Tamiflu: navodila za uporabo, analogi in pregledi, cene v lekarnah v Rusiji

Tamiflu je protivirusno zdravilo, predzdravilo, ki se uporablja za preprečevanje in zdravljenje gripe.

Vsebuje oseltamivir, predzdravilo, ki se v telesu presnavlja v oseltamivir karboksilat. Aktivni presnovek oseltamivirja konkurenčno in selektivno zavira neurominidazo virusov influence B in A, zaradi česar se prepreči sproščanje novo nastalih virusov iz okuženih celic in njihova penetracija v zdrave celice.

Tamiflu preprečuje razvoj bolezni v zgodnjih fazah - oseltamivir karboksilat zavira razmnoževanje virusa in zmanjšuje njegovo patogenost.

V vlogi profilaktičnega delovanja bistveno (za 92%) zmanjša pojavnost gripe pri ljudeh, ki so imeli stike z okuženimi osebami.

Ne vpliva na tvorbo protiteles proti virusu influence, tudi pri bolnikih, ki so bili cepljeni z inaktiviranim cepivom proti gripi. V obdobju po izpostavljenosti in preprečevanju sezonske gripe ni razvoja odpornosti na zdravila.

Sestava 1 kapsule Tamiflu 75 vključuje:

• Zdravilna učinkovina: oseltamivir - 75 mg (v obliki oseltamivir fosfata - 98,5 mg);
• Pomožne komponente: smukec, povidon K30, preželatiniran škrob, natrijev kroskarmeloza, natrijev stearil fumarat;
• Telo kapsule: želatina, titanov dioksid, železni barvni črni oksid;
• Kapsule kapsul: želatina, titanov dioksid, železov oksid rdeče in rumene barve.

Ni dokazov o učinkovitosti pri zdravljenju vseh bolezni, ki jih povzročajo drugi patogeni, razen virusov gripe A in B. t

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga Tamiflu? V skladu z navodili je zdravilo predpisano v naslednjih primerih:

• zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od enega leta;
• preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom (v vojaških enotah in velikih proizvodnih skupinah, pri oslabljenih bolnikih);
• preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.

Navodila za uporabo zdravila Tamiflu 75 mg, odmerjanje

Zdravilo se jemlje peroralno, z obroki ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.

Odrasli, najstniki ali otroci, ki ne morejo pogoltniti kapsule, lahko prejmejo tudi zdravilo Tamiflu v obliki praška za pripravo suspenzije za peroralno dajanje.

Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe.

Za zdravljenje gripe se v skladu z navodili uporabljajo standardni odmerki 75 mg zdravila Tamiflu:

• Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več - 1 kapsula zdravila 2-krat na dan - 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.
• Otroci, stari 8 let in več, s telesno maso nad 40 kg, ki lahko pogoltnejo kapsule - 1 kapsula 2-krat na dan 5 dni.

Za preventivne namene v navodilih za uporabo priporočamo naslednje odmerke:

• Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več - 1 kapsula 75 mg zdravila Tamiflu 1-krat na dan vsaj 10 dni po stiku z bolnikom. Med sezonsko epidemijo gripe 75 mg 1-krat na dan 6 tednov.
• Otroci, stari 8 let in več, s telesno maso več kot 40 kg - 1 kapsula 75 mg enkrat na dan.

Preventivni učinek traja tako dolgo, kot jemanje zdravila.

Posebna navodila

Bolniki z blago in zmerno težko jetrno okvaro, bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina več kot 30 ml / min), kot tudi pri starejših, prilagoditev odmerka ni potrebna.

Pri očistku kreatinina 10–30 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu zmanjšati na 75 mg enkrat na dan vsak dan 5 dni (med zdravljenjem).

Pri preprečevanju gripe pri bolnikih z očistkom kreatinina od 10–30 ml / min zmanjšajte odmerek na 30 mg na dan kot suspenzijo ali prenesite bolnika, da bo zdravilo prejemal vsak drugi dan v odmerku 75 mg na dan.

Neželeni učinki

Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov, kadar je predpisan zdravilo Tamiflu:

• slabost, bruhanje (običajno ob jemanju velikih odmerkov ali v prvih dneh zdravljenja), nespečnost, omotica;
• redko - driska, šibkost, utrujenost, glavobol, zamašen nos, vneto grlo, kašelj, bolečine v trebuhu.

Kontraindikacije

Zdravilo Tamiflu je kontraindicirano v naslednjih primerih: t

• individualne intolerance na sestavine zdravila;
• huda ledvična odpoved;
• starost otrok, mlajših od 1 leta.

• med nosečnostjo in dojenjem.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja je mogoče povečati ali povzročiti neželene učinke. Simptomatsko zdravljenje.

Analogi Tamifluja, cena v lekarnah

Če je potrebno, lahko zdravilo Tamiflu 75 mg zamenjate z ustreznim zdravilom za zdravljenje: to so zdravila:

Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo zdravila Tamiflu, cene in pregledi zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.

Cena v ruskih lekarnah: Tamiflu kapsule 75 mg 10 kosov. - od 1210 do 1321 rubljev, glede na 728 lekarn.

Hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti praška - 2 leti, kapsule - 7 let. Pogoji prodaje iz lekarn - recept.

Kaj pravijo revije?

Glede na preglede zdravnikov Tamiflu učinkovito deluje na viruse gripe - pacienti ugotavljajo, da ga jemljejo veliko manj pogosto in lažje z zdravilom. V nekaterih primerih obstajajo neželeni učinki, med katerimi sta najpogostejša slabost in driska (predvsem pri otrocih).

Večina mater je zadovoljna z učinkom zdravila, ko ga predpisuje otrokom. V mnogih primerih je stopnja Prem Tamiflu kot preventivnega ukrepa pred odhodom v vrtec ali šolo omogočila, da se vaš otrok ne okuži z virusom gripe.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Zdravilo se lahko sočasno predpiše bolnikom z antipiretičnimi zdravili na osnovi paracetamola in analgetikov. Pri tej interakciji z zdravili niso opazili resnih neželenih učinkov in negativnih reakcij telesa.

Zdravila Tamiflu se ne sme kombinirati z enterosorbenti ali antacidi, saj se v tem primeru terapevtski učinek oseltamivirja bistveno zmanjša.

V kliničnih študijah niso našli nobenih stranskih učinkov in lezij v telesu, ko so kapsule Tamiflu kombinirali s tistimi zdravili, kot so tiazidni diuretiki, blokatorji histaminskih receptorjev H2, ksantini, narkotični analgetiki, kortikosteroidi, penicilinski antibiotiki, cefalosporini, azitromicin, uporabljam, uporabljam, uporabljam, uporabljam,.

Tamiflu - navodila, cena, analogi in povratne informacije o aplikaciji

Tamiflu je protivirusno zdravilo, ki se uporablja za preprečevanje in zdravljenje gripe.

Zdravilna učinkovina - Oseltamivir (Oseltamyvir).

Aktivna sestavina zdravila Tamiflu je pro-zdravilo močnega selektivnega zaviralca encimov virusa influence nevraminidaze. Virusne nevraminidaze so zelo pomembne za sproščanje novih virusnih delcev iz okuženih celic in nadaljnje širjenje virusa v telesu.

Uporaba zdravila Tamiflu zelo olajša potek bolezni, skrajša čas pretoka in za profilaktične namene zmanjša verjetnost bronhitisa, sinusitisa, otitisa ali pljučnice.

Klinične študije so pokazale, da se pri otrocih, mlajših od 12 let, trajanje bolezni zmanjša v povprečju za 2 dni. Potrjeni primeri nastanka odpornosti na zdravila niso bili registrirani.

• 30 mg kapsula vsebuje 30 mg oseltamivirja v obliki oseltamivirjevega fosfata 39,4 mg
• 1 kapsula po 45 mg vsebuje oseltamivir 45 mg v obliki oseltamivirjevega fosfata 59,1 mg
• 1 75 mg kapsula vsebuje 75 mg oseltamivirja v obliki oseltamivirjevega fosfata 98,5 mg.
• pomožne snovi: koruzni škrob, povidon K30, premrežen natrijev karmelozat, smukec, natrijev stearil fumarat;
• lupina - kapsule po 30 mg: želatina, rdeči železov oksid (E172), rumeni železov oksid (E172), titanov dioksid (E 171)
• 45 mg kapsule: želatina, črni železov oksid (E172), titanov dioksid (E 171)
• 75 mg kapsule: želatina, rdeči železov oksid (E172), rumeni železov oksid (E172), črni železov oksid (E172), titanov dioksid (E 171), tiskarska barva.

Hitri prehod na strani

Cena v lekarnah

Informacije o ceni zdravila Tamiflu v lekarnah v Moskvi in ​​Rusiji so vzete iz teh spletnih lekarn in se lahko nekoliko razlikujejo od cene v vaši regiji.

Lahko kupite zdravilo v lekarnah v Moskvi za ceno: Tamiflu 75 mg 10 kapsul - od 1197 do 1284 rubljev, Tamiflu prašek za pripravo suspenzij 30 g - od 1124 do 1199 rubljev.

Hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti praška - 2 leti, kapsule - 7 let.

Pogoji prodaje iz lekarn - recept.

Seznam analogov je predstavljen spodaj.

Kaj pomaga Tamiflu?

Zdravilo Tamiflu je predpisano za zdravljenje gripe pri otrocih, starih 1 leto in odraslih.

Poleg tega se zdravilo uporablja za preprečevanje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let, ki so v skupinah povečanega tveganja okužbe z virusom (v velikih proizvodnih skupinah, vojaških enotah, oslabljenih bolnikih) in pri otrocih od 1 leta.

Uporaba zdravila ne nadomešča cepljenja proti gripi.

Navodila za uporabo odmerka zdravila Tamiflu in pravila

Zdravilo se lahko jemlje ob obrokih ali ne glede na obrok. Pri nekaterih ljudeh se toleranca zdravila izboljša, če jo jemljemo med obrokom.

Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe.

Priporočeni odmerek za odrasle za odrasle je 75 mg / 2-krat na dan. Povečanje odmerka ne poveča delovanja zdravila.

Otroci, stari 1 let in več, priporočeni prašek za suspenzijo za peroralno dajanje ali kapsule po 30 mg in 45 mg (za otroke, starejše od 2 let).

Odmerki zdravila Tamiflu za otroke, odvisno od teže otroka: t

• manj kot ali enaka 15 kg - 30 mg / 2-krat na dan;
• več kot 15-23 kg - 45 mg / 2-krat na dan;
• več kot 23-40 kg - 60 mg / 2-krat na dan;
• več kot 40 kg - 75 mg / 2-krat na dan.

Za odmerjanje suspenzije je treba uporabiti priloženo brizgo z oznako 30 mg, 45 mg in 60 mg. Potrebno količino suspenzije vzamemo iz viale z odmerno brizgo, prenesemo v merilno posodo in vzamemo oralno.

Uporaba zdravila Tamiflu za preprečevanje je treba začeti najkasneje v prvih dveh dneh po stiku z okuženo osebo in zdravilo nadaljevati vsaj 10 dni.

Med sezonsko epidemijo gripe poteka jemanje zdravila 6 tednov. Zdravilo Tamiflu se jemlje v enakih odmerkih kot pri zdravljenju, vendar ne v dveh, ampak enkrat na dan. Preventivno delovanje se nadaljuje med jemanjem zdravila.

Je pomembno

Ljudje z jetrno insuficienco blage in zmerne resnosti, z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina več kot 30 ml / min) in starejši ljudje ne potrebujejo prilagoditve odmerka.

Pri očistku kreatinina 10–30 ml / min je treba odmerek zmanjšati na 75 mg / enkrat na dan, vsak dan 5 dni (med zdravljenjem). Pri preprečevanju gripe pri bolnikih z očistkom kreatinina 10–30 ml / min odmerek zmanjšajte na 30 mg na dan kot suspenzijo ali prenašajte zdravilo vsak drugi dan v odmerku 75 mg na dan.

Funkcije aplikacije

Pred uporabo zdravila preberite navodila za uporabo kontraindikacij, možne neželene učinke in druge pomembne informacije.

Neželeni učinki zdravila Tamiflu

Navodila za uporabo opozarja na možnost razvoja stranskih učinkov zdravila Tamiflu:

• Bolečine v trebuhu, driska;
• Bronhitis;
• Glavobol;
• Omotica;
• Kašelj;
• Slabost, motnje spanja;
• Okužba zgornjih dihal;
• Bolečine različne lokalizacije;
• Dispepsija;
• Rhinorrhea.

Pri uporabi zdravila Tamiflu se pri odraslih najpogosteje pojavijo bruhanje in slabost (praviloma po zaužitju prvega odmerka so kršitve začasne in običajno niso potrebne prekinitve zdravljenja).

Otroci pogosto razvijejo bruhanje, možno je tudi razvoj dermatitisa, driske, bolečine v trebuhu, slabost, krvavitev iz nosu, motnje sluha, konjunktivitis, astma (vključno z poslabšanjem), akutni vnetje srednjega ušesa, pljučnica, bronhitis, sinusitis, limfadenopatija.

V obdobju trženja je bilo ugotovljeno, da lahko zdravilo Tamiflu povzroči naslednje neželene učinke: t

• Prebavila: redko - gastrointestinalne krvavitve;
• Nevropsihična sfera: razvoj napadov in delirija (vključno z zmanjšanjem zavesti, zmedenostjo v prostoru in času, vznemirjenostjo, nenormalnim vedenjem, halucinacijami, delirijem, anksioznostjo, nočjo) nočne more). Redko so se izvajali življenjsko nevarni ukrepi;
• Jetra: zelo redko - povečane jetrne encime, hepatitis;
• Koža in podkožje: redko - preobčutljivostne reakcije: urtikarija, ekcem, dermatitis, kožni izpuščaj; zelo redko, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza in Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, anafilaktoidne in anafilaktične reakcije.

Kontraindikacije

Zdravilo Tamiflu je kontraindicirano pri naslednjih boleznih ali stanjem:

• Kronična odpoved ledvic (trajna hemodializa, kronična peritonealna dializa, CC ≤ 10 ml / min);
• Preobčutljivost za zdravilo.

Pri predpisovanju zdravila med nosečnostjo in dojenjem (dojenjem) bodite previdni.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja je možno stanje neželenih učinkov. Lahko se pojavijo slabost, omotica in bruhanje. V primeru prevelikega odmerjanja je treba prenehati jemati zdravilo in izvajati simptomatsko zdravljenje.

Tamiflu analogni seznam

Če je potrebno, nadomestiti zdravilo, morda dve možnosti - izbira drugega zdravila z isto aktivno sestavino ali zdravilo s podobnim učinkom, vendar drugo zdravilno učinkovino.

Analogi Tamifluja, seznam zdravil:

Če izberete zamenjavo, je pomembno razumeti, da cena, navodila za uporabo in ocene zdravila Tamiflu ne veljajo za analogne snovi. Pred zamenjavo je potrebno pridobiti dovoljenje lečečega zdravnika in ne nadomestiti samega zdravila.

Ocene Tamifluja za otroke so dobre, tako v terapevtske kot profilaktične namene. Nekateri pijejo zdravilo za profilakso, preden otroka pošljejo v šolo ali vrtec.

Posebne informacije za zdravstvene delavce

Interakcije

Glede na farmakološke in farmakokinetične študije ni verjetnih klinično pomembnih interakcij zdravil.

Med sočasno uporabo paracetamola, acetilsalicilne kisline, cimetidina ali antacidnih sredstev (magnezija in aluminijevega hidroksida, kalcijevega karbonata) farmakokinetičnih interakcij med oseltamivirjem in njegovim glavnim presnovkom niso odkrili.

Posebna navodila

Med uporabo zdravila Tamiflu priporočamo, da skrbno spremlja obnašanje bolnikov za pravočasno odkrivanje znakov nenormalnega vedenja.

Učinkovitost zdravila za druge bolezni (razen gripe A in B) ni bila ugotovljena.

Ena steklenica zdravila Tamiflu v obliki praška vsebuje 25,713 g sorbitola. Pri predpisovanju zdravila v odmerku 45 mg dvakrat na dan se bolniku da 2,6 g sorbitola. Ta količina sorbitola presega dnevno dovoljeno hitrost za bolnike s prirojeno intoleranco za fruktozo.

Pripravljeno suspenzijo lahko shranjujete 10 dni pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C ali 17 dni pri temperaturi + 2... + 8 ° C.

Tamiflu (oseltamivir) in njegove analoge - navodila, oblike sproščanja (kapsule in prašek za suspenzije), uporaba med nosečnostjo in pri otrocih, opis in dokazna baza zdravila. Drugi zaviralci neuraminidaze in pregledi

Zdravilo Tamiflu (Oseltamivir ali Oseltamivir) v epidemiji prašičje gripe leta 2009 je postalo pravi zdravnik, čeprav je bilo to zdravilo prej znano, vendar je obseg pandemične gripe H1N1 povzročil renesanco te droge. Poglejmo, kaj se je zgodilo z dokazi, stranskimi učinki in drugimi lastnostmi Tamifluja v tujini od leta 2009 do danes.

Našel sem veliko informacij o zdravilu, ker je droga tuja in informacije o njej gredo na tuje, in obstajajo takšna imena, ki jih je težko razbrati v angleškem posebnem zdravniškem slovarju, ne bom omenil posebnih virov, ki potrjujejo te ali druge študije Tamifluja, in poskusil bom opisati, kaj je napisano v teh študijah na jasnem človeškem jeziku (ki ga dejansko poskušam narediti po svojih najboljših močeh na tem mestu).

Torej, drog švicarske farmacevtske družbe Roche (Roche) Tamiflu (aktivna snov oseltamivir fosfat ali kako nekateri viri prevajajo oseltamivir fosfat). V telesu se ta aktivna snov pretvori v aktivno obliko - oseltamivir karboksilat, ki medsebojno deluje z virusom gripe.

Obrazec za sproščanje zdravil

Kapsule z odmerkom zdravilne učinkovine 75 mg, 45 mg in 30 mg. V trdo želatinasto lupino, pol kapsule svetlo rumene barve, polovico svetlo modre, z ROCHE napisom na telesu in navedbo odmerka (npr. 75 mg). Vsebina kapsul je bel prašek, ki vsebuje zdravilno učinkovino oseltamivir fosfat v ustreznem odmerku (75, 45, 30 mg). Preostali volumen - pomožne snovi: škrob, povidon, smukec. Vsako pakiranje vsebuje pretisni omot po 10 kapsul.

Prašek za pripravo suspenzij za sprejem zdravila z vsebnostjo 30 mg zdravilne učinkovine v 1 gramu zdravila v viali s temnim steklom z merilno čašo in odmerno brizgo. Želim posebno pozornost nameniti dejstvu prisotnosti vodotopnega Tamifluja, ker gledam na iskanje na lokaciji, ljudje iščejo Tamiflu, ki ga lahko raztopimo v vodi. Ta oblika obstaja in se lahko uporablja pri zdravljenju, in tudi v naših lekarnah, tako da ni težav, bi bilo denarja. Ta oblika zdravila je še posebej primerna pri otrocih, ki težko pogoltnejo kapsule.

Od leta 2005 ima potrdilo o registraciji v Rusiji.

V članku o samem virusu gripe sem že omenil, da njegova sestava vsebuje površinski protein - encim nevraminidaze. V ciklu razmnoževanja virusa ima ta encim pomembno vlogo - cepi vezi v epitelnih celicah dihalnega trakta in prispeva k sproščanju novih virusnih delcev in njihove okužbe z novimi epitelnimi celicami. Poleg tega obstajajo dokazi, da ta encim razgrajuje nevraminsko kislino nosne sluzi in s tem olajša prehod virusa skozi dihalni trakt (to ni posledica te funkcije virusnega encima, kot sem napisal pri simptomih gripe in da se pojavijo zelo suhe sluznice. organov dihalnega trakta?!).

Kaj je bilo opaziti, za razliko od hemaglutininskega proteina virusa gripe, ima encim neuraminidaza le 9 podtipov od N1 do N9 in ugotovljeno je bilo tudi, da so zdravila zaviralci nevraminidaze (in eden od predstavnikov tega razreda zdravil je Tamiflu), so učinkoviti proti vsak podtip nevraminidaze, zaradi česar so zdravila te skupine učinkovita pri zdravljenju gripe.

Tukaj je zgodovinsko ozadje zaviralcev nevraminidaze - prva snov iz te skupine je bila dienska alfa-sialna kislina (Neu5Ac2en), sintetizirana leta 1969, vendar se ni uporabljala v boju proti virusom, ampak je služila samo za testiranje inhibitorjev nevraminidaze. Drugo zdravilo (se nanaša na drugo generacijo inhibitorjev) je bilo Zanamivir (blagovna znamka Relenza). Ampak on je imel tako resno pomanjkljivost kot nizko biološko uporabnost, tako da bi ga lahko uporabili v obliki kapljic za nos ali pršila za nos, to je v krajih svojega neposrednega delovanja, poleg tega pa je imel stranske učinke (v obliki suhe sluznice, po nanosu) in zapletov (na primer, v obliki spazma pri bolnikih z astmo). Zato je Roche začel razvijati zdravilo, ki zavira nevraminidazo, Zanamivir, učinkovit in neugoden učinek, na tržišču pa se je pojavila tretja generacija zaviralca nevraminidaze, Tamiflu (Oseltamivir).

Po vstopu v telo se oseltamivir fosfat pod vplivom črevesnih in jetrnih encimov pretvori v aktivni presnovek karboksilat, ki se nato izloča preko ledvic.

Tako v primeru nenormalne funkcije jeter ni potrebna prilagoditev odmerka zdravila, v primeru kronične odpovedi ledvic (QC manj kot 10 ml / min) je uporaba zdravila kontraindicirana. Drugih kontraindikacij za jemanje zdravila - to je alergijska reakcija na sestavine zdravila.

Bodite previdni pri jemanju zdravila med nosečnostjo in dojenjem.

Indikacije za uporabo

• zdravljenje gripe tipa A in B pri odraslih in otrocih, starejših od enega leta
  
• Preprečevanje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 1 leta, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom
  

Preveliko odmerjanje
Prag učinkov v prevelikem odmerku je zelo visok, preprosto ni dovolj denarja in volumna želodca za tako količino zdravila :)

Kot je razvidno iz zgoraj navedenega, zdravilo Tamiflu ni antibiotik (takšne napake sem srečal na forumih in ljudeh, ki so iskali na spletnem mestu). Je zdravilo, ki deluje na eno od virusnih multiplikacijskih vezi, vendar se ne more šteti za antibiotik. Tamiflu je ločena skupina protivirusnih zdravil.

Zdaj smo prišli do najbolj zanimivega, in sicer do dokazne baze protivirusnega zdravila Tamiflu. Navsezadnje je vse, kar je bilo višje, tisto, kar je proizvajalec zdravila želel posredovati nam, in ne posebej poceni, in vedeti moramo, kaj vlagamo v ta denar.

Moram reči, da je, tako kot za vsako evropsko drogo, proizvajalec Tamiflu v zvezi s tem popoln red.

To potrjuje tudi obsežna geografija raziskav o drogah - le seznam nekaterih držav, ki so sodelovale pri raziskavah te droge o njegovi protivirusni aktivnosti, so Nizozemska, ZDA, Vietnam, Hongkong, Združeno kraljestvo. Študije so bile najprej izvedene na živalih, nato pa so se preselile v človeške poskuse.

Eden od razsežnosti raziskav v Združenih državah je presenetljiv - izvaja dvojno slepo, randomizirano, stratificirano, s placebom nadzorovano multicentrično študijo na veliki skupini oseb, in to je 629 ljudi, izvedenih v 60 ameriških medicinskih centrih. Študija je upoštevala veliko število različnih, vendar pomembnih dejavnikov - odsotnost nosečnosti pri ženskah, starost od 18 do 65 let, cepljenje proti gripi subjektov (natančneje, njegova odsotnost), prisotnost kroničnih bolezni, okužba s HIV. Bolnike smo ocenjevali dvakrat na dan 21 dni. Študija je trajala 3 mesece.

V azijskih državah je bilo zdravilo testirano na učinkovitost proti ptičji gripi, vendar le na ptice, saj se ptičja gripa nikoli ni razvila v populaciji ljudi.

Zato ponavljam, za razliko od zdravila Arbidol in drugih, ki se lahko aktivno oglašujejo, vendar nimajo bistvene dokazne baze (tudi v državi, kjer so bili proizvedeni, da ne omenjam tujih študij), je bil Tamiflu resno testiran. v resnih klinikah in ima celo kup različnih publikacij in monografij, referenc v tujih virih.

Koristni učinek zdravila Tamiflu

Kaj je bilo ugotovljeno v teh različnih študijah:

1. 37% zmanjšanje povprečnega trajanja bolezni
   
2. simptomi gripe se zmanjšajo za 38%
   
3. pogostnost sekundarnih zapletov gripe zmanjša za 67%
   
4. verjetnost smrti zaradi gripe pri starejših se zmanjša za 71%
   

Uporaba Oseltamivirja je povzročila zmanjšanje koncentracije encima neuraminidaze virusa gripe v celični kulturi in zmanjšala njegovo razmnoževanje.

Od novinca so bili kitajski raziskovalci še posebej veseli, ker so primerjali Oseltamivir z nizom kitajskih zeliščnih mešanic in učinkom tega na zdravljenje gripe. Najden je bil vzorec 410 prostovoljcev, 11 bolnišnic je sodelovalo v študiji, to je vse, kar bi moralo biti v skladu s pravili, s kontrolnimi skupinami. Kot rezultat se je izkazalo, da je Oseltamivir skoraj štirikrat presegel decoction iz 12 kitajskih zelišč (s trdim imenom). Zakaj ne moremo izvajati primerjalnih študij Tamiflu in istega Arbidola, Ingavirina in drugih zdravil ni jasno, potem bi vsi pokazali v odstotkih, kaj je vredno to ali to zdravilo.

Še en zanimiv in še neobjavljen raziskovalni načrt je študija kanadskih znanstvenikov o vplivu Oseltamivirja na debele bolnike v letu 2011. Izkazalo se je, da Tamiflu pri ljudeh z debelostjo ni povzročil nobenih stranskih učinkov (kot kaže ideja).

Tudi francoski zdravniki so poskušali združiti Oseltamivir in Zanamivir (zgoraj opisani inhibitor nevraminidaze iz druge generacije), ki je pokazal, da uporaba teh dveh zaviralcev nevraminidaze v kombinaciji ni povečala protivirusnega učinka, ampak povečala tveganje za zaplete in neželene učinke (slabost, bruhanje).

Menim, da bomo v letu 2012 in naslednjih letih razvili podatkovno bazo Tamifluja in posamezne značilnosti učinka tega zdravila na telo.

Obstaja seveda eno vprašanje, ki ga aktivno spodbuja farmacevtska družba-proizvajalec zdravila, ki ne vpliva na terapevtski učinek samega zdravila, ampak postavlja pod vprašaj tisto, kar je navedeno - to je profilaktična uporaba Oseltamivirja, ki domnevno vodi do zmanjšanja pojavnosti gripe za 80-90%. Kot specialist, ki ima na razpolago mehanizem učinka zdravila na virus, ne vidim možnosti za preventivni učinek zdravila Tamiflu.

Predvidevam, da vam omogoča, da se borite proti virusu v fazi inkubacije, ko se en delec virusa replicira (množi) v celici, vendar ne more izstopiti zaradi blokiranja encima nevraminidaze in se zato virus izloči iz telesa, vendar to ni več. preprečevanje in zdravljenje ultra lahke bolezni.

Če ne zbolite, je bolje, da ne jemljete zdravila Tamiflu, dodatno „sintetično“ zdravo telo ničesar ne doseže. Torej, v profilaktični uporabi zdravila Tamiflu, vidim več komercialne potrebe, da bi podjetje za proizvodnjo Roche razširilo trg za svoje zdravilo, tudi za zdrave ljudi, ki morda vseeno ne zbolijo za virusom. Toda ta točka, ponavljam, ne vpliva na terapevtski učinek tega zdravila.

Oseltamivir se dobro kombinira z različnimi zdravili. Ne sodeluje z njimi in ne vodi v konkurenco beljakovinskih nosilcev v telesu. Lahko se kombinira pri zdravljenju z antibiotiki, peroralnimi kontraceptivi in ​​zdravili za zmanjšanje pritiska. V tem smislu ste lahko mirni, interakcija z zgoraj navedenimi in številnimi drugimi zdravili ni klinično dokazana.

Odmerjanje in režim

Zdravilo je resno, ima svoje stranske učinke in kontraindikacije, ne more biti primerna za absolutno vse ljudi, zlasti tiste, obremenjene z različnimi kroničnimi boleznimi. Zato je za določen režim jemanja tega zdravila bolje, da se obrnete na svojega zdravnika, namesto da iščete resnico o virih, kjer boste obveščeni o shemah in odmerkih, ki lahko vodijo v smrt. Zato zdravilo Tamiflu predpiše le zdravnik in sheme, odmerek pa predpiše le lečeči zdravnik.

Za informacije lahko navedem standardne sheme zdravil, opisane v navodilih za uporabo, vendar samo za informacije.

Standardni odmerek za odrasle je 75 mg 2-krat na dan 5 dni. Za preprečevanje gripe A in B se uporablja v odmerku 75 mg 1 čas na knock za 6 tednov. Preventivni učinek traja tako dolgo, dokler je zdravilo odvzeto. Ampak sem že izrazil svoje skepticizem glede preprečevanja gripe z zgoraj omenjenim Tamiflu, bolje je uporabiti tradicionalne preventivne ukrepe brez drog, ki ne škodujejo.

Prilagajanje odmerka v starosti ni potrebno.

Za zdravljenje in preprečevanje gripe pri otrocih je bolje uporabiti Tamiflu prašek za suspenzijo. Zdravnik vam bo predpisal odmerek glede na starost in težo vašega otroka.

Edina stvar, ki bi jo rad omenil v režimu dajanja zdravila, je čas začetka dajanja v prvih 2 dneh po začetku bolezni (po pojavu prvih simptomov gripe). Toda, kot kažejo izkušnje jemanja zdravila v pogojih intenzivne nege, pozni vnos (po 4-5 dneh od začetka bolezni) pomaga ublažiti bolnikovo stanje in pospešiti njegovo okrevanje. Kljub temu se v dveh dneh verjetno ne bo razvila huda oblika gripe (vendar tega ne izključujem in je dovolj primerov), za zdravljenje lažjih oblik gripe pa bo zadostovalo tudi standardno zdravljenje gripe in podpora telesa.

To so simptomi, ki bi morali preprečiti vsakemu razumnemu človeku, da bi se zdravil z zdravilom Tamiflu:

• slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu;
  
• omotica, glavobol, šibkost, motnje spanja
  
• kašelj, vneto grlo, zamašen nos
  
• bolečine v različnih delih telesa, občutek utrujenosti, šibkost
  

Strinjam se, da je seznam impresiven, pri otrocih je precej daljši (na primer, v zadnjem času so pripombe omogočile povzročanje motenj, krčev in samopoškodb pri otrocih, ki so jemali zdravilo Tamiflu, kar zahteva poseben nadzor nad otrokom med jemanjem zdravila), če pa začnete jemati zdravilo, če ga začnete jemati, Oseltamivir, nato pa te simptome predstavite zdravniku, on, ne da bi vedel, kaj jemljete zdaj (zdravnik vam ga ni predpisal), se lahko začnejo zdraviti povsem drugače in sploh ne, kar je potrebno.

Mediji so se pogosto pojavljali sporočila o pojavu Tamiflu analogov. Še posebej je bila avstrijska farmacevtska skupina „Zdravje“ znana po svoji dvojnici pod imenom Oseltamivir. V Belorusiji so izdali svoj analog - zdravilo Flustop, ki ga proizvaja »Academpharm«.

Patent za zdravilno učinkovino Oseltamivir zdravila Tamiflu pripada podjetjem Gilead Sciences in Roche in velja do 2016. To pomeni, da pred tem obdobjem nobena od podjetij ne more zakonito proizvajati izdelkov, ki vsebujejo Oseltamivir. Predpostavke so, da bi Svetovna zdravstvena organizacija lahko omogočila izdelavo analogov učinkovitih, a dragih zdravil za preprečevanje epidemije v državah, kjer si prebivalci ne morejo privoščiti dragega Tamifluja iz finančnih razlogov, vendar je to vse na ravni govoric.

Vsaj od leta 2009 in epidemije prašičje gripe ni nič več o beloruskih analogih Tamiflu in ukrajinski oseltamivir. Mogoče je bilo banalno raco, kot tudi vse vrste pregledov o teh zdravil, analogi, poplavljena interneta, zdaj veliko pisati, kar hočejo.

Prav tako ni bilo nobenega uradnega odziva in podjetja Roche, ki proizvaja blagovno znamko Tamiflu. Uradni predstavniki te družbe so navedli, da se bodo na kršene patentne pravice odzvali le, če bodo videli formulo novih generičnih zdravil. Torej se zdi bolj kot govorice ali teorije zarote, kot da so beloruski ali ukrajinski bolniki zastrupljeni v bolnišnicah z neznanimi zdravili na osnovi oseltamivirja. Čeprav so tudi zdravniki v svojih nujnih kompletih za prvo pomoč prejeli in še vedno prejemajo zdravilo Tamiflu, ne pa Flostopa ali Oseltamivirja.

Kaj še želim povedati. Vsak alarmant, ki trdi, da je ta droga zgolj za obogatitev, in Američani (zlasti Donald Rumsfeld, nekdanji ameriški minister za obrambo, ki je lastnik dela delnic podjetja Rosh), pošilja take ljudi daleč na naslov, za fuflomicine, kot je Arbidol, brez dokazov in ki jim veliko več ljudi prinaša koristi, toda »njihovi« niso argument za mene. Če s svojimi medicinskimi izdelki poskušate priti na farmacevtski trg, če vam ustreza ta trg in izpolnite vsaj potrebne minimalne pogoje in zahteve za promocijske droge, zlasti po histeriji leta 2009, so številne farmacevtske družbe uspele povečati svoj proračun na neverjetne višine. Je lahko del naložbe v normalno raziskavo njihovih zdravil, kot je to storil proizvajalec Tamiflu. Razen če seveda niso prepričani v svoje priprave, kar osebno dvomim.

Tukaj je članek o čezmorskih drog Tamiflu, on je Oseltamivir, prosim ljubezen in uporabo, še niso prišli do dostojno alternativo. Upam, da se virus gripe ne bo mogel prehitro prilagoditi na to zdravilo in vsi bomo zdravi in ​​srečni.

Tamiflu je protivirusno zdravilo z dokazano učinkovitostjo.

Tamiflu je protivirusno zdravilo, katerega učinkovitost danes dokazujejo ne le klinični kazalniki okrevanja preučevanih skupin bolnikov, ampak tudi mnenja zdravnikov in bolnikov. Aktivna sestavina zdravila je oseltamivir fosfat, encim, ki deaktivira sposobnost patogenega virusa, da prodre v zdrave celice in se razmnožuje v že okuženem organizmu.

O zdravilu

V skladu z navodili proizvajalca, švicarskega podjetja, ki je vodja farmakološke proizvodnje F. Hoffmann-La Roche Ltd, je zdravilo aktivno zdravilo pri zdravljenju in preprečevanju gripe pri bolnikih vseh starosti. Vendar pa prisotnost omejitev v obliki teh stranskih učinkov dramatično zmanjšuje priljubljenost Tamiflu. Statistična praksa zavrača te informacije. Pretežna večina bolnikov, ki so se zdravili z drogami, ugotavlja dobre rezultate in enostavno prenašanje sestavin zdravila.

Zgodba o nastanku zdravila Tamiflu kot zdravila proti gripi in ARVI je edinstvena. V začetku leta 1996 je nastal encim oseltamivir, ki je bil namenjen zdravljenju bolnikov z virusom humane imunske pomanjkljivosti (AIDS). V kliničnih študijah je bilo ugotovljeno, da encim ne deluje na aidsne celice, vendar kaže aktivno sposobnost zaviranja razvoja virusov skupin A in B. Na podlagi visokih rezultatov pri zdravljenju gripe in SARS je Svetovna zdravstvena organizacija odobrila zdravilo Tamiflu kot ključno za delovanje virusa A in B..

Leta 1999 je F.Hoffmann-La Roche Ltd postal edini lastnik patenta za proizvodnjo zdravila Tamiflu. Istočasno so med nadaljnjimi kliničnimi preskusi na živalih razkrili stranske učinke tega zdravila.

Danes je bila formula Tamiflu praktično popolna. Na seznamu vodilnih v zdravljenju gripe in ARVI, zdravilo zavzema vodilno mesto zaradi tržnega razvoja proizvajalca in povečanega javnega interesa za zdravilo. Prisotnost neželenih učinkov ne preprečuje, da bi bil Tamiflu med najbolj priljubljenimi drogami v evropskih državah v razvoju.

Mehanizem delovanja

Virus se okuži z okužbo patogenega mikroorganizma (nevraminidaze) z encimom zdravih celic. Pod delovanjem encima neuraminidaze iz že okužene celice se novo nastali virus loči. Ta proces prispeva k hitri okužbi naslednjih celic in širjenju virusa po vsem telesu.

Sestava zdravila Tamiflu vključuje oseltamivir (75 mg na kapsulo zdravila), ki v krvni plazmi in medcelični plazmi blokira ločevanje okuženih delcev od okužene celice in tako preprečuje širjenje virusa. Zaviranje aktivnosti patogene mikroflore vodi v zmanjšanje zastrupitve in zmanjšanje ravni toksinov v krvnem obtoku. Največjo koncentracijo zdravilne učinkovine v krvni plazmi opazimo 40 ur po jemanju zdravila.

Učinkovitost zdravila Tamiflu dokazana praksa. Že prvi dan po jemanju zdravila bolniki opazijo znatno izboljšanje splošnega stanja, znižanje temperature, zmanjšanje bolečin v mišicah in glavobolu ter simptome zamašenosti nosu. Pravočasno zdravljenje preprečuje gripo in ARVI v zgodnjih fazah, skrajša čas zdravljenja in zmanjša tveganje za skrite zaplete.

Poleg glavne aktivne sestavine oseltamire, zdravila Tamiflu vključujejo pomožne snovi - natrijev stearat, jedilno želatino, smukec.

Obrazec za sprostitev

Sodobna farmakologija sprosti zdravilo Tamiflu kot peroralno suspenzijo ali kapsulo.

Peroralna suspenzija

Viala vsebuje 12 mg praška za samo-pripravo suspenzije. Pred uporabo proizvajalec priporoča, da se prašek raztopi v 52 ml kuhane prečiščene vode in viala stresa, dokler se delci popolnoma ne raztopijo. Merjenje zahtevanega odmerka se izvede s posebno brizgo (vključeno). Pred vsako uporabo je priporočljivo stresati vialo z suspenzijo.

Tamiflu kapsule

Vsaka kapsula zdravila Tamiflu vsebuje 75 mg aktivnega oseltamire. Priporočljivo je, da zdravilo vzamete ob določenem času, da pijete čisto vrelo vodo. Vnos zdravila ni odvisen od časa obroka.

Odmerek zdravila Tamiflu

Suspenzija odraslih je prikazana v odmerku, ki ni večji od 75 mg dvakrat na dan. Pri otrocih (telesna teža 40 kg ali več) je priporočeni odmerek 75 mg enkrat na dan.

Za preprečevanje gripe in SARS se odmerek zdravila Tamiflu izračuna po teži telesa.

• otroci, ki tehtajo manj kot 15 kg - ne več kot 30 mg zdravila na dan;
• do 23 kg - do 45 mg na dan z enim odmerkom;
• do 40 kg - do 60 mg z enkratnim odmerkom na dan;
• otroci, ki tehtajo več kot 40 kg, smejo zdravilo izdati v normalnih pogojih za odrasle.

Za zdravljenje je odmerjanje zdravila na dan enako in zdravilo se dvakrat na dan zlomi, da se zagotovi stalen učinek oseltamire na virusne celice.

Zdravljenje s suspenzijo zdravila Tamiflu ni daljše od 10 dni. V skladu z navodili, da bi se izognili neželenim posledicam razvoja neželenega učinka ali zapleta, proizvajalec kategorično prepoveduje samostojno povečevanje odmerka v času zdravljenja z zdravilom Tamiflu.

Pri pandemiji je zdravilo odobreno za uporabo pri zdravljenju dojenčkov (od 6 mesecev do 1 leta) s stopnjo 3 mg na 1 kg telesne mase vsaj dvakrat na dan. Zdravljenje dojenčkov z protivirusnimi zdravili poteka pod strogim nadzorom zdravnika. Priporočeno trajanje zdravljenja akutnih virusnih okužb dihal pri dojenčkih ni daljše od 5 dni.

Jemanje zdravila Tamiflu med nosečnostjo in dojenjem

Vodilni terapevti ne izključujejo možnosti, da oseltamira prodre skozi placentno pregrado ali v materino mleko doječe ženske. Zaradi neželenih učinkov tega zdravila ni mogoče vnaprej predvideti učinka učinkovine Tamiflu na razvoj ploda ali novorojenčka.

V praksi so bili zabeleženi primeri hude tolerance neželenih učinkov zdravila Tamiflu v prebavnem traktu med nosečnostjo. Zato je priporočljivo predpisati zdravilo nosečnicam in doječim ženskam le, če obstajajo pomembne indikacije.

Pri nosecnicah in dojecih materah je priporocljivo jemati analoge zdravila Tamiflu, ki so varnejši za zdravje vašega otroka - Kagocel, Arbidol ali Anaferon. Iz serije homeopatskih zdravil so idealni Ocillococcinum, Antigrippin agri ali Aflubin. Ta zdravila nimajo stranskega učinka in so popolnoma varna tako za razvijajoči se fetus kot za novorojenčka.

Neželeni učinki zdravila Tamiflu

S poglobljeno študijo japonskih znanstvenikov leta 2004 je bil ugotovljen neznaten psihotropni učinek zdravila Tamiflu na otroški organizem. Vendar pa v navodilih proizvajalca te informacije manjkajo.

Po mnenju WHO je zdravilo odobreno za uporabo pri zdravljenju otrok od trenutka rojstva, kot zdravilo, ki preprečuje širjenje "ptičje gripe". Medicinska skupnost še ni dala enotnega mnenja o tem vprašanju.

Danes je znano, da ti neželeni učinki vključujejo Tamiflu:

1. GIT - slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska. Simptomi po določenem času običajno izginejo sami in ne zahtevajo prekinitve zdravljenja.
2. CNS - psihosomatske motnje, nespečnost, mišični krči, halucinacije. Skupina tveganja - otroci do 12. leta starosti.
3. Individualna intoleranca na eno od sestavin zdravila.
4. Bolezni jeter, ledvic in urogenitalnega sistema s hudimi funkcionalnimi motnjami.

Tamiflu kapsule - uradna navodila za uporabo

Registrska številka:

Št. N012090 / 01 z dne 15. julija 2005
Trgovsko ime zdravila:

Mednarodno nelastniško ime:

Kemijsko racionalno ime:

Etilester (3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoksi) -cikloheksen-1-karboksilne kisline, fosfat t

Oblika odmerka

Sestava

Ena kapsula vsebuje:
oseltamivir 75 mg
(v obliki oseltamivir fosfata 98,5 mg)
pomožne snovi:
preželatiniran škrob, povidon K30, natrijev karmelozat, smukec, natrijev stearil fumarat

Opis

Kapsule

Trde želatinske kapsule, velikost 2. Telo - sivo, motno; pokrovček - svetlo rumena, neprozorna. Vsebina kapsul je bel do rumenkast prašek. Na telo kapsule nanesemo “Roche”, na pokrovček nanesemo “75 mg”.

Farmakoterapevtska skupina

ATX koda [J05AH02]

Farmakološko delovanje

Mehanizem delovanja

Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je pro-zdravilo, njegov aktivni presnovek (oseltamivir karboksilat) je konkurenčen in selektivno zavira nevraminidazo virusov influence tipa A in B - encima, ki katalizira proces sproščanja novonastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihovega prodiranja v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnjega širjenja virusa. v telesu.

Oseltamivir karboksilat deluje zunaj celic. Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa. Njegove koncentracije so potrebne za zmanjšanje encimske aktivnosti za 50% (IC₅₀), se nahajajo na spodnji meji nanomolarnega območja.

Učinkovitost

Dokazano je bilo, da je zdravilo Tamiflu učinkovito pri preprečevanju in zdravljenju gripe pri mladostnikih (≥ 12 let), odraslih, starejših in zdravljenju gripe pri otrocih, starejših od 1 leta. Ob začetku zdravljenja najkasneje 40 ur po pojavu prvih simptomov gripe zdravilo Tamiflu bistveno zmanjša čas kliničnih znakov okužbe z virusom gripe, zmanjša njihovo resnost in zmanjša pojavnost zapletov gripe, ki zahtevajo antibiotike (bronhitis, pljučnica, sinusitis, vnetje srednjega ušesa), skrajša čas izolacije virusa. iz telesa in zmanjša površino pod krivuljo "virusni titer-čas".

Če ga jemljemo za profilakso, je zdravilo Tamiflu pomembno (za 92%) znatno zmanjšalo pojavnost gripe pri osebah v stiku, zmanjšalo pogostost sproščanja virusa in preprečilo prenos virusa iz enega družinskega člana v drugega.

Tamiflu ne vpliva na tvorbo protiteles proti gripi, vključno s tvorbo protiteles v odgovor na uvedbo inaktiviranega cepiva proti gripi.

Med kroženjem virusa gripe med populacijo je bilo izvedeno eno dvojno slepo, s placebom kontrolirano preskušanje pri otrocih, starih od 1 do 12 let (povprečna starost 5,3 leta), ki so imeli zvišano telesno temperaturo (> 100 F) in enega od respiratornih simptomov (kašelj). ali akutni rinitis). V tej študiji je bilo 67% bolnikov okuženih z virusom A in 33% bolnikov je bilo okuženih z virusom B. Zdravljenje z zdravilom Tamiflu, ki se je začelo 48 ur po pojavu simptomov, je znatno zmanjšalo trajanje bolezni za 35,8 ur v primerjavi s placebom. Trajanje bolezni je bilo opredeljeno kot čas, ki je potreben za zmanjšanje kašlja, izcedka iz nosu, odpravo povišane telesne temperature in vrnitev v normalno in normalno aktivnost. Delež pediatričnih bolnikov, pri katerih je prišlo do akutnega vnetja srednjega ušesa in ki so jemali zdravilo Tamiflu, se je v primerjavi s placebom zmanjšal za 40%. Otroci, ki so prejemali zdravilo Tamiflu, so se vrnili na normalno in normalno aktivnost skoraj 2 dni prej kot otroci, ki so prejemali placebo.

Odpornost na virus

Glede na dosedanje razpoložljive podatke pri jemanju zdravila Tamiflu za namene po stiku (7 dni) in sezonsko (42 dni) preprečevanje rezistence na gripo se ne upošteva.

Pogostnost prehodnega sproščanja virusa gripe z zmanjšano občutljivostjo nevraminidaze na oseltamivir karboksilat pri odraslih bolnikih z gripo je 0,4%, izločanje odpornega virusa iz telesa bolnikov, ki prejemajo Tamiflu, pa se ne pojavi brez poslabšanja kliničnega stanja bolnikov.

Pogostnost odpornosti kliničnih izolatov virusa influence A ne presega 1,5%. Med kliničnimi izolati virusa influence niso našli nobenih odpornih na zdravila.

Farmakokinetika

Sesanje

Po peroralni uporabi oseltamivirja se fosfat v prebavilih zlahka absorbira in se z delovanjem jetrnih esteraz močno pretvori v aktivni presnovek. Plazemske koncentracije aktivnega presnovka se določijo v 30 minutah, dosežejo skoraj maksimalno raven 2-3 ure po dajanju in znatno (več kot 20-krat) presežejo koncentracijo pro-droge. Vsaj 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki aktivnega presnovka, manj kot 5% v obliki prvotnega zdravila. Plazemske koncentracije pro-zdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom in niso odvisne od vnosa hrane.

Distribucija

Pri ljudeh je povprečni volumen porazdelitve (V_ss) Aktivni presnovek je približno 23 litrov.

Kot so pokazali poskusi na belih dihurjih, podganah in kuncih, aktivni presnovek doseže vsa glavna mesta okužbe z gripo. V teh poskusih so po peroralni uporabi oseltamivir fosfata v pljučih, bronhialnih izpirkih, nosni sluznici, srednjem ušesu in sapniku v koncentracijah, ki zagotavljajo protivirusni učinek, odkrili njegov aktivni presnovek.

Vezava aktivnega presnovka na beljakovine človeške plazme je zanemarljiva (približno 3%). Vezava predzdravil na proteine ​​človeške plazme je 42%, kar ni dovolj, da bi povzročilo pomembne interakcije med zdravili.

Presnova

Oseltamivirjev fosfat se močno pretvori v aktivni presnovek pod vplivom esteraz, ki so večinoma v jetrih in črevesju. Niti oseltamivir fosfat niti aktivni presnovek nista substrata ali inhibitorja izoencimov citokroma P450.

Odstranitev

Absorbirani oseltamivir se v glavnem izloča (> 90%), tako da postane aktivni presnovek. Aktivni presnovek ni podvržen nadaljnji transformaciji in se izloča z urinom (> 99%). Pri večini bolnikov je razpolovni čas aktivnega presnovka iz plazme 6-10 ur.

Aktivni presnovek se popolnoma izloči (> 99%) z izločanjem skozi ledvice. Ledvični očistek (18,8 l / h) presega hitrost glomerularne filtracije (7,5 l / h), kar kaže, da se zdravilo izloča tudi s tubularno sekrecijo. Pri fekalijah se izloča manj kot 20% zaužitega radioaktivno označenega zdravila.

Farmakokinetika v posebnih skupinah

Bolniki z okvaro ledvic

Kadar se predpisuje zdravilo Tamiflu, je pri bolnikih z različnimi stopnjami ledvične okvare pod krivuljo "plazemska koncentracija aktivnega presnovka - čas" (AUC), ki traja 5 dni 5-krat na dan 5 dni, obratno sorazmerno z zmanjšanjem ledvične funkcije.

Bolniki z okvaro jeter

Poskusi in vitro so pokazali, da vrednost AUC oseltamivirjevega fosfata pri bolnikih z jetrno patologijo ni bila bistveno povečana, AUC aktivnega presnovka pa ni bila zmanjšana.

Starejši bolniki

Pri bolnikih s senilno starostjo (65 - 78 let) je bila AUC aktivnega presnovka v ravnotežnem stanju 25–35% višja kot pri mlajših bolnikih, ko so predpisovali podobne odmerke zdravila Tamiflu. Razpolovni čas izločanja zdravila pri starejših osebah se ni bistveno razlikoval od tiste pri mlajših odraslih bolnikih. Ob upoštevanju podatkov o AUC zdravila in prenašanju bolniki s senilno starostjo ne potrebujejo prilagoditve odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe.

Otroci

Farmakokinetiko zdravila Tamiflu so preučevali pri otrocih, starih od 1 leta do 16 let, v farmakokinetični študiji z enkratnim odmerkom zdravila in v klinični študiji pri majhnem številu otrok, starih od 3 do 12 let. Pri majhnih otrocih je bilo izločanje predzdravila in aktivnega presnovka hitrejše kot pri odraslih, kar je imelo za posledico manjšo AUC glede na specifični odmerek. Jemanje zdravila v odmerku 2 mg / kg daje enako AUC oseltamivir karboksilata, ki se doseže pri odraslih po enkratnem odmerku 75 mg kapsule (kar ustreza približno 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivirja pri otrocih, starejših od 12 let, je enaka kot pri odraslih.

Indikacije

• Zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 1 leta.
• Preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom (v vojaških enotah in velikih proizvodnih skupinah, pri oslabljenih bolnikih).
• Preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za oseltamivir fosfat ali katerokoli sestavino zdravila.

Kronična odpoved ledvic (trajna hemodializa, kronična peritonealna dializa, očistek kreatinina £ 10 ml / min).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Pri podganah v obdobju laktacije oseltamivir in aktivni presnovek vstopata v mleko. Ni znano, ali se izločanje oseltamivirja ali aktivnega presnovka pojavlja pri mleku pri ljudeh. Vendar ekstrapolacija podatkov, pridobljenih pri živalih, kaže, da je njihova količina v materinem mleku lahko 0,01 mg / dan oziroma 0,3 mg / dan.

Trenutno podatki o uporabi zdravila pri nosečnicah niso dovolj za oceno teratogenega ali fetotoksičnega učinka oseltamivir fosfata.

Ob upoštevanju tega je treba zdravilo Tamiflu predpisati med nosečnostjo ali dojenjem le, če možne koristi njegove uporabe presegajo možno tveganje za plod ali dojenček.

Odmerjanje in uporaba

Zdravilo Tamiflu se jemlje peroralno, s hrano ali brez nje. Pri nekaterih bolnikih se toleranca zdravila izboljša, če se jemlje z obroki.

Standardni režim odmerjanja

Zdravljenje

Zdravljenje se mora začeti prvi ali drugi dan po pojavu simptomov gripe.

Odrasli in najstniki ≥ 12 let. Priporočena shema odmerjanja Tamiflu - ena kapsula 75 mg 2-krat na dan v notranjosti 5 dni ali 75 mg suspenzije 2-krat dnevno znotraj 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.

Otroci> 40 kg ali ≥ 8 let, ki lahko pogoltnejo kapsule, se lahko zdravijo tudi po eni kapsuli 75 mg 2-krat na dan, kot alternativa priporočenemu odmerku suspenzije zdravila Tamiflu (glejte spodaj).

Otroci, stari ≥ 1 leto. Priporočeni režim odmerjanja suspenzije zdravila Tamiflu za peroralno uporabo:
Priporočeni režim odmerjanja suspenzije zdravila Tamiflu za peroralno uporabo:

Telesna teža

Priporočena doza za 5 dni