Antihistaminiki nove generacije: kaj izbrati alergije?

Zakaj so alergijske droge razdeljene na generacije? Katere stranske učinke dajejo? Razumemo skupaj z Natalijo Melekhovo.

Alergijska zdravila: Kratka zgodovina

Leta 1936 so sintetizirali prva zdravila, ki so lahko zavirala N-1-histaminske receptorje. Poskusi so pokazali, da se histamin v človeškem telesu po jemanju teh zdravil ne more več vezati na te receptorje, zato se alergijska reakcija ni razvila.

Prva antialergijska zdravila so bila antegran in pirilamin. Zdi se, kaj bi lahko bilo lepše? Problem rešen. Toda nadaljnji poskusi so pokazali, da se je vse izkazalo za bolj zapleteno. Izkazalo se je, da je dobro usklajeno delo celotnega organizma odvisno od histamina.

Zakaj potrebujemo histamin in kje je alergija

Če je izpostavljen histaminu, se izloča želodčni sok, gladke mišice se krčijo, krvne žile se razširijo. Histamin je odgovoren za to, kako dolgo boste spali in kako dolgo se boste zbudili, nadzirali porabo hrane in vode, termoregulacijo telesa in njeno konvulzivno aktivnost. Tudi spolna privlačnost je ukrep, vključno s histaminom.

Dvigni in zapiši
zdravniku brezplačno

In naravno, histamin sodeluje pri nadzorovanem imunskem odzivu telesa na dražljaj: izcedek iz nosu, solzenje, srbenje, kihanje, bronhospazem - vse to je njegovo delo.

V človeškem telesu so štiri vrste histaminskih receptorjev, ki se nahajajo v različnih tkivih in organih:

• H1 - receptorji prvega tipa - se nahajajo v možganih, gladkih mišicah črevesja, krvnih žilah.
• H2 - receptorji drugega tipa - v tkivih srca, želodčne sluznice, gladkih mišic, hrustančnega tkiva.
• H3 - receptorji tretjega tipa - se nahajajo v centralnem živčnem sistemu.
• H4 receptorji četrte vrste - v kostnem mozgu, tkivih črevesja, levkocitih, vranici, timusu.

Od kar se veže receptor histamin in njegov učinek ter nadaljnja reakcija je odvisna - od preprostega kihanja in izcedka iz nosu do hitrega angioedema.
Zato za reševanje različnih problemov blokiranja določenih receptorjev potrebujemo različna zdravila: H1-, H2-, H3-, H4-blokatorji.

Kaj je nova generacija antihistaminikov

Z izrazom »antihistaminiki nove generacije« mora bolnik razumeti, da gre za blokatorje H1, s katerimi prenehajo z alergijami. V lekarnah se prodajajo H1-blokatorji v različnih oblikah in pod različnimi imeni.

Zaviralci H2 na splošno niso razdeljeni na generacije. H3-blokatorji so snovi, ki se še testirajo, H4-blokatorji pa se razvijajo le v medicinskih laboratorijih.

Alergijske droge: štetje generacij

Danes obstajajo samo dve generaciji blokatorjev H1.

Prva generacija: difenhidramin, kloropiramin (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazolin, klemastin (tavegil), fenistil in drugi.

Ta zdravila, poleg blokiranja receptorjev H-1-histamina, imajo neprijetno lastnost - lahko premagajo oviro med krvjo in možgani.

Zaradi tega obstaja veliko stranskih učinkov: od odsotnosti pozornosti in zmanjšanja odzivnosti do slabe koordinacije gibanj in poslabšanja zaznavanja informacij.

Poleg tega zdravila prve generacije slabo vplivajo na srčno-žilni sistem, prebavni trakt in vid. Poleg tega imajo vsa zdravila prve generacije kratkoročni učinek. Bolnik jih mora vzeti večkrat na dan, zaradi česar se neželeni učinki povečajo.

Na splošno je Evropski konzorcij za preučevanje alergijskih bolezni in astme (Evropska mreža za alergijo in astmo) po dolgi analizi tveganj za ta zdravila v letu 2010 priporočil prepoved prodaje teh zdravil brez recepta.

Druga generacija: akrivastin, cetirizin, azelastin, olopatadin, loratadin, rupatadin, mizolastin, ebastin, bilastin, bepotastin, terfenadin, hifenadin, levokabastin, astemizol.

Ta zdravila selektivno blokirajo H-1-histaminske receptorje in ne interagirajo z drugimi receptorji. Druga generacija zdravil ne prodre v krvno-možgansko pregrado in ne povzroča zasvojenosti in sedacije. Zdravilo je omejeno na eno tableto na dan.

Na žalost pa droge druge generacije slabo vplivajo na srce. Pri astemizolu in terfenadinu je bil ta učinek tako izrazit, da je v mnogih državah prodaja tega zdravila prepovedana.

Zdravila tretje generacije: legenda ali realnost

V teku je delo za izboljšanje druge generacije alergijskih zdravil. Znanstveniki dobivajo kakovostnejše droge druge generacije, ki jih nekateri farmacevti celo imenujejo "droge tretje generacije".

Po mnenju proizvajalcev so te snovi postale učinkovitejše in ne povzročajo resnih stranskih učinkov, kot so bili predhodniki. Te snovi in ​​trgovska imena imenujemo, pod katerimi se izvajajo:

• levocetirizin (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadin ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• feksofenadin ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Vendar pa je britansko društvo alergologov in imunologov leta 2003 zavrnilo prepoznavanje teh zdravil kot tretjih generacij.

Po mnenju 17 strokovnjakov iz Združenega kraljestva, Italije, Kanade, Japonske in ZDA, te tretje generacije zdravil odlikujejo

• Pomanjkanje kardiotoksičnosti;
• Pomanjkanje interakcije z drugimi zdravili;
• Ni vpliva na centralni živčni sistem.

Nobena od izboljšanih zdravil druge generacije ne izpolnjuje teh strogih standardov.

Druga generacija zdravil: prednosti in slabosti

Alergija se ne imenuje "kuga 21. stoletja". Reakcija na proizvod, cvetni prah ali kemikalijo se lahko pojavi kadar koli, ne glede na spol, starost ali raso.

"Najlažja" stvar z reakcijo na določeno vrsto hrane je opustiti zdravilo in alergijska reakcija se ne bo pojavila. Tisti, katerih telo reagira na cvetni prah ali prah, potrebujejo vsakodnevno pomoč z zdravili.

Živila, ki najpogosteje povzročajo alergije

Zdravnik mora izbrati zdravilo * na podlagi testov.

Levocetirizin

Začne delovati eno uro po sprejemu, deluje vsaj 24 ur.

Pogosti neželeni učinki: zaspanost, glavobol, omotica, suha usta, utrujenost, šibkost, nazofaringitis, faringitis, bolečine v trebuhu, slabost, povišana telesna temperatura.

Nosečnice, doječe matere, otroci, mlajši od 6 mesecev (in kapljice, in tablete), otroci, mlajši od 6 let (tablete, kapljice so že na voljo), osebe s preobčutljivostjo za levocetirizin, cetirizin, hidroksizin ali druge sestavine zdravila, končno odpoved ledvic in ki so na hemodializi.

Ni priporočljivo kombinirati zdravila z alkoholom in drugimi depresivi.

Desloratadin

Deluje 2 uri po sprejemu, deluje 24 ur.

Pogosti neželeni učinki: glavobol, suha usta, utrujenost, slaba prebava, zaspanost, omotica, bolečine v mišicah, dismenoreja.

Nosečnice, doječe matere, otroci, mlajši od 6 mesecev (in sirup ter tablete), otroci, mlajši od 12 let, ne morejo jemati tablet (sirupov), oseb s preobčutljivostjo za desloratadin, loratadin ali druge sestavine zdravila.

Fexofenadine

Deluje 2 uri po sprejemu, deluje 24 ur.

Pogosti neželeni učinki: glavobol, omotica, dremavost, driska, slabost, bolečine v mišicah, kašelj.

To ni mogoče za nosečnice, doječe matere, otroke, mlajše od 12 let, osebe s preobčutljivostjo za eno od sestavin zdravila.

* Pozor! Članek ne navaja vseh stranskih učinkov antihistaminikov! Pred uporabo katerega koli zdravila se prepričajte, da ste prebrali navodila ali se posvetujte z zdravnikom.

Antihistaminiki: zakaj ne bi brez njih

Kot lahko vidimo, do sedaj "univerzalni vojak" za boj proti alergijam še ni nastal. Toda tudi če primerjamo droge prve generacije in tiste, ki jih lahko imenujemo "2.0+", je opazna razlika.

Kljub vsem težavam ljudje z alergijami ne morejo preskočiti antihistaminikovih zdravil. Če zanemarite zdravljenje, lahko alergije postanejo astma. Da ne bi pozabili vzeti zdravila pravočasno, priporočamo, da v telefon vstavite aplikacijo Medical Note.

Aplikacija ima priročen medicinski koledar, ki vas bo spomnil, da jemljete zdravilo pravočasno. Pravilno nastavljen čas za jemanje zdravil vas bo rešil pred negativnimi učinki histaminske reakcije, ki se je zgodila v najbolj neprimernem trenutku.

Antihistaminiki 1, 2 in 3 generacije

Antihistaminiki so snovi, ki zavirajo delovanje prostega histamina. Ko je alergen zaužit, se histamin sprosti iz mastocitov vezivnega tkiva, ki sestavljajo imunski sistem telesa. Začne interakcijo s specifičnimi receptorji in povzroči srbenje, otekanje, izpuščaje in druge alergijske manifestacije. Antihistaminiki so odgovorni za blokiranje teh receptorjev. Obstajajo tri generacije teh zdravil.

1. generacija antihistaminikov

Pojavili so se leta 1936 in se še naprej uporabljajo. Ta zdravila vstopajo v reverzibilno povezavo z receptorji H1, kar pojasnjuje potrebo po visokih odmerkih in visoki pogostnosti dajanja.

Za antihistaminiki 1. generacije so značilne naslednje farmakološke lastnosti:

zmanjša mišični tonus;

imajo sedativne, hipnotične in antiholinergične učinke;

okrepijo učinke alkohola;

imajo lokalni anestetični učinek;

dajejo hiter in močan, vendar kratkoročen (4-8 ur) terapevtski učinek;

dolg sprejem zmanjša antihistaminsko aktivnost, zato se vsaka 2-3 tedna sredstva spremenijo.

Večina antihistaminikov prve generacije je maščobnih, lahko prečkajo krvno-možgansko pregrado in se vežejo na H1 receptorje v možganih, kar pojasnjuje sedativni učinek teh zdravil, ki se povečuje po uživanju alkohola ali psihotropnih zdravil. Pri jemanju medioterapevtskih odmerkov pri otrocih in odraslih z visoko toksičnostjo se lahko opazi psihomotorna agitacija. Antihistaminiki 1. generacije zaradi sedacije niso predpisani osebam, katerih aktivnosti zahtevajo večjo pozornost.

Antiholinergične lastnosti teh zdravil povzročajo reakcije, podobne atropinu, kot so tahikardija, suha nazofarinksa in ustna votlina, zadrževanje urina, zaprtje, zamegljen vid. Te lastnosti so lahko koristne v primeru rinitisa, lahko pa povečajo obstrukcijo dihalnih poti, ki jo povzroči bronhialna astma (povečanje viskoznosti izpljunka), prispeva k poslabšanju adenoma, glavkoma in drugih bolezni prostate. Hkrati pa imajo ta zdravila anti-emetični in anti-črpalni učinek, zmanjšujejo manifestacijo parkinsonizma.

Številni antihistaminiki so vključeni v kombinirana sredstva, ki se uporabljajo za migrene, prehlade, motnje gibanja ali imajo pomirjevalni ali hipnotični učinek.

Obsežen seznam neželenih učinkov jemanja teh antihistaminikov je manj verjeten za uporabo pri zdravljenju alergijskih bolezni. Mnoge razvite države so prepovedale njihovo izvajanje.

Diphenhydramine

Dimedrol predpisan za seneni nahod, urtikarijo, morje, zračno bolezen, vazomotorni rinitis, bronhialno astmo, alergijske reakcije, ki jih povzroči vnos zdravil (npr. Antibiotiki), pri zdravljenju peptične razjede, dermatoze itd.

Prednosti: visoka antihistaminska aktivnost, zmanjšana resnost alergijskih, psevdoalergijskih reakcij. Dimedrol ima antiemetične in antitusične učinke, ima lokalni anestetični učinek, zato je alternativa Novocainumu in Lidokainu, ko sta preobčutljiva.

Cons: nepredvidljive učinke jemanja zdravila, njegove učinke na centralni živčni sistem. Lahko povzroči zadrževanje urina in suhe sluznice. Neželeni učinki vključujejo sedativne in hipnotične učinke.

Diazolin

Diazolin ima enake indikacije za uporabo kot drugi antihistaminiki, vendar se od njih razlikuje po svojih učinkih.

Prednosti: blag sedativen učinek vam omogoča, da ga uporabite tam, kjer je nezaželeno imeti depresiven učinek na centralni živčni sistem.

Cons: draži sluznice prebavil, povzroča omotico, moteno uriniranje, zaspanost, upočasni duševne in motorične odzive. Obstajajo informacije o toksičnih učinkih zdravila na živčne celice.

Suprastin

Suprastin je predpisan za zdravljenje sezonskih in kroničnih alergijskih konjunktivitisov, urtikarije, atopičnega dermatitisa, angioedema, srbenja različnih etiologij, ekcema. Uporablja se v parenteralni obliki za akutna alergijska stanja, ki zahtevajo nujno oskrbo.

Prednosti: krvni serum se ne kopiči, zato tudi pri daljši uporabi ne povzroči prevelikega odmerka. Zaradi visoke antihistaminske aktivnosti obstaja hiter terapevtski učinek.

Minusi: neželeni učinki - zaspanost, omotica, zaviranje reakcij itd. So prisotni, čeprav so manj izraziti. Terapevtski učinek je kratkoročen, da bi ga podaljšali, Suprastin pa kombiniramo z blokatorji H1, ki nimajo sedativnih lastnosti.

Tavegil

Tavegil v obliki injekcij se uporablja za angioedem kot tudi anafilaktični šok, kot preventivno in terapevtsko sredstvo za alergijske in psevdoalergijske reakcije.

Prednosti: ima daljši in močnejši antihistaminični učinek kot difenhidramin in ima bolj umirjen sedativni učinek.

Cons: lahko povzroči alergijsko reakcijo, ima nekaj zaviralni učinek.

Fancarol

Fenkarol je predpisal s pojavom odvisnosti od drugih antihistaminikov.

Prednosti: ima šibek izraz sedativnih lastnosti, nima izrazitega zaviralnega učinka na centralni živčni sistem, ima nizko toksičnost, blokira H1 receptorje in je zmožen zmanjšati vsebnost histamina v tkivih.

Cons: manj antihistaminične aktivnosti v primerjavi z difenhidraminom. Fencarol se uporablja previdno pri boleznih prebavil, srčno-žilnega sistema in jeter.

Antihistaminiki 2 generaciji

Imajo prednosti pred prvo generacijo zdravil:

ni sedativnega in holinolitskega učinka, saj ta zdravila ne premagajo krvno-možganske pregrade, le nekateri posamezniki imajo zmerno zaspanost;

duševna dejavnost, telesna dejavnost ne trpi;

učinek zdravil doseže 24 ur, zato se jemljejo enkrat na dan;

niso zasvojenost, kar vam omogoča, da jih določite za daljši čas (3-12 mesecev);

ob prenehanju dajanja zdravil traja zdravilni učinek približno en teden;

Zdravila v gastrointestinalnem traktu niso adsorbirana s hrano.

Vendar pa imajo antihistaminiki druge generacije kardiotoksični učinek različnih stopenj, zato se pri jemanju spremlja srčna aktivnost. Kontraindicirani so pri starejših bolnikih in bolnikih, ki trpijo za motnjami srčno-žilnega sistema.

Pojav kardiotoksičnega učinka je pojasnjen s sposobnostjo antihistaminikov druge generacije, da blokirajo kalijeve kanale srca. Tveganje se poveča, če se ta sredstva kombinirajo s protiglivnimi zdravili, makrolidi, antidepresivi, jemanjem grenivkinega soka in če ima bolnik hude motnje delovanja jeter.

Claridol in clarisens

Claridol se uporablja za zdravljenje sezonskih in cikličnih alergijskih rinitisov, urtikarije, alergijskega konjunktivitisa, angioedema in številnih drugih bolezni, ki imajo alergijski izvor. Sooča se s psevdoalergijskimi sindromi in alergijami na piki insektov. Vključeni so v celostne ukrepe za zdravljenje dermatoze.

Prednosti: Claridol ima antipruritično, antialergijsko, anti-eksudativno delovanje. Zdravilo zmanjšuje prepustnost kapilar, preprečuje razvoj edemov, lajša spazme gladkih mišic. Ne vpliva na centralni živčni sistem, nima antiholinergičnega in sedativnega učinka.

Cons: občasno po jemanju Claridol, bolniki pritožujejo na suha usta, slabost in bruhanje.

Klarotadin

Zdravilo Klarotadin vsebuje zdravilno ucinkovino loratadin, ki je selektivni zaviralec receptorjev H1-histamin, na katerega neposredno vpliva, kar vam omogoca, da se izognete neželenim ucinkom, ki so del drugih antihistaminikov. Indikacije za uporabo so alergijski konjunktivitis, akutna kronična in idiopatska urtikarija, rinitis, psevdoalergijske reakcije, povezane z sproščanjem histamina, alergijski piki insektov, srbeča dermatoza.

Prednosti: zdravilo nima sedativnega učinka, ne povzroča zasvojenosti, deluje hitro in dolgo časa.

Kaže: neželene posledice jemanja Klarodina vključujejo motnje živčnega sistema: astenija, anksioznost, zaspanost, depresija, amnezija, tremor, agitacija pri otroku. Na koži se lahko pojavi dermatitis. Pogosto in boleče uriniranje, zaprtje in driska. Pridobivanje telesne teže zaradi endokrinih motenj. Poškodbe dihal se lahko kažejo pri kašlju, bronhospazmu, sinusitisu in podobnih manifestacijah.

Lomilan

Lomilan je indiciran za alergijski rinitis (rinitis) sezonske in dolgotrajne narave, kožne izpuščaje alergijskega izvora, psevdoalergije, reakcije na piki žuželk, alergijsko vnetje sluznice očesa.

Koristi: Lomilan je sposoben lajšati srbenje, zmanjšati ton gladkih mišic in proizvodnjo eksudata (posebna tekočina, ki se pojavi med vnetnim procesom), preprečiti otekanje tkiva po pol ure po jemanju zdravila. Največja učinkovitost je v 8-12 urah, nato pa se zmanjša. Lomilan ne povzroča odvisnosti in nima negativnega vpliva na delovanje živčnega sistema.

Slabosti: neželeni učinki se pojavijo redko, očiten glavobol, utrujenost in zaspanost, vnetje sluznice želodca, slabost.

Laura Hexal

Laura Hexal se priporoča za celoletni in sezonski alergijski rinitis, konjunktivitis, pruritično dermatozo, urtikarijo, angioedem, alergijske ugrize žuželk in različne psevdoalergijske reakcije.

Prednosti: zdravilo nima antiholinergičnega ali centralnega delovanja, njegov sprejem ne vpliva na pozornost, psihomotorične funkcije, zmogljivost in duševne lastnosti pacienta.

Cons: LauraHexal je ponavadi dobro prenaša, vendar občasno povzroča povečano utrujenost, suha usta, glavobol, tahikardija, omotica, alergijske reakcije, kašelj, bruhanje, gastritis, nenormalne funkcije jeter.

Claritin

Claritin vsebuje aktivno komponento - loratadin, ki blokira H1-histaminske receptorje in preprečuje sproščanje histamina, bradikanina in serotonina. Učinkovitost antihistaminikov traja en dan, zdravljenje pa poteka po 8-12 urah. Klaritin je predpisan za zdravljenje alergijskega rinitisa, alergijskih kožnih reakcij, alergij na hrano in blage astme.

Prednosti: visoka učinkovitost pri zdravljenju alergijskih bolezni, zdravilo ne povzroča zasvojenosti, zaspanost.

Cons: pojav neželenih učinkov so redki, se kažejo v slabosti, glavobol, gastritis, vznemirjenost, alergijske reakcije, zaspanost.

Rupafin

Rupafin ima edinstveno učinkovino - rupatadin, za katero je značilna antihistaminska aktivnost in selektivni učinek na periferne receptorje H1-histamin. Predpisana je za kronično idiopatsko urtikarijo in alergijski rinitis.

Prednosti: Rupafin učinkovito obvladuje simptome zgoraj navedenih alergijskih bolezni in ne vpliva na delovanje centralnega živčnega sistema.

Cons: neželeni učinki jemanja zdravila - astenija, omotica, utrujenost, glavobol, zaspanost, suha usta. Lahko vpliva na dihalni, živčni, mišično-skeletni in prebavni sistem, pa tudi na presnovo in kožo.

Zyrtec

Zyrtec je konkurenčen antagonist presnovka hidroksizina, histamina. Zdravilo olajša potek in včasih prepreči nastanek alergijskih reakcij. Zyrtec omejuje sproščanje mediatorjev, zmanjšuje migracijo eozinofilcev, bazofilcev, nevtrofilcev. Zdravilo se uporablja za alergijski rinitis, astmo, urtikarijo, konjunktivitis, dermatitis, vročino, pruritus, angioedem.

Prednosti: učinkovito preprečuje nastanek edemov, zmanjšuje prepustnost kapilar, zavira spazme gladkih mišic. Zdravilo Zyrtec nima antiholinergicnega in antiserotoninskega ucinka.

Cons: nepravilna uporaba zdravila lahko povzroči omotico, migrene, zaspanost in alergijske reakcije.

Kestin

Kestin blokira histaminske receptorje, ki povečujejo vaskularno prepustnost, povzročajo mišične krče, kar vodi do manifestacije alergijske reakcije. Uporablja se za zdravljenje alergijskega konjunktivitisa, rinitisa in kronične idiopatske urtikarije.

Prednosti: zdravilo deluje eno uro po nanosu, terapevtski učinek traja 2 dni. Petdnevni sprejem Kestina vam omogoča, da antihistaminični učinek shranite približno 6 dni. Sedativnega učinka praktično ni.

Proti: Kestin lahko povzroči nespečnost, bolečine v trebuhu, slabost, zaspanost, astenijo, glavobol, sinusitis, suha usta.

Antihistaminiki novo, 3 generacije

Te snovi so predzdravila, kar pomeni, da se enkrat v telesu pretvorijo iz prvotne oblike v farmakološko aktivne presnovke.

Vsi antihistaminiki tretje generacije nimajo kardiotoksičnega in sedativnega učinka, zato jih lahko uporabljajo osebe, katerih aktivnost je povezana z visoko koncentracijo pozornosti.

Ta zdravila blokirajo H1 receptorje in imajo tudi dodaten učinek na alergijske manifestacije. Imajo visoko selektivnost, ne premagujejo krvno-možganske pregrade, zato nimajo negativnih posledic za centralni živčni sistem, ni nobenega stranskega učinka na srce.

Prisotnost dodatnih učinkov prispeva k uporabi antihistaminikov 3 generacije z dolgotrajnim zdravljenjem večine alergijskih manifestacij.

Gismanal

Gismanal je predpisan kot terapevtsko in profilaktično sredstvo za zdravljenje senenega nahoda, alergijske kožne reakcije, vključno z urtikarijo, alergijskim rinitisom. Učinek zdravila se razvija čez 24 ur in doseže maksimum po 9-12 dneh. Trajanje je odvisno od predhodnega zdravljenja.

Prednosti: zdravilo nima skoraj nobenega sedativnega učinka, ne izboljša učinka jemanja tablet za spanje ali alkohola. Prav tako ne vpliva na sposobnost vožnje ali duševno aktivnost.

Cons: Gismanal lahko povzroči povečan apetit, suhe sluznice, tahikardijo, zaspanost, aritmijo, podaljšanje intervala QT, palpitacije, kolaps.

Trexil

Trexil je hitro delujoč selektivno aktivni antagonist receptorja H1, pridobljen iz buterofenola, ki se po kemijski strukturi razlikuje od analogov. Uporablja se pri alergijskem rinitisu za lajšanje simptomov, dermatoloških alergijskih pojavov (dermografija, kontaktni dermatitis, urtikarija, atopični ekcem), astma, atopična in izzvana vadba ter v povezavi z akutnimi alergijskimi reakcijami na različne dražljaje.

Prednosti: ni sedativnega in antiholinergičnega učinka, vpliva na psihomotorično aktivnost in dobro počutje ljudi. Zdravilo je varno za uporabo pri bolnikih z glavkomom, ki trpijo za motnjami prostate.

Minusi: pri preseganju priporočenega odmerka so opazili šibko manifestacijo sedacije, kot tudi reakcije iz prebavil, kože in dihalnega trakta.

Telfast

Telfast je visoko učinkovito antihistaminsko zdravilo, ki je metabolit terfenadina in ima zato veliko podobnost s histaminskimi receptorji H1. Telfast se veže in jih blokira, kar preprečuje njihove biološke manifestacije kot alergijske simptome. Membrane mastocitov se stabilizirajo in iz njih se zmanjša sproščanje histamina. Indikacije za uporabo so angioedem, urtikarija, seneni nahod.

Prednosti: ne kaže sedativnih lastnosti, ne vpliva na hitrost reakcij in koncentracijo pozornosti, srčno delo, ne povzroča zasvojenosti, je zelo učinkovito proti simptomom in vzrokom alergijskih bolezni.

Pomanjkljivosti: redki učinki jemanja zdravila so glavobol, slabost, vrtoglavica, zasoplost, anafilaktična reakcija, rdečica kože se redko pojavi.

Fexadine

Zdravilo se uporablja za zdravljenje sezonskega alergijskega rinitisa z naslednjimi manifestacijami senenega nahoda: pruritus, kihanje, rinitis, pordelost sluznice oči, kot tudi za zdravljenje kronične idiopatske urtikarije in njenih simptomov: pruritus, rdečina.

Prednosti - pri jemanju zdravila ni nobenih stranskih učinkov, značilnih za antihistaminiki: motnje vida, zaprtje, suha usta, povečanje telesne mase, negativni učinek na srčno mišico. Zdravilo je mogoče kupiti v lekarni brez recepta, prilagoditev odmerka ni potrebna pri starejših, bolnikih in ledvični in jetrni insuficienci. Zdravilo deluje hitro in ohranja svoj učinek čez dan. Cena zdravila ni previsoka, na voljo je mnogim ljudem, ki trpijo za alergijami.

Slabosti - po določenem času lahko povzroči zasvojenost z delovanjem zdravila, ima neželene učinke: dispepsija, dismenoreja, tahikardija, glavobol in omotica, anafilaktične reakcije, perverznost okusa. Lahko se oblikuje odvisnost od zdravila.

Fexofast

Zdravilo je predpisano za pojav sezonskega alergijskega rinitisa, kot tudi za kronično urtikarijo.

Koristi - zdravilo se hitro absorbira, doseže želeno eno uro po sprejemu, to dejanje se nadaljuje ves dan. Njegov sprejem ne zahteva omejitev za ljudi, ki upravljajo kompleksne mehanizme, vožnjo vozil, ne povzroča sedacije. Fexofast se izda brez recepta, ima dostopno ceno in se kaže kot zelo učinkovit.

Slabosti - za nekatere bolnike, zdravilo prinaša le začasno olajšanje, ne prinaša popolnega okrevanja od manifestacij alergije. Ima neželene učinke: otekanje, povečano zaspanost, živčnost, nespečnost, glavobol, šibkost, povečane simptome alergije v obliki srbenja, kožni izpuščaj.

Levocetirizin-Teva

Zdravilo je predpisano za simptomatsko zdravljenje senenega nahoda (polinoza), urtikarije, alergijskega rinitisa in alergijskega konjunktivitisa z srbenjem, solzenjem, hiperremijo konjunktive, dermatozo z izpuščajem in izpuščaji, angioedemom.

Prednosti - Levocytirizin-Teva hitro pokaže svojo učinkovitost (v 12-60 minutah) in čez dan prepreči nastanek alergijskih reakcij. Zdravilo se hitro absorbira in kaže 100% biološko uporabnost. Lahko se uporablja za dolgotrajno zdravljenje in za nujno oskrbo v primeru sezonskih poslabšanj alergij. Na voljo za zdravljenje otrok, starejših od 6 let.

Slabosti - ima takšne neželene učinke, kot so zaspanost, razdražljivost, slabost, glavobol, povečanje telesne mase, tahikardija, bolečine v trebuhu, angioedem, migrena. Cena zdravila je precej visoka.

Xyzal

Zdravilo se uporablja za simptomatsko zdravljenje takih manifestacij polinoze in urtikarije, kot so pruritus, kihanje, vnetje veznice, rinoreja, angioedem, alergijski dermatitis.

Prednosti - Xyzal ima izrazito antialergijsko usmerjenost, saj je zelo učinkovito sredstvo. Preprečuje pojav alergijskih simptomov, olajša njihov potek, nima sedativnega učinka. Zdravilo deluje zelo hitro in ohranja učinek na dan od trenutka sprejema. Zdravilo Ksizal se lahko uporablja za zdravljenje otrok, starih od 2 let, ki so na voljo v dveh odmerkih (tablete, kapljice), ki so sprejemljivi za uporabo pri pediatriji. Odpravlja zamašen nos, simptomi kroničnih alergij se hitro ustavijo, nimajo toksičnega učinka na srce in centralni živčni sistem

Slabosti - zdravilo lahko kaže naslednje neželene učinke: suha usta, utrujenost, bolečine v trebuhu, srbenje, halucinacije, zasoplost, hepatitis, krči, bolečine v mišicah.

Erius

Zdravilo je indicirano za zdravljenje sezonske polinoze, alergijskega rinitisa, kronične idiopatske urtikarije s simptomi, kot so solzenje, kašelj, srbenje, otekanje nazofaringealne sluznice.

Prednosti - Erius ima izjemno hiter učinek na simptome alergije, lahko ga uporabljamo za zdravljenje otrok iz leta v leto, saj ima visoko stopnjo varnosti. Dobro prenašajo, tako odrasli kot otroci, je na voljo v več farmacevtskih oblikah (tablete, sirup), kar je zelo primerno za uporabo v pediatriji. Lahko ga vzamete v daljšem časovnem obdobju (do enega leta), ne da bi povzročali odvisnost (odpornost nanj). Zanesljivo ustavi pojavljanje začetne faze alergijskega odziva. Po zdravljenju učinek traja 10-14 dni. Simptomi prevelikega odmerjanja niso označeni niti s petkratnim povečanjem odmerka zdravila Erius.

Slabosti - pojavijo se lahko neželeni učinki (slabost in bruhanje, glavobol, tahikardija, lokalni alergijski simptomi, driska, hipertermija). Otroci imajo običajno nespečnost, glavobol, vročino.

Desal

Zdravilo je namenjeno za zdravljenje alergij, kot so alergijski rinitis in urtikarija, ki so zaznamovane s srbenjem in kožnimi izpuščaji. Zdravilo razbremeni simptome alergijskega rinitisa, kot so kihanje, srbenje v nosu in na nebu, solzenje.

Koristi - Desal preprečuje pojav edemov, mišični krči, zmanjšuje prepustnost kapilar. Učinek jemanja zdravila je viden po 20 minutah, traja en dan. Enkraten odmerek zdravila je zelo primeren, dve obliki njegovega sproščanja sta sirup in tablete, katerih vnos ni odvisen od hrane. Ker je za zdravljenje otrok od 12 mesecev, se zahteva popuščanje zdravila v obliki sirupa. Zdravilo je tako varno, da tudi 9-kratni odmerek ne povzroča negativnih simptomov.

Slabosti - redko se pojavijo simptomi neželenih učinkov, kot so utrujenost, glavobol, suhost ustne sluznice. Dodatni neželeni učinki, kot so nespečnost, tahikardija, pojav halucinacij, driska, hiperaktivnost. Alergijske manifestacije neželenih učinkov so možne: srbenje, urtikarija, angioedem.

4. generacija antihistaminikov - ali obstajajo?

Vse trditve ustvarjalcev oglaševanja, ki blagovne znamke poznajo kot »antihistaminiki četrte generacije«, niso nič drugega kot reklama. Ta farmakološka skupina ne obstaja, čeprav tržniki ne vključujejo le novonastalih zdravil, temveč tudi droge druge generacije.

Uradna klasifikacija označuje le dve skupini antihistaminikov - zdravila prve in druge generacije. Tretja skupina farmakološko aktivnih presnovkov se uvršča v farmacevtsko industrijo kot »H₁ blokatorji histamina tretje generacije. "

Antihistaminiki za otroke

Za zdravljenje alergijskih manifestacij pri otrocih uporabljajo antihistaminiki vseh treh generacij.

1. generacijo antihistaminikov odlikuje dejstvo, da hitro pokažejo svoje terapevtske lastnosti in se izločijo iz telesa. So v povpraševanju po zdravljenju akutnih manifestacij alergijskih reakcij. Predpisani so kratki tečaji. Najučinkovitejši od te skupine so Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Znaten odstotek neželenih učinkov povzroči zmanjšanje uporabe teh zdravil za alergije pri otrocih.

Antihistaminiki druge generacije ne povzročajo sedativnega učinka, delujejo dlje časa in se običajno uporabljajo enkrat na dan. Nekaj ​​stranskih učinkov. Med zdravili v tej skupini za zdravljenje manifestacij otroške alergije uporabite Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

V tretji generaciji antihistaminikov za otroke spadajo Gismanal, Terfen in drugi. Uporabljajo se pri kroničnih alergijskih procesih, saj lahko dolgo ostanejo v telesu. Stranskih učinkov ni.

Med novejša zdravila sodijo Erius.

1. generacija: glavobol, zaprtje, tahikardija, zaspanost, suha usta, zamegljen vid, zadrževanje urina in pomanjkanje apetita;

2. generacija: negativni učinki na srce in jetra;

3. generacija: nimajo, priporočamo za uporabo od 3 let.

Za otroke sproščajo antihistaminike v obliki mazil (alergijske reakcije na koži), kapljic, sirupov in tablet za peroralno dajanje.

Antihistaminiki med nosečnostjo

V prvem trimesečju nosečnosti je prepovedano jemati antihistaminike. V drugem primeru so predpisani le v skrajnih primerih, saj nobeno od teh sredstev ni popolnoma varno.

Naravni antihistaminiki, kot so vitamini C, B12, pantotenske, oleinske in nikotinske kisline, cink, ribje olje, lahko pomagajo odpraviti nekatere alergijske simptome.

Najvarnejši antihistaminiki so Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, vendar je treba njihovo uporabo nujno uskladiti z zdravnikom.

Avtor članka: Alekseeva Maria Yurievna | Splošni zdravnik

O zdravniku: Od leta 2010 do 2016 Zdravilec terapevtske bolnišnice osrednje zdravstvene in sanitarne enote št. 21, mesto Elektrostal. Od leta 2016 dela v diagnostičnem centru št. 3.

Antihistaminiki nove generacije: seznam. Pregled antihistaminikov 4 generacije

Da bi preprečili razvoj alergijske reakcije, je potrebno vzeti antihistaminik. Trenutno je v tej skupini veliko zdravil. Vse generacije so ločene. Seznam antihistaminikov nove generacije je precej širok in vam omogoča, da izberete najboljše zdravilo za zdravljenje. V članku bomo podrobneje preučili najbolj učinkovita zdravila v tej kategoriji.

Splošni koncept

Večina ljudi je slišala o antihistaminskih zdravilih, vendar vsi ne vedo, kaj so in kako delujejo. Tako imenovano skupino zdravil, ki lahko vplivajo na histaminske receptorje - posrednik alergijskih reakcij. Pri stiku z dražljajem človeško telo začne proizvajati določene snovi, med katerimi je najbolj aktiven histamin. Ko se ta snov »najde« z določenimi receptorji, se razvijejo simptomi, kot so solzenje, rdečina kože, srbenje, izpuščaj.

Antialergijska zdravila lahko blokirajo te receptorje in se zato upirajo pojavu neprijetnih simptomov. Brez njih se bodo negativni procesi v telesu nadaljevali.

Trenutno se znatno povečuje število ljudi, ki trpijo zaradi te ali tiste alergije. Neugodna reakcija imunskega sistema se lahko razvije v ozadju endokrinih ali živčnih motenj, najpogosteje pa zunanji dražljaji povzročajo: cvetni prah, volna, prah, kemikalije, nekatera živila.

Zdravljenje z antihistaminiki

V večini primerov ni mogoče popolnoma ozdraviti alergij. Kako se znebiti neprijetnih simptomov ali preprečiti njihov videz, bodo pomagali zdravil, ki vplivajo na receptorje histamina.

Doslej obstaja več generacij teh zdravil. In če so prve antialergijske droge prinesle ne le dolgo pričakovano olajšavo, ampak tudi veliko stranskih učinkov, so antihistaminiki nove generacije, seznam katerih bomo obravnavali spodaj, praktično brez pomanjkljivosti in praktično nimajo kontraindikacij za uporabo.

Predpisati zdravila v tej kategoriji v naslednjih primerih:

• s celoletnim ali sezonskim rinitisom;
• z negativno reakcijo na cvetoče rastline;
• če imate simptome alergij na hrano in zdravila;
• z atopičnim dermatitisom;
• z urtikarijo in srbenjem kože;
• z bronhialno astmo;
• z angioedemom;
• z alergijskim konjunktivitisom.

Nova generacija antihistaminikov: pregled

Med vsemi antialergijskimi zdravili so najbolj varna zdravila zadnje generacije. Spadajo v predzdravila, kar pomeni, da se snovi, ki jih vsebuje sestavek, po sproščanju v telo pretvarjajo v aktivne presnovke. Taka sredstva vplivajo samo na receptorje histamina H-1 in ne vplivajo negativno na centralni živčni sistem.

Seznam antihistaminikov nove generacije je majhen, vendar pa se lahko v primerjavi s predhodnimi zdravili predpišejo skoraj vsem bolnikom, ki imajo različne vrste alergijskih reakcij. Takšna sredstva vam omogočajo, da hitro aretirate simptome, ki so se že pojavili, in nimajo toksičnega učinka na srce. Priljubljena so naslednja zdravila:

Značilnosti drog

Najpogostejša antialergijska zdravila zadnje generacije so tista, ki vsebujejo feksofenadin. Snov spada v selektivne zaviralce histaminskih receptorjev H-1 in lahko stabilizira membrane mastocitov. Komponenta zavira proces migracije levkocitov na mesto vnetnega procesa.

Med najbolj učinkovitimi se štejejo antihistaminiki 4. generacije na osnovi cetirizina. Sposobni so hitro ustaviti razvoj alergijskih kožnih reakcij. Imajo izrazito antipruritično in antieksudativno delovanje.

Vsako od sodobnih antialergijskih zdravil je predpisano šele po pregledu. Način odmerjanja in trajanje uporabe sta določena strogo individualno.

"Erius": opis zdravila

Antihistaminik na osnovi desloratadina proizvaja podružnica farmacevtske družbe Schering-Plau Corporation / USA v Belgiji. Zdravila lahko kupite v obliki tablet in v obliki sirupa. Poleg glavne aktivne sestavine tablete vsebujejo titanov dioksid, smukec, kalcijev fosfat dihidrat, laktozo monohidrat, beli vosek, koruzni škrob, mikrokristalinično celulozo.

Sirup vsebuje takšne pomožne sestavine, kot citronska kislina, sorbitol, natrijev benzoat, propilenglikol, natrijev citrat dihidrat, saharoza. Tablete so pakirane v pakiranjih po 7 in 10 kosov na pretisnem omotu. Sirup ima videz rumene tekočine in je v steklenicah po 60 in 120 ml.

Indikacije za imenovanje

Navodila za uporabo tablet Erius priporočajo jemanje sezonskega rinitisa, solzenje, srbenje nosne sluznice, sezonsko polinozo, urtikarijo kroničnega idiopatskega tipa. Kot je predpisal specialist, se zdravilo lahko uporablja tudi za druga alergijska stanja. Na primer, mnogi bolniki pravijo, da se "Erius" spopada z znaki nevrodermitisa, alergijami na hrano, atopičnim dermatitisom.

Kot del kombinirane terapije je mogoče jemati antihistaminik na noricah, lišajih, roženici, manganih in psevdo-krastah. Erius bo učinkovito odpravil hudo srbenje in vam pomagal zaspati.

V pediatrični praksi se antialergično zdravilo uporablja v obliki sirupa. Proizvajalec trdi, da ga je mogoče dati otrokom, starejšim od enega leta. Odmerek je odvisen od starostne kategorije. Odrasli bolniki in otroci, starejši od 12 let, bodo lahko jemali tablete Erius. Navodila za uporabo priporočajo jemanje 1 tablete (5 mg) na dan.

Cetirizin: pregledi

Sodobna antialergijska zdravila lahko ustavijo razvoj bolezni v zelo zgodnjih fazah. To je zelo pomembno za hude alergijske reakcije. Zato je veliko strokovnjakov na seznamu antihistaminikov nove generacije na prvem mestu Cetirizin. Zdravilo na osnovi aktivne sestavine z istim imenom hitro zavira bronhospazem, napade bronhialne astme, preprečuje razvoj angioedema. Poleg tega bodo zdravila učinkovita za urtikarijo, polinozo, seneni nahod, ekcem, alergijski dermatitis.

Zdravilo Cetirizine je na voljo v obliki kapljic za peroralno uporabo, sirupa in tablet. 1 ml tekoče raztopine vsebuje 10 mg cetirizina. Enaka količina učinkovine vsebuje eno tableto. Opazen učinek uporabe histaminskega receptorja blokatorja tipa H-1 lahko opazimo eno uro po zaužitju. Trajanje ukrepa je 24 ur. V primeru bronhialne astme se uporablja v kombinaciji z bronhodilatatorjem "Fenspirid".

Kontraindikacije in neželeni učinki

V primeru preobčutljivosti na glavno sestavino in hidroksizin je treba zdravljenje s cetirizinom zavrniti. Prepovedano je predpisati antihistaminik ljudem, ki so na hemodializi ali imajo ledvično insuficienco med dojenjem in nosečnostjo. Kontraindikacije so tudi stanja, povezana s pomanjkanjem laktaze, malabsorpcije glukoze-galaktoze in intolerance za laktozo. Cetirizin jemljejo previdno hkrati z barbiturati, zdravili, ki vsebujejo etanol, in opioidnimi analgetiki.

Odlična prenašanje - velika prednost zdravila. Neželeni učinki na ozadju jemanja tablet, kapljic ali sirupa so zelo redki. To je predvsem posledica prevelikega odmerjanja zdravilne učinkovine. V takšnih primerih se lahko razvijejo naslednji simptomi:

• omotica;
• migrena;
• živčno razburjenje;
• tahikardija;
• nespečnost;
• zastajanje urina;
• mialgija;
• kožni izpuščaj, ekcem.

Za normalizacijo stanja je priporočljivo začasno zavrniti jemanje cetirizina. Da bi pospešili postopek odstranjevanja aktivne snovi iz telesa, je potrebno vzeti adsorbente.

Kaj je Kestin?

Še en učinkovit blokator histaminskih receptorjev je Kestin. Proizvaja ga farmacevtska družba Nycomed Danmark ApS (Danska). Sodobno antialergično zdravilo ima relativno visoke stroške. Povprečna cena tablet (10 kosov v paketu) je 380-400 rubljev.

Kakšna je sestava tega zdravila? Ebastin je glavna sestavina, ki blokira histaminske receptorje H-1. Snov hitro odpravi krče gladkih mišic bronhijev, zmanjša izločanje, ustavi pojav alergijskih kožnih reakcij. "Kestin" je na voljo v obliki tablet, ki lahko vsebujejo različne količine Ebastina (10 ali 20 mg) in sirupa. Proizvajalec ponuja tudi pastile, ki vsebujejo 20 mg zdravilne učinkovine.

Kdo je primeren?

Vsak antihistaminik četrte generacije, vključno s Kestinom, se lahko vzame le po posvetovanju z alergologom. Najpogosteje je zdravilo predpisano za odrasle bolnike. Navodilo omogoča uporabo tablet v pediatrični praksi, vendar le, če je otrok starejši od 12 let. Tablete za resorpcijo se imenujejo samo s 15 leti. Sirup je sprejemljiv za zdravljenje otrok, starih od 6 let.

"Kestin" učinkovito odpravlja simptome celega leta in sezonskega rinitisa različnega izvora, konjunktivitisa, urtikarije, angioedema. Zdravilo lajša simptome, ki jih povzročajo droge, hrana, alergije na žuželke.

Med nosečnostjo, dojenjem, s preobčutljivostjo na Ebastin ali drugimi sestavinami zdravila je treba vzdržati uporabe zdravila Kestin. Tablete resorpcije niso predpisane bolnikom s fenilketonurijo. Pod nadzorom zdravnika se za ishemično bolezen, hipokalemijo in odpoved ledvic in jeter uporablja antihistaminik.

Opis zdravila "Xizal"

Če je potrebno, simptomatsko zdravljenje alergijskih kožnih reakcij, urtikarije, rinoreje, angioedema, senenega nahoda, mnogi raje uporabljajo sodobna zdravila Xyzal. Cena enega paketa je 420-460 rubljev. Proizvaja zdravilo v farmacevtskih tovarnah v Belgiji, Švici in Italiji.

Glavna aktivna sestavina zdravila "Xyzal" je levocetirizin. Snov ima izrazite antialergijske lastnosti. Aktivni presnovek lahko prepreči razvoj alergij ali bistveno ublaži potek patološkega stanja. Snov zmanjša prepustnost žilnih sten, blokira delovanje citokinov in vnetnih mediatorjev, zavira gibanje eozinofilcev. Klinični učinek zdravila traja 24 ur.

Kdaj je predpisano?

Na seznamu novih antialergijskih zdravil je Xizal na prvem mestu zaradi hitrega učinka in varnosti. Sodobno zdravilo nima praktično nobenih kontraindikacij za dajanje in le redko izzove razvoj stranskih učinkov. Priporočljivo je, da ga uporabljate za različne alergijske reakcije: angioedem, polinozo, alergijski dermatitis, srbenje, kihanje, zamašen nos v ozadju sezonskega ali celoletnega rinitisa.

V obliki kapljic "Xizal" se lahko dodeli otrokom od 2 let. Tablete so primerne za uporabo pri otrocih od 6 let in odraslih. Zdravilo je prejelo veliko pozitivnih priporočil v zvezi z enostavnostjo uporabe. Ena tableta "Kzizala" lahko cel dan razbremeni simptome alergije.

"Levocetirizin" za alergije

Zdravilo "Levocetirizine" - cenejši analog "Xizala". Cena enega pakiranja (10 tablet) se giblje od 230-250 rubljev. Tudi zdravilo lahko kupite v obliki sirupa in kapljic.

Aktivna sestavina zdravila lahko blokira konec histaminskega H-1 receptorja in tako prepreči razvoj neustreznega odziva imunskega sistema. Tablete alergije Levocetirizine bodo učinkovite pri polinozi, alergijskem dermatitisu, sezonskem in kroničnem rinitisu, solzenju, kihanju, angioedemu in urtikariji.

Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje otrok, mlajših od 6 let, med nosečnostjo in dojenjem, s preobčutljivostjo na sestavine v sestavi in ​​hudo odpovedjo ledvic.

Zdravilo "Bamipin"

Na seznamu antihistaminikov nove generacije obstajajo sredstva, namenjena sistemski uporabi. Vendar pa je v nekaterih primerih potrebna lokalna izpostavljenost zdravilom. Za spopadanje s kožnimi manifestacijami alergij morate uporabiti posebne gele. Eno od teh zdravil na prostem je Bamipin. Nanaša se že, ko se pojavijo prvi simptomi urtikarije, kot tudi alergijska reakcija na ugrize žuželk, srbenje kože, toplotne opekline. Orodje je na voljo tudi v obliki tablet.

Recenzije "Bamipin" prejme večinoma pozitivno. Orodje hitro odpravi nelagodje, lahko se uporablja v pediatrični praksi (od 12. leta starosti) in med nosečnostjo (2. in 3. trimesečje). Gel nanesemo na kožo s tanko plastjo večkrat na dan.

Antihistaminiki: Miti in resničnost

Objavljeno v reviji:

"UČINKOVITA FARMAKOTERAPIJA"; 5; 2014; 50-56.

T.G. Fedoskov
Državni raziskovalni center Inštitut za imunologijo FMBA Rusija, Moskva

Med glavna zdravila, ki vplivajo na simptome vnetja in nadzor nad potekom bolezni alergijske in nealergijske geneze, so antihistaminiki.
Prispevek analizira diskusijske točke o izkušnjah z uporabo sodobnih antihistaminikov in nekatere njihove glavne značilnosti. To bo omogočilo diferenciran pristop k izbiri optimalnega zdravila med kompleksno terapijo različnih bolezni.
Ključne besede: antihistaminiki, alergijske bolezni, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINI: MITI IN REALNOST

T.G. Fedoskova
Zvezna medicinska in biološka agencija, Moskva

Antihistaminiki spadajo k glavnim simptomom vnetja in kontrolirajo potek alergijskih in nealergijskih bolezni. V tem dokumentu je sporno. To je kombinirana terapija za različne vrste bolezni.
Ključne besede: antihistaminiki, alergijske bolezni, cetirizin, cetrin

Antihistaminiki tipa 1 (N₁-AGP), ali antagonisti histaminskih receptorjev tipa 1, so bili v klinični praksi široko in uspešno uporabljeni že več kot 70 let. Uporabljajo se kot del simptomatske in bazične terapije alergijskih in psevdoalergijskih reakcij, kompleksnega zdravljenja akutnih in kroničnih nalezljivih bolezni različnega izvora, kot premedikacije za invazivne in rentgenske kontrastne študije, kirurške posege, za preprečevanje neželenih učinkov cepljenja itd. Z drugimi besedami, H₁-AGP je priporočljivo uporabiti v pogojih, ki jih povzroči sproščanje aktivnih mediatorjev vnetja specifične in nespecifične narave, med katerimi je glavni histamin.

Histamin ima širok spekter biološke aktivnosti, ki se doseže z aktiviranjem receptorjev, specifičnih za celično površino. Glavna deponija histamina v tkivih so mastociti, v krvnih bazofilcih. Prisotna je tudi v trombocitih, sluznici želodca, endotelijskih celicah in možganskih nevronih. Histamin ima izrazit hipotenzivni učinek in je pomemben biokemični posrednik za vse klinične simptome vnetja različnega izvora [1]. Zato antagonisti tega mediatorja ostajajo najbolj priljubljena farmakološka sredstva.

Leta 1966 so bili histaminski receptorji dokazano heterogeni. Trenutno obstajajo 4 vrste histaminskih receptorjev - H₁, H₂, H₃, H₄, Superfamilija receptorjev, povezanih z G-proteini (receptorji, vezani na G-proteine ​​-GPCRs [2]). Stimulacija H₁-receptor povzroči sproščanje histamina in uresničitev simptomov vnetja, predvsem alergijske geneze. H aktivacija₂-Receptor spodbuja povečanje izločanja želodčnega soka in njegovo kislost. Ns receptorji so večinoma prisotni v organih centralnega živčnega sistema (CNS). Opravljajo funkcijo histamin-občutljivih presinaptičnih receptorjev v možganih, uravnavajo sintezo histamina iz presinaptičnih živčnih končičev. V zadnjem času je bil identificiran nov razred histaminskih receptorjev, pretežno izraženih na monocitih in granulocitih.₄. Ti receptorji so prisotni v kostnem mozgu, timusu, vranici, pljučih, jetrih, črevesju [3]. Mehanizem delovanja H₁-AGP temelji na reverzibilni konkurenčni inhibiciji histamina N₁-receptorji: preprečujejo ali zmanjšujejo vnetne reakcije, preprečujejo razvoj učinkovin, povzročenih s histaminom, in njihova učinkovitost je posledica sposobnosti, da kompetitivno zavirajo učinek histamina na specifične H lokuse₁-receptorske cone v tkivnih efektorskih strukturah [4].

Trenutno je v Rusiji registriranih več kot 150 vrst antihistaminskih zdravil. To ni samo H₁-AGP, ampak tudi zdravila, ki povečajo sposobnost seruma, da veže histamin, kot tudi zdravila, ki zavirajo sproščanje histamina iz mastocitov [1, 5]. Zaradi raznolikosti antihistaminikov je zelo težko izbrati med njimi za najbolj učinkovito in racionalno uporabo v posebnih kliničnih primerih. V zvezi s tem obstajajo sporni trenutki, pogosto pa se miti o uporabi široko uporabljene v klinični praksi H₁-AGP. V domači literaturi je veliko del na to temo [1, 2, 5-7], vendar ni soglasja o klinični uporabi teh zdravil (LS).

Mit o treh generacijah antihistaminikov
Veliko ljudi se moti, ko misli, da obstajajo tri generacije antihistaminikov. Nekatera farmacevtska podjetja predstavljajo nove izdelke, ki so se pojavili na farmacevtskem trgu, kot AGP tretjega - zadnje generacije. Tretja generacija je poskušala vključiti metabolite in stereoizomere sodobnega AGP. Trenutno je verjel, da ta zdravila - AGP druge generacije, saj med njimi in prejšnje priprave druge generacije ni pomembne razlike. V skladu s soglasjem o antihistaminskih zdravilih je odločeno, da se ime "tretja generacija" rezervira za označitev prihodnjih sintetiziranih antihipertenzivnih zdravil, ki se bodo verjetno razlikovala od znanih spojin v številnih osnovnih značilnostih [8].

Razlike med AGP prve in druge generacije so številne. To je predvsem prisotnost ali odsotnost sedacije. Sedativen učinek pri jemanju AGP prve generacije je subjektivno opazil 40-80% bolnikov. Njegova odsotnost pri posameznih bolnikih ne izključuje objektivnega negativnega učinka teh sredstev na kognitivne funkcije, na katere se bolniki morda ne pritožujejo (sposobnost vožnje, vlaka itd.). Disfunkcija CHS opazimo tudi pri uporabi minimalnih odmerkov teh sredstev. Učinek AGP prve generacije na CHS je enak kot pri uporabi alkohola in sedativov (benzodiazepini itd.) [5].

Druga generacija zdravil skoraj ne prodre v krvno-možgansko pregrado, zato ne zmanjša duševne in telesne dejavnosti bolnikov. Poleg tega se AGP prve in druge generacije razlikujejo po prisotnosti ali odsotnosti stranskih učinkov, povezanih s stimulacijo receptorjev drugačne vrste, trajanjem delovanja in razvojem odvisnosti [5].

Prvi AGP - fenbenzamin (Antergan), pirilamin maleat (Neo - Antergan) se je začel uporabljati leta 1942 [4]. Kasneje so se pojavili novi AGP, ki se uporabljajo v klinični praksi. Do sedemdesetih let. Sintetizirali smo desetine spojin, povezanih z zdravili te skupine.

Po eni strani je bilo z uporabo prve generacije AGP pridobljenih veliko kliničnih izkušenj, po drugi strani pa ta zdravila niso bila preučena v kliničnih preskušanjih, ki izpolnjujejo sodobne zahteve medicine, ki temelji na dokazih.

Primerjalne značilnosti AGP prve in druge generacije so predstavljene v tabeli. 1 [5].

Tabela 1.

Primerjalne značilnosti AGP prve in druge generacije

Od leta 1977 je bil farmacevtski trg posodobljen z novim N₁-AGP-ji, ki imajo jasne prednosti pred prvo generacijo zdravil in izpolnjujejo sodobne zahteve AGP, določene v konsenznih dokumentih EAACI (Evropska akademija za alergologijo in klinično imunologijo - Evropska akademija za alergologijo in klinično imunologijo).

Mit o prednostih sedečega učinka prve generacije AGP
Obstajajo napačne predstave tudi glede številnih stranskih učinkov prve generacije AGP. S sedativnim učinkom H₁-Prva generacija AGP je povezana z mitom, da je njihova uporaba bolj zaželena pri zdravljenju bolnikov s sočasno nespečnostjo, in če je ta učinek nezaželen, ga lahko izničimo z uporabo zdravila čez noč. Ne smemo pozabiti, da AGP prve generacije zavira fazo hitrega spanja, tako da je fiziološki proces spanja moten, v sanjah ni popolne obdelave informacij. Pri njihovi uporabi je možno, da se motita dihanje in srčni ritem, kar poveča tveganje za razvoj apneje v spanju. Poleg tega v nekaterih primerih uporaba visokih odmerkov teh zdravil prispeva k razvoju paradoksalne vzburjenosti, ki negativno vpliva tudi na kakovost spanja. Upoštevati je treba razliko v trajanju ohranjanja antialergičnega učinka (1,5-6 ur) in sedacijo (24 ur), kot tudi dejstvo, da podaljšano sedacijo spremljajo slabše kognitivne funkcije [6].

Prisotnost izrazitih sedativnih lastnosti odpravlja mit o smotrnosti uporabe H₁-AGP prve generacije pri starejših bolnikih, ki uporabljajo ta zdravila, vodijo prevladujoči stereotipi o običajnem samozdravljenju, pa tudi priporočila zdravnikov, ki niso dovolj obveščeni o farmakoloških lastnostih zdravil in kontraindikacijah za njihovo uporabo. Zaradi pomanjkanja selektivnih učinkov na alfa-adrenergične receptorje, muskarinskih receptorjev, serotonin, bradikinin in druge receptorje kontraindikacija na destinacijo PM je prisotnost dovolj pogosta pri bolnikih starejših pogojen bolezni - glavkom, benigni prostatični hiperplaziji, astme, kronične pljuč in drugih obstruktivnih bolezni [2, 6].

Mit o odsotnosti v klinični praksi mesta za AGP prve generacije
Čeprav je H₁-AGP prve generacije (večina od njih se je razvila sredi prejšnjega stoletja) lahko povzroči znane stranske učinke, danes pa se pogosto uporabljajo v klinični praksi. Zato mit, da s prihodom AGP nove generacije ni prostora za AGP prejšnje generacije, ni pristojen. Y N₁-AGP prve generacije ima eno nesporno prednost - prisotnost oblik injiciranja, ki so nujne za zagotavljanje nujne pomoči, sedacije pred določenimi vrstami diagnostičnih preiskav, kirurških posegov itd. Poleg tega nekatera zdravila imajo antiemetične učinke, zmanjšujejo stanje anksioznosti, so učinkovita za zibanje. Dodatni antiholinergični učinek številnih zdravil te skupine se kaže v pomembnem zmanjšanju srbenja in kožnih izpuščajev pri dermatozah pruritika [9], akutnih alergijskih in toksičnih reakcijah na hrano, droge, piki insektov in pikih [6, 7]. Vendar pa je treba predpisati ta zdravila s strogim upoštevanjem indikacij, kontraindikacij, resnosti kliničnih simptomov, starosti, terapevtskih odmerkov, neželenih učinkov. Prisotnost izrazitih stranskih učinkov in pomanjkljivosti N₁-Prva generacija AGP je prispevala k razvoju novih antihistaminikov druge generacije. Glavne smeri izboljšanja zdravil so bile povečanje selektivnosti in specifičnosti, odprava sedacije in tolerance na zdravilo (tahifilaksija).

Moderna H₁-AGP druge generacije imajo možnost selektivnega vpliva na H₁-receptorji jih ne blokirajo in se, ker so antagonisti, prenesejo v "neaktivno" stanje, ne da bi motili svoje fiziološke lastnosti [10], imajo izrazit antialergijski učinek, hiter klinični učinek, trajajo dolgo (24 ur), ne povzročajo tahifilaksije. Ta zdravila skoraj ne prodrejo v krvno-možgansko pregrado, zato ne povzročajo sedativnega učinka, motenih kognitivnih funkcij.

Moderna H₁-AGP druge generacije imajo pomemben antialergijski učinek - stabilizirajo membrano mastocitov, zavirajo izločanje interleukina-8, faktorje kolonije granulocitno-makrofagnih kolonij (GM-CSF) in vplivajo na interfacilo-stimulirajoči faktor (GM-CSF). 1, sICAM-1) iz epitelijskih celic, kar prispeva k večji učinkovitosti v primerjavi s H₁-AGP prve generacije med osnovno terapijo alergijskih bolezni, v kateri imajo pomembno vlogo mediatorji pozne faze alergijskega vnetja [2, 6].

Poleg tega je pomembna značilnost druge generacije H1-AGP njihova sposobnost, da zagotovijo dodaten protivnetni učinek zaradi zaviranja eozinofilne kemotaksije in nevtrofilnih granulocitov, zmanjšane ekspresije adhezijskih molekul na endotelijskih celicah (ICAM-1), inhibicije IgE-odvisne aktivacije trombocitov in sproščanja citotoksičnih mediatorjev [ 1, 4]. Mnogi zdravniki temu ne namenjajo dovolj pozornosti, vendar navedene lastnosti določajo možnost uporabe takšnih zdravil za vnetje, ne samo alergične narave, ampak tudi infekcijskega izvora.

Mit o isti varnosti vseh AGP druge generacije
Med zdravniki obstaja mit, da je vsa druga generacija H1-AGP podobna v svoji varnosti. Vendar pa pri tej skupini zdravil obstajajo razlike, povezane s posebnostjo njihove presnove. Lahko so odvisne od variabilnosti izražanja citokroma P 450 encima CYP3A4 v jetrih. Takšna variabilnost je lahko posledica genetskih dejavnikov, bolezni hepatobilijarnega sistema, sočasnega dajanja številnih zdravil (makrolidnih antibiotikov, nekaterih antimikotikov, antivirusnih zdravil, antidepresivov itd.), Izdelkov (grenivke) ali alkohola, ki imajo zaviralni učinek na oksigenacijsko aktivnost citokora CYP3A4. P450 [2, 6].

Med emisijami druge generacije H1-AGP: