Fluorokinolonski antibiotiki: imena zdravil, uporabe

Fluorokinoloni - zdravila spadajo v skupino kinolonov in imajo antibakterijske lastnosti. Uporablja se v klinični praksi pulmologije, otorinolaringologije, urologije, nefrologije, dermatologije, oftalmologije. Širina uporabe zaradi spektra delovanja, učinkovitost teh zdravil. Hkrati imajo številne negativne vplive. Pravočasno predpisovanje antibiotikov v skladu z indikacijami v ustreznih odmerkih, ob upoštevanju kontraindikacij, zagotavlja učinkovitost in varnost zdravljenja.

Pristopi k sistematizaciji

Seznam zdravil različnih fluorokinolonov in kinolonov ima približno 4 ducate sredstev. Razdeljeni so s prisotnostjo ali odsotnostjo atoma fluora, z njegovo količino v molekuli (monofluorokinoloni, diflutkvinoloni), s prednostnim spektrom delovanja (gram-negativni, anaerobni), področji uporabe (dihalni).

Najbolj popolna slika je v razvrstitvi kinolonov v ločene generacije. Ta pristop je v praksi običajen.

Splošna klasifikacija kinolona:

• 1. generacija (brez fluoriranega): nalidoksična kislina, oksolinska kislina;
• 2. generacija (gram-negativna): ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, lomefloksacin;
• 3. generacija (respiratorna): levofloksacin, sparfloksacin, gatifloksacin;
• 4. generacija (dihalne in anti-anaerobne): moksifloksacin, hemifloksacin.

Razlike v kemijskih lastnostih, spekter patogenov, v interakciji s pacientovim telesom določa kraj vsakega zdravila v terapiji.

Farmakološke značilnosti

Mehanizem delovanja zdravil zaradi učinka na bakterijske encime, ki sodelujejo pri tvorbi DNA in RNA. Rezultat je nepovratna prekinitev sinteze beljakovinskih molekul mikrobne celice. Njegova sposobnost preživetja se zmanjšuje, zmanjšuje se aktivnost strupenih in encimskih struktur, povečuje se verjetnost, da bakterijska celica ujame fagocit (element človeškega obrambnega sistema).

Fluorokinoloni zavirajo delitev bakterijskih celic

Predstavniki vseh skupin fluorokinolonov vplivajo na aktivno bakterijsko celico in lahko tudi motijo ​​katerokoli fazo njegovega življenjskega cikla. Delujejo na rastoče mikroorganizme, na celice v mirovanju, ko je večina zdravil neučinkovita.

Terapijski učinek fluorokinolonov je posledica: t

• baktericidno delovanje;
• penetracija v bakterijsko celico;
• nadaljevanje antimikrobnega učinka po prenehanju stika z molekulami zdravila;
• ustvarjanje visokih koncentracij v tkivih in organih bolnika;
• dolgotrajno odstranjevanje zdravila iz telesa.

Nalidoksična kislina je prvi kinolon. Druga droga je bila oksolinska kislina, ki je imela 3-krat večjo aktivnost kot predhodnica. Po nastanku fluorokinolonov 2. generacije (ciprofloksacin, norfloksacin) pa se to orodje praktično ne uporablja.

Od kinolonov se trenutno uporablja samo nalidoksična kislina (nevigramon). Namenjen je za okužbe sečil (pielitis, cistitis, prostatitis, uretritis), za preprečevanje intraoperativnih zapletov v ledvicah, sečevodu, mehurju. Uporablja se do 4-krat na dan (tablete).

Fluorokinoloni, tako kot naslednja generacija kinolonov, imajo spremembe v spektru občutljivih mikroorganizmov kot tudi farmakokinetične lastnosti (absorpcija, porazdelitev in izločanje iz telesa).

Splošne prednosti fluorokinolonov v primerjavi s kinoloni:

• široko antimikrobno delovanje;
• učinkovite koncentracije v notranjih organih pri uporabi oblike tablet, ki niso odvisne od vnosa hrane;
• dobro prodiranje v dihalni sistem, ledvice, urinarni sistem, ENT organe;
• za vzdrževanje terapevtskih koncentracij v prizadetih tkivih je dovolj, da se predpiše 1-2-krat na dan;
• neželeni učinki v obliki motenj prebavil, živčni sistem se pojavlja manj pogosto;
• uporabljajo za okvaro ledvične funkcije, čeprav se pri tej patologiji njihovo izločanje upočasni.

Do danes so predstavniki te skupine štiri generacije.

Uporaba v klinični praksi

Zdravila imajo zelo širok razpon, delujejo na večino mikroorganizmov. Priprave 2. generacije vplivajo predvsem na aerobne gramnegativne bakterije (salmonela, šigela, campylobacter, patogen gonoreje), gram-pozitivne (zlate staph, patogeni na tuberkulozo).

Hkrati so pnevmokoki, oportunistični patogeni (klamidija, legionela, mikoplazma), pa tudi anaerobi, neobčutljivi na njih. Ker je pnevmokoki glavni povzročitelj pljučnice in pogosto prizadenejo ORL organe, je uporaba teh zdravil v otorinolaringologiji in pulmologiji omejena.

Norfloksacin (2. generacija) ima širok spekter učinkov, vendar ustvarja visoke terapevtske koncentracije le v urinarnem sistemu. Zato je njegov obseg omejen na nefrološko, urološko patologijo.

Dihalni fluorokinoloni (3. generacija) imajo enak vpliv kot zdravila iz prejšnje skupine in vplivajo tudi na pnevmokoke, vključno s stabilnimi oblikami, na atipične mikrobne (klamidija, mikoplazme). To je omogočilo široko uporabo te skupine za zdravljenje dihal (dihal), kot tudi v splošni terapevtski praksi.

Fluorokinoloni 3 generacije se uporabljajo za zdravljenje okužb:

• dihal;
• ledvično tkivo;
• urinarni sistem;
• oko;
• paranazalnih sinusov;
• kožo in maščobo.

Fluorokinoloni 4. generacije, zadnja generacija doslej, vplivajo na gram-pozitivne, gram-negativne flore in so učinkoviti tudi proti anaerobom, ki niso sposobni sporulacije. To razširja področje njihove uporabe, omogoča uporabo globokih kožnih sprememb z razvojem anaerobnih okužb, aspiracijsko pljučnico, intraabdominalnimi, medeničnimi okužbami.

Prednost sodobnih fluorokinolonov je sposobnost uporabe le tega zdravila (monoterapija).

Navedene so pri istih boleznih kot respiratorni fluorokinoloni. Istočasno moskifloksatsin vpliva na odporne seve stafilokokov, zato se lahko uporablja pri zdravljenju najhujše, bolnišnično pridobljene pljučnice.

Velika prednost številnih teh zdravil (levofloksacin, pefloksacin) je možnost njihove uporabe ne le za peroralno dajanje, temveč tudi za intravensko dajanje. To zagotavlja hitro dostavo zdravila v prizadeta tkiva, kar je lahko ključnega pomena za težke bolnike. Možno je uporabiti tudi tako imenovano stopenjsko terapijo. Kadar se po prejemu pozitivnega rezultata infuzijske metode dajanja zdravila prenašajo v oblike tablet. Visoka razpoložljivost fluorokinolonov s to metodo dajanja zagotavlja učinkovitost in pomaga preprečevati negativne učinke vnosa velikih količin zdravil intravensko.

Neželeni učinki in kontraindikacije

Kot vsa zdravila imajo tudi fluorokinolonski antibiotiki številne neželene učinke. Razlikovati jih je treba od sprememb v bolnikovem stanju, ki jih povzroča osnovna bolezen (npr. Začasno povečanje telesne temperature), in kažejo na terapevtski učinek zdravil.

Seznam neželenih učinkov:

• nelagodje, bolečine v želodcu, izguba apetita, zgaga, slabost, bruhanje, motnje blata v obliki driske;
• motnje spanja, glavoboli, omotica, zamegljen vid in sluh, sprememba občutljivosti, sunkovito trzanje;
• vnetje hrustanca, rupture kit;
• bolečine v mišicah;
• prehodno vnetje ledvičnega tkiva, predvsem intersticija (nefritis);
• spremembe v elektrokardiogramu, ki lahko povzročijo aritmije;
• kožni izpuščaj, ki ga lahko spremlja srbenje, alergijsko otekanje;
• razvoj povečane občutljivosti na sončno svetlobo;
• kršitve v strukturi mikrobne flore telesa, razvoj glivičnih okužb ustne sluznice, spolnih organov.

Zelo redko je tudi pri psevdomembranskem kolitisu, da se razvije črevesna klostridija pri bolnikih z izrazito disbakteriozo in črevesnimi lezijami. To je resna in nevarna bolezen črevesja. Torej, če pride do sprememb v blatu, krvavih ali drugih nečistočah v blatu, temperaturnih valovih, ki jih ni mogoče pojasniti z osnovno boleznijo, se je nujno treba posvetovati z zdravnikom.

• nosečnosti;
• obdobje dojenja;
• starost pod 18 let;
• alergijo ali reakcijo na kinolon in fluorokinolon v preteklosti.

Fluorokinoloni za zdravljenje otrok se ne uporabljajo zaradi izrazitega negativnega učinka na hrustančno tkivo rastočega organizma.

Po potrebi se ta zdravila nadomestijo z zdravili s podobnim spektrom vpliva na patogene.

V primeru bolezni srca s tveganjem za ventrikularne aritmije, je pri bolnikih s patologijo jeter in ledvic potrebno skrbno spremljati stanje teh organov.

Različna zdravila imajo vrsto možnih negativnih učinkov. Zato mora biti uporaba teh orodij pod strogim nadzorom zdravnika.

Uporaba fluorokinolonov za bolezni zgornjih dihal

Pri vnetnih boleznih nosnih prehodov se uporabljajo orofarinks, tonzile, paranazalni sinusi, infekcijska ušesa, penicilinski pripravki, makrolidi, cefalosporini in fluorokinoloni. Uporabljena zdravila 3 in 4 generacije: levofloksacin, moksifloksacin, sparfloksacin. Večinoma sredstva teh generacij vplivajo na pnevmokoke. Prav ti streptokoki so v večini primerov povzročitelji sami ali v povezavi z drugimi mikrobi vnetnih bolezni zgornjih dihal, dihalnega sistema.

Uporablja se pri akutnih in kroničnih vnetnih procesih, ki jih povzročajo antibiotiki, občutljivi na fluorokinolone.

Najpogosteje se uporablja v terapiji:

• bolezni paranazalnih sinusov;
• rinitis;
• rinosinusitis.

Fluorokinoloni se uporabljajo brez učinka zdravljenja z beta-laktami (penicilini in cefalosporini) in makrolidi.

Fluorokinolonska zdravila so tako med najbolj razširjenimi v sodobni antibakterijski terapiji pri odraslih. Skrbna preiskava pacienta, identifikacija tveganja negativnega vpliva, najbolj natančna izbira zdravila pod mikrobnim spektrom patogenov določene bolezni, določitev metode in načina dajanja zdravila zagotavljajo pozitiven učinek zdravljenja kot tudi njegovo varnost.

Fluorokinoloni - štiri generacije antibiotikov širokega spektra

Fluorokinolonski antibiotiki so antibakterijska sredstva, pridobljena s kemično sintezo, ki lahko zavre aktivnost gram-pozitivnih in gram-negativnih mikroorganizmov. Odkrili so jih sredi prejšnjega stoletja in od takrat uspešno obvladujejo številne nevarne bolezni.

Fluorokinoloni proti bakterijam

Sodobni človek je nenehno izpostavljen stresu, številnim škodljivim okoljskim dejavnikom zaradi tega, kar njegov imunski sistem ne uspe ali oslabi. Patogene bakterije pa se nenehno razvijajo, mutirajo in pridobivajo imunost na antibiotike penicilina, ki so se uspešno uporabljali za zdravljenje vnetnih bolezni pred nekaj desetletji. Zaradi tega nevarne bolezni hitro prizadenejo osebo z oslabljenim imunskim sistemom in antibiotično zdravljenje stare generacije ne prinaša ustreznih rezultatov.

Bakterije so enocelični mikroorganizmi, ki nimajo jedra. Obstajajo koristne bakterije, ki so potrebne za tvorbo človeške mikroflore. Sem spadajo bifidobakterije, laktobacili. Hkrati obstajajo pogojno patogeni mikroorganizmi, ki v sočasnih pogojih postajajo agresivni do organizma.

Znanstveniki razdelijo bakterije v dve glavni skupini:

Med njimi so stafilokoki, streptokoki, klostridije, korinobakterije, listerije. Povzročijo razvoj bolezni nazofarinksa, oči, ušes, pljuč, bronhijev.

To so E. coli, salmonela, šigela, moraxella, klebsiella. Imajo negativen učinek na urogenitalni sistem in črevesje.

Na podlagi tega razlikovanja bakterijskih serij zdravnik izbere zdravljenje. Če se zaradi bakterijskega sejanja odkrije povzročitelj bolezni, potem je predpisan antibiotik, ki se spopada z bakterijami te skupine. Če patogena ni mogoče zaznati ali je nemogoče izvesti analizo za bacposo, so predpisani antibiotiki širokega spektra, ki imajo škodljiv učinek na večino patogenih bakterij.

Razvrstitev

Antibiotiki širokega spektra vključujejo kvinolonsko skupino, ki vsebuje fluorokinolone, ki uničujejo gram-pozitivne in gram-negativne bakterije ter nefluorirane kinolone, ki večinoma uničujejo gramnegativne bakterije.

Sistematizacija fluorokinolonov temelji na razlikah v kemijski strukturi in spektru antibakterijske aktivnosti. Fluorokinolonski antibiotiki so razdeljeni v 4 generacije v skladu s časom njihovega razvoja.

Vključuje nalidiksične, oksolinske, pipimidne kisline. Na podlagi nalidiksične kisline proizvajajo uro-antiseptike, ki imajo uničujoč učinek na Klebsiella, Salmonella, Shigella, vendar se ne morejo spopasti z gram-pozitivnimi bakterijami in anaerobi.

Prva generacija vsebuje zdravila Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, katerih glavna aktivna sestavina je nalidiksična kislina. Prav tako kot pipemidievoy in oksolinska kislina dobro obvladuje z nezapletene bolezni urogenitalnega sistema in črevesja (enterokolitis, dizenterija). Učinkovito proti enterobakterijam, vendar slabo prodira v tkiva, ima nizko biološko prepustnost, ima številne neželene učinke, ki ne omogočajo uporabe nefluoriranih kinolonov kot kompleksne terapije.

Čeprav je imela prva generacija antibiotikov veliko pomanjkljivosti, se je štela za obetavno in razvoj na tem področju se je nadaljeval. Po 20 letih se je razvila naslednja generacija zdravil. Sintetizirali so jih z uvajanjem atomov fluora v molekulo kinolina. Učinkovitost teh zdravil je neposredno odvisna od števila uvedenih atomov fluora in njihove lokalizacije pri različnih položajih kinolinskih atomov.

To generacijo fluorokinolonov sestavljajo pefloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin, norfloksacin. Uničijo večje število gram-negativnih kokov in palic, se borijo proti gram-pozitivnim palicam, stafilokokom, zavirajo aktivnost glivičnih bakterij, ki prispevajo k razvoju tuberkuloze, vendar se ne morejo učinkovito boriti proti anaerobom, mikoplazmam, klamidiji, pnevmokokom.

Glavni cilj razvoja, ki so ga znanstveniki zasledovali pri ustvarjanju antibiotikov, je bil dosežen z drugo generacijo fluorokinolonov. Z njihovo pomočjo se lahko borite proti posebej nevarnim bakterijam, ki zdravijo bolnike pred smrtno nevarnimi patologijami. Vendar se je razvoj nadaljeval in kmalu so se pojavile priprave 3. in 4. generacije.

Tretja generacija vključuje respiratorne fluorokinolone, ki so se izkazali za učinkovite pri zdravljenju bolezni dihal. So veliko učinkovitejši v boju proti klamidiji, mikoplazmam in drugim povzročiteljem bolezni dihal kot njihovi predhodniki in imajo širok spekter učinkov. Aktivno proti pnevmokokom, ki so razvili odpornost na penicilin, kar zagotavlja uspeh pri zdravljenju bronhitisa, sinusitisa, pljučnice. Najpogosteje se uporablja levofloksacin, Temafloksacin, Sparfloksacin. Biološka uporabnost teh zdravil je 100%, tako da lahko zdravijo najhujše bolezni.

Četrta generacija ali anti-anaerobni respiratorni fluorokinoloni.

Zdravila so po svojem delovanju podobna fluorokinolonom - antibiotikom iz prejšnje skupine. Delujejo proti anaerobom, atipičnim bakterijam, makrolidom, pnevmokokom, odpornim na penicilin. Dobra pomoč pri zdravljenju zgornjih in spodnjih dihal, vnetja kože in mehkih tkiv. Priprave najnovejše generacije vključujejo Moxifloxacin, znan tudi kot Avelox, ki je najbolj učinkovit pri preprečevanju pnevmokokov, atipičnih patogenih mikroorganizmov, vendar ni zelo učinkovit proti gram-negativnim črevesnim mikroorganizmom in Pseudomonas bacillus.

Zdravila vključujejo Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Vendar so zelo strupeni, imajo veliko število stranskih učinkov. Trenutno se ne uporabljajo zadnje tri vrste zdravil v medicini.

Prednosti in slabosti fluorokinolonov

Zdravila, ki vključujejo fluorokinolone, najdejo svoje mesto na različnih področjih medicine. Seznam bolezni, ki jih zdravimo s fluorokinolnimi antibiotiki, je zelo širok. Uporabljajo se v ginekologiji, venerologiji, urologiji, gastroenterologiji, oftalmologiji, dermatologiji, otorinolaringologiji, terapiji, nefrologiji, pulmologiji. Tudi ta zdravila so najboljša izbira za neučinkovitost makrolidov in penicilinov ali v primeru hudih oblik bolezni.

Za njih so značilne naslednje lastnosti:

• visoki rezultati v boju proti sistemskim okužbam vseh stopenj resnosti;
• telesno lahka toleranca;
• minimalni stranski učinki;
• učinkovit proti gram-pozitivnim, gram-negativnim bakterijam, anaerobom, mikoplazmi, klamidiji;
• dolgo razpolovno dobo;
• visoka biološka uporabnost (dobro prodre v vsa tkiva in organe, kar zagotavlja močan terapevtski učinek).

Kljub učinkovitosti fluorokinolonskih antibiotikov je treba pri izbiri terapije upoštevati, da imajo kontraindikacije za uporabo. Prepovedane so med nosečnostjo in dojenjem, ker povzročajo plodove intrauterine malformacije ploda in pri otrocih hidrocefalus. Pri dojenčkih fluorokinoloni upočasnijo rast kosti in se zato predpišejo le, če koristi antibiotične terapije presegajo škodo za otrokovo telo. Oksolinske in nalidoksične kisline imajo toksičen učinek na ledvice, zato so droge z njimi prepovedane za težave z ledvicami.

Področja uporabe

Fluorokinolonski antibiotiki imajo upravičeno vodilne položaje pri zdravljenju patologij, ki jih povzročajo patogene bakterije. Imajo visoko stopnjo bioaktivnosti, jih ljudje dobro prenašajo, dobro prodrejo v bakterijsko membrano, ustvarijo zaščitne snovi v celici, ki so blizu koncentraciji v serumu.

Seznam zdravil in imena zdravil, ki vsebujejo fluorokinolone, njihova učinkovitost so obravnavana spodaj.

Ciprofloksacin. Namenjen je za zdravljenje ENT bolezni, organov sečil in spolovil, gastrointestinalnega trakta. Učinkovito pri ginekoloških problemih. Uporablja se v obliki kapljic pri vnetnih očesnih boleznih.

Pefloksacin. Učinkovito pri zdravljenju nalezljivih bolezni sečil. Dobro pomaga pri gonoreji, bakterijskem prostatitisu. Zdravi hude oblike bolezni prebavil, grla, spodnjih dihal, nazofarinksa.

Ofloksacin. Učinkovito proti patogenim mikroorganizmom, ki povzročajo vnetje sečil, otitis, sinusitis. Z zdravilom Ofloksacin se zdravijo meningitis, klamidija in gonoreja. V kapljični obliki se antibiotik uporablja za zdravljenje očesnih bolezni, kot so razjeda roženice, konjunktivitis in ječmen. Zdravilo je na voljo tudi kot mazilo, ki omogoča, da se nanese lokalno.

Norfloksacin. Uporablja se pri zdravljenju gonoreje, prostatitisa, bolezni sečil in spolovil.

Ofloksacin. Učinkovito proti klamidiji, pnevmokokom in odpornim oblikam tuberkuloze.

Moxifloxacin. Antibiotik je najboljši, ko gre za odpravo okužb, ki jih povzročajo mikoplazme, klamidija, pnevmokoki, anaerobi. Uporablja se za vnetje pljuč, sinusitis, vnetje medeničnih organov. V tekoči obliki (kapljice) uporabljajo oftalmologi pri zdravljenju blefaritisa, razjeda roženice, ječmena.

Gatifloksacin. Uporablja se pri zdravljenju cistične fibroze, bronhitisa, pljučnice, konjunktivitisa, ki ga povzroča bakterijska okužba, ENT bolezni, bolezni sklepov, kože.

Hemifloksacin. Zdravijo jih sinusitis, kronični bronhitis, pljučnica.

Sparfloksacin. Aktivno in učinkovito se bori proti mikobakterijam, njegovo delovanje pa traja veliko dlje kot drugi fluorokinoloni. Uporablja se za zdravljenje bolezni, povezanih z vnetjem srednjega ušesa, maksilarnimi sinusi, infekcijskimi poškodbami ledvic, kože in mehkih tkiv, genitalnim in sečilnim sistemom, gastrointestinalnim traktom, sklepom in kostmi.

Levofloksacin. Uporablja se za zdravljenje infekcijskih ENT bolezni, spodnjega dihalnega sistema, sečil, spolno prenosljivih bolezni, akutnega pielonefritisa, kroničnega prostatitisa. Za okužbe z očmi se Levofloxacin uporablja v obliki kapljic. Antibiotik je dvakrat močnejši in močnejši, ker se bori proti patogenim bakterijam, medtem ko ga telo bolje prenaša kot njegov predhodnik, Ofloxacin.

Norfloksacin. Uporablja se kot primarno zdravilo v ginekologiji, oftalmologiji, urologiji.

Lomefloksacin. Antibiotik tudi v majhnih koncentracijah obvladuje velik odstotek bakterijskih mikroorganizmov do 5. Predpisan je ob prisotnosti bolezni urogenitalnega sistema, tuberkuloze, kot lokalnega zdravila za očesne bolezni. Neučinkovit je v boju proti klamidiji, pnevmokokom, mikoplazmam.

POMEMBNO! Nekateri fluorokinoloni (Sparfloksacin, Gatifloksacin, Ofloksacin, Moksifloksacin, Levofloksacin, Ciprofloksacin, Lomefloksacin) so vključeni na seznam osnovnih zdravil, ki jih je odobrila Vlada Ruske federacije.

Dolgo časa specifična kemijska struktura fluorokinolonov ni omogočala priprave zdravil tekočega tipa z njihovo uporabo, zato so bili proizvedeni le v tabletah. V sodobni farmacevtski industriji obstaja velika izbira mazil, kapljic in drugih vrst protimikrobnih pripravkov, ki vsebujejo fluorokinolon. To vam omogoča učinkovito spopadanje s smrtonosnimi boleznimi bakterijske narave.

Fluorokinolonska skupina. Pojasnite, opozorite, svetujte

Dragi farmacevti, zdravo!

V zadnjem času smo analizirali najbolj priljubljene antibiotične skupine.

Danes bi se rad posvetil še eni skupini izjemno priljubljenih antibakterijskih sredstev. Govorim o fluorokinolonih.

Niso antibiotiki, ker nimajo naravnih dvojnikov. Vendar pa po učinkovitosti niso slabše.

Če hitro odgovorite na vprašanja, ne morete več prebrati:

• Koliko generacij fluorokinolonov trenutno obstaja na trgu?
• Navedite vsaj eno zdravilo vsake generacije te skupine.
• Kako se generacije med seboj razlikujejo?
• Kateri od fluorokinolonov se uporablja predvsem za okužbe urogenitalnega sistema?
• Navedite redke neželene učinke, ki jih povzroča ta skupina zdravil.
• V kateri starosti se lahko uporabijo fluorokinoloni in zakaj?

No, kako? Si to naredil?

Če ne, nadaljujte pogovor.

Iz zgodovine fluorokinolonov

"Starši" fluorokinolonov so kinoloni - nalidiksična kislina (Negram, Neugrammon), pimemidna kislina (Palin) itd.

Prepričan sem, da ga boste poklicali, ko bodo uporabljeni.

Tako je. Po možnosti z okužbami sečil. Kinoloni so v bistvu uroseptiki, t.j. droge, ki osvobajajo bakterije iz mehurja, ledvic, ureterjev.

V zadnjem času se ta sredstva vedno manj imenujejo, ker so se na trgu pojavila veliko bolj učinkovita zdravila.

Kinoloni so bili sintetizirani naključno med študijo zdravila proti malariji, ki se imenuje klorokin.

Nekaj ​​let po odkritju je eden izmed znanstvenikov prišel na idejo, da doda atom fluora formuli za kinolone in vidi, kaj se zgodi. Izkazalo se je, da je popolnoma nova skupina antibakterijskih sredstev, ki je po učinkovitosti primerljiva s cefalosporini.

Fluorokinolonska skupina. Značilnosti generacij

V nekaterih publikacijah se kinoloni obravnavajo skupaj s fluorokinoloni in se štejejo med njihovo prvo generacijo.

Prišlo je do neke vrste smeti: kinoloni so 1. generacija fluorokinolonov.

Toda skupina se je izkazala za popolnoma drugačno, z različnimi značilnostmi in indikacijami!

Zato bom govoril, kot mi pravi razum.

Danes obstajajo 3 generacije fluorokinolonov:

Generacije fluorokinolonov se med seboj razlikujejo po spektru antibakterijskega delovanja.

Vsaka nova generacija na nek način presega prejšnjo.

Generacija 1 se imenuje "gram-negativen", ker zdravila, ki pripadajo tej generaciji, delujejo na široko paleto gram-negativnih bakterij. In od gram-pozitivnih le na majhno peščico: več sort staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Naj vas spomnim na gramnegativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa, gonokok (patogen gonoreje), meningokok (patogeni gnojni meningitis), E. coli, salmonelo, šigelo, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilni bacil itd.

Priprave prve generacije lahko razdelimo v dve skupini:

Sistemski: Ciprofloksacin, Lomefloksacin in Ofloksacin. Vdirajo v različne organe in tkiva, zato se uporabljajo za okužbe različnih lokalizacij: respiratornega trakta, ušesa, oči, paranazalnih sinusov, nosu, urogenitalnega območja, prebavil, kože, kosti itd.

Uroseptiki: norfloksacin in pefloksacin. Ta sredstva ustvarjajo visoke koncentracije v urinu, zato se najpogosteje uporabljajo za okužbe urogenitalnega sistema.

Toda zdravila te generacije imajo majhen učinek na pnevmokoke, klamidijo, mikoplazmo, anaerobe.

Norfloksacin je vključen tudi v kapljice za oči in kapljice za uho, imenovane Normaks.

Druga generacija je bila imenovana "respiratorna", saj s tem povezana sredstva ne delujejo le na tiste patogene kot 1. generacija, temveč tudi na večino patogenov okužb dihal (pnevmokoki, Mycoplasma pneumoniae itd.)

Dobro ravnajo z istimi sovražniki ljudi kot 1. generacija, pa tudi s pnevmokoki, klamidijo in mikoplazmami.

3. generacija - imenovala ga bom "nevihta anaerobov".

Pri zbiranju gradiva za članek sem spoznal več predstavnikov te generacije, vendar jih nisem videl v asortimanu lekarn. Ne vidim razloga za pogovor o »mrtvih dušah«. Zato imenujem najbolj priljubljeno: Moxifloxacin (trgovsko ime Avelox).

Droge, ali bolje rečeno, zdravilo, tretja generacija fluorokinolonov deluje na iste patogene kot prejšnja dva, plus je sposobna uničiti anaerobne bakterije. Se spomniš, kdo so?

To so nezahtevni mikrobi, ki za razliko od svojih bratov ne potrebujejo kisika za polno življenje.

Povzročajo hude okužbe. Njihovi toksini so izjemno agresivni, sposobni so okužiti vitalne organe in povzročajo peritonitis, abscesi notranjih organov, sepso, osteomijelitis in druge resne rane.

Anaerobne bakterije so odgovorne tudi za tetanus, plinsko gangreno, botulizem in toksikokinfekcijo, povzročeno s hrano.

Tako se iz generacije v generacijo širi spekter antibakterijske aktivnosti fluorokinolonov.

Koristi fluorokinolonske skupine

Verjetno ste opazili, da so priprave te skupine ljubile številni zdravniki, zato jih pogosto predpisujejo.

Kakšno dobro so našli v njih?

Navedimo njihove koristi.

1. Imajo širok spekter delovanja.
2. Globoko prodrejo v različna tkiva.
3. Imajo dolgo razpolovno dobo, zato jih lahko uporabljate 1-2 krat dnevno.
4. Dobro se absorbira v prebavnem traktu, zato so na voljo v obliki ustnih oblik, kar je za mnoge bolnike bolj priročno in bolj prijetno.
5. Zelo učinkovita.
6. Dobro prenaša.

Mehanizem delovanja fluorokinolonov

Fluorokinoloni imajo baktericidni učinek. Zavirajo encime, ki so potrebni za sintezo DNK hčerinskih bakterijskih celic. Kaj je DNA? To je "srce" celice, to je njena genetska koda, "navodila", kako živeti in biti dobri. Brez "navodil" - brez življenja.

Indikacije za uporabo fluorokinolonov

Fluorokinoloni imajo široko in celo celo najširšo paleto indikacij:

• Bolezni zgornjih in spodnjih dihalnih poti.
• Okužbe sečil in prostate: cistitis, uretritis, pielonefritis, prostatitis. Še posebej dobro se spopasti z njimi norfloksacin in pefloksacin.
• Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
• Intraabdominalne okužbe (peritonitis, holecistitis itd.)
• Črevesne okužbe (salmoneloza, dizenterija, kolera itd.)
• Okužbe kože, mehkih tkiv, kosti in sklepov.
• Sepsa
• Meningitis
• Tuberkuloza.
• Okužbe, zunanje uho (norfloksacin).

Izbira skupine fluorokinolonov je odvisna od vrste in resnosti bolezni, njenega trajanja, vrste patogena in učinkovitosti prej uporabljenih zdravil.

Vsako zdravilo ima svoje prednosti. Na primer:

Ciprofloksacin je najaktivnejši od fluorokinolonov proti gram-negativnim bakterijam. Prekoračuje svoje "sodelavce" v akciji na modrem genu. Uporablja se v kombiniranem zdravljenju tuberkuloze, odporne na zdravila.

Ofloksacin - iz generacije 1, najbolj aktivna proti pnevmokokom in klamidiji, vendar šibkejša kot droge druge in tretje generacije.

Norfloksacin in pefloksacin sta še posebej primerna za okužbe sečil in prostate.

Pefloksacin poleg tega prodre v krvno-možgansko pregrado bolje kot drugi fluorokinoloni, zato se uporablja pri meningitisu (za to obstaja oblika koncentrata za intravensko dajanje).

V času trajanja delovanja je sparfloksacin boljši od drugih zdravil v tej skupini. Uporablja se enkrat na dan.

Levofloksacin je izomer ofloksacina, vendar je 2-krat bolj aktiven in se ga bolje prenaša.

Moxifloxacin iz celotne skupine je najbolj aktiven proti pnevmokokom, klamidiji, mikoplazmam, anaerobom. Uporablja se lahko empirično (tj. Slepo, brez sejanja bakterij) za hude okužbe različnih lokalizacij.

Kontraindikacije za uporabo fluorokinolonov

• Nosečnost
• Dojenje
• Alergijske reakcije na fluorokinolone,
• Otroci in mladostniki.

Fluorokinoloni so kontraindicirani do 18 let, tako kot pri poskusih na živalih so raziskovalci ugotovili zakasnitev v razvoju hrustančnega tkiva. Zato praviloma niso predpisani do konca nastanka okostja. Čeprav v nekaterih primerih zdravniki pod njihovo odgovornostjo predpisujejo fluorokinolone za otroke. Na primer s cistično fibrozo ali intoleranco na druga antibakterijska sredstva.

Najpogostejši neželeni učinki fluorokinolonov

1. Na delu prebavnega trakta: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska. Zato jim svetujemo, da jemljejo po obrokih.
2. Kršitve centralnega živčnega sistema: glavobol, omotica, napadi (pri ljudeh z epilepsijo).
3. Fotodermatoza, t.j. povečana občutljivost kože na ultravijolične žarke. Pod vplivom sonca se fluorokinoloni uničijo, nastanejo prosti radikali in povzročijo poškodbe kože.

Torej, ko prodajate zdravilo iz te skupine, morate ponuditi kremo za sončenje. Še posebej poleti in v sončnih regijah.

Več kot drugi se lomefloksacin (Lomflox) in sparfloksacin (Sparflo) razlikujeta po svoji sposobnosti povzročanja fotodermatoze.

1. Izboljšanje jetrne trasaminaze. To pomeni, da so zdravila hepatotoksična. Zato bi bilo lepo vzeti fluorokinolonski agent v kombinaciji s hepatoprotektorjem. Redko se zgodi zdravilni hepatitis.
2. Povečan interval QT na EKG. Za zdrave ljudi to ni strašljivo. In če zdravilo vzame oseba, ki ima resne težave s srcem, lahko pride do aritmije. Toda to se zgodi, ko jemljemo velike odmerke zdravila.

1. Redki neželeni učinek je tendonitis, tj. vnetje kitov in njegovo razpokanje. Najpogosteje trpi Ahilova tetiva. To se dogaja predvsem pri starejših.

Pojavijo se tendiniti, ker fluorokinoloni zavirajo aktivnost encima, potrebnega za sintezo kolagenskega proteina. In tvori podlago za kite in celo za vezivno tkivo.

Pomembno je:

Če se fluorokinoloni vzamejo sočasno z antacidom in vitaminsko-mineralnim kompleksom, se tvorijo netopni kompleksi in zdravilo ne bo imelo želenega učinka. Zato mora biti premor med njihovimi tehnikami vsaj 4 ure.

In zdaj se spomnimo vseh zgoraj navedenih in predstavimo seznam priporočil kupcu.

5 priporočila kupcu pri prodaji zdravila iz skupine fluorokinolonov

Če prodajate zdravilo iz skupine fluorokinolonov:

1. Ponudite kremo za sončenje. Govorite takole: »To zdravilo poveča občutljivost kože na sončno svetlobo in lahko povzroči izpuščaj. Zato vam svetujem, da kupite drug izdelek za zaščito kože pred soncem. "
2. Če oseba, ki noče točko 1, opozori: "Izogibajte se izpostavljenosti soncu celotno obdobje zdravljenja in še 3 dni po njenem prenehanju."
3. Ponudite hepatoprotektor (»Ali vam je zdravnik dal nekaj, kar bi zaščitilo vaša jetra?«)
4. Recimo, da morate zdravilo vzeti po obroku, piti veliko tekočine, da zmanjšate njegov dražilni učinek na želodec.
5. Če oseba, skupaj z zdravilom iz skupine fluorokinolonov, pridobi drug antacidni pripravek ali vitaminsko-mineralni kompleks, priporočamo, da jih redčimo pravočasno (vsaj 4-urno premor).

To je vse za danes. Kako vam je bil članek všeč, prijatelji?

Če imate kaj dodati, komentirati, napišite v oknu s komentarji spodaj.

Hvaležen bi vam bil, če bi povezavo do članka delili s svojimi kolegi.

Se vidimo spet na blogu »Farmacija za človeka«!

P.S. Če še niste naročeni na nove članke v spletnem dnevniku, lahko to storite zdaj, ko porabite le nekaj minut. To storite tako, da izpolnite obrazec za naročilo, ki ga vidite na koncu vsakega članka in desno na vrhu strani. Ne pozabite potrditi naročnine v dohodnem pismu. Po tem boste prejeli e-pošto s povezavo za prenos koristnih goljufij.

Če pisma niste prejeli, preverite mapo z neželeno pošto.

Je kaj narobe? Glejte navodila.

Še vedno ne deluje? Napišite v. Razumeli bomo!

Dragi bralci!

Če vam je članek všeč, če želite kaj vprašati, dodati, deliti izkušnje, lahko to storite v posebni obliki spodaj.

Samo prosim ne molči! Vaši komentarji so moja glavna motivacija za nove stvaritve za VAS.

Zelo hvaležen bi bil, če bi delil povezavo do tega članka s prijatelji in sodelavci v družabnih omrežjih.

Samo kliknite družabne gumbe. omrežja, v katerih ste član.

Kliknite na gumb socialno. omrežja povečuje povprečno preverjanje, prihodke, plače, zmanjšuje sladkor, krvni tlak, holesterol, odpravlja osteohondrozo, ploskost, hemoroide!

myLor

Zdravljenje prehlada in gripe

• Domov
• Vse
• Kaj je fluorokinolon?

Fluorokinoloni - zdravila spadajo v skupino kinolonov in imajo antibakterijske lastnosti. Uporablja se v klinični praksi pulmologije, otorinolaringologije, urologije, nefrologije, dermatologije, oftalmologije. Širina uporabe zaradi spektra delovanja, učinkovitost teh zdravil. Hkrati imajo številne negativne vplive. Pravočasno predpisovanje antibiotikov v skladu z indikacijami v ustreznih odmerkih, ob upoštevanju kontraindikacij, zagotavlja učinkovitost in varnost zdravljenja.

Pristopi k sistematizaciji

Seznam zdravil različnih fluorokinolonov in kinolonov ima približno 4 ducate sredstev. Razdeljeni so s prisotnostjo ali odsotnostjo atoma fluora, z njegovo količino v molekuli (monofluorokinoloni, diflutkvinoloni), s prednostnim spektrom delovanja (gram-negativni, anaerobni), področji uporabe (dihalni).

Najbolj popolna slika je v razvrstitvi kinolonov v ločene generacije. Ta pristop je v praksi običajen.

Splošna klasifikacija kinolona:

• 1. generacija (brez fluoriranega): nalidoksična kislina, oksolinska kislina;
• 2. generacija (gram-negativna): ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, lomefloksacin;
• 3. generacija (respiratorna): levofloksacin, sparfloksacin, gatifloksacin;
• 4. generacija (dihalne in anti-anaerobne): moksifloksacin, hemifloksacin.

Razlike v kemijskih lastnostih, spekter patogenov, v interakciji s pacientovim telesom določa kraj vsakega zdravila v terapiji.

Mehanizem delovanja zdravil zaradi učinka na bakterijske encime, ki sodelujejo pri tvorbi DNA in RNA. Rezultat je nepovratna prekinitev sinteze beljakovinskih molekul mikrobne celice. Njegova sposobnost preživetja se zmanjšuje, zmanjšuje se aktivnost strupenih in encimskih struktur, povečuje se verjetnost, da bakterijska celica ujame fagocit (element človeškega obrambnega sistema).

Fluorokinoloni zavirajo delitev bakterijskih celic

Predstavniki vseh skupin fluorokinolonov vplivajo na aktivno bakterijsko celico in lahko tudi motijo ​​katerokoli fazo njegovega življenjskega cikla. Delujejo na rastoče mikroorganizme, na celice v mirovanju, ko je večina zdravil neučinkovita.

Terapijski učinek fluorokinolonov je posledica: t

• baktericidno delovanje;
• penetracija v bakterijsko celico;
• nadaljevanje antimikrobnega učinka po prenehanju stika z molekulami zdravila;
• ustvarjanje visokih koncentracij v tkivih in organih bolnika;
• dolgotrajno odstranjevanje zdravila iz telesa.

Nalidoksična kislina je prvi kinolon. Druga droga je bila oksolinska kislina, ki je imela 3-krat večjo aktivnost kot predhodnica. Po nastanku fluorokinolonov 2. generacije (ciprofloksacin, norfloksacin) pa se to orodje praktično ne uporablja.

Od kinolonov se trenutno uporablja samo nalidoksična kislina (nevigramon). Namenjen je za okužbe sečil (pielitis, cistitis, prostatitis, uretritis), za preprečevanje intraoperativnih zapletov v ledvicah, sečevodu, mehurju. Uporablja se do 4-krat na dan (tablete).

Fluorokinoloni, tako kot naslednja generacija kinolonov, imajo spremembe v spektru občutljivih mikroorganizmov kot tudi farmakokinetične lastnosti (absorpcija, porazdelitev in izločanje iz telesa).

Splošne prednosti fluorokinolonov v primerjavi s kinoloni:

• široko antimikrobno delovanje;
• učinkovite koncentracije v notranjih organih pri uporabi oblike tablet, ki niso odvisne od vnosa hrane;
• dobro prodiranje v dihalni sistem, ledvice, urinarni sistem, ENT organe;
• za vzdrževanje terapevtskih koncentracij v prizadetih tkivih je dovolj, da se predpiše 1-2-krat na dan;
• neželeni učinki v obliki motenj prebavil, živčni sistem se pojavlja manj pogosto;
• uporabljajo za okvaro ledvične funkcije, čeprav se pri tej patologiji njihovo izločanje upočasni.

Do danes so predstavniki te skupine štiri generacije.

Uporaba v klinični praksi

Zdravila imajo zelo širok razpon, delujejo na večino mikroorganizmov. Priprave 2. generacije vplivajo predvsem na aerobne gramnegativne bakterije (salmonela, šigela, campylobacter, patogen gonoreje), gram-pozitivne (zlate staph, patogeni na tuberkulozo).

Hkrati so pnevmokoki, oportunistični patogeni (klamidija, legionela, mikoplazma), pa tudi anaerobi, neobčutljivi na njih. Ker je pnevmokoki glavni povzročitelj pljučnice in pogosto prizadenejo ORL organe, je uporaba teh zdravil v otorinolaringologiji in pulmologiji omejena.

Norfloksacin (2. generacija) ima širok spekter učinkov, vendar ustvarja visoke terapevtske koncentracije le v urinarnem sistemu. Zato je njegov obseg omejen na nefrološko, urološko patologijo.

Dihalni fluorokinoloni (3. generacija) imajo enak vpliv kot zdravila iz prejšnje skupine in vplivajo tudi na pnevmokoke, vključno s stabilnimi oblikami, na atipične mikrobne (klamidija, mikoplazme). To je omogočilo široko uporabo te skupine za zdravljenje dihal (dihal), kot tudi v splošni terapevtski praksi.

Fluorokinoloni 3 generacije se uporabljajo za zdravljenje okužb:

• dihal;
• ledvično tkivo;
• urinarni sistem;
• oko;
• paranazalnih sinusov;
• kožo in maščobo.

Fluorokinoloni 4. generacije, zadnja generacija doslej, vplivajo na gram-pozitivne, gram-negativne flore in so učinkoviti tudi proti anaerobom, ki niso sposobni sporulacije. To razširja področje njihove uporabe, omogoča uporabo globokih kožnih sprememb z razvojem anaerobnih okužb, aspiracijsko pljučnico, intraabdominalnimi, medeničnimi okužbami.

Prednost sodobnih fluorokinolonov je sposobnost uporabe le tega zdravila (monoterapija).

Navedene so pri istih boleznih kot respiratorni fluorokinoloni. Istočasno moskifloksatsin vpliva na odporne seve stafilokokov, zato se lahko uporablja pri zdravljenju najhujše, bolnišnično pridobljene pljučnice.

Velika prednost številnih teh zdravil (levofloksacin, pefloksacin) je možnost njihove uporabe ne le za peroralno dajanje, temveč tudi za intravensko dajanje. To zagotavlja hitro dostavo zdravila v prizadeta tkiva, kar je lahko ključnega pomena za težke bolnike. Možno je uporabiti tudi tako imenovano stopenjsko terapijo. Kadar se po prejemu pozitivnega rezultata infuzijske metode dajanja zdravila prenašajo v oblike tablet. Visoka razpoložljivost fluorokinolonov s to metodo dajanja zagotavlja učinkovitost in pomaga preprečevati negativne učinke vnosa velikih količin zdravil intravensko.

Neželeni učinki in kontraindikacije

Kot vsa zdravila imajo tudi fluorokinolonski antibiotiki številne neželene učinke. Razlikovati jih je treba od sprememb v bolnikovem stanju, ki jih povzroča osnovna bolezen (npr. Začasno povečanje telesne temperature), in kažejo na terapevtski učinek zdravil.

Seznam neželenih učinkov:

• nelagodje, bolečine v želodcu, izguba apetita, zgaga, slabost, bruhanje, motnje blata v obliki driske;
• motnje spanja, glavoboli, omotica, zamegljen vid in sluh, sprememba občutljivosti, sunkovito trzanje;
• vnetje hrustanca, rupture kit;
• bolečine v mišicah;
• prehodno vnetje ledvičnega tkiva, predvsem intersticija (nefritis);
• spremembe v elektrokardiogramu, ki lahko povzročijo aritmije;
• kožni izpuščaj, ki ga lahko spremlja srbenje, alergijsko otekanje;
• razvoj povečane občutljivosti na sončno svetlobo;
• kršitve v strukturi mikrobne flore telesa, razvoj glivičnih okužb ustne sluznice, spolnih organov.

Zelo redko je tudi pri psevdomembranskem kolitisu, da se razvije črevesna klostridija pri bolnikih z izrazito disbakteriozo in črevesnimi lezijami. To je resna in nevarna bolezen črevesja. Torej, če pride do sprememb v blatu, krvavih ali drugih nečistočah v blatu, temperaturnih valovih, ki jih ni mogoče pojasniti z osnovno boleznijo, se je nujno treba posvetovati z zdravnikom.

• nosečnosti;
• obdobje dojenja;
• starost pod 18 let;
• alergijo ali reakcijo na kinolon in fluorokinolon v preteklosti.

Fluorokinoloni za zdravljenje otrok se ne uporabljajo zaradi izrazitega negativnega učinka na hrustančno tkivo rastočega organizma.

Po potrebi se ta zdravila nadomestijo z zdravili s podobnim spektrom vpliva na patogene.

V primeru bolezni srca s tveganjem za ventrikularne aritmije, je pri bolnikih s patologijo jeter in ledvic potrebno skrbno spremljati stanje teh organov.

Različna zdravila imajo vrsto možnih negativnih učinkov. Zato mora biti uporaba teh orodij pod strogim nadzorom zdravnika.

Uporaba fluorokinolonov za bolezni zgornjih dihal

Pri vnetnih boleznih nosnih prehodov se uporabljajo orofarinks, tonzile, paranazalni sinusi, infekcijska ušesa, penicilinski pripravki, makrolidi, cefalosporini in fluorokinoloni. Uporabljena zdravila 3 in 4 generacije: levofloksacin, moksifloksacin, sparfloksacin. Večinoma sredstva teh generacij vplivajo na pnevmokoke. Prav ti streptokoki so v večini primerov povzročitelji sami ali v povezavi z drugimi mikrobi vnetnih bolezni zgornjih dihal, dihalnega sistema.

Uporablja se pri akutnih in kroničnih vnetnih procesih, ki jih povzročajo antibiotiki, občutljivi na fluorokinolone.

Najpogosteje se uporablja v terapiji:

• bolezni paranazalnih sinusov;
• rinitis;
• rinosinusitis.

Fluorokinoloni se uporabljajo brez učinka zdravljenja z beta-laktami (penicilini in cefalosporini) in makrolidi.

Fluorokinolonska zdravila so tako med najbolj razširjenimi v sodobni antibakterijski terapiji pri odraslih. Skrbna preiskava pacienta, identifikacija tveganja negativnega vpliva, najbolj natančna izbira zdravila pod mikrobnim spektrom patogenov določene bolezni, določitev metode in načina dajanja zdravila zagotavljajo pozitiven učinek zdravljenja kot tudi njegovo varnost.

V sodobnih farmacevtskih izdelkih so fluorokinolonski antibiotiki neodvisna skupina zdravil, pridobljenih iz kemijske sinteze in s širokim spektrom delovanja. Za njih so značilne visoke farmakokinetične lastnosti in odlična sposobnost prodiranja v celice in tkiva, vključno z membranami bakterij in makroorganizmov.

Trenutno so vsi fluorokinoloni razdeljeni v 4 glavne skupine, ki določajo njihove lastnosti in značilnosti.

Zaporedje razvoja novih zdravil je osnova za njihovo razdelitev na skupine. Tako so poznani fluorokinoloni prve, druge, tretje in četrte generacije.

Prve droge so bile razvite v 60. letih prejšnjega stoletja. Nalidoksična kislina (učinkovina) antibiotikov in njenih sestavin (oksolina in pimemidna kislina) je pokazala dobre rezultate v boju proti bakterijam, ki povzročajo nezapletene patologije sečil in črevesja (dizenterija, enterokolitis).

Prva generacija vključuje naslednja zdravila: Negram, Nevigremon - zdravila, ki temeljijo na nalidiksični kislini. Negativno vplivajo na naslednje vrste bakterij: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Kljub visoki učinkovitosti so za te izdelke značilna zmanjšana biološka preglednost in veliko število stranskih učinkov. Tako so številne študije pokazale 100-odstotno odpornost na učinke antibiotikov bakterij, kot so gram-pozitivni koki, anaerobi in pseudomonas aeruginosa.

Pri jemanju zdravil so se bolniki pritoževali zaradi dispeptičnih motenj, hemolitične anemije, prekomernega razburjenja živčnega sistema in citopenije. Poleg tega učinki zdravil prepovedujejo njihovo jemanje pri akutnem pielonefritisu in ledvični odpovedi.

Ker pa so bili antibiotiki iz te skupine priznani kot zelo obetavna smer, se raziskave in razvoj novih zdravil niso ustavili. Dvajset let po pojavu nalidiksične kisline so sintetizirali fluorokinolonske antimikrobne snovi, inhibitorje DNA giraze.

Temeljno nove snovi so bile pridobljene z uvajanjem atomov fluora v molekule kinolina. Zaradi te spojine so dobili ime - fluorokinoloni. Baktericidna učinkovitost in značilnosti zdravila so popolnoma odvisne od števila atomov fluora (enega ali več) in njihovega položaja v različnih položajih kinolinskih atomov.

Druga generacija fluorokinolonov je pokazala številne prednosti pred čistimi kinoloni.

Preboj v farmacevtski industriji je bila sposobnost zdravil, da celovito vplivajo na naslednje vrste bakterij:

• gram-negativni koki in palice (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokoki, gonokoki itd.);
• gram-pozitivne bacile (corynebacterium, listeria, patogeni antraks);
• stafilokoki;
• legionela;
• v nekaterih primerih, tuberkulozni bacil.

Druga generacija fluorokinolonov vključuje:

1. Ciprofloksacin (Tsiprinol in Tsiprobay), imenovan zlati standard v tej skupini zdravil. Zdravilo se pogosto uporablja pri zdravljenju okužb spodnjih dihal (bolnišnična pljučnica in kronični bronhitis), sečil in črevesja (salmoneloza, šigeloza). Tudi seznam bolezni, ki jih je treba zdraviti s pomočjo te droge, vključuje nalezljive bolezni, kot so prostatitis, sepsa, tuberkuloza, gonoreja, antraks.
2. Norfloksacin (Nolitsin), ki ustvarja največjo koncentracijo zdravilnih učinkovin v sečilnem sistemu in prebavnem traktu. Indikacije za uporabo so okužbe urogenitalnega sistema in črevesja, prostatitis, gonoreja.
3. Ofloksacin (Tarivid, Ofloksin) je najučinkovitejše sredstvo med drugo generacijo fluorokinolonov v zvezi s klamidijo in pnevmokoki. Njegov učinek na anaerobne bakterije je nekoliko slabši. Imenovan za zdravljenje okužb spodnjih dihal in sečil, prostate, črevesnih bolezni, gonoreje, tuberkuloze, hudih infekcijskih poškodb medeničnih organov, kože, sklepov, kosti in mehkih tkiv.
4. Pefloksacin (Abactal) je nekoliko manj učinkovit od zgoraj navedenih preparatov, vendar bolje prodre v biološke membrane bakterij kot druge. Uporablja se za iste bolezni kot drugi fluorokinolonski antibiotiki, vključno s sekundarnim bakterijskim meningitisom.
5. Lomefloksacin (Maksakvin) ne deluje na anaerobno okužbo in pri medsebojnem delovanju s pnevmokoki kaže slabe rezultate, vendar se njegova stopnja biološke uporabnosti razlikuje do 100%. V Rusiji se uporablja za zdravljenje kroničnega bronhitisa, okužb sečil in tuberkuloze (v kompleksni terapiji).

Fluorokinolonska zdravila so prevzela vodilne položaje pri zdravljenju bolezni, ki jih povzroča bakterijska okužba. Njihove glavne prednosti do danes so:

• visoka stopnja bioaktivnosti;
• edinstven mehanizem delovanja, ki ga v ta namen ne uporablja več kot eno zdravilo;
• odlično prodiranje skozi lupino bakterij in sposobnost ustvarjanja zaščitnih snovi v celici, ki so blizu koncentraciji v serumu;
• dobro toleranco bolnika.

Kljub temu, da je bil glavni cilj razvoja, usmerjenega v razširitev spektra antibiotikov te skupine in povečanje stopnje topnosti spojin, ki delujejo na posebej nevarne makroorganizme (vključno z anaerobi), dosežen zaradi nastanka kinolonov druge generacije. Kmalu so se pojavila tretja in četrta generacija zdravil.

Tretja generacija fluorokinolonov mora vključevati zdravilo Levofloxacin (Tavanic), ki je levorotatorni izomer Ofloksacina. V farmakologiji je opredeljen kot respiratorni kinolon, ki se od svojih predhodnikov razlikuje po večji aktivnosti proti pnevmokokom (vključno s sevi, odpornimi na penicilinske pripravke). Biološka uporabnost zdravila je 100%.

Levofloksacin se priporoča za uporabo pri infekcijskih lezijah zgornjih (akutni sinusitis) in spodnjih dihalnih (pljučnica, kronični bronhitis) poti ter v vnetjih sečil, kože in mehkih tkiv. Učinkovito pri zdravljenju antraksa.

Zdravilo četrte generacije je moksifloksacin (Avelox), ki učinkoviteje učinkuje na pnevmokoke (vključno z odpornostjo proti makrolidom in penicilinom) in atipične patogene mikroorganizme (mikoplazma, klamidija itd.).

Za razliko od skoraj vseh zdravil te skupine se uspešno bori z anaerobnimi bakterijami, ki ne tvorijo spore. Hkrati pa je slabša po učinkovitosti proti Pseudomonas aeruginosa in gram-negativnih bakterij iz črevesne serije. Indikacije za uporabo drog so akutni sinusitis, pljučnica, kronični bronhitis, okužbe mehkih tkiv in kože.

Zdravila, tako prve kot naslednje generacije, imajo značilnosti kemijske strukture in fizikalnih lastnosti, kar resno otežuje izdelavo zdravil v obliki injekcij. Do danes ni mogoče dobiti dovolj stabilnih raztopin za intravensko dajanje. Prav to določa dejstvo, da so skoraj vsa imena fluorokinolonov na voljo le v obliki tablet za peroralno uporabo.

Obstaja več imen antibiotikov iz te skupine, izdelanih v obliki raztopin (vključno z Enrofloksacinom), ki jih znanstveniki zelo cenijo.

Zagotavljajo priložnost za razvoj novih zdravil. Tako so danes izdelali dozirne oblike za lokalno uporabo, v katerih so fluorokinoloni predstavljeni v obliki kapljic za ušesa ali oči in mazila.

Po mnenju raziskovalcev vseh držav je prihodnost vseh antibakterijskih zdravil za fluorokinoloni.

V zadnjih letih se sintetična antibakterijska zdravila vedno pogosteje uporabljajo za zdravljenje različnih okužb. To je posledica dejstva, da številni mikroorganizmi proizvajajo odpornost na naravne antibiotike. Poleg tega postajajo nalezljive bolezni vse težje, patogen pa ni vedno mogoče takoj določiti. Zato obstaja vedno večja potreba po antibakterijskih zdravilih širokega spektra, ki bi bila občutljiva na večino mikroorganizmov. Ena izmed skupin najbolj učinkovitih zdravil s takšnimi lastnostmi so fluorokinoloni. Ti pripravki so pridobljeni sintetično in so splošno znani že od osemdesetih let 20. stoletja. Klinični rezultati uporabe teh zdravil so dokazali, da so učinkovitejši od večine znanih antibiotikov.

Antibiotiki so zdravila, ki imajo antimikrobno delovanje in so najpogosteje naravnega izvora. Formalno fluorokinoloni ne pripadajo antibiotikom. To so zdravila sintetičnega izvora, pridobljena iz kinolonov z dodatkom atomov fluora. Glede na njihovo količino imajo različno učinkovitost in obdobje izločanja.

Ko pridejo v telo, se fluorokinolonska zdravila porazdelijo po vseh tkivih, vstopijo v tekočine, kosti, prodrejo v placento in krvno-možgansko pregrado ter tudi v celice bakterij. Imajo sposobnost, da zavirajo delo glavnega encima mikroorganizmov, brez katerega se sinteza DNK ustavi. To edinstveno delovanje povzroči smrt bakterij.

Ker so ta zdravila hitro porazdeljena po vsem telesu, so bolj učinkovita kot večina drugih antibiotikov.

To so zdravila širokega spektra. Menijo, da so učinkoviti proti večini gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, mikoplazme, klamidije, mikobakterije tuberkuloze in nekaterih protozoov. Uničujejo črevesne, psevdomuskularne in hemofilne bacile, pnevmokoke, salmonelo, šigelo, listerijo, meningokoke in druge. Intracelularni mikroorganizmi, ki jih je težko obvladovati z drugimi zdravili, so tudi občutljivi na njih.

Samo različne glive in virusi ter povzročitelji sifilisa so neobčutljivi na te droge.

Številne hude in mešane okužbe lahko zdravijo le fluorokinolone. Priprave, uporabljene za to prej, postajajo vse bolj neučinkovite. V primerjavi z njimi bolniki lažje prenašajo fluorokinolone, hitro se absorbirajo in mikroorganizmi še ne morejo razviti odpornosti na njih. Poleg tega imajo zdravila v tej skupini še druge prednosti:

• uničite bakterije in jih ne oslabite;
• imajo širok spekter delovanja;
• prodrejo v vse organe in tkiva;
• preprečevanje razvoja septičnega šoka;
• lahko kombiniramo z drugimi antibakterijskimi zdravili;
• imajo dolgo obdobje vzreje, kar povečuje njihovo učinkovitost;
• redko povzročajo neželene učinke.

Antibiotiki so zdravila, ki povzročajo številne stranske učinke. In zdaj so številni mikroorganizmi postali neobčutljivi na takšna sredstva. Zato so fluorokinoloni postali odlična alternativa antibiotikom pri zdravljenju nalezljivih bolezni. Imajo edinstveno sposobnost, da ustavijo razmnoževanje bakterijskih celic, kar vodi do njihove končne smrti. To lahko pojasni visoko učinkovitost zdravil skupine s fluorokinoloni. Posebnosti njihovega delovanja so tudi visoka biološka uporabnost. V 2-3 urah prodrejo v vsa tkiva, organe in tekočine človeškega telesa. Ta zdravila izvirajo predvsem iz urina. In veliko manj pogosto kot antibiotiki povzročajo neželene učinke.

Fluorkinolonska antibakterijska zdravila se pogosto uporabljajo za bolnišnične okužbe, hude nalezljive bolezni dihalnega trakta in genitourinarnega sistema. Celo resne okužbe, kot sta antraks, tifus in salmoneloza, se zlahka zdravijo. Lahko nadomestijo večino antibiotikov. Fluorokinoloni so učinkoviti za zdravljenje takšnih bolezni:

• klamidoza;
• gonoreja;
• infekcijski prostatitis;
• cistitis;
• pielonefritis;
• tifus;
• dizenterija;
• salmoneloza;
• pljučnica ali kronični bronhitis;
• tuberkuloze.

Fluorokinoloni se najpogosteje proizvajajo v obliki tablet za peroralno dajanje. Vendar pa obstaja rešitev za intramuskularno injiciranje, kot tudi kapljice v oči in ušesa. Da bi dobili želeni terapevtski učinek, morate upoštevati vsa priporočila zdravnika glede odmerjanja in značilnosti zdravila. Tablete je treba sprati z vodo. Pomembno je vzdrževati potreben interval med dvema odmerkoma. Če se zgodi, da ko zdravilo zamudite, morate zdravilo vzeti čim prej, vendar ne sočasno z naslednjim odmerkom.

Pri jemanju zdravil iz skupine fluorokinolonov je potrebno upoštevati priporočila zdravnika glede njihove združljivosti z drugimi zdravili, saj nekateri od njih lahko zmanjšajo antibakterijski učinek in povečajo možnost neželenih učinkov. Med zdravljenjem ni priporočljivo dolgo časa biti na neposredni sončni svetlobi.

Zdaj so najbolj varna baktericidna sredstva fluorokinoloni. Ta zdravila se predpisujejo številnim skupinam bolnikov, ki so kontraindicirani pri drugih antibiotikih. Vendar še vedno obstajajo določene omejitve njihove uporabe. Fluorokinoloni so v takih primerih prepovedani: t

• otroci do 3. leta starosti, za nekatere droge nove generacije - do 2 leti, v otroštvu in mladosti pa se uporabljajo le v skrajnih primerih;
• med nosečnostjo in dojenjem;
• z možgansko aterosklerozo;
• s posamezno intoleranco na sestavine zdravil.

Pri predpisovanju fluorokinolonov skupaj z zdravili proti kislini se njihova učinkovitost zmanjša, zato je potreben premor več ur med njimi. Če pa uporabimo ta sredstva skupaj z metilksantini ali železovimi pripravki, se toksični učinek kinolonov poveča.

Od vseh antibakterijskih zdravil se fluorokinoloni najlažje prenašajo. Ta zdravila lahko občasno povzročijo le takšne neželene učinke:

• bolečine v trebuhu, zgaga, črevesne motnje;
• glavoboli, omotica;
• motnje spanja;
• krči, tresenje mišic;
• zmanjšan vid ali sluh;
• tahikardija;
• okvarjeno delovanje jeter ali ledvic;
• glivične bolezni kože in sluznice;
• preobčutljivost na ultravijolično sevanje.

V tej skupini so zdaj štiri generacije zdravil. Sintetizirali so jih v 60-ih letih, vendar so slavo pridobili šele ob koncu stoletja. Obstajajo 4 skupine fluorokinolonov, odvisno od časa videza in učinkovitosti.

• Prva generacija je nizko učinkovita snov proti gram-pozitivnim bakterijam. Ti fluorokinoloni vključujejo pripravke, ki vsebujejo oksolinsko ali nalidoksično kislino.
• Priprave druge generacije so aktivne proti bakterijam, ki niso občutljive na peniciline. Delujejo tudi na atipične mikroorganizme. Pogosto pri hudih okužbah dihalnih poti in prebavnega trakta se uporabljajo ti fluorokinoloni. Priprave v to skupino vključujejo naslednje: "Ciprofloksacin", "Ofloksacin", "Lomefloksacin" in druge.
• Fluorokinoloni 3 generacije se imenujejo tudi respiratorni, saj so še posebej učinkoviti proti okužbam zgornjih in spodnjih dihalnih poti. To so Sparfloxacin in Levofloxacin.
• 4. generacija drog te skupine se je pojavila pred kratkim. Aktivni so proti anaerobnim okužbam. Doslej je bilo razdeljeno le eno zdravilo - moksifloksacin.

Prve omembe te skupine drog najdemo v 60. letih 20. stoletja. Najprej so bili uporabljeni fluorokinoloni proti okužbam reproduktivnega trakta in črevesja. Droge, katerih seznam je zdaj znan le zdravnikom, ker se skoraj nikoli ne uporabljajo, imajo nizko učinkovitost. To so zdravila na osnovi nalidiksične kisline: Negram, Nevigremon. Ta zdravila prve generacije so se imenovala kinoloni. Povzročili so veliko stranskih učinkov in mnoge bakterije so bile neobčutljive na njih.

Toda študije teh zdravil so se nadaljevale in po 20 letih so se pojavile fluorokinoloni druge generacije. Ime so dobili zaradi vnosa atomov fluora v molekulo kinolona. To je povečalo učinkovitost zdravil in zmanjšalo število neželenih učinkov. Druga generacija fluorokinolonov vključuje:

• "Ciprofloksacin", znan tudi kot "Tsiprobay" ali "Tsiprinol";
• "Norfloxacin" ali "Nolitsin".
• "Ofloksacin", ki ga je mogoče kupiti pod imenom "Ofloksin" ali "Tarivid."
• "Pefloksatsin" ali "Abaktal."
• "Lomefloksacin" ali "Maksakvin".

Študije teh zdravil so se nadaljevale. In zdaj so najbolj učinkoviti sodobni fluorokinoloni. Seznam zdravil 3. in 4. generacije še vedno ni zelo velik, saj vsi niso opravili kliničnih preskušanj in so odobreni za uporabo. Imajo visoko učinkovitost in sposobnost hitrega prodiranja v vse organe in tkiva. Zato se ta zdravila uporabljajo za hude okužbe dihalnih poti, urogenitalnega sistema, prebavnega trakta, kože in sklepov. Med njimi je tudi "Levofloksacin", znan tudi kot "Tavanic". Učinkovit je tudi za zdravljenje antraksa. Fluorokinolonski pripravki četrte generacije vključujejo moksifloksacin (ali Avelox), ki deluje proti anaerobnim bakterijam. Ta nova zdravila so brez večine pomanjkljivosti drugih zdravil, lažje jih prenašajo bolniki in so bolj učinkoviti.

Fluorokinoloni so eden najučinkovitejših načinov zdravljenja hudih nalezljivih bolezni. Lahko pa se uporabljajo le po receptu.

Sodobni ritem življenja slabi človeško imunost, povzročitelji nalezljivih bolezni mutirajo in postanejo odporni na glavne kemične pripravke razreda penicilina.

To se zgodi zaradi neracionalne nenadzorovane uporabe in nepismenosti prebivalstva v zadevah medicinske narave.

Odkritje sredi prejšnjega stoletja - fluorokinoloni - vam omogoča uspešno spopadanje s številnimi nevarnimi boleznimi z minimalnimi negativnimi posledicami za telo. Šest sodobnih zdravil je celo vključenih v seznam bistvenih zdravil.

Popolna slika o učinkovitosti antibakterijskih zdravil bo pomagala spodnja tabela. V stolpcih so navedena vsa alternativna trgovska imena za kinolone.