Registrska številka:
Št. N012090 / 01 z dne 15. julija 2005
Trgovsko ime zdravila:
Mednarodno nelastniško ime:
Kemijsko racionalno ime:
Etilester (3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoksi) -cikloheksen-1-karboksilne kisline, fosfat t
Oblika odmerka
Sestava
Ena kapsula vsebuje:
oseltamivir 75 mg
(v obliki oseltamivir fosfata 98,5 mg)
pomožne snovi:
preželatiniran škrob, povidon K30, natrijev karmelozat, smukec, natrijev stearil fumarat
Opis
Kapsule
Trde želatinske kapsule, velikost 2. Telo - sivo, motno; pokrovček - svetlo rumena, neprozorna. Vsebina kapsul je bel do rumenkast prašek. Na telo kapsule nanesemo “Roche”, na pokrovček nanesemo “75 mg”.
Farmakoterapevtska skupina
ATX koda [J05AH02]
Farmakološko delovanje
Mehanizem delovanja
Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je pro-zdravilo, njegov aktivni presnovek (oseltamivir karboksilat) je konkurenčen in selektivno zavira nevraminidazo virusov influence tipa A in B - encima, ki katalizira proces sproščanja novonastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihovega prodiranja v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnjega širjenja virusa. v telesu.
Oseltamivir karboksilat deluje zunaj celic. Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa. Njegove koncentracije so potrebne za zmanjšanje encimske aktivnosti za 50% (IC50), se nahajajo na spodnji meji nanomolarnega območja.
Učinkovitost
Dokazano je bilo, da je zdravilo Tamiflu učinkovito pri preprečevanju in zdravljenju gripe pri mladostnikih (≥ 12 let), odraslih, starejših in zdravljenju gripe pri otrocih, starejših od 1 leta. Ob začetku zdravljenja najkasneje 40 ur po pojavu prvih simptomov gripe zdravilo Tamiflu bistveno zmanjša čas kliničnih znakov okužbe z virusom gripe, zmanjša njihovo resnost in zmanjša pojavnost zapletov gripe, ki zahtevajo antibiotike (bronhitis, pljučnica, sinusitis, vnetje srednjega ušesa), skrajša čas izolacije virusa. iz telesa in zmanjša površino pod krivuljo "virusni titer-čas".
Če ga jemljemo za profilakso, je zdravilo Tamiflu pomembno (za 92%) znatno zmanjšalo pojavnost gripe pri osebah v stiku, zmanjšalo pogostost sproščanja virusa in preprečilo prenos virusa iz enega družinskega člana v drugega.
Tamiflu ne vpliva na tvorbo protiteles proti gripi, vključno s tvorbo protiteles v odgovor na uvedbo inaktiviranega cepiva proti gripi.
Med kroženjem virusa gripe med populacijo je bilo izvedeno eno dvojno slepo, s placebom kontrolirano preskušanje pri otrocih, starih od 1 do 12 let (povprečna starost 5,3 leta), ki so imeli zvišano telesno temperaturo (> 100 F) in enega od respiratornih simptomov (kašelj). ali akutni rinitis). V tej študiji je bilo 67% bolnikov okuženih z virusom A in 33% bolnikov je bilo okuženih z virusom B. Zdravljenje z zdravilom Tamiflu, ki se je začelo 48 ur po pojavu simptomov, je znatno zmanjšalo trajanje bolezni za 35,8 ur v primerjavi s placebom. Trajanje bolezni je bilo opredeljeno kot čas, ki je potreben za zmanjšanje kašlja, izcedka iz nosu, odpravo povišane telesne temperature in vrnitev v normalno in normalno aktivnost. Delež pediatričnih bolnikov, pri katerih je prišlo do akutnega vnetja srednjega ušesa in ki so jemali zdravilo Tamiflu, se je v primerjavi s placebom zmanjšal za 40%. Otroci, ki so prejemali zdravilo Tamiflu, so se vrnili na normalno in normalno aktivnost skoraj 2 dni prej kot otroci, ki so prejemali placebo.
Odpornost na virus
Glede na dosedanje razpoložljive podatke pri jemanju zdravila Tamiflu za namene po stiku (7 dni) in sezonsko (42 dni) preprečevanje rezistence na gripo se ne upošteva.
Pogostnost prehodnega sproščanja virusa gripe z zmanjšano občutljivostjo nevraminidaze na oseltamivir karboksilat pri odraslih bolnikih z gripo je 0,4%, izločanje odpornega virusa iz telesa bolnikov, ki prejemajo Tamiflu, pa se ne pojavi brez poslabšanja kliničnega stanja bolnikov.
Pogostnost odpornosti kliničnih izolatov virusa influence A ne presega 1,5%. Med kliničnimi izolati virusa influence niso našli nobenih odpornih na zdravila.
Farmakokinetika
Sesanje
Po peroralni uporabi oseltamivirja se fosfat v prebavilih zlahka absorbira in se z delovanjem jetrnih esteraz močno pretvori v aktivni presnovek. Plazemske koncentracije aktivnega presnovka se določijo v 30 minutah, dosežejo skoraj maksimalno raven 2-3 ure po dajanju in znatno (več kot 20-krat) presežejo koncentracijo pro-droge. Vsaj 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki aktivnega presnovka, manj kot 5% v obliki prvotnega zdravila. Plazemske koncentracije pro-zdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom in niso odvisne od vnosa hrane.
Distribucija
Pri ljudeh je povprečni volumen porazdelitve (Vss) Aktivni presnovek je približno 23 litrov.
Kot so pokazali poskusi na belih dihurjih, podganah in kuncih, aktivni presnovek doseže vsa glavna mesta okužbe z gripo. V teh poskusih so po peroralni uporabi oseltamivir fosfata v pljučih, bronhialnih izpirkih, nosni sluznici, srednjem ušesu in sapniku v koncentracijah, ki zagotavljajo protivirusni učinek, odkrili njegov aktivni presnovek.
Vezava aktivnega presnovka na beljakovine človeške plazme je zanemarljiva (približno 3%). Vezava predzdravil na proteine človeške plazme je 42%, kar ni dovolj, da bi povzročilo pomembne interakcije med zdravili.
Presnova
Oseltamivirjev fosfat se močno pretvori v aktivni presnovek pod vplivom esteraz, ki so večinoma v jetrih in črevesju. Niti oseltamivir fosfat niti aktivni presnovek nista substrata ali inhibitorja izoencimov citokroma P450.
Odstranitev
Absorbirani oseltamivir se v glavnem izloča (> 90%), tako da postane aktivni presnovek. Aktivni presnovek ni podvržen nadaljnji transformaciji in se izloča z urinom (> 99%). Pri večini bolnikov je razpolovni čas aktivnega presnovka iz plazme 6-10 ur.
Aktivni presnovek se popolnoma izloči (> 99%) z izločanjem skozi ledvice. Ledvični očistek (18,8 l / h) presega hitrost glomerularne filtracije (7,5 l / h), kar kaže, da se zdravilo izloča tudi s tubularno sekrecijo. Pri fekalijah se izloča manj kot 20% zaužitega radioaktivno označenega zdravila.
Farmakokinetika v posebnih skupinah
Bolniki z okvaro ledvic
Kadar se predpisuje zdravilo Tamiflu, je pri bolnikih z različnimi stopnjami ledvične okvare pod krivuljo "plazemska koncentracija aktivnega presnovka - čas" (AUC), ki traja 5 dni 5-krat na dan 5 dni, obratno sorazmerno z zmanjšanjem ledvične funkcije.
Bolniki z okvaro jeter
Poskusi in vitro so pokazali, da vrednost AUC oseltamivirjevega fosfata pri bolnikih z jetrno patologijo ni bila bistveno povečana, AUC aktivnega presnovka pa ni bila zmanjšana.
Starejši bolniki
Pri bolnikih s senilno starostjo (65 - 78 let) je bila AUC aktivnega presnovka v ravnotežnem stanju 25–35% višja kot pri mlajših bolnikih, ko so predpisovali podobne odmerke zdravila Tamiflu. Razpolovni čas izločanja zdravila pri starejših osebah se ni bistveno razlikoval od tiste pri mlajših odraslih bolnikih. Ob upoštevanju podatkov o AUC zdravila in prenašanju bolniki s senilno starostjo ne potrebujejo prilagoditve odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe.
Otroci
Farmakokinetiko zdravila Tamiflu so preučevali pri otrocih, starih od 1 leta do 16 let, v farmakokinetični študiji z enkratnim odmerkom zdravila in v klinični študiji pri majhnem številu otrok, starih od 3 do 12 let. Pri majhnih otrocih je bilo izločanje predzdravila in aktivnega presnovka hitrejše kot pri odraslih, kar je imelo za posledico manjšo AUC glede na specifični odmerek. Jemanje zdravila v odmerku 2 mg / kg daje enako AUC oseltamivir karboksilata, ki se doseže pri odraslih po enkratnem odmerku 75 mg kapsule (kar ustreza približno 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivirja pri otrocih, starejših od 12 let, je enaka kot pri odraslih.
Indikacije
- Zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 1 leta.
- Preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom (v vojaških enotah in velikih proizvodnih skupinah, pri oslabljenih bolnikih).
- Preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.
Kontraindikacije
Preobčutljivost za oseltamivir fosfat ali katerokoli sestavino zdravila.
Kronična odpoved ledvic (trajna hemodializa, kronična peritonealna dializa, očistek kreatinina £ 10 ml / min).
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Pri podganah v obdobju laktacije oseltamivir in aktivni presnovek vstopata v mleko. Ni znano, ali se izločanje oseltamivirja ali aktivnega presnovka pojavlja pri mleku pri ljudeh. Vendar ekstrapolacija podatkov, pridobljenih pri živalih, kaže, da je njihova količina v materinem mleku lahko 0,01 mg / dan oziroma 0,3 mg / dan.
Trenutno podatki o uporabi zdravila pri nosečnicah niso dovolj za oceno teratogenega ali fetotoksičnega učinka oseltamivir fosfata.
Ob upoštevanju tega je treba zdravilo Tamiflu predpisati med nosečnostjo ali dojenjem le, če možne koristi njegove uporabe presegajo možno tveganje za plod ali dojenček.
Odmerjanje in uporaba
Zdravilo Tamiflu se jemlje peroralno, s hrano ali brez nje. Pri nekaterih bolnikih se toleranca zdravila izboljša, če se jemlje z obroki.
Standardni režim odmerjanja
Zdravljenje
Zdravljenje se mora začeti prvi ali drugi dan po pojavu simptomov gripe.
Odrasli in najstniki ≥ 12 let. Priporočena shema odmerjanja Tamiflu - ena kapsula 75 mg 2-krat na dan v notranjosti 5 dni ali 75 mg suspenzije 2-krat dnevno znotraj 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.
Otroci> 40 kg ali ≥ 8 let, ki lahko pogoltnejo kapsule, se lahko zdravijo tudi po eni kapsuli 75 mg 2-krat na dan, kot alternativa priporočenemu odmerku suspenzije zdravila Tamiflu (glejte spodaj).
Otroci, stari ≥ 1 leto. Priporočeni režim odmerjanja suspenzije zdravila Tamiflu za peroralno uporabo:
Priporočeni režim odmerjanja suspenzije zdravila Tamiflu za peroralno uporabo:
Telesna teža
Priporočena doza za 5 dni
Tamiflu: navodila za uporabo, analogi in pregledi, cene v lekarnah v Rusiji
Tamiflu je protivirusno zdravilo, predzdravilo, ki se uporablja za preprečevanje in zdravljenje gripe.
Vsebuje oseltamivir, predzdravilo, ki se v telesu presnavlja v oseltamivir karboksilat. Aktivni presnovek oseltamivirja konkurenčno in selektivno zavira neurominidazo virusov influence B in A, zaradi česar se prepreči sproščanje novo nastalih virusov iz okuženih celic in njihova penetracija v zdrave celice.
Tamiflu preprečuje razvoj bolezni v zgodnjih fazah - oseltamivir karboksilat zavira razmnoževanje virusa in zmanjšuje njegovo patogenost.
V vlogi profilaktičnega delovanja bistveno (za 92%) zmanjša pojavnost gripe pri ljudeh, ki so imeli stike z okuženimi osebami.
Ne vpliva na tvorbo protiteles proti virusu influence, tudi pri bolnikih, ki so bili cepljeni z inaktiviranim cepivom proti gripi. V obdobju po izpostavljenosti in preprečevanju sezonske gripe ni razvoja odpornosti na zdravila.
Sestava 1 kapsule Tamiflu 75 vključuje:
- Zdravilna učinkovina: oseltamivir - 75 mg (v obliki oseltamivir fosfata - 98,5 mg);
- Pomožne komponente: smukec, povidon K30, preželatiniran škrob, natrijev kroskarmeloza, natrijev stearil fumarat;
- Telo kapsule: želatina, titanov dioksid, železni barvni črni oksid;
- Kapsule kapsul: želatina, titanov dioksid, železov oksid rdeče in rumene barve.
Ni dokazov o učinkovitosti pri zdravljenju vseh bolezni, ki jih povzročajo drugi patogeni, razen virusov gripe A in B. t
Indikacije za uporabo
Kaj pomaga Tamiflu? V skladu z navodili je zdravilo predpisano v naslednjih primerih:
- zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od enega leta;
- preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom (v vojaških enotah in velikih proizvodnih skupinah, pri oslabljenih bolnikih);
- preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.
Navodila za uporabo zdravila Tamiflu 75 mg, odmerjanje
Zdravilo se jemlje peroralno, z obroki ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.
Odrasli, najstniki ali otroci, ki ne morejo pogoltniti kapsule, lahko prejmejo tudi zdravilo Tamiflu v obliki praška za pripravo suspenzije za peroralno dajanje.
Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe.
Za zdravljenje gripe se v skladu z navodili uporabljajo standardni odmerki 75 mg zdravila Tamiflu:
- Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več - 1 kapsula zdravila 2-krat na dan - 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.
- Otroci, stari 8 let in več, s telesno maso nad 40 kg, ki lahko pogoltnejo kapsule - 1 kapsula 2-krat na dan 5 dni.
Za preventivne namene v navodilih za uporabo priporočamo naslednje odmerke:
- Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več - 1 kapsula 75 mg zdravila Tamiflu 1-krat na dan vsaj 10 dni po stiku z bolnikom. Med sezonsko epidemijo gripe 75 mg 1-krat na dan 6 tednov.
- Otroci, stari 8 let in več, s telesno maso več kot 40 kg - 1 kapsula 75 mg enkrat na dan.
Preventivni učinek traja tako dolgo, kot jemanje zdravila.
Posebna navodila
Bolniki z blago in zmerno težko jetrno okvaro, bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina več kot 30 ml / min), kot tudi pri starejših, prilagoditev odmerka ni potrebna.
Pri očistku kreatinina 10–30 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu zmanjšati na 75 mg enkrat na dan vsak dan 5 dni (med zdravljenjem).
Pri preprečevanju gripe pri bolnikih z očistkom kreatinina od 10–30 ml / min zmanjšajte odmerek na 30 mg na dan kot suspenzijo ali prenesite bolnika, da bo zdravilo prejemal vsak drugi dan v odmerku 75 mg na dan.
Neželeni učinki
Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov, kadar je predpisan zdravilo Tamiflu:
- slabost, bruhanje (običajno ob jemanju velikih odmerkov ali v prvih dneh zdravljenja), nespečnost, omotica;
- redko - driska, šibkost, utrujenost, glavobol, zamašen nos, vneto grlo, kašelj, bolečine v trebuhu.
Kontraindikacije
Zdravilo Tamiflu je kontraindicirano v naslednjih primerih: t
- individualne intolerance na sestavine zdravila;
- huda ledvična odpoved;
- starost otrok, mlajših od 1 leta.
- med nosečnostjo in dojenjem.
Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja je mogoče povečati ali povzročiti neželene učinke. Simptomatsko zdravljenje.
Analogi Tamifluja, cena v lekarnah
Če je potrebno, lahko zdravilo Tamiflu 75 mg zamenjate z ustreznim zdravilom za zdravljenje: to so zdravila:
Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo zdravila Tamiflu, cene in pregledi zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.
Cena v ruskih lekarnah: Tamiflu kapsule 75 mg 10 kosov. - od 1210 do 1321 rubljev, glede na 728 lekarn.
Hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti praška - 2 leti, kapsule - 7 let. Pogoji prodaje iz lekarn - recept.
Kaj pravijo revije?
Glede na preglede zdravnikov Tamiflu učinkovito deluje na viruse gripe - pacienti ugotavljajo, da ga jemljejo veliko manj pogosto in lažje z zdravilom. V nekaterih primerih obstajajo neželeni učinki, med katerimi sta najpogostejša slabost in driska (predvsem pri otrocih).
Večina mater je zadovoljna z učinkom zdravila, ko ga predpisuje otrokom. V mnogih primerih je stopnja Prem Tamiflu kot preventivnega ukrepa pred odhodom v vrtec ali šolo omogočila, da se vaš otrok ne okuži z virusom gripe.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Zdravilo se lahko sočasno predpiše bolnikom z antipiretičnimi zdravili na osnovi paracetamola in analgetikov. Pri tej interakciji z zdravili niso opazili resnih neželenih učinkov in negativnih reakcij telesa.
Zdravila Tamiflu se ne sme kombinirati z enterosorbenti ali antacidi, saj se v tem primeru terapevtski učinek oseltamivirja bistveno zmanjša.
V kliničnih študijah niso našli nobenih stranskih učinkov in lezij v telesu, ko so kapsule Tamiflu kombinirali s tistimi zdravili, kot so tiazidni diuretiki, blokatorji histaminskih receptorjev H2, ksantini, narkotični analgetiki, kortikosteroidi, penicilinski antibiotiki, cefalosporini, azitromicin, uporabljam, uporabljam, uporabljam, uporabljam,.
Tamiflu ® (Tamiflu ®)
Aktivna sestavina:
Vsebina
Farmakološka skupina
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
3D slike
Sestava
Farmakološko delovanje
Odmerjanje in uporaba
Znotraj, med jedjo ali ne glede na obrok. Prenašanje zdravila se lahko izboljša, če ga vzamemo s hrano.
Odrasli, najstniki ali otroci, ki ne morejo pogoltniti kapsule, lahko prejmejo tudi zdravljenje s Tamiflu ® v obliki zdravila kot prašek za pripravo peroralne suspenzije.
V primerih, ko Tamiflu ® v odmerni obliki ne vsebuje praška za pripravo suspenzije za peroralno dajanje ali če so znaki staranja kapsul (npr. Povečana krhkost ali druge fizične motnje), odprite kapsulo in izpraznite njeno vsebino v majhni količini (največ 1 čajno žličko). ) primeren sladkani živilski proizvod (čokoladni sirup z običajno vsebnostjo sladkorja ali brez, med, svetlo rjav sladkor ali namizni sladkor, raztopljen v vodi, sladka sladica, t mleko v prahu s sladkorjem, jabolčno jabolko ali jogurt), da skrijete grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi. Podrobna priporočila so podana v poglavju Ekstruzijska pripravek suspenzije Tamiflu ®.
Standardni režim odmerjanja
Zdravljenje. Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov.
Odrasli in mladostniki, stari ≥ 12 let. 75 mg 2-krat na dan 5 dni. Povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne poveča učinka.
Otroci, ki tehtajo> 40 kg ali od 8 do 12 let. Otroci, ki lahko pogoltnejo kapsule, se lahko zdravijo tudi z 1 kapsulo. 75 mg 2-krat na dan 5 dni.
Otroci od 1 leta do 8 let. Tamiflu® prašek se priporoča za pripravo suspenzije za peroralno dajanje 12 mg / ml ali 30 in 45 mg kapsul (za otroke, starejše od 2 let). Za določitev priporočenega režima odmerjanja glejte navodila za pripravo peroralne suspenzije 12 mg / ml ali 30 in 45 mg kapsule v obliki praška Tamiflu® za medicinsko uporabo.
Preprečevanje. Zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po stiku z bolniki.
Odrasli in mladostniki, stari ≥ 12 let. 75 mg 1-krat na dan v notranjosti vsaj 10 dni po stiku z bolnikom. Med sezonsko epidemijo gripe 75 mg enkrat na dan 6 tednov. Preventivni učinek traja tako dolgo, kot jemanje zdravila.
Otroci, ki tehtajo> 40 kg ali od 8 do 12 let. Otroci, ki lahko pogoltnejo kapsule, lahko prejemajo tudi profilaktično terapijo, pri čemer jemljejo 1 kapsulo. 75 mg 1-krat na dan.
Otroci od 1 leta do 8 let. Tamiflu® prašek se priporoča za pripravo suspenzije za peroralno dajanje 12 mg / ml ali 30 in 45 mg kapsul. Za določitev priporočenega režima odmerjanja glejte navodila za dajanje zdravila Tamiflu® za pripravo suspenzije za peroralno dajanje 12 mg / ml ali kapice. 30 in 45 mg. Možna začasna priprava suspenzije z uporabo 75 mg kapsul (glejte Ekamporalni pripravek suspenzije Tamiflu ®).
Odmerjanje v posebnih primerih
Bolniki z okvaro ledvic, zdravljenje. Bolnikom s kreatininom Cl> 60 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s kreatininom Cl od 30 do 60 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu ® zmanjšati na 30 mg 1-krat na dan 5 dni.
Bolnike na trajni hemodializi, Tamiflu ® v začetnem odmerku 30 mg, lahko vzamete pred dializo, če se simptomi gripe pojavijo v 48 urah med dializo. Da bi ohranili koncentracijo v plazmi na terapevtski ravni, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati po 30 mg po vsaki dializi. Bolnike, ki se zdravijo s peritonealno dializo, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati v začetnem odmerku 30 mg pred začetkom dialize, nato s 30 mg vsakih 5 dni (glejte tudi Odmerjanje v posebnih primerih in "Posebna navodila").
Farmakokinetike oseltamivirja pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (s kreatininom Cl ≤ 10 ml / min), ki niso na dializi, niso proučevali. V zvezi s tem priporočila za odmerjanje pri tej skupini bolnikov ni.
Bolniki s poškodbo ledvic, preprečevanjem. Bolnikom s kreatininom Cl> 60 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s kreatininom Cl od 30 do 60 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu ® zmanjšati na 30 mg 1-krat na dan. Bolnike, ki so na trajni hemodializi, lahko zdravilo Tamiflu ® v začetnem odmerku 30 mg vzamete pred začetkom dialize (1. seja). Da bi ohranili koncentracijo v plazmi na terapevtski ravni, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati po 30 mg po vsaki naslednji nenavadni dializi. Bolnike, ki se zdravijo s peritonealno dializo, je treba zdravilo Tamiflu ® jemati v začetnem odmerku 30 mg pred dializo, nato 30 mg vsakih 7 dni (glejte tudi Odmerjanje v posebnih primerih in "Posebna navodila"). Farmakokinetike oseltamivirja pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (s kreatininom Cl ≤ 10 ml / min), ki niso na dializi, niso proučevali. V zvezi s tem priporočila za odmerjanje pri tej skupini bolnikov ni.
Bolniki s poškodbami jeter. Prilagajanje odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe pri bolnikih z blago in zmerno okvarjenim delovanjem jeter ni potrebno. Varnosti in farmakokinetike zdravila Tamiflu ® pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter niso proučevali.
Bolniki starejše in senilne starosti. Prilagoditev odmerka za preprečevanje ali zdravljenje gripe ni potrebna.
Bolniki z oslabljeno imunostjo (po presaditvi). Za sezonsko preprečevanje gripe pri imunokompromitiranih bolnikih, starih ≥1 leto - 12 tednov, prilagoditev odmerka ni potrebna (glejte Odmerjanje in uporaba).
Otroci Otrokom, mlajšim od 1 leta, se zdravilo Tamiflu ® v tej farmacevtski obliki ne sme dajati.
Toplotna priprava suspenzije Tamiflu ®
V primerih, ko imajo odrasli, mladostniki in otroci težave s požiranjem kapsul in Tamiflu ® v odmerni obliki ne vsebuje praška za peroralno suspenzijo ali če so znaki staranja kapsul (npr. Povečana krhkost ali druge fizične motnje), morate odpreti kapsulo. in vsebino vlijemo v majhno količino (največ 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega živilskega proizvoda (glej zgoraj), da bi skrili grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi.
Če bolniki potrebujejo odmerek 75 mg, morate upoštevati naslednja navodila:
1. Držite 1 kape. 75 mg Tamiflu ® v majhni posodi, nežno odprite kapsulo in vlijte prašek v posodo.
2. Dodajte majhno količino (ne več kot 1 čajno žličko) ustreznega sladkanega živilskega proizvoda (da skrijete grenak okus) in dobro premešajte.
3. Mešanico temeljito premešajte in popijte takoj po pripravi. Če v posodi ostane majhna količina zmesi, posodo sperite z majhno količino vode in pijte preostalo mešanico.
Če bolniki potrebujejo odmerke 30-60 mg, potem za pravilno odmerjanje morate upoštevati naslednja navodila:
1. Držite 1 kape. 75 mg Tamiflu ® v majhni posodi, nežno odprite kapsulo in vlijte prašek v posodo.
2. V injekcijsko brizgo dodajte 5 ml vode v prašek z oznakami, ki prikazujejo količino zbrane tekočine. 2 minuti dobro premešamo.
3. V brizgo vnesite potrebno količino mešanice iz rezervoarja v skladu s spodnjo tabelo.
TAMIFLU
Trde želatinske kapsule, velikost №2, sivo telo, neprozorna, kapa svetlo rumena, neprozorna; z napisom "ROCHE" (v primeru) in "75 mg" (na pokrovčku) v svetlo modri barvi; vsebina kapsul je bel do rumenkasto bel prašek.
Pomožne snovi: preželatiniran škrob, povidon K30, premrežen natrijev karmelozat, smukec, natrijev stearil fumarat.
Sestava ovojnice kapsule: primer - želatina, črni oksid železnega barvila (E172), titanov dioksid (E171); kapa - želatina, železov barvni rdeči oksid (E172), železov barvni rumeni oksid (E172), titanov dioksid (E171).
Sestava črnila za tiskanje na kapsulo: etanol, šelak, butanol, titanov dioksid (E171), aluminijev lak na osnovi indigo karmina, denaturiran etanol (metiliran alkohol).
10 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.
Opomba: po 5 letih shranjevanja zdravila se lahko pojavijo znaki staranja kapsul, ki lahko vodijo do njihove večje krhkosti ali drugih fizičnih motenj, ki ne vplivajo na učinkovitost ali varnost zdravila.
Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je predzdravilo, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat, OK) je učinkovit in selektiven zaviralec nevraminidaznih virusov gripe A in B - encim, ki katalizira proces sproščanja novo nastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihov prodor v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnje širjenje. virusa v telesu.
Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa. OK koncentracija, potrebna za zaviranje nevraminidaze za 50% (IC50) je 0,1–1,3 nM za virus influence A in 2,6 nM za virus gripe B. Srednje vrednosti IC50 za virus gripe B je nekoliko višji in znaša 8,5 nM.
V izvedenih študijah zdravilo Tamiflu ni vplivalo na tvorbo protiteles proti gripi, vključno s protitelesi proti gripi. na proizvodnjo protiteles kot odgovor na uvedbo inaktiviranega cepiva proti gripi.
Študije okužbe z naravno gripo
V kliničnih študijah, opravljenih med sezonsko okužbo z gripo, so bolniki začeli prejemati zdravilo Tamiflu najpozneje 40 ur po prvih simptomih okužbe z gripo. 97% bolnikov je bilo okuženih z virusom influence A in 3% bolnikov z virusom influence B. Tamiflu je pomembno skrajšal obdobje kliničnih manifestacij okužbe z gripo (za 32 ur). Pri bolnikih s potrjeno diagnozo gripe, ki je jemala zdravilo Tamiflu, je bila resnost bolezni, izražena kot površina pod krivuljo za kumulativni indeks simptomov, za 38% manjša kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo. Poleg tega se pri mladih bolnikih brez sočasnih bolezni Tamiflu zmanjša za približno 50% pojavnost zapletov gripe, ki zahtevajo uporabo antibiotikov (bronhitis, pljučnica, sinusitis, vnetje srednjega ušesa). Dobljeni so bili jasni dokazi o učinkovitosti zdravila glede na sekundarna merila učinkovitosti, povezana s protivirusno aktivnostjo: Tamiflu je povzročil skrajšanje časa izločanja virusa in zmanjšanje območja pod krivuljo "virusni časovni titer".
Podatki, pridobljeni v študiji o zdravljenju zdravila Tamiflu pri starejših in starejših bolnikih, kažejo, da je jemanje zdravila Tamiflu v odmerku 75 mg 2-krat / dan 5 dni spremljalo klinično pomembno zmanjšanje mediane obdobja kliničnih manifestacij okužbe z gripo, podobno kot pri odraslih bolnikih. vendar pa razlike niso dosegle statistične pomembnosti. V drugi študiji so bolniki z gripo, starejšo od 13 let, ki so imeli sočasno kronične bolezni srčno-žilnega in / ali dihalnega sistema, prejemali zdravilo Tamiflu pod enakim režimom odmerjanja ali placebom. Ni bilo razlik v mediani obdobja pred zmanjšanjem kliničnih manifestacij okužbe z virusom gripe v skupinah zdravila Tamiflu in placebo, vendar se je obdobje zvišanja temperature pri jemanju zdravila Tamiflu zmanjšalo za približno 1 dan. Delež bolnikov, ki so sprostili virus 2. in 4. dan, je postal bistveno manj. Varnostni profil zdravila Tamiflu pri ogroženih bolnikih se ni razlikoval od tistega v splošni populaciji odraslih bolnikov.
Zdravljenje gripe pri otrocih
Otroci, stari 1–12 let (povprečna starost 5,3 leta), ki so imeli zvišano telesno temperaturo (≥37,8 ° C) in enega od simptomov dihalnega sistema (kašelj ali rinitis) med kroženjem virusa gripe med populacijo, so imeli dvojno slepi placebo t nadzorovana študija. 67% bolnikov je bilo okuženih z virusom influence A in 33% bolnikov z virusom gripe B. Zdravilo Tamiflu (če ga jemljemo najpozneje 48 ur po pojavu prvih simptomov okužbe z virusom gripe) je znatno zmanjšalo trajanje bolezni (za 35,8 ur) v primerjavi s placebom. Trajanje bolezni je bilo opredeljeno kot čas za ustavitev kašlja, zamašenost nosu, izginotje vročine in vrnitev v normalno dejavnost. V skupini otrok, ki so prejemali zdravilo Tamiflu, je bila incidenca akutnega vnetja srednjega ušesa zmanjšana za 40% v primerjavi s placebo skupino. Pri otrocih, ki so prejemali zdravilo Tamiflu, so se okrevanje in ponovna normalna aktivnost pojavili skoraj 2 dni prej kot v skupini s placebom.
Druga študija je vključevala otroke, stare od 6 do 12 let, ki trpijo za bronhialno astmo; Okužbo z virusom gripe, potrjeno serološko in / ali v kulturi, je imelo 53,6% bolnikov. Mediana trajanja bolezni v skupini bolnikov, zdravljenih z zdravilom Tamiflu, se ni bistveno zmanjšala. Toda v zadnjih 6 dneh zdravljenja s Tamifluom je prisilni ekspiracijski volumen v 1 sekundi (FEV1) se je povečal za 10,8% v primerjavi s 4,7% pri bolnikih, ki so prejemali placebo (p = 0,0148).
Preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih
Profilaktična učinkovitost zdravila Tamiflu pri okužbah z naravno gripo A in B je dokazana v treh ločenih kliničnih študijah faze III. Približno 1% bolnikov je z zdravljenjem s gripo Tamiflu zbolelo, Tamiflu pa je pomembno zmanjšal pogostost izločanja virusa iz dihalnega trakta in preprečil prenos virusa iz enega družinskega člana v drugega.
Odrasli in mladostniki, ki so bili v stiku z bolnim družinskim članom, so v dveh dneh po pojavu simptomov gripe pri družinskih članih začeli jemati zdravilo Tamiflu in nadaljevali 7 dni, kar je bistveno zmanjšalo pojavnost primerov gripe, tako da je bilo 92% kontaktov z ljudmi.
Pri necepljenih in splošno zdravih odraslih, starih 18–65 let, jemanje zdravila Tamiflu med epidemijo gripe znatno zmanjšalo pojavnost gripe (za 76%). Bolniki so zdravilo jemali 42 dni.
Starejši in starejši, ki so bili v domovih za ostarele, od katerih jih je bilo 80% cepljenih pred sezono, ko je bila študija opravljena, je Tamiflu pomembno zmanjšal pojavnost gripe za 92%. V isti študiji je zdravilo Tamiflu pomembno (za 86%) zmanjšalo pogostnost zapletov gripe: bronhitis, pljučnico, sinusitis. Bolniki so zdravilo jemali 42 dni.
Preprečevanje gripe pri otrocih
Profilaktična učinkovitost zdravila Tamiflu pri okužbi z naravno gripo je bila dokazana v študiji pri otrocih, starih od 1 do 12 let, po stiku z bolnim družinskim članom ali nekom iz trajnega okolja. Glavni parameter učinkovitosti je bila pogostnost laboratorijsko potrjene okužbe z virusom gripe. Pri otrocih, ki so prejemali zdravilo Tamiflu / prašek za pripravo suspenzije za peroralno dajanje / v odmerku 30 do 75 mg 1-krat / dan 10 dni in na začetku niso sproščali virusa, se je pogostnost laboratorijsko potrjene gripe zmanjšala na 4% (2/47) v primerjavi s 21% (15/70) v skupini s placebom.
Preprečevanje gripe pri imunsko kompromitiranih osebah
Pri imunokompromitiranih osebah s sezonsko okužbo z gripo in v odsotnosti sproščanja virusa je na začetku profilaktična uporaba zdravila Tamiflu zmanjšala pogostnost laboratorijsko potrjene okužbe z gripo, ki jo spremljajo klinični simptomi, na 0,4% (1/232) v primerjavi s 3% (7/231) placebo. Laboratorijsko potrjena okužba z virusom gripe, ki jo spremljajo klinični simptomi, je bila diagnosticirana, ko je bila peroralna temperatura višja od 37,2 ° C, kašelj in / ali akutni rinitis (vsi so bili registrirani na isti dan med jemanjem zdravila / placeba), kot tudi pozitiven rezultat. verižna reakcija polimeraze transkriptaze za RNA virusa influence.
Tveganje za viruse gripe z zmanjšano občutljivostjo ali odpornostjo na zdravilo so preučevali v kliničnih študijah, ki jih je sponzorirala družba Roche. Pri vseh bolnikih z virusom, odpornim na OK, je imel nosilec začasen značaj, ni vplival na izločanje virusa in ni povzročil poslabšanja kliničnega stanja.
Tamiflu
Tamiflu
Kmetija skupine
Analogi
Recept
Rp: Caps. "Tamiflu" številka 10.
DS. Po shemi.
Farmakološko delovanje
Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je predzdravilo, njegov aktivni metabolit oseltamivir karboksilat pa konkurenčno in selektivno zavira nevraminidazo influence A in B, encim, ki katalizira proces sproščanja novo nastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihov prodor v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnje širjenje virusa v telesu. Oseltamivir karboksilat deluje zunaj celic.
Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa.
Njegove koncentracije, potrebne za zmanjšanje encimske aktivnosti za 50% (IC50), so na spodnji meji nanomolarnega območja. Pri jemanju zdravila Tamiflu zaradi post-izpostavljenosti (7 dni) in sezonskega (42 dni) preprečevanja odpornosti proti gripi se ne upošteva. Pogostost prehodnega sproščanja virusa influence z zmanjšano občutljivostjo nevraminidaze na oseltamivir karboksilat pri odraslih bolnikih z gripo je 0,4%. Izločanje rezistentnega virusa iz telesa bolnikov, ki prejemajo Tamiflu, se pojavi brez poslabšanja kliničnega stanja.
Način uporabe
Zdravilo Tamiflu se jemlje peroralno ob obrokih ali ne glede na obrok. Pri nekaterih bolnikih se toleranca zdravila izboljša, če se jemlje z obroki.
Če kapsule težko pogoltnete pri odraslih, mladostnikih, starih 12 let, in otrocih, ki tehtajo> 40 kg ali 8 let, je treba kapsulo odpreti in vsebino preliti v majhno količino (največ 1 čajna žlička) ustreznega sladkanega živilskega izdelka (čokoladni sirup z normalno vsebnostjo sladkorja ali brez njega). sladkor, med, raztopljen v vodi, sladko sladico, sladkano kondenzirano mleko, jabolčno jabolko ali jogurt), da skrijete grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi.
Standardni režim odmerjanja.
Zdravljenje se mora začeti 1. ali 2. dan po pojavu simptomov gripe.
Odrasli in mladostniki, starejši od 13 let (s telesno maso več kot 40 kg), imajo priporočeni odmerek 75 mg (1 kapsula) 2 za 5 dni ali 75 mg suspenzije 2 za 5 dni.
Odrasli in mladostniki, starejši od 13 let (s telesno maso več kot 40 kg), je priporočeni odmerek za preprečevanje gripe po stiku z okuženo osebo 75 mg 1-krat / 10 dni.
Zdravilo je treba začeti najkasneje v prvih 2 dneh po stiku.
Priporočeni odmerek za profilakso med sezonsko epidemijo gripe je 75 mg 1-krat /; Prikazana je učinkovitost in varnost zdravila pri jemanju 6 tednov. Preventivni učinek traja tako dolgo, kot jemanje zdravila.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri zdravljenju bolnikov z gripo s QA več kot 30 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s QA od 10 do 30 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu zmanjšati na 75 mg 1-krat / v 5 dneh. Pri bolnikih na kronični hemodializi se lahko pred začetkom dialize zdravilo Tamiflu daje v odmerku 30 mg. Da bi ohranili koncentracijo oseltamivirja v plazmi, je treba zdravilo Tamiflu v odmerku 30 mg aplicirati po vsakem hemodializi. Pri peritonealni dializi se zdravilo Tamiflu predpiše v odmerku 30 mg pred dializo in nato 30 dni po 30 mg. Farmakokinetika oseltamivirja pri bolnikih s končno kronično ledvično odpovedjo (QA manj kot 10 ml / min) niso preučevali.
Pri preprečevanju gripe pri bolnikih s QA ni treba prilagajati več kot 30 ml / min. Pri bolnikih s QA od 10 do 30 ml / min je treba odmerek zdravila Tamiflu zmanjšati na 75 mg vsak drugi dan ali na 30 mg na dan. Pri bolnikih na kronični hemodializi se lahko pred začetkom dialize zdravilo Tamiflu daje v odmerku 30 mg. Za ohranitev koncentracije oseltamivirja v plazmi je treba zdravilo Tamiflu v odmerku 30 mg aplicirati po enem hemodializnem postopku na koncu postopka. Za peritonealno dializo se zdravilo Tamiflu predpiše v odmerku 30 mg pred dializo in nato 30 mg vsakih 7 dni.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Prilagajanje odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe ni potrebno.
Starejši bolniki
Prilagajanje odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe ni potrebno.
Indikacije
- zdravljenje gripe tipa A in B pri odraslih in otrocih;
- preprečevanje gripe pri odraslih in otrocih.
Kontraindikacije
- kronično odpoved ledvic (trajna hemodializa, kronična peritonealna dializa, QC? 10 ml / min);
- preobčutljivost na oseltamivirjev fosfat ali katerokoli sestavino zdravila.
Neželeni učinki
- s strani prebavnega sistema: zelo pogosto (> 10%) - slabost, bruhanje; pogosto (1-10%) - driska, bolečine v epigastrični regiji; redko (10%) - glavobol; pogosto (1-10%) - razdražljivost, utrujenost; redko (1-0,1%) - nespečnost; redko (
Tamiflu: navodila za uporabo, indikacije, ocene in analogi
Tamiflu je protivirusno zdravilo, ki deluje proti virusom gripe tipa B in A. Tamiflu vsebuje oseltamivir, predzdravilo, ki se v telesu presnavlja v oseltamivir karboksilat.
Oseltamivir fosfat je predzdravilo močnega selektivnega zaviralca encimov nevraminidaze virusa influence. Virusne nevraminidaze so zelo pomembne za sproščanje novih virusnih delcev iz okuženih celic in nadaljnje širjenje virusa v telesu.
Tamiflu močno olajša potek bolezni, skrajša čas poteka, zmanjša verjetnost bronhitisa, sinusitisa, vnetja ušesa ali pljučnice.
Pravočasna terapija z zdravili lahko ne le skrajša trajanje bolezni in zmanjša intenzivnost patoloških simptomov, ampak tudi prepreči nastanek nevarnih zapletov, kot so meningitis, pljučnica, plevritis, miokarditis itd.
Tamiflu foto kapsule
Pri otrocih, starih od 1 do 12 let, je zdravilo Tamiflu pomembno zmanjšalo trajanje bolezni (za 35,8 ure), pojavnost akutnega vnetja srednjega ušesa. Okrevanje in ponovna vzpostavitev normalnega delovanja se pojavita skoraj 2 dni prej.
Tamiflu je na voljo v naslednjih oblikah: t
1. Kapsule, ki se uporabljajo za zdravljenje in preprečevanje virusnih bolezni pri mladostnikih in starejših kohortah. Vsebujejo oseltamivir 30, 45 ali 75 mg (1 kapsula).
2. Prašek za suspenzijo za otroke. 1 g praška vsebuje 30 mg oseltamivirja v obliki oseltamivirjevega fosfata 39,4 mg.
1 ml pripravljene suspenzije vsebuje 6 mg oseltamivirja kot oseltamivirjev fosfat 7,88 mg. Komplet vsebuje plastični adapter in odmerno brizgo z merilno posodo.
V navodilih za uporabo zdravila Tamiflu je navedeno, da protivirusno zdravilo olajšuje takšne negativne manifestacije virusnih bolezni kot:
- močna toplota
- Odpadki v sklepih, kosteh in mišicah
- bolečina migrene,
- zamašen nos, t
- Kašelj,
- Slabost, omotica, motnje vida,
- Občutek bolečega grla.
Indikacije zdravila Tamiflu
- Zdravljenje gripe.
Za odrasle in otroke, starejše od 1 leta, ki imajo simptome gripe med kroženjem virusa gripe.
Učinkovitost zdravila je dokazana na začetku zdravljenja v 2 dneh po pojavu simptomov. Ta indikacija temelji na kliničnih študijah gripe z razširjenostjo gripe tipa A. t
Zdravljenje otrok, starih od 6 do 12 mesecev, med pandemijo gripe.
Kot profilaktično zdravilo se zdravilo Tamiflu predpisuje bolnikom, ki so bili v stiku z bolniki, ki so imeli klinično diagnozo gripe med kroženjem virusa gripe.
Po mnenju zdravnikov Tamiflu ne nadomešča cepiva proti gripi. Otroci, cepljeni pred gripo, starejšimi od 1 leta in odrasli Tamiflu se lahko predpiše v primeru razlik med virusom krožeče gripe in virusom cepiva.
Navodila za uporabo odmerka zdravila Tamiflu
Suspenzija in kapsule se jemljejo ne glede na obrok. Odmerek oseltamivirja in trajanje zdravljenja določi zdravnik.
Standardni odmerek zdravila Tamiflu je 75 mg na dan, lahko ga razdelimo na dva dela, eno kapsulo 30 mg in eno 45 mg.
Zdravljenje z zdravilom je najbolje začeti v prvih dneh bolezni, to je takoj po prvih simptomih.
Potek zdravljenja je 10 dni. Neodvisno povečanje odmerka je strogo prepovedano! Izrazitega zdravilnega učinka ni mogoče doseči, možne pa so tudi stranske reakcije.
Navodila za otroke Tamiflu
- otroci, katerih telesna masa je manjša od 15 kilogramov, naj vzamejo 30 mg / 1-krat na dan;
- od 15 do 23 kilogramov - morate uporabiti zdravilo v razponu od 45 mg./1 p. na dan;
- od 23 do 40 kilogramov - sprejemljivo je povečati odmerek na 60 mg / 1 čas na dan;
- od 41 kilogramov - zdravilo je predpisano na enak način kot odrasli.
Med sezonsko epidemijo virusnih bolezni je treba zdravilo Tamiflu jemati kot profilaktični tečaj - v starostnem odmerku enkrat na dan v tednu.
Otroci od 12 let in odrasli dovolj, da popijejo kapsulo na dan.
Funkcije aplikacije
Oseltamivir je učinkovit le proti boleznim, ki jih povzročajo virusi influence. Podatkov o učinkovitosti oseltamivirja pri vseh boleznih, ki jih povzročajo drugi patogeni, razen virusov gripe, ni.
Oseltamivir je treba skrbno kombinirati s snovmi, kot sta fenilbutazon, klorpropamid in tudi metotreksat, ker so izpeljane na enak način, zaradi česar se lahko izločanje med jemanjem teh zdravil upočasni.
Pri vožnji avtomobila in nadzoru potencialno nevarnih mehanizmov med zdravljenjem z oseltamivirjem je priporočljiva previdnost.
Ni priporočljivo kombinirati alkoholnih pijač in zdravila Tamiflu.
Neželeni učinki in kontraindikacije Tamiflu
Med neželenimi učinki je to zdravilo najpogosteje povzročilo slabost in mehko blato. Praviloma se takšne reakcije pojavljajo predvsem pri otrocih.
Poleg tega so možne naslednje negativne reakcije telesa:
- Dispeptični simptomi
- Slabost in bruhanje,
- Epigastrična bolečina,
- Kašelj
- Iztok iz sluznice iz nosu,
- Migrena
- Omotičnost
- Krvavitev iz nosnih kanalov,
- Alergijske manifestacije.
Praviloma se ti neželeni učinki razvijejo na začetku zdravljenja, prenašajo sami in ne zahtevajo preklica oseltamivirja.
Preveliko odmerjanje
Neželeni učinki, o katerih so poročali pri prevelikem odmerjanju, so bili po naravi in vrsti podobni tistim, ki so jih opazili pri uporabi terapevtskih odmerkov zdravila Tamiflu.
Lahko se pojavijo slabost, omotica in bruhanje. V primeru prevelikega odmerjanja je treba prenehati jemati sredstva in izvajati simptomatsko zdravljenje.
Zdravilo nima specifičnega antidota.
Kontraindikacije:
- alergija na sestavine Tamiflu;
- starost dojenčkov je do šest mesecev (zdravilo Tamiflu v obliki suspenzije v pediatrični praksi je dovoljeno uporabljati le za zdravljenje otrok, starejših od 6 mesecev);
- kronično odpoved ledvic, s kreatininom Cl manj kot 10 ml na minuto.
Negovati je treba nosečnice in doječe ženske, otroke od 6 do 12 mesecev.
Analogi seznama zdravil Tamiflu
- Oseltamivir,
- Floostop,
Za preprečevanje sezonske gripe in zdravljenje ARVI se aktivno uporabljajo Tamiflu analogi (seznam):
Vsi Tamiflu analogi so protivirusna zdravila z različno učinkovitostjo. Pomembno je razumeti - navodila za uporabo zdravila Tamiflu, cene in pregledi analogom se ne uporabljajo in jih ni mogoče uporabiti kot smernice za uporabo ali predpisovanje drugih zdravil, tudi podobnih. Kadarkoli zamenjate Tamiflu z analognimi ali drugimi spremembami, se posvetujte z zdravnikom.
Upoštevajte, da je potreba po uporabi zdravil, namen zdravljenja, metode in odmerjanje zdravila določajo le zdravniki. Informacije o zdravilu so na voljo samo v informativne namene in se ne smejo uporabljati kot vodilo za samozdravljenje.
Tamiflu (75 mg) Oseltamivir
Navodila
- Ruski
- азақша
Trgovsko ime
Mednarodno nelastniško ime
Oblika odmerka
Sestava
Ena kapsula vsebuje
učinkovina - oseltamivir fosfat 98,50 (ekvivalent oseltamivirja) (75,00)
pomožne snovi: preželatiniran škrob, povidon K30, natrijev karmelozat, smukec, natrijev fumarat,
sestava kapsule: primer - železo (III) črni oksid E 172, titanov dioksid E 171, želatina; kap - železo (III) rdeči oksid E 172, železov (III) rumeni oksid E 172, titanov dioksid E 171, želatina; Črnilo je natisnjeno.
Opis
Trdne želatinske kapsule, velikosti št. 2, z neprozornim sivim telesom in neprozornim pokrovom svetlo rumene barve, z modro oznako “ROCHE” na telesu in “75 mg” na pokrovu.
Vsebina kapsule je bel do rumenkasto bel prašek.
Farmakoterapevtska skupina
Protivirusna zdravila neposrednega delovanja. Zaviralci nevraminidaze.
Oznaka ATC J05AH02
Farmakološke lastnosti
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi oseltamivirja se fosfat v prebavilih zlahka absorbira in se z delovanjem jetrnih esteraz močno pretvori v aktivni presnovek. Plazemske koncentracije aktivnega presnovka se določijo v 30 minutah, dosežejo skoraj maksimalno raven 2–3 ure po uporabi in znatno (več kot 20-krat) presežejo koncentracijo pro-droge. Vsaj 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki aktivnega presnovka, manj kot 5% v obliki prvotnega zdravila. Plazemske koncentracije pro-zdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom in niso odvisne od vnosa hrane.
Povprečni volumen porazdelitve (Vss) aktivnega presnovka je približno 23 litrov. Vezava aktivnega presnovka na plazemske beljakovine je zanemarljiva (približno 3%). Vezava predzdravil na beljakovine v plazmi je 42%, kar ni dovolj, da bi povzročilo pomembne interakcije med zdravili.
Oseltamivirjev fosfat se močno pretvori v aktivni presnovek pod vplivom esteraz, ki so večinoma v jetrih in črevesju. Niti oseltamivir fosfat niti aktivni presnovek nista substrata ali inhibitorja izoencimov citokroma P450.
Absorbirani oseltamivir se v glavnem izloča (> 90%), tako da postane aktivni presnovek. Aktivni presnovek ni podvržen nadaljnji transformaciji in se izloča z urinom (> 99%). Pri večini bolnikov je razpolovni čas aktivnega presnovka iz plazme 6-10 ur. Aktivni presnovek se popolnoma izloči (> 99%) z izločanjem skozi ledvice. Ledvični očistek (18,8 l / h) presega hitrost glomerularne filtracije (7,5 l / h), kar kaže, da se zdravilo izloča tudi s tubularno sekrecijo. Pri fekalijah se izloča manj kot 20% zaužitega radioaktivno označenega zdravila.
Farmakokinetika v posebnih skupinah
Bolniki z okvaro ledvic
Kadar se predpisuje zdravilo Tamiflu, je pri bolnikih z različnimi stopnjami ledvične okvare pod krivuljo "plazemska koncentracija aktivnega presnovka - čas" (AUC), ki traja 5 dni 5-krat na dan 5 dni, obratno sorazmerno z zmanjšanjem ledvične funkcije. Farmakokinetike oseltamivirja pri bolnikih s končno ledvično boleznijo (z očistkom kreatinina ≤ 10 ml / min), ki niso na dializi, niso proučevali.
Bolniki z okvaro jeter
Študija in vitro je pokazala, da vrednost AUC oseltamivirjevega fosfata pri bolnikih z jetrno patologijo ni bila znatno povečana, AUC aktivnega presnovka pa ni bila zmanjšana.
Starejši bolniki
Pri starejših bolnikih (65–78 let) je bila AUC aktivnega presnovka v ravnotežnem stanju 25–35% višja kot pri mlajših bolnikih, ko so predpisovali podobne odmerke zdravila Tamiflu. Razpolovni čas izločanja zdravila pri starejših osebah se ni bistveno razlikoval od tiste pri mlajših odraslih bolnikih. Ob upoštevanju podatkov o AUC zdravila in prenašanju bolniki s senilno starostjo ne potrebujejo prilagoditve odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe.
Farmakokinetiko zdravila Tamiflu so proučevali pri otrocih, starih od 1 leta do 16 let, v farmakokinetični študiji z enkratnim odmerkom zdravila in v klinični študiji pri majhnem številu otrok, starih od 3 do 12 let. Pri majhnih otrocih je bilo izločanje predzdravila in aktivnega presnovka hitrejše kot pri odraslih, kar je imelo za posledico manjšo AUC glede na specifični odmerek. Jemanje zdravila v odmerku 2 mg / kg daje enako AUC oseltamivir karboksilata, ki se doseže pri odraslih po enkratnem odmerku 75 mg kapsule (kar ustreza približno 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivirja pri otrocih, starejših od 12 let, je enaka kot pri odraslih.
Pri otrocih, starih od 6 do 12 mesecev, jemanje oseltamivirja v odmerku 3 mg / kg dvakrat na dan zagotavlja plazemsko raven aktivnega presnovka, podobno ravni, ki dokazuje klinično učinkovitost pri starejših otrocih in odraslih.
Farmakodinamika
Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je predzdravilo, njegov aktivni presnovek (oseltamivir karboksilat) pa konkurenčno in selektivno zavira nevraminidazo virusov influence A in encim, ki katalizira sproščanje na novo nastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihov prodor v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnje širjenje virusa v telesu..
Oseltamivir karboksilat deluje zunaj celic. Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa. Njegove koncentracije, potrebne za zmanjšanje encimske aktivnosti za 50% (IC50), so na spodnji meji nanomolarnega območja.
Pri jemanju zdravila Tamiflu zaradi post-kontaktnega (7-dnevnega) in sezonskega (42-dnevnega) preprečevanja gripe odpornosti proti gripi ni opaziti.
Pogostost prehodnega sproščanja virusa influence z zmanjšano občutljivostjo nevraminidaze na oseltamivir karboksilat pri odraslih bolnikih z gripo je 0,4%. Izločanje rezistentnega virusa iz telesa bolnikov, ki prejemajo Tamiflu, se pojavi brez poslabšanja kliničnega stanja bolnikov.
Indikacije za uporabo
zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, vključno z novorojenčki, ki imajo dolgotrajno bolezen, ki imajo simptome gripe, ko virus gripe kroži med prebivalstvom. Učinkovitost je bila dokazana na začetku zdravljenja v 2 dneh po prvem pojavu simptomov gripe.
Preprečevanje gripe pri odraslih in otrocih:
preprečevanje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 1 leta po stiku z osebami s klinično potrjeno gripo, kadar virus gripe kroži med prebivalstvom t
preprečevanje gripe pri otrocih, mlajših od 1 leta, med pandemijo gripe.
Odmerjanje in uporaba
Zdravilo Tamiflu se jemlje peroralno, s hrano ali brez nje. Pri nekaterih bolnikih se toleranca zdravila izboljša, če se jemlje z obroki. Zdravljenje se mora začeti prvi ali drugi dan po pojavu simptomov gripe.
V primerih, ko imajo odrasli, mladostniki, stari ≥ 12 let, in otroci, ki tehtajo> 40 kg ali ≥ 8 let, težave s požiranjem kapsul, morate odpreti kapsulo in jo zlijte v majhno količino (največ 1 čajno žličko) ustreznega sladkorja čokoladni sirup (z normalno vsebnostjo sladkorja ali brez njega), med, raztopljen v vodi, sladka sladica, sladkano kondenzirano mleko, jabolčno jabolko ali jogurt), da bi skrili grenak okus. Mešanico je treba temeljito premešati in dati bolniku v celoti. Mešanico pogoltnite takoj po pripravi.
Standardni režim odmerjanja
Odrasli in najstniki, starejši od 13 let (s telesno maso več kot 40 kg):
Priporočena shema odmerjanja Tamiflu - ena kapsula 75 mg 2-krat na dan v notranjosti 5 dni ali 75 mg suspenzije 2-krat dnevno znotraj 5 dni.
Priporočeni odmerek zdravila Tamiflu za preprečevanje gripe po stiku z okuženo osebo je 75 mg enkrat na dan peroralno 10 dni.
Zdravilo je treba začeti najkasneje v prvih 2 dneh po stiku.
Priporočeni odmerek za profilakso med sezonsko epidemijo gripe - 75 mg 1-krat na dan; Prikazana je učinkovitost in varnost zdravila pri jemanju 6 tednov. Preventivni učinek traja tako dolgo, kot jemanje zdravila.