Propofol (propofol)

ZDRAVNIKI PREJEMNIH PRAZNIKOV SE DOVOLJUJEJO V PACIENTA SAMO DOKTORJA. TO NAVODILA SAMO ZA MEDICINSKE DELAVCE.

Opis aktivne sestavine Propofol / Propofol.

Formula: C12H18O, kemijsko ime: 2,6-bis- (1-metiletil) fenol.
Farmakološka skupina: nevrotropna zdravila / anestetiki.
Farmakološko delovanje: sedativ, anestetik.

Farmakološke lastnosti

Propofol ima nespecifičen učinek na ravni lipidnih membran nevronov centralnega živčnega sistema. Propofol nima začetnega ekscitatornega učinka. Običajno izstop iz anestezije ne spremlja pooperativna slabost in bruhanje ali glavobol. Pri večini bolnikov po 30–60 sekundah pride do splošne anestezije. Trajanje anestezije je odvisno od odmerka in sočasno uporabljenih zdravil in je od 10 minut do 1 ure. Iz anestezije se bolnik zbudi z jasno zavestjo in hitro po 10 minutah lahko odpre oči.

Propofol je dobro razporejen v telesu in se hitro izloča, očistek pa je pri odraslem bolniku s telesno maso 70 kg 1,6–3,4 l / min. Razpolovna doba propofola z intravenskim dajanjem je 277 do 403 minut. Kinetiko propofola za intravensko bolusno dajanje lahko predstavimo kot tridelni model: faza hitre porazdelitve (z razpolovnim časom 2–4 minute), β-faza izločanja (s razpolovnim časom 30–60 minut) in γ-fazo izločanja (s razpolovnim časom 200–200). 300 minut). V fazi γ se zmanjšanje vsebnosti propofola v krvi počasi pojavi zaradi dolge prerazporeditve maščobnega tkiva. Propofol se 97% veže na beljakovine plazme. Propofol se večinoma presnavlja v jetrih s konjugacijo. Približno 88% neaktivnih presnovkov se izloči skozi ledvice. Propofol se dobro prehaja skozi tkivne pregrade (vključno s placento in hematoencefalijo) v majhni količini, ki se izloča v materino mleko. Pri vzdrževanju anestezije v normalnem načinu po kirurških posegih, ki so trajali do 5 ur, niso opazili pomembne kumulacije propofola.

Indikacije

Vzdrževanje splošne anestezije, uvodna anestezija, sedacija bolnikov med mehansko ventilacijo, diagnostični in kirurški posegi.

Odmerjanje in dajanje zdravila Propofol

Propofol se daje intravensko. Uvodna anestezija: odrasli - 40 mg vsakih 10 sekund (dokler se ne pojavijo klinični znaki anestezije), otroci, starejši od 8 let - 2,5 mg / kg. Ohranjanje anestezije: uporabite bodisi ponavljajoče se bolusne injekcije ali kontinuirano infuzijo. Odmerek nastavite individualno, ustrezna anestezija se doseže z uvedbo odmerka 4-12 mg / kg / h, otroci - 9-15 mg / kg / h. Za sedacijo med intenzivno nego pri bolnikih, ki so na umetnem pljučnem prezračevanju, se intravensko daje 0,3–4 mg / kg / h.

Če obstaja tveganje neželenih učinkov, ki so povezani z aktivacijo vagusnega živca, je priporočljivo pred indukcijsko anestezijo uvesti intravenozni antiholinergik. Ne uporabljajte propofola v porodniški praksi, saj zdravilo prodre skozi placentno pregrado in lahko privede do neonatalne depresije (v prvem trimesečju nosečnosti lahko med prekinitvijo uporabljamo propofol). Možnost bolečine v teku žile se lahko bistveno zmanjša z uvedbo zdravila v vene velikega premera ali s skupno uporabo raztopine lidokaina. Injekcijo propofola lahko daje samo posebej usposobljeno osebje z možnostjo takojšnje uporabe mehanske ventilacije, terapije s kisikom, celotnega obsega oživljanja.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, starost: do 16 let - za zagotovitev sedativnega učinka pri intenzivni negi, do 1 meseca - za vzdrževanje anestezije in indukcijske anestezije.

Omejitve uporabe. T

Epilepsija, motnje metabolizma lipidov, hipovolemija, anemija, hude dekompenzirane bolezni dihal, krvnega obtoka, jeter in ledvic, pri oslabljenih in starejših bolnikih, dojenju, nosečnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Propofol prodre skozi placentno pregrado in lahko zavira plod. Zato je propofol kontraindiciran v nosečnosti (z izjemo prekinitve nosečnosti), kot tudi za anestezijo med porodom v velikih odmerkih. Propofol se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Menijo, da to ne predstavlja nevarnosti za otroka le, če mati začne dojiti nekaj ur po uporabi propofola.

Neželeni učinki propofola

Znižanje krvnega tlaka, bradikardija, zasoplost, kratkotrajni zastoj dihanja, redko - opisthotonus, konvulzije, pljučni edem; na budenje - slabost, glavobol, bruhanje, pooperativna vročica; lokalne reakcije - bolečina na mestu injiciranja, redko - venska tromboza in flebitis.

Interakcija propofola z drugimi snovmi

Propofol je združljiv z zdravili za epiduralno in spinalno anestezijo, z zdravili za sedacijo, z analgetiki in mišičnimi relaksanti.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja s propofolom se zavirajo dihalni in srčno-žilni sistemi. Potrebno: simptomatsko zdravljenje na ozadju umetnega prezračevanja pljuč, vzdrževanje hemodinamike (dajanje vazopresorjev in tekočin).

Propofol

Propofol: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Propofol

ATX koda: N01AX10

Aktivna sestavina: propofol (propofol)

Proizvajalec: Hana Pharmaceutical Co. (Republika Koreja)

Aktualizacija opisa in fotografija: 26.10.2018

Propofol je zdravilo za splošno inhalacijsko anestezijo.

Oblika in sestava sproščanja

Propofol je na voljo v obliki emulzije za intravensko (IV) dajanje: tekočina je skoraj bele ali bele barve, z enakomerno strukturo brez vključkov (po 20 ml v stekleni ampuli, 5 ampul v plastični paleti, v paleti iz kartona 1).

1 ml emulzije vsebuje:

• učinkovina: propofol - 10 mg;
• Pomožne sestavine: glicerol, sojino olje, natrijev hidroksid, jajčni lecitin, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Propofol je zdravilo za splošno anestezijo, ki se pojavi v 0,5 minutah in traja kratko obdobje.

Po dajanju zdravila opazimo zmanjšanje srednjega arterijskega tlaka (BP) in majhne spremembe srčnega utripa. Vendar pa v obdobju vzdrževanja splošne anestezije hemodinamični parametri ohranjajo relativno stabilnost, pogostost njihovih neželenih sprememb je nizka. Na podlagi uvedbe propofola lahko povzroči respiratorno depresijo. Ti neželeni učinki so kvalitativno značilni za druge intravenske anestezije, zlahka pa jih je mogoče kontrolirati v kliničnih okoljih.

Učinek propofola pomaga zmanjšati pretok krvi v možganih, znižati intrakranialni tlak in možgansko presnovo. Pri prvotno povečanem intrakranialnem tlaku je njegovo zmanjšanje izrazitejše.

Izhod iz anestezije praviloma poteka hitro, z jasnim umom, ne spremlja ga glavobol, pooperativna slabost ali bruhanje.

Treba je opozoriti, da so primeri pooperativne slabosti in bruhanja po anesteziji s propofolom v primerjavi z inhalacijsko anestezijo manj pogosti. To je lahko posledica njegovega anti-emetičnega učinka. Normalne koncentracije Propofola, dosežene v kliničnih pogojih, ne zavirajo sinteze nadledvičnih hormonov.

Farmakokinetika

Po uvedbi propofola so za znižanje koncentracije značilne tri faze: prva je zelo hitra porazdelitev (polovica časa je 2-4 minute), druga hitra eliminacija (razpolovna doba je 30-60 minut), tretja pa je počasna prerazporeditev propofola v kri iz slabo perfundiranega tkiva.

Proces porazdelitve in izločanja iz telesa se zgodi hitro. Skupni očistek Propofola je 1,5–2 l / min. Metabolizira se predvsem v jetrih, da se tvorijo njegovi konjugati in kinol. Izločanje metabolitov poteka z urinom.

Farmakokinetika propofola v priporočenem odmerku je linearna, saj vam omogoča, da ohranite njeno ravnovesno koncentracijo v krvi, če jo uporabljate za vzdrževanje anestezije.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Propofol indiciran za indukcijo in vzdrževanje splošne anestezije.

Poleg tega se pri odraslih uporablja za pomirjevalni učinek med intenzivnim zdravljenjem bolnikov, povezanih z mehanskim prezračevanjem, ali med diagnostičnimi postopki in kirurškimi posegi pri zavestnih bolnikih.

Kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije za Propofol:

• uporaba v porodništvu kot anestetik;
• dojenje;
• starost do 3 let;
• epiglotitis ali sapo pri otrocih vseh starostnih skupin - za uporabo, da bi zagotovili sedativni učinek med intenzivno terapijo;
• posamezne intolerance na sestavine zdravila.

Pri predpisovanju Propofola bolnikom z boleznimi dihalnega trakta, srca, jeter, ledvic, hipovolemije, epilepsije, motenj metabolizma lipidov in bolnikov v oslabljenem stanju je potrebna previdnost.

Navodila za uporabo Propofola: metoda in odmerjanje

Emulzijo nanesemo na / v uvodu s počasnim injiciranjem ali infuzijo. Vnos v nerazredčeni obliki je prikazan samo pri uporabi perfuzorja ali infuzomata, ki zagotavlja nadzor hitrosti odmerjanja.

Za redčenje propofola se lahko uporablja samo 5% raztopina dekstroze za intravensko dajanje. Razredčevanje zdravila je treba pripraviti v razmerju 1: 5, kar ustreza 2 mg propofola na 1 ml raztopine. Pripravki zmesi morajo biti tik pred vnosom. Končna raztopina je stabilna 6 ur.

Za zmanjšanje občutka bolečine z uvedbo indukcijskega odmerka Propofola lahko zdravilo zmešate z 0,5% ali 1% raztopino lidokaina za injiciranje. Doda se v količini največ 1 dela lidokaina na 20 delov propofola.

Dovoljeno je bilo predhodno mešanje z Alfentanilom za injiciranje (0,5 mg / ml) v volumskem razmerju 20-50 ml propofola in 1 ml Alfentanila. Končna raztopina je stabilna 6 ur.

S pomočjo cevke z ventilom poleg mesta injiciranja lahko uporabite propofol med sočasno aplikacijo 5% raztopine dekstroze za intravensko dajanje, 4% raztopino dekstroze z 0,18% raztopino natrijevega klorida za intravensko dajanje ali 0,9% raztopino natrijevega klorida za intravensko uporabo..

Odmerek določi anesteziolog ob upoštevanju teže bolnika in zahtevanega trajanja anestezije.

Če se splošna anestezija uporablja kot dodatek k regionalni anesteziji, je indicirana uporaba nižjih odmerkov zdravila.

Priporočeno odmerjanje za odrasle:

• indukcija splošne anestezije (bolusna injekcija ali infuzija): mlajša od 55 let - v višini 1,5-2,5 mg na 1 kg telesne teže bolnika. Uvedbo propofola je treba titrirati. V presledku 10 sekund se bolnikom v zadovoljivem stanju daje odmerek 40 mg, bolniki, starejši od 55 let, in s stopnjo tveganja 3–4 na lestvici ASA (American Anaesthesiology Association) prejmejo 20 mg propofola. Glede na stanje in reakcijo pacienta je dovoljeno zmanjšati celotni odmerek z zmanjšanjem hitrosti dajanja na 20-50 mg v 60 sekundah. Postopek se nadaljuje do nastopa kliničnih znakov anestezije;
• vzdrževanje splošne anestezije (infuzija ali bolusna injekcija): neprekinjeno infuzijo - v količini 4-12 mg na 1 kg telesne mase bolnika na uro. Ta odmerek je običajno dovolj za vzdrževanje ustrezne anestezije. Hitrost dajanja se lahko razlikuje glede na posameznega bolnika. Pri uporabi večkratnih injekcij se zdravilo daje v skladu s klinično potrebo v povečanih odmerkih od 25 mg do 50 mg;
• zagotavljanje sedacije med intenzivno nego (infuzijo): v količini 0,3–4 mg na 1 kg telesne mase bolnika na uro. Zahtevana globina sedacije se doseže s spreminjanjem hitrosti infundiranja;
• zagotavlja sedativni učinek pri izvajanju diagnostičnih ali kirurških posegov z ohranjanjem zavesti pri bolnikih: odmerek in hitrost dajanja se izbereta individualno. Klinični odziv pri večini bolnikov se pojavi v odmerku 0,5–1 mg na 1 kg telesne mase 60–300 sekund. Ohranjanje sedativnega učinka zagotavlja infuzijo v odmerku 1,5-4,5 mg na 1 kg telesne mase na uro. Zahtevana globina sedacije se doseže s spreminjanjem hitrosti infundiranja. Če je potrebno, je hitrejše povečanje globine sedativnega učinka prikazano sočasno v / v uvedbi propofola v odmerku 10-20 mg. Pri bolnikih 3. in 4. stopnje na lestvici ASA je treba razmisliti o zmanjšanju tveganja in potrebi po znižanju odmerka in hitrosti dajanja.

Priporočen odmerek za otroke, starejše od treh let:

• indukcija splošne anestezije: otroci, starejši od 8 let - ponavadi zadostujejo 2,5 mg na 1 kg telesne teže. Otroci, mlajši od 8 let, lahko potrebujejo večji odmerek, da pokažejo klinične znake anestezije. Prilagoditev odmerka se izvede strogo v skladu s starostjo in / ali telesno maso otroka. Za otroke 3. in 4. stopnje po lestvici ASA so predpisani nižji odmerki;
• vzdrževanje splošne anestezije (infuzija ali bolusna injekcija): v večini primerov pri 9-15 mg na 1 kg telesne teže na uro. Hitrost dajanja je izbrana posamezno.

Neželeni učinki

• bolečina na mestu injiciranja med indukcijo;
• začasna apneja med spanjem med indukcijo;
• znižanje krvnega tlaka, bradikardija;
• epileptiformni gibi (vključno z opisthotonusom, konvulzije) v obdobju indukcije, vzdrževanja anestezije in prebujanja;
• tromboza, flebitis;
• rabdomioliza;
• spolna dezinhibicija;
• pljučni edem;
• pankreatitis;
• razbarvanje urina - na podlagi dolgotrajnega dajanja zdravila;
• anafilaktične reakcije v obliki bronhospazma, eritema, angioedema;
• pooperativna nezavest;
• pooperativna vročica;
• glavobol, bruhanje in slabost po anesteziji;
• izpiranje krvi pri otrocih v primeru nenadne prekinitve uporabe zdravila med intenzivnim zdravljenjem;
• odtegnitveni sindrom - samo pri otrocih.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: depresija dihanja in srčna aktivnost, resnost neželenih učinkov.

Zdravljenje: izvajanje umetnega prezračevanja pljuč s pomočjo kisika, simptomatsko zdravljenje z uporabo vazopresorja, sredstev, ki nadomeščajo plazmo, in raztopin elektrolitov.

Posebna navodila

Vnos Propofola naj opravi le anesteziolog ali specialist za intenzivno nego v prostoru, opremljenem z reanimacijskimi napravami, z obvezno prisotnostjo umetne ventilacije in opreme za obogatitev s kisikom. Med anestezijo je potrebno skrbno spremljanje bolnikovega stanja. Posebna pozornost je potrebna pri bolnikih, pri katerih se propofol daje, da zagotovi sedativni učinek med kirurškimi in diagnostičnimi postopki brez uporabe umetne ventilacije.

Za zmanjšanje bolečine na mestu injiciranja med indukcijo je priporočljivo uporabiti podlaket ali kolena za injiciranje. Poleg tega je indicirana sočasna uporaba z lidokainom.

Posebno previdnost je potrebna pri uporabi propofola za anestezijo otrok. Varnost in učinkovitost zdravila za zagotovitev sedacije pri bolnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani. Klinične izkušnje z uporabo propofola za sedacijo pri bolnikih te starostne skupine potrjuje veliko tveganje za resne neželene učinke, vključno s smrtjo. Verjetnost smrtnih posledic se poveča s prisotnostjo okužb dihal in preseganjem priporočenih odmerkov.

Zaradi pomanjkanja zadostnega vagolitičnega delovanja, v ozadju uporabe propofola povečuje tveganje za razvoj bradikardije in asistole. Zato je za bolnike s tveganjem priporočljivo predpisati antiholinergično sredstvo, ki se injicira intravensko pred indukcijo ali med vzdrževanjem anestezije.

Zaradi nevarnosti epileptičnih napadov pri bolnikih z epilepsijo se lahko uvodna anestezija sproži šele po prejemu potrebnih antiepileptičnih zdravil.

Pri predpisovanju propofola bolnikom z motnjami v presnovi lipidov ali v kombinaciji s sredstvi, ki vsebujejo maščobe, je treba upoštevati vsebnost približno 100 mg lipidov v 1 ml emulzije.

Z jetrno in / ali ledvično odpovedjo nizka koncentracija albumina v krvi poveča tveganje za hemolizo, tudi pri uporabi terapevtskih odmerkov zdravila. Zato je pri bolnikih s temi boleznimi priporočljivo redno spremljati ustrezne kazalnike.

Prenos bolnika na običajno zdravljenje se izvede šele po popolnem prebujenju iz splošne anestezije.

Kontraindicirana uporaba v povezavi z uporabo alkohola.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in kompleksnih mehanizmov

Po uvedbi propofola se je treba vzdržati vožnje kompleksnih mehanizmov in vozil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ker Propofol premaga placentno pregrado in lahko povzroči neonatalno depresijo pri plodu, se njegova uporaba med nosečnostjo in kot anestezija v porodništvu ne priporoča.

Zdravilo se uporablja med prekinitvijo nosečnosti v prvem trimesečju.

Varnost propofola med dojenjem za dojenčke ni bila ugotovljena.

Uporaba v otroštvu

Propofol je kontraindiciran pri otrocih, starih do tri leta.

Zdravila ne uporabljajte pri otrocih vseh starostnih skupin, da zagotovite sedativni učinek med intenzivno terapijo z epiglotitisom ali sabo.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Zaradi tveganja za hemolizo je treba propofol uporabljati previdno pri bolnikih z ledvično boleznijo.

Z nenormalnim delovanjem jeter

Previdno je treba predpisati zdravilo v nasprotju z jetri, propofol poveča tveganje za hemolizo.

Uporaba v starosti

Za indukcijsko anestezijo, vzdrževanje anestezije ali zagotovitev sedativnega učinka pri starejših bolnikih je treba uporabljati nižje odmerke propofola in hitrost njihovega dajanja. Titracija se izvede posamično, pri čemer se upošteva odziv bolnika. Da bi se izognili depresiji respiratornega in srčnega sistema pri starejših bolnikih, ni priporočljivo uporabiti hitrega ali ponovljenega bolusa.

Interakcija z zdravili

Ob hkratni uporabi Propofola:

• inhalanti in analgetiki, ki se uporabljajo za sedacijo: povzročajo povečanje anestetičnega učinka propofola, kar poveča verjetnost neželenih reakcij srčnožilnega sistema;
• zdravila, ki zmanjšujejo srčni utrip: povečajo tveganje za razvoj bradikardije;
• opioidni analgetiki: poveča verjetnost apneje;
• Fentanil: povzroči začasno povečanje koncentracije propofola v krvi, ki ne zahteva popravka vzdrževalnega odmerka zdravila;
• lidokain, ki se uporablja kot dodatno sredstvo za lokalno anestezijo: lahko povzroči neželene učinke v obliki zaspanosti, omotice, bruhanja, bradikardije, srčnih nenormalnosti, konvulzij, šoka;
• ciklosporin: sposoben inducirati levkoencefalopatijo.

Po uvedbi mišičnih relaksantov (mivacuria klorid in atracuria besyat) lahko isti infuzijski sistem za propofol uporabimo šele potem, ko je bil predhodno opran.

Analogi

Propofol Frezenius, Propofol-Medargo, Propofol Kabi, Propofol-Lipuro, Kalipsol, Ketamin, Dušikov oksid, Natrijev oksibutirat, Diprivan, Droperidol, Predion, Natrijev oksibat, Rekfol, Provayv.

Pogoji za shranjevanje

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru, da preprečite zmrzovanje. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti - 2 leti.

Prodajni pogoji za farmacijo

Recept.

Propofolni pregledi

Pregledi bolnikov in zdravnikov s propofolom so bolj pozitivni. Kažejo na dobro prenašanje in učinkovitost zdravila.

Cena Propofola v lekarnah

Cena Propofola je lahko: za 1 steklenico po 50 ml v odmerku 10 mg / ml - 386 rubljev, v odmerku 20 mg / ml - 595 rubljev; za 10 steklenic po 50 ml v odmerku 20 mg / ml - 4 786 rubljev.

Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza poimenovana po I.M. Sechenov, specialiteta "Medicina".

Podatki o zdravilu so posplošeni, zagotovljeni za informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!

Prvi vibrator je bil izumljen v 19. stoletju. Delal je na parnem stroju in je bil namenjen zdravljenju ženske histerije.

Veliko zdravil se je sprva tržilo kot droga. Heroin se je na primer prvotno tržil kot zdravilo za otroški kašelj. Kokain so zdravniki priporočili kot anestezijo in kot sredstvo za povečanje vzdržljivosti.

Štiri rezine temne čokolade vsebujejo okoli dvesto kalorij. Torej, če ne želite, da bi dobili bolje, je bolje, da ne jedo več kot dve rezini na dan.

Po raziskavi Svetovne zdravstvene organizacije, polurni dnevni pogovor na mobilnem telefonu poveča verjetnost možganskega tumorja za 40%.

Če padete z osla, boste bolj verjetno zlomili vrat kot padli s konja. Samo ne poskušajte zavrniti te izjave.

Znanstveniki z Univerze v Oxfordu so izvedli vrsto študij, v katerih so ugotovili, da je vegetarijanstvo lahko škodljivo za človeške možgane, saj vodi do zmanjšanja njegove mase. Zato znanstveniki priporočajo, da ribe in meso ne izločijo iz prehrane.

Pri 5% bolnikov povzroča antidepresiv Clomipramine orgazem.

V Združenem kraljestvu obstaja zakon, po katerem lahko kirurg zavrne operacijo na pacientu, če kadi ali ima prekomerno telesno težo. Oseba se mora odreči slabim navadam, potem pa morda ne bo potrebovala operacije.

Glede na študije, ženske, ki pijejo nekaj kozarcev piva ali vina tedensko, imajo povečano tveganje za razvoj raka dojke.

Med kihanjem naše telo popolnoma preneha delovati. Tudi srce se ustavi.

Naše ledvice lahko v eni minuti očistijo tri litre krvi.

Po mnenju mnogih znanstvenikov so vitaminski kompleksi praktično neuporabni za ljudi.

Da bi lahko rekli tudi najkrajše in najpreprostejše besede, bomo uporabili 72 mišic.

Ameriški znanstveniki so izvedli poskuse na miših in ugotovili, da lubenov sok preprečuje razvoj žilne ateroskleroze. Ena skupina miši je pila čisto vodo, druga pa lubenico. Posledično so bile posode druge skupine brez holesterola.

Po statističnih podatkih se tveganje za poškodbe hrbta ob ponedeljkih poveča za 25%, tveganje za srčni napad pa za 33%. Bodite previdni.

Med pogostimi urološkimi boleznimi se razlikujejo urolitijaze (ICD). To je približno 30-40% vseh takih bolezni. Ko so režnjevi.

Propofol 1% Fresenius - uradna navodila za uporabo

NAVODILA
o uporabi zdravila za medicinsko uporabo

Registrska številka:

Trgovsko ime zdravila:

Mednarodno nelastniško ime:

Oblika odmerjanja:

intravenozno emulzijo

Sestava

Vsebuje 1 ml
učinkovina: propofol - 10,0 mg; pomožne snovi: sojino olje - 50,0 mg, trigliceridi srednje verige - 50,0 mg, fosfolipidi rumenjaka - 12,0 mg, glicerol - 22,5 mg, oleinska kislina 0,4 - 0,8 mg, natrijev hidroksid - qs (0.05-0.11 mg), voda za injekcije - do 1 ml.

Opis.
Homogena emulzija bele barve s šibkim vonjem po fenolih.

Farmakoterapevtska skupina:

Zdravila za splošno inhalacijsko anestezijo.

ATX koda N01AX10

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika
Propofol Kabi 10 mg / ml je hitro delujoč intravenski anestetik za uvedbo v splošno anestezijo, za njegovo vzdrževanje in tudi za sedacijo bolnikov med intenzivno terapijo.
Po intravenskem dajanju propofola se hipnotično delovanje začne hitro.
Glede na hitrost dajanja je čas pred injiciranjem v anestezijo 30-40 sekund. Po enkratni bolusni injekciji je trajanje delovanja zaradi hitre presnove in izločanja kratko (4-6 minut).
Trajanje splošne anestezije, odvisno od odmerka in sočasnih zdravil, je od 10 minut do 1 ure.
Od anestezije se bolnik hitro in jasno prebudi. Sposobnost odpiranja oči se pojavi po 10 minutah, okrevanje govornega odziva se pojavi v naslednjih 3 minutah.
Posebnih točk kumulacije ni bilo.
Z uporabo Propofola Kabi 10 mg / ml za vnos v anestezijo in njeno vzdrževanje opazimo zmanjšanje povprečnih indeksov krvnega tlaka in majhne spremembe srčnega utripa. Vendar pa hemodinamični parametri običajno ostajajo relativno stabilni, medtem ko ohranjajo splošno anestezijo, incidenca neželenih hemodinamskih sprememb pa je nizka.
Po injiciranju Propofola Kabi 10 mg / ml se lahko pojavi respiratorna depresija, vendar so ti učinki kvalitativno podobni tistim, ki se pojavijo pri uporabi drugih intravenskih sredstev za splošno anestezijo in se zlahka nadzorujejo v kliničnem okolju. Propofol Kaby 10 mg / ml zmanjšuje cerebralni krvni pretok, intrakranialni tlak in zmanjšuje možgansko presnovo. Zmanjšan intrakranialni tlak je lahko pomemben pri bolnikih s prvotno zvišano vrednostjo tega indikatorja. Propofol Kaby 10 mg / ml je emulzija, ki vsebuje aktivno učinkovino propofol in mešanico trigliceridov z dolgo verigo (LCT) in trigliceridov srednje verige (MCT). Srednje verižni trigliceridi (MCT), vključeni v emulzijo, zmanjšajo količino prostega propofola v vodni fazi emulzije, kar vodi do zmanjšanja bolečine pri dajanju zdravila. Poleg tega trigliceridi srednje verige povečujejo presnovo, kar vodi do zmanjšanja skupne koncentracije trigliceridov v plazmi.

Farmakokinetika
Propofol se 98% veže na plazemske beljakovine. Kinetika propofola po intravenski bolusni injekciji je lahko predstavljena kot tridelni model: hitra porazdelitvena faza (razpolovna doba 2-4 minute), izločanje β-faze (razpolovna doba 30-60 minut) in izločanje γ-faze (razpolovna doba 200-300) t minut) Med γ-fazo se zmanjšanje koncentracije propofola v krvi počasi pojavi zaradi podaljšane prerazporeditve maščobnega tkiva. V kliničnih pogojih ta faza ne vpliva na čas bujenja. Centralni volumen porazdelitve je 0,2-0,79 l / kg, ravnovesni volumen porazdelitve je 1,8-5,3 l / kg. Propofol se presnavlja predvsem s konjugacijo v jetrih in zunaj jeter z očistkom približno 2 l / min. Očistek pri otrocih je višji kot pri odraslih. Razpolovna doba izločanja po intravenski infuziji je znašala od 277 do 403 minut. Neaktivni presnovki se večinoma izločajo preko ledvic (približno 88%). Le 0,3% danega zdravila se izloči nespremenjeno z urinom.
Med vzdrževanjem splošne anestezije v normalnem načinu, po kirurških posegih, ki so trajali vsaj 5 ur, niso opazili pomembne kumulacije propofola l.
Farmakokinetika propofola je v okviru priporočenih stopenj injiciranja linearna.

Indikacije za uporabo:

• Indukcija in vzdrževanje splošne anestezije pri odraslih in otrocih, starejših od 1 meseca;
• Sedacija bolnikov na mehanski ventilaciji (ALV) pri odraslih in otrocih, starejših od 16 let;
• Sedacija pri zavestnih bolnikih med kirurškimi in diagnostičnimi postopki pri zavestnih posameznikih, pri monoterapiji ali v kombinaciji z lokalno anestezijo.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost za propofol ali katerokoli sestavino zdravila;
• nosečnost in dojenje (do 24 ur po uporabi propofola);
• otroci do enega meseca;
• Propofol Kabi 10 mg / ml ni priporočljiv za sedacijo pri otrocih, mlajših od 16 let;
• Propofol Kabi 10 mg / ml ni priporočljiv za uporabo pri bolnikih, ki se zdravijo z elektrokonvulzijo.

Previdno
Kot pri drugih splošnih anestezijskih zdravilih brez vdihavanja je potrebna previdnost pri bolnikih s kardiovaskularno, respiratorno, ledvično ali jetrno okvaro, pa tudi pri bolnikih z epilepsijo, hipovolemijo, motnjami presnove lipidov ali izčrpanimi bolniki.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem srca, pljuč, ledvic ali jeter, starejšimi in šibkimi bolniki, bolniki s hipovolemijo ali epilepsijo, bolniki z zmanjšano zavestjo Propofol Kabi 10 mg / ml je treba dajati po znižani stopnji. Pred začetkom uporabe zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml je treba doseči kompenzacijo za srčnožilno ali respiratorno odpoved in hipovolemijo. Pred anestezijo pri bolniku z epilepsijo je treba zagotoviti, da prejema antiepileptično zdravljenje. Čeprav je več študij pokazalo učinkovitost propofola pri zdravljenju epileptičnega statusa, lahko tudi poveča tveganje za epileptične napade.
Pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem in drugimi resnimi srčnimi boleznimi se Propofol Kabi 10 mg / ml lahko daje le z zelo previdnostjo in pod stalnim nadzorom.
Posebno previdnost je potrebna pri bolnikih z metabolizmom lipidov in drugimi stanji, pri katerih je treba skrbno dajati maščobne emulzije. Če bolnik prejema parenteralno prehrano, je treba upoštevati količino maščobe, ki jo dobimo med infundiranjem zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml 1,0 ml emulzije vsebuje 0,1 g maščobe. Pri zdravljenju v enoti intenzivne nege po 3 dneh je treba določiti koncentracijo lipidov. Glede na višje odmerke pri bolnikih z debelostjo je treba upoštevati tveganje za hemodinamične motnje.
Posebno pozornost je treba posvetiti bolnikom z visokim intrakranialnim tlakom in nizkim srednjim arterijskim tlakom, glede na povečano tveganje za znaten padec intrakranialnega perfuzijskega tlaka.
Bolnikom z zvišanim intrakranialnim tlakom je treba ustrezno zdraviti, da se izboljša perfuzijski tlak v možganih.
Posebno previdnost je potrebna pri uporabi Propofola Kabi 10 mg / ml za anestezijo pri novorojenčkih in otrocih, mlajših od 3 let, čeprav trenutno ni dokazov, da bi se farmakodinamika in farmakokinetika propofola pri teh otrocih razlikovali od otrok, starejših od 3 let.

Nosečnost in dojenje

Propofol Kabi 10 mg / ml prodre skozi placentno pregrado in ima lahko zaviralni učinek na plod. Med nosečnostjo je kontraindicirana kot tudi v visokih odmerkih nad 2,5 mg / kg za splošno anestezijo ali (6 mg / kg / h) za vzdrževanje anestezije med porodom.
Izjema je operacija splava.
Majhna količina Propofola Kabi 10 mg / ml prehaja v materino mleko. V zvezi s tem dojenje 10 ur po uporabi zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml ni priporočljivo.

Odmerjanje in uporaba

Samo intravenozno.
Propofol Kabi. 10 mg / ml lahko uporabljajo samo anesteziologi v bolnišnicah ali specializiranih ambulantah, pa tudi v enotah intenzivne nege. Z uvedbo Propofola Kabi 10 mg / ml mora imeti zdravnik opremo, ki se običajno uporablja med splošno anestezijo, vključno s sredstvi za spremljanje delovanja srčno-žilnega sistema (EKG, pulzno oksimetrija) in sredstev za oživljanje. Pri sedativih med kirurškimi in diagnostičnimi postopki zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml ne sme dajati isti zdravnik, ki izvaja te postopke.
Odmerek zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml je treba izbrati posamezno, pri čemer je treba upoštevati premedikacijo in odziv bolnika.
Praviloma pri uporabi zdravila potrebuje dodatno zdravljenje analgetikov.
Splošna anestezija pri odraslih
Uvod v splošno anestezijo:
Z uvedbo 10 mg / ml Propofola Kabi v splošno anestezijo ga je treba dajati frakcijsko (približno 20-40 mg propofola vsakih 10 sekund), dokler se ne pojavijo klinični znaki anestezije.
Običajen odmerek za odrasle, mlajše od 55 let, je 1,5-2,5 mg / kg telesne mase.
Starejši bolniki in bolniki s III in IV stopnjo resnosti v skladu z razvrstitvijo Ameriškega združenja anestezistov (ASA). Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem srca se odmerek Propofola Kabi 10 mg / ml zmanjša. Skupni odmerek zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml se lahko zmanjša na vsaj 1 mg / kg. Potrebno je počasnejše dajanje zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml: približno 2 ml (20 mg) vsakih 10 sekund.
Vzdrževanje anestezije:
Za vzdrževanje splošne anestezije se Propofol Kabi 10 mg / ml nenehno aplicira ali ponovno uporabi kot bolus.
Za vzdrževanje anestezije z neprekinjeno infuzijo se odmerek in hitrost dajanja Propofola Kabi 10 mg / ml individualno prilagajata, običajno pa se običajno daje 4-12 mg / kg telesne mase / uro.
Za manj hude kirurške posege, na primer minimalno invazivne, je mogoče vzdrževalni odmerek zmanjšati na približno 4 mg / kg telesne teže / uro. Zmanjšanje odmerka pod 4 mg / kg telesne mase / uro je indicirano pri starejših bolnikih, bolnikih z nestabilnim splošnim stanjem, bolnikih z okvarjenim delovanjem srca ali hipovolemijo ter bolnikih z resnostjo stanja III-IV po klasifikaciji ASA. Za vzdrževanje anestezije s ponavljajočimi se bolusnimi injekcijami je treba Propofol Kabi 10 mg / ml dajati v odmerku od 25 do 50 mg, kar ustreza 2,5-5 ml zdravila.
Pri starejših bolnikih je hitra bolusna uporaba (enkrat ali večkrat) neprimerna, saj lahko povzroči zaviranje delovanja srca in pljuč.
Splošna anestezija pri otrocih, starejših od 1 meseca
Zaradi pomanjkanja izkušenj z uporabo Propofola Kabi 10 mg / ml se ne sme uporabljati za splošno anestezijo za otroke, mlajše od 1 meseca.
Uvod v splošno anestezijo:
Pri dajanju v splošno anestezijo je priporočljiva počasna titracija odmerka zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml, dokler se ne pojavijo klinični znaki splošne anestezije. Odmerek se izbere glede na starost in / ali telesno maso.
Pri otrocih, starejših od 8 let, je odmerek, potreben za uporabo splošne anestezije, približno 2,5 mg / kg telesne mase.
Pri majhnih otrocih se uporaba zdravila začne z odmerkom 3 mg / kg. Če je potrebno, lahko dajemo dodatne odmerke po 1 mg / kg. Pri otrocih, ki so ogroženi (stopnje III in IV ASA), se priporočajo manjši odmerki.
Ohranite anestezijo.
Za vzdrževanje anestezije pri otrocih z neprekinjeno infuzijo so priporočeni odmerki zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml 9-15 mg / kg telesne mase na uro.
Otroci, mlajši od 3 let, lahko zahtevajo višji odmerek v mejah priporočenih odmerkov na kilogram telesne mase v primerjavi s starejšimi otroki. Odmerek je treba izbrati posamezno. Še posebej je treba paziti na ustreznost anestezije.
Najdaljše trajanje uporabe ne sme presegati približno 60 minut, razen v posebnih primerih, ki zahtevajo daljšo uporabo, na primer maligno hipertermijo, kadar ni mogoče uporabiti inhalacijskih anestetikov.
Sedacija pri odraslih v enotah intenzivne nege
Za sedacijo med umetnim prezračevanjem v enotah intenzivne nege je priporočljivo, da se Propofol Kabi 10 mg / ml da z neprekinjeno infuzijo. Odmerek se izbere ob upoštevanju zahtevane globine sedacije. Običajno je mogoče doseči zadostno sedacijo s stopnjo uvedbe propofola 0,3–4,0 mg / kg / h. Povečanje hitrosti dajanja več kot 4,0 mg / kg / h ni priporočljivo.
Propofola Kabi 10 mg / ml se ne sme uporabljati za sedacijo pri enotah intenzivne nege pri bolnikih, starih 16 let in manj.
Sedacija za diagnostične in kirurške posege pri odraslih
Med sedacijo med kirurškimi in diagnostičnimi posegi se odmerek in hitrost dajanja prilagodita kliničnemu odzivu. Pri večini bolnikov se sedacija začne v 1-5 minutah po dajanju propofola v odmerku 0,5–1 mg / kg.
Poleg tega se odmerek Propofola Kabi 10 mg / ml izbere ob upoštevanju zahtevane globine sedacije. Pri večini bolnikov je zahtevana hitrost dajanja 1,5-4,5 mg / kg / h.
Če je potrebno hitro povečati globino sedacije, je poleg infuzije možno dodatno uvesti bolus propofola 10–20 mg (1-2 ml zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml). Pri bolnikih, starejših od 55 let, in pri bolnikih z ASA stopnje III in IV, je lahko zahtevani odmerek propofola nižji, hitrost infundiranja pa je treba zmanjšati. Propofola Kabi 10 mg / ml se ne sme uporabljati za sedacijo med diagnostičnimi in kirurškimi posegi pri bolnikih, starih 16 let in manj.
Metode dajanja.
Za intravensko dajanje.
Dovoljeno je, da je uvedba Propofola Kabi 10 mg / ml nerazredčena.
Pred dajanjem vialo ali vialo pretresite. Uporabite samo homogeni pripravek iz nepoškodovane ampule ali viale.
Pred uporabo gumijasto membrano steklenice ali vratu ampule zdravite z alkoholom.
Razredčevanje Propofola Kabi 10 mg / ml je priporočljivo le s 5% raztopino glukoze za intravensko dajanje ali 0,9% raztopino natrijevega klorida za intravensko dajanje v steklene viale.
Ker je Propofol Kabi 10 mg / ml maščobna emulzija, ki ne vsebuje konzervansov in nima antimikrobne aktivnosti, lahko zdravilo služi kot ugoden medij za hitro rast mikroorganizmov.
Emulzijo je treba zbrati v sterilno brizgo ali kapalko takoj po odprtju ampule ali viale. Uvajanje zdravila se mora začeti nemudoma.
V celotnem obdobju dajanja zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml je treba upoštevati pravila aseptičnega dela s pripravkom in sistema za parenteralno infundiranje. Ko sočasno dajanje Propofola Kabi 10 mg / ml z drugimi zdravili in raztopinami v istem sistemu, je uvedba slednjega priporočljiva preko Y-oblikovanega priključka ali ventila.
Propofola Kabi 10 mg / ml ni mogoče mešati z drugimi raztopinami za intravensko dajanje. Hkrati pa lahko hkrati s kanilo za kapalnico damo 5% raztopino glukoze, 0,9% raztopino natrijevega klorida ali 0,18% raztopino natrijevega klorida in 4% raztopino glukoze.
Propofola Kabi 10 mg / ml ni mogoče dajati skozi antibakterijski filter.
Propofol Kabi 10 mg / ml kapalko, ki vsebuje propofol, je namenjen samo za eno injekcijo ali infuzijo samo za enega bolnika posebej.
Ostanke emulzije Propofola Kabi 10 mg / ml po uporabi je treba uničiti
Infuzija nerazredčenega Propofola Kabi 10 mg / ml.
Pri infundiranju nerazredčenega zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml je priporočljivo vedno uporabljati naprave za nadzor prostornine injiciranega pripravka, kot so merilec kapljice, črpalke brizgalke ali volumetrične infuzijske črpalke.
Z uvedbo emulzij maščobe, vključno s Propofolom Kabi 10 mg / ml, je priporočljivo, da isti infuzijski sistem uporabljate največ 12 ur. Po 12 urah uporabe je treba nadomestiti sistem, ki vsebuje 10 mg / ml Propofola Kabi ali vsebnik z zdravilom.
Infuzija razredčenega Propofola Kabi 10 mg / ml.
Za uvedbo razredčenega Propofola Kabi 10 mg / ml lahko uporabite različne možnosti za intravenske tekočine. Vendar pa uporaba standardnih sistemov ne zagotavlja, da ne bi prišlo do občasnega nenadzorovanega vnosa velikih količin razredčenega popofola.
V sistem za intravenske infuzije je treba vključiti naprave za nadzor prostornine vbrizganega zdravila, kot so merilec kapljice, bireta ali volumetrična infuzijska črpalka. Pri določanju največje razredčitve birete je treba upoštevati tveganje za uporabo velikih odmerkov propofola.
Največje razredčenje zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml ne sme preseči 1 dela propofola na 4 dele 5% raztopine glukoze za intravensko dajanje ali 0,9% raztopino natrijevega klorida za intravensko dajanje (vsebnost zdravilne učinkovine v razredčeni raztopini ne sme biti manjša od 2 mg / ml). ). Razredčenje se pripravi v aseptičnih pogojih tik pred dajanjem zdravila, infuzijo pa je treba končati najkasneje 6 ur po pripravi razredčitve.
Propofola Kabi 10 mg / ml se ne sme razredčiti z drugimi raztopinami za infundiranje ali injiciranje. Vendar pa je dovoljeno sočasno dajanje 5% raztopine glukoze, 0,9% raztopine natrijevega klorida s Propofolom Kabi 10 mg / ml skozi cev z ventilom v neposredni bližini mesta dajanja zdravila.
Za zmanjšanje bolečine na mestu injiciranja Propofola Kabi 10 mg / ml se lahko lidokain uporabi neposredno pred začetkom infundiranja.
Poleg tega se lahko pred infuzijo Propofol Kabi 10 mg / ml zmeša z lidokainom, ki ne vsebuje konzervansov (20 delov propofola in 1 del 1% raztopine lidokaina). Mišični relaksanti, kot so atrakuria besilat in mivakuriya klorid, se lahko dajejo na mestu injiciranja Propofola Kabi 10 mg / ml samo po pranju s curkom. Sistem za injiciranje nerazredcenega zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml je treba zamenjati ob koncu 12-urnega obdobja po odprtju ampule ali viale.
Razredčevanje raztopine Propofola Kabi 10 mg / ml glukoze za intravensko dajanje s 5% ali raztopino natrijevega klorida za intravensko uporabo 0,9% je treba opraviti pod aseptičnimi pogoji neposredno pred infundiranjem, dajanje je treba zaključiti v 6 urah po razredčitvi.
Trajanje uporabe ne sme presegati 7 dni.

Neželeni učinki

Pogosti neželeni učinki zdravila Propofol Kabi 10 mg / ml so nižji krvni tlak in zatiranje dihalne funkcije. Ti učinki so odvisni od odmerka propofola, pa tudi od vrste premedikacije in sočasnega zdravljenja.
Sledi razvrstitev stranskih učinkov:
Zelo pogosti (≥1: 10)
Pogosto (≥1: 100 do

PROFUOL KABI

Emulzija za in / ali vnos bele, homogene, s šibkim fenolnim vonjem.

Pomožne snovi: sojino olje - 50 mg, trigliceridi srednje verige - 50 mg, fosfolipidi rumenjaka - 12 mg, glicerol - 22,5 mg, oleinska kislina 0,4-0,8 mg, natrijev hidroksid - q.s. (0.05-0.11 mg), voda d / in - do 1 ml.

50 ml - steklenice brezbarvnega stekla (1) - pakiranje kartona.
50 ml - steklenice brezbarvnega stekla (10) - pakiranje kartona.

Za indukcijsko anestezijo se odraslim bolnikom s povprečno telesno maso dajejo intravensko 40 mg vsakih 10 sekund, dokler se ne pojavijo klinični znaki anestezije. V večini primerov je skupni odmerek 2-2,5 mg / kg. Otroci, starejši od 8 let, se počasi injicirajo intravensko, dokler se ne pojavijo klinični znaki anestezije. Odmerek je treba prilagoditi glede na starost in / ali telesno maso; Povprečna doza je 2,5 mg / kg. Pri otrocih, mlajših od 8 let, je lahko odmerek višji.

Za odrasle in otroke, starejše od 3 let, s 3 in 4 ASA gradacijami, je treba propofol dajati v manjših odmerkih.

Za vzdrževanje anestezije s konstantno infuzijo odraslim bolnikom dajemo 4-12 mg / kg / h. Pri otrocih je hitrost dajanja 9-15 mg / kg / h. Prav tako je mogoče ponovno uporabiti bolus v odmerkih, ki so potrebni za vzdrževanje ustrezne anestezije.

Da bi zagotovili sedativni učinek pri umetnem pljučnem prezračevanju pri odraslih, je treba uporabiti propofol v odmerku 300 µg / kg / h.

Če se uporabljajo za indukcijo anestezije, so možne hipotenzija, bradikardija, kratkotrajna apneja.

Redko: krči, opisthotonus, pljučni edem. V času bujenja sta možna glavobol, slabost, bruhanje.

V nekaterih primerih: pooperativna vročina.

V posameznih primerih: angioedem, bronhospazem, eritem, spolna disinhibicija; pri odmerkih, večjih od 4 mg / kg / h, so poročali o posameznih primerih rabdomiolize.

Lokalne reakcije: flebitis, tromboza.

S hkratno uporabo propofola z mišičnimi relaksanti, inhalacijskimi anestetiki, analgetiki, je mogoče povečati zaviralni učinek na dihanje, znižati krvni tlak, kar poveča učinek propofola.

S hkratno uporabo propofola in opioidnih analgetikov povečuje tveganje za depresijo dihanja.

Po uvedbi fentanila se lahko raven propofola v krvni plazmi začasno poveča.

V porodniški praksi se ne sme uporabljati kot anestetik Propofol prodre skozi placentno pregrado in lahko povzroči neonatalno depresijo. Lahko se uporablja kot sredstvo za splošno anestezijo med prekinitvijo nosečnosti v prvem trimesečju nosečnosti.

Propofol se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Menijo, da ni nevarno za otroka, pod pogojem, da mati ne bo nahranila otroka z materinim mlekom nekaj ur po uvedbi propofola.