Valaciclovir: navodila za uporabo, analogi in pregledi, cene v lekarnah v Rusiji

Valaciklovir je protivirusno zdravilo, ki je učinkovito proti herpes virusom tipa 1 in 2, citomegalovirusu, virusu Epstein-Barr in drugim.

Po vstopu v telo se valaciklovir pretvori v aciklovir in L-valin, nato se pojavijo fosforilacijske reakcije in aciklovir se pretvori v aciklovir trifosfat. Nastala spojina lahko zavira DNA polimerazo škodljivega sredstva (virusa) s kompetitivnim mehanizmom.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje v beli barvi, prekrita z zaščitnim filmskim premazom. Tablete so pakirane v kartonsko škatlo v blisterju po 10 kosov. Vsaka tableta Valaciclovir vsebuje 500 do 1000 mg zdravilne učinkovine.

Sestavine 1 tableta:

• učinkovina: valaciklovir hidroklorid - 556,2 mg ali 1112,4 mg, kar ustreza 500 mg ali 1000 mg valaciklovirja;
• pomožne komponente: povidon K25, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
• sestava lupine: titanov dioksid, makrogol 4000, hipromeloza.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga tablete Valaciclovir? V skladu z navodili je zdravilo predpisano v naslednjih primerih:

• herpes ustnice ("hladno" na ustnicah in na obrobju);
• herpes zoster;
• genitalnega herpesa v primarni fazi, pa tudi z recidivi;
• preprečevanje okužbe z genitalnim herpesom;
• zmanjšanje tveganja prenosa na spolnega partnerja z diagnosticiranim genitalnim herpesom;
• preprečevanje okužbe s citomegalovirusom pri intrakavitarnih operacijah (tudi na področju presaditve, ne pa tudi otrok, starejših od 12 let).

Navodila za uporabo Valaciclovir 500 mg, tablete za odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Standardni odmerki Valaciclovirja v skladu z navodili za uporabo:

• Okužbe kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex: 500 mg / 2-krat na dan. V primeru relapsa - v 3 ali 5 dneh, v primeru primarnega herpesa - trajanje tečaja naj se podaljša na 10 dni. V primeru ponovitve bolezni je treba začeti jemati zdravilo v prodromalnem obdobju ali od trenutka, ko se pojavijo prvi znaki bolezni. Druga možnost je, da se pri zdravljenju herpes simplexa dvakratni vnos 2000 mg za 1 dan z intervalom najmanj 6 ur šteje za učinkovit;
• Preprečevanje ponavljajočih se okužb kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex (tudi pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo): imunokompetentni bolniki - 1 tableta Valaciclovirja 500 mg enkrat na dan, 500 mg dvakrat na dan za odrasle z imunsko pomanjkljivostjo. Trajanje tečaja je 6–12 mesecev, zato je treba oceniti učinkovitost zdravljenja;
• Preprečevanje okužb s citomegalovirusi in bolezni po presaditvi (transplantaciji) parenhimskih organov: 2000 mg / 4-krat na dan, trajanje zdravljenja - 3 mesece ali več. Sprejem Valaciklovir se mora začeti takoj po presaditvi. Odmerek je treba zmanjšati glede na očistek kreatinina;
• Zdravljenje herpesa zostera (herpes zoster) in očesnega herpesa zoster pri odraslih bolnikih: 1000 mg / 3-krat na dan, tečaj je 7 dni.

Pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter in ledvic je dnevni odmerek zdravila nekoliko prilagojen. Takšne bolnike stalno spremlja klinična slika krvi in ​​splošno stanje med zdravljenjem z zdravili.

Posebna navodila

Starejši bolniki, osebe z dehidracijo v obdobju zdravljenja, morajo povečati količino zaužite tekočine (tveganje za razvoj akutne ledvične odpovedi).

Pri zdravljenju genitalnega herpesa se je treba izogibati spolnemu stiku, ker Zdravilo ne ščiti pred prenosom.

Visoki odmerki valaciklovirja v dolgotrajnih razmerah, ki jih spremlja izrazita imunska pomanjkljivost (presaditev kostnega mozga, klinično pomembne oblike okužbe s HIV, presaditev ledvic), so privedli do razvoja trombocitopenične purpure in hemolitičnega uremičnega sindroma do smrtnega izida.

V primeru neželenih učinkov osrednjega živčnega sistema (vključno z agitacijo, halucinacijami, zmedenostjo, blodnjami, napadi in encefalopatijo) se zdravilo prekine.

Neželeni učinki

Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov pri predpisovanju valaciklovirja:

• S strani prebavnega kanala - bolečina v želodcu, slabost, bruhanje, izguba teka, driska;
• Na strani živčnega sistema - omotica in glavobol, utrujenost in splošna šibkost, možne motnje spanja in psiho-čustvena razdražljivost;
• Na strani klinične slike krvi - zmanjšanje števila trombocitov, hemolitična anemija, povečanje jetrnih transaminaz;
• Razvoj ledvične odpovedi.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je uporaba tablet Valaciclovir v naslednjih primerih:

• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino;
• Okužba s HIV z vsebnostjo CD4 + limfocitov manj kot 100 / µl;
• Starost otrok (do 12 let s CMV, do 18 let - po drugih indikacijah).

Praktično ni raziskav, ki bi dokazovale varnost zdravila za nosečnice in doječe ženske. V zvezi s tem mora zdravnik predpisati zdravilo.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja so bruhanje, slabost, akutna odpoved ledvic, nevrološke motnje (vključno z halucinacijami, zmedenostjo, depresijo zavesti, agitacijo, komo).

V večini primerov je bil razvoj takšnih stanj opažen z okvarjenim delovanjem ledvic in pri starejših bolnikih, ki so ponovno prejeli priporočene odmerke zdravila.

Analogi Valaciclovir, cena v lekarnah

Po potrebi se lahko Valaciclovir nadomesti z analogom za zdravilno učinkovino - to so zdravila:

Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo 500 mg zdravila Valaciclovir, cene in pregledi ne veljajo za zdravila podobnega delovanja. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.

Cena v ruskih lekarnah: Valaciclovir 500 mg 10 kosov. - od 321 do 390 rubljev, cena tablet Valacyclovir Canon 500 mg 10 kosov. - od 410 do 448 rubljev, glede na 508 lekarn.

Hranite izven dosega otrok. Hranite na temnem mestu do 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.

Injekcije herpesa: protivirusne in imunomodulacijske injekcije

Injekcije herpesa so potrebne le v primerih obsežne ali pogosto ponavljajoče se okužbe. Običajno se takšno stanje pojavi v odsotnosti zdravljenja bolezni v akutni fazi ali dovolj nizke imunosti, ki jo povzroči nezdrav življenjski ritem, presaditev kostnega mozga ali drugi virusi (na primer HIV).

Injiciranje antiherpetičnih zdravil je treba izvajati izključno na recept zdravnika, ki je preučil celotno zgodovino bolnika. Izbira zdravil temelji na stanju pacienta in njegovih drugih individualnih značilnostih. Uporaba takšnih resnih sredstev brez posvetovanja z zdravnikom lahko znatno poslabša razmere.

Zdravljenje herpesa z injekcijami je lahko protivirusno, imunomodulatorno ali kombinirano. Ustrezno zdravljenje bo odložilo relaps za 3 do 5 let (ob upoštevanju bolnikovega zdravega načina življenja). Za podaljšanje obdobja remisije je priporočena letna profilaksa z ne-injekcijskimi sredstvi.

Injekcije virusov herpesa

Pripravki iz te skupine so razdeljeni na dva tipa - zeliščni in aciklovir. Nekateri delujejo na simptomatologijo bolezni, jo oslabijo in jo prenesejo v remisijo, drugi - prodrejo v okužene celice in blokirajo njihovo razmnoževanje in aktivnost na ravni DNK (tako imenovana kemoterapija).

Najpogosteje uporabljena zdravila so:

Ta zdravila zavirajo delovanje okuženih celic herpesa in prodrejo v njihovo DNA. Ne vplivajo na zdrave celice. Izbira določenega zdravila je odvisna od prisotnosti / odsotnosti odpornosti virusa proti njej in bolnikove zgodovine. Vse snovi se proizvajajo v obliki razredčenega praška za raztopino za injiciranje 250 in 500 mg.

Pravila za uporabo aciklovirja in njegovih analogov (Zovirax, Gerpevir):

1. Vsakih 250 mg praška se razredči v 10 ml sterilne vode ali raztopine 0,9% natrijevega klorida. V nastalo raztopino dodamo še 40 ml topila.
2. Odmerjanje za odrasle in otroke, starejše od 12 let - 5 mg / kg telesne mase bolnika. Majhni otroci zmanjšajo odmerek za polovico. Na 3 mesece za uporabo zdravila ni priporočljivo.
3. Če ima bolnik herpes meningoencefalitis, se odmerek poveča na 10 mg / kg.
4. Največji dnevni odmerek je 30 mg / kg.
5. Pogostost injiciranja - vsakih 8 ur trikrat na dan.
6. Zdravilo se daje kaplja, ki traja vsaj eno uro.
7. Zdravljenje običajno traja 5-7 dni, včasih pa se podaljša še za 3 dni.
8. Če ima bolnik izrazito imunsko pomanjkljivost, zdravljenje traja mesec dni, nato pa preidejo na tablete.

Uporaba zdravila Valaciclovir. Zdravnik predpiše natančen odmerek, običajno pa 450 mg enkrat ali dvakrat na dan. Otroci, mlajši od 12 let, so kontraindicirani. Zdravljenje traja manj časa kot uporaba aciklovirja.

Navodila za uporabo Ganciclovirja:

1. Potreben odmerek snovi se zbere iz viale in zmeša s 100 ml raztopine za infundiranje.
2. Zdravilo se daje intravenozno, podobno kot Acyclovir (počasi).
3. Odmerek za odrasle - 5 mg / kg, z odpovedjo ledvic - 2,5 mg / kg.
4. Zdravilo se jemlje dvakrat na dan v rednih časovnih intervalih (12 ur).
5. Zdravljenje traja 2-3 tedne.
6. Če se ganciklovir predpiše kot vzdrževalno zdravljenje (za hudo imunsko pomanjkljivost), ga jemljemo po 5 mg / kg dnevno ali 6 dni, z dvodnevnimi odmori vsakih 5 dni.
7. Bolnik mora vzeti veliko vode.

Priporočila za uporabo zdravila Panavir:

1. Zdravila Panavir ni treba redčiti - prodaja se v 200 ml ampulah, kar je priporočeno odmerjanje za odrasle. Zdravilo se daje počasi intravensko.
2. Tečaj sta dve injekciji, interval med katerima je 1-2 dni.
3. Če je potrebno, se zdravljenje ponovi po enem mesecu.
4. Okužbe s herpesom pri ljudeh z revmatoidnim artritisom se zdravijo dlje - v istih intervalih je potrebno 5 injekcij. Tečaj se lahko ponovi v 2 mesecih.
5. Bolnikom, starim od 12 do 18 let, je predpisan prepolovljen odmerek. Otroci mlajši od zdravila je kontraindicirana.

Imunomodulatorji

Aciklovir in vsi njegovi derivati, kot tudi zeliščni pripravki (Panavir) ne morejo zanesljivo zatreti virusa herpesa. Lajšanje simptomov, "zatiranje" okužbe, vendar le začasno. Relapse se ne more izogniti, vendar lahko obdobje njegovega videza zamuja, če imunskemu sistemu damo zagon za delo.

Zato so v zadnjih 20 letih pri zdravljenju herpesa uporabljali imunomodulatorje. Ta zdravila se predpišejo po poteku protivirusnih zdravil, da bi obnovili naravno obrambo telesa in tako preprečili možnost njegove aktivacije.

V praksi se najpogosteje uporabljajo naslednje injekcije imunomodulatorja: t

Cikloferon je zelo razširjeno zdravilo, ki hitro premaga virus herpesa. Terapevtska shema: intramuskularno ali intravensko vbrizgajte 2-4 ml zdravila 10-krat - v prvih dveh dneh brez odmora, 3. injiciranje na dan 4, še dva strela na 2 dni. Preostale 4 injekcije se izvajajo v intervalih po 3 dni. Skupaj 23 dni, bolnik prejme 2,5-5 g zdravila.

Leukinferon - zdravilo na osnovi interferona. Predpisani odmerek razredčimo z 0,9% natrijevim kloridom (50 ml). V povprečju bolnikom svetujemo, da na začetku zdravljenja vzamejo 1 do 3 milijone ie dnevno, ko se bolezen umiri - v intervalih po 1-3 dni. Tečaj traja 2-3 tedne (10-15 injekcij).

Neovir - z akutno obliko herpesa, predpisano za prejemanje 250-500 mg zdravila dnevno za 3 dni, nato še 3 injekcije s prekinitvijo v dveh dneh. Podporna terapija za hudo imunsko pomanjkljivost - 1 injekcija 250 mg štirikrat na teden, nato odmor za en mesec.

Polioksidonij je domače zdravilo brez analogov, ki je učinkovito tudi, ko je virus odporen na aciklovir. Odrasli ponavadi predpisujejo 6 mg zdravila intramuskularno ali kapalno dnevno 3 dni, nato pa še 2-7 injekcij vsak drugi dan. Pri ponavljajočem se herpesu enak odmerek zdravila daje 10-krat vsak drugi dan v kombinaciji z protivirusnimi zdravili.

Tudi za herpes zdravniki predpisujejo druge imunomodulatorje - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Vse informacije so na voljo samo v informativne namene. In ni navodilo za samozdravljenje. Če se ne počutite dobro, se posvetujte z zdravnikom.

Valaciklovir

Valaciclovir: navodila za uporabo in preglede

Latinsko ime: valaciklovir

Koda ATX: J05AB11

Aktivna sestavina: valaciklovir (valaciklovir)

Proizvajalec: Ozon, LLC (Rusija), Drug Technology (Rusija), Sintez, OAO (Rusija), Izvarino Pharma, LLC (Rusija)

Uresničitev opisa in fotografije: 26/07/2018

Cene v lekarnah: od 272 rubljev.

Valaciklovir je protivirusno zdravilo.

Oblika in sestava sproščanja

Valaciklovir se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: ovalne bikonveksne oblike, jedro in lupina sta skoraj beli ali beli, 1000 mg tablete imajo ločeno tveganje na eni strani (7, 10, 28 ali 30 kosov v pretisnem omotu, v škatli po 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ali 10 pakiranj, 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 ali 100 kosov v kozarcu, škatla 1 banka, vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo valaciklovirja).

1 tableta vsebuje:

• učinkovina: valaciklovir hidroklorid - 556,2 mg ali 1112,4 mg, kar ustreza 500 mg ali 1000 mg valaciklovirja;
• pomožne komponente: povidon K25, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
• sestava lupine: titanov dioksid, makrogol 4000, hipromeloza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Valaciklovir je protivirusno sredstvo. Je L-valinski ester aciklovirja, purinski nukleotidni analog (gvanin), specifični inhibitor DNA polimeraze (dezoksiribonukleinska kislina polimeraza) herpesvirusov. Blokira biosintezo virusne DNA in virusno replikacijo.

Snov v človeškem telesu pod vplivom encima valaciklovirhidrolaze se hitro in v celoti pretvori v aciklovir in L-valin. Iz aciklovirja, kot posledica fosforilacije, nastane aktivni aciklovir trifosfat, ki je sposoben konkurenčno zatreti virusno DNA polimerazo.

Prvo stopnjo fosforilacije izvajamo pod vplivom virusno specifičnega encima (za Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr virus - virusno timidin kinazo, ki se odkrije le v celicah, okuženih z virusom). Selektivnost zdravila za citomegalovirus je posledica dejstva, da fosforilacijo do neke mere posreduje genski produkt fosfotransferaze UL97.

Snov je aktivna proti citomegalovirusu, virusu Herpes simplex tipa 1 in tipa 2, Varicella zoster, Epstein-Barr in človeškemu herpes virusu tipa 6. t

Farmakokinetika

Za valaciklovir je značilna visoka stopnja absorpcije. Snov se hitro in skoraj v celoti pretvori v aciklovir in L-valin.

Pri jemanju 1 g valaciklovirja je biološka uporabnost aciklovirja 54% (3–5-krat večja kot po peroralnem dajanju aciklovirja).

Po zaužitju 3 g valaciklovirja 4-krat na dan je vrednost AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) približno enaka AUC aciklovirja, če ga dajemo intravensko v odmerku 5 mg vsakih 8 ur.

C_maks (največja koncentracija v plazmi) po enkratnem odmerku 1 g snovi v razponu od 15 do 25 μmol / ml, čas do njega je v razponu od 1,6 do 2,1 ure; valacklovir po 3 urah v plazmi ni določen. Stopnja vezave na plazemske beljakovine: valaciklovir - 13-18%, aciklovir - 9–33%.

Aciklovir je široko razširjen v telesnih tekočinah in tkivih, vključno s tekočinami herpetičnih veziklov, možganov, jeter, ledvic, pljuč, črevesja, vranice, mišic, maternice, sluznice in vaginalnega izločka, sperme, solne, plodne in spinalne tekočine.. Najvišje koncentracije najdemo v ledvicah, črevesju in jetrih. Snov prehaja skozi posteljico in v materino mleko.

T_1/2 (polovični čas) valaciklovirja je manj kot 30 minut, aciklovir je od 2,5 do 3,3 ure, pri bolnikih s končno ledvično boleznijo - 14 ur, pri starejših bolnikih (od 65 do 83 let) - od 3,3 do 3,7 ure

Izločanje poteka preko ledvic (45,6%), predvsem kot aciklovir in njegov presnovek (9-karboksimetoksimetilgvanin), manj kot 1% se izloči nespremenjeno in tudi skozi črevo (47,12%) 96 ur.

Indikacije za uporabo

Za bolnike, starejše od 12 let, je uporaba zdravila Valaciclovir indicirana: t

• zdravljenje in profilakso (tudi pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo) nalezljivih bolezni sluznice in kože, ki jih povzroča virus herpes simplex [vključno s herpes labialis (Herpes labialis) in na novo diagnosticiran ali ponavljajoč genitalni herpes (Herpes genitalis)];
• preprečevanje infekcijskih bolezni po presaditvi parenhimskih organov;
• preprečevanje okužb s citomegalovirusom.

Poleg tega, samo odrasli tablete, predpisane za zdravljenje herpes zoster (Herpes zoster), vključno z očesnim herpes zoster.

Kontraindikacije

• Okužba s HIV s skupno vsebnostjo CD4 in limfocitov, manjšo od 100 v 1 μl;
• starost do 12 let (če je predpisana za preprečevanje okužb, ki jih povzroča citomegalovirus, in bolezni po presaditvi trdnih organov);
• starost do 18 let (ko je predpisana za vse druge indikacije, zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov);
• preobčutljivost za aciklovir ali sestavine zdravila.

Previdnost je potrebna pri tabletah z valaciklovirjem, pri katerih obstaja nevarnost dehidracije, odpovedi ledvic, sočasno jemanju nefrotoksičnih zdravil, med nosečnostjo in dojenjem, starostjo, bolnikih s klinično pomembno obliko okužbe s HIV.

Valaciklovir, navodila za uporabo: metoda in odmerjanje

Tablete valaciklovirja se jemljejo peroralno, s pitno vodo, ne glede na obrok.

• zdravljenje okužb kože in sluznic, ki jih povzroča virus herpes simplex: 500 mg 2-krat na dan. V primeru relapsa - v 3 ali 5 dneh, v primeru primarnega herpesa - trajanje tečaja naj se podaljša na 10 dni. V primeru ponovitve bolezni je treba začeti jemati zdravilo v prodromalnem obdobju ali od trenutka, ko se pojavijo prvi znaki bolezni. Druga možnost je, da se pri zdravljenju herpes simplexa dvakratni vnos 2000 mg za 1 dan z intervalom najmanj 6 ur šteje za učinkovit;
• zatiranje ali preprečevanje ponovitve okužb kože in sluznice zaradi virusa herpes simplexa (tudi pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo): imunokompetentni bolniki - 500 mg enkrat na dan, odrasli z imunsko pomanjkljivostjo - 500 mg 2-krat na dan. Trajanje tečaja je 6–12 mesecev, zato je treba oceniti učinkovitost zdravljenja;
• preprečevanje okužb s citomegalovirusi in bolezni po presaditvi (transplantaciji) parenhimskih organov: 2000 mg 4-krat na dan, trajanje zdravljenja - 3 mesece ali več. Zdravilo je treba začeti takoj po presaditvi. Odmerek je treba zmanjšati glede na očistek kreatinina;
• zdravljenje herpes zoster (Herpes zoster) in očesnega herpesa zoster pri odraslih bolnikih: 1000 mg 3-krat na dan, 7 dni.

Bolniki z okvarjeno ledvično funkcijo potrebujejo prilagoditev odmerka zdravila.

Način odmerjanja pri bolnikih s hudo okvaro ledvic je odvisen od očistka kreatinina (CK): t

• Zdravljenje očesnega herpeta zostera in herpesa zostera pri odraslih bolnikih z imunokompetentnim zdravilom: QC 50 ml / min in več - 1000 mg 3-krat na dan, KK 30–49 ml / min - 1000 mg 2-krat na dan, KK 10–29 ml / min 1000 mg enkrat na dan, CC manj kot 10 ml / min - 500 mg enkrat na dan;
• zdravljenje virusnega herpesa simpleksa pri imunokompetentnih bolnikih, starejših od 12 let: QC 30 ml / min in več - 500 mg 2-krat na dan, QC do 30 ml / min - 500 mg 1-krat na dan;
• zdravljenje labialnega herpesa pri imunokompetentnih bolnikih: CC 50 ml / min in več - 2000 mg 2-krat na dan, CC 30–49 ml / min - 1000 mg 2-krat na dan, CC-10 ml / min - 500 mg 2-krat na dan, QC do 10 ml / min - 500 mg enkrat na dan;
• preprečevanje (zatiranje) virusnega herpesa simpleksa pri imunokompetentnih bolnikih, starejših od 12 let: QC 30 ml / min in več - 500 mg enkrat na dan, QC do 30 ml / min - 500 mg enkrat na dva dni;
• preprečevanje (zatiranje) virusnega herpesa simpleksa pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo: QC 30 ml / min - 500 mg 2-krat na dan, QC do 30 ml / min - 500 mg 1-krat na dan;
• preprečevanje okužb s citomegalovirusom: CC do 75 ml / min - 2000 mg 4-krat na dan, CC 50–75 ml / min - 1500 mg 4-krat na dan, CC-25–50 ml / min - 1500 mg 3-krat na dan, QC 10-25 ml / min - 1500 mg 2-krat na dan, QC do 10 ml / min ali med hemodializo - 1500 mg 1-krat na dan. Tablete jemljejo po hemodializi.

Bolnik mora zagotoviti vzdrževanje zadostne količine vode in elektrolitov.

Pri cirozi jeter blage in zmerne jakosti pri odraslih bolnikih (z ohranjeno sintetično funkcijo jeter) je mogoče zdravilo dajati v odmerku 1000 mg 1-krat na dan.

Neželeni učinki

• na psihi in živčnem sistemu: pogosto - glavobol; redko - zmedenost, omotica, depresija zavesti, halucinacije; zelo redko - psihotični simptomi, vznemirjenost, tremor, encefalopatija, ataksija, dizartrija, konvulzije, koma;
• iz prebavil: pogosto - slabost; redko - bruhanje, nelagodje v trebuhu, driska;
• na imunski sistem: redko - anafilaksija;
• s strani krvnega sistema in hematopoetskih organov: zelo redko - trombocitopenija, levkopenija (pogosteje v ozadju zmanjšane imunosti);
• dihalni sistem: redko - zasoplost;
• na hepatobilarni sistem: zelo redko - reverzibilna okvara funkcionalnih jetrnih testov;
• na strani sečilnega sistema: redko - hematurija (običajno s patološkimi motnjami ledvic); redko, ledvična okvara; zelo redko - ledvična kolika, akutna odpoved ledvic; morda - kopičenje kristalov zdravila v lumnu ledvičnih tubulov;
• dermatološke reakcije: redko - kožni izpuščaj, fotosenzitivnost; redko srbenje; zelo redko - urtikarija, angioedem;
• drugo: na podlagi dolgotrajnega zdravljenja v velikih odmerkih (bolniki z okužbo s HIV) - odpoved ledvic, mikroangiopatska hemolitična anemija, trombocitopenija (stopnja vpliva zdravila ni bila ugotovljena).

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi so bruhanje, slabost, akutna odpoved ledvic, nevrološke motnje (vključno z halucinacijami, zmedenostjo, depresijo zavesti, agitacijo, komo). V večini primerov je bil razvoj takšnih stanj zabeležen z okvarjenim delovanjem ledvic pri starejših bolnikih, ki so prejemali večkratne odmerke valaciklovirja, ki so bili višji od priporočenih, kar je povezano z neskladnostjo z režimom odmerjanja.

Zdravljenje: Bolnike je treba skrbno spremljati. Hemodializa pomembno prispeva k odstranitvi aciklovirja iz krvi, lahko pa se šteje za metodo izbire pri zdravljenju prevelikega odmerka aciklovirja.

Posebna navodila

Zdravljenje z zdravilom Valaciclovir je treba izvajati pod strogim nadzorom zdravnika, kar bo omogočilo pravočasno ugotavljanje razvoja neželenih učinkov in sprejemanje ustreznih ukrepov.

Uporaba valaciklovirja od trenutka, ko se pojavijo prvi znaki ponovitve, ima lahko večji terapevtski učinek in omogoča, da se izognemo nastanku poškodbe, ki jo povzroča virus herpes simplex. Simptomi labialnega herpesa so: srbenje, mravljinčenje, pekoč občutek.

Da bi preprečili razvoj dehidracije, je v času jemanja tabletk treba piti zadostno količino tekočine, zlasti za starejše bolnike.

Redno določanje očistka kreatinina, zlasti po presaditvi organa ali presadka, omogoča ustrezno prilagoditev odmerka valaciklovirja in zmanjša tveganje neželenih učinkov na delovanje ledvic.

Ob prisotnosti simptomov genitalnega herpesa je spolni stik brez zanesljivih sredstev za preprečevanje kontracepcije kontraindiciran, tudi v ozadju protivirusnega zdravljenja.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in kompleksnih mehanizmov

Jemanje visokih odmerkov valaciklovirja pogosto povzroči neželene učinke, zlasti na delu živčnega sistema, zato je med zdravljenjem priporočljivo biti previden pri vožnji.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Valaciklovir med nosečnostjo / dojenjem je treba predpisati previdno po oceni razmerja med pričakovano koristjo in možnim tveganjem.

Glede na izsledke nosečnosti pri ženskah, ki so jemale valaciklovir in druga zdravila, ki vsebujejo aciklovir, ni bilo ugotovljeno povečanje števila prirojenih okvar pri njihovih otrocih v primerjavi s splošno populacijo. Vendar zanesljivih in dokončnih sklepov o varnosti uporabe valaciklovirja med nosečnostjo ni mogoče, ker je v register vključenih le majhno število žensk, ki so med nosečnostjo jemale valaciklovir.

Uporaba v otroštvu

• do 12 let: ko je predpisan za preprečevanje okužb, ki jih povzroča citomegalovirus, in bolezni po presaditvi trdnih organov;
• do 18 let: ko je predpisan za vse druge indikacije (zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov).

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Bolniki z odpovedjo ledvic Valaciklovir se predpisuje previdno.

Uporaba v starosti

Valaciklovir za starejše bolnike je predpisan pod zdravniškim nadzorom.

Interakcija z zdravili

Ker se valaciklovir izloča nespremenjen z ledvičnim izločanjem, je potrebna previdnost pri sočasnem zdravljenju z zdravili s podobnim mehanizmom očistka. To so: nefrotoksična zdravila, aminoglikozidi, jodirana kontrastna sredstva, pentamidin, platinske organske spojine, metotreksat, foskarnet, ciklosporin, takrolimus.

Tveganje za zvišanje ravni plazemske koncentracije vsakega zdravila ali njihovih presnovkov se poveča, če jemljemo visoke odmerke valaciklovirja na dan (4000 mg ali več).

Analogi

Analogi Valaciclovirja so: Valaciklovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

Pogoji za shranjevanje

Hranite izven dosega otrok.

Hranite na temnem mestu do 25 ° C.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Prodajni pogoji za farmacijo

Recept.

Ocene Valaciclovirja

Ocene zdravila Valaciclovir so večinoma pozitivne. Bolniki opažajo visoko učinkovitost zdravila. Stroški so ocenjeni kot cenovno dostopni, zlasti če ni potrebe po dolgem tečaju. O neželenih učinkih poročajo redko.

Cena Valaciclovirja v lekarnah

Približna cena za Valaciclovir je 328-467 rubljev. (10 tablet) ali 1998–2695 rub. (50 tablet).

Navodila za uporabo tablet, mazil, kapljic, injekcij, spreev

Kaj je valaciklovir (Valtrex, Valtrex)?

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) - uporablja se za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo določene vrste virusov.

To upočasni rast in širjenje virusa herpesa, da pomaga telesu pri boju z okužbami.

Otroci Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) so predpisani za zdravljenje prehladov na ustnicah (ki jih povzroča herpes simplex) in noric (zaradi noric).

Valaciklovir se lahko uporablja za zdravljenje herpesa pri otrocih, ki so dopolnili starost 12 let.

Za zdravljenje noric mora biti otrok star 2 leti.

Za odrasle bolnike je predpisana za zdravljenje herpesa zostera (tako imenovanega herpesa Zostra ali skodle), kot tudi med herpetičnimi izbruhi v predelu ust.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) se uporablja tudi za zdravljenje izbruhov genitalnega herpesa.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je protivirusno zdravilo, vendar vam ne more pomagati popolnoma uničiti zgoraj opisanih virusov v telesu.

Virusi, ki jih povzročajo take okužbe, še naprej živijo v telesu tudi med primeri njihovega poslabšanja in zunanjih manifestacij.

Valaciklovir zmanjša resnost in trajanje zunanjih manifestacij teh virusov. Ki pa pomaga rane hitreje, otežuje razvoj virusnih okužb in zmanjšuje bolečine, srbenje.

To zdravilo lahko tudi pomaga zmanjšati bolečino, ki ostane po celjenju razjed.

Druge uporabe za valaciklovir (Valtrex, Valtrex):

To poglavje vsebuje informacije o uporabi zdravila v primerih, ki niso navedeni v navodilih.

To zdravilo lahko uporabljajo tudi nekateri ljudje za boj proti virusni okužbi, kot je citomegalovirus.

Preden uporabite to zdravilo za zdravljenje citomegalovirusa, se posvetujte z zdravnikom.

Kako uporabljati valaciklovir (Valtrex, Valtrex):

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je treba jemati peroralno, pred ali po obroku - ob upoštevanju priporočil zdravnika.

Med obdobjem zdravljenja pijte veliko tekočine, da zmanjšate možnost neželenih učinkov.

Odmerjanje in trajanje zdravljenja sta odvisna od vrste okužbe, bolnikovega zdravstvenega stanja in odziva na zdravljenje.

Pri zdravljenju noric pri otrocih teža otroka vpliva na raven odmerjanja.

To zdravilo najbolje deluje, ko ga začnete uporabljati pri prvih simptomih okužbe. Vendar pa morda ne bo pomagalo, če boste predolgo prekinili zdravljenje in omogočili razvoj virusa.

Če imate simptome skodle ali noric, začnite jemati zdravilo Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) čim prej po pojavu izpuščaja.

Začnite jemati zdravilo ob prvem znaku herpesa ali genitalnega herpesa (mravljinčenje, srbenje ali pekoč občutek).

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) deluje najbolje v tistih primerih, ko je količina zdravilne učinkovine v telesu konstantna.

Zato jemljite to zdravilo v rednih presledkih (ki ga priporoča zdravnik).

Nadaljujte z jemanjem tega zdravila, dokler ne izginejo vsi virusni simptomi.

Ne spreminjajte odmerka zdravila.

Poskusite, da ne zamudite časa jemanja zdravila, in ga ne prenehajte jemati prej, kot vam bo odobril zdravnik.

Povejte svojemu zdravniku, če se vaše stanje ne izboljša ali se, nasprotno, poslabša.

Med nosečnostjo je treba to zdravilo uporabljati le, če je to nujno potrebno. Zdravilo prodre v materino mleko, ne more pa škodovati otroku.

Ni znano, ali lahko Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) poškoduje otroka v maternici. Vendar pa je bilo ugotovljeno, da se lahko virus herpesa prenese z okužene matere na otroka med porodom.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je zelo podoben aciklovirju, zato ne uporabljajte zdravil, ki vsebujejo aciklovir pri uporabi tega zdravila.

Odmerjanje valaciklovirja med zdravljenjem.

Običajni odmerek za odrasle, ki prejemajo valaciklovir (Valtrex, Valtrex), vključuje:

Sprejem 2 g Vsakih 12 ur, skupaj 2 odmerka (skupna teža 4 g)

Zdravljenje je treba začeti pri prvem znaku herpesa (npr. Mravljinčenje, pekoč občutek, srbenje).

V primeru genitalnega herpesa v prvi fazi zdravljenja je treba jemati 1 g peroralno dvakrat dnevno 7–10 dni.

Ni ugotovljeno, ali vam bo valaciklovir pomagal (Valtrex, Valtrex), če se je začetek vnosa zdravila pojavil 72 ur po pojavu znakov in simptomov bolezni.

V drugi fazi zdravljenja je treba valaciklovir (Valtrex, Valtrex) jemati 500 mg peroralno dvakrat na dan 3 dni.

Zdravljenje je treba začeti pri prvem znaku genitalnega herpesa. Učinkovitost zdravila ni potrjena, če se zdravljenje začne 24 ur po prvih manifestacijah znakov in simptomov okužbe.

Priporočeni odmerek valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) za odrasle s herpes zosterjem (herpes zoster) vključuje jemanje 1 g peroralno vsakih 8 ur za 7 dni.

Najbolj učinkovito zdravljenje bo, če boste zdravilo začeli jemati v 48 urah po pojavu izpuščaja. Učinkovitost zdravila ni bila ugotovljena, če se je zdravljenje začelo 72 ur po pojavu izpuščaja.

Za zdravljenje genitalnega herpesa pri bolnikih, okuženih s HIV, je treba na prvi stopnji 7 do 14 dni peroralno vzeti 1 g zdravila dvakrat na dan.

V drugi fazi zdravljenja je potrebno vzeti 1 g peroralno dvakrat na dan 5-14 dni.

Zdravljenje je treba začeti pri prvem znaku genitalnega herpesa. Učinkovitost zdravljenja ni bila ugotovljena, če se je uporaba zdravila začela 24 ur po pojavu znakov in simptomov okužbe.

FDA ne odobri uporabe valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) za zdravljenje primarnega in ponovnega genitalnega herpesa pri bolnikih, okuženih s HIV.

Za preprečevanje CMV (okužb s citomegalovirusom) bo standardna doza valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) dajala zdravilo 2 g. Peroralno 4-krat na dan.

FDA ne odobri uporabe valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) za preprečevanje okužb s citomegalovirusom.

Standardni pediatrični odmerek za zdravljenje labialnega herpesa je sprejem za otroke, stare 12 let in več - 2 g. Peroralno vsakih 12 ur, samo 2 odmerka (skupna teža 4 g)

Zdravljenje je treba začeti pri prvem znaku herpesa (npr. Mravljinčenje, pekoč občutek, srbenje).

Običajni pediatrični odmerek za boj proti virusu varicella-zoster vključuje 20 mg zdravila peroralno 3-krat dnevno 5 dni.

Največji odmerek se lahko poveča na 1 g. Peroralno 3-krat na dan.

Zdravljenje se mora začeti, ko se pojavijo prvi znaki bolezni in najkasneje 24 ur po pojavu izpuščaja.

Neželeni učinki:

Neželeni učinki pri jemanju valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) lahko izzovejo: t

• Slabost
• Bolečine v želodcu
• Glavobol ali omotica.
• Če katerikoli neželeni učinek traja ali se daljši čas poslabša, o tem nemudoma obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
• Večina ljudi, ki uporabljajo to zdravilo, ni imela resnih neželenih učinkov.
• Nekateri ljudje pa so imeli resne neželene učinke, med drugim:
• Spremembe razpoloženja (npr. Tesnoba, zmedenost, halucinacije),
• Težave z govorom
• Tresenje med gibanjem
• Težave z ledvicami (npr. Spremembe barve urina).

Na splošno so te motnje pogostejše pri osebah z oslabljenim imunskim sistemom (npr. Bolniki z virusom HIV, bolniki, ki so bili presadeni s kostnim mozgom ali presaditvijo ledvic).

Če imate resne neželene učinke, takoj poiščite zdravniško pomoč, vključno z:

• Povečana utrujenost
• Počasno / hitro / nepravilno bitje srca,
• Krvavitev
• Znaki vročine,
• Izločanje krvi pri uriniranju,
• Težava v želodcu ali bolečina v trebuhu,
• Porumenelost oči / kože,
• Nenadna sprememba ostrine pogleda
• Izguba zavesti
• Krči.

Resna alergijska reakcija na to zdravilo je zelo redka. Vendar se njegovi simptomi kažejo predvsem kot izpuščaj, srbenje, edemi (zlasti obraz / jezik / grlo), huda omotica in težave z dihanjem.

Ne pozabite, da lahko valaciklovir (Valtrex, Valtrex) poškoduje vaše ledvice. Ta stranski učinek se poveča z uporabo nekaterih drugih zdravil, vključno s protivirusnimi zdravili, kemoterapijo, antibiotiki, zdravili za črevesne motnje, zdravili za preprečevanje zavrnitve presajenega organa, zdravili za injekcijo osteoporoze.

Druga zdravila lahko vplivajo tudi na valaciklovir (Valtrex, Valtrex). Zato ne pozabite omeniti svojega zdravnika glede imena vseh zdravil, ki jih jemljete.

Pred jemanjem valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) upoštevajte, da lahko to zdravilo vsebuje neaktivne sestavine, ki lahko povzročijo alergijske reakcije ali druge težave.

Pred uporabo tega zdravila obvestite svojega zdravnika, če imate težave z ledvicami.

Ljudje, ki jemljejo to zdravilo, lahko doživijo omotico, zato ne vozite avtomobila ali ukrepajte, ki zahtevajo več pozornosti, dokler niste prepričani, da lahko varno izvedete takšna dejanja.

Omejite uživanje alkohola med zdravljenjem s tem zdravilom.

Starejši ljudje so lahko bolj občutljivi na neželene učinke tega zdravila.

Ne pozabite, da se herpes zlahka razširi na druga področja kože. Izogibajte se tesnemu telesnemu stiku z drugimi ljudmi (na primer poljubki) med izbruhom okužbe in dokler popolnoma ne pozdravite herpesa.

Poskušajte se ne dotakniti herpesa in če ste to storili, si temeljito umijte roke.

Če se dotaknete okuženega območja, se ne dotikajte oči.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) ne preprečuje širjenja herpesa.

Da bi zmanjšali možnosti prenosa genitalnega herpesa na partnerja, ne delajte seksa z njim med boleznijo. Genitalni herpes lahko razširite tudi, če nimate simptomov bolezni.

Uporabljajte kontraceptive (lateks ali poliuretanske kondome / kondome za oralni seks) ves čas spolnega odnosa. Za več informacij o tem se posvetujte s svojim zdravnikom.

Preveliko odmerjanje:

V primeru prevelikega odmerka valaciklovirja (Valtrex, Valtrex) (resni simptomi so omedlevica ali težave z dihanjem) pokličite rešilca.

Tudi simptomi prevelikega odmerka lahko vključujejo: spremembe količine in barve urina med uriniranjem, povečano utrujenost, ostro spremembo razpoloženja, izgubo zavesti, napade.

Pogosto se to zdravilo uporablja za boj proti specifičnim okužbam (trenutno opredeljenim), zato ga ne uporabljajte v prihodnosti brez priporočila zdravnika.

Shranjevanje:

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je treba shranjevati pri sobni temperaturi stran od svetlobe in vlage. Valaciklovirja ne shranjujte v kopalnici (zaradi visoke vlažnosti). Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom in hišnim živalim.

Nekatere okužbe z herpesom je treba zdraviti dlje kot druge. Zdravilo lahko uporabljate celotno predpisano obdobje.

Vaši simptomi se lahko izboljšajo, preden okužba popolnoma izgine, zato lahko preskušanje zdravil poveča tveganje za odpornost proti virusom.

Območje kože, ki ga prizadenejo virusi herpesa, mora biti čim bolj čisto in suho.

Pri tem nosite ohlapna oblačila med boleznijo, da preprečite draženje.

Valaciclovir Canon - uradna navodila za uporabo

Registrska številka:

Trgovsko ime:

Mednarodno nelastniško ime ali ime skupine:

Oblika odmerjanja:

filmsko obložene tablete

Sestava

1 tableta, prevlečena s filmom, vsebuje:
učinkovina: valaciklovir hidroklorid 1112,40 mg na osnovi 1000,00 mg valaciklovirja;
pomožne snovi: koruzni škrob 113,60 mg, koloidni silicijev dioksid 4,00 mg, natrijeva kroskarmeloza 58,00 mg, magnezijev stearat 8,00 mg, mikrokristalna celuloza 144,00 mg;
sestava filmske obloge: Opadry II bela 44,00 mg, vključno: makrogol (polietilen glikol) 10,38 mg, polivinil alkohol 20,64 mg, smukec 7,66 mg, titanov dioksid 5,32 mg.

Opis:

pilule ovalne bikonveksne z rizičnim, filmsko obloženim belim ali skoraj belim.

Farmakoterapevtska skupina:

ATX koda:

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika
Mehanizem delovanja
Valaciklovir je protivirusno sredstvo, je L-valinski ester aciklovirja. Aciklovir je analog purinskega nukleotida (gvanina).
Valaciklovir se pri ljudeh hitro in skoraj popolnoma spremeni v aciklovir in valin, verjetno pod vplivom encima valaciklovirhidrolaze. Aciklovir je specifični zaviralec herpesvirusov z in vitro aktivnostjo proti virusom herpes simplex (HSV) tipa 1 in tipa 2, virusu varicella zoster (VZV) (virus Varicella zoster), citomegalovirusu (CMV), virusu Epstein-Barr (EBV). ), in človeški virus herpesa 6. tipa. Aciklovir zavira sintezo virusne deoksiribonukleinske kisline (DNA) takoj po fosforilaciji in pretvorbi v aktivno obliko, aciklovir trifosfat. Prva faza fosforilacije zahteva aktivnost virusno specifičnih encimov. Za HSV, VZV in EBV je ta encim virusna timidin kinaza, ki je prisotna le v celicah, ki jih prizadene virus. Delna selektivnost fosforilacije se ohranja posredno v CMV preko genskega produkta fosfotransferaze UL97. Ta potreba po aktivaciji aciklovirja s specifičnim virusnim encimom v veliki meri pojasnjuje njeno selektivnost.
Proces fosforilacije aciklovirja (pretvorba iz mono v trifosfat) se zaključi s celičnimi kinazami. Aciklovirfosfat kompetitivno zavira virusno DNA polimerazo in se, ker je analog nukleozida, integrira v virusno DNA, kar vodi v obvezno prekinitev verige, prenehanje sinteze DNA in posledično za blokiranje virusne replikacije.
Odpornost na aciklovir je običajno posledica pomanjkanja timidin kinaze, ki vodi do prekomernega širjenja virusa v gostitelju. V redkih primerih je zmanjšanje občutljivosti na aciklovir posledica pojava virusnih sevov s kršitvijo strukture virusne timidin kinaze ali DNA polimeraze. Virulenca teh vrst virusa je podobna virulaciji divjega seva.
Glede na rezultate obsežne študije sevov HSV in VZV, izbranih med bolniki, ki so prejemali zdravljenje z aciklovirjem ali so ga uporabljali za preprečevanje, je bilo ugotovljeno, da so virusi z zmanjšano občutljivostjo na valaciklovir izjemno redki, v redkih primerih pa jih je mogoče najti pri bolnikih s hudo imunostjo, na primer prejemniki kostnega mozga ali presajenih organov, bolniki, ki prejemajo kemoterapijo za maligne neoplazme, in pri bolnikih, okuženih s HIV.
Valaciklovir prispeva k lajšanju bolečine: zmanjšuje trajanje in zmanjšuje odstotek bolnikov z bolečino, ki jo povzroča herpes zoster, vključno z akutno postherpetično nevralgijo.

Farmakokinetika
Sesanje
Po peroralnem dajanju se valaciklovir dobro absorbira iz prebavil (GIT), hitro in skoraj popolnoma v aciklovir in valin. Ta transformacija je verjetno izvedena z encimom jetrno valaciklovirhidrolazo.
Pri jemanju valaciklovirja v odmerku 1000 mg je biološka uporabnost aciklovirja 54% in se ne zmanjša zaradi zaužite hrane.
Farmakokinetika valaciklovirja ni odvisna od odmerka. Hitrost in obseg absorpcije se z večanjem odmerka zmanjšata, kar vodi do manj sorazmernega povečanja največje koncentracije v plazmi (C_maks) v primerjavi s terapevtskim razponom odmerkov in zmanjšano biološko uporabnostjo pri odmerkih nad 500 mg.

Preglednica 1. Rezultati ocene farmakokinetike aciklovirja pri jemanju posameznih odmerkov valaciklovirja od 250 mg do 2000 mg pri zdravih prostovoljcih z normalnim delovanjem jeter

C vrednosti_maks AUC odražajo povprečni standardni odmik. Vrednosti za T_maks odražajo srednjo vrednost in obseg vrednosti.

Največja koncentracija valaciklovirja v krvni plazmi je le 4% koncentracije aciklovirja, mediana časa do nje je 30 do 100 minut po jemanju zdravila. 3 ure po jemanju zdravila koncentracija valaciklovirja doseže stopnjo kvantifikacije ali nižjo. Valaciklovir in aciklovir imata podobne farmakokinetične parametre po enkratnem in večkratnem odmerjanju. Zdravilo RHD in HSV po zaužitju valaciklovirja ne spreminjata farmakokinetike valaciklovirja in aciklovirja.
Distribucija
Stopnja vezave valaciklovirja na beljakovine v plazmi je zelo nizka (15%). Stopnja penetracije v cerebrospinalno tekočino (CSF) je opredeljena kot razmerje med AUC v CSF in AUC v plazmi in je približno 25% za aciklovir in 8-hidroksiaciklovir metabolit (8-OH-ACV); približno 2,5% za metabolit 9- (karboksimetoksi) metil gvanin (CMMG).
Presnova
Po zaužitju valaciklovir pretvorimo v aciklovir in L-valin s presnovo prvega črevesa in / ali presnovo v jetrih. Aciklovir se spremeni v majhne presnovke: CMMG pod vplivom etilnega alkohola in aldehid dehidrogenaze; 8-OH-ACV pod vplivom aldehidne oksidaze. Približno 88% celotnega kumulativnega učinka na krvno plazmo predstavlja aciklovir, 11% za CMMG in 1% za 8-OH-ACV. Valaciklovir in aciklovir se ne presnavljata z izoencimi citokroma P450.
Odstranitev
Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic je razpolovni čas aciklovirja iz krvne plazme po enkratnem ali večkratnih odmerkih valaciklovirja približno 3 ure. Manj kot 1% odmerka valaciklovirja se izloči skozi ledvice nespremenjeno. Valaciklovir se izloča skozi ledvice predvsem v obliki aciklovirja (več kot 80% odmerka) in presnovka aciklovirja, CMMG.
Posebne skupine bolnikov
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Izločanje aciklovirja je povezano z delovanjem ledvic, izpostavljenost aciklovirju se povečuje z večjo resnostjo ledvične odpovedi. Pri bolnikih s končno ledvično boleznijo je povprečni razpolovni čas aciklovirja po uporabi valaciklovirja približno 14 ur v primerjavi s približno 3 urami z normalnim delovanjem ledvic.
Izpostavljenost aciklovirja in njegovih presnovkov CMMG in 8-OH-ACV v plazmi in CSF je bila ocenjena v stabilnem stanju po večkratnem dajanju valaciklovirja pri 6 bolnikih z normalnim delovanjem ledvic (povprečni očistek kreatinina 111 ml / min, razpon 91-144 ml / min), t ki so prejemali 2000 mg vsakih 6 ur, in pri 3 bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (povprečni očistek kreatinina 26 ml / min, razpon 17-31 ml / min), ki so prejemali 1500 mg vsakih 12 ur. Pri hudi ledvični odpovedi v primerjavi z normalnim delovanjem ledvic v plazmi in v CSF so bile koncentracije aciklovirja, CMMG in 8-OH-ACV 2, 4 oziroma 5-6-krat večje. Ni bilo razlike v stopnji penetracije aciklovirja v CSF (opredeljeno kot razmerje med AUC v CSF in AUC plazme), CMMG ali 8-OH-ACV med dvema populacijama s hudo ledvično insuficienco in normalno ledvično funkcijo.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Farmakokinetični podatki kažejo, da se pri bolnikih z jetrno insuficienco hitrost pretvorbe valaciklovirja v aciklovir zmanjša, ne pa tudi stopnja te transformacije. Razpolovni čas aciklovirja ni odvisen od delovanja jeter.
Nosečnost
Študija farmakokinetike valaciklovirja in aciklovirja v pozni nosečnosti je pokazala povečanje dnevne AUC v stabilnem stanju z dnevnim vnosom valaciklovirja v odmerku 1000 mg na dan, kar je približno 2-krat več kot AUC pri zaužitju aciklovirja v odmerku 1200 mg na dan.
Okužbo z virusom HIV
Pri bolnikih z okužbo z virusom HIV ostajajo porazdelitev in farmakokinetične lastnosti aciklovirja po peroralni uporabi enega ali več odmerkov 1000 mg ali 2000 mg valaciklovirja nespremenjeni v primerjavi z zdravimi prostovoljci.
Presajanje organov
Največja koncentracija aciklovirja pri bolnikih po presaditvi organa, ki je prejemala 2000 mg valaciklovirja 4-krat na dan, je bila primerljiva ali višja od najvišje koncentracije, opažene pri zdravih prostovoljcih, ki so prejeli enak odmerek. Ugotovljene dnevne vrednosti AUC lahko označimo kot izrazito višje.

Indikacije za uporabo

Odrasli in najstniki, stari od 12 do 18 let

• zdravljenje okužb kože in sluznic, ki jih povzroča HSV, vključno z na novo diagnosticiranimi in ponavljajočimi se genitalnimi herpesi (Herpes genitalis) in tudi labialnim herpesom (Herpes labialis);
• preprečevanje (zatiranje) ponavljajočih se okužb kože in sluznic, ki jih povzroča HSV, vključno z genitalnim herpesom, tudi pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo;
• preprečevanje okužb s citomegalovirusom (CMV) in bolezni po presaditvi parenhimskih organov.

Odrasli

• zdravljenje herpes zoster (Herpes zoster) in očesnega herpesa zoster.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost za valaciklovir, aciklovir ali katerokoli drugo sestavino zdravila;
• otroci do 12. leta starosti;
• otroci do 18. leta starosti pri zdravljenju herpesa zoster in herpes zoster

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem

Plodnost
V študijah na živalih valaciklovir ni vplival na plodnost. Vendar pa je uporaba visokih odmerkov aciklovirja pri parenteralni uporabi povzročila testikalne učinke pri podganah in psih. Študij o vplivu valaciklovirja na plodnost pri ljudeh niso opravili. Poročali so tudi o spremembah količine, mobilnosti in morfologije semenčic pri 20 bolnikih po 6 mesecih vsakodnevne uporabe valaciklovirja v odmerkih od 400 mg do 1000 mg.
Nosečnost
Podatki o uporabi valaciklovirja med nosečnostjo so omejeni.
Zdravilo je treba med nosečnostjo uporabljati le, če možna korist za mater preseže potencialno tveganje za plod.
Nosečnice zabeležijo dokumentirane izide nosečnosti pri ženskah, ki so jemale valaciklovir ali druga zdravila, ki vsebujejo aciklovir (aciklovir je aktivni presnovek valaciklovirja), 111 in 1246 opažanj (od katerih jih je 29 in 756 jemalo zdravila v prvem trimesečju nosečnosti). registrirane prospektivno. Analiza podatkov, predstavljenih v registru nosečnic, ki so bile izpostavljene aciklovirju, ni pokazala povečanja števila rojstnih okvar pri njihovih otrocih v primerjavi s splošno populacijo, niti nobena od malformacij ni pokazala specifičnosti ali vzorcev, ki kažejo na skupni vzrok. Ker je bilo v evidenco nosečnic vključeno majhno število žensk, ki so med nosečnostjo jemale valaciklovir, ni mogoče podati zanesljivih in dokončnih sklepov o varnosti valaciklovirja med nosečnostjo.
Obdobje dojenja
Aciklovir, glavni presnovek valaciklovirja, prehaja v materino mleko. Po zaužitju valaciklovirja v odmerku 500 mg peroralno_maks v materinem mleku 0,5–2,3-krat (v povprečju 1,4-krat) presegla ustrezne koncentracije aciklovirja v krvni plazmi pri materi. Razmerje med vrednostmi AUC aciklovirja v materinem mleku in AUC v serumu mater je bilo od 1,4 do 2,6 (srednja vrednost 2,2). Povprečna koncentracija aciklovirja v materinem mleku je bila 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Če mati jemlje valaciklovir v odmerku 500 mg 2-krat na dan, so otroci, ki so dojeni, izpostavljeni enakim učinkom aciklovirja, kot če se jemljejo peroralno v odmerku približno 0,61 mg / kg / dan. Razpolovna doba aciklovirja iz materinega mleka je enaka kot pri krvni plazmi. Valaciklovir v nespremenjeni obliki ni bil odkrit v krvni plazmi matere, materinega mleka ali otrokovega urina. Zdravilo Valaciclovir Canon je treba ženskam med dojenjem previdno dajati.
Vendar pa se aciklovir za intravensko dajanje uporablja za zdravljenje HSV pri dojenčkih v odmerku 30 mg / kg / dan.

Odmerjanje in uporaba

Zdravilo Valaciclovir Canon lahko vzamete ne glede na obrok, tablete je treba jemati z vodo.
Zdravljenje okužb kože in sluznic, ki jih povzroča HSV, vključno z na novo diagnosticiranimi in ponavljajočimi se genitalnimi herpesi (Herpes genitalis) in tudi labialnim herpesom (Herpes labialis)
Imunokompetentni odrasli in mladostniki, stari od 12 do 18 let
Priporočeni odmerek je 500 mg 2-krat na dan.
V primeru ponovitve zdravljenja naj traja 3 ali 5 dni. V primeru primarnega herpesa, ki se lahko pojavi v hujši obliki, je treba zdravljenje začeti čim prej, njegovo trajanje pa je treba povečati s 5 na 10 dni. Ko se ponavljajoči HSV šteje za najbolj natančen je imenovanje zdravila Valaciclovir Canon v prodromalnem obdobju ali takoj po nastopu prvih simptomov bolezni. Uporaba valaciklovirja lahko prepreči nastanek lezije, če se uporabi pri prvih znakih in simptomih ponovitve, ki jo povzroči HSV.
Kot alternativno zdravljenje labialnega herpesa je učinkovita uporaba zdravila Valaciklovir Canon v odmerku 2000 mg 2-krat na dan za 1 dan. Drugi odmerek je treba vzeti približno 12 ur (vendar ne prej kot 6 ur) po prvem odmerku. Pri uporabi takšnega režima odmerjanja zdravljenje ne sme trajati več kot 1 dan, saj preseganje trajanja tega poteka zdravljenja ne vodi do dodatnih kliničnih koristi.
Zdravljenje je treba začeti na začetku najzgodnejših simptomov labialnega herpesa (tj. Mravljinčenje, srbenje, pekoč občutek).
Preprečevanje (zatiranje) ponavljajočih se okužb kože in sluznice, ki jih povzroča HSV, vključno z genitalnim herpesom, vključno z imunsko pomanjkljivostjo pri odraslih
Imunokompetentni odrasli in mladostniki, stari od 12 do 18 let
Pri imunokompetentnih bolnikih je priporočeni odmerek 500 mg 1-krat na dan.
Po 6-12 mesecih zdravljenja je treba odpraviti učinkovitost zdravljenja.
Odrasli z imunsko pomanjkljivostjo
Pri odraslih bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo je priporočeni odmerek 500 mg 2-krat na dan.
Po 6-12 mesecih zdravljenja je treba odpraviti učinkovitost zdravljenja.
Preprečevanje okužb, ki jih povzroča CMV in bolezni po presaditvi parenhimskih organov
Odrasli in najstniki, stari od 12 do 18 let
Priporočeni odmerek je 2000 mg 4-krat na dan, ki ga dajemo čim prej po presaditvi. Odmerek je treba zmanjšati glede na očistek kreatinina. Trajanje zdravljenja je običajno 90 dni, pri bolnikih z velikim tveganjem pa se lahko zdravljenje podaljša.
Zdravljenje herpes zoster (Herpes zoster) in očesnega herpesa zoster
Odrasli
Priporočeni odmerek je 1000 mg 3-krat dnevno 7 dni.
Posebne skupine bolnikov
Otroci
Učinkovitost zdravila Valaciclovir Canon pri otrocih ni raziskana.
Starejši bolniki
Pri starejših bolnikih je treba upoštevati možno okvaro delovanja ledvic, zato je treba odmerek zdravila Valaciclovir Canon ustrezno prilagoditi.
Treba je vzdrževati ustrezno vodno-elektrolitsko ravnovesje.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila Valaciclovir Canon (glejte shemo odmerjanja v preglednici 2). Pri takih bolnikih je treba vzdrževati ustrezno ravnovesje vode in elektrolitov.

Tabela 2. Prilagoditev odmerka zdravila Valaciclovir Canon za uporabo pri odraslih in mladostnikih, starih od 12 do 18 let z okvarjenim delovanjem ledvic t