Ciprofloksacin 2 p je dan 10 dni po okužbi sečil v odmerku 500 mg 10 dni. Z ženo načrtujemo nosečnost. Kako dolgo po koncu recepcije lahko poskusite znova? Po kakšnem času se zdravilo izloči iz telesa in vpliva na semensko dno?
Zapis o osebnem sprejemu:
8 (916) 1681533. MOSKVA 9.00-22.00
http://www.urologsofronov.ru Telefonska posvetovanja so plačana.
Posvetovanja, analize zahtevnosti, ultrazvočna diagnostika, medicinski postopki.
Eden zadnjih je bil Alexander Zakharenko, vodja tečaja klinične farmakologije na Vitebski državni medicinski univerzi.
Kromatogeni test je bil izveden pri 42 prostovoljcih, starih od 20 do 24 let. Antibiotiki so bili odvzeti v 10 dneh, drobljenje DNK sperme je bilo preučevano dva meseca. Najbolj neškodljiv je bil malo znani antibiotik josamicin (zdravijo se z antraksom, oslovskim kašljem, sifilisom, uretritisom ipd.) - skoraj nima vpliva na kakovost spermijev. Doksiciklin je najbolj strupen za spermo - vendar stane 20 rubljev, ne 500-600 rubljev, kot je josamicin, in se ne proizvaja v Italiji, ampak v obratu medicinskih pripravkov Barnaul.
Dvajset dni po zaužitju doksiciklina je fragmentacija DNK semenčic (s povečanjem dela fragmentacije DNK spermatozojev zmanjšala sposobnost preživetja zarodkov) pri poskusnih živalih dosegla poskusno 80%, vendar tudi po 2 mesecih zanositve ni bilo mogoče - drobljenje je bilo 42%. Z razdrobljenostjo nad 30% je možnost naravnega spočetja manjša od 1%, verjetnost spontanega splava pri ženskah pa se poveča na 33%, pri razdrobljenosti 15-30% pa je verjetnost splava le 8%.
Večina antibiotikov (npr. Amoksicilin in cefaleksin) naredi človeka sterilnega skoraj mesec dni: po 10 dneh razdrobljenost doseže največ (35% oz. 38%), do konca meseca pa se zmanjša na 20 in 27%.
Antibiotik Ciprofloksacin: odmerjanje, ki bo dalo želeni učinek
Ciprofloksacin je protimikrobno zdravilo s širokim razponom učinkov. Proizvaja se v obliki tablet 250 in 500 mg. Zdravnik mora izbrati odmerek, pri katerem odmerku jemlje.
Vendar pa morajo bolniki vedeti, pod kakšnimi pogoji je možno zastrupitev s ciprofloksacinom.
Razvoj neželenih učinkov se začne z uporabo več kot 1500 mg na dan in s kršitvijo priporočene pogostnosti dajanja. Navodila za uporabo so pokazala, da se tablete pijejo dvakrat na dan. Smrtonosni odmerek ni določen.
Priporočeni odmerek ciprofloksacina za odrasle
Fluorokinolni antibiotiki predpiše zdravnik, ko potrdi bakterijsko okužbo. Odmerjanje, pogostost zdravljenja in trajanje zdravljenja se določijo glede na: t
- o starosti, teži bolnika;
- iz diagnoze;
- iz stanja pacienta.
Pozor! Prilagoditev odmerka je potrebna pri težavah z delovanjem ledvic. Za težave z jetri lahko zdravilo pijete v standardnem odmerku. Starejšim osebam svetujemo, da odmerek zmanjšajo za 30%.
Zdravim odraslim osebam predpišejo 500-750 mg Ciprofloksacina dvakrat na dan za okužbe dihal in sečil, vnetje srednjega ušesa, gnojno prostato pri moških, ki so oteženi zaradi pijelonefritisa. Z okužbo sklepov bo mehko tkivo dovolj za 250–500 mg. Zdravljenje lahko traja od 3 dni do 3 mesece, odvisno od bolezni. Koliko časa za pitje zdravila, ki ga je predpisal le zdravnik.
Photo 1. Ciprofloksacin, 10 tablet v odmerku 250 mg proizvajalca LLC OZ GNTSLS.
Če ne upoštevate priporočenih odmerkov, pijte zdravilo pogosteje, kot bi smelo, lahko pride do zastrupitve.
Znaki zastrupitve
Preveliko odmerjanje je možno s peroralnim dajanjem in infuzijo Ciprofloksacina. Pri nekaterih bolnikih se zdravstveno stanje med jemanjem določenega antibiotika iz skupine fluorokinolov sčasoma poslabša.
Pravočasno prepoznamo zastrupitev z drogami, če veste, kateri simptomi so značilni za to stanje.
Glavni znaki zastrupitve s Ciprofloksacinom so:
- dispeptične motnje (slabost, bruhanje, driska, bolečina v trebuhu);
- glavoboli, omotica;
- občutek utrujenosti;
- nespečnost;
- halucinacije in nočne more;
- edem;
- pruritus;
- kandidozo sluznice;
- urtikarija;
- krče.
Interval QT se podaljša. To so najpogostejši simptomi zastrupitve. V redkih primerih se pojavijo takšni zapleti kot:
- omedlevica;
- motnje vida;
- poliurija;
- disurija;
- kristalurija;
- glomerulonefritis;
- albuminurija;
- kurativna paraliza;
- urogenitalna krvavitev;
- tahikardija;
- hipotenzijo.
Slika 2. Zdravilo Ciprofloksacin, 10 tablet po 0,25 g proizvajalca "Synthesis".
V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Ciprofloksacin se neželeni učinki jemanja tega protibakterijskega zdravila poslabšajo. Zato je mogoče:
- vročina;
- fotosenzibilizacija;
- povečano znojenje;
- pojav tinitusa, razvoj začasne izgube sluha;
- težave z delovanjem hematopoetskega sistema (stanja, kot so supresija kostnega mozga, pancitopenija ogrožajo življenje bolnika).
Možno je potrditi, da je prišlo do zastrupitve s Ciprofloksacinom in se osredotočiti na spremenjene laboratorijske parametre:
- hiperglikemija se razvije;
- povečanje aktivnosti amilaze;
- Koncentracija protrombina se spreminja.
V primeru prevelikega odmerka preverite stanje ledvic. V nekaterih primerih so opazili toksični učinek na ledvični parenhim. Taktiko delovanja določi zdravnik glede na simptome zastrupitve in stanje bolnika.
Postopek za preveliko odmerjanje
Če je velika količina Ciprofloksacina vstopila v človeško telo (več kot 1,5 g podnevi), potem morate spremljati dobro počutje. Specifičnega antidota ni. Zato se izvaja simptomatsko zdravljenje.
V primerih, ko je prišlo do prevelikega odmerjanja antibiotika Ciprofloksacin v ozadju zdravljenja z infuzijo, je treba zagotoviti zadosten volumen pretoka tekočine. Da bi preprečili razvoj kristalurije, nadzorujemo delovanje ledvic, preverjamo kislost urina.
Preveliko odmerjanje peroralnega dajanja ciprofloksacina ni nič manj nevarno. V tem primeru bolniki:
- opran želodec;
- zagotovijo vnos tekočine v velikih količinah (tudi s pomočjo intravenskih kapalko);
- označijo sprejem absorbentov (aktivnega oglja, enterosgela, atoksila), antacidov, ki vsebujejo magnezij in kalcij;
- izberite simptomatsko zdravljenje glede na zaplete.
Glede na zaplete, ki nastanejo, so dodeljene naslednje taktike:
- Če se pojavijo alergijske reakcije, so predpisani glukokortikoidi, adrenalin in antihistaminiki. V hudih primerih so priporočeni prednizolon ali drugi glukokortikosteroidi.
- Če se konvulzije začnejo, se Evipan-natrij, Valium, Diazepam injicirajo intravensko. Včasih je potrebna dodatna telesna oksigenacija.
- Z razvojem kolapsa so prikazane frakcijske intramuskularne injekcije ali kapalna infuzija Noradrenalina.
- Če se pojavi kurarepodobna paraliza, potem imenujemo Neoazerin, 10% kalcijev glukonat, Neostigmin, Prostigmin, Neoazerin, dihanje kisika.
Pomoč! V nekaterih primerih se izvaja hemodializa ali peritonealna dializa. Toda s pomočjo teh postopkov je mogoče odstraniti največ 10% zdravilne snovi, ki se zaužije v telesu.
Zapleti zaradi prevelikega odmerjanja
S pravočasnim imenovanjem protistrupov v ozadju prevelikega odmerka se bolnikovo stanje v večini primerov normalizira.
Pozor! Če pri jemanju antibiotikov opazimo toksični učinek na ledvični parenhim, se razvije ledvična odpoved. V tem primeru se zdravljenje izvaja v bolnišničnem bolnišničnem okolju.
V redkih primerih se pri prevelikem odmerku antibiotika razvije pankreatitis, ki ga povzroči ciprofloksacin. Ta zaplet se pojavi pri bolnikih, ki jim je zdravilo predpisano za zdravljenje infekcijskega kolitisa. Po prenehanju zdravljenja se stanje normalizira že 7. dan.
Obdobje izločanja iz telesa
Sredstvo se iz telesa izloči praktično nespremenjeno, predvsem z ledvicami. Prenaša se s kanaličnimi in glomerularnimi izločki. Skoraj 45% zaužitega odmerka se sprosti iz urina in 25% iz telesa.
Karenca traja od 3 do 5 ur. V primeru okvarjenega delovanja ledvic se lahko podaljša do 12 ur.
V primeru prevelikega odmerjanja lahko fluorokinolni antibiotik povzroči številne zaplete. Toda z odpravo zdravila in imenovanjem posebnega zdravljenja se stanje hitro normalizira.
Uporaben video
Iz videoposnetka lahko izveste zdravnika o učinkovitosti Ciprofloksacina, njegove odpornosti na različne mikrobe.
Ciprofloksacin
Ciprofloksacin: navodila za uporabo in ocene
Latinsko ime: Ciprofloksacin
ATX koda: S03AA07
Zdravilna učinkovina: Ciprofloksacin (Ciprofloksacin) t
Proizvajalec: PJSC "Farmak", PJSC "Technologist", OJSC "Kievmedpreparat" (Ukrajina), LLC "Ozon", OJSC "Veropharm", OJSC "Sintez" (Rusija), C.O. Rompharm Company S.R.L. (Romunija)
Posodobite opis in fotografijo: 30.04.2018
Cene v lekarnah: od 16 rubljev.
Ciprofloksacin je antimikrobno zdravilo širokega spektra baktericidnega delovanja iz skupine fluorokinolonov.
Oblika in sestava sproščanja
- obložene tablete / filmsko obložene tablete (videz tablet in oblika embalaže sta odvisna od proizvajalca in doze aktivne snovi);
- raztopina za infundiranje: bistra, brezbarvna ali rahlo obarvana tekočina (100 ml v steklenicah; število steklenic v pakiranju je odvisno od proizvajalca);
- koncentrat za raztopino za infundiranje: bistra, brezbarvna ali rahlo zelenkasto rumena tekočina brez mehanskih nečistoč (10 ml v steklenicah, 5 steklenic v kartonski škatli);
- 0,3% kapljice za oko: bistra tekočina, rumenkasto zelenkasta ali rahlo rumena (1 ml, 1,5 ml, 2 ml, 5 ml ali 10 ml v vialah ali polietilenskih kapalnicah z ventilom / vijakom iz polietilena, 1 steklenica, na kapalke z 1 ali 5 epruvetami v kartonski embalaži);
- kapljice za oko in uho 0,3%: bistra, brezbarvna ali rahlo rumenkasta tekočina (po 5 ml v plastenkah, v škatli z 1 plastenko).
Sestava 1 obložene / filmsko obložene tablete:
- učinkovina: ciprofloksacin - 250, 500 ali 750 mg;
- pomožne komponente: škrob 1500 ali koruzni škrob, laktoza (mlečni sladkor), magnezijev stearat, krospovidon, MCC (mikrokristalna celuloza), smukec;
- lupina: vsebina in število komponent sta odvisna od proizvajalca.
Sestava 1 ml raztopine za infundiranje:
- učinkovina: ciprofloksacin (kot monohidrat hidroklorid) - 2 mg (2,33 mg);
- pomožne sestavine: mlečna kislina, natrijev klorid, 1M raztopina natrijevega hidroksida, dinatrijeva sol etilendiamintetraocetne kisline, voda za injekcije.
Sestava 1 ml koncentrata za pripravo raztopine za infundiranje:
- učinkovina: ciprofloksacin (v obliki klorida) - 100 mg (111 mg);
- Pomožne komponente: dinatrijev edetat dihidrat, mlečna kislina, klorovodikova kislina, natrijev hidroksid, voda za injekcije.
Sestava 1 ml kapljic za oko 0,3%:
- učinkovina: ciprofloksacin (kot monohidrat hidroklorid) - 3 mg;
- Pomožne sestavine: manitol, dinatrijev edetat, natrijev acetat, benzalkonijev klorid, ocetna kislina, voda za injekcije.
Sestava 1 ml kapljic za oko in uho 0,3%:
- učinkovina: ciprofloksacin (kot monohidrat hidroklorid) - 3 mg;
- Pomožne komponente: manitol, natrijev acetat trihidrat, dinatrijev edetat dihidrat, benzalkonijev klorid, ledocetna kislina, prečiščena voda.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Ciprofloksacin je antimikrobno sredstvo širokega spektra. Ta kinolonski derivat zavira bakterijsko DNA girazo (topoizomeraze II in IV, ki sta odgovorni za superprekrivanje kromosomske DNA okoli jedra RNA, ki zagotavlja branje potrebne genetske informacije), krši nastajanje DNA, zavira rast in razmnoževanje bakterij, vodi do izrazitih sprememb v morfološki naravi ( celične membrane in stene) in takojšnjo smrt bakterijskih celic.
Snov ima baktericidno delovanje proti gram-negativnim mikroorganizmom v obdobju delitve in počitka (ker ne vpliva le na DNA girazo, temveč povzroča tudi lizo celičnih sten). Grampozitivni mikroorganizmi ciprofloksacin vplivajo le v času delitve.
Nizka toksičnost za celice mikroorganizma je posledica odsotnosti DNA giraze v njih. Med zdravljenjem s ciprofloksacinom ni razvita vzporedna odpornost na druge antibiotike, ki niso v skupini zaviralcev DNA giraze. To poveča učinkovitost zdravila proti bakterijam, odpornim na tetracikline, aminoglikozide, cefalosporine, peniciline.
Preobčutljivost za ciprofloksacin se razlikuje: t
- Gram-negativne aerobne bakterije: enterobakterije (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp. mirabilis, Serratia marcescens), nekaj znotrajceličnih patogenov (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
- Gram-pozitivne aerobne bakterije: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).
Ciprofloksacin je učinkovit proti Bacillus anthracis. Večina stafilokokov, za katere je značilna odpornost na meticilin, kažejo podobno odpornost na ciprofloksacin. Občutljivost Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (lokaliziranih znotrajcelično) je zmerna: za zmanjšanje aktivnosti teh mikroorganizmov so potrebne visoke koncentracije zdravila.
Zdravilo ne deluje na asteroide Nocardia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Prav tako ni učinkovit proti Treponemi pallidum.
Odpornost se razvija precej počasi, saj ciprofloksacin skoraj popolnoma uniči obstojne mikroorganizme, bakterijske celice pa nimajo encimov, ki bi ga inaktivirali.
Farmakokinetika
Pri dajanju tablete ciprofloksacin skoraj popolnoma in z veliko hitrostjo absorbira iz prebavil (predvsem v jejunum in dvanajsternik). Vnos hrane zavira absorpcijo, vendar ne vpliva na biološko uporabnost in največjo koncentracijo. Biološka uporabnost je 50–85%, volumen porazdelitve pa je 2–3,5 l / kg. Ciprofloksacin se veže na plazemske beljakovine za približno 20-40%. Največja vsebnost snovi v telesu, če jo jemljemo oralno, je dosežena v približno 60-90 minutah. Najvišja koncentracija je povezana z velikostjo odmerka, ki ga jemlje linearna odvisnost, in je v odmerkih 1000, 750, 500 in 250 mg, 5.4, 4.3, 2.4 in 1.2 μg / ml. 12 ur po zaužitju 750, 500 in 250 mg se vsebnost ciprofloksacina v plazmi zmanjša na 0,4, 0,2 oziroma 0,1 μg / ml.
Snov je dobro porazdeljena v tkivih telesa (razen tkiv, obogatenih z maščobami, na primer živčevja). Vsebnost v tkivih je 2- do 12-krat večja kot v krvni plazmi. Terapevtske koncentracije se nahajajo v koži, slini, peritonealni tekočini, tonzilah, sklepnem hrustancu in sinovialni tekočini, kostnem in mišičnem tkivu, črevesju, jetrih, žolču, žolčniku, ledvičnem in sečilnem sistemu, trebušnih organih in majhnih medenicah (maternica, jajčniki in jabolčnici) endometrija), prostato tkivo, semenska tekočina, bronhialni izločki, pljučno tkivo.
Ciprofloksacin prodre v cerebrospinalno tekočino v majhnih koncentracijah, kjer je njena vsebnost v odsotnosti vnetnega procesa v meningih 6–10% tistih v krvnem serumu in z obstoječimi vnetnimi žarišči - 14–37%.
Ciprofloksacin dobro prodre tudi v limfo, pleuro, oftalmično tekočino, peritoneum in skozi posteljico. Njegova koncentracija v krvnih nevtrofilcih je 2-7 krat višja kot v serumu. Spojina se presnavlja v jetrih za približno 15-30%, pri čemer tvorijo neaktivne presnovke (formil ciprofloksacin, dietil cirofloksacin, okso-ciprofloksacin, sulfo ciprofloksacin).
Razpolovna doba ciprofloksacina je približno 4 ure, pri kronični odpovedi ledvic pa do 12 ur. Izloča se predvsem skozi ledvice s kanaličnimi izločki in kanaličnimi filtriranji v nespremenjeni obliki (40–50%) in kot presnovki (15%), preostanek pa se izloča skozi prebavni trakt. Majhna količina ciprofloksacina se izloča v materino mleko. Ledvični očistek je 3-5 ml / min / kg, celotni očistek pa je 8-10 ml / min / kg.
Pri kronični odpovedi ledvic (CC več kot 20 ml / min) se stopnja izločanja ciprofloksacina skozi ledvice zmanjša, vendar se v telesu ne kumulira zaradi kompenzacijskega povečanja presnove te snovi in njenega izločanja skozi prebavni trakt.
Pri izvajanju intravenske infuzije zdravila v odmerku 200 mg je največja koncentracija ciprofloksacina, ki znaša 2,1 μg / ml, dosežena po 60 minutah. Po intravenski uporabi je vsebnost ciprofloksacina v urinu v prvih 2 urah po infuziji skoraj 100-krat večja kot v krvni plazmi, kar bistveno presega minimalno inhibitorno koncentracijo za večino nalezljivih bolezni sečil.
Če se ciprofloksacin uporablja lokalno, prodre dobro v očesno tkivo: prednjo komoro in roženico, še posebej, če je poškodovan pokrov epitelija roženice. S svojim porazom se snov v njej kumulira v koncentracijah, ki lahko uničijo večino patogenov okužb roženice.
Po enkratnem vkapanju se vsebnost ciprofloksacina v vlažnosti prednje komore očesa določi po 10 minutah in je 100 μg / ml. Najvišjo koncentracijo spojine v vlažnosti sprednje komore dosežemo po 1 uri in je enaka 190 μg / ml. Po 2 urah se začne koncentracija ciprofloksacina zmanjševati, vendar se njegov antibakterijski učinek v tkivih roženice podaljša in traja 6 ur, pri vlagi v prednji komori - do 4 ure.
Po vkapanju lahko opazimo sistemsko absorpcijo ciprofloksacina. Pri uporabi v obliki kapljic za oko 4-krat na dan v obeh očeh za 7 dni, povprečna koncentracija snovi v krvni plazmi ne presega 2–2,5 ng / ml, največja koncentracija pa je manjša od 5 ng / ml.
Indikacije za uporabo
Sistemska uporaba (tablete, raztopina za infundiranje, koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje) t
Pri odraslih bolnikih se zdravilo Ciprofloksacin uporablja za zdravljenje in preprečevanje infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t
- bronhitis (kronični v akutni fazi in akutni), bronhiektazije, pljučnica, cistična fibroza in druge okužbe dihal;
- frontalni sinusitis, sinusitis, faringitis, vnetje srednjega ušesa, sinusitis, tonzilitis, mastoiditis in druge okužbe ENT organov;
- pielonefritis, cistitis in druge okužbe ledvic in sečil;
- adneksitis, gonoreja, prostatitis, klamidija in druge okužbe medeničnih organov in spolnih organov;
- bakterijske lezije prebavnega trakta (gastrointestinalnega trakta), žolčevodov, intraperitonealni absces in druge okužbe trebušnih organov;
- ulcerozne okužbe, opekline, abscesi, rane, flegmon in druge okužbe kože in mehkih tkiv;
- septični artritis, osteomielitis in druge okužbe kosti in sklepov;
- operacije (za preprečevanje okužbe);
- pljučni antraks (za profilakso in terapijo);
- okužb na podlagi imunske pomanjkljivosti, ki izhaja iz zdravljenja z imunosupresivnimi zdravili ali z nevtropenijo.
Otrokom, starim od 5 do 17 let, je treba predpisati ciprofloksacin za cistično fibrozo pljuč za zdravljenje zapletov, ki jih povzroča modra gobov bacil (Pseudomonas aeruginosa), ter za preprečevanje in zdravljenje pljučnega antraksa (Bacillus anthracis).
Raztopino za infundiranje in koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje uporabljamo tudi za okužbe oči in hudo splošno okužbo telesa - sepso.
Tablete se predpisujejo za KDF (selektivna dekontaminacija črevesa) pri bolnikih z zmanjšano odpornostjo.
Lokalna uporaba (kapljice za oči, kapljice za oči in kapljice za ušesa)
Ciprofloksacin kapljice se uporabljajo za zdravljenje in preprečevanje naslednjih infekcijskih vnetij, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na ciprofloksacin:
- Oftalmologija (kapljice za oči, kapljic za oči in ušesa): blefaritis, subakutni in akutna konjunktivitis, blefarokonjunktivitisa, keratitis, keratokonjunktivitisa, meybomit (ječmen), kroničnega dakriocistitis, bakterijske roženični ulkus, bakterijske poškodbe oči zaradi travme ali tujke, profilaksa perioperativne okužba oftalmična kirurgija;
- otorinolaringologija (kapljice za oči in ušesa): otitis externa, terapija infekcijskih zapletov v postoperativnem obdobju.
Kontraindikacije
Sistemska aplikacija
- sočasna uporaba s tizanidinom [zaradi velike verjetnosti izrazitega znižanja krvnega tlaka (arterijski tlak) in zaspanosti];
- psevdomembranski kolitis;
- nosečnost in dojenje;
- otroci in mladostniki do 18. leta starosti, razen v primerih zdravljenja in preprečevanja pljučnega antraksa (Bacillus anthracis), kot tudi zdravljenje zapletov, ki jih povzroča modra gobov bacil (Pseudomonas aeruginosa) pri otrocih s cistično fibrozo pljuč, starih od 5 do 17 let;
- pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze (za tablete);
- povečana individualna občutljivost na Ciprofloksacin, druge fluorokinolone in pomožne sestavine zdravila.
Relativno: sistemsko se zdravilo Ciprofloksacin uporablja previdno pri hudi možganski aterosklerozi, moteni možganski cirkulaciji, duševni bolezni, epilepsiji, hudi ledvični / jetrni odpovedi, v starosti, če obstajajo dokazi o lezijah tetiv pri zdravljenju fluorokinolonov. Raztopina za infuzije (poleg tega) se uporablja previdno s povečanim tveganjem podaljšanja intervala QT / razvoja aritmij, kot je pirueta, vključno s srčnim popuščanjem, bradikardijo, miokardnim infarktom, prirojenim podaljšanjem sindroma QT in elektrolitskim neravnovesjem (hipokalemija, hipomagnija).
Lokalna aplikacija
Absolutne kontraindikacije za lokalno uporabo ciprofloksacina:
- oftalmomikoza in virusna poškodba oči;
- obdobje nosečnosti in dojenja (za vkapanje oči);
- starost do enega leta (za vkapanje oči);
- povečana individualna občutljivost na komponente.
Uporaba zdravila v otorinolaringologiji (kapljice za oči in ušesa) med nosečnostjo in med dojenjem je dovoljena le, če možna korist zdravljenja za mater upravičuje možno tveganje za plod ali otroka.
Navodila za uporabo Ciprofloksacin: metoda in odmerjanje
Po izginotju kliničnih simptomov bolezni in normalizaciji telesne temperature se zdravljenje s Ciprofloksacinom nadaljuje še vsaj 3 dni.
Obložene / filmsko obložene tablete
Tablete ciprofloksacina se jemljejo peroralno po obroku, ko se pogoltne cela, izpere z malo tekočine. Jemanje tablet na prazen želodec pospešuje absorpcijo zdravilne učinkovine.
Priporočen odmerek: 250 mg 2-3 krat na dan s hudimi okužbami - 500-750 mg 2-krat na dan (1-krat na 12 ur).
Odmerjanje, odvisno od bolezni / stanja:
- okužbe sečil: dvakrat na dan po 250–500 mg v 7 do 10 dneh;
- kronični prostatitis: dvakrat na dan, 500 mg seveda 28 dni;
- nezapletena gonoreja: 250–500 mg enkrat;
- gonokokna okužba v kombinaciji s klamidijo in mikoplazmozo: dvakrat na dan (1-krat na 12 h) v tečaju 750 mg s 7 do 10 dni;
- kancroid: dvakrat na dan, 500 mg več dni;
- meningokokalni nos v nazofarinksu: 500–750 mg enkrat;
- kronično prenašanje salmonele: dvakrat na dan 500 mg (po potrebi povečano na 750 mg) v obdobju do 28 dni;
- hude okužbe (ponavljajoče se cistične fibroze, okužbe trebušne votline, kosti, sklepi), ki jih povzročajo pseudomonas ali stafilokoki, akutna pljučnica, ki jo povzročajo streptokoki, klamidijske okužbe urogenitalnega trakta: dvakrat na dan (enkrat na 12 ur) v odmerku 750 mg (terapija z osteomielitisom) lahko traja do 60 dni);
- okužbe prebavil, ki jih povzroča Staphylococcus aureus: dvakrat na dan (1-krat na 12 h) v odmerku 750 mg v času 7 do 28 dni;
- zapleti, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa pri otrocih, starih od 5 do 17 let, s cistično fibrozo pljuč: dvakrat na dan po 20 mg / kg (največji dnevni odmerek 1500 mg) v času 10 do 14 dni;
- pljučni antraks (zdravljenje in preprečevanje): dvakrat na dan za otroke po 15 mg / kg, za odrasle - pri 500 mg (največji odmerki: enkratno - 500 mg, dnevno - 1000 mg), zdravljenje - do 60 dni, začetek jemanja zdravila sledi takoj po okužbi (domnevno ali potrjeno).
Največji dnevni odmerek zdravila Ciprofloksacin za odpoved ledvic:
- kreatininski očistek (CK) 31–60 ml / min / 1,73 m 2 ali koncentracija kreatinina v serumu 1,4–1,9 mg / 100 ml - 1000 mg;
- QC 2 ali koncentracija serumskega kreatinina> 2 mg / 100 ml - 500 mg.
Bolniki na hemo- ali peritonealni dializi morajo jemati tablete po dializi.
Bolniki v starosti zahtevajo zmanjšanje odmerka za 30%.
Raztopina za infuzije, koncentrat za pripravo raztopine za infuzije
Zdravilo se daje intravenozno, počasi, v veliko veno, kar zmanjšuje tveganje zapletov na mestu injiciranja. Z uvedbo 200 mg infuzije ciprofloksacina traja 30 minut, 400 mg - 60 minut.
Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje je treba pred uporabo razredčiti na minimalni volumen 50 ml v naslednjih raztopinah za infundiranje: 0,9% raztopina natrijevega klorida, Ringerjeva raztopina, 5% ali 10% raztopina dekstroze, 10% raztopina fruktoze, 5% raztopina dekstroze z 0,225 –0,45% raztopina natrijevega klorida.
Raztopino za infundiranje dajemo samostojno ali z združljivimi raztopinami za infundiranje: 0,9% raztopino natrijevega klorida, raztopino Ringer in Ringer Lactate, 5% ali 10% raztopino dekstroze, 10% raztopino fruktoze, 5% raztopino dekstroze iz 0,225–0,45 % raztopine natrijevega klorida. Raztopino, dobljeno po mešanju, je treba uporabiti čim hitreje, da se ohrani njena sterilnost.
Z nepotrjeno združljivostjo z drugo raztopino / zdravilno učinkovino raztopino za infundiranje Ciprofloksacina dajemo ločeno. Vidni znaki nezdružljivosti - padavine, motnost ali razbarvanje tekočine. Vodikov indeks (pH) infuzijske raztopine Ciprofloksacina je 3,5–4,6, zato je nezdružljiv z vsemi raztopinami / pripravki, ki so fizično ali kemično nestabilni pri takšnih pH vrednostih (raztopina heparina, penicilini), zlasti s sredstvi, ki spreminjajo vrednosti pH. na alkalni strani. Zaradi shranjevanja raztopine pri nizkih temperaturah je možna tvorba oborine, ki je topna pri sobni temperaturi. Raztopine za infundiranje ni priporočljivo shranjevati v hladilniku in jo zamrzniti, saj je primerna samo čista in bistra raztopina.
Priporočena shema odmerjanja ciprofloksacina za odrasle bolnike:
- okužb dihalnega trakta: odvisno od bolnikovega stanja in resnosti okužbe, 2 ali 3-krat na dan po 400 mg;
- okužbe urogenitalnega sistema: akutne, nezapletene - 2-krat na dan, od 200 do 400 mg, zapletene - 2 ali 3-krat na dan, 400 mg;
- adneksitis, kronični bakterijski prostatitis, orhitis, epididimitis: 400 mg 2 ali 3-krat na dan;
- driska: 2-krat na dan, 400 mg;
- druge okužbe, navedene v poglavju "Indikacije za uporabo": 2-krat na dan, 400 mg;
- hude življenjsko nevarne okužbe, zlasti tiste, ki jih povzročajo Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., vključno s pljučnico, ki jo povzročajo Streptococcus spp., peritonitis, okužbe kosti in sklepov, septikemija, recidivi okužb z mukoviscidozo: 400 mg 3-krat na dan ;
- pljučna (inhalacijska) oblika antraksa: 2-krat na dan, 400 mg tečaj 60 dni (za zdravljenje in preprečevanje).
Korekcija odmerka ciprofloksacina pri starejših bolnikih poteka v smeri navzdol, odvisno od resnosti poteka bolezni in indikatorja CC.
Za zdravljenje otrok, starih od 5 do 17 let, zapletov, ki jih povzroča piocijanska palica s cistično fibrozo pljuč, je priporočen odmerek 10 mg / kg (največji dnevni odmerek 1200 mg) 3-krat na dan v obdobju 10–14 dni. Za zdravljenje in preprečevanje pljučnega antraksa se priporočata 2 infuziji 10 mg / kg ciprofloksacina na dan (največ enkratni 400 mg, dnevni 800 mg), 60 dni.
Največji dnevni odmerek ciprofloksacina za odpoved ledvic:
- očistek kreatinina (CK) 31–60 ml / min / 1,73 m 2 ali koncentracija kreatinina v serumu 1,4–1,9 mg / 100 ml - 800 mg;
- QC 2 ali koncentracija serumskega kreatinina> 2 mg / 100 ml - 400 mg.
Pri bolnikih na hemodializi se ciprofloksacin daje takoj po sejanju.
Povprečno trajanje zdravljenja:
- akutna nezapletena gonoreja - 1 dan;
- okužbe ledvic, sečil in trebuha - do 7 dni;
- osteomielitis - ne več kot 60 dni;
- streptokokne okužbe (zaradi nevarnosti poznih zapletov) - vsaj 10 dni;
- okužbe na podlagi imunske pomanjkljivosti, ki izhajajo iz zdravljenja z imunosupresivnimi zdravili - v celotnem obdobju nevtropenije;
- preostale okužbe so 7–14 dni.
Kapljice za oko, kapljice za oči in kapljice za ušesa
V očesni praksi se kapljice ciprofloksacina (oko, oko in uho) vkapajo v konjunktivno vrečko.
Način vkapanja, odvisno od vrste okužbe in resnosti vnetnega procesa:
- akutni bakterijski konjunktivitis, blefaritis (enostavna, luskasta in ulcerozna), mejbomiti: 1-2 kapljici 4–8-krat na dan v obdobju 5–14 dni;
- keratitis: 1 kapljica 6-krat na dan v obdobju 14–28 dni;
- bakterijska razjed roženice: 1. dan - 1 kapljica vsakih 15 minut prvih 6 ur zdravljenja, nato 1 uro vsakih 30 minut med urami zbujanja; 2. dan - ob budnem času 1 uro vsako uro; Dnevi 3–14 - v budnih urah 1 kapljica na 4 ure. Če po 14 dneh zdravljenja ni prišlo do epitelizacije, se zdravljenje lahko nadaljuje še 7 dni;
- akutni dakryocistitis: 1 kapljica 6–12 krat na dan s potekom največ 14 dni;
- poškodbe oči, vključno s tujki (preprečevanje infekcijskih zapletov): 1 kapljica 4–8 krat na dan, potek 7–14 dni;
- predoperativna priprava: 1 kapljica 4-krat na dan 2 dni pred operacijo, 1 kapljica 5-krat v intervalu 10 minut neposredno pred operacijo;
- pooperativno obdobje (preprečevanje infekcijskih zapletov): 1 kapljica 4–6-krat na dan za celotno obdobje, običajno od 5 do 30 dni.
Pri otorinolaringologiji se zdravilo (kapljice za oči in ušesa) vkapne v zunanji slušni kanal in ga predhodno skrbno očisti.
Priporočen režim odmerjanja: 2-4 krat na dan (ali pogosteje, kot je potrebno), 3-4 kapljice. Trajanje terapije ne sme biti daljše od 5-10 dni, razen če je lokalna flora občutljiva, nato pa je dovoljeno podaljšanje tečaja.
Za postopek priporočamo, da raztopino spravite na sobno temperaturo ali telesno temperaturo, da se izognete vestibularni stimulaciji. Bolnik naj leži na nasprotni strani bolnikovega ušesa in ostane v tem položaju 5–10 minut po vkapanju.
Včasih se po lokalnem čiščenju zunanjega slušnega kanala v uho lahko vstavi bombažna palčka, navlažena z raztopino Ciprofloksacina, in jo obdrži do naslednjega vkapanja.
Neželeni učinki
Sistemska aplikacija
- prebavni sistem: slabost / bruhanje, driska, napenjanje, bolečine v trebuhu, izguba apetita in zmanjšanje količine zaužite hrane, holestatske zlatenice (zlasti pri bolnikih z anamnezo jetrnih bolezni), hepatitisa, hepatonekroze;
- živčni sistem: glavobol, omotica, migrena, anksioznost, utrujenost, tremor, težke sanje (nočne more), nespečnost, periferna paralgezija, hiperhidroza, tromboza cerebralne arterije, zvišanje intrakranialnega pritiska, omedlevica, depresija, zmedenost, halucinacije, psihotične reakcije, ki občasno napredujejo v stanja, v katerih je bolnik sposoben sam poškodovati;
- čutila: oslabljen vonj in okus, motnje vida (sprememba v zaznavanju barv, diplopija), hrup in zvonjenje v ušesih, okvara sluha, do izgube;
- srčno-žilni sistem: srčne aritmije, tahikardija, znižanje krvnega tlaka; za dodatno raztopino - vazodilatacija, benigna intrakranialna hipertenzija, kardiovaskularni kolaps;
- hematopoetski sistem: anemija, levkopenija, trombocitopenija, granulocitopenija, levkocitoza, hemolitična anemija, trombocitoza, depresija hematopoeze v kostnem mozgu, pancitopenija;
- laboratorijski izvidi: povečani jetrni encimi, hiperglikemija, hipoglikemija, hipoprotrombinemija, hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija;
- urinarni sistem: kristalurija, hematurija, glomerulonefritis, retencija urina, dizurija, poliurija, albuminurija, krvavitev v sečnicah, intersticijski nefritis, zmanjšana funkcija dušikovega dušika;
- mišično-skeletni sistem: artritis, artralgija, tendovaginitis, mialgija, rupture tetive;
- preobčutljivostne reakcije: dispneja, urtikarija, srbenje, povečana fotosenzitivnost, angioedem, mehurji (s krvavitvijo), majhni vozliči (tvorijo kraste), petechia (točkovne krvavitve na koži), droga, oteklina obraza, laringioze, temporomi, oceroza, t eritem, multiformni eksudativni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom), Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza);
- druge reakcije: superinfekcija (vključno s kandidiazo), astenija, zardevanje obraza;
- lokalne reakcije (za raztopino): otekanje, občutljivost in flebitis na mestu injiciranja.
V primeru poslabšanja zgoraj navedenih simptomov ali drugih neželenih učinkov, ki niso navedeni v navodilih, se posvetujte z zdravnikom.
Lokalna aplikacija
- preobčutljivostne reakcije: pekoč občutek in srbenje, pordelost in rahla občutljivost konjunktive (če jo vkapajo v oči) ali v območje zunanjega ušesa in bobničnika (ko se vkapajo v uho), razvoj superinfekcije;
- druge reakcije (kadar so vkapane v oči): slabost, neprijeten okus v ustih takoj po vkapanju, fotofobija, edem vek, solzenje, občutek tujka v očesu, zmanjšana ostrina vida, bela kristalna oborina (nastala pri bolnikih z razjedo roženice), keratopatija, keratitis, barvanje roženice / infiltracija roženice.
Preveliko odmerjanje
Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Ciprofloksacin pri peroralnem ali intravenskem dajanju so slabost, bruhanje, duševno vznemirjenost, motna zavest.
Specifični antidot ni znan. Pri jemanju zdravila je priporočljivo opraviti izpiranje želodca. Prav tako morate skrbno spremljati bolnikovo stanje, po potrebi uporabiti nujne ukrepe in zagotoviti pretok velikih količin tekočine v telo. Le majhna količina (manj kot 10%) Ciprofloksacina se izloči s hemo- ali peritonealno dializo.
Primeri prevelikega odmerjanja zdravila Ciprofloksacin, kadar se uporabljajo lokalno, niso registrirani. V primeru nenamernega zaužitja zdravila, je pojav simptomov prevelikega odmerjanja malo verjeten, saj je vsebnost ciprofloksacina v 1 kapljici steklenice zanemarljiva in je le 15 mg z največjim dnevnim odmerkom za odrasle bolnike 1000 mg, za otroke pa 500 mg. Če pa je zdravilo nehote pogoltnilo, se je treba posvetovati z zdravnikom.
Posebna navodila
Sistemska aplikacija
Za zdravljenje sumljive / ugotovljene pljučnice, ki jo povzroča pnevmokokus Streptococcus pneumoniae, Ciprofloksacin ni zdravilo izbire.
Preseganje priporočenih dnevnih odmerkov je nesprejemljivo, da bi se izognili razvoju kristalurije, je treba zaužiti zadostno količino tekočine in ohraniti kislo urinsko reakcijo.
V primeru dolgotrajne hude driske med zdravljenjem ali po njem je treba izključiti prisotnost psevdomembranskega kolitisa, v tem primeru je treba zdravilo takoj prekiniti in opraviti ustrezno zdravljenje.
Bolečine, ki se pojavijo v kitih, ali prvi znaki tendovaginitisa, zahtevajo takojšnjo prekinitev zdravljenja, pri uporabi fluorokinolonov obstajajo dokazi o vnetju in celo rupturah kosti.
Med zdravljenjem s Ciprofloksacinom se priporoča izogibanje intenzivnemu umetnemu ultravijoličnemu sevanju in neposredni sončni svetlobi ter med reakcijam občutljivosti na svetlobo (kožni izpuščaji, podobni opeklinam) - prenehati jemati zdravilo.
Pri daljšem zdravljenju je potrebno redno spremljanje celotne krvne slike in delovanja ledvic / jeter.
Ciprofloksacin vsebuje natrijev klorid v raztopini in koncentratu, ki ga je treba upoštevati pri bolnikih, ki omejujejo vnos natrija (za odpoved srca in ledvic, nefrotski sindrom).
Pri zdravljenju, v povezavi z možnostjo razvoja neželenih učinkov na živčni sistem, kot so vrtoglavica, konvulzije, zaspanost, je pri vožnji vozil in zapletenih mehanizmih ter pri drugih potencialno nevarnih dejavnostih potrebna previdnost.
Lokalna aplikacija
Kapljice za oko in kapljice za oko (kapljice za oko) niso namenjene za intraokularne injekcije.
Ob sočasni uporabi kapljic Ciprofloksacina z drugimi očesnimi pripravki mora interval med injekcijami znašati vsaj 5 minut.
Če se pojavijo simptomi preobčutljivosti, je treba uporabo kapljic prekiniti.
V primeru podaljšanega ali podaljšanega obdobja zaradi zdravljenja konjuktivne hiperemije zaradi uporabe ciprofloksacina je treba uporabo kapljic prekiniti in se posvetovati z zdravnikom.
Uporaba mehkih kontaktnih lec skupaj z uporabo kapljic Ciprofloksacina ni priporocljiva. Ko nosite trde kontaktne leče, jih je treba pred vkapanjem odstraniti in ponovno vstaviti 15–20 minut po vkapanju.
Zaradi možne zamegljenosti vidnega zaznavanja kot posledica vkapanja zdravil je priporočljivo začeti delati s kompleksnimi mehanizmi in vožnjo po 15 minutah po posegu.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
V skladu z navodili je Ciprofloksacin kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem, saj prehaja skozi placentno pregrado in v materino mleko. Študije so potrdile, da lahko zdravilo sproži razvoj artropatije.
Interakcija z zdravili
Zaradi visoke farmakološke aktivnosti Ciprofloksacina in tveganja za neželene učinke medsebojnega delovanja zdravil odloča o morebitni skupni uporabi z drugimi zdravili / zdravili zdravnik.
Analogi
Analogi Ciprofloksacina v obliki tablet: Quintor, Procipro, Tseprova, Ciprinol, Tsiprobay, Tsiprobid, Tsiprodoks, Tsiprolet, Tsipropan, Tsifran itd.
Analogi raztopine za infuzije in koncentrati za pripravo raztopin za infuzije Ciprofloksacin: Basigen, Ifitsipro, Quintor, Procipro, Ceprova, Ciprinol, Ciprobid itd.
Analogi kapljic za oko / oko in uho Ciprofloksacin: Betaciprol, kopija, Ciprolet, Ciprolon, Cipromed, Ciprofloksacin-AKOS.
Pogoji za shranjevanje
Shranjujte v suhem, temnem prostoru pri temperaturi do 25 ° C, raztopino za infundiranje, koncentrat in kapljice - ne zamrzujte. Hranite izven dosega otrok.
Rok trajanja tablet - od 2 do 5 let (odvisno od proizvajalca), raztopine in koncentrata - 2 leti, kapljice za oko / oko in uho - 3 leta.
Kapljic za oči in kapljice za ušesa po odprtju steklenice ne smete shranjevati več kot 28 dni, kapljice za oko pa ne več kot 14 dni.
Prodajni pogoji za farmacijo
Ciprofloksacin v katerikoli obliki sproščanja je na voljo na recept.
Ciprofloksacin pregledi
Ocene Ciprofloksacina v obliki tablet so precej dvoumne. Nekateri bolniki z navdušenjem govorijo o njegovi učinkovitosti, drugi med zdravljenjem niso opazili sprememb v svojem stanju. Skoraj vsi bolniki so opazili prisotnost neželenih učinkov, izraženih v različnem obsegu.
Po mnenju tistih, ki uporabljajo kapljice za lokalno uporabo, nimajo pomanjkljivosti, uspešno in hitro se spopadajo z nalezljivimi boleznimi.
Po mnenju strokovnjakov, prednosti Ciprofloksacin so povečane baktericidno delovanje, dobro prenašanje, široko paleto antibakterijsko delovanje (zdravilo deluje na gram-pozitivnih in gram-negativnih mikroorganizmov, mikobakterij, klamidija, mikoplazme). Snov lahko tudi prodre v celice in tkiva v telesu in se v njih kopiči v koncentracijah, ki so blizu tistim v serumu ali jih presežejo.
Ciprofloksacin se lahko uporablja za hude nalezljive bolezni (v bolnišnici) kot empirično antibiotično zdravljenje. Njegova učinkovitost je bila dokazana pri zdravljenju bolnišničnih in skupnostno okuženih okužb skoraj vseh lokalizacij (okužbe kože, kosti, IMS, tonzilitis itd.). Zdravilo ima dolgo razpolovno dobo in je zaznamovano s post-antibiotičnim učinkom: zadostuje samo 2-krat na dan.
Cena ciprofloksacina v lekarnah
Cena tablet Ciprofloksacina je odvisna od njihovega odmerjanja in je približno 12–20 rubljev (odmerek 250 mg, 10 tablet je vključenih v paket) ali 33-40 rubljev (odmerek 500 mg, 10 tablet je vključenih v paket). Raztopina za infundiranje bo stala 24-30 rubljev (100 ml za 1 steklenico). 0,3% kapljice za oko stane približno 38–42 rubljev (10 ml na steklenico). Kapljice za oči in ušesa 0,3% lahko kupite za približno 22–28 rubljev (na 10 ml stekleničke).
Ciprofloksacin
Proizvajalec: CJSC "Rafarma" Rusija
Oznaka ATC: J01MA02
Oblika proizvoda: Trdne farmacevtske oblike. Tablete
Splošne značilnosti. Sestava:
Zdravilna učinkovina: 250 mg ali 500 mg ciprofloksacina (v obliki monohidrata hidroklorida) v 1 tableti.
pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, povidon-KZO, magnezijev stearat.
Lupina: filmska obloga (polivinil alkohol, titanov dioksid, makrogol, smukec).
Farmakološke lastnosti:
Farmakodinamika. Mehanizem delovanja. Ciprofloksacin deluje in vitro proti številnim gram-negativnim in gram-pozitivnim mikroorganizmom, baktericidno delovanje ciprofloksacina poteka z zaviranjem bakterijskih topoizomeraz (topoizomeraza II - DNA giraza in topoizomeraze IV), ki so potrebne za razmnoževanje, transkripcijo, reparacijo in rekombinacijo bakterij v laboratoriju. Ciprofloksacin med mirovanjem in delitvijo deluje na gram-negativne mikroorganizme, ker ne vpliva le na DNA girazo, temveč povzroča tudi lizo celične stene, na gram-pozitivne mikroorganizme le v času delitve. Nizka toksičnost za celice mikroorganizma je pojasnjena z odsotnostjo DNA giraze v njih.
Med jemanjem ciprofloksacina ni vzporednega razvoja odpornosti na druga antibakterijska zdravila, ki ne spadajo v skupino zaviralcev giraze, zaradi česar je zelo učinkovit proti bakterijam, ki so odporne, na primer na aminoglikozide, peniciline, cefalosporine, tetracikline in številne druge antibakterijske droge.
Mehanizmi odpornosti. In vitro odpornost na ciprofloksacin je pogosto posledica točkovnih mutacij bakterijskih topoizomeraz in DNA giraze ter se počasi razvija z večstopenjskimi mutacijami.
Posamezne mutacije lahko privedejo do zmanjšanja občutljivosti, večkratne mutacije povzročijo predvsem klinično odpornost na ciprofloksacin in navzkrižno odpornost na kinolonske pripravke. Odpornost na ciprofloksacin lahko nastane z zmanjšanjem prepustnosti bakterijske celične stene in / ali aktiviranjem izločanja ciprofloksacina iz mikrobne celice. Poročali so o razvoju odpornosti zaradi kodirnega Qnr gena, lokaliziranega na plazmidih. Mehanizmi odpornosti, ki vodijo do inaktivacije penicilinov, cefalosporinov, aminoglikozidov, makrolidov in tetraciklinov, verjetno ne kršijo antibakterijske aktivnosti ciprofloksacina. Mikroorganizmi, odporni na ta zdravila, so lahko občutljivi na ciprofloksacin. Najmanjša baktericidna koncentracija (MBC) običajno ne presega minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) več kot 2-krat.
Pri nekaterih sevih se lahko porazdelitev pridobljene odpornosti spreminja glede na geografsko regijo n skozi čas.
In vitro občutljivost za ciprofloksacin. In vitro je bila aktivnost ciprofloksacina dokazana pri naslednjih občutljivih mikrobnih sevih: t
Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (meticilin občutljiv), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp.
Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp.. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp.. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp.
Anaerobni mikroorganizmi: Mobiluncus spp.
Drugi mikroorganizmi: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae.
Različna stopnja občutljivosti na ciprofloksacin je bila dokazana za naslednje mikroorganizme: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Enterococcus fekalij je. Entcrobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Staphylococcus aureus (odporni na meticilin), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes so po naravi odporni na ciprofloksacin. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, anaerobni mikroorganizmi (razen Mobiluncus spp. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).
Farmakokinetika. Sesanje Po peroralnem dajanju se ciprofloksacin hitro absorbira iz prebavil, predvsem v dvanajstniku in jejunumu. Najvišja koncentracija (Smac) ciprofloksacina v serumu je dosežena v 1-2 urah in je 250 500, 700 in 1000 mg pripravka 1.2, če ga dajemo peroralno; 2.4; 4,3 oz. 5,4 μg / ml. Biološka uporabnost je približno 70-80%. Vrednosti največje koncentracije v krvni plazmi in površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) se povečajo sorazmerno z odmerkom. Obrok (razen mlečnih izdelkov) upočasni absorpcijo, vendar ne spremeni Smahha in biološko uporabnost.
Distribucija Povezava ciprofloksacina s plazemskimi beljakovinami je 20-30%, aktivna snov je v krvni plazmi prisotna predvsem v neionizirani obliki. Ciprofloksacin se prosto porazdeli v tkivih in telesnih tekočinah. Volumen porazdelitve v telesu je 2-3 l / kg. Koncentracija ciprofloksacina v tkivih znatno (od 2 do 12 krat) presega koncentracijo v krvni plazmi. Visoke koncentracije zdravila so opažene v žolču, pljučih, ledvicah, jetrih, žolčniku, maternici, semenski tekočini, tkivu prostate, tonzile, endometriju, jajčnikih in jajčnikih. Prodre v cerebrospinalno tekočino v koncentracijah 6–10% za nevnetne možganske membrane, 14–37% za vnetje cerebrospinalnih serumskih koncentracij. S placento prodre dobro v intraokularno tekočino, bronhialne izločke, pleuro, peritoneum, limfo, materino mleko.
Presnova. Biotransformacija v jetrih (15-30%). Kri je mogoče odkriti štiri metabolita ciprofloksacina v majhnih koncentracijah: dietiltsiprofloksatsin (M1), sulfotsiprofloksatsin (M2) oksotsiprofloksatsin (M3) formiltsiprofloksatsin (M4), od katerih so tri (M1-M3) kažejo antibakterijsko aktivnost in vitro, primerljivo z antibakterijskim nalidiksinske dejavnosti kisline. In vitro antibakterijsko delovanje presnovka M4, ki je prisoten v manjši količini, je bolj skladno z aktivnostjo norfloksacina.
Izpeljava. Ciprofloksacin se izloča predvsem skozi ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo (50-70%); majhno količino skozi prebavila (15-30%). Ledvični očistek je 3-5 ml / min / kg, skupni očistek je približno 8-10 ml / min / kg. Približno 1% danega odmerka se izloči z žolčem. V žolču je ciprofloksacin prisoten v visokih koncentracijah.
Pri bolnikih z nespremenjeno ledvično funkcijo je razpolovni čas izločanja običajno 3-5 ur, če pa je okvarjeno delovanje ledvic, se razpolovni čas izločanja poveča.
Indikacije za uporabo:
Nezapletene in zapletene okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na ciprofloksacin.
Odrasli:
• okužbe dihal, pljučnica, ki jo povzročajo Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. in stafilokoki;
• okužbe srednjega ušesa (vnetje srednjega ušesa), paranazalnih sinusov (sinusitis), zlasti zaradi gram-negativnih mikroorganizmov, vključno s Pseudomonas aeruginosa ali staphylococcus;
• okužbe oči;
• okužbe sečil in spolovil (vključno s cistitisom, pielonefritisom, adneksitisom, kroničnim bakterijskim prostatitisom, orhitisom, epididimitisom, nezapleteno gonorejo);
• zapletene intraabdominalne okužbe (v kombinaciji z metronidazolom);
• okužbe žolčnika in žolčevodov;
• okužbe kože in mehkih tkiv (okužene razjede, rane, opekline, abscesi, flegmon);
• okužbe kosti in sklepov (osteomielitis, septični artritis); sepsa;
• tifus;
• kampilobakterioza, šigeloza, „potovalna“ driska;
• okužbe ali preprečevanje okužb pri bolnikih z zmanjšano imunostjo (bolniki, ki jemljejo imunosupresive ali bolnike z nevtropenijo);
• selektivna črevesna dekontaminacija pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom; preprečevanje in zdravljenje pljučnega antraksa (okužba z Bacillus anthracis);
• preprečevanje invazivnih okužb, ki jih povzroča Neisseria meningitidis.
Otroci:
• zdravljenje zapletov, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa pri otrocih s cistično fibrozo pljuč od 5 do 17 let;
• preprečevanje in zdravljenje pljučnega antraksa (okužba z Bacillus anthracis).
Odmerjanje in uporaba: t
Tablete je treba jemati peroralno, ne glede na obrok, brez žvečenja, z majhno količino tekočine. Če se zdravilo uporablja na prazen želodec, se zdravilna učinkovina absorbira hitreje. V tem primeru tablet ne smete sprati z mlečnimi izdelki ali pijačami, obogatenimi s kalcijem (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili").
Odmerek ciprofloksacina je odvisen od resnosti bolezni, vrste okužbe, stanja telesa, starosti, teže in funkcionalnega statusa ledvic. Priporočeni režim odmerjanja:
- okužbe dihalnih poti blage in zmerne resnosti - 500 mg 2-krat na dan, s hudim potekom - 750 mg 2-krat na dan;
- okužbe srednjega ušesa (vnetje srednjega ušesa), obnosne votline (sinusitis) - 500 mg 2-krat na dan;
- okužbe urogenitalnega sistema: akutno, nezapleteno - od 250 mg 2-krat na dan do 500 mg 2-krat na dan; cistitis pri ženskah (pred menopavzo): 500 mg 1-krat na dan; Zapletene: od 500 mg 2-krat na dan do 750 mg 2-krat na dan;
- gonoreja - 500 mg 1-krat na dan;
- zapletene intraabdominalne okužbe (v kombinaciji z metronidazolom) 500 mg 2-krat na dan;
- okužbe kože in mehkih tkiv (okužene razjede, posilstva, opekline, abscesi, flegmon) blage in zmerne resnosti - 500 mg 2-krat na dan, za hude poteze - 750 mg 2-krat na dan;
- okužbe kosti in sklepov (osteomijelitis, septični artritis) - blago do zmerno težo - 500 mg 2-krat na dan, s hudim potekom - 750 mg 2-krat na dan; tifus - 500 mg 2-krat na dan;
- Campylobacteriosis, shigellosis, "popotniki" driska - 500 mg 2-krat na dan;
- pri nalezljivih boleznih pri bolnikih z zmanjšano imunostjo - 500 mg 2-krat na dan (v kombinaciji z drugimi antibiotiki);
- preprečevanje in zdravljenje pljučnega antraksa - 500 mg 2-krat na dan; druge okužbe (glejte poglavje "Indikacije") - 500 mg 2-krat na dan; zlasti resne, smrtno nevarne okužbe, vključno s streptokokno pljučnico, ponavljajočimi se okužbami v primerih cistične fibroze pljuč, okužbami kosti in sklepov, sepso, periozo (zlasti pri Pseudomonas spp., Staphylococcus spp.) - 750 mg 2 enkrat na dan;
- preprečevanje invazivnih okužb, ki jih povzroča Neisseria meningitidis - 500 mg enkrat na dan.
Režim odmerjanja pri starejših bolnikih (po 65 letih). Starejšim bolnikom je treba predpisati nižje doline ciprofloksacina, odvisno od resnosti bolezni in indeksa kreatininskega očistka.
Otroci Za zdravljenje zapletov, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa pri otrocih s cistično fibrozo pljuč od 5 do 17 let, je priporočeni odmerek 20 mg / kg telesne teže 2-krat na dan (največji odmerek 1500 mg). Zdravljenje traja 10-14 dni. Preprečevanje in zdravljenje pljučnega antraksa - 15 mg / kg telesne mase 2-krat na dan (največji enkratni odmerek 500 mg na dan - 1000 mg). Zdravilo je treba začeti takoj po predlagani ali potrjeni okužbi. Trajanje sprejema je 60 dni.
Način odmerjanja za okvaro delovanja ledvic ali jeter pri odraslih. Priporočeni dnevni odmerki za bolnike z ledvično insuficienco:
- z očistkom kreatinina od 30 do 60 ml / min / 1,73 m2 ali njegovo koncentracijo v plazmi od 1,4 do 1,9 mg / 100 ml, je največji dnevni odmerek ciprofloksacina 1000 mg:
- z očistkom kreatinina pod 30 ml / min / 1,73 m2 ali njegovo koncentracijo v plazmi od 2 mg / 100 ml ali več, je največji dnevni odmerek ciprofloksacina 300 mg;
Bolniki z odpovedjo ledvic na hemodializi:
- z očistkom kreatinina od 30 do 60 ml / min / 1,73 m2 ali njegovo koncentracijo v plazmi od 1,4 do 1,9 mg / 100 ml, je največji dnevni odmerek ciprofloksacina 1000 mg;
- z očistkom kreatinina 30 ml / min / 1,73 m2 in manj ali njegovo plazemsko koncentracijo 2 mg / 100 ml ali več je največji dnevni odmerek ciprofloksacina 500 mg.
V dneh hemodialize se ciprofloksacin vzame po posegu.
Ambulantni bolniki z ledvično insuficienco pri kontinuirani peritonealni dializi: največji dnevni odmerek ciprofloksacina je 500 mg.
Bolniki z odpovedjo jeter. Prilagajanje odmerka ni potrebno.
Bolniki z ledvično in jetrno insuficienco. Režim odmerjanja je podoben režimu za ledvično disfunkcijo.
Otroci z insuficienco ledvic in / ali nenormalno delovanje jeter. Način odmerjanja pri otrocih z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter ni raziskan.
Trajanje zdravljenja. Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti bolezni, kliničnega in bakteriološkega nadzora. Pomembno je, da zdravljenje nadaljujete sistematično vsaj 2 dni po izginotju vročice ali drugih kliničnih simptomih. Povprečno trajanje zdravljenja: 1 dan za akutno nezapleteno gonorejo in cistitis; do 7 dni pri okužbah ledvic, sečil, intraabdominalnih okužb; celotno obdobje nevtropenije pri imunokompromitiranih bolnikih; največ 2 meseca za osteomielitis; 7 do 14 dni za druge okužbe. Za okužbe, ki jih povzroča Streptococcus spp., Zdravljenje zaradi tveganja poznih zapletov traja vsaj 10 dni; pri okužbah, ki jih povzroča Chlamydia spp., je treba zdravljenje nadaljevati še vsaj 10 dni.
Funkcije aplikacije:
Nosečnost in dojenje. Ciprofloksacin je kontraindiciran med nosečnostjo in med dojenjem.
Če je v obdobju dojenja potrebno uporabiti ciprofloksacin pri materi, je treba dojenje začeti pred začetkom zdravljenja.
Pri zdravljenju hudih okužb, stafilokoknih okužb in okužb, ki jih povzročajo anaerobne bakterije, je treba ciprofloksacin uporabljati v kombinaciji z ustreznimi protibakterijskimi zdravili.
Ciprofloksacopa ni zdravilo za zdravljenje okužb, ki jih povzroča Streptococcus pneumoniae zaradi njegove omejene učinkovitosti proti patogenu.
V primeru genitalnih okužb, ki so verjetno posledica sevov Neisseria gonorrhoecie, odpornih na fluorokinolone, je treba upoštevati podatke o lokalni odpornosti na ciprofloksacin in potrditi občutljivost povzročitelja z laboratorijskimi testi.
Ciprofloksacin vpliva na podaljšanje intervala QT (glejte poglavje »Neželeni učinki«). Glede na to, da imajo ženske velik povprečni QT interval v primerjavi z moškimi, so bolj občutljive na zdravila, ki povzročajo podaljšanje intervala QT. Starejši bolniki imajo tudi povečano občutljivost za delovanje zdravil, ki povzročajo podaljšanje intervala QT. Ciprofloksacin je treba uporabljati previdno v kombinaciji z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (na primer antiaritmiki razreda IA in III, triciklični antidepresivi, makrolidi, nevroleptiki) (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili") pri bolnikih s povečanim tveganjem podaljšanja intervala. Qr ali aritmijo tipa pirouete (na primer sindrom kongenitalnega podaljšanja intervala QT. Bolezen srca (srčno popuščanje, miokardni infarkt, bradikardija), neravnovesje elektrolitov (na primer, ep, ko hipokaliemije, hipomagneziemije)).
Včasih se lahko po prvem odmerku ciprofloksacina pojavi preobčutljivost za zdravilo (glejte poglavje "Neželeni učinki"), vključno z alergijskimi reakcijami, o katerih je treba nemudoma obvestiti svojega zdravnika. V redkih primerih se lahko po prvi uporabi pojavijo anafilaktične reakcije do anafilaktičnega šoka. V teh primerih je treba uporabo zdravila ciprofloksacin takoj ustaviti in opraviti ustrezno zdravljenje.
Če se med zdravljenjem s ciprofloksacinom ali po njem pojavi huda in dolgotrajna driska, je treba izključiti diagnozo psevdomembranskega kolitisa, kar zahteva takojšnjo prekinitev zdravljenja in ustrezno zdravljenje (vankomicin peroralno v odmerku 250 mg 4-krat na dan). V tem primeru je uporaba zdravil, ki zavirajo gibljivost črevesja, kontraindicirana.
Pri uporabi ciprofloksacina so bili primeri jetrne nekroze in smrtno nevarne jetrne odpovedi, v prisotnosti simptomov jetrne bolezni, kot so anoreksija, zlatenica, temen urin, srbenje, bolečine v trebuhu, je treba prekiniti ciprofloksacin.
Pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo ciprofloksacin in so podvrženi jetrni bolezni, lahko pride do začasnega povečanja aktivnosti jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze ali holestatske zlatenice.
Bolnike s hudo miastenijo gravis ciprofloksacin je treba uporabljati previdno, saj se lahko simptomi poslabšajo.
Pri uporabi ciprofloksacina se v prvih 48 urah po začetku zdravljenja lahko pojavijo primeri tendinitisa in rupture tetive (predvsem Ahilove tetive), včasih dvostranske. Vnetje in ruptura kite se lahko pojavita tudi več mesecev po prenehanju zdravljenja s ciprofloksacinom. Pri starejših bolnikih in pri bolnikih z boleznimi kit, ki so hkrati deležni zdravljenja z glukokortikosteroidi, obstaja večje tveganje za tendinopatijo. Pri uporabi ciprofloksacina so poročali o primerih epileptičnega stanja. Ciprofloksacin lahko, tako kot drugi fluorokinoloni, povzroči konvulzije in zmanjša prag konvulzivne pripravljenosti, v primeru konvulzij pa je treba uporabo zdravila prekiniti. Duševne reakcije se lahko pojavijo tudi po prvi uporabi fluorokinolonov, vključno s ciprofloksacinom, v redkih primerih pa lahko depresija ali psihotične reakcije napredujejo do samomorilnih misli in samopoškodovalnega vedenja, kot so poskusi samomora, vključno s tistimi, ki so se zgodili, če se pri bolniku razvije ena od teh reakcij, se morate ustaviti jemljete zdravilo in o tem obvestite zdravnika. Bolniki z epilepsijo in bolniki z boleznimi centralnega živčnega sistema (npr. Znižanje praga konvulzivne pripravljenosti, zgodovina napadov, motnje možganske cirkulacije, organske poškodbe možganov ali kap) zaradi tveganja neželenih učinkov iz centralnega živčnega sistema, se ciprofloksacin uporablja samo v primerih. kadar pričakovani klinični učinek presega možno tveganje neželenih učinkov zdravila.
Pri jemanju fluorokinolonov so opazili primere senzorične ali senzorimotorne polinevropatije, hipoestezije, disestezije in šibkosti. Če imate simptome, kot so bolečina, pekoč občutek, mravljinčenje, odrevenelost, šibkost, zdravila ne smete še naprej uporabljati, preden se posvetujete z zdravnikom.
Ker se med jemanjem zdravila lahko pojavi fotosenzibilizacijska reakcija, se morajo bolniki izogibati stiku z neposredno sončno svetlobo in ultravijolično svetlobo. V primeru simptomov fotosenzitivnosti je treba zdravljenje prekiniti.
Pri uporabi ciprofloksacina in zdravil, ki jih presnavljajo izoencimi CYP450 1A2 (kot so teofilin, metilksantin, kofein, duloksetin, klozapin, ropinirol, olanzapin), je potrebna previdnost.
Da bi se izognili razvoju kristalurije, je nesprejemljivo, da se preseže priporočeni dnevni odmerek, prav tako je potrebno imeti zadosten vnos tekočine in ohraniti kislost urina.
In vitro lahko ciprofloksacin vpliva na bakteriološko študijo Mycobacterium tuberculosis, ki zavira rast semen, kar lahko vodi do lažno negativnih rezultatov pri diagnozi tega patogena pri bolnikih, ki jemljejo to zdravilo.
Dolgotrajna in ponavljajoča se uporaba ciprofloksacina lahko vodi do superinfekcije z odpornimi bakterijami ali glivičnimi patogeni.
Otroci Na podlagi analize varnosti ciprofloksacina pri otrocih, mlajših od 18 let, kljub pomanjkanju dokazane povezave med poškodbami hrustanca ali sklepov in jemanjem zdravila, ni priporočljivo uporabljati ciprofloksacina pri otrocih za zdravljenje drugih bolezni, razen za zdravljenje zapletov cistične fibroze pljuč (pri otrocih od 5 do 17 let). letom), povezanih z zdravilom Pseudomonas aeruginosa, ter za zdravljenje in preprečevanje pljučnega antraksa (po sumu ali dokazani okužbi z Bacillus anthracis).
Vpliv na sposobnost vožnje in mehanizmov. Ciprofloksacin lahko zmanjša sposobnost bolnikov za vožnjo in izvajanje drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij, zaradi učinka na centralni živčni sistem. Upoštevati je treba možnost neželenih učinkov, kot so omotica, vrtoglavica, zmedenost in zaspanost. Kadar opisani neželeni dogodki ne bi smeli izvajati teh vrst dejavnosti.
Neželeni učinki:
Spodaj navedeni neželeni učinki so bili razvrščeni na naslednji način: "zelo pogosto" (≥ 10), "pogosto" (≥1 / 100,