Farmakološka skupina - cefalosporini

Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči

Opis

Cephalosporins - antibiotiki, ki temeljijo na kemijski strukturi, ki je 7-aminocefalosporične kisline. Glavne značilnosti cefalosporinov so širok spekter delovanja, visoka baktericidna aktivnost, relativno velika odpornost na beta-laktamaze v primerjavi s penicilini.

Cefalosporine I, II, III in IV generacije se odlikujejo po spektru antimikrobne aktivnosti in občutljivosti na beta-laktamazo. Prva generacija cefalosporinov (ozek spekter) vključuje cefazolin, cefalotin, cefaleksin itd. Cefalosporini II generacije (delujejo na gram-pozitivne in nekatere gram-negativne bakterije) - cefuroksim, cefotiam, cefaklor itd.; Cefalosporini III generacije (širok spekter) - cefixim, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten itd.; Generacija IV - cefepime, cefpirim.

Vsi cefalosporini imajo visoko kemoterapevtsko aktivnost. Glavna značilnost cefalosporinov prve generacije je njihova visoka antistafilokokna aktivnost, vključno proti sevom, ki so odporni na penicilin (beta-laktamaze) in so odporni na vse vrste streptokokov (razen enterokokov), gonokoki. Cefalosporini II. Generacije imajo tudi visoko antistafilokokno aktivnost, tudi v zvezi s sevi, ki so odporni na penicilin. Zelo so aktivni proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporini III. Generacije imajo širši spekter delovanja kot cefalosporini generacij I in II ter večjo aktivnost proti gram-negativnim bakterijam. IV generacija cefalosporinov ima posebne razlike. Tako kot cefalosporini II in III generacije so odporni na plazmidne beta-laktamaze gram-negativnih bakterij, poleg tega pa so odporni na kromosomske beta-laktamaze in so, v nasprotju z drugimi cefalosporini, zelo aktivni glede na vse anaerobne bakterije in bacteroide. Glede gram-pozitivnih mikroorganizmov so nekoliko manj aktivni od cefalosporinov prve generacije in ne presegajo učinka cefalosporinov tretje generacije na gram-negativne mikroorganizme, vendar so odporni na beta-laktamaze in zelo učinkoviti proti anaerobom.

Cefalosporini imajo baktericidne lastnosti in povzročajo lizo celic. Mehanizem tega učinka je povezan s poškodbami celične membrane delitvenih bakterij zaradi specifične inhibicije njenih encimov.

Ustvarili smo številna kombinirana zdravila, ki vsebujejo peniciline in cefalosporine v kombinaciji z zaviralci beta-laktamaz (klavulanska kislina, sulbaktam, tazobaktam).

Cefalosporini - Značilnosti in klasifikacija antibiotikov

Za bolezni, ki jih povzročajo patogeni mikroorganizmi, bakterije, uporabite posebna antibakterijska zdravila. Eden od razredov antibiotikov so cefalosporini. To je velika skupina zdravil, katerih cilj je uničenje celične strukture bakterij in njihova smrt. Spoznajte klasifikacijo zdravil, njihove značilnosti uporabe.

Cephalosporin antibiotiki

Cefalosporini spadajo v skupino β-laktamskih antibiotikov, v katerih je izolirana 7-aminocefalosporanska kislina. V primerjavi s penicilini ta zdravila kažejo večjo odpornost na β-laktamaze - encime, ki proizvajajo mikroorganizme. Prva generacija antibiotikov nima popolne odpornosti na encime, ne kaže visoke odpornosti proti plazmidnim laktazam, zato jih uničujejo encimi gram-negativnih bakterij.

Za stabilnost antibakterijskih zdravil, ki širijo spekter baktericidnega delovanja proti enterokokom in listerijam, so nastali številni sintetični derivati. Izolirani so tudi kombinirani pripravki na osnovi cefalosporinov, ki jih kombiniramo z inhibitorji destruktivnih encimov, na primer Sulparezonom.

Farmakokinetika in značilnosti cefalosporinov

Razlikujeta se parenteralni in peroralni cefalosporini. Obe vrsti imata baktericidni učinek, ki se kaže v poškodbi celičnih sten bakterij, zaviranje sinteze peptidoglikanskega sloja. Zdravila vodijo do smrti mikroorganizmov in sproščanja avtolitičnih encimov. Samo ena od aktivnih sestavin te serije se absorbira v prebavnem traktu - cefaleksin. Preostali antibiotiki se ne absorbirajo, ampak povzročijo hudo draženje sluznice.

Cefaleksin se hitro absorbira, doseže najvišjo koncentracijo v krvi in ​​pljučih v pol ure pri novorojenčkih in v eni uri in pol pri odraslih bolnikih. Ko se daje parenteralno, je raven aktivne sestavine višja, tako da koncentracija doseže maksimum po pol ure. Zdravilne učinkovine se vežejo na plazemske beljakovine za 10-90%, prodrejo v tkiva in imajo drugačno biološko uporabnost.

Cefalosporinski pripravki prve in druge generacije slabo prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado, zato jih med sinergizmom med meningitisom ni mogoče jemati. Izločanje aktivnih sestavin poteka skozi ledvice. Če je delovanje teh organov okrnjeno, pride do zakasnitve izločanja zdravil do 10-72 ur. Ponavljajoče se dajanje zdravil se lahko kopiči, kar vodi v zastrupitev.

Razvrstitev cefalosporinov

Glede na način dajanja so antibiotiki razdeljeni na enteralno in parenteralno. Struktura, spekter delovanja in stopnja odpornosti na beta-laktamaze cefalosporine so razdeljeni v pet skupin:

1. Prva generacija: cefaloridin, cefalotin, cefaleksin, cefazolin, cefadroksil.
2. Drugi: cefuroksim, cefmetazol, cefoksitin, cefamandol, cefotiam.
3. Tretjič: cefotaksim, cefoperazon, ceftriakson, ceftizoksim, cefixim, ceftazidim.
4. Četrtič: cefpirim, cefepime.
5. Petič: ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

1. generacija cefalosporinov

Antibiotiki prve generacije se uporabljajo v kirurgiji za preprečevanje zapletov, ki se pojavijo po operacijah in intervencijah. Njihova uporaba je upravičena pri vnetnih procesih kože, mehkih tkiv. Zdravila ne kažejo učinkovitosti pri porazu sečil in zgornjih dihal. Aktivni so pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo streptokoki, stafilokoki, gonokoki, imajo dobro biološko uporabnost, vendar ne ustvarjajo največje plazemske koncentracije.

Najbolj znani izdelki iz skupine Cefamezin in Kefzol. Vsebujejo cefazolin, ki hitro pade v prizadeto območje. Redne cefalosporine dosežemo s ponavljajočim parenteralnim dajanjem vsakih osem ur. Indikacije za uporabo zdravil so poškodbe sklepov, kosti, kože. Danes zdravila niso tako priljubljena, ker so bila za zdravljenje intraabdominalnih okužb ustvarjena sodobnejša zdravila.

Druga generacija

Cefalosporini druge generacije so učinkoviti proti nebolnišnični pljučnici v kombinaciji z makrolidi, so alternativa zaviralcem penicilinov. Med priljubljenimi zdravili v tej kategoriji so cefuroksim in cefoksitin, ki se priporočata za zdravljenje vnetja srednjega ušesa, akutnega sinusitisa, ne pa tudi za zdravljenje poškodb živčnega sistema in možganskih ovojnic.

Zdravila so indicirana za predoperativno antibiotično profilakso in medicinsko podporo pri kirurških posegih. Zdravijo ne-hude vnetne bolezni kože in mehkih tkiv, uporabljajo se v kompleksu kot terapija za okužbe sečil. Drugo zdravilo, Cefaclor, je učinkovito pri zdravljenju vnetij kosti in sklepov. Zdravila Kimacef in Zinacef sta aktivna proti gram-negativnemu Proteusu, Klebsiella, Streptococcusu, Staphylococcusu. Suspenzijo Ceclor lahko uporabljajo otroci, ima prijeten okus.

Tretja generacija

Cefalosporini tretje generacije so indicirani za zdravljenje bakterijskega meningitisa, gonoreje, infekcijskih bolezni spodnjih dihal, črevesnih okužb, vnetja žolčevodov, šigeloze. Zdravila, ki dobro premagajo krvno-možgansko pregrado, se uporabljajo pri vnetnih lezijah živčnega sistema, kroničnem vnetju.

Skupina zdravil vključuje Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Primerni so za bolnike z ledvično insuficienco. Cefoperazon je edino zaviralno sredstvo, vsebuje beta-laktamazni sulbaktam. Učinkovit je pri anaerobnih procesih, boleznih majhne medenice in trebušne votline.

Antibiotiki te generacije so kombinirani z metronidazolom za zdravljenje medeničnih okužb, sepse, okužb kosti, kože in podkožne maščobe. Uporabljajo se lahko z nevtropenično zvišano telesno temperaturo. Za večjo učinkovitost so cefalosporini tretje generacije predpisani v kombinaciji z aminoglikozidi druge tretje generacije. Ni primerno za zdravljenje novorojenčkov.

Četrta generacija

Četrto generacijo cefalosporinov odlikuje visoka stopnja odpornosti, bolj učinkoviti proti gram-pozitivnim kokom, enterokokom, enterobakterijam in pikojanski palici. Priljubljeni izdelki te serije so imipenem in azaktam. Indikacije za njihovo uporabo so bolnišnična pljučnica, medenične okužbe v kombinaciji z metronidazolom, nevtropenična vročina, sepsa.

Imipenem se uporablja za intravensko in intramuskularno dajanje. Njegove prednosti vključujejo dejstvo, da nima antikonvulzivnega učinka, zato se lahko uporablja za zdravljenje meningitisa. Azaktam ima baktericidni učinek, lahko povzroči neželene učinke v obliki hepatitisa, zlatenice, flebitisa, nevrotoksičnosti. Zdravilo je odlična alternativa aminoglikozidom.

Peta generacija

Cefalosporini 5. generacije pokrivajo celoten spekter delovanja četrtega, plus dodatno vplivajo na floro, odporno proti penicilinu. Znane droge iz skupine so Ceftobiprol in Zeftera, ki kažejo visoko aktivnost proti Staphylococcus aureus, ki se uporabljajo pri zdravljenju okužb diabetičnega stopala brez sočasnega osteomijelitisa.

Zdravilo Zinforo se uporablja za zdravljenje vnetne pljučnice, ki jo povzroča skupnost, s zapletenimi okužbami kože in mehkih tkiv. Lahko povzroči neželene učinke v obliki driske, slabosti, glavobola, srbenja. Ceftobiprol je na voljo kot prašek za pripravo raztopine za infundiranje. V skladu z navodili se raztopi v slanici, raztopini glukoze ali vodi. Zdravilo ni predpisano do 18. leta starosti, pri čemer so v preteklosti imeli krče, epilepsijo in odpoved ledvic.

Združljivost z zdravili in alkoholom

Cefalosporini so nezdružljivi z alkoholom zaradi zaviranja aldehid dehidrogenaze, reakcij, podobnih disulfiramu, in učinka antabusa. Ta učinek traja več dni po prekinitvi zdravljenja in če se pravilo ne uporablja v kombinaciji z etanolom, se lahko pojavi hipotrombinemija. Kontraindikacije za uporabo zdravil so hude alergije na sestavine sestave.

Ceftriakson je pri novorojenčkih prepovedan zaradi tveganja hiperbilirubinemije. Previdno se predpisujejo zdravila za nenormalno delovanje jeter in ledvice, preobčutljivost v anamnezi. Pri predpisovanju odmerka za otroke se uporabljajo znižane stopnje. To je posledica nizke telesne teže otrok in večje prebavljivosti aktivnih sestavin.

Interakcije med cefalosporinskimi zdravili so omejene: niso povezane z antikoagulanti, trombolitiki in antitrombocitnimi zdravili zaradi povečanega tveganja za črevesne krvavitve. Kombinacija zdravil z antacidi je nezaželena zaradi zmanjšanja učinkovitosti zdravljenja z antibiotiki. Kombinacija cefalosporinov z diuretiki zanke je prepovedana zaradi tveganja nefrotoksičnosti.

Približno 10% bolnikov kaže povečano občutljivost za cefalosporine. To vodi do pojava neželenih učinkov: alergijske reakcije, motnje v delovanju ledvic, dispeptične motnje, psevdomembranski kolitis. V primeru intravenskega dajanja raztopin so možne hipertermija, mialgija, paroksizmalni kašelj. Najnovejša generacija zdravil lahko povzroči krvavitev zaradi zatiranja rasti mikroflore, ki je odgovorna za proizvodnjo vitamina K. Drugi neželeni učinki:

• črevesna disbioza;
• oralna kandidiaza, vagina;
• eozinofilija;
• levkopenija, nevtropenija;
• flebitis;
• izkrivljanje okusa;
• angioedem, anafilaktični šok;
• bronhospastične reakcije;
• serumska bolezen;
• multiformni eritem;
• hemolitična anemija.

Prednosti sprejemanja so odvisne od starosti

Ceftriakson ni indiciran za bolnike z okužbami žolčevodov, novorojenčkom. Večina zdravil prve in četrte generacije je primerna za ženske med nosečnostjo, ne da bi omejila tveganje, ne povzročajo ter-genskega učinka. Cefalosporini pete generacije so nosečnicam predpisani v razmerju med koristmi za mater in tveganjem za otroka. Cephalosporins za otroke vseh generacij, so prepovedani pri dojenju zaradi razvoja dysbiosis v ustih in črevesju otroka.

Cefipime je predpisan od starosti dveh mesecev, Cefixime - od šestih mesecev. Pri starejših bolnikih se ledvična in jetrna funkcija predhodno preučita in dajeta kri za biokemično analizo. Na podlagi pridobljenih podatkov se prilagodijo odmerki cefalosporinov. To je potrebno zaradi starostne zamude pri izločanju učinkovin pripravkov. V primeru patologije jeter se tudi odmerek zmanjša, testi delovanja jeter pa spremljajo ves čas zdravljenja.

Cefalosporini 3. generacije: seznam zdravil po skupinah

Antibakterijska zdravila na mehanizem delovanja in zdravilna učinkovina so razdeljena v več skupin. Eden od njih so cefalosporini, ki so razvrščeni po generacijah: od prve do pete. Za tretjo je značilna večja učinkovitost proti gram-negativnim bakterijam, vključno s streptokoki, gonokokom, bakterijo Pseudomonas itd. V to generacijo so vključeni cefalosporini za notranjo in parenteralno uporabo. Kemikalije so podobne penicilinom in jih lahko nadomestijo z alergijami na take antibiotike.

Razvrstitev cefalosporinov

Ta koncept opisuje skupino polsintetičnih beta-laktamskih antibiotikov, ki se proizvajajo iz "cefalosporina C". Proizvaja ga gojišče Cephalosporium Acremonium. Izločajo posebno snov, ki zavira rast in razmnoževanje različnih gram-negativnih in gram-pozitivnih bakterij. V molekuli cefalosporinov obstaja skupna jedro, sestavljeno iz bicikličnih spojin v obliki dihidrotiazina in beta-laktamskih obročev. Vsi cefalosporini za otroke in odrasle so razdeljeni na 5 generacij, odvisno od datuma odkritja in spektra protimikrobne aktivnosti:

• Prvi. Najpogostejša parenteralna oblika sproščanja cefalosporina v tej skupini je cefazolin, peroralno - cefaleksin. Uporablja se pri vnetnih procesih kože in mehkih tkiv, pogosteje za preprečevanje pooperativnih zapletov.
• Drugi. Med njimi so zdravila Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. V primerjavi s 1. generacijo cefalosporinov se je povečala aktivnost proti gram-pozitivnim bakterijam. Učinkovito pri pljučnici, kombinirani z makrolidi.
• Tretjič. V tej generaciji se sproščajo antibiotiki Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Pokažite visoko učinkovitost pri boleznih, ki jih povzročajo gramnegativne bakterije. Uporablja se za okužbe spodnjih dihal, črevesja, vnetje žolčevodov, bakterijski meningitis, gonorejo.
• Četrtič. Predstavniki te generacije so antibiotiki Cefepim, Zefpirim. Lahko vpliva na enterobakterije, ki so odporne na cefalosporine prve generacije.
• Peti. Imajo spekter delovanja cefalosporinskih antibiotikov 4 generacije. Vpliva na floro, odporno na peniciline in aminoglikozide. Ceftobiprol in Seefter sta učinkovita pri tej skupini antibiotikov.

Baktericidni učinek takšnih antibiotikov je posledica inhibicije (inhibicije) sinteze peptidoglikana, ki je strukturna glavna stena bakterij. Med skupnimi značilnostmi cefalosporinov so:

• dobra toleranca zaradi minimalnega števila neželenih učinkov v primerjavi z drugimi antibiotiki;
• visok sinergizem z aminoglikozidi (v kombinaciji z njimi imajo večji učinek kot posamezno);
• manifestacija navzkrižne alergijske reakcije z drugimi beta-laktamskimi zdravili;
• minimalni učinek na črevesno mikrofloro (na bifidobakterije in laktobacile).

Cefalosporini 3. generacije

Ta skupina cefalosporinov, za razliko od prejšnjih dveh generacij, ima širši spekter delovanja. Druga značilnost je daljši razpolovni čas, tako da je zdravilo dovoljeno jemati samo enkrat na dan. Prednosti vključujejo sposobnost cefalosporinov III. Generacije, da premagajo krvno-možgansko pregrado. Zaradi tega so učinkoviti pri bakterijskih in vnetnih lezijah živčnega sistema. Seznam indikacij za uporabo cefalosporinov tretje generacije vključuje naslednje bolezni: t

• bakterijski meningitis;
• črevesne okužbe;
• gonoreja;
• cistitis, pielonefritis, pielitis;
• bronhitis, pljučnica in druge okužbe spodnjih dihal;
• vnetje žolčevodov;
• šigiloza;
• tifus;
• kolera;
• otitis.

Cefalosporini 3. generacije v tabletah

Oralne oblike antibiotikov so primerne za uporabo in se lahko uporabljajo za kompleksno terapijo bakterijske etiologije doma. Vnos cefalosporinov znotraj je pogosto predpisan s postopnim zdravljenjem. V tem primeru se antibiotiki najprej dajo parenteralno in nato prenesejo v oblike, ki se zaužijejo. Tako so peroralni cefalosporini v tabletah predstavljeni z naslednjimi zdravili:

Cefix

Zdravilna učinkovina v tem zdravilu je cefixime trihidrat. Antibiotik je v obliki kapsul z odmerkom 200 mg in 400 mg, suspenzijo v odmerku 100 mg. Cena prve - 350 rubljev, drugi - 100-200 p. Cefixime se uporablja za infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo pnevmokoki in streptokoki pirolidonil peptidaze:

• akutni akutni bronhitis;
• akutne črevesne okužbe;
• akutna pljučnica;
• vnetje srednjega ušesa;
• kronični kronični bronhitis;
• faringitis, sinusitis, tonzilitis;
• okužb sečil, ki se pojavijo brez zapletov.

Cefixime kapsule se jemljejo ob obrokih. Dovoljeni so za bolnike, starejše od 12 let. Prikazani so odmerki 400 mg zdravila Cefixime dnevno. Zdravljenje traja okužbo in njeno resnost. Za otroke, stare od šest mesecev do 12 let, se zdravilo Cefixime predpisuje kot suspenzija: 8 mg / kg telesne mase 1-krat ali 4 mg / kg 2-krat dnevno. Ne glede na obliko sproščanja je Cefix prepovedan v primeru alergije na antibiotike skupine cefalosporinov. Po zaužitju zdravila se lahko pojavijo takšni neželeni učinki:

• driska;
• napenjanje;
• dispepsija;
• slabost;
• bolečine v trebuhu;
• izpuščaj;
• urtikarija;
• srbenje;
• glavobol;
• omotica;
• levkopenija;
• trombocitopenijo.

76. Cefalosporini.

a) prva generacija - zelo aktivna proti gram-pozitivnim bakterijam (cefalotin; cefadroksil; cefazolin; cefradin; Cefaleksin - kape. 0,25 g - 4 p / d, t, 0,5 g, pore. za sus. - 2,5 (+ 80 ml vode); cefapirin);

b) druga generacija - širok spekter ( tcefamandol; cefuroksim; Cefaklor - kape. 0,25 in 0,5 g - 3 p / d; cefmetazol; cephonicide; ceforanid; cefotetan; cefoxitin; cefprozil; cefpodoxime; loracarbef);

c) tretja generacija - zelo aktivna proti gram-negativnim bakterijam (Ceftazidimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g-in / in, v / m h / s 8-12 ur + izot. rr; ceftazidim; cefoperazon; ceftriakson; cefotaksim; ceftizoksim; cefixime; latamoxef);

β-laktamske antibiotične skupine.

2) cefalosporini in cefamicini

Za parenteralno dajanje

Za peroralno dajanje

I generacija (ozki spekter, zelo aktivna proti Gr + bakterijam in kokom (razen enterokokov, meticilin odpornih stafilokokov) je veliko manj aktivna proti Gr-flori (E. coli, Klebsiella pneumonic., Indol-negative proteus).

II generacija (širok spekter, bolj aktivna proti Gr - mikroflori (hemophilus bacillus, neisseries, enterobacteria, indol - pozitivni proteus, Klebsiella, moraxella, serration), odporna na - laktamaze)

III generacija (širok spekter, zelo aktivna proti Gr - bakterijam, vključno s produkcijo l - laktamaze; aktivna proti psevdomonadam, acinetobacter, cytobacter, prodre v centralni živčni sistem)

IV generacija (širok spekter, za katero je značilna visoka aktivnost proti bakterioidom in drugim anaerobnim bakterijam; zelo odporna na β-laktamazo z razširjenim spektrom; glede na Gr-flora so iste generacije kot cefalosporini tretje generacije; manj aktivna kot pri cefalosporinih glede na Gr + flora) I generacija)

Sem spadajo cefalotin, cefaleksin, cefaklor, cefotaksim, cefuroksim, cefoperazon, cefepim, ceftriakson itd. Kemična osnova teh spojin je 7-aminocefalosporanska kislina. Struktura cefalosporinov je podobna strukturi penicilinov (vsebuje -laktamski obroč). Vendar pa obstajajo velike razlike. Struktura penicilinov vključuje tiazolidinski obroč in cefalosporine - dihidrotiazinski obroč. Cefalosporini so baktericidni, kar je povezano z njihovim zaviralnim učinkom na tvorbo celične stene. Podobno kot pri penicilinu zavirajo aktivnost encima transpeptidaze, ki sodeluje pri biosintezi bakterijske celične stene. Glede na protimikrobni spekter, cefalosporini pripadajo antibiotikom širokega spektra. So odporne na penicilinaze, vendar pa mnoge cefalosporine uničujejo β-laktamaze, ki jih proizvajajo nekateri gram-negativni mikroorganizmi.

Cefalosporini so pogojno razdeljeni na štiri generacije zdravil. Predstavniki prve generacije so še posebej učinkoviti proti gram-pozitivnim kokom (pnevmokokom, streptokokom, stafilokokom). Nekatere gramnegativne bakterije so občutljive na njih. Obseg delovanja cefalosporinov generacije P vključuje tudi pripravke I generacije, ki jih dopolnjujejo indol-pozitivni proteini. Za tretjo generacijo cefalosporinov je značilen širši spekter delovanja proti gram-negativnim bakterijam. Gram-pozitivni koki delujejo v manjši meri kot generacija cefalosporinov P. Četrte generacije cefalosporinov imajo še širši antimikrobni spekter kot zdravila tretje generacije. Bolj so učinkoviti proti gram-pozitivnim kokom. Imajo visoko aktivnost proti Pseudomonas aeruginosa in drugim gram-negativnim bakterijam, vključno s sevi, ki proizvajajo β-laktamazo. Bacteroidi niso bistveno prizadeti.

Na podlagi načina uporabe se cefalosporini delijo v dve skupini:

/. Za parenteralno uporabo

Cefalotin Cefuroxime Cefotaxime Cefepime et al.

2. Za enterično uporabo zdravila Cefalexin Cefaclor Cefixime in druge.

Skozi krvno-možgansko pregrado I in II generacija praktično ne mimo. Istočasno, kot smo že omenili, številne cefalosporine tretje generacije prodrejo v možgane in tkiva krvi, cefalosporini pa delno vežejo na plazemske beljakovine. Večina zdravil se izloča preko ledvic (s filtriranjem in izločanjem), nekatera zdravila - predvsem z žolčem v črevesje (cefoperazon, ceftriakson).

Cefalosporine se uporabljajo za bolezni, ki jih povzročajo gram-negativni mikroorganizmi (na primer za okužbe sečil), za okužbe z gram pozitivnimi bakterijami v primeru neučinkovitosti ali intolerance za peniciline. Cefalosporini povzročajo alergijske reakcije pri pomembnem odstotku bolnikov. Včasih pride do navzkrižne senzibilizacije s penicilini. Od nealergijskih zapletov je možna okvara ledvic (opažena predvsem s cefaloridinom in cefradinom). Lahko se pojavi majhna levkopenija. Poleg tega ima veliko zdravil lokalni dražilni učinek (zlasti cefalotin). V zvezi s tem se lahko pri intramuskularni injekciji pojavijo bolečine, infiltrati in intravenski - flebitis. Upoštevati je treba tudi možnost superinfekcije. Včasih cefalosporini povzročajo psevdomembranski kolitis. Enteralno aplicirana zdravila lahko povzročijo dispeptične simptome. Pri predpisovanju določenih zdravil (cefoperazon in drugi) se včasih opazi hipoprotrombinemija.

Cefazolin, cefradin, cefuroksim, cefaklor, cefotaksim, ceftazidim, cefixim, cefepim.

CEFASOLIN (serhazolin) *. [3- (5-metil-1,3,4-tiadiazolil-2-tiometil) -7- (1-tetrazolil-acetamido) -3-cepem-4] -karboksilna kislina.

Sopomenke: Kefzol, Tsefamezin, Asef, Ansef, Atralcef, Saricef, Sefacid, Sefamezin, Sefazolin, Selmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, see

Na voljo v obliki natrijeve soli.

Cefazolin je glavni prve generacije cefalosporinov - antibiotik s širokim spektrom, ki vpliva baktericidno učinek na gram-pozitivne in gram-negativne bakterije, vključno s Staphylococcus, oblikovanje in ne tvorijo penicilinaze, na hemolitične streptokoki, pnevmokoki, Salmonella, Shigella, nekatere vrste Proteus, mikrobi skupino Klebsiella, davica, gonokoki in drugi mikroorganizmi. Ne vpliva na rikecije, viruse, glive in protozoe.

Če se peroralno, cefazolin ne absorbira. Pri intramuskularnem dajanju se zdravilo hitro absorbira, najvišja koncentracija v krvi se zabeleži po 1 h; učinkovita koncentracija po enkratnem odmerku se vzdržuje v krvni plazmi 8 do 12 ur, pri intravenozni uporabi pa se ustvari večja koncentracija v krvi, vendar se zdravilo hitreje sprosti (razpolovna doba je približno 2 uri).

Večinoma se izloča (približno 90%) ledvice v nespremenjeni obliki.

Cefazolin prodre v placentno pregrado in jo najdemo v plodovnici. V mleku so doječe matere odkrite v majhnih koncentracijah.

Cefazolin se uporablja za okužbe, ki jih povzročajo občutljivi gram-pozitivni in gram-negativni mikroorganizmi: za okužbe dihalnih poti, septikemijo, endokarditis, osteomijelitis, okužbe ran, okužbo z okužbo, peritonitis, okužbe sečil itd.

Zdravilo uvedite intramuskularno ali intravensko (kapalno ali curkovito). Za intramuskularno dajanje vsebino viale razredčite v 2 do 3 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali sterilne vode za injekcije in injicirajte globoko v mišico.

Zdravilo Cefazolin se predpisuje v zmanjšanih odmerkih bolnikom z okvarjeno ledvično funkcijo, da bi se izognili kumulaciji.

Tako kot drugi cefalosporini lahko cefazolin povzroči alergijske reakcije. V teh primerih predpišejo antialergijska zdravila. Lahko se pojavijo levkopenija, eozinofilija, nevtropenija, slabost, bruhanje. Pri intramuskularni injekciji je možna lokalna bolečina.

Kontraindikacije, ki so skupne vsem cefalosporinam (glej).

Cefalosporinski antibiotik druge generacije.

Sopomenke: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Sresstrazol, Ultrohim, Zenasf, Zin, Syntraxol, Ultrohim, Zenasf, Ziné,

Na voljo v obliki natrijeve soli.

Ko zaužitje praktično ne absorbira. Uporablja se intravenozno in intramuskularno. Ima širok spekter protimikrobnega delovanja in več kot drugi cefalosporini so učinkoviti proti stafilokokom, vključno s sevi, ki tvorijo β-laktamazo. Učinkovito tudi proti gonokokom, ki tvorijo b-laktamazo.

Uporablja se pri različnih nalezljivih boleznih, vključno z okužbami dihal in sečil, kosti, sklepov itd.

Možni neželeni učinki in kontraindikacije so enaki kot pri drugih cefalosporinskih antibiotikih.

V tujini se proizvaja derivat cefuroksima, cefuroksim aksetila (Céfurochime achetil), zdravila za peroralno dajanje.

Sinonimi: Mahitil, Zinnat.

Zamenjava karboksilne skupine z bolj kompleksnim esterskim radikalom je omogočila pridobitev spojine, ki je stabilna v kislih vsebinah želodca in se razkroji v črevesju z sproščanjem aktivnega cefuroksima.

Zdravilo je učinkovito pri različnih nalezljivih boleznih, ki jih povzročajo sevi mikroorganizmov, občutljivih na cefuroksim.

Cefalosporinski antibiotik tretje generacije.

Na voljo v obliki natrijeve soli.

Sinonimi: Klaforan, Cefotax, Chemesse, Sloforan, Sloforan, Klaforan, Rrimafen, Rabapar, itd.

Po kemični naravi je cefotaksim blizu cefalosporinom prve in druge generacije, vendar strukturne značilnosti zagotavljajo visoko aktivnost proti gram-negativnim bakterijam, odpornost na delovanje b-laktamaz, ki jih proizvajajo. Zdravilo ima širok spekter delovanja; Baktericidni učinek na gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme, odporne na druge cefalosporine, peniciline in druge antimikrobne snovi.

Cefotaksim dajemo intramuskularno in intravensko; ko se zaužije, se ne absorbira. Če se zdravilo daje intramuskularno, se zdravilo hitro absorbira. Največjo koncentracijo v plazmi opazimo 30 minut po injiciranju. Baktericidna koncentracija v krvi se vzdržuje več kot 12 ur, zdravilo prodre dobro v tkiva in telesne tekočine; v učinkovitih koncentracijah v plevralni, peritonealni, sinovialni tekočini. Izloča se v znatnih količinah z urinom v nespremenjeni obliki (približno 30%) in v obliki aktivnih presnovkov (približno 20%). Delno se izloča v žolč.

Cefotaksim se uporablja pri okužbah, ki jih povzročajo mikroorganizmi, dovzetni za to: okužbe dihal in sečil, ledvice, okužbe ušesa, žrela, nosu, septikemija, endokarditis, meningitis; okužb kosti in mehkih tkiv, trebušne votline, ginekoloških nalezljivih bolezni, gonoreje itd.

Pri uporabi cefotaksima so možne alergijske reakcije, prebavne motnje, povečanje števila eozinofilcev, levkopenija, nevtropenija, povečanje jetrnih testov, vsebnost alkalne fosfataze in dušika v urinu. Na mestu injiciranja se lahko pojavi draženje in temperatura se lahko dvigne.

Kontraindikacije, skupne vsem celofalosporinom.

Cefalosporinski antibiotik tretje generacije za parenteralno uporabo.

Kemijska struktura je blizu drugih zdravil te skupine (glejte Ceftriaxone).

Sinonimi: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortunum, Mirfef, Ranzid, Spesrum, Starcef, Tazidin in drugi.

Ko dodamo vodo, se zdravilo raztopi z nastajanjem plinskih mehurčkov - nastane raztopina za injiciranje.

Ceftazidim se daje intramuskularno in intravensko. Pri obeh načinih dajanja se hitro doseže visoka koncentracija zdravila v krvni plazmi (5–10 minut po intravenskem dajanju, 30–45 minut po intramuskularnem dajanju).

Zdravilo je dolgo ohranjeno v telesu, ne presnavlja se, izloča se v glavnem (80–90%) ledvice nespremenjeno 24 ur. Zlahka prodre v organe in tkiva (kostno tkivo), sputum, sinovialno, plevralno, peritonealno tekočino, tkivo. in tekočine za oči, skozi placentno pregrado, slabo skozi nepoškodovano krvno-možgansko pregrado.

Ceftazidim je antibiotik širokega spektra. Učinkovito pri okužbah, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa. Uporablja se pri septikemiji, peritonitisu, meningitisu, hudih okužbah dihalnih poti, okužbah sečil, koži, mehkih tkivih, kosteh in sklepih, prebavnem traktu itd.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic zmanjšajo odmerek ceftazidima (do 1 g vsakih 12 ur in na 0, 5 g vsakih 48 ur).

Možni neželeni učinki in kontraindikacije so v bistvu enaki kot za druge cefalosporinske antibiotike.

Cephalosporins antibiotics: imena cefalosporinskih pripravkov

Cefalosporinski antibiotiki so zelo učinkovita zdravila. Odpeljali so jih sredi prejšnjega stoletja, v zadnjih letih pa so se razvila nova orodja. Takšnih antibiotikov je že pet generacij. Najpogostejši so cefalosporini v obliki tablet, ki odlično opravljajo delo z različnimi okužbami in jih lahko tudi majhni otroci dobro prenašajo. So enostavni za uporabo in zdravniki jih pogosto predpisujejo za zdravljenje nalezljivih bolezni.

Zgodovina pojava cefalosporinov

V štiridesetih letih prejšnjega stoletja je bil italijanski znanstvenik Brodzu, ki je preučeval povzročitelje tifusne mrzlice, imel glivico, ki je imela antibakterijsko aktivnost. Ugotovljeno je bilo, da je zelo učinkovito proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Kasneje so ti znanstveniki izolirali snov iz te glivice, imenovano cefalosporin, na podlagi katere so nastali antibakterijska zdravila, združena v skupino cefalosporinov. Zaradi njihove odpornosti na penicilinazo so jih uporabljali v primerih, ko je penicilin pokazal svojo neučinkovitost. Cephaloridin je bilo prvo zdravilo cefalosporinskih antibiotikov.

Do danes je že pet generacij cefalosporinov, ki so združili več kot 50 zdravil. Poleg tega so nastale polsintetične droge, ki so bolj stabilne in imajo širok spekter delovanja.

Delovanje cefalosporinskih antibiotikov

Antibakterijski učinek cefalosporinov je pojasnjen z njihovo sposobnostjo, da uničijo encime, ki tvorijo bazo membrane bakterijske celice. Delujejo le proti mikroorganizmom, ki rastejo in se množijo.

Prva in druga generacija zdravil sta pokazali svojo učinkovitost proti streptokoknim in stafilokoknim okužbam, vendar sta bili uničeni z delovanjem beta-laktamaze, ki jo proizvajajo gram-negativne bakterije. Najnovejše generacije cefalosporinskih antibiotikov so bolj odporne in se uporabljajo pri različnih okužbah, vendar so pokazale svojo neučinkovitost proti streptokokom in stafilokokom.

Razvrstitev

Cefalosporini so razdeljeni v skupine po različnih kriterijih: učinkovitost, spekter delovanja, metoda dajanja. Toda najpogostejša klasifikacija so generacije. Oglejmo si podrobneje seznam zdravil iz cefalosporinskih serij in njihov namen.

1. generacija drog

Najbolj priljubljeno zdravilo je cefazolin, ki se uporablja proti stafilokokom, streptokokom in gonokokom. On pride do prizadetega mesta s parenteralnim dajanjem, najvišja koncentracija zdravilne učinkovine pa se doseže v primeru, če zdravilo vnesete trikrat na dan. Indikacije za uporabo Cefazolina so negativni učinki stafilokokov in streptokokov na sklepe, mehko tkivo, kožo, kosti.

Treba je paziti na dejstvo, da se je relativno nedavno to zdravilo široko uporabljalo za zdravljenje velikega števila nalezljivih bolezni. Toda s pojavom sodobnejših zdravil tretje in četrte generacije ni bilo več predpisano zdravljenje intraabdominalnih okužb.

Priprave 2 generaciji

Za cefalosporinske antibiotike druge generacije je značilna povečana aktivnost proti gram-negativnim bakterijam. Zdravila, kot je Zinatsef, Kimacef, so dejavna proti:

• okužbe, ki jih povzročajo stafilokoki in streptokoki;
• negativne bakterije.

Cefuroksim je zdravilo, ki ni aktivno proti morganeli, Pseudomonas aeruginosa, večini anaerobnih mikroorganizmov in providence. Kot posledica parenteralne uporabe prodre v večino tkiv in organov, tako da se antibiotik uporablja pri zdravljenju vnetnih bolezni dura mater.

Suspenzija Tseklor imenovana tudi za otroke, in se razlikuje prijeten okus. Zdravilo se lahko proizvaja v obliki tablet, suhega sirupa in kapsul.

Pripravki cefalosporina druge generacije so predpisani v naslednjih primerih:

• poslabšanje vnetja srednjega ušesa in sinusitisa;
• zdravljenje pooperativnih stanj;
• kronični bronhitis v obliki poslabšanja, pojav pljučnice, pridobljene v skupnosti;
• okužbe kosti, sklepov, kože.

Droge tretje generacije

Sprva so se cefalosporini tretje generacije uporabljali v bolnišničnih pogojih za zdravljenje hudih nalezljivih bolezni. Trenutno se ta zdravila uporabljajo v ambulanti zaradi povečanega povečanja odpornosti patogenov na antibiotike. Pripravki tretje generacije so predpisani v naslednjih primerih:

• parenteralne vrste se uporabljajo za hude infekcijske lezije in za identificirane mešane okužbe;
• sredstva za notranjo uporabo se uporabljajo za odpravo zmerne bolnišnične okužbe.

Cefixime in Ceftibuten, namenjeni za notranjo uporabo, se uporabljata za zdravljenje gonoreje, šigeloze in poslabšanj kroničnega bronhitisa.

Cefatoksim, ki se uporablja parenteralno, pomaga v naslednjih primerih:

• akutni in kronični sinusitis;
• črevesne okužbe;
• bakterijski meningitis;
• sepsa;
• medenične in intraabdominalne okužbe;
• hude poškodbe kože, sklepov, mehkega tkiva, kosti;
• kot kompleksna terapija gonoreje.

Zdravilo odlikuje visoka stopnja penetracije v organe in tkiva, vključno s krvno-možgansko pregrado. Cefatoksim se lahko uporablja pri zdravljenju novorojenčkov, če se razvije meningitis, in se ga kombinira z ampicilini.

Droge 4. generacije

Antibiotiki te skupine so se pojavili pred kratkim. Takšna zdravila se dajejo samo v obliki injekcij, saj imajo v tem primeru boljši učinek na telo. Četrta generacija cefalosporinov v tabletah se ne sprosti, ker imajo ta zdravila posebno molekularno strukturo, zaradi katere aktivne sestavine ne morejo prodreti v celične strukture črevesne sluznice.

Pripravki 4. generacije imajo povečano odpornost in kažejo večjo učinkovitost proti patogenim okužbam, kot so enterokoki, gram pozitivni koki, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterije.

Parenteralni antibiotiki so predpisani za zdravljenje:

• bolnišnična pljučnica;
• okužbe mehkih tkiv, kože, kosti, sklepov;
• medenične in intraabdominalne okužbe;
• nevtropenična vročica;
• sepsa.

Ena od zdravil četrte generacije je imipenem, vendar se morate zavedati, da je pocianična palica sposobna hitro razviti odpornost na to snov. Ta antibiotik se uporablja za intramuskularno in intravensko dajanje.

Naslednje zdravilo je Meronem, ki ima podobne lastnosti kot imipenem in ima takšne lastnosti:

• visoka aktivnost proti gram-negativnim bakterijam;
• nizka aktivnost proti streptokoknim infekcijam in stafilokokom;
• brez antikonvulzivnega delovanja;
• Uporablja se za intravensko ali kapalno infuzijo, vendar se je vredno vzdržati intramuskularne uporabe.

Zdravilo Azaktam ima baktericidni učinek, vendar njegova uporaba povzroča razvoj naslednjih stranskih reakcij:

• nastajanje tromboflebitisa in preprosto flebitis;
• zlatenica, hepatitis;
• dispeptične motnje;
• reakcije nevrotoksičnosti.

5. generacija drog

Peta generacija cefalosporinov ima baktericidni učinek, ki prispeva k uničenju sten patogenov. Taki antibiotiki so aktivni proti mikroorganizmom, ki so razvili odpornost na cefalosporine tretje generacije in zdravila iz skupine aminoglikozidov.

Zinforo - to zdravilo se uporablja za zdravljenje vnetne pljučnice, zapletene v okužbah mehkih tkiv in kože. Njegovi neželeni učinki so glavobol, driska, srbenje, slabost. Previdnost je potrebna pri bolnikih s konvulzivnim sindromom Zinforo.

Zefter - to zdravilo se proizvaja v obliki praška, iz katerega je pripravljena raztopina za infundiranje. Predpisana je za zdravljenje priraskov in zapletenih okužb kože, kot tudi pri okužbi diabetičnega stopala. Pred uporabo morate prašek raztopiti v raztopini glukoze, fiziološki raztopini ali vodi za injekcije.

Pripravki 5. generacije so aktivni proti Staphylococcus aureusu in kažejo veliko širši spekter farmakološkega delovanja kot prejšnje generacije cefalosporinskih antibiotikov.

Cefalosporini so torej precej velika skupina antibakterijskih zdravil za zdravljenje bolezni pri odraslih in otrocih. Zdravila te skupine so zelo priljubljena zaradi nizke toksičnosti, učinkovitosti in primerne oblike uporabe. Obstaja pet generacij cefalosporinov, od katerih se vsak razlikuje po svojem spektru delovanja.

Cefalosporini - seznam zdravil

Cefalosporini se predpisujejo bolnikom z resnimi bakterijskimi okužbami. Ta orodja uničijo skoraj vse znane mikrobe in se lahko uporabljajo tudi pri nosečnicah in otrocih.

Cefalosporini in njihovi učinki

Cefalosporini so velik razred beta-laktamskih antibiotikov na osnovi 7-aminocefalosporanske kisline. Zdravilo te skupine je bilo prvič izdelano leta 1948 in testirano na povzročitelju tifusa.

Cefalosporini se dobro kombinirajo s številnimi drugimi antibiotiki, zato se zdaj proizvaja veliko kompleksnih zdravil. Oblike sproščanja zdravil te skupine so različne - raztopina za injekcije, praški, tablete, suspenzije. Med bolniki so najbolj priljubljene ustne oblike.

Razvrstitev po generaciji je:

Kljub veliki odpornosti najnovejših generacij zdravil na destruktivno delovanje bakterijskih encimov, je tretja generacija najbolj priljubljena.

Sredstva prve generacije se še vedno široko uporabljajo v terapiji, vendar jih postopoma nadomeščajo sodobni cefalosporini.

Kako delujejo cefalosporini 3,4 generacije? Njihova baktericidna aktivnost temelji na supresiji sinteze bakterijskih celičnih sten. Zdravila iz katerega koli seznama so odporna na vpliv encimov (beta-laktamaza) bakterij - gram-negativnih, gram-pozitivnih.

Farmacevtski izdelki delujejo na skoraj vse najpogostejše mikrobe - stafilokoke, enterokoke, streptokoke, morganele, borrelijo, klostridij in mnoge druge. Odpornost na cefalosporine kažejo le streptokoki skupine D, nekateri enterokoki. Te bakterije ne izločajo plazmida, temveč kromosomske laktamaze, ki uničujejo molekule zdravila.

Osnovni znaki za uporabo

Indikacije, za katere so predpisane droge katere koli generacije, so enake. Pri otrocih se zdravila najpogosteje priporočajo pri resnih okužbah zgornjih dihal, dihalnih poti, ki se hitro razvijajo ali ogrožajo z različnimi zapleti.

Najpogostejša indikacija za cefalosporine je bronhitis ali pljučnica.

Če so z angino (akutni tonzilitis), se penicilinski antibiotiki veliko pogosteje priporočajo, v primeru akutnega gnojnega otitisa pa so cefalosporini predpisani za otroke. Ista zdravila so pogosto predpisana v obliki tablet ali injekcij za gnojni sinus vzporedno s kirurškim zdravljenjem. Med intestinalnimi okužbami pri otrocih in odraslih se cefalosporini zdravijo z:

S tem orodjem zdravimo tudi hude vnetno-infekcijske bolezni prebavil, trebušne votline. Indikacije vključujejo peritonitis, holangitis, zapletene oblike slepiča, gastroenteritis. Od pljučnih bolezni so indikacije absces, plevralni empiem. Med tečajem injicirajo droge za gnojne rane, okužbe mehkih tkiv, poškodbe ledvic, mehur, septični meningitis, boreliozo. Cefalosporini so priljubljena destinacija po preventivnih operacijah.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Večina sredstev skupine ima majhno število prepovedi uporabe. Med njimi so le nestrpnost, alergijske reakcije, ki se pojavijo pri porabi. Terapija se pri nosečnicah izvaja previdno, le v skladu s strogimi indikacijami, predvsem v obliki injekcij. Z laktacijskim zdravljenjem je možno, za njegovo obdobje pa bo treba opustiti dojenje. Ker večina cefalosporinov vstopa v mleko v nizkih koncentracijah, se stroge indikacije ne upoštevajo.

Pri novorojenčkih se skupine zdravil uporabljajo v bolnišnici pod nadzorom zdravnikov.

Kontraindikacija za zdravljenje je hiperbilirubinemija pri otrocih prvih dni življenja. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco je zdravljenje lahko tudi škodljivo, zato je kontraindicirano. Med stranskimi učinki so zabeleženi: t

alergije - izpuščaj, pruritus, vročina;

Prav tako včasih označena dispepsija, bolečine v trebuhu, kolitis, spremembe v sestavi krvi, strupen učinek na jetra.

Seznam zdravil tretje generacije

V tej skupini je veliko zdravil. Ena izmed najbolj priljubljenih je ceftriakson in zdravila, ki temeljijo na tej učinkovini:

Strošek ene viale ceftriaksona ne presega 25 rubljev, medtem ko so uvoženi analogi veliko višji - 250-500 rubljev na odmerek. Zdravilo se daje po 0,5-2 g / dan intramuskularno, intravensko. Znana farmacevtska sredstva za cefalosporine 3. generacije so Cefixime in Suprax. Zadnje omenjeno zdravilo se prodaja v obliki suspenzije (700 rubljev na steklenico) in se lahko uporablja pri otrocih od rojstva. Pri starosti 6 mesecev zdravljenje poteka pod nadzorom zdravnika. Suprax se proizvaja tudi v obliki vodotopnih tablet, ki se hitreje absorbirajo in manj dražijo prebavnega trakta. Seznam drugih zdravil tretje generacije je naslednji:

• Spekter s cefditoren (1000-1400 rubljev);
• Pancef, Ixim Lupin s cefiximom (700-1200 rubljev);
• Fortum, ceftazidim s ceftadizimom (500-900 rubljev).

Pri bolnikih z ledvicami (s pielonefritisom) se v bolnišnici pogosto dajejo tri generacije cefotaksim cefalosporinov. Isto zdravilo odlično pomaga pri gonoreji, klamidiji, ženskih boleznih - adneksitisu, endometritisu. Cefuroksim v injekcijah ali tabletah je najbolj priljubljen za abdominalne okužbe, dobro pomaga pri bakterijski bolezni srca.

Zdravila četrte generacije

Seznam generacij cefalosporinov 4. generacije ni tako obsežen kot njihovi predhodniki. Posebnost teh izdelkov je večja učinkovitost proti bakterijam, ki proizvajajo beta-laktamazo. Na primer, antibiotik v raztopini Cefepime spada v 4. generacijo in je odporen tudi na številne kromosomske beta-laktamaze. Zdravilo je predpisano za pielonefritis, bronhitis, pljučnico, ginekološke okužbe, z nevtropenično vročino.

Stroški cefepimaja so 140 rubljev / 1 odmerek. Značilno je, da se zdravilo daje po 1 g / dan na dan, pri hudih okužbah - 1 g / dvakrat na dan. Pri otrocih je individualni odmerek predpisan v odmerku 50 mg / kg telesne mase. Potek terapije je 7-10 dni, v resnih primerih - do 20 dni. Druga zdravila se proizvajajo tudi na osnovi aktivne snovi cefepime:

• Cefomax (160 rubljev / odmerek);
• Maxipim (380 rubljev / odmerek).

Drugo zdravilo 4. generacije je Cefpyr. Ima podobne indikacije, lahko se uporablja za okužbe, ki jih povzročajo bakterije, ki oddajajo beta-laktamazo. Zdravilo uničuje redke okužbe, ki jih povzročajo bakterijska združenja. V lekarnah, je redka, zdravilo, ki temelji na njem, Cefanorm stane približno 680 rubljev.

Cefalosporini za otroke in nosečnice

Med nosečnostjo so dovoljene skoraj vse 3 do 4 generacije cefalosporinov. Izjema je 1 trimester - v tem obdobju se pojavi razvoj zarodka, ki lahko negativno vpliva na katero koli zdravilo. Zato so v prvem trimesečju v skladu z najstrožjimi indikacijami predpisana naslednja zdravila: t

Otroci, če niso prikazani vnos drog v injekcije, predpisane oralne oblike - suspenzije. Morda začetno uvedbo zdravil v injekcije za 3-5 dni z naknadnim prehodom v obliki suspenzije. Najpogosteje imenovani Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Cena zdravil je 400-1000 rubljev. Nekateri od njih niso priporočljivi do 6 mesecev starosti v peroralni obliki, lahko pa se dajejo pri novorojenčkih in dojenčkih kot injekcije.

Cefalosporini

Baktericidni antibiotiki širokega spektra, vključno s stafilokoki, ki tvorijo penicilin (rezistenco), enterobakterijami, zlasti Klebsiella. Praviloma se C. dobro prenaša, ima razmeroma šibek alergen učinek (ni popolne navzkrižne alergije s penicilini).

Čeprav so za vse C. značilni en sam mehanizem protimikrobnega delovanja in razvoj patogenov, ki so proti njim odporni, se posamezna zdravila precej razlikujejo po farmakokinetiki, resnosti antimikrobnega delovanja in stabilnosti do β-laktamaz.

Splošne indikacije za uporabo C. so različne: okužbe, ki jih povzročajo patogeni, ki niso občutljivi na peniciline, alergije na peniciline; hudo okužbo in empirični začetek zdravljenja (pred določitvijo etiološkega faktorja) v kombinaciji z aminoglikozidi ali polsintetičnimi penicilini.

Uporaba C. ni indicirana za okužbe, ki jih povzročajo streptokoki, pnevmokoki, enterokoki, meningokoki, šigela, salmonela.

Z uporabo C. možne alergijske reakcije, reverzibilne levkocitno- in trombocitopenije; bolečine na mestu injiciranja (zlasti z intramuskularnim cefalotinom), tromboflebitis na mestu intravenskega dajanja. Prevelik odmerek cefaloridina (in včasih cefalotina) in kombinacije s potencialno nefrotoksičnimi snovmi lahko povzročijo poškodbo ledvic. Bolezni prebavil po peroralni uporabi so redke in so prehodne narave. Pri sočasnem dajanju C. in vnosu alkohola opazimo antabusu podobne reakcije.

Med cefalosporini se razlikujejo zdravila I, II in III generacije.

Generacija cefalosporinov I. Najstarejši in najpogosteje uporabljen C. je cefalotin. Glavna indikacija za imenovanje cephalotine so okužbe, ki jih povzročajo stafilokoki (z alergijskimi dogodki pri tem bolniku za pripravo penicilina). Cefalotin presega število zdravil; penicilinski pripravki z zmernimi okužbami sečil in dihalnega trakta; Oksacilinska skupina na sposobnost prodiranja v bezgavke.

Cephalexin je najpogosteje uporabljeno zdravilo med prvo generacijo cefalosporinov zaradi možnosti peroralne uporabe. Hkrati se hitro in popolnoma absorbira (ne glede na obrok). Zdravilo se dobro prenaša, hudi neželeni učinki niso registrirani.

Glavna indikacija za uporabo cephalexina je okužba dihalnih poti. Zdravilo deluje proti stafilokokom, hemolitičnim streptokokom, pnevmokokom, neisseriji, korinebakterijam in klostridijam. Ne vpliva na enterobakterije. Je visoko odporna na β-laktamaze.

Cefaleksin se uporablja za ambulantno zdravljenje, vključno z otroki. Lahko se kombinira z aminoglikozidi in penicilini širokega spektra (ampicilin).

Cefazolin (kefzol, cefamezin) je odporen na β-laktamaze, širok spekter aktivnosti in aktivnosti proti Escherichia coli in Klebsiella. Še posebej uspešno uporabljajo kratkotrajne tečaje za preprečevanje okužb med operacijo. Dobro prenašajo z intramuskularno injekcijo, ustvarja visoke koncentracije v žolčevodu in žolčniku.

Generacije II cefalosporini - cefamandol (mandoksef), cefoksitin (metoksitin), cefuroksim (cinatsef). Glavni namen delovanja - okužbe, ki jih povzročajo enterobakterije. Cefamandol je učinkovit proti sevam E. coli, ki so odporni na cefalotin; z drugimi enterobakterijami, zlasti prisotnostjo indolnegativnih proteaz, je boljša od cefoksitina in cefuroksima, zelo učinkovita pri okužbah, ki jih povzroča hemofilus bacil, stafilokoki, odporni proti oksacilinu. Cefoxitin je še posebej aktiven v providnosti in serraciji ter vulgarni proteus. Njegova značilnost je tudi aktivnost proti anaerobnim mikroorganizmom, zlasti bacteroidom. Cefuroksim v nekaterih primerih deluje na enterobakterije, citrobakter in proteus mirabilis, odporne na ampicilin.

Glavni predstavnik cefamandola generacije cefalosporinov II je indiciran za zdravljenje okužb zgornjih dihal, sečil in žolčevodov; zdravljenje peritonitisa v kombinaciji z zdravili, ki so aktivna med anaerobnimi okužbami, kot je metronidazol.

Cefamandol lahko kombinirate s penicilini, aminoglikozidi.

Cefalosporini III. Generacije. Ti vključujejo številne antibiotike, od katerih imajo nekateri klinične koristi.

Cefoperazon je indiciran za okužbe, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa, bolezni žolčevodov.

Za cefotaksim (claforan) je značilna visoka antimikrobna aktivnost, širok spekter delovanja, vključno s Klebsiella, enterobakterijami, indol-pozitivno protejo, providnostjo in serracijo.

Ceftriakson (rocephin) se razlikuje od cefotaksima v trajanju koncentracij, doseženih v bolnikovem telesu (8 ur ali več po enkratni injekciji), kar omogoča, da se daje 1-2 krat dnevno. Zdravilo je med skladiščenjem zelo stabilno; 40-60% antibiotikov se izloča z žolčem in urinom.

Cefsulodin - prvi cefalosporin ozkega spektra, zelo učinkovit proti Pseudomonas aeruginosa. Poleg tega. deluje na stafilokoke, hemolitične streptokoke, pnevmokoke, neiseri, korinobakterije in klostridije. Je visoko odporna na β-laktamaze.

Moxalactam ima zelo širok spekter delovanja, zlasti za gram pozitivne mikroorganizme (E. coli. Indol-pozitivna protea, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobacter, bacteroids, pseudomonade). Slabši učinek na stafilokoke in enterokoke. Zdravilo prodre dobro v cerebrospinalno tekočino, peritonealno votlino. V procesu uporabe moxalactama so bili odkriti neželeni učinki, ki se izražajo v krvavitvi, za preprečevanje uporabe vitamina K.

Bibliografija: Lanchini J. in Parenti F. Antibiotiki, prevedeni iz angleščine, M., 1985; Navashin S.M. in Fomina I.P. Racionalna antibiotična terapija, M., 1982.