Cephalosporins antibiotics: imena cefalosporinskih pripravkov

Cefalosporinski antibiotiki so zelo učinkovita zdravila. Odpeljali so jih sredi prejšnjega stoletja, v zadnjih letih pa so se razvila nova orodja. Takšnih antibiotikov je že pet generacij. Najpogostejši so cefalosporini v obliki tablet, ki odlično opravljajo delo z različnimi okužbami in jih lahko tudi majhni otroci dobro prenašajo. So enostavni za uporabo in zdravniki jih pogosto predpisujejo za zdravljenje nalezljivih bolezni.

Zgodovina pojava cefalosporinov

V štiridesetih letih prejšnjega stoletja je bil italijanski znanstvenik Brodzu, ki je preučeval povzročitelje tifusne mrzlice, imel glivico, ki je imela antibakterijsko aktivnost. Ugotovljeno je bilo, da je zelo učinkovito proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Kasneje so ti znanstveniki izolirali snov iz te glivice, imenovano cefalosporin, na podlagi katere so nastali antibakterijska zdravila, združena v skupino cefalosporinov. Zaradi njihove odpornosti na penicilinazo so jih uporabljali v primerih, ko je penicilin pokazal svojo neučinkovitost. Cephaloridin je bilo prvo zdravilo cefalosporinskih antibiotikov.

Do danes je že pet generacij cefalosporinov, ki so združili več kot 50 zdravil. Poleg tega so nastale polsintetične droge, ki so bolj stabilne in imajo širok spekter delovanja.

Delovanje cefalosporinskih antibiotikov

Antibakterijski učinek cefalosporinov je pojasnjen z njihovo sposobnostjo, da uničijo encime, ki tvorijo bazo membrane bakterijske celice. Delujejo le proti mikroorganizmom, ki rastejo in se množijo.

Prva in druga generacija zdravil sta pokazali svojo učinkovitost proti streptokoknim in stafilokoknim okužbam, vendar sta bili uničeni z delovanjem beta-laktamaze, ki jo proizvajajo gram-negativne bakterije. Najnovejše generacije cefalosporinskih antibiotikov so bolj odporne in se uporabljajo pri različnih okužbah, vendar so pokazale svojo neučinkovitost proti streptokokom in stafilokokom.

Razvrstitev

Cefalosporini so razdeljeni v skupine po različnih kriterijih: učinkovitost, spekter delovanja, metoda dajanja. Toda najpogostejša klasifikacija so generacije. Oglejmo si podrobneje seznam zdravil iz cefalosporinskih serij in njihov namen.

1. generacija drog

Najbolj priljubljeno zdravilo je cefazolin, ki se uporablja proti stafilokokom, streptokokom in gonokokom. On pride do prizadetega mesta s parenteralnim dajanjem, najvišja koncentracija zdravilne učinkovine pa se doseže v primeru, če zdravilo vnesete trikrat na dan. Indikacije za uporabo Cefazolina so negativni učinki stafilokokov in streptokokov na sklepe, mehko tkivo, kožo, kosti.

Treba je paziti na dejstvo, da se je relativno nedavno to zdravilo široko uporabljalo za zdravljenje velikega števila nalezljivih bolezni. Toda s pojavom sodobnejših zdravil tretje in četrte generacije ni bilo več predpisano zdravljenje intraabdominalnih okužb.

Priprave 2 generaciji

Za cefalosporinske antibiotike druge generacije je značilna povečana aktivnost proti gram-negativnim bakterijam. Zdravila, kot je Zinatsef, Kimacef, so dejavna proti:

• okužbe, ki jih povzročajo stafilokoki in streptokoki;
• negativne bakterije.

Cefuroksim je zdravilo, ki ni aktivno proti morganeli, Pseudomonas aeruginosa, večini anaerobnih mikroorganizmov in providence. Kot posledica parenteralne uporabe prodre v večino tkiv in organov, tako da se antibiotik uporablja pri zdravljenju vnetnih bolezni dura mater.

Suspenzija Tseklor imenovana tudi za otroke, in se razlikuje prijeten okus. Zdravilo se lahko proizvaja v obliki tablet, suhega sirupa in kapsul.

Pripravki cefalosporina druge generacije so predpisani v naslednjih primerih:

• poslabšanje vnetja srednjega ušesa in sinusitisa;
• zdravljenje pooperativnih stanj;
• kronični bronhitis v obliki poslabšanja, pojav pljučnice, pridobljene v skupnosti;
• okužbe kosti, sklepov, kože.

Droge tretje generacije

Sprva so se cefalosporini tretje generacije uporabljali v bolnišničnih pogojih za zdravljenje hudih nalezljivih bolezni. Trenutno se ta zdravila uporabljajo v ambulanti zaradi povečanega povečanja odpornosti patogenov na antibiotike. Pripravki tretje generacije so predpisani v naslednjih primerih:

• parenteralne vrste se uporabljajo za hude infekcijske lezije in za identificirane mešane okužbe;
• sredstva za notranjo uporabo se uporabljajo za odpravo zmerne bolnišnične okužbe.

Cefixime in Ceftibuten, namenjeni za notranjo uporabo, se uporabljata za zdravljenje gonoreje, šigeloze in poslabšanj kroničnega bronhitisa.

Cefatoksim, ki se uporablja parenteralno, pomaga v naslednjih primerih:

• akutni in kronični sinusitis;
• črevesne okužbe;
• bakterijski meningitis;
• sepsa;
• medenične in intraabdominalne okužbe;
• hude poškodbe kože, sklepov, mehkega tkiva, kosti;
• kot kompleksna terapija gonoreje.

Zdravilo odlikuje visoka stopnja penetracije v organe in tkiva, vključno s krvno-možgansko pregrado. Cefatoksim se lahko uporablja pri zdravljenju novorojenčkov, če se razvije meningitis, in se ga kombinira z ampicilini.

Droge 4. generacije

Antibiotiki te skupine so se pojavili pred kratkim. Takšna zdravila se dajejo samo v obliki injekcij, saj imajo v tem primeru boljši učinek na telo. Četrta generacija cefalosporinov v tabletah se ne sprosti, ker imajo ta zdravila posebno molekularno strukturo, zaradi katere aktivne sestavine ne morejo prodreti v celične strukture črevesne sluznice.

Pripravki 4. generacije imajo povečano odpornost in kažejo večjo učinkovitost proti patogenim okužbam, kot so enterokoki, gram pozitivni koki, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterije.

Parenteralni antibiotiki so predpisani za zdravljenje:

• bolnišnična pljučnica;
• okužbe mehkih tkiv, kože, kosti, sklepov;
• medenične in intraabdominalne okužbe;
• nevtropenična vročica;
• sepsa.

Ena od zdravil četrte generacije je imipenem, vendar se morate zavedati, da je pocianična palica sposobna hitro razviti odpornost na to snov. Ta antibiotik se uporablja za intramuskularno in intravensko dajanje.

Naslednje zdravilo je Meronem, ki ima podobne lastnosti kot imipenem in ima takšne lastnosti:

• visoka aktivnost proti gram-negativnim bakterijam;
• nizka aktivnost proti streptokoknim infekcijam in stafilokokom;
• brez antikonvulzivnega delovanja;
• Uporablja se za intravensko ali kapalno infuzijo, vendar se je vredno vzdržati intramuskularne uporabe.

Zdravilo Azaktam ima baktericidni učinek, vendar njegova uporaba povzroča razvoj naslednjih stranskih reakcij:

• nastajanje tromboflebitisa in preprosto flebitis;
• zlatenica, hepatitis;
• dispeptične motnje;
• reakcije nevrotoksičnosti.

5. generacija drog

Peta generacija cefalosporinov ima baktericidni učinek, ki prispeva k uničenju sten patogenov. Taki antibiotiki so aktivni proti mikroorganizmom, ki so razvili odpornost na cefalosporine tretje generacije in zdravila iz skupine aminoglikozidov.

Zinforo - to zdravilo se uporablja za zdravljenje vnetne pljučnice, zapletene v okužbah mehkih tkiv in kože. Njegovi neželeni učinki so glavobol, driska, srbenje, slabost. Previdnost je potrebna pri bolnikih s konvulzivnim sindromom Zinforo.

Zefter - to zdravilo se proizvaja v obliki praška, iz katerega je pripravljena raztopina za infundiranje. Predpisana je za zdravljenje priraskov in zapletenih okužb kože, kot tudi pri okužbi diabetičnega stopala. Pred uporabo morate prašek raztopiti v raztopini glukoze, fiziološki raztopini ali vodi za injekcije.

Pripravki 5. generacije so aktivni proti Staphylococcus aureusu in kažejo veliko širši spekter farmakološkega delovanja kot prejšnje generacije cefalosporinskih antibiotikov.

Cefalosporini so torej precej velika skupina antibakterijskih zdravil za zdravljenje bolezni pri odraslih in otrocih. Zdravila te skupine so zelo priljubljena zaradi nizke toksičnosti, učinkovitosti in primerne oblike uporabe. Obstaja pet generacij cefalosporinov, od katerih se vsak razlikuje po svojem spektru delovanja.

Cefalosporinski antibiotiki, seznam zdravil

Avtor: admin v Doctor Aibolit 08.01.2019 Comments Off on Cephalosporin Antibiotiki, seznam zdravil je onemogočen 4 Views t

Pregled antibiotikov skupine cefalosporinov z imeni zdravil

Med najpogostejšimi skupinami antibakterijskih zdravil so cefalosporini. S svojim mehanizmom delovanja zavirajo sintezo celičnih sten in imajo močan baktericidni učinek. Skupaj s penicilini, karbapenemi in monobaktami tvorijo skupino beta-laktamskih antibiotikov.

Razvrstitev in imena cefalosporinskih antibiotikov

Seznam zdravil za udobje predstavlja pet skupin generacij.

Parenteralno ali intramuskularno (nadaljevano v / m):

• Cefazolin® (Kefzol®, Cefazolin natrijeva sol®, Cefamezin®, Lysolin®, Orizolin®, Natsef®, Totacef®).

Ustno, t.j. oblike za peroralno uporabo, tabletirane ali v obliki suspenzij (nadaljnji prehod): t

• Cefuroksim ® (Zinatsef ®, Axetin ®, Ketocef ®, Cefurus ®, Cefuroksim natrij ®).
• Cefoxitin (Cefoxitin Sodium ®, Anaerotsef ®, Mefoxin ®).
• Cefotetan ® (Cefotetan ®).

Četrtič

Stopnja občutljivosti flore

Spodnja tabela prikazuje učinkovitost cefalosporinov glede na znane bakterije od - (odpornost mikroorganizmov na delovanje zdravila) na ++++ (maksimalni učinek).

Veljajo samo Cefoxitin ® in Cefotetan ® *.

* Antibiotiki iz skupine cefalosporinov, imena (z anaerobno aktivnostjo): Mefoxin ®, Anaerotsef ®, Cefotetan ® + vse tretje, četrto in peto generacijo.

Leta 1945 je italijanski profesor Giuseppe Brotsu med proučevanjem samočistilne sposobnosti odpadne vode izoliral sev glive, ki je sposoben proizvajati snovi, ki zavirajo rast in razmnoževanje gram pozitivne in gramno negativne flore. Med nadaljnjimi raziskavami smo zdravilo iz kulture Cephalosporium acremonium testirali na bolnikih s hudimi oblikami tifusne vročice, ki so privedli do hitre pozitivne dinamike bolezni in hitrega okrevanja bolnikov.

Prvi cefalosporinski antibiotik, cefalotin ®, je leta 1964 ustvarila ameriška farmacevtska kampanja Eli Lilly.

Vir za pripravo je bil cefalosporin C®, naravni proizvajalec plesni in vir 7-aminocefalosporanske kisline. V medicinski praksi se uporabljajo polsintetični antibiotiki, pridobljeni z acilacijo na amino skupini 7-ACC.

Leta 1971 je bil sintetiziran cefazolin, ki je celo desetletje postal glavno protibakterijsko zdravilo.

Cefuroksim ®, pridobljen leta 1977, je postal prva droga in prednik druge generacije. Najpogosteje uporabljen antibiotik v medicinski praksi, ceftriakson ®, je bil ustanovljen leta 1982, se aktivno uporablja in se do danes ne umakne.

Kljub prisotnosti podobnosti v strukturi s penicilini, ki določa podoben mehanizem antibakterijskega delovanja in prisotnosti navzkrižnih alergij, imajo cefalosporini širok spekter učinkov na patogeno floro, visoko odpornost na beta-laktamazo (bakterijski encimi, ki uničujejo strukturo protimikrobnega sredstva s beta-laktamskim ciklom)..

Sinteza teh encimov povzroča naravno odpornost mikroorganizmov na peniciline in cefalosporine.

Splošne značilnosti in farmakokinetika cefalosporinov

Vsa zdravila v tem razredu so različna:

• baktericidni učinek na patogene;
• enostavno toleranco in relativno nizko incidenco neželenih učinkov v primerjavi z drugimi protimikrobnimi zdravili;
• prisotnost navzkrižne alergijske reakcije z drugimi beta-laktami;
• visok sinergizem z aminoglikozidi;
• minimalna motnja črevesne mikroflore.

Prednost cefalosporinov lahko pripišemo tudi dobri biološki uporabnosti. Cephalosporin antibiotiki v tabletah imajo visoko stopnjo prebavljivosti v prebavnem traktu. Absorpcija zdravil se poveča, če jo zaužijemo med ali takoj po obroku (izjema je cefaklor®). Parenteralni cefalosporini so učinkoviti tako pri IV kot v IM. Imajo visok porazdelitveni indeks v tkivih in notranjih organih. Največje koncentracije zdravil nastanejo v strukturah pljuč, ledvic in jeter.

Visoke vrednosti zdravila v žolču zagotavljajo ceftriakson ® in cefoperazon ®. Prisotnost dvojne poti izločanja (jetra in ledvice) omogoča njihovo učinkovito uporabo pri bolnikih z akutno ali kronično odpovedjo ledvic.

Cefotaksim, cefepim, ceftazidim in ceftriakson so sposobni prodreti v krvno-možgansko pregrado, kar ustvarja klinično pomembne ravni v cerebrospinalni tekočini in so predpisane za vnetje možganske sluznice.

Odpornost patogena na antibiotično zdravljenje

Zdravila z baktericidnim mehanizmom delovanja so maksimalno aktivna proti organizmom, ki so v fazi rasti in razmnoževanja. Ker je stena mikrobnega organizma tvorjena z visoko polimernim peptidoglikanom, delujejo na ravni sinteze njegovih monomerov in motijo ​​sintezo prečnih polipeptidnih mostov. Vendar pa se zaradi biološke specifičnosti patogena lahko pojavljajo različne strukture in metode delovanja med različnimi vrstami in vrstami.

Mikoplazme in protozoe ne vsebujejo lupine, nekatere vrste gliv pa vsebujejo hitinsko steno. Zaradi te specifične strukture navedene skupine patogenov niso občutljive na delovanje beta-laktamov.

Naravna odpornost pravih virusov na protimikrobna sredstva je posledica odsotnosti molekularnega cilja (stene, membrane) za njihovo delovanje.

Poleg naravnih, zaradi morfofizioloških značilnosti vrste, se lahko pridobi tudi odpornost.

Najpomembnejši razlog za nastanek tolerance je iracionalna antibiotična terapija.

Kaotično, neupravičeno samoimenovanje zdravil, pogoste odpovedi s prehodom na drugo zdravilo, uporaba enega zdravila za kratek čas, prekinitev in podcenjevanje predpisanih odmerkov ter prezgodnja ukinitev antibiotika - povzročijo mutacije in nastanek odpornih sevov, ki se ne odzivajo na klasične vzorce zdravljenje.

Klinične študije so pokazale, da dolgi časovni intervali med imenovanjem antibiotika popolnoma obnovijo občutljivost bakterij na njene učinke.

Izbira mutacije

• Hitra odpornost, vrsta streptomicina. Razvito na makrolidih, rifampicinu ®, nalidiksični kislini.
• Počasi, v penicilinu. Specifični za cefalosporine, peniciline, tetracikline, sulfonamide, aminoglikozide.

Bakterije proizvajajo encime, ki inaktivirajo kemoterapevtske droge. Sinteza mikroorganizmov, beta-laktamaza, uničuje strukturo zdravila, povzroča odpornost na peniciline (pogosteje) in cefalosporine (manj pogosto).

Najpogosteje je odpornost značilna za:

Prva generacija

Trenutno se uporablja v kirurški praksi za preprečevanje operativnih in pooperativnih zapletov. Uporablja se pri vnetnih procesih kože in mehkih tkiv.

Ni učinkovita pri lezijah sečil in zgornjih dihal. Uporablja se pri zdravljenju streptokoknega tonzilofaringitisa. Imajo dobro biološko uporabnost, vendar ne ustvarjajo visokih, klinično pomembnih koncentracij v krvi in ​​notranjih organih.

Učinkovito pri bolnikih z nebolnišnično pljučnico, dobro kombinirano z makrolidi. So dobra alternativa inhibitornim penicilinom.

1. Priporočljivo za zdravljenje vnetja srednjega ušesa in akutnega sinusitisa.
2. Ne uporablja se za poškodbe živčnega sistema in možganske ovojnice.
3. Uporablja se za predoperativno antibiotično profilakso in zdravilo za kirurški poseg.
4. Namenjen je blagim vnetnim boleznim kože in mehkih tkiv.
5. Vključeno v kompleksno zdravljenje okužb sečil.

Pogosto se uporablja postopna terapija, s parenteralno uporabo cefuroksima ® natrija, čemur sledi peroralni odmerek cefuroksima ® aksetila.

Ni pripisano akutnemu vnetju srednjega ušesa zaradi nizkih koncentracij v tekočih okoljih. uho. Učinkovito za zdravljenje infekcijskih in vnetnih procesov kosti in sklepov.

Dobro premagati krvno-možgansko pregrado, se lahko uporablja za vnetne, bakterijske lezije živčnega sistema.

So zdravilo izbire za zdravljenje bolnikov z odpovedjo ledvic. Izloča se skozi ledvice in jetra. Spreminjanje in prilagajanje odmerka je potrebno le pri kombinirani ledvični in jetrni insuficienci.

Cefoperazone ® praktično ne premaga krvno-možganske pregrade, zato se ne uporablja za meningitis.

Je edini inhibitor cefalosporina.

Sestavljen je iz kombinacije cefoperazona ® z zaviralcem beta-laktamaze sulbaktamom.

Učinkovit pri anaerobnih procesih, ga lahko predpišemo kot enokomponentno zdravljenje vnetnih bolezni medenice in trebušne votline. Prav tako se aktivno uporablja v bolnišničnih okužbah hude stopnje, ne glede na lokalizacijo.

Cephalosporins antibiotiki so dobro kombinirani z metronidazolom ® za zdravljenje intraabdominalnih in medeničnih okužb. So izbrana zdravila za težke, zapletene inf. sečil. Uporablja se za sepso, infekcijske poškodbe kostnega tkiva, kožo in podkožno maščobo.

Imenovan z nevtropenično vročino.

Pokriva celoten spekter četrte aktivnosti in deluje na penicilinsko odporno floro in MRSA.

• mlajši od 18 let;
• pri bolnikih s konvulzivnimi napadi v anamnezi, epilepsijo in odpovedjo ledvic.

Ceftobiprol ® (Zeftera ®) je najučinkovitejše zdravilo za okužbe diabetičnih stopal.

Doziranje in pogostost uporabe glavnih predstavnikov skupine

Uporablja se v in / in in / m uvodu.

Za preventivne namene predpišejo 1-2 g uro pred začetkom operacije.

Ko meningitis do 16 g v šestih injicirajte.

Za gonorejo imenujemo 0,5 g intramuskularno, enkrat.

Meningitis - 100 za 2 p.

Ne več kot 4,0 g na dan.

Meningitis - 2 g vsakih dvanajst ur.

Gonoreja - 0,25 g enkrat.

Pri meningitisu 0,2 g za dve injekciji.

Kateri antibiotiki so cefalosporini za peroralno uporabo?

Za zdravljenje srednjega ušesa se odmerek poveča za 40 v dveh odmerkih.

1. Imenovanje antacidov bistveno zmanjša učinkovitost zdravljenja z antibiotiki.
2. Cefalosporinov ni priporočljivo kombinirati z antikoagulanti in antitrombotičnimi zdravili, trombolitiki - to poveča tveganje za črevesne krvavitve.
3. Zaradi nevarnosti nefrotoksičnega učinka ni v kombinaciji z diuretiki zanke.
4. Cefoperazon ima visoko tveganje za disulfiramski učinek pri pitju alkohola. Shranimo do nekaj dni po popolni ukinitvi zdravila. Lahko povzroči hipoprotrombinemijo.

Praviloma jih bolniki dobro prenašajo, vendar je treba upoštevati visoko pogostost navzkrižnih alergijskih reakcij s penicilini.

Najpogostejše dispeptične motnje, redko - psevdomembranski kolitis.

Možne so: črevesna disbioza, kandidiaza ustne votline in vagine, prehodno povečanje transaminaz v jetrih, hematološke reakcije (hipoprotrombinemija, eozinofilija, levko- in nevtropenija).

Z uvedbo Zeftera možen razvoj flebitisa, perverznost okusa, pojav alergijskih reakcij: angioedem, anafilaktični šok, bronhospazične reakcije, razvoj serumske bolezni, pojav multiformnega eritema.

Manj pogosto se lahko pojavi hemolitična anemija.

Ceftriakson ® se ne predpiše novorojenčkom zaradi velikega tveganja za nastanek jedrske zlatenice (zaradi premestitve bilirubina iz združevanja z albuminom v plazmi) in ni indicirano za bolnike z okužbami žolčnika.

Cephalosporins 1-4 generacije se uporabljajo za zdravljenje žensk med nosečnostjo, brez omejitev in tveganja za teratogeni učinek.

Peti je dodeljen v primerih, kjer je pozitiven učinek za mater večji od možnega tveganja za nerojenega otroka. Malo prodre v materino mleko, vendar lahko med menstruacijo med dojenjem povzroči disbakteriozo ustne sluznice in črevesja pri otroku. Prav tako ni priporočljivo uporabljati pete generacije, Cefixime ®, Ceftibuten ®.

Pri novorojenčkih se priporočajo višji odmerki zaradi zakasnjenega izločanja ledvic. Pomembno je vedeti, da je zdravilo Cefipim ® dovoljeno le pri starosti dveh mesecev, Cefixime ® pa v šestih mesecih.

Starejše bolnike je treba prilagoditi odmerkom na podlagi rezultatov študije ledvične funkcije in biokemične analize krvi. To je posledica zamude pri izločanju cefalosporinov.

V primeru patologije jeter je treba zmanjšati uporabljene odmerke in spremljati jetrne teste (ALAT, ASAT, timolov, raven celotnega, neposrednega in posrednega bilirubina).

Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, popolnimi seznami zdravil, klasifikacijami, zgodovino in drugimi pomembnimi informacijami. To naredite tako, da v zgornjem meniju spletnega mesta ustvarite razdelek "Razvrstitev".

Različni cefalosporinski antibiotiki: vse, kar morate vedeti o tej skupini zdravil

Cephalosporin antibiotiki vodijo v predpisovanju zdravljenja v bolnišnicah. Približno 85% vseh antibiotikov so cefalosporini. Njihova široka porazdelitev je posledica širokega obsega delovanja, majhne verjetnosti toksičnih učinkov, visoke učinkovitosti in dobre tolerance bolnikov. Ta sredstva so baktericidna in delujejo na bakterije, zavirajo sintezo celične stene in jo uničujejo, kar zagotavlja hitri učinek cefalosporinskega antibiotika, bolniku pa hitro okrevanje.

Cefalosporine je v prvi polovici prejšnjega stoletja odkril italijanski zdravnik Brodsu in prvi predstavniki teh antibiotikov so bili izolirani iz glive. Prvi cefalosporini so pripadali izključno pripravkom naravnega izvora, za njihovo pridelavo pa so gojili glivice, iz katerih so pridobili antibakterijsko snov. Do sedaj ta skupina vključuje polsintetične droge, ki so bolj stabilne spojine glede na čisto organsko sestavo.

Danes so antibiotiki iz skupine cefalosporin vključevali 5 generacij zdravil. Imajo različne variacije spojin in različne lastnosti, vključno z dokazovanjem učinkovitosti proti bakterijam različnih vrst.

Prednost cefalosporinskih zdravil velja za učinkovitega pri številnih infekcijskih povzročiteljih. Zlasti zdravila iz te skupine se uporabljajo v primerih, ko so bili penicilinski pripravki nemočni. Poleg tega cefalosporini obstajajo v različnih dozirnih oblikah - zdravila prve generacije se proizvajajo v obliki tablet, najnovejši pa omogočajo parenteralno dajanje zdravila, t.j. neposredno v človeški cirkulacijski sistem, kar bistveno poveča hitrost zdravila.

Slabosti cefalosporinov se lahko štejejo za dokaj visoko verjetnost neželenih učinkov (različne študije kažejo do 11% primerov), kot tudi nezmožnost uporabe zdravila proti enterokokom in listeriji. Poleg tega lahko cefalosporini, tako kot vsi drugi antibiotiki, povzročijo toksični učinek v obliki dispeptičnih motenj (z drugimi besedami, dysbacteriosis) in hematoloških reakcij.

1. generacija cefalosporinov

Za cefalosporinske antibiotike prve generacije je značilen razmeroma ozek spekter delovanja, zlasti nizka učinkovitost proti gram-negativnim bakterijam. Najpogosteje se ta zdravila uporabljajo za nezapletene bolezni vezivnega in prekrivnega tkiva (koža, kosti, sklepi, dihalna sluznica), ki jih povzročajo take skupine bakterij, kot so streptokoki in stafilokoki. Vendar pa so ta zdravila neučinkovita proti vnetju ušesa in sinusitisu zaradi slabe prepustnosti tkiv teh organov.

Seznam zdravil prve generacije v tej seriji je sestavljen iz snovi za intramuskularno dajanje (cefazolin) in tablet, katerih imena so podobna cefaleksinu in cefadroksilu. Način jemanja antibiotikov se lahko razlikuje glede na poseben primer bolezni: lokalizacija infekcijske žarišča, bolnikovo črevesno stanje, sposobnost injiciranja itd. Odločitev o imenovanju določene oblike zdravila naredi zdravnik.

Cefalosporini druge generacije

Naslednja zdravila v seriji cefalosporinov imajo močnejši učinek na gram-negativne bakterijske vrste v primerjavi s prvo generacijo, vendar so v širini učinkovitosti nekoliko slabša od gram-pozitivnih bakterij. Poleg tega so zdravila druge generacije učinkovita proti anaerobnim patogenom.

Ta skupina pripravkov cefalosporina je predpisana za bolezni sečil, kože, kosti, sklepov, uporablja pa se tudi za zdravljenje bolezni dihal - pljučnice, bronhijev, tonzilitisa, faringitisa itd. Poleg svojih predhodnikov so zdravila neučinkovita pri zdravljenju sinusnih okužb lobanje. Vendar pa se lahko uporabljajo za zdravljenje meningitisa lahko prodrejo v krvno-možgansko pregrado.

Druga generacija cefalosporinskih antibiotikov vključuje raztopine za parenteralno dajanje - cefopetan, cefoksitin in cefuroksim ter antibiotike v tabletah - Cefaclor in Cefuroxime Axetil. Opozoriti je treba, da imajo zdravila Cefoxitin in Cefotetan najširši spekter delovanja, zaradi česar se predpisujejo pogosteje.

Cefalosporini III. Generacije

Ta generacija cefalosporinskih antibiotikov je ena od najbolj obsežnih glede na število njenih imen. V primerjavi s prejšnjimi generacijami se odlikujejo z učinkovitejšim prodiranjem v tkiva in dobrimi farmakokinetičnimi parametri, zaradi katerih se povečuje možnost uporabe teh zdravil. Poleg tega so ta zdravila pridobila učinkovitost proti Pseudomonas aeruginosa in enterobakterijam. Vendar pa je njihova slabost v primerjavi z drugo generacijo izguba učinkovitosti glede na eno od vrst anaerobov.

Na začetku so se antibiotiki te generacije uporabljali izključno v bolnišnici za zdravljenje hudih okužb, vendar so se do sedaj bakterije razširile, ki so postale odporne na zdravilo, zato so cefalosporini III generacije predpisani za ambulantno zdravljenje. Praviloma se tablete uporabljajo za zdravljenje zmernih okužb ambulantno, rešitve za parenteralno dajanje pa se uporabljajo za bolezni s hudim potekom bolezni v bolnišničnem okolju.

Najpogosteje je tretja generacija cefalosporinov predpisana za gonorejo, kronični bronhitis, okužbe sečil in šigelozo. Tretja generacija cefalosporinskih antibiotikov vključuje zdravila, kot so cefotaksim, cefoperazon, ceftriakson, cefoperazon, ki so na voljo v obliki injekcijskih raztopin. Obstajajo tudi snovi za peroralno uporabo: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime in Cefixime.

IV. Generacija cefalosporinov

Serija cefalosporina vključuje tudi zdravila 4. generacije. Seznam zdravil, ki jih vsebuje, je majhen - vključuje snovi za parenteralno dajanje zdravila Cefepime in Cefpirim. S temi antibiotiki je mogoče učinkoviteje zdraviti okužbe možganskih ovojnic kot del kompleksne terapije 4. generacija cefalosporinov nima stranskih učinkov v obliki antikonvulzivnega učinka.

Pripravke 4. generacije odlikuje povečana učinkovitost proti gram-negativnim vrstam bakterij, vendar niso tako učinkoviti proti gram-pozitivnim patogenom kot njihovi predhodniki. Zdravila so učinkovita proti anaerobnim bakterijam, razen B.fragilis.

Kljub izboljšanju delovanja antibiotikov v tej generaciji še vedno ni mogoče odpraviti pomanjkljivosti prejšnjih zdravil. Na primer, neželeni učinki štirih generacij so resni toksični učinki na jetra, ki lahko povzročijo zlatenico ali povzročeni hepatitis, verjetnost dispeptičnih motenj in nevrotoksični učinek, ki lahko povzroči negativne posledice za bolnikov živčni sistem.

Cefalosporini generacije V

Serija cefalosporinov se ponaša z najnovejšimi, petimi generacijami zdravil, ki so prvič pridobila učinkovitost proti MRSA ali bakteriji, odporni na meticilin, bakteriji, ki je bila pred razvojem te skupine zdravil zelo težko razviti. Ta infekcijski patogen lahko povzroči zelo nevarne pogoje za človeško telo, zlasti sepso. Poleg tega se antibiotik iz najnovejše skupine cefalosporinov lahko bori proti tistim bakterijam, ki so postale odporne na zdravila tretje generacije.

Najnovejši cefalosporini vključujejo zdravila za parenteralno dajanje - ceftobiprol in ceftarolin. Uporabljajo se za zdravljenje različnih bolezni, vključno z zdravljenjem hudih okužb, ki so otežene z dodajanjem sekundarnih bakterijskih patogenov. Uporabljajo se izključno v bolnišnici, ker zahtevajo uvedbo usposobljenega osebja v telo. Poleg tega lahko antibiotiki povzročijo resne posledice za stanje bolnikov, ki jih bolje obvladuje zdravnik.

Kontraindikacije za uporabo cefalosporinov

Ne glede na to, kako velik je lahko antibiotik, bomo vedno našli predpisano pripravo, v kateri bo njena uporaba postala nemogoča. Na primer, obstaja individualna nestrpnost do zdravil, ki se lahko podeduje ali manifestira spontano, kot posebna reakcija telesa na neznano snov.

Antibiotikov se ne sme predpisovati osebam z boleznimi jeter in otrokom z visoko vsebnostjo bilirubina v krvi. Antibiotiki imajo močan negativen učinek na jetra, ker zaradi svojih sil nastane glavni metabolizem snovi in ​​izločanje strupenih produktov iz telesa. Osebam z boleznimi jeter se predpiše antibiotično zdravljenje z veliko skrbnostjo in samo v bolnišnici pod nadzorom zdravstvenega delavca.

Nosečnice, zlasti v zgodnjih fazah, so prav tako nezaželene za jemanje antibiotikov, ker lahko motijo ​​razvoj nerojenega otroka ali povzročijo spontani splav zaradi strupenih učinkov na telo. Odločitev o zdravljenju z antibiotiki med nosečnostjo se sprejme le, če okužba ogroža življenje matere.

Ljudje z boleznimi ledvic in drugimi hudimi kroničnimi boleznimi (zlasti epilepsijo) jemljejo antibiotike samo v bolnišnici, začenši z majhnimi odmerki in z obvezno izbiro korektivne terapije, ker se zdravljenje izvaja v bolnišnici. antibiotiki lahko povzročijo poslabšanje bolezni.

Neželeni učinki cefalosporinov

Najpogostejši neželeni učinek pri uporabi cefalosporinskih pripravkov je pojav alergijskih reakcij. Pri nekaterih ljudeh je lahko zelo intenziven, kar povzroča edem, quinkejevih in drugih hudih posledic, zato je pomembno, da se med prvim zdravljenjem z antibiotiki pod nadzorom zdravnika ali takoj poiskati zdravniško pomoč.

Pri ljudeh z motnjami živčnega sistema lahko jemanje antibiotikov povzroči napade, vključno z razvojem velikega epileptičnega napada. V nevarnosti so bolniki z nevrološkimi boleznimi in poškodbe glave.

Poleg tega je pogosta uporaba antibiotikov (predvsem s peroralnim dajanjem, vendar ne nujno) kršitev naravne mikroflore. Če je mikroflora motena v črevesju, lahko pride do hude bolečine, črevesne motnje, slabosti, bruhanja, težav z blatom. Ženske z antibiotiki se lahko razvijejo drozg.

Pogosto pri bolnikih, ki se dajejo parenteralno, opazijo dokaj dolgotrajno bolečino na mestu injiciranja, kar je povezano z dokaj agresivnim učinkom antibiotičnih zdravil na mehka tkiva. Da bi zmanjšali tveganje za takšne neželene učinke, lahko to storite z injekcijskim medicinskim osebjem, ki metodično spremeni mesto injiciranja, če je to mogoče v določenem primeru zdravljenja.

Zaključek

Cefalosporini so obsežna skupina zdravil, ki ima trenutno do petdeset različnih zdravilnih učinkovin. To je najbolj priljubljena pri bolnišničnem zdravljenju, kar je zasluženo, glede na njeno visoko učinkovitost in širino možne uporabe. Vendar pa so, tako kot vsa druga zdravila, cefalosporinski antibiotiki zelo previdni pri uporabi. Njihov neodvisen sprejem brez zdravniškega recepta je nesprejemljiv in če obstaja tako zdravilo, mora bolnik strogo slediti režimu sprejema in zdravniškim priporočilom.

Cephalosporin antibiotiki: indikacije in kontraindikacije

Cephalosporin antibiotiki so zdravila, ki temeljijo na kemijski strukturi 7-ACC. Cefalosporinski razpon antibiotikov vključuje zdravila petih generacij, ta zdravila pa se aplicirajo enteralno ali parenteralno v telo. Z branjem tega gradiva si lahko preberete opis in glavne značilnosti teh zdravil, pa tudi indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo.

Antibiotiki iz številnih cefalosporinov prve generacije

Seznam cefalosporinskih antibiotikov prve generacije vključuje med drugim Cefazolin in Cefalexin.

Cefazolin.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, ni učinkovit proti Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indikacije: okužbe dihalnih poti, medeničnih organov, sečil in žolčnika, kože in mehkih kosti ter sklepov, perikarditisa, sepse, peritonitisa, osteomielitisa, mastitisa, rane in pooperativnih okužb, sifilisa, gonoreje.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge β-laktamske antibiotike, nosečnost, dojenje, otroci do 1 meseca. Ta cefalosporinski antibiotik se predpisuje previdno pri ledvični in jetrni insuficienci.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, konvulzije, dispeptični simptomi, pri dolgotrajni uporabi - dysbiosis, superinfekcija, kandidiaza.

Način uporabe: intramuskularno odrasli - 1 g 2-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 6 g v 3-4 odmerkih. Pri otrocih 20–50 mg / kg telesne mase na dan v 3-4 odmerkih, za hude okužbe, do 100 mg / kg telesne mase na dan.

Zdravilo se razredči z vodo za injekcije: 2 ml na 500 mg cefazolina, 4 ml na 1 g. Potek zdravljenja je 7-10 dni.

Oblika zdravila: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 500 mg in 1 g.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Cefaleksin.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nima terapevtskega učinka pri boleznih, ki jih povzročajo Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indikacije: okužbe dihal, sečil, kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge β-laktamske antibiotike, previdna za odpoved ledvic, nosečnost, dojenje, pa tudi otroke do 6 mesecev.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, slabost, suha usta, driska, kandidiaza. Tudi pri uporabi tega antibiotika iz več cefalosporinov, glavobola, konvulzij, bolečine v sklepih so možne.

Način uporabe: notri pol ure pred obroki za odrasle in otroke, starejše od 10 let - 250-500 mg 4-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 4 g, za otroke, mlajše od 10 let, 25–100 mg / kg telesne mase na dan, razdeljenih na 4 odmerke.

Oblika zdravila: pripravek po 250 in 500 mg, prašek za pripravo suspenzije, ki vsebuje cefaleksin 250 mg v 5 ml.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Naslednji del članka navaja imena zdravil iz skupine cefalosporinskih antibiotikov druge generacije in njihov opis.

Antibiotiki iz skupine cefalosporinov druge generacije: imena in opisi

Cefalosporinski antibiotiki druge generacije vključujejo cefuroksim in cefaklor.

Cefuroksim.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterokokom, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikacije: okužbe dihal, ORL, sečil, kože in mehkih tkiv, žolčevodov, sklepov, prebavil, okužb ran in opeklin, peritonitis, osteomielitis, meningitis, gonoreja.

Kontraindikacije: individualna intoleranca za cefalosporin in druge β-laktamske antibiotike, ulcerozni kolitis, zgodovina želodčnih krvavitev, nosečnost in dojenje.

Neželeni učinki: dispeptični simptomi, glavobol, zaspanost, disbakterioza, kandidiaza, alergijske bolezni, bolečina in infiltracija na mestu injiciranja.

Način uporabe: intramuskularno ali intravensko za odrasle - 750–1500 mg 3-4 krat na dan, otroci - 30.100 mg / kg telesne mase na dan v 3-4 odmerkih, za novorojenčke in otroke do 3 mesecev - 30 mg / kg telesne mase na dan v 2-3 odmerkih.

Inside odrasli po hrani - na 150 - 500 mg 2-krat na dan, za otroke - 125-250 mg 2-krat na dan. Zdravljenje s tem cefalosporinskim antibiotikom traja 5 do 10 dni ali več.

Oblika zdravila: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 250, 750,1500 mg, tablete po 125 in 250 mg, prašek za pripravo suspenzije z vsebnostjo zdravilne učinkovine 125 mg v 5 ml.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Cefaklor

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokoki.

Indikacije: okužbe dihalnih poti, kože in mehkih tkiv, sečil, kosti in sklepov, gonoreja, sepse. Prav tako je to zdravilo, vključeno v seznam cefalosporinskih antibiotikov, predpisano za pooperativne zaplete.

Kontraindikacije: hemoragični sindrom, individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline.

Neželeni učinki: dispeptični simptomi, alergijske reakcije, hemolitična anemija, glavobol, toksični hepatitis, psevdomembranski kolitis.

Način uporabe: znotraj za odrasle - 750 mg na dan v 3 deljenih odmerkih, za otroke - 20 mg / kg teže na dan v 3 odmerkih. Potek zdravljenja je 7-10 dni.

Sprostitev oblike: kapsule po 0,25 in 0,5 g, prašek za pripravo suspenzij z vsebnostjo učinkovine 250 in 125 mg v 5 ml.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Cefalosporini se dobro absorbirajo v prebavnem traktu, zato se pogosto dajejo peroralno. Cephalosporin antibiotiki se proizvajajo za otroke v obliki praškov za pripravo suspenzij s prijetnim okusom in aromo.

Nato boste izvedeli, kateri antibiotiki so cefalosporini tretje generacije.

Cefalosporinski antibiotiki tretje generacije

Seznam antibiotikov v cefalosporinski skupini z drugimi vključuje cefotaksim in ceftriakson.

Cefotaxime.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, nekaj sevov streptokokov, enterokokov, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.

Indikacije: hude okužbe dihalnih poti, ORL, kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov, peritonitis, okužbe urogenitalnega sistema, nezapletena gonoreja, preprečevanje pooperativnih zapletov.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline, nosečnost, enterokolitis, krvavitev v anamnezi.

Neželeni učinki: dispeptični simptomi, psevdomembranski kolitis, krvavitve, glavobol, alergijske reakcije, disbakterioza, superinfekcija, kandidiaza. Tudi pri uporabi tega antibiotika, ki je vključen v seznam zdravil iz cefalosporinskih serij, je možna bolečina in induracija na mestu injiciranja.

Način uporabe: intramuskularno in intravensko za odrasle - 1-2 g vsakih 8-12 ur, za otroke do 1 tedna intravensko - 50-100 mg / kg telesne mase na dan v 2 odmerkih, za otroke od 1 do 4 tedne - 75-150 mg / kg telesne mase intravensko v 3 odmerkih, za otroke, ki tehtajo do 50 kg, 50–100 mg / kg v 3–4 odmerkih. Otroci, stari do 2,5 leta, imajo samo intravenske injekcije.

Zdravilo se pred uporabo razredči z dodajanjem vsebine viale 1% vodni raztopini lidokaina 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml v primeru intramuskularne uporabe. Za intravensko dajanje zdravilo razredčimo v 4 ml vode za injekcije.

Vnesite počasi čez 3-5 minut. Zdravilo se za kapljanje raztopi v 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze, injicira 50-60 minut.

Sproščanje oblike: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 0,5 in 1 g.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Ceftriakson.

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterobakterijam, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolere vibrion, Clostridium, treponema.

Indikacije: peritonitis, sepsa, okužbe trebušnih organov, dihala, žolča, urinarni sistem, kosti in sklepi, koža in mehka tkiva, okužbe ran, prebavila.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline, I trimesečje nosečnosti, dojenje.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, glavobol, omotica, dispeptični simptomi, kandidiaza, superinfekcija, bolečina in induracija na mestu injiciranja.

Način uporabe: globoko intramuskularno ali počasi intravensko odraslim in otrokom, starejšim od 12 let - 1-2 g enkrat na dan, lahko povečate odmerek na 4 g na dan v 2 odmerkih. Otroci do 2 tedna - 25-50 mg / kg telesne teže na dan, od 2 tednov do 12 let - 20-80 mg / kg telesne teže na dan.

Za intramuskularno dajanje vsebino viale razredčimo z 1% raztopino lidokaina - 3,5 ml na 1 g pripravka. Za intravensko dajanje vsebino viale razredčimo v 10 ml vode za injiciranje, z intravenskimi infuzijami, 2 g pripravka razredčimo v 40 ml 5% ali 10% raztopine glukoze ali 0,9% raztopine natrijevega klorida.

Intravenske injekcije se izvajajo počasi v 3-4 minutah, kapljično - več kot 30 minut.

Sproščanje oblike: prašek za pripravo injekcij po 0,5; 1 in 2

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Nedavno razvite cefalosporine pete generacije. Gre za rezervne antibiotike v primeru pojava novih vrst okužb, ki so odporne na druga antibakterijska zdravila, ki se trenutno uporabljajo. Cefalosporini pete generacije se ne proizvajajo množično in se ne prodajajo v lekarniški verigi.

V zadnjem delu članka so predstavljena imena antibiotikov iz skupine cefalosporinov in podan njihov kratek opis.

Antibiotiki skupine cefalosporinov četrte generacije: imena in značilnosti

Cefalosporinske serije četrte generacije so predstavljene z zdravili, ki imajo imena Cefepine in Cefpyr.

Cefepime

Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterokokom, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, drugih bakterij, odpornih na aminoglukozide in cefalosporinske antibiotike III.

Indikacije: okužbe spodnjih dihal, sečil, žolčevodov, kože in mehkih tkiv, ginekološke okužbe, peritonitis, bakterijski meningitis pri otrocih.

Kontraindikacije: individualna intoleranca na β-laktamske antibiotike, previdno - med nosečnostjo in dojenjem.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, dispeptični simptomi (navzea, zaprtje, driska, bolečina v trebuhu), bolečina v prsih, omotica, znojenje, psevdomembranski kolitis.

Kako uporabljati: počasi intravensko ali globoko intramuskularno. Odrasli jemljejo 0,5–1 g 2-krat na dan za blage in zmerne okužbe intravensko ali intramuskularno, pri hudih okužbah pa 2 g 3-krat dnevno intravensko. Otroci s telesno maso do 40 kg - 50 mg / kg telesne mase 2-krat na dan. Potek zdravljenja je 7-10 dni ali več.

Ta antibiotik, vključen v seznam pripravkov cefalosporina, se raztopi za intravensko dajanje v 5 ali 10 ml vode za injekcije ali 5% raztopine glukoze ali 0,9% raztopine natrijevega klorida. Vnesite počasi čez 3-5 minut.

Za intramuskularne injekcije 500 mg zdravila raztopimo v 1,3 ml in 1 g v 2,4 ml vode za injekcije ali 0,9% raztopino natrijevega klorida ali 1% raztopino lidokaina.

Sproščanje oblike: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 0,5 in 1 g.

Pogoji prodaje lekarn: na recept.

Klasifikacija antibiotikov iz skupine cefalosporina: mehanizem delovanja, obseg, neželeni učinki

Cefalosporini pripadajo β-laktamskim antibiotikom. Strukturno so podobni penicilinom in imajo podoben mehanizem delovanja, nekateri bolniki pa imajo navzkrižno alergijo.

V tej skupini so 4 generacije zdravil. Antibiotiki I, II in III generacije se lahko uporabljajo tako parenteralno kot oralno.

Antibiotiki prve generacije vključujejo:

• zdravila za parenteralno dajanje - cefazolin;
• za peroralno uporabo - Cefalexin, Cefadroxil.

Antibiotiki II. Generacije vključujejo:

• zdravila za injekcije na osnovi cefuroksima;
• zdravila za peroralno uporabo na osnovi cefaklora, cefuroksim aksetila.

Tretjo generacijo predstavljajo:

• sredstva za parenteralno zdravljenje - cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon;
• zdravila na osnovi cefixima, ceftibutena, ki se uporabljajo v notranjosti.

IV generacijo predstavlja samo ena droga - Cefepime. Proizvaja se v obliki prahu za pripravo raztopine za injiciranje za intramuskularno in intravensko dajanje.

Cefalosporini kršijo sintezo celične stene mikrobov, kar vodi v njeno smrt, to je antibiotiki te skupine imajo baktericidni učinek.

Obseg protimikrobne aktivnosti in uporabe

Vsi cefalosporini so neaktivni proti naslednjim mikroorganizmom:

• enterokoki;
• meticilin-odporni Staphylococcus aureus;
• listeria.

V skladu z generacijo I do III za cefalosporinske antibiotike obstaja tendenca za razširitev obsega delovanja in povečanje protimikrobne aktivnosti proti gram-negativni mikroflori z rahlim zmanjšanjem učinkovitosti proti gram-pozitivnim bakterijam.

Antibiotiki prve generacije povzročijo smrt takih mikroorganizmov kot:

• streptokoki;
• meticilin-občutljiv stafilokoki;
• Escherichia coli;
• Protey Mirabilis;
• nekaj anaerobov.

Vsi izdelki v tej skupini imajo enak obseg antimikrobne aktivnosti, toda zdravila, namenjena za oralno dajanje, so nekoliko slabša od zdravil za parenteralno dajanje.

II generacija cefalosporinov je bolj aktivna glede na gramno negativno mikrofloro v primerjavi z zdravili prve generacije, povzročajo smrt takih bakterijskih sevov, kot so:

• streptokoki in stafilokoki (in so bolj občutljivi na cefuroksim kot na cefaklorum);
• gonokoki (cefuroksim);
• Moraksella Cataris (cefuroksim);
• hemophilus bacillus (cefuroksim);
• Escherichia coli;
• šigela;
• salmonela;
• Protey Mirabilis in navadna;
• Klebsiella;
• citrobacter.

Glavna protibakterijska zdravila tretje generacije so cefotaksim in ceftriakson. Imajo podoben spekter terapevtske aktivnosti in povzročajo smrt naslednjih mikroorganizmov:

• pnevmokoki;
• streptokoki (vključno s hemolitikom);
• corynebacteria;
• Staphylococcus aureus;
• meningokoki;
• gonokok;
• Palice za gripo;
• Moraxella Cataris;
• enterobakterije.

Ceftazidim in cefoperazon sta različna v tem, da sta v primerjavi s cefotaksimom in ceftriaksonom v primerjavi s streptokokoma manj aktivna, vendar povzročata smrt pio-gnojnih bacilov.

Peroralni cefalosporini tretje generacije so neučinkoviti proti stafilokokom, Ceftibuten pa tudi pri pnevmokokih in hemolitičnih streptokokih.

Edini predstavnik cefalosporina IV generacije Cefepime ima podoben spekter antimikrobnega delovanja kot antibiotiki III. Generacije.

1. Antibiotiki, ki sem jih generiral, so predpisali za bolezni kože in mišično-skeletnega sistema, ki potekajo v blagi obliki.
2. Sredstva iz skupine II generacije, predpisana za bolezni sečil, zgornjega in spodnjega dihalnega trakta (tonzilitis, pljučnica, kronični bronhitis, faringitis).
3. Zdravila III generacije imajo enak nabor indikacij za uporabo kot antibiotiki II generacije. Poleg tega se uspešno borijo proti boleznim, kot so šigeloza, gonoreja, kraste in klopnična borelioza.
4. Zdravila IV generacije so učinkovita pri sepsi, vnetjih in abscesih pljuč, gnojnem plevritisu, boleznih sklepov.

Kontraindikacije za imenovanje in neželene učinke

Naslednja stanja so kontraindicirana:

• individualne nestrpnosti;
• obdobje laktacije;
• dojenčki z zvišanim serumskim bilirubinom, zlasti nedonošenčkom (za ceftriakson);
• patologija jeter (za cefoperazon).

Z intoleranco za penicilin je možna navzkrižna alergija na cefalosporine prve generacije.

Med zdravljenjem se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so: t

• alergija;
• krči;
• hemolitične motnje (pozitivni antiglobulinski test, eozinofilija, zmanjšanje levkocitov, agranulocitoza, anemija, z imenovanjem Cefoperazona - trombocitopenija);
• povečana aktivnost transaminaz (zlasti pri zdravljenju z zdravilom Cefoperazone);
• holestaza in psedoholestaza (pri predpisovanju visokih odmerkov ceftriaksona);
• bolečine v trebuhu;
• želodčne motnje;
• slabost;
• bruhanje;
• psevdomembranski kolitis;
• drozga;
• flebitis (z uvedbo intravenozne droge);
• na mestu injiciranja.

Kratek opis zdravil

Tablete Cephalosporins imajo naslednje razlike:

Cefaleksin sodi med zdravila prve generacije. Ima visoko aktivnost proti streptokokom in stafilokokom. Z njegovim imenovanjem morate upoštevati, da je razvoj navzkrižne alergije mogoč z intoleranco za penicilin.

Cefuroksim acetil se nanaša na sredstva II. Generacije. Antibiotik ima drugačna imena: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Zelo je aktiven proti enterobakterijam, moraxella in hemophilus.

Predpiše se večkrat na dan, z boleznimi, kot so pljučnica, furunkuloza, pielonefritis. Najpogosteje se med zdravljenjem s tem antibiotikom razvijejo neželeni učinki, kot so slabost, bruhanje, driska, spremembe v periferni krvni sliki.

Cefalosporini v tabletah imajo več prednosti:

1. Ne uničuje jih encim beta-laktamaza.
2. So preproste in enostavne za uporabo. Pacient sam lahko vzame tableto brez pomoči.
3. Lahko jih zdravite doma.
4. Pri jemanju tablet se ne pojavijo zapleti, kot so flebitis in druge lokalne vnetne reakcije, značilne za injekcije.

Zdravnik predpiše protibakterijska zdravila iz te skupine tabletam odraslim v ustreznem odmerku, ki se izbere glede na resnost bolezni, jemanje drugih zdravil, somatske bolezni. Trajanje zdravljenja je 7-10 dni.

V pediatriji se predpisujejo glede na resnost okužbe, starost in težo otroka.

Za popolnejšo absorpcijo teh zdravil je zaželeno jemati obroke. Hkrati je za preprečevanje razvoja superinfekcije priporočljivo jemati antimikotike in probiotike.

Nesprejemljivo je, da jemanje antibakterijskih zdravil brez posvetovanja z zdravnikom - le specialist, ki je ocenil bolnikovo stanje, lahko predpiše ustrezno zdravljenje.