Kako uporabljati tablete Valaciclovir

Valaciklovir je zdravilo, ki v epidermisu in sluznicah odpravlja kakršnekoli znake okužbe, kot je herpes.

Glavna sestavina zdravila je valaciklovir hidrid. Aktivna snov na ravni sinteze DNK deluje na virus, zavira njegov razvojni proces, ne omogoča, da se razmnožuje na celičnem nivoju. Zdravilo je predpisano za odpravo herpes infekcije, kot tudi citomegalovirus.

Na tej strani boste našli vse informacije o Valaciclovirju: popolna navodila za uporabo tega zdravila, povprečne cene v lekarnah, popolne in nepopolne analogne droge, kot tudi ocene ljudi, ki so že uporabljali valaciklovir. Želite pustiti svoje mnenje? V komentarje napišite.

Klinično-farmakološka skupina

Skupina antivirusnih sredstev nukleozidnih analogov.

Prodajni pogoji za farmacijo

Prodano brez recepta.

Koliko stane Valaciclovir? Povprečna cena v lekarnah je 400 rubljev.

Oblika in sestava sproščanja

Tablete v filmski lupini, v kartonskih pakiranjih ali steklenih bankah po 10 kosov.

• Sestava ene tablete vsebuje 556 mg valaciklovir hidroklorida (500 mg glede na valaciklovir).

Farmakološki učinek

Aktivna snov Valaciclovir, ki vpliva na aktivne celice herpesvirusa in skodle, uniči membrane in spodbuja motnje v njihovem delovanju. Zdravilo v največji meri vpliva na virus herpesa, očisti kožo in prepreči njeno širjenje.

Zdravilo je aktivno tudi pri pomembnih poškodbah, ki so pomembne pri zdravljenju napredovalnih stanj bolezni. V seriji modifikacij aktivna snov deluje na sintezo DNA virusa herpesa, tako da ustavi njen razvoj in moti delovanje.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila je indicirana za odrasle bolnike in otroke z določenimi indikacijami. Pri odraslih bolnikih je zdravilo predpisano za zdravljenje:

• da se zmanjša tveganje spolnega prenosa genitalnega herpesa;
• herpes simpleks (na ustnicah);
• genitalnega herpesa (v prvi epizodi z recidivom, če je potrebno, zatiranjem virusa pri bolnikih, okuženih s HIV);
• herpes zoster (skodle).

Pri pediatriji so za predpisovanje zdravila potrebne naslednje indikacije: t

• zdravljenje herpes simplexa (ustnice);
• zdravljenje varicella zoster.

Kontraindikacije

To zdravilo se ne uporablja pri bolnikih s posamezno intoleranco na glavno aktivno sestavino ali pomožne sestavine tablete. Zdravilo tudi ni predpisano za zdravljenje otrok, katerih starost je manj kot 12 let.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ustrezne in strogo nadzorovane študije o varnosti valaciklovirja med nosečnostjo in dojenjem niso bile izvedene. Uporaba pri tej skupini bolnikov je možna v primerih, ko pričakovana korist zdravljenja za mater presega možno tveganje za plod ali dojenček.

Znano je, da se aciklovir, ki je presnovek valaciklovirja, izloča v materino mleko v koncentracijah 0,6-4,1-krat njegove koncentracije v plazmi. T1 / 2 aciklovir iz materinega mleka je 2,8 h, kar je primerljivo s T1 / 2 iz plazme.

V eksperimentalnih študijah valaciklovir ni imel teratogenih učinkov pri podganah in kuncih. Valaciklovir ni povzročil motenj plodnosti pri samcih in samicah podgan.

Navodila za uporabo

Navodila za uporabo kažejo, da se tablete valaciklovirja jemljejo peroralno z vodo, ne glede na obrok.

1. Zatiranje ali preprečevanje ponovitve okužb kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex (tudi pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo): imunsko kompetentni bolniki - 500 mg enkrat na dan, odrasli z imunsko pomanjkljivostjo - 500 mg 2-krat na dan. Trajanje tečaja je 6–12 mesecev, zato je treba oceniti učinkovitost zdravljenja;
2. Zdravljenje okužb kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex: 500 mg 2-krat na dan. V primeru relapsa - v 3 ali 5 dneh, v primeru primarnega herpesa - trajanje tečaja naj se podaljša na 10 dni. V primeru ponovitve bolezni je treba začeti jemati zdravilo v prodromalnem obdobju ali od trenutka, ko se pojavijo prvi znaki bolezni. Druga možnost je, da se pri zdravljenju herpes simplexa dvakratni vnos 2000 mg za 1 dan z intervalom najmanj 6 ur šteje za učinkovit;
3. Zdravljenje herpesa zostera (Herpes zoster) in očesnega herpesa zoster pri odraslih bolnikih: 1000 mg 3-krat na dan, potek 7 dni.
4. Preprečevanje okužb s citomegalovirusi in bolezni po presaditvi (transplantaciji) parenhimskih organov: 2000 mg 4-krat na dan, trajanje zdravljenja - 3 mesece ali več. Zdravilo je treba začeti takoj po presaditvi. Odmerek je treba zmanjšati glede na očistek kreatinina;

Bolniki z okvarjeno ledvično funkcijo potrebujejo prilagoditev odmerka zdravila.

Neželeni učinki

Jemanje zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

1. glavobol (v 15% primerov);
2. slabost (po medicinskih raziskavah ne več kot 8% tistih, ki so se zdravili z valaciklovirjem);
3. občasno je prišlo do začasnega poslabšanja vida (le pri 3% ljudi).

Zdravilo se razgradi v jetrih in izloči skozi ledvice. Osebe z boleznimi ledvic morajo bolne jetra jemati manjše odmerke zdravila (da ne bi preobremenili obolelega organa in ne poslabšali njegovega stanja).

Preveliko odmerjanje

Pri prevelikem odmerku zdravila pri bolnikih pride do odlaganja zdravilne učinkovine v tubulih ledvic, zaradi česar začnejo delovati nepopolno. Zdravljenje prevelikega odmerjanja je sestavljeno iz hemodialize - odvisno od razvoja anurije in odpovedi ledvic.

Posebna navodila

V starosti je potrebna previdnost pri uporabi kakršnekoli dozirne oblike zdravila, ker povečuje verjetnost negativnih posledic njene uporabe.

Interakcija z zdravili

1. Ob sočasni uporabi zdravila Valaciclovir z zdravili, ki kršijo delovanje ledvic (vključno s ciklosporinom, takrolimusom), lahko poslabša delovanje ledvic.
2. Med jemanjem aciklovirja in neaktivnega presnovka mofetilmikofenolata (imunosupresiv, uporabljenega pri presaditvi) so opazili povečanje AUC aciklovirja in mofetilmikofenolata.

Ocene

Prejeli smo nekaj povratnih informacij od ljudi o Valaciclovirju:

1. Eve. V naši družini je herpes problem številka ena! Ne samo na ustnicah, ampak tudi na drugih mestih. Obstaja veliko zdravil proti virusu in v kompletu za prvo pomoč nismo izjema! Zase sem odkril to zdravilo. Valaciclovir, kot zame, pomaga, je primeren za mene, saj ni vedno primerno mazati z mazilom, zato je bolj primerno, da vzamete tableto čez dan!
2. Maxim. Začel sem jemati Valaciclovir zaradi dejstva, da je postalo neznosno prenašati herpes izpuščaje - z zdravim načinom življenja, genitalijami. Ni se mi uspelo nemudoma okrevati. Po mnenju zdravnika imam kronično obliko. Le dolgoročno zdravljenje je pomagalo. Shemo je predpisal virolog iz poliklinike. Že 8 mesecev, saj ni ponovitve, ni niti najmanjših simptomov. Rezultat je primeren.
3. Tatiana. Aciklovir stane 90 rubljev, Valatsiklovir (izdelan v Rusiji) stane 600 rubljev. In v Ukrajini Valaciclovir stane 90 grivna - to ni 600 rubljev na vseh. Ali je čas za prilagoditev cen zdravil? Ne samo, da ni prepričan, da ni kupil ponaredka, kot je stisnjena kreda, zato so tudi cene nezaslišane. Grozno je živeti od teh cen.

Na splošno so pregledi dobri. Zdravilo dolgo časa lajša herpes s stranskimi učinki, najpogosteje slabost in težave s prebavnim traktom. Mnogi so zadovoljni z relativno nizkimi stroški zdravil.

Analogi

Valaciklovir je učinkovina. Je del različnih zdravil (različnih proizvajalcev):

• Valaciclovir canon (kitajski valaciklovir) - 500 mg tablete.
• Valvir (pripravek za proizvodnjo Islandije) - tablete v dveh odmerkih - po 500 mg in 1000 mg.
• Valaciklovir in Valcicon (proizvajalec - Rusija) - 500 mg tablete. Valaciklovir je lahko v večji koncentraciji - 1000 mg.
• Valavir (Ukrajina) - 500 mg tablete.
• Vayrova, Virdel, Valmik (zdravila v Indiji) - 500 mg tablete, Valmik je lahko tudi 250 mg.
• Valtrex (valaciklovir iz Poljske) - 500 mg tablete.

Pred uporabo analogov se posvetujte z zdravnikom.

Pogoji skladiščenja in rok uporabnosti

Zdravilo shranjujte v varnem, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj. Rok uporabnosti zdravila je 3 leta od datuma proizvodnje, navedenega na embalaži. Po tem obdobju se tablet ne sme jemati peroralno.

Valaciclovir: navodila za uporabo, analogi in pregledi, cene v lekarnah v Rusiji

Valaciklovir je protivirusno zdravilo, ki je učinkovito proti herpes virusom tipa 1 in 2, citomegalovirusu, virusu Epstein-Barr in drugim.

Po vstopu v telo se valaciklovir pretvori v aciklovir in L-valin, nato se pojavijo fosforilacijske reakcije in aciklovir se pretvori v aciklovir trifosfat. Nastala spojina lahko zavira DNA polimerazo škodljivega sredstva (virusa) s kompetitivnim mehanizmom.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje v beli barvi, prekrita z zaščitnim filmskim premazom. Tablete so pakirane v kartonsko škatlo v blisterju po 10 kosov. Vsaka tableta Valaciclovir vsebuje 500 do 1000 mg zdravilne učinkovine.

Sestavine 1 tableta:

• učinkovina: valaciklovir hidroklorid - 556,2 mg ali 1112,4 mg, kar ustreza 500 mg ali 1000 mg valaciklovirja;
• pomožne komponente: povidon K25, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
• sestava lupine: titanov dioksid, makrogol 4000, hipromeloza.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga tablete Valaciclovir? V skladu z navodili je zdravilo predpisano v naslednjih primerih:

• herpes ustnice ("hladno" na ustnicah in na obrobju);
• herpes zoster;
• genitalnega herpesa v primarni fazi, pa tudi z recidivi;
• preprečevanje okužbe z genitalnim herpesom;
• zmanjšanje tveganja prenosa na spolnega partnerja z diagnosticiranim genitalnim herpesom;
• preprečevanje okužbe s citomegalovirusom pri intrakavitarnih operacijah (tudi na področju presaditve, ne pa tudi otrok, starejših od 12 let).

Navodila za uporabo Valaciclovir 500 mg, tablete za odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Standardni odmerki Valaciclovirja v skladu z navodili za uporabo:

• Okužbe kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex: 500 mg / 2-krat na dan. V primeru relapsa - v 3 ali 5 dneh, v primeru primarnega herpesa - trajanje tečaja naj se podaljša na 10 dni. V primeru ponovitve bolezni je treba začeti jemati zdravilo v prodromalnem obdobju ali od trenutka, ko se pojavijo prvi znaki bolezni. Druga možnost je, da se pri zdravljenju herpes simplexa dvakratni vnos 2000 mg za 1 dan z intervalom najmanj 6 ur šteje za učinkovit;
• Preprečevanje ponavljajočih se okužb kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex (tudi pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo): imunokompetentni bolniki - 1 tableta Valaciclovirja 500 mg enkrat na dan, 500 mg dvakrat na dan za odrasle z imunsko pomanjkljivostjo. Trajanje tečaja je 6–12 mesecev, zato je treba oceniti učinkovitost zdravljenja;
• Preprečevanje okužb s citomegalovirusi in bolezni po presaditvi (transplantaciji) parenhimskih organov: 2000 mg / 4-krat na dan, trajanje zdravljenja - 3 mesece ali več. Sprejem Valaciklovir se mora začeti takoj po presaditvi. Odmerek je treba zmanjšati glede na očistek kreatinina;
• Zdravljenje herpesa zostera (herpes zoster) in očesnega herpesa zoster pri odraslih bolnikih: 1000 mg / 3-krat na dan, tečaj je 7 dni.

Pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter in ledvic je dnevni odmerek zdravila nekoliko prilagojen. Takšne bolnike stalno spremlja klinična slika krvi in ​​splošno stanje med zdravljenjem z zdravili.

Posebna navodila

Starejši bolniki, osebe z dehidracijo v obdobju zdravljenja, morajo povečati količino zaužite tekočine (tveganje za razvoj akutne ledvične odpovedi).

Pri zdravljenju genitalnega herpesa se je treba izogibati spolnemu stiku, ker Zdravilo ne ščiti pred prenosom.

Visoki odmerki valaciklovirja v dolgotrajnih razmerah, ki jih spremlja izrazita imunska pomanjkljivost (presaditev kostnega mozga, klinično pomembne oblike okužbe s HIV, presaditev ledvic), so privedli do razvoja trombocitopenične purpure in hemolitičnega uremičnega sindroma do smrtnega izida.

V primeru neželenih učinkov osrednjega živčnega sistema (vključno z agitacijo, halucinacijami, zmedenostjo, blodnjami, napadi in encefalopatijo) se zdravilo prekine.

Neželeni učinki

Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov pri predpisovanju valaciklovirja:

• S strani prebavnega kanala - bolečina v želodcu, slabost, bruhanje, izguba teka, driska;
• Na strani živčnega sistema - omotica in glavobol, utrujenost in splošna šibkost, možne motnje spanja in psiho-čustvena razdražljivost;
• Na strani klinične slike krvi - zmanjšanje števila trombocitov, hemolitična anemija, povečanje jetrnih transaminaz;
• Razvoj ledvične odpovedi.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je uporaba tablet Valaciclovir v naslednjih primerih:

• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino;
• Okužba s HIV z vsebnostjo CD4 + limfocitov manj kot 100 / µl;
• Starost otrok (do 12 let s CMV, do 18 let - po drugih indikacijah).

Praktično ni raziskav, ki bi dokazovale varnost zdravila za nosečnice in doječe ženske. V zvezi s tem mora zdravnik predpisati zdravilo.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja so bruhanje, slabost, akutna odpoved ledvic, nevrološke motnje (vključno z halucinacijami, zmedenostjo, depresijo zavesti, agitacijo, komo).

V večini primerov je bil razvoj takšnih stanj opažen z okvarjenim delovanjem ledvic in pri starejših bolnikih, ki so ponovno prejeli priporočene odmerke zdravila.

Analogi Valaciclovir, cena v lekarnah

Po potrebi se lahko Valaciclovir nadomesti z analogom za zdravilno učinkovino - to so zdravila:

Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo 500 mg zdravila Valaciclovir, cene in pregledi ne veljajo za zdravila podobnega delovanja. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.

Cena v ruskih lekarnah: Valaciclovir 500 mg 10 kosov. - od 321 do 390 rubljev, cena tablet Valacyclovir Canon 500 mg 10 kosov. - od 410 do 448 rubljev, glede na 508 lekarn.

Hranite izven dosega otrok. Hranite na temnem mestu do 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.

Valaciklovir - opis tablet, pregledov in kontraindikacij

Valaciklovir - zdravilo za herpes, analog aciklovirja. Zdravilo se proizvaja v tabletah. Režim zdravljenja z zdravili najdete v navodilih za farmacevtsko zdravilo. Kako zdraviti herpes z valaciklovirjem? Katere analogije proizvaja farmacevtska industrija?

Valaciklovir - sestava in delovanje

Tablete vključujejo valaciklovir hidroklorid (valaciklovir) in pomožne snovi - celulozo, škrob, ricinusovo olje, kemične spojine - titanov dioksid, polisorbat, polietilen glikol. Pomožne sestavine zdravila zagotavljajo obliko tablete, enakomerno teksturo in barvo.

V človeških jetra se valaciklovir pretvori v aciklovir (snov s specifičnim protivirusnim učinkom proti herpesom 1-6. Vrste). Po transformaciji upočasni in ustavi razmnoževanje virusov. Delovanje aciklovirja je specifično, ne dotika se zdravih celic, ampak uničuje le okužene.

Virusi nimajo svojih celic. Vstavijo se v DNK gostiteljske celice (človeka) in uporabijo njeno strukturo za lastno reprodukcijo. Okužena človeška celica preneha opravljati svoje funkcije in postane tovarna za proizvodnjo tujih celic. Zato herpes - imenovan intracelularni parazit. Za razmnoževanje potrebuje "gospodarja", ki ga bo uporabil.

Zaradi vnosa virusov v žive celice je težko boriti, potrebno je uničiti celice lastnega organizma. Specifični učinek aciklovirja je, da uničuje le okužene celice. Vstavi se v DNA celice (dejansko že DNK virusa) in ustavi sintezo novih virusov. Posledično prenehajo pojavljati novi izpuščaji, pospešuje se celjenje ran, skorje se posušijo.

Uporaba drog

Valaciklovir se uporablja kot zdravilo in profilaktično sredstvo. Učinkovit je za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo virusi herpesa (od 1. do 6. vrste), vendar se pogosteje uporablja proti prvim trem vrstam virusov - ustni, genitalni in skodle (varicella). Navodila za uporabo priporočajo zdravljenje z valaciklovirjem za naslednje bolezni:

• Labialni ali oralni herpes (HSV-1, katerega nosilci so 95% svetovnega prebivalstva).
• Genitalni ali genitalni herpes (HSV-2) - zdravljenje z valaciklovirjem zmanjšuje pogostost recidivov in zmanjšuje verjetnost okužbe s spolnim stikom. Kot tudi verjetnost prenosa genitalnega herpesa na spolnega partnerja.
• Skodle (HSV-3, ki prav tako okuži 95% populacije) - zdravljenje z valaciklovirjem zmanjšuje bolečine, preprečuje recidive in zaplete, kot je postherpetična nevralgija.

Uporaba valaciklovirja vam omogoča, da ustavite razvoj bolezni - za zmanjšanje prostranosti izpuščaja, zmanjšanje temperature. Pri primarni okužbi - za pospešitev okrevanja. Pri prenašanju - za zmanjšanje pogostosti recidivov.

Ko jemanje zdravila zgodaj, lahko ustavite bolezen brez pojava poznejših simptomov (za to morate uporabiti šok odmerek zdravila na prve znake bolezni - pekoč občutek, rdečina, srbenje).

Poleg tega se valaciklovir uporablja za presaditve organov v kompleksni terapiji, da se zmanjša verjetnost njihove zavrnitve.

Odmerjanje in čas zdravljenja

1 tableta lahko vsebuje 250, 500 ali 1000 mg valaciklovirja. Pri zdravljenju valaciklovirja se enkratni odmerek zdravila giblje od 250 mg do 2 g (odvisno od stopnje razvoja bolezni, starosti osebe in časa začetka zdravljenja). Večina odraslih zdravil za herpes uporablja odmerek 500 mg. Zato je valaciklovir 500 najbolj priljubljena oblika zdravila. Kako jemati valaciklovir za zdravljenje različnih vrst herpesa?

Zdravljenje ustnega / genitalnega herpesa

Zdravljenje herpes 1 in 2 vrste (oralno in genitalno) je odvisno od tega, ali gre za primarno okužbo ali ponovitev bolezni. Med začetno okužbo je enkratni odmerek večji - 1 g vsakokrat, dvakrat na dan. V primeru relapsa se enkratni odmerek zmanjša na 500 mg zdravila (tudi 2-krat na dan). Trajanje zdravljenja je odvisno od reakcije telesa in lahko traja 3 ali 5 dni.

Režim zdravljenja je standarden, njegovo delovanje ni vedno učinkovito. Ta režim zdravljenja se uporablja, ko se že pojavi izpuščaj. Če začnete zdravljenje prej (s prvimi znaki pečenja, srbenja in neugodja na koži), je bolje uporabiti drugačen režim zdravljenja. Potem lahko izpuščaj popolnoma preprečite.

Nasvet: režim za jemanje zdravila ob prvih znakih bolezni - polnilni odmerek (2 g) prvi dan bolezni, dvakrat, z intervalom 12 ur.

Shema zdravljenja za herpes zoster

Zdravljenje zoster virusa (HSV-3 ali Zoster) zahteva višji odmerek zdravila kot zdravljenje HSV-1 in 2. Standardna shema za skodle je 1000 mg (1 ali 2 tableti, odvisno od oblike sproščanja) valaciklovirja trikrat na dan. med tednom (skodle - vedno ponovitev, akutna oblika te vrste okužbe se imenuje norice).

Profilaktični sprejem

Da bi preprečili ponovitev, jemljejo 100 mg zdravila Valaciclovir na dan. Hkrati lahko dnevni odmerek razdelite v dva odmerka, zjutraj in zvečer uporabite 250 mg tablete. Trajanje preventivnega zdravljenja je več mesecev (tri, štiri in več - do enega leta).

Neželeni učinki

Jemanje zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

1. glavobol (v 15% primerov);
2. slabost (po medicinskih raziskavah ne več kot 8% tistih, ki so se zdravili z valaciklovirjem);
3. občasno je prišlo do začasnega poslabšanja vida (le pri 3% ljudi).

Zdravilo se razgradi v jetrih in izloči skozi ledvice. Osebe z boleznimi ledvic morajo bolne jetra jemati manjše odmerke zdravila (da ne bi preobremenili obolelega organa in ne poslabšali njegovega stanja).

Valaciklovir je relativno novo zdravilo. Zato še ni bila opravljena zadostna količina medicinskih raziskav in učinek zdravila na otrokovo telo ni pojasnjen. Na splošno ima protivirusni učinek. Po raziskavah otroke obravnava enako kot odrasle. Zaradi pomanjkanja kliničnih raziskav zdravniki otrokom, mlajšim od 12 let, ne predpisujejo valaciklovirja. Medicinska navodila priporočajo predpisovanje valaciklovirja za zdravljenje otrok, starejših od 12 let, samo s posebnimi indikacijami (za preprečevanje citomegalovirusa (ena vrsta herpesa) in za preprečevanje zavrnitve organov po presaditvi).

Pripravki z aktivno sestavino - valaciklovir

Valaciklovir je učinkovina. Je del različnih zdravil (različnih proizvajalcev):

• Valaciklovir in Valcicon (proizvajalec - Rusija) - 500 mg tablete. Valaciklovir je lahko v večji koncentraciji - 1000 mg.
• Valavir (Ukrajina) - 500 mg tablete.
• Vayrova, Virdel, Valmik (zdravila v Indiji) - 500 mg tablete, Valmik je lahko tudi 250 mg.
• Valaciclovir canon (kitajski valaciklovir) - 500 mg tablete.
• Valvir (pripravek za proizvodnjo Islandije) - tablete v dveh odmerkih - po 500 mg in 1000 mg.
• Valtrex (valaciklovir iz Poljske) - 500 mg tablete.

Cena teh zdravil se lahko večkrat razlikuje. V tem primeru je aktivna sestavina v njih ena, zato je terapevtski učinek pri zdravljenju herpesa enak. Tablete različnih proizvajalcev odlikujejo dodatna veziva, pomožna sredstva, embalaža in cena.

Analogi zdravila

Valaciklovir je eden od generikov aciklovirja. Poleg njega obstajata še dve zdravili, ki sta analogi aciklovirja - penciklovirja in famciklovirja. Uporabljajo se tudi za zdravljenje herpesnih okužb in so učinkovitejše in hitrejše. Cena penciklovirja in famciklovirja je višja.

Potreba po sintezi novih protivirusnih zdravil je nastala več let po prejemu aciklovirja. To je prvo posebno zdravilo za herpes. Uporablja se tudi v medicini, vendar je manj učinkovita. Ima najugodnejšo ceno in zato uživa zasluženo povpraševanje kupcev lekarn. Zdravljenje z aciklovirjem je najučinkovitejše na začetnem vnosu. S ponavljajočim se zdravljenjem nima tako opaznega učinka.

Poleg tega ima zdravilo številne pomanjkljivosti. Na primer, nizek odstotek biološke uporabnosti je količina snovi, ki dejansko vstopa v krvni obtok in blokira herpes (vse ostalo se izloči skozi ledvice in črevesje). Zato obstaja potreba po sintezi novih, izboljšanih zdravil.

Famciklovir - analog valaciklovirja

Valaciklovir, famciklovir - zdravila-analogi. To so tablete, ki delujejo bolj učinkovito kot aciklovir (bolje se absorbirajo v krvi in ​​imajo daljši učinek). Famciklovir ima najvišjo biološko uporabnost - 77-80% aktivne snovi pride v kri. Ta koncentracija se doseže po 45 minutah po zaužitju zdravila (za razliko od aciklovirja, ki doseže najvišjo koncentracijo šele po 2 urah). Zato je famciklovir najbolj učinkovito in hitro delujoče zdravilo za herpes.

To zdravilo ima visoko ceno (med drugimi antiherpetičnimi zdravili), zato se ga jemlje v težkih primerih - s pogostimi ponovitvami okužbe ali s herpes zosterjem. Za to vrsto okužbe je značilna visoka obolevnost in dolgotrajni zapleti (bolečina traja več tednov na mestu zdravljenja ran in izbruhov).

Pripravki, ki vsebujejo glavno učinkovino famciklovir v sestavi: t

• Famvir (izdelan v Švici) - tablete po 125, 250 in 500 mg.
• Famciclovir-teva (zdravilo iz Izraela) - tablete po 125, 250 ali 500 mg.

Za zdravljenje herpesne okužbe je famciklovir predpisan v naslednji shemi: t

• Pri herpes zoster (noric) trikrat na dan po 250 mg, potek zdravljenja je 7 dni.
• Pri zapletih herpesa zostera (postherpetična nevralgija) - 500 mg, trikrat na dan, 7 dni.
• V primeru primarne bolezni genitalnega ali ustnega herpesa je odmerek enak (250 mg), vendar je potek zdravljenja krajši od 5 dni. Vzemite trikrat na dan.
• S ponovitvijo genitalnega ali ustnega herpesa - odmerjanje in število metod manj - 125 mg dvakrat na dan, 5 dni.
• Kot preventivni ukrep za zmanjšanje števila recidivov je najmanjši odmerek 250 mg na dan za en mesec.

Poleg standardnega režima zdravljenja lahko uporabite tudi polnilni odmerek - 1500 mg zdravila na prvi dan zdravljenja bolezni, če najdete prve znake (pekoč občutek, pordelost na mestu prihodnjega izpuščaja mehurčkov).

Aciklovir ali valaciklovir

Kakšna je razlika med dvema podobnima zdraviloma - aciklovirjem in valaciklovirjem? Aciklovir - ima nizko biološko uporabnost. To je le 15-30%. To pomeni, da v krvni obtok ne vstopa več kot 30% zaužite snovi, ki preprečuje viruse.

Za povečanje biološke uporabnosti zdravila z mazilom in kremo z aciklovirjem. V tem primeru lahko količina aciklovirja, ki pride v tkivo, doseže 45-50%, vendar le lokalno (na tistih območjih, kjer se uporablja mazilo).

Največja koncentracija aktivne učinkovine se pojavi 2 uri po vstopu tablete v želodec. To pomeni, da zdravilo začne ne prej kot določen čas.

Valaciklovir - ima višjo biološko uporabnost (55-60%). Hkrati se z oralno aplikacijo zdravila (tablet) zagotovi visok odstotek zdravilne učinkovine v krvi. Valaciclovir je na voljo samo v obliki tablet.

Opomba: Valaciklovir ima ne samo večjo biološko uporabnost, temveč tudi daljše trajanje delovanja. Zato je zdravilo dovolj, da vzamete le dvakrat na dan. V težkih primerih (ali s herpes zosterjem) se jemlje pogosteje - trikrat na dan.

Valaciklovir je zdravilo za zdravljenje ustnega, genitalnega in herpes zosterja. Preprečuje recidive, zaplete in pomaga pri hitrejšem zdravljenju izpuščajev. Je sodobno učinkovito in zelo dostopno zdravilo za herpes.

Pregledi zdravil

Po ocenah ljudi, ki so zdravili herpes z valacyclovirjem, je to povprečna droga med poceni aciklovirjem in dražjim famvirjem. Valaciklovir je nekoliko dražji od aciklovirja. Hkrati pa se ne samo enostavni izpuščaji, temveč tudi herpes zoster zdravijo učinkoviteje in bolje.

Povratne informacije o statistiki so naslednje:

1. Zdravilo je na voljo v lekarnah (lahko ga kupite v večini lekarn);
2. Neželeni učinki morda niso redki;
3. Povprečna učinkovitost;
4. Ustrezno razmerje med ceno in kakovostjo;
5. 60% tistih, ki se zdravijo s tem zdravilom, bo zdravilo priporočilo prijateljem.

1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex je bil predpisan za zdravljenje genitalnega herpesa takoj v velikem odmerku (trikrat na dan za 1 g). Naslednji dan je prišlo do hude bolečine v hrbtu in driske. Moje ledvice so zdrave. Verjetno ne morete takoj začeti z velikimi odmerki zdravila, morate biti prepričani, da se vaše telo ne odziva nanj kot moje.

   Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex in famvir sta manj strupena za jetra kot aciklovir. Drage so, vendar so mi jetra bolj dragocena. Redno je treba zdraviti zaradi ponovitve herpesa. Zato je bolje plačati in se prepričati, da ne bo stranskih zapletov ali karkoli drugega.

   Orina, Vanadzor: Za mene je Valavir odrešitev. Predpisana je bila infekcijska bolezen, ki sem jo že več let trpela zaradi herpetičnega izbruha z različnim uspehom - prehaja, nato se ponovno pojavi. Na splošno mi je pomagalo, čeprav drago, bi rad cenejši.

   Sergey, Khabarovsk: Valavir je predpisal zdravnik. Herpes se je pojavil v kotu ustnic. Ne trpim pogostega herpesa, vendar se to zgodi. Mehurčki so skoraj popolnoma izginili v treh dneh (ostane rožnata pika). Ugaja - ponavadi traja dlje. Alergije niso bile.

   Vse informacije so na voljo samo v informativne namene. In ni navodilo za samozdravljenje. Če se ne počutite dobro, se posvetujte z zdravnikom.

   Valaciklovir

   Valaciclovir: navodila za uporabo in preglede

   Latinsko ime: valaciklovir

   Koda ATX: J05AB11

   Aktivna sestavina: valaciklovir (valaciklovir)

   Proizvajalec: Ozon, LLC (Rusija), Drug Technology (Rusija), Sintez, OAO (Rusija), Izvarino Pharma, LLC (Rusija)

   Uresničitev opisa in fotografije: 26/07/2018

   Cene v lekarnah: od 272 rubljev.

   Valaciklovir je protivirusno zdravilo.

   Oblika in sestava sproščanja

   Valaciklovir se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: ovalne bikonveksne oblike, jedro in lupina sta skoraj beli ali beli, 1000 mg tablete imajo ločeno tveganje na eni strani (7, 10, 28 ali 30 kosov v pretisnem omotu, v škatli po 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ali 10 pakiranj, 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 ali 100 kosov v kozarcu, škatla 1 banka, vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo valaciklovirja).

   1 tableta vsebuje:

   • učinkovina: valaciklovir hidroklorid - 556,2 mg ali 1112,4 mg, kar ustreza 500 mg ali 1000 mg valaciklovirja;
   • pomožne komponente: povidon K25, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
   • sestava lupine: titanov dioksid, makrogol 4000, hipromeloza.

   Farmakološke lastnosti

   Farmakodinamika

   Valaciklovir je protivirusno sredstvo. Je L-valinski ester aciklovirja, purinski nukleotidni analog (gvanin), specifični inhibitor DNA polimeraze (dezoksiribonukleinska kislina polimeraza) herpesvirusov. Blokira biosintezo virusne DNA in virusno replikacijo.

   Snov v človeškem telesu pod vplivom encima valaciklovirhidrolaze se hitro in v celoti pretvori v aciklovir in L-valin. Iz aciklovirja, kot posledica fosforilacije, nastane aktivni aciklovir trifosfat, ki je sposoben konkurenčno zatreti virusno DNA polimerazo.

   Prvo stopnjo fosforilacije izvajamo pod vplivom virusno specifičnega encima (za Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr virus - virusno timidin kinazo, ki se odkrije le v celicah, okuženih z virusom). Selektivnost zdravila za citomegalovirus je posledica dejstva, da fosforilacijo do neke mere posreduje genski produkt fosfotransferaze UL97.

   Snov je aktivna proti citomegalovirusu, virusu Herpes simplex tipa 1 in tipa 2, Varicella zoster, Epstein-Barr in človeškemu herpes virusu tipa 6. t

   Farmakokinetika

   Za valaciklovir je značilna visoka stopnja absorpcije. Snov se hitro in skoraj v celoti pretvori v aciklovir in L-valin.

   Pri jemanju 1 g valaciklovirja je biološka uporabnost aciklovirja 54% (3–5-krat večja kot po peroralnem dajanju aciklovirja).

   Po zaužitju 3 g valaciklovirja 4-krat na dan je vrednost AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) približno enaka AUC aciklovirja, če ga dajemo intravensko v odmerku 5 mg vsakih 8 ur.

   C_maks (največja koncentracija v plazmi) po enkratnem odmerku 1 g snovi v razponu od 15 do 25 μmol / ml, čas do njega je v razponu od 1,6 do 2,1 ure; valacklovir po 3 urah v plazmi ni določen. Stopnja vezave na plazemske beljakovine: valaciklovir - 13-18%, aciklovir - 9–33%.

   Aciklovir je široko razširjen v telesnih tekočinah in tkivih, vključno s tekočinami herpetičnih veziklov, možganov, jeter, ledvic, pljuč, črevesja, vranice, mišic, maternice, sluznice in vaginalnega izločka, sperme, solne, plodne in spinalne tekočine.. Najvišje koncentracije najdemo v ledvicah, črevesju in jetrih. Snov prehaja skozi posteljico in v materino mleko.

   T_1/2 (polovični čas) valaciklovirja je manj kot 30 minut, aciklovir je od 2,5 do 3,3 ure, pri bolnikih s končno ledvično boleznijo - 14 ur, pri starejših bolnikih (od 65 do 83 let) - od 3,3 do 3,7 ure

   Izločanje poteka preko ledvic (45,6%), predvsem kot aciklovir in njegov presnovek (9-karboksimetoksimetilgvanin), manj kot 1% se izloči nespremenjeno in tudi skozi črevo (47,12%) 96 ur.

   Indikacije za uporabo

   Za bolnike, starejše od 12 let, je uporaba zdravila Valaciclovir indicirana: t

   • zdravljenje in profilakso (tudi pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo) nalezljivih bolezni sluznice in kože, ki jih povzroča virus herpes simplex [vključno s herpes labialis (Herpes labialis) in na novo diagnosticiran ali ponavljajoč genitalni herpes (Herpes genitalis)];
   • preprečevanje infekcijskih bolezni po presaditvi parenhimskih organov;
   • preprečevanje okužb s citomegalovirusom.

   Poleg tega, samo odrasli tablete, predpisane za zdravljenje herpes zoster (Herpes zoster), vključno z očesnim herpes zoster.

   Kontraindikacije

   • Okužba s HIV s skupno vsebnostjo CD4 in limfocitov, manjšo od 100 v 1 μl;
   • starost do 12 let (če je predpisana za preprečevanje okužb, ki jih povzroča citomegalovirus, in bolezni po presaditvi trdnih organov);
   • starost do 18 let (ko je predpisana za vse druge indikacije, zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov);
   • preobčutljivost za aciklovir ali sestavine zdravila.

   Previdnost je potrebna pri tabletah z valaciklovirjem, pri katerih obstaja nevarnost dehidracije, odpovedi ledvic, sočasno jemanju nefrotoksičnih zdravil, med nosečnostjo in dojenjem, starostjo, bolnikih s klinično pomembno obliko okužbe s HIV.

   Valaciklovir, navodila za uporabo: metoda in odmerjanje

   Tablete valaciklovirja se jemljejo peroralno, s pitno vodo, ne glede na obrok.

   • zdravljenje okužb kože in sluznic, ki jih povzroča virus herpes simplex: 500 mg 2-krat na dan. V primeru relapsa - v 3 ali 5 dneh, v primeru primarnega herpesa - trajanje tečaja naj se podaljša na 10 dni. V primeru ponovitve bolezni je treba začeti jemati zdravilo v prodromalnem obdobju ali od trenutka, ko se pojavijo prvi znaki bolezni. Druga možnost je, da se pri zdravljenju herpes simplexa dvakratni vnos 2000 mg za 1 dan z intervalom najmanj 6 ur šteje za učinkovit;
   • zatiranje ali preprečevanje ponovitve okužb kože in sluznice zaradi virusa herpes simplexa (tudi pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo): imunokompetentni bolniki - 500 mg enkrat na dan, odrasli z imunsko pomanjkljivostjo - 500 mg 2-krat na dan. Trajanje tečaja je 6–12 mesecev, zato je treba oceniti učinkovitost zdravljenja;
   • preprečevanje okužb s citomegalovirusi in bolezni po presaditvi (transplantaciji) parenhimskih organov: 2000 mg 4-krat na dan, trajanje zdravljenja - 3 mesece ali več. Zdravilo je treba začeti takoj po presaditvi. Odmerek je treba zmanjšati glede na očistek kreatinina;
   • zdravljenje herpes zoster (Herpes zoster) in očesnega herpesa zoster pri odraslih bolnikih: 1000 mg 3-krat na dan, 7 dni.

   Bolniki z okvarjeno ledvično funkcijo potrebujejo prilagoditev odmerka zdravila.

   Način odmerjanja pri bolnikih s hudo okvaro ledvic je odvisen od očistka kreatinina (CK): t

   • Zdravljenje očesnega herpeta zostera in herpesa zostera pri odraslih bolnikih z imunokompetentnim zdravilom: QC 50 ml / min in več - 1000 mg 3-krat na dan, KK 30–49 ml / min - 1000 mg 2-krat na dan, KK 10–29 ml / min 1000 mg enkrat na dan, CC manj kot 10 ml / min - 500 mg enkrat na dan;
   • zdravljenje virusnega herpesa simpleksa pri imunokompetentnih bolnikih, starejših od 12 let: QC 30 ml / min in več - 500 mg 2-krat na dan, QC do 30 ml / min - 500 mg 1-krat na dan;
   • zdravljenje labialnega herpesa pri imunokompetentnih bolnikih: CC 50 ml / min in več - 2000 mg 2-krat na dan, CC 30–49 ml / min - 1000 mg 2-krat na dan, CC-10 ml / min - 500 mg 2-krat na dan, QC do 10 ml / min - 500 mg enkrat na dan;
   • preprečevanje (zatiranje) virusnega herpesa simpleksa pri imunokompetentnih bolnikih, starejših od 12 let: QC 30 ml / min in več - 500 mg enkrat na dan, QC do 30 ml / min - 500 mg enkrat na dva dni;
   • preprečevanje (zatiranje) virusnega herpesa simpleksa pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo: QC 30 ml / min - 500 mg 2-krat na dan, QC do 30 ml / min - 500 mg 1-krat na dan;
   • preprečevanje okužb s citomegalovirusom: CC do 75 ml / min - 2000 mg 4-krat na dan, CC 50–75 ml / min - 1500 mg 4-krat na dan, CC-25–50 ml / min - 1500 mg 3-krat na dan, QC 10-25 ml / min - 1500 mg 2-krat na dan, QC do 10 ml / min ali med hemodializo - 1500 mg 1-krat na dan. Tablete jemljejo po hemodializi.

   Bolnik mora zagotoviti vzdrževanje zadostne količine vode in elektrolitov.

   Pri cirozi jeter blage in zmerne jakosti pri odraslih bolnikih (z ohranjeno sintetično funkcijo jeter) je mogoče zdravilo dajati v odmerku 1000 mg 1-krat na dan.

   Neželeni učinki

   • na psihi in živčnem sistemu: pogosto - glavobol; redko - zmedenost, omotica, depresija zavesti, halucinacije; zelo redko - psihotični simptomi, vznemirjenost, tremor, encefalopatija, ataksija, dizartrija, konvulzije, koma;
   • iz prebavil: pogosto - slabost; redko - bruhanje, nelagodje v trebuhu, driska;
   • na imunski sistem: redko - anafilaksija;
   • s strani krvnega sistema in hematopoetskih organov: zelo redko - trombocitopenija, levkopenija (pogosteje v ozadju zmanjšane imunosti);
   • dihalni sistem: redko - zasoplost;
   • na hepatobilarni sistem: zelo redko - reverzibilna okvara funkcionalnih jetrnih testov;
   • na strani sečilnega sistema: redko - hematurija (običajno s patološkimi motnjami ledvic); redko, ledvična okvara; zelo redko - ledvična kolika, akutna odpoved ledvic; morda - kopičenje kristalov zdravila v lumnu ledvičnih tubulov;
   • dermatološke reakcije: redko - kožni izpuščaj, fotosenzitivnost; redko srbenje; zelo redko - urtikarija, angioedem;
   • drugo: na podlagi dolgotrajnega zdravljenja v velikih odmerkih (bolniki z okužbo s HIV) - odpoved ledvic, mikroangiopatska hemolitična anemija, trombocitopenija (stopnja vpliva zdravila ni bila ugotovljena).

   Preveliko odmerjanje

   Glavni simptomi so bruhanje, slabost, akutna odpoved ledvic, nevrološke motnje (vključno z halucinacijami, zmedenostjo, depresijo zavesti, agitacijo, komo). V večini primerov je bil razvoj takšnih stanj zabeležen z okvarjenim delovanjem ledvic pri starejših bolnikih, ki so prejemali večkratne odmerke valaciklovirja, ki so bili višji od priporočenih, kar je povezano z neskladnostjo z režimom odmerjanja.

   Zdravljenje: Bolnike je treba skrbno spremljati. Hemodializa pomembno prispeva k odstranitvi aciklovirja iz krvi, lahko pa se šteje za metodo izbire pri zdravljenju prevelikega odmerka aciklovirja.

   Posebna navodila

   Zdravljenje z zdravilom Valaciclovir je treba izvajati pod strogim nadzorom zdravnika, kar bo omogočilo pravočasno ugotavljanje razvoja neželenih učinkov in sprejemanje ustreznih ukrepov.

   Uporaba valaciklovirja od trenutka, ko se pojavijo prvi znaki ponovitve, ima lahko večji terapevtski učinek in omogoča, da se izognemo nastanku poškodbe, ki jo povzroča virus herpes simplex. Simptomi labialnega herpesa so: srbenje, mravljinčenje, pekoč občutek.

   Da bi preprečili razvoj dehidracije, je v času jemanja tabletk treba piti zadostno količino tekočine, zlasti za starejše bolnike.

   Redno določanje očistka kreatinina, zlasti po presaditvi organa ali presadka, omogoča ustrezno prilagoditev odmerka valaciklovirja in zmanjša tveganje neželenih učinkov na delovanje ledvic.

   Ob prisotnosti simptomov genitalnega herpesa je spolni stik brez zanesljivih sredstev za preprečevanje kontracepcije kontraindiciran, tudi v ozadju protivirusnega zdravljenja.

   Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in kompleksnih mehanizmov

   Jemanje visokih odmerkov valaciklovirja pogosto povzroči neželene učinke, zlasti na delu živčnega sistema, zato je med zdravljenjem priporočljivo biti previden pri vožnji.

   Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

   Valaciklovir med nosečnostjo / dojenjem je treba predpisati previdno po oceni razmerja med pričakovano koristjo in možnim tveganjem.

   Glede na izsledke nosečnosti pri ženskah, ki so jemale valaciklovir in druga zdravila, ki vsebujejo aciklovir, ni bilo ugotovljeno povečanje števila prirojenih okvar pri njihovih otrocih v primerjavi s splošno populacijo. Vendar zanesljivih in dokončnih sklepov o varnosti uporabe valaciklovirja med nosečnostjo ni mogoče, ker je v register vključenih le majhno število žensk, ki so med nosečnostjo jemale valaciklovir.

   Uporaba v otroštvu

   • do 12 let: ko je predpisan za preprečevanje okužb, ki jih povzroča citomegalovirus, in bolezni po presaditvi trdnih organov;
   • do 18 let: ko je predpisan za vse druge indikacije (zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov).

   V primeru okvarjenega delovanja ledvic

   Bolniki z odpovedjo ledvic Valaciklovir se predpisuje previdno.

   Uporaba v starosti

   Valaciklovir za starejše bolnike je predpisan pod zdravniškim nadzorom.

   Interakcija z zdravili

   Ker se valaciklovir izloča nespremenjen z ledvičnim izločanjem, je potrebna previdnost pri sočasnem zdravljenju z zdravili s podobnim mehanizmom očistka. To so: nefrotoksična zdravila, aminoglikozidi, jodirana kontrastna sredstva, pentamidin, platinske organske spojine, metotreksat, foskarnet, ciklosporin, takrolimus.

   Tveganje za zvišanje ravni plazemske koncentracije vsakega zdravila ali njihovih presnovkov se poveča, če jemljemo visoke odmerke valaciklovirja na dan (4000 mg ali več).

   Analogi

   Analogi Valaciclovirja so: Valaciklovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

   Pogoji za shranjevanje

   Hranite izven dosega otrok.

   Hranite na temnem mestu do 25 ° C.

   Rok uporabnosti - 3 leta.

   Prodajni pogoji za farmacijo

   Recept.

   Ocene Valaciclovirja

   Ocene zdravila Valaciclovir so večinoma pozitivne. Bolniki opažajo visoko učinkovitost zdravila. Stroški so ocenjeni kot cenovno dostopni, zlasti če ni potrebe po dolgem tečaju. O neželenih učinkih poročajo redko.

   Cena Valaciclovirja v lekarnah

   Približna cena za Valaciclovir je 328-467 rubljev. (10 tablet) ali 1998–2695 rub. (50 tablet).

   Valaciclovir Canon - uradna navodila za uporabo

   Registrska številka:

   Trgovsko ime:

   Mednarodno nelastniško ime ali ime skupine:

   Oblika odmerjanja:

   filmsko obložene tablete

   Sestava

   1 tableta, prevlečena s filmom, vsebuje:
   učinkovina: valaciklovir hidroklorid 1112,40 mg na osnovi 1000,00 mg valaciklovirja;
   pomožne snovi: koruzni škrob 113,60 mg, koloidni silicijev dioksid 4,00 mg, natrijeva kroskarmeloza 58,00 mg, magnezijev stearat 8,00 mg, mikrokristalna celuloza 144,00 mg;
   sestava filmske obloge: Opadry II bela 44,00 mg, vključno: makrogol (polietilen glikol) 10,38 mg, polivinil alkohol 20,64 mg, smukec 7,66 mg, titanov dioksid 5,32 mg.

   Opis:

   pilule ovalne bikonveksne z rizičnim, filmsko obloženim belim ali skoraj belim.

   Farmakoterapevtska skupina:

   ATX koda:

   Farmakološke lastnosti

   Farmakodinamika
   Mehanizem delovanja
   Valaciklovir je protivirusno sredstvo, je L-valinski ester aciklovirja. Aciklovir je analog purinskega nukleotida (gvanina).
   Valaciklovir se pri ljudeh hitro in skoraj popolnoma spremeni v aciklovir in valin, verjetno pod vplivom encima valaciklovirhidrolaze. Aciklovir je specifični zaviralec herpesvirusov z in vitro aktivnostjo proti virusom herpes simplex (HSV) tipa 1 in tipa 2, virusu varicella zoster (VZV) (virus Varicella zoster), citomegalovirusu (CMV), virusu Epstein-Barr (EBV). ), in človeški virus herpesa 6. tipa. Aciklovir zavira sintezo virusne deoksiribonukleinske kisline (DNA) takoj po fosforilaciji in pretvorbi v aktivno obliko, aciklovir trifosfat. Prva faza fosforilacije zahteva aktivnost virusno specifičnih encimov. Za HSV, VZV in EBV je ta encim virusna timidin kinaza, ki je prisotna le v celicah, ki jih prizadene virus. Delna selektivnost fosforilacije se ohranja posredno v CMV preko genskega produkta fosfotransferaze UL97. Ta potreba po aktivaciji aciklovirja s specifičnim virusnim encimom v veliki meri pojasnjuje njeno selektivnost.
   Proces fosforilacije aciklovirja (pretvorba iz mono v trifosfat) se zaključi s celičnimi kinazami. Aciklovirfosfat kompetitivno zavira virusno DNA polimerazo in se, ker je analog nukleozida, integrira v virusno DNA, kar vodi v obvezno prekinitev verige, prenehanje sinteze DNA in posledično za blokiranje virusne replikacije.
   Odpornost na aciklovir je običajno posledica pomanjkanja timidin kinaze, ki vodi do prekomernega širjenja virusa v gostitelju. V redkih primerih je zmanjšanje občutljivosti na aciklovir posledica pojava virusnih sevov s kršitvijo strukture virusne timidin kinaze ali DNA polimeraze. Virulenca teh vrst virusa je podobna virulaciji divjega seva.
   Glede na rezultate obsežne študije sevov HSV in VZV, izbranih med bolniki, ki so prejemali zdravljenje z aciklovirjem ali so ga uporabljali za preprečevanje, je bilo ugotovljeno, da so virusi z zmanjšano občutljivostjo na valaciklovir izjemno redki, v redkih primerih pa jih je mogoče najti pri bolnikih s hudo imunostjo, na primer prejemniki kostnega mozga ali presajenih organov, bolniki, ki prejemajo kemoterapijo za maligne neoplazme, in pri bolnikih, okuženih s HIV.
   Valaciklovir prispeva k lajšanju bolečine: zmanjšuje trajanje in zmanjšuje odstotek bolnikov z bolečino, ki jo povzroča herpes zoster, vključno z akutno postherpetično nevralgijo.

   Farmakokinetika
   Sesanje
   Po peroralnem dajanju se valaciklovir dobro absorbira iz prebavil (GIT), hitro in skoraj popolnoma v aciklovir in valin. Ta transformacija je verjetno izvedena z encimom jetrno valaciklovirhidrolazo.
   Pri jemanju valaciklovirja v odmerku 1000 mg je biološka uporabnost aciklovirja 54% in se ne zmanjša zaradi zaužite hrane.
   Farmakokinetika valaciklovirja ni odvisna od odmerka. Hitrost in obseg absorpcije se z večanjem odmerka zmanjšata, kar vodi do manj sorazmernega povečanja največje koncentracije v plazmi (C_maks) v primerjavi s terapevtskim razponom odmerkov in zmanjšano biološko uporabnostjo pri odmerkih nad 500 mg.

   Preglednica 1. Rezultati ocene farmakokinetike aciklovirja pri jemanju posameznih odmerkov valaciklovirja od 250 mg do 2000 mg pri zdravih prostovoljcih z normalnim delovanjem jeter

   C vrednosti_maks AUC odražajo povprečni standardni odmik. Vrednosti za T_maks odražajo srednjo vrednost in obseg vrednosti.
   

   Največja koncentracija valaciklovirja v krvni plazmi je le 4% koncentracije aciklovirja, mediana časa do nje je 30 do 100 minut po jemanju zdravila. 3 ure po jemanju zdravila koncentracija valaciklovirja doseže stopnjo kvantifikacije ali nižjo. Valaciklovir in aciklovir imata podobne farmakokinetične parametre po enkratnem in večkratnem odmerjanju. Zdravilo RHD in HSV po zaužitju valaciklovirja ne spreminjata farmakokinetike valaciklovirja in aciklovirja.
   Distribucija
   Stopnja vezave valaciklovirja na beljakovine v plazmi je zelo nizka (15%). Stopnja penetracije v cerebrospinalno tekočino (CSF) je opredeljena kot razmerje med AUC v CSF in AUC v plazmi in je približno 25% za aciklovir in 8-hidroksiaciklovir metabolit (8-OH-ACV); približno 2,5% za metabolit 9- (karboksimetoksi) metil gvanin (CMMG).
   Presnova
   Po zaužitju valaciklovir pretvorimo v aciklovir in L-valin s presnovo prvega črevesa in / ali presnovo v jetrih. Aciklovir se spremeni v majhne presnovke: CMMG pod vplivom etilnega alkohola in aldehid dehidrogenaze; 8-OH-ACV pod vplivom aldehidne oksidaze. Približno 88% celotnega kumulativnega učinka na krvno plazmo predstavlja aciklovir, 11% za CMMG in 1% za 8-OH-ACV. Valaciklovir in aciklovir se ne presnavljata z izoencimi citokroma P450.
   Odstranitev
   Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic je razpolovni čas aciklovirja iz krvne plazme po enkratnem ali večkratnih odmerkih valaciklovirja približno 3 ure. Manj kot 1% odmerka valaciklovirja se izloči skozi ledvice nespremenjeno. Valaciklovir se izloča skozi ledvice predvsem v obliki aciklovirja (več kot 80% odmerka) in presnovka aciklovirja, CMMG.
   Posebne skupine bolnikov
   Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
   Izločanje aciklovirja je povezano z delovanjem ledvic, izpostavljenost aciklovirju se povečuje z večjo resnostjo ledvične odpovedi. Pri bolnikih s končno ledvično boleznijo je povprečni razpolovni čas aciklovirja po uporabi valaciklovirja približno 14 ur v primerjavi s približno 3 urami z normalnim delovanjem ledvic.
   Izpostavljenost aciklovirja in njegovih presnovkov CMMG in 8-OH-ACV v plazmi in CSF je bila ocenjena v stabilnem stanju po večkratnem dajanju valaciklovirja pri 6 bolnikih z normalnim delovanjem ledvic (povprečni očistek kreatinina 111 ml / min, razpon 91-144 ml / min), t ki so prejemali 2000 mg vsakih 6 ur, in pri 3 bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (povprečni očistek kreatinina 26 ml / min, razpon 17-31 ml / min), ki so prejemali 1500 mg vsakih 12 ur. Pri hudi ledvični odpovedi v primerjavi z normalnim delovanjem ledvic v plazmi in v CSF so bile koncentracije aciklovirja, CMMG in 8-OH-ACV 2, 4 oziroma 5-6-krat večje. Ni bilo razlike v stopnji penetracije aciklovirja v CSF (opredeljeno kot razmerje med AUC v CSF in AUC plazme), CMMG ali 8-OH-ACV med dvema populacijama s hudo ledvično insuficienco in normalno ledvično funkcijo.
   Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
   Farmakokinetični podatki kažejo, da se pri bolnikih z jetrno insuficienco hitrost pretvorbe valaciklovirja v aciklovir zmanjša, ne pa tudi stopnja te transformacije. Razpolovni čas aciklovirja ni odvisen od delovanja jeter.
   Nosečnost
   Študija farmakokinetike valaciklovirja in aciklovirja v pozni nosečnosti je pokazala povečanje dnevne AUC v stabilnem stanju z dnevnim vnosom valaciklovirja v odmerku 1000 mg na dan, kar je približno 2-krat več kot AUC pri zaužitju aciklovirja v odmerku 1200 mg na dan.
   Okužbo z virusom HIV
   Pri bolnikih z okužbo z virusom HIV ostajajo porazdelitev in farmakokinetične lastnosti aciklovirja po peroralni uporabi enega ali več odmerkov 1000 mg ali 2000 mg valaciklovirja nespremenjeni v primerjavi z zdravimi prostovoljci.
   Presajanje organov
   Največja koncentracija aciklovirja pri bolnikih po presaditvi organa, ki je prejemala 2000 mg valaciklovirja 4-krat na dan, je bila primerljiva ali višja od najvišje koncentracije, opažene pri zdravih prostovoljcih, ki so prejeli enak odmerek. Ugotovljene dnevne vrednosti AUC lahko označimo kot izrazito višje.

   Indikacije za uporabo

   Odrasli in najstniki, stari od 12 do 18 let

   • zdravljenje okužb kože in sluznic, ki jih povzroča HSV, vključno z na novo diagnosticiranimi in ponavljajočimi se genitalnimi herpesi (Herpes genitalis) in tudi labialnim herpesom (Herpes labialis);
   • preprečevanje (zatiranje) ponavljajočih se okužb kože in sluznic, ki jih povzroča HSV, vključno z genitalnim herpesom, tudi pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo;
   • preprečevanje okužb s citomegalovirusom (CMV) in bolezni po presaditvi parenhimskih organov.

   Odrasli

   • zdravljenje herpes zoster (Herpes zoster) in očesnega herpesa zoster.

   Kontraindikacije

   • Preobčutljivost za valaciklovir, aciklovir ali katerokoli drugo sestavino zdravila;
   • otroci do 12. leta starosti;
   • otroci do 18. leta starosti pri zdravljenju herpesa zoster in herpes zoster

   Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem

   Plodnost
   V študijah na živalih valaciklovir ni vplival na plodnost. Vendar pa je uporaba visokih odmerkov aciklovirja pri parenteralni uporabi povzročila testikalne učinke pri podganah in psih. Študij o vplivu valaciklovirja na plodnost pri ljudeh niso opravili. Poročali so tudi o spremembah količine, mobilnosti in morfologije semenčic pri 20 bolnikih po 6 mesecih vsakodnevne uporabe valaciklovirja v odmerkih od 400 mg do 1000 mg.
   Nosečnost
   Podatki o uporabi valaciklovirja med nosečnostjo so omejeni.
   Zdravilo je treba med nosečnostjo uporabljati le, če možna korist za mater preseže potencialno tveganje za plod.
   Nosečnice zabeležijo dokumentirane izide nosečnosti pri ženskah, ki so jemale valaciklovir ali druga zdravila, ki vsebujejo aciklovir (aciklovir je aktivni presnovek valaciklovirja), 111 in 1246 opažanj (od katerih jih je 29 in 756 jemalo zdravila v prvem trimesečju nosečnosti). registrirane prospektivno. Analiza podatkov, predstavljenih v registru nosečnic, ki so bile izpostavljene aciklovirju, ni pokazala povečanja števila rojstnih okvar pri njihovih otrocih v primerjavi s splošno populacijo, niti nobena od malformacij ni pokazala specifičnosti ali vzorcev, ki kažejo na skupni vzrok. Ker je bilo v evidenco nosečnic vključeno majhno število žensk, ki so med nosečnostjo jemale valaciklovir, ni mogoče podati zanesljivih in dokončnih sklepov o varnosti valaciklovirja med nosečnostjo.
   Obdobje dojenja
   Aciklovir, glavni presnovek valaciklovirja, prehaja v materino mleko. Po zaužitju valaciklovirja v odmerku 500 mg peroralno_maks v materinem mleku 0,5–2,3-krat (v povprečju 1,4-krat) presegla ustrezne koncentracije aciklovirja v krvni plazmi pri materi. Razmerje med vrednostmi AUC aciklovirja v materinem mleku in AUC v serumu mater je bilo od 1,4 do 2,6 (srednja vrednost 2,2). Povprečna koncentracija aciklovirja v materinem mleku je bila 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Če mati jemlje valaciklovir v odmerku 500 mg 2-krat na dan, so otroci, ki so dojeni, izpostavljeni enakim učinkom aciklovirja, kot če se jemljejo peroralno v odmerku približno 0,61 mg / kg / dan. Razpolovna doba aciklovirja iz materinega mleka je enaka kot pri krvni plazmi. Valaciklovir v nespremenjeni obliki ni bil odkrit v krvni plazmi matere, materinega mleka ali otrokovega urina. Zdravilo Valaciclovir Canon je treba ženskam med dojenjem previdno dajati.
   Vendar pa se aciklovir za intravensko dajanje uporablja za zdravljenje HSV pri dojenčkih v odmerku 30 mg / kg / dan.

   Odmerjanje in uporaba

   Zdravilo Valaciclovir Canon lahko vzamete ne glede na obrok, tablete je treba jemati z vodo.
   Zdravljenje okužb kože in sluznic, ki jih povzroča HSV, vključno z na novo diagnosticiranimi in ponavljajočimi se genitalnimi herpesi (Herpes genitalis) in tudi labialnim herpesom (Herpes labialis)
   Imunokompetentni odrasli in mladostniki, stari od 12 do 18 let
   Priporočeni odmerek je 500 mg 2-krat na dan.
   V primeru ponovitve zdravljenja naj traja 3 ali 5 dni. V primeru primarnega herpesa, ki se lahko pojavi v hujši obliki, je treba zdravljenje začeti čim prej, njegovo trajanje pa je treba povečati s 5 na 10 dni. Ko se ponavljajoči HSV šteje za najbolj natančen je imenovanje zdravila Valaciclovir Canon v prodromalnem obdobju ali takoj po nastopu prvih simptomov bolezni. Uporaba valaciklovirja lahko prepreči nastanek lezije, če se uporabi pri prvih znakih in simptomih ponovitve, ki jo povzroči HSV.
   Kot alternativno zdravljenje labialnega herpesa je učinkovita uporaba zdravila Valaciklovir Canon v odmerku 2000 mg 2-krat na dan za 1 dan. Drugi odmerek je treba vzeti približno 12 ur (vendar ne prej kot 6 ur) po prvem odmerku. Pri uporabi takšnega režima odmerjanja zdravljenje ne sme trajati več kot 1 dan, saj preseganje trajanja tega poteka zdravljenja ne vodi do dodatnih kliničnih koristi.
   Zdravljenje je treba začeti na začetku najzgodnejših simptomov labialnega herpesa (tj. Mravljinčenje, srbenje, pekoč občutek).
   Preprečevanje (zatiranje) ponavljajočih se okužb kože in sluznice, ki jih povzroča HSV, vključno z genitalnim herpesom, vključno z imunsko pomanjkljivostjo pri odraslih
   Imunokompetentni odrasli in mladostniki, stari od 12 do 18 let
   Pri imunokompetentnih bolnikih je priporočeni odmerek 500 mg 1-krat na dan.
   Po 6-12 mesecih zdravljenja je treba odpraviti učinkovitost zdravljenja.
   Odrasli z imunsko pomanjkljivostjo
   Pri odraslih bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo je priporočeni odmerek 500 mg 2-krat na dan.
   Po 6-12 mesecih zdravljenja je treba odpraviti učinkovitost zdravljenja.
   Preprečevanje okužb, ki jih povzroča CMV in bolezni po presaditvi parenhimskih organov
   Odrasli in najstniki, stari od 12 do 18 let
   Priporočeni odmerek je 2000 mg 4-krat na dan, ki ga dajemo čim prej po presaditvi. Odmerek je treba zmanjšati glede na očistek kreatinina. Trajanje zdravljenja je običajno 90 dni, pri bolnikih z velikim tveganjem pa se lahko zdravljenje podaljša.
   Zdravljenje herpes zoster (Herpes zoster) in očesnega herpesa zoster
   Odrasli
   Priporočeni odmerek je 1000 mg 3-krat dnevno 7 dni.
   Posebne skupine bolnikov
   Otroci
   Učinkovitost zdravila Valaciclovir Canon pri otrocih ni raziskana.
   Starejši bolniki
   Pri starejših bolnikih je treba upoštevati možno okvaro delovanja ledvic, zato je treba odmerek zdravila Valaciclovir Canon ustrezno prilagoditi.
   Treba je vzdrževati ustrezno vodno-elektrolitsko ravnovesje.
   Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
   Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila Valaciclovir Canon (glejte shemo odmerjanja v preglednici 2). Pri takih bolnikih je treba vzdrževati ustrezno ravnovesje vode in elektrolitov.

   Tabela 2. Prilagoditev odmerka zdravila Valaciclovir Canon za uporabo pri odraslih in mladostnikih, starih od 12 do 18 let z okvarjenim delovanjem ledvic t