Tamiflu je protivirusno zdravilo, predzdravilo, ki se uporablja za preprečevanje in zdravljenje gripe.
Vsebuje oseltamivir, predzdravilo, ki se v telesu presnavlja v oseltamivir karboksilat. Aktivni presnovek oseltamivirja konkurenčno in selektivno zavira neurominidazo virusov influence B in A, zaradi česar se prepreči sproščanje novo nastalih virusov iz okuženih celic in njihova penetracija v zdrave celice.
Tamiflu preprečuje razvoj bolezni v zgodnjih fazah - oseltamivir karboksilat zavira razmnoževanje virusa in zmanjšuje njegovo patogenost.
V vlogi profilaktičnega delovanja bistveno (za 92%) zmanjša pojavnost gripe pri ljudeh, ki so imeli stike z okuženimi osebami.
Ne vpliva na tvorbo protiteles proti virusu influence, tudi pri bolnikih, ki so bili cepljeni z inaktiviranim cepivom proti gripi. V obdobju po izpostavljenosti in preprečevanju sezonske gripe ni razvoja odpornosti na zdravila.
Sestava 1 kapsule Tamiflu 75 vključuje:
- Zdravilna učinkovina: oseltamivir - 75 mg (v obliki oseltamivir fosfata - 98,5 mg);
- Pomožne komponente: smukec, povidon K30, preželatiniran škrob, natrijev kroskarmeloza, natrijev stearil fumarat;
- Telo kapsule: želatina, titanov dioksid, železni barvni črni oksid;
- Kapsule kapsul: želatina, titanov dioksid, železov oksid rdeče in rumene barve.
Ni dokazov o učinkovitosti pri zdravljenju vseh bolezni, ki jih povzročajo drugi patogeni, razen virusov gripe A in B. t
Indikacije za uporabo
Kaj pomaga Tamiflu? V skladu z navodili je zdravilo predpisano v naslednjih primerih:
- zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od enega leta;
- preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom (v vojaških enotah in velikih proizvodnih skupinah, pri oslabljenih bolnikih);
- preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.
Navodila za uporabo zdravila Tamiflu 75 mg, odmerjanje
Zdravilo se jemlje peroralno, z obroki ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.
Odrasli, najstniki ali otroci, ki ne morejo pogoltniti kapsule, lahko prejmejo tudi zdravilo Tamiflu v obliki praška za pripravo suspenzije za peroralno dajanje.
Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe.
Za zdravljenje gripe se v skladu z navodili uporabljajo standardni odmerki 75 mg zdravila Tamiflu:
- Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več - 1 kapsula zdravila 2-krat na dan - 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.
- Otroci, stari 8 let in več, s telesno maso nad 40 kg, ki lahko pogoltnejo kapsule - 1 kapsula 2-krat na dan 5 dni.
Za preventivne namene v navodilih za uporabo priporočamo naslednje odmerke:
- Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več - 1 kapsula 75 mg zdravila Tamiflu 1-krat na dan vsaj 10 dni po stiku z bolnikom. Med sezonsko epidemijo gripe 75 mg 1-krat na dan 6 tednov.
- Otroci, stari 8 let in več, s telesno maso več kot 40 kg - 1 kapsula 75 mg enkrat na dan.
Preventivni učinek traja tako dolgo, kot jemanje zdravila.
Posebna navodila
Bolniki z blago in zmerno težko jetrno okvaro, bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina več kot 30 ml / min), kot tudi pri starejših, prilagoditev odmerka ni potrebna.
Pri očistku kreatinina 10–30 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu zmanjšati na 75 mg enkrat na dan vsak dan 5 dni (med zdravljenjem).
Pri preprečevanju gripe pri bolnikih z očistkom kreatinina od 10–30 ml / min zmanjšajte odmerek na 30 mg na dan kot suspenzijo ali prenesite bolnika, da bo zdravilo prejemal vsak drugi dan v odmerku 75 mg na dan.
Neželeni učinki
Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov, kadar je predpisan zdravilo Tamiflu:
- slabost, bruhanje (običajno ob jemanju velikih odmerkov ali v prvih dneh zdravljenja), nespečnost, omotica;
- redko - driska, šibkost, utrujenost, glavobol, zamašen nos, vneto grlo, kašelj, bolečine v trebuhu.
Kontraindikacije
Zdravilo Tamiflu je kontraindicirano v naslednjih primerih: t
- individualne intolerance na sestavine zdravila;
- huda ledvična odpoved;
- starost otrok, mlajših od 1 leta.
- med nosečnostjo in dojenjem.
Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja je mogoče povečati ali povzročiti neželene učinke. Simptomatsko zdravljenje.
Analogi Tamifluja, cena v lekarnah
Če je potrebno, lahko zdravilo Tamiflu 75 mg zamenjate z ustreznim zdravilom za zdravljenje: to so zdravila:
Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo zdravila Tamiflu, cene in pregledi zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.
Cena v ruskih lekarnah: Tamiflu kapsule 75 mg 10 kosov. - od 1210 do 1321 rubljev, glede na 728 lekarn.
Hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti praška - 2 leti, kapsule - 7 let. Pogoji prodaje iz lekarn - recept.
Kaj pravijo revije?
Glede na preglede zdravnikov Tamiflu učinkovito deluje na viruse gripe - pacienti ugotavljajo, da ga jemljejo veliko manj pogosto in lažje z zdravilom. V nekaterih primerih obstajajo neželeni učinki, med katerimi sta najpogostejša slabost in driska (predvsem pri otrocih).
Večina mater je zadovoljna z učinkom zdravila, ko ga predpisuje otrokom. V mnogih primerih je stopnja Prem Tamiflu kot preventivnega ukrepa pred odhodom v vrtec ali šolo omogočila, da se vaš otrok ne okuži z virusom gripe.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Zdravilo se lahko sočasno predpiše bolnikom z antipiretičnimi zdravili na osnovi paracetamola in analgetikov. Pri tej interakciji z zdravili niso opazili resnih neželenih učinkov in negativnih reakcij telesa.
Zdravila Tamiflu se ne sme kombinirati z enterosorbenti ali antacidi, saj se v tem primeru terapevtski učinek oseltamivirja bistveno zmanjša.
V kliničnih študijah niso našli nobenih stranskih učinkov in lezij v telesu, ko so kapsule Tamiflu kombinirali s tistimi zdravili, kot so tiazidni diuretiki, blokatorji histaminskih receptorjev H2, ksantini, narkotični analgetiki, kortikosteroidi, penicilinski antibiotiki, cefalosporini, azitromicin, uporabljam, uporabljam, uporabljam, uporabljam,.
Tamiflu kapsule - uradna navodila za uporabo
Registrska številka:
Št. N012090 / 01 z dne 15. julija 2005
Trgovsko ime zdravila:
Mednarodno nelastniško ime:
Kemijsko racionalno ime:
Etilester (3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoksi) -cikloheksen-1-karboksilne kisline, fosfat t
Oblika odmerka
Sestava
Ena kapsula vsebuje:
oseltamivir 75 mg
(v obliki oseltamivir fosfata 98,5 mg)
pomožne snovi:
preželatiniran škrob, povidon K30, natrijev karmelozat, smukec, natrijev stearil fumarat
Opis
Kapsule
Trde želatinske kapsule, velikost 2. Telo - sivo, motno; pokrovček - svetlo rumena, neprozorna. Vsebina kapsul je bel do rumenkast prašek. Na telo kapsule nanesemo “Roche”, na pokrovček nanesemo “75 mg”.
Farmakoterapevtska skupina
ATX koda [J05AH02]
Farmakološko delovanje
Mehanizem delovanja
Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je pro-zdravilo, njegov aktivni presnovek (oseltamivir karboksilat) je konkurenčen in selektivno zavira nevraminidazo virusov influence tipa A in B - encima, ki katalizira proces sproščanja novonastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihovega prodiranja v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnjega širjenja virusa. v telesu.
Oseltamivir karboksilat deluje zunaj celic. Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa. Njegove koncentracije so potrebne za zmanjšanje encimske aktivnosti za 50% (IC50), se nahajajo na spodnji meji nanomolarnega območja.
Učinkovitost
Dokazano je bilo, da je zdravilo Tamiflu učinkovito pri preprečevanju in zdravljenju gripe pri mladostnikih (≥ 12 let), odraslih, starejših in zdravljenju gripe pri otrocih, starejših od 1 leta. Ob začetku zdravljenja najkasneje 40 ur po pojavu prvih simptomov gripe zdravilo Tamiflu bistveno zmanjša čas kliničnih znakov okužbe z virusom gripe, zmanjša njihovo resnost in zmanjša pojavnost zapletov gripe, ki zahtevajo antibiotike (bronhitis, pljučnica, sinusitis, vnetje srednjega ušesa), skrajša čas izolacije virusa. iz telesa in zmanjša površino pod krivuljo "virusni titer-čas".
Če ga jemljemo za profilakso, je zdravilo Tamiflu pomembno (za 92%) znatno zmanjšalo pojavnost gripe pri osebah v stiku, zmanjšalo pogostost sproščanja virusa in preprečilo prenos virusa iz enega družinskega člana v drugega.
Tamiflu ne vpliva na tvorbo protiteles proti gripi, vključno s tvorbo protiteles v odgovor na uvedbo inaktiviranega cepiva proti gripi.
Med kroženjem virusa gripe med populacijo je bilo izvedeno eno dvojno slepo, s placebom kontrolirano preskušanje pri otrocih, starih od 1 do 12 let (povprečna starost 5,3 leta), ki so imeli zvišano telesno temperaturo (> 100 F) in enega od respiratornih simptomov (kašelj). ali akutni rinitis). V tej študiji je bilo 67% bolnikov okuženih z virusom A in 33% bolnikov je bilo okuženih z virusom B. Zdravljenje z zdravilom Tamiflu, ki se je začelo 48 ur po pojavu simptomov, je znatno zmanjšalo trajanje bolezni za 35,8 ur v primerjavi s placebom. Trajanje bolezni je bilo opredeljeno kot čas, ki je potreben za zmanjšanje kašlja, izcedka iz nosu, odpravo povišane telesne temperature in vrnitev v normalno in normalno aktivnost. Delež pediatričnih bolnikov, pri katerih je prišlo do akutnega vnetja srednjega ušesa in ki so jemali zdravilo Tamiflu, se je v primerjavi s placebom zmanjšal za 40%. Otroci, ki so prejemali zdravilo Tamiflu, so se vrnili na normalno in normalno aktivnost skoraj 2 dni prej kot otroci, ki so prejemali placebo.
Odpornost na virus
Glede na dosedanje razpoložljive podatke pri jemanju zdravila Tamiflu za namene po stiku (7 dni) in sezonsko (42 dni) preprečevanje rezistence na gripo se ne upošteva.
Pogostnost prehodnega sproščanja virusa gripe z zmanjšano občutljivostjo nevraminidaze na oseltamivir karboksilat pri odraslih bolnikih z gripo je 0,4%, izločanje odpornega virusa iz telesa bolnikov, ki prejemajo Tamiflu, pa se ne pojavi brez poslabšanja kliničnega stanja bolnikov.
Pogostnost odpornosti kliničnih izolatov virusa influence A ne presega 1,5%. Med kliničnimi izolati virusa influence niso našli nobenih odpornih na zdravila.
Farmakokinetika
Sesanje
Po peroralni uporabi oseltamivirja se fosfat v prebavilih zlahka absorbira in se z delovanjem jetrnih esteraz močno pretvori v aktivni presnovek. Plazemske koncentracije aktivnega presnovka se določijo v 30 minutah, dosežejo skoraj maksimalno raven 2-3 ure po dajanju in znatno (več kot 20-krat) presežejo koncentracijo pro-droge. Vsaj 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki aktivnega presnovka, manj kot 5% v obliki prvotnega zdravila. Plazemske koncentracije pro-zdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom in niso odvisne od vnosa hrane.
Distribucija
Pri ljudeh je povprečni volumen porazdelitve (Vss) Aktivni presnovek je približno 23 litrov.
Kot so pokazali poskusi na belih dihurjih, podganah in kuncih, aktivni presnovek doseže vsa glavna mesta okužbe z gripo. V teh poskusih so po peroralni uporabi oseltamivir fosfata v pljučih, bronhialnih izpirkih, nosni sluznici, srednjem ušesu in sapniku v koncentracijah, ki zagotavljajo protivirusni učinek, odkrili njegov aktivni presnovek.
Vezava aktivnega presnovka na beljakovine človeške plazme je zanemarljiva (približno 3%). Vezava predzdravil na proteine človeške plazme je 42%, kar ni dovolj, da bi povzročilo pomembne interakcije med zdravili.
Presnova
Oseltamivirjev fosfat se močno pretvori v aktivni presnovek pod vplivom esteraz, ki so večinoma v jetrih in črevesju. Niti oseltamivir fosfat niti aktivni presnovek nista substrata ali inhibitorja izoencimov citokroma P450.
Odstranitev
Absorbirani oseltamivir se v glavnem izloča (> 90%), tako da postane aktivni presnovek. Aktivni presnovek ni podvržen nadaljnji transformaciji in se izloča z urinom (> 99%). Pri večini bolnikov je razpolovni čas aktivnega presnovka iz plazme 6-10 ur.
Aktivni presnovek se popolnoma izloči (> 99%) z izločanjem skozi ledvice. Ledvični očistek (18,8 l / h) presega hitrost glomerularne filtracije (7,5 l / h), kar kaže, da se zdravilo izloča tudi s tubularno sekrecijo. Pri fekalijah se izloča manj kot 20% zaužitega radioaktivno označenega zdravila.
Farmakokinetika v posebnih skupinah
Bolniki z okvaro ledvic
Kadar se predpisuje zdravilo Tamiflu, je pri bolnikih z različnimi stopnjami ledvične okvare pod krivuljo "plazemska koncentracija aktivnega presnovka - čas" (AUC), ki traja 5 dni 5-krat na dan 5 dni, obratno sorazmerno z zmanjšanjem ledvične funkcije.
Bolniki z okvaro jeter
Poskusi in vitro so pokazali, da vrednost AUC oseltamivirjevega fosfata pri bolnikih z jetrno patologijo ni bila bistveno povečana, AUC aktivnega presnovka pa ni bila zmanjšana.
Starejši bolniki
Pri bolnikih s senilno starostjo (65 - 78 let) je bila AUC aktivnega presnovka v ravnotežnem stanju 25–35% višja kot pri mlajših bolnikih, ko so predpisovali podobne odmerke zdravila Tamiflu. Razpolovni čas izločanja zdravila pri starejših osebah se ni bistveno razlikoval od tiste pri mlajših odraslih bolnikih. Ob upoštevanju podatkov o AUC zdravila in prenašanju bolniki s senilno starostjo ne potrebujejo prilagoditve odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe.
Otroci
Farmakokinetiko zdravila Tamiflu so preučevali pri otrocih, starih od 1 leta do 16 let, v farmakokinetični študiji z enkratnim odmerkom zdravila in v klinični študiji pri majhnem številu otrok, starih od 3 do 12 let. Pri majhnih otrocih je bilo izločanje predzdravila in aktivnega presnovka hitrejše kot pri odraslih, kar je imelo za posledico manjšo AUC glede na specifični odmerek. Jemanje zdravila v odmerku 2 mg / kg daje enako AUC oseltamivir karboksilata, ki se doseže pri odraslih po enkratnem odmerku 75 mg kapsule (kar ustreza približno 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivirja pri otrocih, starejših od 12 let, je enaka kot pri odraslih.
Indikacije
- Zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 1 leta.
- Preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom (v vojaških enotah in velikih proizvodnih skupinah, pri oslabljenih bolnikih).
- Preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.
Kontraindikacije
Preobčutljivost za oseltamivir fosfat ali katerokoli sestavino zdravila.
Kronična odpoved ledvic (trajna hemodializa, kronična peritonealna dializa, očistek kreatinina £ 10 ml / min).
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Pri podganah v obdobju laktacije oseltamivir in aktivni presnovek vstopata v mleko. Ni znano, ali se izločanje oseltamivirja ali aktivnega presnovka pojavlja pri mleku pri ljudeh. Vendar ekstrapolacija podatkov, pridobljenih pri živalih, kaže, da je njihova količina v materinem mleku lahko 0,01 mg / dan oziroma 0,3 mg / dan.
Trenutno podatki o uporabi zdravila pri nosečnicah niso dovolj za oceno teratogenega ali fetotoksičnega učinka oseltamivir fosfata.
Ob upoštevanju tega je treba zdravilo Tamiflu predpisati med nosečnostjo ali dojenjem le, če možne koristi njegove uporabe presegajo možno tveganje za plod ali dojenček.
Odmerjanje in uporaba
Zdravilo Tamiflu se jemlje peroralno, s hrano ali brez nje. Pri nekaterih bolnikih se toleranca zdravila izboljša, če se jemlje z obroki.
Standardni režim odmerjanja
Zdravljenje
Zdravljenje se mora začeti prvi ali drugi dan po pojavu simptomov gripe.
Odrasli in najstniki ≥ 12 let. Priporočena shema odmerjanja Tamiflu - ena kapsula 75 mg 2-krat na dan v notranjosti 5 dni ali 75 mg suspenzije 2-krat dnevno znotraj 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.
Otroci> 40 kg ali ≥ 8 let, ki lahko pogoltnejo kapsule, se lahko zdravijo tudi po eni kapsuli 75 mg 2-krat na dan, kot alternativa priporočenemu odmerku suspenzije zdravila Tamiflu (glejte spodaj).
Otroci, stari ≥ 1 leto. Priporočeni režim odmerjanja suspenzije zdravila Tamiflu za peroralno uporabo:
Priporočeni režim odmerjanja suspenzije zdravila Tamiflu za peroralno uporabo:
Telesna teža
Priporočena doza za 5 dni
Tamiflu - navodila, cena, analogi in povratne informacije o aplikaciji
Tamiflu je protivirusno zdravilo, ki se uporablja za preprečevanje in zdravljenje gripe.
Zdravilna učinkovina - Oseltamivir (Oseltamyvir).
Aktivna sestavina zdravila Tamiflu je pro-zdravilo močnega selektivnega zaviralca encimov virusa influence nevraminidaze. Virusne nevraminidaze so zelo pomembne za sproščanje novih virusnih delcev iz okuženih celic in nadaljnje širjenje virusa v telesu.
Uporaba zdravila Tamiflu zelo olajša potek bolezni, skrajša čas pretoka in za profilaktične namene zmanjša verjetnost bronhitisa, sinusitisa, otitisa ali pljučnice.
Klinične študije so pokazale, da se pri otrocih, mlajših od 12 let, trajanje bolezni zmanjša v povprečju za 2 dni. Potrjeni primeri nastanka odpornosti na zdravila niso bili registrirani.
- 30 mg kapsula vsebuje 30 mg oseltamivirja v obliki oseltamivirjevega fosfata 39,4 mg
- 1 kapsula po 45 mg vsebuje oseltamivir 45 mg v obliki oseltamivirjevega fosfata 59,1 mg
- 1 75 mg kapsula vsebuje 75 mg oseltamivirja v obliki oseltamivirjevega fosfata 98,5 mg.
- pomožne snovi: koruzni škrob, povidon K30, premrežen natrijev karmelozat, smukec, natrijev stearil fumarat;
- lupina - kapsule po 30 mg: želatina, rdeči železov oksid (E172), rumeni železov oksid (E172), titanov dioksid (E 171)
- 45 mg kapsule: želatina, črni železov oksid (E172), titanov dioksid (E 171)
- 75 mg kapsule: želatina, rdeči železov oksid (E172), rumeni železov oksid (E172), črni železov oksid (E172), titanov dioksid (E 171), tiskarska barva.
Hitri prehod na strani
Cena v lekarnah
Informacije o ceni zdravila Tamiflu v lekarnah v Moskvi in Rusiji so vzete iz teh spletnih lekarn in se lahko nekoliko razlikujejo od cene v vaši regiji.
Lahko kupite zdravilo v lekarnah v Moskvi za ceno: Tamiflu 75 mg 10 kapsul - od 1197 do 1284 rubljev, Tamiflu prašek za pripravo suspenzij 30 g - od 1124 do 1199 rubljev.
Hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti praška - 2 leti, kapsule - 7 let.
Pogoji prodaje iz lekarn - recept.
Seznam analogov je predstavljen spodaj.
Kaj pomaga Tamiflu?
Zdravilo Tamiflu je predpisano za zdravljenje gripe pri otrocih, starih 1 leto in odraslih.
Poleg tega se zdravilo uporablja za preprečevanje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let, ki so v skupinah povečanega tveganja okužbe z virusom (v velikih proizvodnih skupinah, vojaških enotah, oslabljenih bolnikih) in pri otrocih od 1 leta.
Uporaba zdravila ne nadomešča cepljenja proti gripi.
Navodila za uporabo odmerka zdravila Tamiflu in pravila
Zdravilo se lahko jemlje ob obrokih ali ne glede na obrok. Pri nekaterih ljudeh se toleranca zdravila izboljša, če jo jemljemo med obrokom.
Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe.
Priporočeni odmerek za odrasle za odrasle je 75 mg / 2-krat na dan. Povečanje odmerka ne poveča delovanja zdravila.
Otroci, stari 1 let in več, priporočeni prašek za suspenzijo za peroralno dajanje ali kapsule po 30 mg in 45 mg (za otroke, starejše od 2 let).
Odmerki zdravila Tamiflu za otroke, odvisno od teže otroka: t
- manj kot ali enaka 15 kg - 30 mg / 2-krat na dan;
- več kot 15-23 kg - 45 mg / 2-krat na dan;
- več kot 23-40 kg - 60 mg / 2-krat na dan;
- več kot 40 kg - 75 mg / 2-krat na dan.
Za odmerjanje suspenzije je treba uporabiti priloženo brizgo z oznako 30 mg, 45 mg in 60 mg. Potrebno količino suspenzije vzamemo iz viale z odmerno brizgo, prenesemo v merilno posodo in vzamemo oralno.
Uporaba zdravila Tamiflu za preprečevanje je treba začeti najkasneje v prvih dveh dneh po stiku z okuženo osebo in zdravilo nadaljevati vsaj 10 dni.
Med sezonsko epidemijo gripe poteka jemanje zdravila 6 tednov. Zdravilo Tamiflu se jemlje v enakih odmerkih kot pri zdravljenju, vendar ne v dveh, ampak enkrat na dan. Preventivno delovanje se nadaljuje med jemanjem zdravila.
Je pomembno
Ljudje z jetrno insuficienco blage in zmerne resnosti, z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina več kot 30 ml / min) in starejši ljudje ne potrebujejo prilagoditve odmerka.
Pri očistku kreatinina 10–30 ml / min je treba odmerek zmanjšati na 75 mg / enkrat na dan, vsak dan 5 dni (med zdravljenjem). Pri preprečevanju gripe pri bolnikih z očistkom kreatinina 10–30 ml / min odmerek zmanjšajte na 30 mg na dan kot suspenzijo ali prenašajte zdravilo vsak drugi dan v odmerku 75 mg na dan.
Funkcije aplikacije
Pred uporabo zdravila preberite navodila za uporabo kontraindikacij, možne neželene učinke in druge pomembne informacije.
Neželeni učinki zdravila Tamiflu
Navodila za uporabo opozarja na možnost razvoja stranskih učinkov zdravila Tamiflu:
- Bolečine v trebuhu, driska;
- Bronhitis;
- Glavobol;
- Omotica;
- Kašelj;
- Slabost, motnje spanja;
- Okužba zgornjih dihal;
- Bolečine različne lokalizacije;
- Dispepsija;
- Rhinorrhea.
Pri uporabi zdravila Tamiflu se pri odraslih najpogosteje pojavijo bruhanje in slabost (praviloma po zaužitju prvega odmerka so kršitve začasne in običajno niso potrebne prekinitve zdravljenja).
Otroci pogosto razvijejo bruhanje, možno je tudi razvoj dermatitisa, driske, bolečine v trebuhu, slabost, krvavitev iz nosu, motnje sluha, konjunktivitis, astma (vključno z poslabšanjem), akutni vnetje srednjega ušesa, pljučnica, bronhitis, sinusitis, limfadenopatija.
V obdobju trženja je bilo ugotovljeno, da lahko zdravilo Tamiflu povzroči naslednje neželene učinke: t
- Prebavila: redko - gastrointestinalne krvavitve;
- Nevropsihična sfera: razvoj napadov in delirija (vključno z zmanjšanjem zavesti, zmedenostjo v prostoru in času, vznemirjenostjo, nenormalnim vedenjem, halucinacijami, delirijem, anksioznostjo, nočjo) nočne more). Redko so se izvajali življenjsko nevarni ukrepi;
- Jetra: zelo redko - povečane jetrne encime, hepatitis;
- Koža in podkožje: redko - preobčutljivostne reakcije: urtikarija, ekcem, dermatitis, kožni izpuščaj; zelo redko, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza in Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, anafilaktoidne in anafilaktične reakcije.
Kontraindikacije
Zdravilo Tamiflu je kontraindicirano pri naslednjih boleznih ali stanjem:
- Kronična odpoved ledvic (trajna hemodializa, kronična peritonealna dializa, CC ≤ 10 ml / min);
- Preobčutljivost za zdravilo.
Pri predpisovanju zdravila med nosečnostjo in dojenjem (dojenjem) bodite previdni.
Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja je možno stanje neželenih učinkov. Lahko se pojavijo slabost, omotica in bruhanje. V primeru prevelikega odmerjanja je treba prenehati jemati zdravilo in izvajati simptomatsko zdravljenje.
Tamiflu analogni seznam
Če je potrebno, nadomestiti zdravilo, morda dve možnosti - izbira drugega zdravila z isto aktivno sestavino ali zdravilo s podobnim učinkom, vendar drugo zdravilno učinkovino.
Analogi Tamifluja, seznam zdravil:
Če izberete zamenjavo, je pomembno razumeti, da cena, navodila za uporabo in ocene zdravila Tamiflu ne veljajo za analogne snovi. Pred zamenjavo je potrebno pridobiti dovoljenje lečečega zdravnika in ne nadomestiti samega zdravila.
Ocene Tamifluja za otroke so dobre, tako v terapevtske kot profilaktične namene. Nekateri pijejo zdravilo za profilakso, preden otroka pošljejo v šolo ali vrtec.
Posebne informacije za zdravstvene delavce
Interakcije
Glede na farmakološke in farmakokinetične študije ni verjetnih klinično pomembnih interakcij zdravil.
Med sočasno uporabo paracetamola, acetilsalicilne kisline, cimetidina ali antacidnih sredstev (magnezija in aluminijevega hidroksida, kalcijevega karbonata) farmakokinetičnih interakcij med oseltamivirjem in njegovim glavnim presnovkom niso odkrili.
Posebna navodila
Med uporabo zdravila Tamiflu priporočamo, da skrbno spremlja obnašanje bolnikov za pravočasno odkrivanje znakov nenormalnega vedenja.
Učinkovitost zdravila za druge bolezni (razen gripe A in B) ni bila ugotovljena.
Ena steklenica zdravila Tamiflu v obliki praška vsebuje 25,713 g sorbitola. Pri predpisovanju zdravila v odmerku 45 mg dvakrat na dan se bolniku da 2,6 g sorbitola. Ta količina sorbitola presega dnevno dovoljeno hitrost za bolnike s prirojeno intoleranco za fruktozo.
Pripravljeno suspenzijo lahko shranjujete 10 dni pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C ali 17 dni pri temperaturi + 2... + 8 ° C.
Tamiflu
Indikacije za uporabo
Možni analogi (nadomestki)
Aktivna sestavina, skupina
Oblika odmerka
Kontraindikacije
Preobčutljivost za katerokoli sestavino kapsul Tamiflu, CRF (CC manj kot 10 ml / min), jetrna odpoved. Starost otrok, nosečnost, dojenje.
Kako uporabljati: odmerjanje in zdravljenje
Inside, ne glede na obrok. Za zdravljenje je treba zdravilo Tamiflu začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov bolezni v odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.
Za preprečevanje gripe tipa A in B odrasli predpisujejo ustno, 75 mg 1-2 krat dnevno 6 tednov (med epidemijo gripe). Največji odmerek za odrasle je 150 mg / dan.
Pri bolnikih s CC manj kot 30 ml / min odmerek zmanjšamo na 75 mg zdravila Tamiflu enkrat na dan 5 dni, pri CC manj kot 10 ml / min ni podatkov o uporabi.
Pri bolnikih z jetrno insuficienco varnost in učinkovitost oseltamivirja nista bili dokazani.
Farmakološko delovanje
Protivirusno sredstvo je predzdravilo, aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat) selektivno zavira nevraminidazni tip virusa influence A in B, ki je glikoprotein, ki katalizira cepitev vezi med končno sialično kislino in sladkorjem in tako prispeva k širjenju virusa v dihalnem traktu (virioni zapustijo okužen organizem). prodiranje v epitelne celice dihalnega trakta, preprečevanje inaktivacije virusa z epitelno sluzjo). Oseltamivir karboksilat deluje zunaj celic in konkurenčno zavira nevraminidazo virusa. Zdravilna učinkovina Tamiflu zavira rast virusa gripe in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo. Zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa. Ne vpliva na proizvodnjo protiteles kot odgovor na uvedbo inaktiviranega cepiva proti gripi. Pogostnost odpornosti kliničnih izolatov virusa je 2%.
Neželeni učinki
Slabost, bruhanje (ponavadi ob velikih odmerkih ali v prvih dneh zdravljenja), nespečnost, omotica; redko - driska, šibkost, utrujenost, glavobol, zamašen nos, vneto grlo, kašelj, bolečine v trebuhu.
Posebna navodila
Zdravljenje z zdravilom Tamiflu je treba začeti v 48 urah po pojavu simptomov gripe.
Interakcija
Zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo aktivnega presnovka Tamiflu 2-3-krat (zaradi zaviranja procesa aktivne tubularne sekrecije v ledvicah), ki pa ne zahteva prilagoditve odmerka.
Vprašanja, odgovori, mnenja o zdravilu Tamiflu
Zagotovljene informacije so namenjene medicinskim in farmacevtskim strokovnjakom. Najbolj natančne informacije o pripravku so navedene v navodilih proizvajalca, ki so priložena embalaži. Nobena informacija, objavljena na tej ali kateri koli drugi strani naše spletne strani, ne more služiti kot nadomestilo za osebno pritožbo pri strokovnjaku.
TAMIFLU
Trde želatinske kapsule, velikost №2, sivo telo, neprozorna, kapa svetlo rumena, neprozorna; z napisom "ROCHE" (v primeru) in "75 mg" (na pokrovčku) v svetlo modri barvi; vsebina kapsul je bel do rumenkasto bel prašek.
Pomožne snovi: preželatiniran škrob, povidon K30, premrežen natrijev karmelozat, smukec, natrijev stearil fumarat.
Sestava ovojnice kapsule: primer - želatina, črni oksid železnega barvila (E172), titanov dioksid (E171); kapa - želatina, železov barvni rdeči oksid (E172), železov barvni rumeni oksid (E172), titanov dioksid (E171).
Sestava črnila za tiskanje na kapsulo: etanol, šelak, butanol, titanov dioksid (E171), aluminijev lak na osnovi indigo karmina, denaturiran etanol (metiliran alkohol).
10 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.
Opomba: po 5 letih shranjevanja zdravila se lahko pojavijo znaki staranja kapsul, ki lahko vodijo do njihove večje krhkosti ali drugih fizičnih motenj, ki ne vplivajo na učinkovitost ali varnost zdravila.
Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je predzdravilo, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat, OK) je učinkovit in selektiven zaviralec nevraminidaznih virusov gripe A in B - encim, ki katalizira proces sproščanja novo nastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihov prodor v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnje širjenje. virusa v telesu.
Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa. OK koncentracija, potrebna za zaviranje nevraminidaze za 50% (IC50) je 0,1–1,3 nM za virus influence A in 2,6 nM za virus gripe B. Srednje vrednosti IC50 za virus gripe B je nekoliko višji in znaša 8,5 nM.
V izvedenih študijah zdravilo Tamiflu ni vplivalo na tvorbo protiteles proti gripi, vključno s protitelesi proti gripi. na proizvodnjo protiteles kot odgovor na uvedbo inaktiviranega cepiva proti gripi.
Študije okužbe z naravno gripo
V kliničnih študijah, opravljenih med sezonsko okužbo z gripo, so bolniki začeli prejemati zdravilo Tamiflu najpozneje 40 ur po prvih simptomih okužbe z gripo. 97% bolnikov je bilo okuženih z virusom influence A in 3% bolnikov z virusom influence B. Tamiflu je pomembno skrajšal obdobje kliničnih manifestacij okužbe z gripo (za 32 ur). Pri bolnikih s potrjeno diagnozo gripe, ki je jemala zdravilo Tamiflu, je bila resnost bolezni, izražena kot površina pod krivuljo za kumulativni indeks simptomov, za 38% manjša kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo. Poleg tega se pri mladih bolnikih brez sočasnih bolezni Tamiflu zmanjša za približno 50% pojavnost zapletov gripe, ki zahtevajo uporabo antibiotikov (bronhitis, pljučnica, sinusitis, vnetje srednjega ušesa). Dobljeni so bili jasni dokazi o učinkovitosti zdravila glede na sekundarna merila učinkovitosti, povezana s protivirusno aktivnostjo: Tamiflu je povzročil skrajšanje časa izločanja virusa in zmanjšanje območja pod krivuljo "virusni časovni titer".
Podatki, pridobljeni v študiji o zdravljenju zdravila Tamiflu pri starejših in starejših bolnikih, kažejo, da je jemanje zdravila Tamiflu v odmerku 75 mg 2-krat / dan 5 dni spremljalo klinično pomembno zmanjšanje mediane obdobja kliničnih manifestacij okužbe z gripo, podobno kot pri odraslih bolnikih. vendar pa razlike niso dosegle statistične pomembnosti. V drugi študiji so bolniki z gripo, starejšo od 13 let, ki so imeli sočasno kronične bolezni srčno-žilnega in / ali dihalnega sistema, prejemali zdravilo Tamiflu pod enakim režimom odmerjanja ali placebom. Ni bilo razlik v mediani obdobja pred zmanjšanjem kliničnih manifestacij okužbe z virusom gripe v skupinah zdravila Tamiflu in placebo, vendar se je obdobje zvišanja temperature pri jemanju zdravila Tamiflu zmanjšalo za približno 1 dan. Delež bolnikov, ki so sprostili virus 2. in 4. dan, je postal bistveno manj. Varnostni profil zdravila Tamiflu pri ogroženih bolnikih se ni razlikoval od tistega v splošni populaciji odraslih bolnikov.
Zdravljenje gripe pri otrocih
Otroci, stari 1–12 let (povprečna starost 5,3 leta), ki so imeli zvišano telesno temperaturo (≥37,8 ° C) in enega od simptomov dihalnega sistema (kašelj ali rinitis) med kroženjem virusa gripe med populacijo, so imeli dvojno slepi placebo t nadzorovana študija. 67% bolnikov je bilo okuženih z virusom influence A in 33% bolnikov z virusom gripe B. Zdravilo Tamiflu (če ga jemljemo najpozneje 48 ur po pojavu prvih simptomov okužbe z virusom gripe) je znatno zmanjšalo trajanje bolezni (za 35,8 ur) v primerjavi s placebom. Trajanje bolezni je bilo opredeljeno kot čas za ustavitev kašlja, zamašenost nosu, izginotje vročine in vrnitev v normalno dejavnost. V skupini otrok, ki so prejemali zdravilo Tamiflu, je bila incidenca akutnega vnetja srednjega ušesa zmanjšana za 40% v primerjavi s placebo skupino. Pri otrocih, ki so prejemali zdravilo Tamiflu, so se okrevanje in ponovna normalna aktivnost pojavili skoraj 2 dni prej kot v skupini s placebom.
Druga študija je vključevala otroke, stare od 6 do 12 let, ki trpijo za bronhialno astmo; Okužbo z virusom gripe, potrjeno serološko in / ali v kulturi, je imelo 53,6% bolnikov. Mediana trajanja bolezni v skupini bolnikov, zdravljenih z zdravilom Tamiflu, se ni bistveno zmanjšala. Toda v zadnjih 6 dneh zdravljenja s Tamifluom je prisilni ekspiracijski volumen v 1 sekundi (FEV1) se je povečal za 10,8% v primerjavi s 4,7% pri bolnikih, ki so prejemali placebo (p = 0,0148).
Preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih
Profilaktična učinkovitost zdravila Tamiflu pri okužbah z naravno gripo A in B je dokazana v treh ločenih kliničnih študijah faze III. Približno 1% bolnikov je z zdravljenjem s gripo Tamiflu zbolelo, Tamiflu pa je pomembno zmanjšal pogostost izločanja virusa iz dihalnega trakta in preprečil prenos virusa iz enega družinskega člana v drugega.
Odrasli in mladostniki, ki so bili v stiku z bolnim družinskim članom, so v dveh dneh po pojavu simptomov gripe pri družinskih članih začeli jemati zdravilo Tamiflu in nadaljevali 7 dni, kar je bistveno zmanjšalo pojavnost primerov gripe, tako da je bilo 92% kontaktov z ljudmi.
Pri necepljenih in splošno zdravih odraslih, starih 18–65 let, jemanje zdravila Tamiflu med epidemijo gripe znatno zmanjšalo pojavnost gripe (za 76%). Bolniki so zdravilo jemali 42 dni.
Starejši in starejši, ki so bili v domovih za ostarele, od katerih jih je bilo 80% cepljenih pred sezono, ko je bila študija opravljena, je Tamiflu pomembno zmanjšal pojavnost gripe za 92%. V isti študiji je zdravilo Tamiflu pomembno (za 86%) zmanjšalo pogostnost zapletov gripe: bronhitis, pljučnico, sinusitis. Bolniki so zdravilo jemali 42 dni.
Preprečevanje gripe pri otrocih
Profilaktična učinkovitost zdravila Tamiflu pri okužbi z naravno gripo je bila dokazana v študiji pri otrocih, starih od 1 do 12 let, po stiku z bolnim družinskim članom ali nekom iz trajnega okolja. Glavni parameter učinkovitosti je bila pogostnost laboratorijsko potrjene okužbe z virusom gripe. Pri otrocih, ki so prejemali zdravilo Tamiflu / prašek za pripravo suspenzije za peroralno dajanje / v odmerku 30 do 75 mg 1-krat / dan 10 dni in na začetku niso sproščali virusa, se je pogostnost laboratorijsko potrjene gripe zmanjšala na 4% (2/47) v primerjavi s 21% (15/70) v skupini s placebom.
Preprečevanje gripe pri imunsko kompromitiranih osebah
Pri imunokompromitiranih osebah s sezonsko okužbo z gripo in v odsotnosti sproščanja virusa je na začetku profilaktična uporaba zdravila Tamiflu zmanjšala pogostnost laboratorijsko potrjene okužbe z gripo, ki jo spremljajo klinični simptomi, na 0,4% (1/232) v primerjavi s 3% (7/231) placebo. Laboratorijsko potrjena okužba z virusom gripe, ki jo spremljajo klinični simptomi, je bila diagnosticirana, ko je bila peroralna temperatura višja od 37,2 ° C, kašelj in / ali akutni rinitis (vsi so bili registrirani na isti dan med jemanjem zdravila / placeba), kot tudi pozitiven rezultat. verižna reakcija polimeraze transkriptaze za RNA virusa influence.
Tveganje za viruse gripe z zmanjšano občutljivostjo ali odpornostjo na zdravilo so preučevali v kliničnih študijah, ki jih je sponzorirala družba Roche. Pri vseh bolnikih z virusom, odpornim na OK, je imel nosilec začasen značaj, ni vplival na izločanje virusa in ni povzročil poslabšanja kliničnega stanja.
Tamiflu ® (Tamiflu ®)
Aktivna sestavina:
Vsebina
Farmakološka skupina
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
3D slike
Sestava
Farmakološko delovanje
Odmerjanje in uporaba
Znotraj, med jedjo ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.
Odrasli, najstniki ali otroci, ki ne morejo pogoltniti kapsule, lahko prejmejo tudi zdravljenje s Tamiflu ® v obliki zdravila kot prašek za pripravo peroralne suspenzije.
V primerih, ko Tamiflu ® v odmerni obliki ne vsebuje praška za pripravo suspenzije za peroralno dajanje ali če so znaki staranja kapsul (npr. Povečana krhkost ali druge fizične motnje), odprite kapsulo in izpraznite njeno vsebino v majhni količini (največ 1 čajno žličko). ) primeren sladkani živilski proizvod (čokoladni sirup z običajno vsebnostjo sladkorja ali brez, med, svetlo rjav sladkor ali namizni sladkor, raztopljen v vodi, sladka sladica, t mleko v prahu s sladkorjem, jabolčno jabolko ali jogurt), da skrijete grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi. Podrobna priporočila so podana v poglavju Ekstruzijska pripravek suspenzije Tamiflu ®.
Standardni režim odmerjanja
Zdravljenje. Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov.
Odrasli in mladostniki, stari ≥ 12 let. 75 mg 2-krat na dan 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.
Otroci, ki tehtajo> 40 kg ali od 8 do 12 let. Otroci, ki lahko pogoltnejo kapsule, se lahko zdravijo tudi z 1 kapsulo. 75 mg 2-krat na dan 5 dni.
Otroci od 1 leta do 8 let. Tamiflu® prašek se priporoča za pripravo suspenzije za peroralno dajanje 12 mg / ml ali 30 in 45 mg kapsul (za otroke, starejše od 2 let). Za določitev priporočenega režima odmerjanja glejte navodila za pripravo peroralne suspenzije 12 mg / ml ali 30 in 45 mg kapsule v obliki praška Tamiflu® za medicinsko uporabo.
Preprečevanje. Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po stiku z bolniki.
Odrasli in mladostniki, stari ≥ 12 let. 75 mg 1-krat na dan v notranjosti vsaj 10 dni po stiku z bolnikom. Med sezonsko epidemijo gripe 75 mg enkrat na dan 6 tednov. Preventivni učinek traja tako dolgo, kot jemanje zdravila.
Otroci, ki tehtajo> 40 kg ali od 8 do 12 let. Otroci, ki lahko pogoltnejo kapsule, lahko prejemajo tudi profilaktično terapijo, pri čemer jemljejo 1 kapsulo. 75 mg 1-krat na dan.
Otroci od 1 leta do 8 let. Tamiflu® prašek se priporoča za pripravo suspenzije za peroralno dajanje 12 mg / ml ali 30 in 45 mg kapsul. Za določitev priporočenega režima odmerjanja glejte navodila za dajanje zdravila Tamiflu® za pripravo suspenzije za peroralno dajanje 12 mg / ml ali kapice. 30 in 45 mg. Možna začasna priprava suspenzije z uporabo 75 mg kapsul (glejte Ekamporalni pripravek suspenzije Tamiflu ®).
Odmerjanje v posebnih primerih
Bolniki z okvaro ledvic, zdravljenje. Bolnikom s kreatininom Cl> 60 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s kreatininom Cl od 30 do 60 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu ® zmanjšati na 30 mg 1-krat na dan 5 dni.
Bolnike na trajni hemodializi, Tamiflu ® v začetnem odmerku 30 mg, lahko vzamete pred dializo, če se simptomi gripe pojavijo v 48 urah med dializo. Da bi ohranili koncentracijo v plazmi na terapevtski ravni, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati po 30 mg po vsaki dializi. Bolnike, ki se zdravijo s peritonealno dializo, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati v začetnem odmerku 30 mg pred začetkom dialize, nato s 30 mg vsakih 5 dni (glejte tudi Odmerjanje v posebnih primerih in "Posebna navodila").
Farmakokinetike oseltamivirja pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (s kreatininom Cl ≤ 10 ml / min), ki niso na dializi, niso proučevali. V zvezi s tem priporočila za odmerjanje pri tej skupini bolnikov ni.
Bolniki s poškodbo ledvic, preprečevanjem. Bolnikom s kreatininom Cl> 60 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s kreatininom Cl od 30 do 60 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu ® zmanjšati na 30 mg 1-krat na dan. Bolnike, ki so na trajni hemodializi, lahko zdravilo Tamiflu ® v začetnem odmerku 30 mg vzamete pred začetkom dialize (1. seja). Da bi ohranili koncentracijo v plazmi na terapevtski ravni, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati po 30 mg po vsaki naslednji nenavadni dializi. Bolnike, ki se zdravijo s peritonealno dializo, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati v začetnem odmerku 30 mg pred dializo, nato 30 mg vsakih 7 dni (glejte tudi Odmerjanje v posebnih primerih in "Posebna navodila"). Farmakokinetike oseltamivirja pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (s kreatininom Cl ≤ 10 ml / min), ki niso na dializi, niso proučevali. V zvezi s tem priporočila za odmerjanje pri tej skupini bolnikov ni.
Bolniki s poškodbami jeter. Prilagajanje odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe pri bolnikih z blago in zmerno okvarjenim delovanjem jeter ni potrebno. Varnosti in farmakokinetike zdravila Tamiflu ® pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter niso proučevali.
Bolniki starejše in senilne starosti. Prilagoditev odmerka za preprečevanje ali zdravljenje gripe ni potrebna.
Bolniki z oslabljeno imunostjo (po presaditvi). Za sezonsko preprečevanje gripe pri imunokompromitiranih bolnikih, starih ≥1 leto - 12 tednov, prilagoditev odmerka ni potrebna (glejte Odmerjanje in uporaba).
Otroci Otrokom, mlajšim od 1 leta, se zdravilo Tamiflu ® v tej farmacevtski obliki ne sme dajati.
Toplotna priprava suspenzije Tamiflu ®
V primerih, ko imajo odrasli, mladostniki in otroci težave s požiranjem kapsul in Tamiflu ® v odmerni obliki ne vsebuje praška za peroralno suspenzijo ali če so znaki staranja kapsul (npr. Povečana krhkost ali druge fizične motnje), morate odpreti kapsulo. in vsebino vlijemo v majhno količino (največ 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega živilskega proizvoda (glej zgoraj), da bi skrili grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi.
Če bolniki potrebujejo odmerek 75 mg, morate upoštevati naslednja navodila:
1. Držite 1 kape. 75 mg Tamiflu ® v majhni posodi, nežno odprite kapsulo in vlijte prašek v posodo.
2. Dodajte majhno količino (ne več kot 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega živilskega proizvoda (da skrijete grenak okus) in dobro premešajte.
3. Mešanico temeljito premešajte in popijte takoj po pripravi. Če v posodi ostane majhna količina zmesi, posodo sperite z majhno količino vode in pijte preostalo mešanico.
Če bolniki potrebujejo odmerke 30-60 mg, potem za pravilno odmerjanje morate upoštevati naslednja navodila:
1. Držite 1 kape. 75 mg Tamiflu ® v majhni posodi, nežno odprite kapsulo in vlijte prašek v posodo.
2. V injekcijsko brizgo dodajte 5 ml vode v prašek z oznakami, ki prikazujejo količino zbrane tekočine. 2 minuti dobro premešamo.
3. V brizgo vnesite potrebno količino mešanice iz rezervoarja v skladu s spodnjo tabelo.
TAMIFLU
Zdravilo: TAMIFLU
Zdravilna učinkovina: oseltamivir
Oznaka ATC: J05AH02
Cfg: protivirusno zdravilo
Reg. številka: P №012090 / 01
Datum registracije: 15/07/05
Lastnik reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.
OBRAZEC DOZIRANJA, SESTAVA IN PAKIRANJE
Kapsule so trde, želatinaste, velikosti 2; telo neprozorno, sivo, z napisom "Roche"; pokrov je neprozoren, svetlo rumene barve z napisom "75 mg"; vsebina kapsul je bel do rumenkast prah.
Pomožne snovi: preželatiniran škrob, povidon K30, premrežen natrijev karmelozat, smukec, natrijev stearil fumarat.
10 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.
Prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje v obliki granul, od bele do svetlo rumene barve, z vonjem po sadju; dopuščeno je zlepljanje. Po rekonstituciji tvori neprozorno suspenzijo od bele do svetlo rumene barve.
Pomožne snovi: sorbitol, titanov dioksid, natrijev benzoat, ksantanski gumi, mononatrijev citrat, natrijev saharin, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.
* v končni suspenziji (po redčenju v vodi) vsebuje oseltamivir 12 mg / ml
30 g - rjave steklenice (1) skupaj z brizgo za odmerjanje in merilno posodo iz kartona.
Opis zdravila temelji na uradno odobrenih navodilih za uporabo.
FARMAKOLOŠKI UKREPI
Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je predzdravilo, njegov aktivni presnovek (oseltamivir karboksilat) je učinkovit in selektiven zaviralec nevraminidaznih virusov influence A in B - encim, ki katalizira proces sproščanja novo nastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihov prodor v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnje širjenje virusa v epitelnih celicah dihalnega trakta in nadaljnje širjenje virusa v telesu.
Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa.
Tamiflu bistveno zmanjša čas kliničnih manifestacij okužbe z virusom gripe, zmanjša njihovo resnost in zmanjša pojavnost zapletov gripe, ki zahtevajo uporabo antibiotikov (bronhitis, pljučnica, sinusitis, vnetje srednjega ušesa), skrajša čas izolacije virusa iz telesa in zmanjša površino pod krivuljo "virus titers time".
Pri otrocih, starih od 1 do 12 let, je zdravilo Tamiflu bistveno zmanjšalo trajanje bolezni (za 35,8 ure), pogostost akutnega vnetja srednjega ušesa. Okrevanje in ponovna vzpostavitev normalnega delovanja se pojavita skoraj 2 dni prej.
Kadar se jemljejo za profilakso, je zdravilo Tamiflu pomembno (za 92%) znatno zmanjšalo pojavnost gripe pri osebah v stiku, 76% zmanjša pogostnost klinično ugotovljene gripe med izbruhom bolezni, zmanjša pogostost izločanja virusa in preprečuje prenos virusa iz enega družinskega člana v drugega.
Pri otrocih, starih od 1 leta do 12 let, profilaktična uporaba zdravila Tamiflu zmanjša pogostnost laboratorijsko potrjene gripe s 24% na 4%.
Tamiflu ne vpliva na tvorbo protiteles proti gripi, vključno s protitelesi proti gripi. na proizvodnjo protiteles kot odgovor na uvedbo inaktiviranega cepiva proti gripi.
Pri jemanju zdravila Tamiflu zaradi preventive (7 dni), preprečevanja stika v družini (10 dni) in sezonskega preprečevanja (42 dni) ni bilo primerov odpornosti na zdravila.
Pri odraslih bolnikih / mladostnikih je bila odpornost na oseltamivir ugotovljena v 0,32% primerov (4/1245) z uporabo fenotipizacije, v 0,4% primerov (5/1245) z uporabo fenotipizacije in genotipizacije, pri otrocih, starih od 1 do 12 let, pa pri 4,1%. (19/464) in v 5,4% (25/464) primerih. Vsi bolniki so imeli začasni prevoz virusa, odpornega proti OS. To ni vplivalo na izločanje virusa.
Ugotovljeno je bilo več različnih podtip-specifičnih mutacij virusa nevraminidaze. Stopnja desenzibilizacije je bila odvisna od vrste mutacije, zato se je z mutacijo I222V v N1 občutljivost zmanjšala za 2-krat, pri R292K v N2 pa za 30.000-krat. Ugotovljenih ni bilo nobenih mutacij, ki bi zmanjšale občutljivost virusa nevraminidaze influence B in vitro.
Pri bolnikih, ki so se zdravili z oseltamivirjem, so bile zabeležene mutacije N1 neuraminidaze (vključno z virusi H5N1), ki so povzročile odpornost / zmanjšano občutljivost za OS, so bile H274Y, N294S (1 primer), E119V (1 primer), R292K (1 primer) in mutacije nevraminidaze. N2 - N294S (1 primer) in SASG245-248del (1 primer). V enem primeru je bila odkrita G402S mutacija virusa influence B, kar je povzročilo 4-kratno zmanjšanje občutljivosti in v enem primeru mutacijo D198N z 10-kratnim zmanjšanjem občutljivosti pri otroku z imunsko pomanjkljivostjo. Virusi z odpornim genotipom nevraminidaze se v različni meri razlikujejo po odpornosti naravnega seva. Virusi z mutacijo R292 K v N2 pri živalih (miših in belih dihurjih) so veliko manj nalezljivi, patogeni in nalezljivi kot virusi z mutacijo E119V v N2 in D198N v B in se nekoliko razlikujejo od naravnega seva. Virusi z mutacijo H274Y v N1 in N294S v N2 imajo vmesni položaj.
FARMAKOKINETIKA
Po jemanju zdravila v oseltamivirjev fosfat se popolnoma absorbira iz prebavil in pod delovanjem jetrnih in črevesnih esteraz se v veliki meri biotransformira v aktivni presnovek. Koncentracija aktivnega presnovka v plazmi se določi v 30 minutah po peroralnem jemanju zdravila Tamiflu, Cmaks doseže v 2-3 urah in znatno (več kot 20-krat) presega koncentracijo predzdravila. Vsaj 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki aktivnega presnovka, manj kot 5% v obliki prvotnega zdravila. Koncentracija predzdravila in aktivnega presnovka v plazmi je sorazmerna z odmerkom in ni odvisna od vnosa hrane.
Pri ljudeh je povprečna Vd Aktivni presnovek je približno 23 litrov.
Po peroralni uporabi oseltamivir fosfata je bil njegov aktivni presnovek ugotovljen v pljučih, bronhialnih izpirkih, nosni sluznici, srednjem ušesu in sapniku v koncentracijah, ki zagotavljajo protivirusni učinek.
Vezava aktivnega presnovka na plazemske beljakovine je zanemarljiva (približno 3%). Vezava predzdravila za beljakovine v plazmi je 42% (kar ni dovolj, da bi povzročilo interakcijo med obstoječimi zdravili).
Oseltamivirjev fosfat se z delovanjem esteraz, ki so večinoma v jetrih in črevesju, močno biotransformira v aktivni presnovek. Niti oseltamivir fosfat niti aktivni presnovek nista substrata ali inhibitorja izoencimov citokroma P450.
Oseltamivir se v glavnem (> 90%) absorbira kot aktivni presnovek preko ledvic. Aktivni presnovek ni podvržen nadaljnji transformaciji in se izloča z urinom (> 99%) z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. T1/2 aktivni presnovek je 6–10 ur, ledvični očistek (18,8 l / h) presega hitrost glomerularne filtracije (7,5 l / h), kar kaže, da se zdravilo izloča tudi s kanalkularno sekrecijo. Pri blatu se izloči manj kot 20% zdravila.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Okvarjeno delovanje ledvic. Pri predpisovanju zdravila Tamiflu bolnikom z različnimi stopnjami okvare ledvic so vrednosti AUC obratno sorazmerne z zmanjšanjem ledvične funkcije.
Motnje delovanja jeter. In vitro pri bolnikih z jetrno patologijo niso opazili niti znatnega povečanja AUC oseltamivirjevega fosfata niti zmanjšanja AUC njegovega aktivnega presnovka.
Starejši bolniki. Pri bolnikih s senilno starostjo (65-78 let) je bila izpostavljenost aktivnega presnovka v ravnovesnem stanju 25-35% višja kot pri mlajših bolnikih, ko so predpisovali podobne odmerke zdravila Tamiflu. T1/2 pri starejših osebah ni bilo bistveno drugačno od tiste pri mlajših bolnikih. Starejšim bolnikom ni treba prilagajati odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe.
Otroci Pri majhnih otrocih se izločanje predzdravila in aktivnega presnovka pojavi hitreje kot pri odraslih, kar vodi do nižje AUC glede na specifični odmerek. Jemanje zdravila v odmerku 2 mg / kg zagotavlja enako AUC oseltamivir karboksilata, ki se doseže pri odraslih po enkratnem odmerku 75 mg kapsul (kar ustreza približno 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivirja pri otrocih, starejših od 12 let, je enaka kot pri odraslih.
INDIKACIJE
- zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od enega leta;
- preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom (v vojaških enotah in velikih proizvodnih skupinah, pri oslabljenih bolnikih);
- preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.
NAČIN DOZIRANJA
Zdravilo se jemlje peroralno, z obroki ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.
Standardni režim odmerjanja
Zdravljenje se mora začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe.
Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več, zdravilo je predpisano 75 mg (kapsule ali suspenzije) 2-krat / dan peroralno 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.
Otrokom, starim 8 let ali starejšim ali s telesno maso več kot 40 kg, ki lahko pogoltnejo kapsule, lahko predpišejo tudi zdravilo Tamiflu v obliki kapsul 75 mg 2-krat / dan, kot alternativo priporočenemu odmerku suspenzije zdravila Tamiflu.
Otroke, stare 1 leto in starejše od zdravila Tamiflu, je treba vzeti kot suspenzijo.
Priporočena shema odmerjanja zdravila Tamiflu v obliki suspenzije je prikazana v tabeli.