje za ustnik;
- drsni pladenj z ustnikom in vrtljivim kolesom, na katerega je nameščena rotadisk.
Rotadisk je sestavljen iz 4 pretisnih omotov, od katerih ima vsak poseben odmerek zdravila.
Rotadisk se lahko shrani v Dischaler za inhalacijsko napravo, vendar pa mora biti pretisni omot tik pred inhaliranjem zdravila. Neupoštevanje tega priporočila lahko moti delovanje Diskhalerja in s tem zmanjša učinkovitost zdravila.
Pomembno je! Rotadisk ne luknjajte, preden ga postavite v diskhaler.
Prenesi rotadisk v Diskhaler
1. Odstranite ohišje iz ustnika, poskrbite, da je ustnik čisto in znotraj.
2. Previdno izvlecite predal, dokler plastični zaponki ne zapustijo robov pladnja. Pladenj povlecite do konca, tako da so vidni zarezi na straneh sponk.
3. Pladenj povsem izvlecite tako, da s palcem in kazalcem stisnete zareze na strani sponk.
4. Rotadisk na kolesnih celicah postavite navzdol in pladenj vstavite nazaj v diskhaler.
5. Dvignite pokrov diska do konca, da prebodete zgornjo in spodnjo folijo rotadisk. Zaprite pokrov.
Pomembno je! Ne dvigajte pokrova, dokler predal ni v celoti nameščen.
6. Po popolnem izdihu postavite ustnik med zobe, tesno zaprite ustnik z ustnicami, ne da bi zaprli zračne luknje na obeh straneh ustnika. Počasi globoko vdihnite (vedno skozi usta, ne skozi nos). Odstranite ustnik iz ust. Čim bolj zadržite sapo. Izdihnite počasi. Ne vdihnite v inhalator.
7. Previdno izvlecite izvlečni pladenj enkrat, dokler se ne ustavi, ne da bi pritisnili zaponke in ga potisnite navznoter. V tem primeru bo rotadisk obrnil eno celico in bo pripravljen za naslednjo inhalacijo.
Pomembno je! Punktirajte celico šele tik pred vdihom!
Za ponavljajoče se inhalacije ponovite točke 5 in 6.
Zamenjava praznega rotadiska
Vsaka rotadisk vsebuje 4 celice. Po 4 inhalaciji prazen rotadisk zamenjajte z novim (točke 2-4).
Pomembno je! Otroci morajo uporabljati inhalacijsko napravo pod nadzorom odrasle osebe.
Preveliko odmerjanje
Nenamerno preveliko odmerjanje je malo verjetno zaradi narave oblike sproščanja, načina uporabe in nizke biološke uporabnosti po peroralni uporabi zanamivirja.
Pri inhalacijski uporabi 64 mg na dan (več kot 3-kratni priporočeni dnevni odmerek) niso zabeležili nobenih stranskih učinkov. Prav tako niso registrirani pri parenteralni uporabi 5 dni v odmerku 1200 mg / dan.
Posebna navodila
Zelo redki posamezni poročili o razvoju bronhospazma in / ali okvarjene dihalne funkcije po uporabi zanamivirja, vključno z t brez predhodne bolezni v zgodovini. Če se pojavi eden od navedenih pojavov, je treba prenehati z jemanjem zanamivirja in se posvetovati z zdravnikom. Bolniki z boleznimi dihal morajo imeti bronhodilatatorje kratkega dosega za zdravljenje z zanamivirjem kot rešilcem.
Okužba, ki jo povzroča virus gripe, je lahko povezana z različnimi nevrološkimi in vedenjskimi motnjami. Poročila, prejeta v obdobju trženja, so vključevala konvulzivne napade, delirij, halucinacije in deviantno vedenje pri bolnikih, ki so bili okuženi z virusom gripe, in z jemanjem inhibitorjev nevraminidaze, vključno z zanamivirjem (predvsem pri otrocih na Japonskem). Ti pojavi so bili opaženi predvsem v zgodnjih fazah bolezni, pogosto so imeli nenaden pojav in hiter začetek. Vzročna povezava med uživanjem zanamivirja in zgoraj navedenimi neželenimi učinki ni bila dokazana. Če se pojavijo nevropsihiatrični simptomi, je treba oceniti razmerje med tveganjem in koristmi nadaljnjega zdravljenja z zanamivirjem za vsakega posameznega bolnika.
Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in drugih mehanizmov: ni zabeleženo.
Prodajni pogoji za farmacijo
Pogoji shranjevanja zdravila Relenza ®
Hraniti izven dosega otrok.
Relenza
Relenza: navodila za uporabo in ocene
Latinsko ime: Relenza
Koda ATX: J05AH01
Aktivna sestavina: zanamivir (zanamivir)
Proizvajalec: Glaxo Wellcome Production (Francija) t
Aktualizacija opisa in fotografije: 23.11.2018
Cene v lekarnah: od 776 rubljev.
Relenza je protivirusno zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju gripe A in B. t
Oblika in sestava sproščanja
Dozirna oblika sproščanja zdravila Relenza je odmerjeni prašek za inhaliranje: od skoraj bele do bele barve [v škatli s svežkom ena viala, ki vsebuje 20 odmerkov (5 rotacij s 4 celicami), skupaj z napravo Discaller].
Sestavine 1 odmerek praška:
- učinkovina: zanamivir (mikroniziran) - 5 mg;
- pomožna sestavina: laktoza monohidrat - do 25 mg.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Relenza je protivirusno zdravilo, močan in zelo selektiven zaviralec nevraminidaze (površinski encim virusa gripe). Zaradi virusne nevraminidaze se virusni delci sproščajo iz okužene celice in možen je prodor virusa skozi sluznico do površine epitelijskih celic, kar omogoča infekcijo drugih celic dihalnega trakta.
Zaviralno delovanje zanamivirja vključuje vseh 9 podtipov nevraminidaznih virusov gripe, vključno z virulentnimi in krožečimi za različne vrste. Koncentracija v polovici inhibitorja (IC50) za seve virusa A in B 0,09–95,2 pM.
Replikacija virusa influence je omejena na celice površinskega epitelija dihalnega trakta. Zaradi učinka zanamivirja v zunajceličnem prostoru se zmanjša razmnoževanje dveh vrst virusov influence A in B in preprečuje sproščanje virusnih delcev iz epitelijskih celic dihalnih poti.
Pri uporabi z inhalacijo se učinkovitost zanamivirja potrdi kot rezultat kontroliranih kliničnih preskušanj. Uporaba zdravila kot terapije za akutne okužbe, ki jih je povzročil virus gripe, v primerjavi s placebom, je povzročila zmanjšanje sproščanja virusa. Razvoj odpornosti na zanamivir z normalno imunostjo ni bil opažen.
Uporaba zdravila Relenza pri zdravih ljudeh s tveganjem pri odmerkih, ki se uporabljajo pri zdravljenju gripe, je privedla do lajšanja simptomov in zmanjšanja trajanja bolezni. Kombinirana analiza rezultatov študij III. Faze je pokazala, da je mediani čas za ublažitev simptomov bolezni zmanjšan na en dan in pol. Zmanjšalo se je tudi število zapletov po gripi in uporaba antibiotikov, ki so jih uporabljali pri zdravljenju.
Zanamivir je najučinkovitejši v primerih začetka zdravljenja čim prej po pojavu prvih simptomov bolezni. Dokazano je tudi, da je učinkovita pri uporabi kot profilaktično sredstvo.
Farmakokinetika
Za zanamivir je značilna nizka absolutna biološka uporabnost (v povprečju 2% po peroralni uporabi). Po peroralnem vdihavanju se absorbira približno 10-20% danega odmerka. Cmaks (največja koncentracija snovi) po enkratnem odmerku 10 mg je 97 ng / ml, čas, ko doseže 1,25 ure, zaradi nizke stopnje absorpcije opazimo nizko sistemsko koncentracijo in neznatno območje pod farmakokinetično krivuljo koncentracija-čas. Zaradi nizke absorpcije je plazemska koncentracija zanamivirja v krvi nizka (pri ponavljajočih se inhalacijah parametri ostajajo nizki).
Vezava snovi s plazemskimi beljakovinami - 10% - zelo pogosto; > 1% in 0,1% in 0,01% in
Relenza - pregled zdravila in seznam poceni analogov
Takoj, ko se začne približevati zimskemu hladu, vsak od nas poskuša na vsak način zaščititi naše telo pred gripo, ki napreduje v tem času. V naši državi lahko zdravilo Relenza, ki je protivirusno terapevtsko sredstvo, najbolj učinkovito obvladuje to nalogo. Članek bo obravnaval, kako vzeti zdravilo, ali obstajajo njegovi analogi in drugi trenutki.
Analogi Relenza
Zdravilo Relenza ima veliko analogov, nekateri od njih so cenejši, drugi imajo lahko pomožne učinke na telo. Razmislite o nekaj primerih obstoječih analogov zdravila.
Arbidol
To protivirusno zdravilo, zdravilo Relenza. Poleg tega je veliko cenejši, njegova cena se giblje med 340-350 rubljev, medtem ko Relenza ima ceno do 950-1000 rubljev.
Pri uporabi terapevtskega poteka te imunostimulativne snovi v človeškem telesu se lahko pojavijo naslednji ukrepi:
- znatno zmanjšanje simptomov bolezni gripe;
- zaradi izpostavljenosti drog se koncentracija strupenih snovi v krvnem obtoku zmanjša;
- nizka pogostnost neželenih učinkov ali zapletov.
Zdravilo se lahko uporablja za medicinsko terapijo, odvisno od stopnje poškodbe škodljivih mikroorganizmov. V pripravku je glavna aktivna snov umifenovirske molekule in njihove aktivne spojine v različnih koncentracijah, ki lahko škodljivo vplivajo na okužbo.
Nomidi
Ruski generični Nomidi v svoji sestavi vsebujejo spojino molekul oseltamivir fosfata. Pri izvedbi primerjalne analize, kjer je bil narejen bioekvivalenten izračun, postane jasno, da imajo Nomidi skoraj enake učinke na seve in človeško telo kot Relenza, zato jih lahko nadomestijo drug drugega.
Pred nakupom tega zdravila v lekarni se posvetujte s svojim pediatrom ali splošnim zdravnikom. To je posledica dejstva, da se lahko po jemanju neželenih učinkov pojavijo neželeni učinki. Cena domačih analogov zdravila Relenza ne presega 680-700 rubljev.
V skladu z navodili, zdravila Nomides priporočljivo, da dvakrat na dan, eno kapsulo. Zdravilo je indicirano za sprejem odraslih in otrok, starejših od 12 let. Majhnim otrokom se ne priporoča dajati, ker sestava zdravila vključuje sestavine, ki niso varne za otrokovo telo.
Amiksin
Za bolnike, ki trpijo zaradi šibkega imunskega sistema, analog Relenza, je zdravilo Amixin, ki ima imunomodulatorne lastnosti, zelo primerno.
Zdravilo ima široko paleto aplikacij, na primer:
- predpisana je za gripo;
- ki se uporabljajo v terapevtski terapiji proti nalezljivim boleznim, vključno s herpesom;
- za zdravljenje citomegalovirusa;
- SARS in druge prehlade.
Vsi analogi protivirusnega zdravila nimajo enakih lastnosti kot Amixin. Zdravilo je indicirano za otroke, starejše od 7 let. Od kontraindikacij je treba opozoriti na individualno nestrpnost do ene od sestavin tega zdravila.
Kagocel
Antibakterijsko zdravilo v svoji sestavi vsebuje isto zdravilno učinkovino - Kagocel, kot tudi pomožne sestavine. Tablete zdravila so na obeh straneh konveksne.
Zdravilo ima naslednje lastnosti:
- Kagotsel je sposoben proizvajati molekule interferona;
- z uporabo pri bolnikih je pokazala znatno zmanjšanje prehladov;
- pomaga stimulirati aktivnost limfocitov.
Zdravilo ima antibakterijski učinek, zato je po prehodu skozi terapevtsko terapijo mogoče uporabiti zdravila, ki prispevajo k procesu obnove normalnega delovanja črevesja in njegove mikroflore.
S tem analogom Relenze zdravimo otroke z gripo, od samega rojstva dalje Relenzo lahko dobimo otrokom, ki so dopolnili tri leta starosti. Cena zdravila je v povprečju 220-230 rubljev / paket.
Kako je Relenza boljša od Tamiflu
Oba zdravila spadata v protivirusna zdravila. Glavne sestavine so različne, čeprav so učinki na človeško telo in bacili ter kemijska struktura skoraj enaki. Spoznajmo aktivne sestavine zdravil:
- Relenza. Zdravilna učinkovina je zanamivir;
- Tamiflu. Zdravilna učinkovina je oseltamivir.
Relenza
Proizvajalec Relenza je francosko podjetje Glaxo Wellcome Production. Pri razvoju zdravila so biologi upoštevali dejstvo, da se okužba s škodljivimi mikroorganizmi pojavi skozi dihalni sistem in sluznico nosnega in grla. Zato je bil razvit inovativen pristop k uporabi drog.
Kaj je zdravilo Relenza? Ta prašek se uporablja za inhalacijske postopke. Ko oseba vdiha prah, gre neposredno na ista mesta kot bacili.
Paket vsebuje kompaktno napravo - ovalni inhalator. Na njej je pritrjenih pet okroglih pretisnih omotov, ki so namenjeni za inhalacijske postopke (4-krat). V vsakem pretisnem omotu 5 mg. učinkovina - zanamivir.
Tamiflu
To zdravilo je proizvod farmacevtskega proizvajalca Roche (Švica).
Tamiflu je na voljo v naslednjih oblikah: t
- terapevtska snov je pakirana v kapsule, ki vsebujejo 75 mg zdravilne učinkovine, oseltamivir;
- praškasti sestavek, namenjen za pripravo suspenzij. Vsaka viala vsebuje 12 mg snovi.
Kaj je močnejše: Relenza ali Tamiflu?
Aktivne sestavine - zanamivir in oseltamivir ves čas tekmujejo med seboj. Njihovi klinični kazalniki so bili med seboj skoraj "v koraku", kar je zagotovilo enako terapevtsko učinkovitost na telesu.
Razumeli bomo, kakšni sta med seboj podobni pripravki zdravila Relenza in Tamiflu.
- Oba zdravila sta pokazala enako učinkovit učinek na bolezni gripe, kot sta vrsta A in B;
- Znatno zmanjšanje simptomov simptomov gripe, zaradi česar se zdravljenje skrajša za 1,5 do 2 dni;
- Pri bolnikih s hudo gripo se stopnja umrljivosti zmanjšuje.
Sklepamo lahko, da imata obe zdravili skoraj enako stopnjo protivirusnega učinka.
Kaj pravijo navodila Relenze?
Glavna aktivna sestavina zdravila je zanamivir, ki je močan in zelo selektiven zaviralec površinskega encima virusa gripe. Zaradi škodljivih učinkov aktivne snovi na virusno okužbo preprečuje, da bi se infiltrirala v membrano zdrave celice in jo okužila.
Po nanosu inhalatorja in pršenju aktivne snovi se na površini grla ustvari zaščitno polje. Če pride v to, okužba ne more priti v epitelne celice in ostane na površini. Brez hrane umre. To se zgodi med terapevtskimi profilaktičnimi postopki.
Če so nosne in žrela površina obdelane z inhalatorjem, potem ko je bila oseba okužena z gripo, potem bakterijske celice ubijejo z zdravilno učinkovino zanamivir. Odslej se škodljivi mikroorganizmi prenehajo širiti skozi sluznico dihalnega trakta.
Indikacije
V skladu z navodili, ki so priložena inhalatorju, je zdravilo predpisano bolnikom v naslednjih primerih:
- Uporablja se v terapevtski terapiji proti gripi tipa A in B. Uporablja se pri odraslih in otrocih, starejših od 5 let;
- priporočljivo za profilaktično uporabo proti gripi, kot sta A in B. Relenzu je predpisan za odrasle in otroke, starejše od 5 let.
Kontraindikacije
Zdravilo za vse pozitivne indikatorje, niso vsi bolniki, indicirani za uporabo. Ni priporočljivo vzeti:
- otroci do pet let;
- ženske, ki so noseče 1-3 mesece;
- materam, ki dojijo, ni priporočljivo jemati zdravila;
- v primerih, ko ima bolnik med vdihom povečano alergijsko reakcijo na sestavine zdravila;
- slaba toleranca za laktozo;
- pri boleznih, ki jih lahko spremlja bronhodilatacijski spazem.
Sestava
Zdravilo Relenza je sestavljeno iz praškaste snovi. En odmerek praška vsebuje 5 mg. učinkovina - zanamivir. Pomožna komponenta je laktoza monohidrat. V eni rotadiski 4 odmerki zdravila celotni volumen 20 mg.
Doziranje
Zdravilo se daje bolniku s pomočjo posebnega inhalatorja Diskhaller, ki je na voljo v vsakem pakiranju zdravila. V skladu z navodili je enak odmerek nastavljen za vse dovoljene starostne kategorije.
Relenza
Indikacije za uporabo
Gripa tipa A in B pri odraslih in otrocih, starejših od 5 let (zdravljenje in preprečevanje).
Možni analogi (nadomestki)
Aktivna sestavina, skupina
Oblika odmerka
prašek za inhalacijo
Kontraindikacije
Preobčutljivost, nosečnost (I obdobje), obdobje dojenja, starost otroka (do 5 let).
Kako uporabljati: odmerjanje in zdravljenje
Zdravljenje: 2 inhalaciji Relenze, 2-krat na dan 5 dni. Skupni dnevni odmerek je 20 mg.
Preprečevanje Relenza: 2 inhalaciji enkrat na dan 10 dni. Skupni dnevni odmerek je 10 mg. Trajanje zdravljenja se lahko podaljša na 1 mesec, če tveganje okužbe traja več kot 10 dni.
Farmakološko delovanje
Močan in zelo selektiven zaviralec nevromaminidaze, površinski encim virusa influence, ki sprosti virusne delce iz okužene celice in pospešuje prodiranje virusa skozi sluznico do površine epitelijskih celic, kar povzroča okužbo drugih celic dihalnega trakta. Replikacija virusa gripe je omejena na površinski epitelij dihalnih poti. Zanamivir deluje v zunajceličnem prostoru, saj zmanjšuje razmnoževanje obeh tipov virusa influence (A in B) in preprečuje sproščanje virusnih delcev iz celic površinskega epitelija dihalnega trakta.
Neželeni učinki
Zelo pogosto - več kot 1/10, pogosto - več kot 1/100 in manj kot 1/10, redko - več kot 1/1000 in manj kot 1/100, redko - več kot 1/10 000 in manj kot 1/1000, zelo redko - manj kot 1 / 10 000, vključno s posameznimi primeri.
Na strani dihalnega sistema: zelo redko - bronhospazem, težko dihanje.
Za kožo: zelo redko - izpuščaj, urtikarija.
Alergijske reakcije: zelo redko - otekanje obraza, grla.
Posebna navodila
Da bi dosegli optimalni učinek, je treba zdravljenje z zdravilom Relenza začeti, ko se pojavijo prvi simptomi bolezni.
Bolniki z boleznimi dihal morajo imeti bronhodilatatorje kratkega dosega za zdravljenje z zanamivirjem kot rešilcem.
Interakcija
Zdravila Relenza ne smete kombinirati z drugimi inhalanti (vključno z bronhodilatatorji).
Vprašanja, odgovori, mnenja o zdravilu Relenza
Zagotovljene informacije so namenjene medicinskim in farmacevtskim strokovnjakom. Najbolj natančne informacije o pripravku so navedene v navodilih proizvajalca, ki so priložena embalaži. Nobena informacija, objavljena na tej ali kateri koli drugi strani naše spletne strani, ne more služiti kot nadomestilo za osebno pritožbo pri strokovnjaku.
Relenza Zanamivir
Navodila
- Ruski
- азақша
Trgovsko ime
Mednarodno nelastniško ime
Oblika odmerka
Prašek za inhalacijo, odmerjen, 5 mg / odmerek
Sestava
Vsebuje en odmerek
učinkovina - zanamivir (mikroniziran) 5 mg,
pomožna snov - laktoza monohidrat
Opis
Bel ali skoraj bel prah
Farmakoterapevtska skupina
Protivirusna zdravila neposrednega delovanja.
Oznaka ATC J05AN01
Farmakološke lastnosti
Farmakokinetika
Absolutna biološka uporabnost zdravila je nizka in v povprečju 2%. Približno 10-20% odmerka se sistemsko absorbira z največjo serumsko koncentracijo 1–2 ure po jemanju zdravila. Šibka absorpcija zdravila povzroči nizko sistemsko koncentracijo, zato se po inhalaciji ne pojavijo pomembni sistemski učinki. Informacije o spremembi kinetike po ponovni inhalaciji niso na voljo.
Vezava zanamivirja na beljakovine plazme je zelo nizka (ne presega 10%). Volumen porazdelitve je 16 litrov.
Po vdihavanju se zanamivir v visokih koncentracijah porazdeli v vse dele dihalnega trakta. Pri uporabi enkratnega odmerka zdravila (10 mg) se koncentracija zanamivirja določi v epitelnem sloju dihal, ki je glavno mesto replikacije virusa gripe. Koncentracija zanamivirja, izmerjena v 12. in 24. uri po jemanju zdravila, je približno 340 in 52-krat večja od mediane virusne nevraminidaze. Visoke koncentracije zanamivirja v dihalnem traktu vodijo do hitre inhibicije virusne nevraminidaze. Dve glavni področji sedimentacije zanamivirja sta orofarinks in pljuča (povprečno 77,6% oziroma 13,2%).
Zanamivir se izloča skozi ledvice nespremenjen in se ne presnavlja.
Razpolovna doba zanamivirja po inhalaciji se giblje od 2,6 do 5,0 ur. Skupni očistek je v razponu od 2,5 do 10,9 litrov na uro, kot tudi očistek urina. Izločanje zdravila skozi ledvice se zaključi približno 24 ur po zaužitju.
Pri terapevtskem dnevnem odmerku 20 mg so opazili nizko biološko uporabnost (10–20%), zato zanamivirja ni pomembnega sistemskega učinka. Vsaka sprememba v farmakokinetiki, ki se lahko pojavi zaradi starosti, ni verjetna, zato ni priporočljivo spreminjati odmerka.
Sistemski učinki pri otrocih so bili pri odraslih skoraj 10 mg inhalacijskega praška.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Z uvedbo zdravila RELENZE v priporočenih odmerkih je mogoče povečati sistemske učinke pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco, vendar to ne zahteva spremembe odmerka.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
RELENZA se ne presnavlja, zato prilagoditev odmerka ni potrebna.
Farmakodinamika
RELENZA je močan in zelo selektiven zaviralec nevraminidaze, površinskega encima virusa influence. Virusna nevraminidaza spodbuja sproščanje nastalih virusnih delcev iz okuženih celic in dostop virusa skozi sluznice na površini epitelijskih celic. To virusu omogoča, da okuži druge celice. Inhibicija tega encima se odraža v replikaciji virusov influence A in B in nevtralizaciji vseh znanih podvrste nevraminidaze influence A. t
RELENZA deluje zunaj celice, kar zmanjšuje razmnoževanje virusov A in B z zaviranjem sproščanja infektivnih virusov influence iz epitelijskih celic dihalnega trakta. Replikacija virusa gripe je omejena na površinski epitelij dihalnih poti. Zdravljenje akutne okužbe z gripo RELENA vodi do zmanjšanja sproščanja virusa iz dihalnih poti.
Indikacije za uporabo
- zdravljenje in preprečevanje gripe A in B
Odmerjanje in uporaba
Zdravilo je namenjeno le za inhalacijo z uporabo priloženega inhalatorja Diskhaler. Druga inhalacijska zdravila, na primer hitro delujoči bronhodilatatorji, je treba vzeti pred inhalacijo z zdravilom RELENZA.
Odraslim in otrokom, starejšim od 5 let, se priporoča dve inhalaciji (2 x 5 mg) dvakrat na dan 5 dni. Dnevni odmerek je 20 mg.
Starejšim bolnikom in bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic in prilagoditvijo odmerka jeter ni potrebno.
Za dosego maksimalnega učinka je treba zdravljenje začeti čim prej, po možnosti v dveh dneh po pojavu simptomov.
Odraslim in otrokom, starejšim od 5 let, se priporoča 2 inhalaciji (2 x 5 mg) enkrat na dan 10 dni. Dnevni odmerek je 10 mg. Potek preventive se lahko podaljša na en mesec, če tveganje za bolezen traja več kot 10 dni.
Starejšim bolnikom in bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic in prilagoditvijo odmerka jeter ni potrebno.
Navodila za uporabo Diskhalera
Diskhaler je naprava, ki se uporablja z Rotadiskom za inhalacijo zdravila. Rotadisk je sestavljen iz 4 pretisnih omotov. Vsak pretisni omot vsebuje fiksni odmerek zdravila v obliki suhega praška.
Pretisnega omota ne prebadajte, dokler ga ne vstavite v diskhaler.
Rotadisk je lahko v Diskhalerju ves čas, toda pretisni omot je treba pred uporabo odpreti. Neupoštevanje navodil poškoduje diskhaler.
Diskhaler naj bo čist. Po uporabi obrišite ustnik in zaprite pokrovček ustnika med uporabo.
Navodila za uporabo zdravila Relenza, kontraindikacije, neželeni učinki, pregledi
Protivirusno zdravilo, visoko selektivni zaviralec nevraminidaze.
Zdravilo: RELENZA
Zdravilna učinkovina zdravila: zanamivir
Kodiranje ATX: J05AH01
Cfg: protivirusno zdravilo
Registrska številka: LSR-000095
Datum registracije: 31.05.2007
Lastnik reg. ID: GLAXO WELLCOME PRODUKCIJA. T
Oblika sproščanja Relenza, embalaža in sestava izdelka.
Prašek za inhalacijsko odmerjanje bel ali skoraj bel.
1 odmerek
1 rotadisk
zanamivir
5 mg
20 mg
Pomožne snovi: laktoza monohidrat.
Rotadisk (5) - plastične škatle (1) skupaj z diskhalerjem (1 kos) - kartonske škatle.
Opis zdravila temelji na uradno odobrenih navodilih za uporabo.
Farmakološko delovanje Relenza
Protivirusno zdravilo, visoko selektivni zaviralec nevraminidaze (površinski encim virusa gripe). Virusna neuraminidaza zagotavlja sproščanje virusnih delcev iz okužene celice in lahko pospeši prodor virusa skozi sluznico do površine epitelijskih celic, s čimer se zagotovi okužba drugih celic dihalnega trakta. Inhibitorna aktivnost zanamivirja je prikazana tako in vitro kot in vivo ter vključuje vseh 9 podtipov nevraminidaznih virusov gripe, vključno z t krožijo in so virulentne za različne vrste. Polovica inhibitorne koncentracije (IC50) za seve virusa A in B je med 0,09 in 95,2 pM.
Replikacija virusa gripe je omejena na površinski epitelij dihalnih poti. Zanamivir deluje v zunajceličnem prostoru, kar zmanjšuje razmnoževanje obeh vrst virusov influence A in B ter preprečuje sproščanje virusnih delcev iz celic površinskega epitelija dihalnega trakta.
Učinkovitost vdihavanja zanamivirja je bila potrjena v kontroliranih kliničnih preskušanjih. Uporaba zanamavirja za zdravljenje akutnih okužb, ki jih povzroča virus gripe, je povzročila zmanjšanje sproščanja virusa (v primerjavi s placebom). Razvoj odpornosti na zanamivir ni registriran.
Klinična učinkovitost in varnost
Zanamivir, ki se uporablja v odmerkih, ki se uporabljajo za zdravljenje gripe pri zdravih, ogroženih skupinah (običajno v stiku z obolelimi), lajša simptome in skrajša trajanje bolezni. Kombinirana analiza rezultatov treh študij je pokazala, da je mediani čas za ublažitev simptomov bolezni pri bolnikih v skupini zanamivir zmanjšan na 1,5 dni v primerjavi z bolniki v skupini s placebom (p)