Seznam penicilinskih antibiotikov: opis in zdravljenje

Antibiotiki iz skupine penicilin so prva zdravila, ki nastanejo iz odpadkov določenih vrst bakterij. V splošni klasifikaciji, penicilinski antibiotiki spadajo v razred beta-laktamov. Poleg njih so vključeni tudi ne-penicilinski antibiotiki: monobaktami, cefalosporini in karbapenemi.

Podobnost je posledica dejstva, da ti pripravki vsebujejo 4-členski obroč. Vsi antibiotiki te skupine se uporabljajo v kemoterapiji in igrajo pomembno vlogo pri zdravljenju nalezljivih bolezni.

Lastnosti penicilina in njegovo odkritje

Pred odkritjem antibiotikov se je zdelo, da so številne bolezni preprosto neozdravljive, znanstveniki in zdravniki po vsem svetu so želeli najti snov, ki bi lahko pomagala premagati patogene mikroorganizme, ne da bi povzročila škodo za zdravje ljudi. Ljudje so umrli zaradi sepse, ran, okuženih z bakterijami, gonorejo, tuberkulozo, pljučnico in drugimi nevarnimi in resnimi boleznimi.

Ključna točka v medicinski zgodovini je leto 1928 - to leto je bil odkrit penicilin. Milijon človeških življenj za to odkritje je posledica Sir Alexander Fleming. Nenamerni plesni na hranilnem mediju skupine Penicillium notatum v Flemingovem laboratoriju in opazovanje znanstvenika so neposredno omogočili boj proti nalezljivim boleznim.

Pred odkritjem penicilina so imeli znanstveniki samo eno nalogo - izolirati to snov v svoji čisti obliki. Ta primer se je izkazal za precej težkega, toda v poznih 30-ih letih 20. stoletja sta dva znanstvenika Ernst Chene in Howard Flory uspela ustvariti zdravilo z antibakterijskim učinkom.

Lastnosti penicilinskih antibiotikov

Penicilinski antibiotik zavira nastanek in razvoj patogenov, kot so:

• meningokoki;
• gonokoki;
• streptokoki;
• stafilokoki;
• tetanus bacillus;
• pnevmokoki;
• bakterija antraksa;
• paličica botulizma;
• difterična palica itd.

To je le majhen seznam tistih patogenih bakterij, v katerih penicilin in vsa zdravila s penicilinom zavirajo vitalno aktivnost.

Antibiotični učinki penicilina so lahko baktericidni ali bakteriostatični. V slednjem primeru govorimo o popolnem uničenju patogenih organizmov, ki so povzročili bolezen, najpogosteje akutni in zelo hudi. Za bolezni zmerne resnosti se uporabljajo antibiotiki z bakteriostatičnim učinkom, ki bakterijam ne omogočajo delitve.

Penicilin je baktericidni antibiotik. Mikrobi v svoji strukturi imajo celično steno, v kateri je glavna snov peptidoglikan. Ta snov daje stabilnosti bakterijske celice, ne da bi ji omogočila, da umre, tudi v zelo neprimernih pogojih za življenje. Penicilin, ki deluje na celično steno, uniči njegovo celovitost in onemogoči njegovo delo.

V človeškem telesu celične membrane ne vsebujejo peptidoglikana in zato antibiotiki v skupini s penicilinom nimajo negativnega vpliva na naše telo. Lahko govorimo tudi o nizki toksičnosti teh sredstev.

Penicilini imajo široko paleto uporabljenih odmerkov, varnejši za človeško telo, saj daje možnost izbire terapevtskega odmerka za določenega bolnika z minimalnimi stranskimi učinki.

Glavni del penicilina izločajo ledvice z urinom (več kot 70%). Nekateri penicilinski antibiotiki izločajo žolčnik, tj.

Seznam zdravil in razvrstitev penicilinov

Osnova kemične spojine skupine penicilinov je beta-laktamski obroč, ker spadajo v beta-laktamamske droge.

Ker se v medicinski praksi penicilin uporablja že več kot 80 let, so nekateri mikroorganizmi razvili odpornost na ta antibiotik v obliki encima beta-laktamaze. Mehanizem encima je združiti hidrolizni encim patogene bakterije z beta-laktamskim obročem, kar olajša njihovo vezavo in posledično inaktivacijo zdravila.

Danes se najpogosteje uporabljajo polsintetični antibiotiki: za podlago vzamemo kemično sestavo naravnega antibiotika in opravimo koristne spremembe. Zaradi tega lahko človeštvo še vedno upira različnim bakterijam, ki stalno proizvajajo različne mehanizme odpornosti na antibiotike.

Do danes, zvezne smernice za uporabo drog zagotavlja takšno razvrstitev penicilinov.

Naravni antibiotiki kratkega trajanja

Naravni antibiotiki nimajo v svoji sestavi inhibitorjev beta-laktamaz, zato se nikoli ne uporabljajo proti boleznim, ki jih povzroča staphylococcus aureus.

Benzilpenicilin je aktiven med zdravljenjem:

• lobarna pljučnica;
• antraks;
• bronhitis;
• plevritis;
• peritonitis;
• sepsa;
• bolezni sečil in spolovil;
• meningitis (pri odraslih in pri otrocih od 2 let);
• okužbe kože;
• okužbe ran;
• ENT bolezni.

Neželeni učinki: pri vseh penicilinskih antibiotikih je glavni neželeni učinek alergijski odziv telesa v obliki urtikarije, anafilaktičnega šoka, hipertermije, angioedema, kožnega izpuščaja, nefritisa. Verjetno napake v srcu. Med uvedbo pomembnih odmerkov - konvulzije (pri otrocih).

Omejitve uporabe in kontraindikacije: polinoza, alergija na penicilin, okvara ledvic, aritmija, bronhialna astma.

Naravni antibiotiki s podaljšanim delovanjem

Benzilpenicilin benzatin se uporablja v primerih:

• vnetje tonzil;
• sifilis;
• okužbe ran;
• škrlatinko.

Uporablja se tudi za preprečevanje zapletov po operaciji.

Neželeni učinki: anemija, alergijski odziv, absces na mestu antibiotika, glavobol, trombocitopenija in levkopenija.

Kontraindikacije: seneni nahod, bronhialna astma, nagnjenost k alergijam na penicilin.

Benzilpenicilin prokain se uporablja pri zdravljenju:

• septični endokarditis,
• akutne vnetne bolezni dihal;
• osteomielitis;
• meningitis;
• vnetni procesi v žolču in urinarnem traktu;
• peritonitis;
• očesne bolezni;
• dermatoza;
• okužbe ran.

Uporablja se za recidive erizipel in revmatizma.

Neželeni učinek: konvulzije, slabost, alergijska reakcija.

Kontraindikacije: preobčutljivost na prokain in penicilin.

Antistafilokokna sredstva

Oksacilin je glavni predstavnik te skupine antibiotikov. Rezultat zdravljenja je podoben benzilpenicilinu, toda za razliko od drugega lahko to zdravilo uniči stafilokokne okužbe.

Neželeni učinki: kožni izpuščaj, koprivnica. Redko - anafilaktični šok, oteklina, zvišana telesna temperatura, slaba prebava, bruhanje, slabost, hematurija (pri otrocih), zlatenica.

Kontraindikacije: alergijske reakcije na penicilin.

Zdravila širokega spektra

Kot učinkovino se ampicilin uporablja v mnogih antibiotikih. Uporablja se za zdravljenje akutnih okužb sečil in dihal, infekcijskih bolezni prebavnega sistema, klamidijskih okužb, endokarditisa, meningitisa.

Seznam antibiotikov, ki vsebujejo ampicilin: natrijevo sol ampicilina, ampicilin trihidrat, ampicilin-inotec, ampicilin AMP-Forte, ampicilin-AKOS itd.

Amoksicilin je modificiran derivat ampicilina. Šteje se, da je glavni antibiotik, ki ga jemljemo le peroralno. Uporablja se za meningokokne okužbe, akutne bolezni dihal, lymsko bolezen in procese vnetja prebavnega trakta. Uporablja se za preprečevanje antraksa pri ženskah med nosečnostjo in otroki.

Seznam antibiotikov, ki vsebujejo amoksicilin: Amoksicilin Sandoz, Amoksisar, Amoksicilin DS, Amoksicilin-ratiopharm itd.

Neželeni učinki: disbakterioza, dispeptične motnje, alergije, kandidiaza, superinfekcija, motnje centralnega živčnega sistema.

Kontraindikacije za to skupino penicilinov: preobčutljivost, mononukleoza, nenormalna funkcija jeter. Ampicilin je za novorojenčke prepovedan do enega meseca.

Anti-gasilni antibiotiki

V svoji sestavi imajo karboksipenicilini aktivno sestavino - karbenicilin. V tem primeru ime antibiotika sovpada z aktivno komponento. Uporablja se pri zdravljenju bolezni, ki jih povzroča pyocyanic stick. Danes se skoraj ne uporablja zdravilo zaradi prisotnosti močnejših zdravil.

Z ureidopenitsillinam so: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

Neželeni učinek: slabost, motnje hranjenja, urtikarija, bruhanje. Verjeten glavobol, vročina, superinfekcija, okvarjeno delovanje ledvic.

Kontraindikacije: nosečnost, visoka občutljivost za penicilin.

Značilnosti uporabe penicilinskih antibiotikov pri otrocih

Uporaba antibiotikov pri zdravljenju otrok je nenehno deležna velike pozornosti, saj otrokovo telo še ni v celoti oblikovano in večina organov in sistemov ni popolnoma funkcionalna. Zato je treba izbiro antibiotikov za dojenčke in majhne otroke, zdravnike jemati z veliko odgovornostjo.

Penicilin pri novorojenčkih se uporablja za toksične bolezni in sepso. V prvih letih življenja otrok se uporablja za zdravljenje vnetja ušesa, pljučnice, meningitisa, plevritisa.

Za angino pektoris, akutne respiratorne virusne okužbe, cistitis, bronhitis, sinusitis, praviloma so otrokom predpisani Flemoxin, Amoksicilin, Augmentin, Amoksiklav. Ti antibiotiki glede na otrokovo telo so najmanj toksični in najučinkovitejši.

Disbakterioza je eden od zapletov zdravljenja z antibiotiki, saj koristna mikroflora pri otrocih umre istočasno kot patogeni mikroorganizmi. Zato je treba zdravljenje z antibiotiki kombinirati z uporabo probiotikov. Redki neželeni učinek je alergija na penicilin v obliki kožnega izpuščaja.

Pri dojenčkih je izločajoče delovanje ledvic nerazvito in verjetno se kopiči penicilin v telesu. Rezultat so krči.

Priporočila bolnikom

Zdravljenje z vsemi antibiotiki, celo zadnjo generacijo, ima vedno pomemben vpliv na zdravje. Seveda se znebijo glavne nalezljive bolezni, vendar pa se tudi splošna imuniteta znatno zmanjša. Ker umrejo ne samo patogene bakterije, temveč tudi zdrava mikroflora. Zato bo potrebno nekaj časa za ponovno vzpostavitev zaščitnih sil. Če so izraženi neželeni učinki, zlasti tisti, povezani s prebavnim traktom, je potrebna varčna prehrana.

Priporočljivo je, da uživate veliko mlečnih izdelkov, ki pozitivno vplivajo na črevesje in želodec. Pikantno, slano, mastno hrano je treba začasno omejiti na približno 10-14 dni.

Uporabiti je treba probiotike in prebiotike (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol itd.). Začetek sprejema se mora pojaviti sočasno z začetkom uporabe antibakterijskih sredstev. Ob istem času, po poteku antibiotikov, je treba prebiotike in probiotike uporabiti še 14 dni za kolonizacijo želodca z koristnimi bakterijami.

Če imajo antibiotiki toksičen učinek na jetra, se lahko priporoča uporaba hepatoprotektorjev. Ta zdravila bodo zaščitila zdrave celice jeter in obnovila poškodovana.

Ker se imunost zmanjša, je telo še posebej izpostavljeno prehladu. Zato, ker moraš skrbeti zase in ne superhladiti. Za uporabo imunomodulatorjev, medtem ko je zaželeno, da so rastlinskega izvora (Echinacea purpurea, Immunal).

Če je bolezen virusne etiologije, potem so v tem primeru antibiotiki nemočni, celo najnovejša generacija in širok spekter delovanja. Lahko služijo le kot preventiva ob upoštevanju bakterijske virusne okužbe. Protivirusna sredstva se uporabljajo za zdravljenje virusov.

Da bi se manj pogosto zatekli k uporabi antibiotikov in da bi bili redkeje bolni, je potrebno voditi zdrav način življenja. Najpomembnejše je, da ne pretiravate z uporabo antibakterijskih sredstev, da bi preprečili razvoj odpornosti bakterij na njih. V nasprotnem primeru ne bo mogoče ozdraviti nobene okužbe. Zato se pred uporabo antibiotikov vedno posvetujte z zdravnikom.

Seznam penicilinskih antibiotikov, indikacije za jemanje zdravil

Penicilinski antibiotiki so več vrst zdravil, ki so razdeljeni v skupine. V medicini se izdelki uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni infekcijskega in bakterijskega izvora. Zdravila imajo minimalno število kontraindikacij in se še vedno uporabljajo za zdravljenje različnih bolnikov.

Zgodovina odkrivanja

Ko je Alexander Fleming v svojem laboratoriju preučil patogene. Ustvaril je hranilni medij in gojil stafilokoke. Znanstvenik se ni razlikoval v posebni čistoči, preprosto je zložil čaše, stožce in jih pozabil umiti.

Ko je Fleming spet potreboval jedi, je odkril, da je bil prekrit s kalupom. Znanstvenik se je odločil preveriti ugibanje in pregledal enega od rezervoarjev pod mikroskopom. Opazil je, da tam, kjer je plesen, ni nobenega stafilokoka.

Alexander Fleming je nadaljeval z raziskavami, začel je preučevati učinek plesni na patogenih mikroorganizmih in ugotovil, da glivica uničujoče vpliva na membrane bakterij in vodi v njihovo smrt. Javnost ni bila skeptična do raziskav.

Odkritje je pomagalo rešiti številna življenja. Človeštvo razbremeni tistih bolezni, ki so prej povzročile paniko med prebivalstvom. Seveda imajo sodobna zdravila relativno podobnost s tistimi zdravili, ki so bila uporabljena ob koncu XIX. Stoletja. Toda bistvo zdravil, njihovo delovanje se ni spremenilo tako drastično.

Penicilinski antibiotiki so lahko naredili revolucijo v medicini. Ampak veselje do odkritja ni trajalo dolgo. Izkazalo se je, da lahko patogeni mikroorganizmi, bakterije mutirajo. Spremenjene so in postanejo neobčutljive na droge. To je pripeljalo do dejstva, da so antibiotiki, kot je penicilin, doživeli pomembne spremembe.

Znanstveniki skoraj celotno XX stoletje so se "bori" z mikroorganizmi in bakterijami, poskuša ustvariti popolno drog. Prizadevanja niso bila zaman, vendar so takšne izboljšave privedle do tega, da so se antibiotiki bistveno spremenili.

Nova generacija zdravil je dražja, hitrejša, ima številne kontraindikacije. Če govorimo o tistih pripravkih, ki so bili pridobljeni iz kalupa, imajo nekatere pomanjkljivosti:

• Slabo prebavljen. Želodčni sok vpliva na glive na poseben način, zmanjšuje njegovo učinkovitost, kar nedvomno vpliva na izid zdravljenja.
• Penicilinski antibiotiki so zdravila naravnega izvora, zato nimajo širokega spektra delovanja.
• Zdravila se hitro izločijo iz telesa, približno 3-4 ure po injiciranju.

Pomembno: Ta zdravila nimajo praktično nobenih kontraindikacij. Ni priporočljivo jemati zdravila v prisotnosti individualne intolerance za antibiotike, kot tudi v primeru alergijske reakcije.

Sodobna antibakterijska sredstva se bistveno razlikujejo od mnogih penicilinov. Poleg dejstva, da je danes enostavno kupiti zdravila iz tega razreda v tabletah njihovih sort, je veliko. Razumevanje priprav bo pomagalo pri razvrstitvi, splošno sprejeta delitev na skupine.

Antibiotiki: razvrstitev

Antibiotiki penicilinske skupine so pogojno razdeljeni na:

Vse droge na osnovi plesni so naravno prisotni antibiotiki. Danes se takšna zdravila praktično ne uporabljajo v medicini. Razlog za to je, da so patogeni mikroorganizmi imuni na njih. To pomeni, da antibiotik ne deluje na bakterije v ustreznem merilu, da bi dosegli želeni rezultat pri zdravljenju, ki ga dobimo le z uvedbo visokega odmerka zdravila. Med sredstvi te skupine so: benzilpenicilin in bitsilin.

Zdravila so na voljo v obliki praška za injiciranje. Učinkovito vplivajo na: anaerobne mikroorganizme, gram pozitivne bakterije, koke itd. Ker imajo zdravila naravni izvor, se ne morejo pohvaliti z dolgotrajnim učinkom, pogosto se dajejo injekcije vsake 3-4 ure. To omogoča, da se ne zmanjša koncentracija protibakterijskega sredstva v krvi.

Penicilinski antibiotiki polsintetičnega izvora so rezultat modifikacije pripravkov iz plesni. Zdravila, ki spadajo v to skupino, so lahko dala določene lastnosti, predvsem pa so postala neobčutljiva na kislinsko-bazni medij. Kaj je omogočilo izdelavo antibiotikov v tabletah.

Prav tako so obstajala zdravila, ki so prizadela stafilokoke. Ta razred zdravil se razlikuje od naravnih antibiotikov. Vendar so izboljšave znatno vplivale na kakovost zdravil. So slabo absorbirajo, niso tako širok sektor delovanja, imajo kontraindikacije.

Polsintetična zdravila lahko razdelimo na:

• Izoksazolpenicilini so skupina zdravil, ki vplivajo na stafilokoke, na primer imena naslednjih zdravil: Oksacilin, Nafcilin.
• Aminopenicilini - ta skupina vključuje več zdravil. Odlikujejo jih široki sektorji delovanja, vendar so znatno slabši od naravnih antibiotikov. Lahko pa se borijo z velikim številom okužb. Sredstva iz te skupine ostanejo dlje v krvi. Taki antibiotiki se pogosto uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni, na primer 2 zelo znana zdravila: ampicilin in amoksicilin.

Pozor! Seznam zdravil je precej velik, imajo številne indikacije in kontraindikacije. Zato se morate pred začetkom jemanja antibiotikov posvetovati z zdravnikom.

Indikacije in kontraindikacije za jemanje zdravil

Antibiotiki, ki spadajo v skupino penicilinov, predpiše zdravnik. Priporočljivo je, da se zdravila uporabljajo v prisotnosti:

1. Infekcijske ali bakterijske bolezni (pljučnica, meningitis itd.).
2. Okužbe dihalnih poti.
3. Bolezni vnetne in bakterijske narave genitourinarnega sistema (pielonefritis).
4. Bolezni kože različnega izvora (erysipelas, ki jih povzročajo stafilokoki).
5. Črevesne okužbe in številne druge bolezni nalezljive, bakterijske ali vnetne narave.

Referenca: Antibiotiki so predpisani za obsežne opekline in globoke rane, strelne ali nožne rane.

V nekaterih primerih jemanje zdravil pomaga rešiti življenje osebe. Toda ne prepovedujte samozaposlenih zdravil, saj lahko to povzroči razvoj odvisnosti.

Kakšne so kontraindikacije za zdravila:

• Ne jemljite zdravil med nosečnostjo ali dojenjem. Zdravila lahko vplivajo na rast in razvoj otroka. Lahko spremeni kakovost mleka in njegove lastnosti okusa. Obstajajo številna zdravila, ki so pogojno odobrena za zdravljenje nosečnic, vendar mora zdravnik predpisati tak antibiotik. Ker lahko le zdravnik določi dovoljeni odmerek in trajanje zdravljenja.
• Uporaba za zdravljenje antibiotikov iz skupin naravnih in sintetičnih penicilinov ni priporočljiva za zdravljenje otrok. Priprava teh razredov ima lahko toksični učinek na otrokovo telo. Iz tega razloga, zdravila, predpisana previdno, določanje optimalnega odmerka.
• Ne uporabljajte zdravil brez indikacij. Drog uporabljajte dlje časa.

Te kontraindikacije so lahko relativne. Ker se antibiotiki v tabletah ali v obliki injekcij še vedno uporabljajo za zdravljenje otrok, nosečnic in doječih žensk.

Neposredne kontraindikacije za uporabo antibiotikov:

1. Individualna nestrpnost do zdravil tega razreda.
2. Nagnjenost k različnim alergijskim reakcijam.

Pozor! Glavni neželeni učinek zdravil je dolgoročna driska in kandidiaza. Povezane so z dejstvom, da zdravila ne vplivajo le na patogene, temveč tudi na koristno mikrofloro.

Za penicilinske antibiotike je značilno majhno število kontraindikacij. Zato se droge tega razreda predpisujejo zelo pogosto. Pomagajo pri hitrem spopadanju z boleznijo in vrnitvi v normalen življenjski ritem.

Droge zadnje generacije imajo široko paleto ukrepov. Takšnih antibiotikov ni treba jemati dolgo časa, dobro se absorbirajo in z ustrezno terapijo lahko »postavijo osebo na noge« v 3-5 dneh.

Seznam zdravil, ki jih zdravniki predpisujejo bolnikom

Vprašanje, kateri antibiotiki so boljši? lahko obravnavamo kot retorično. Obstaja več zdravil, ki jih zdravniki iz enega ali drugega razloga predpisujejo pogosteje kot drugi. V večini primerov so imena zdravil splošno znana širši javnosti. Še vedno pa je vredno raziskati seznam zdravil:

1. Sumamed je zdravilo za zdravljenje nalezljivih bolezni zgornjih dihal. Aktivna sestavina je eritromicin. Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje bolnikov z akutno ali kronično odpovedjo ledvic, ni indicirano za otroke, mlajše od 6 mesecev. Glavna kontraindikacija za uporabo zdravila Sumamed je še vedno individualna intoleranca za antibiotik.
2. Oksacilin - je na voljo v obliki prahu. Prašek se razredči in po uporabi raztopine za intramuskularne injekcije. Glavno indikacijo za uporabo zdravila je treba obravnavati kot okužbo, ki je občutljiva na to zdravilo. Kontraindikacije za uporabo zdravila Oxacillin je treba obravnavati kot preobčutljivost.
3. Amoksicilin pripada številnim sintetičnim antibiotikom. Zdravilo je zelo dobro znano, predpisano je za angino pektoris, bronhitis in druge okužbe dihal. Amoksicilin se lahko jemlje za pielonefritis (vnetje ledvic) in druge bolezni urogenitalnega sistema. Otrokom, mlajšim od 3 let, ni predpisan antibiotik. Neposredna kontraindikacija je tudi intoleranca za zdravilo.
4. Ampicilin - polno ime zdravila: ampicilin trihidrat. Indikacije za uporabo zdravila je treba obravnavati kot nalezljive bolezni dihal (tonzilitis, bronhitis, pljučnica). Antibiotik se iz telesa izloča preko ledvic in jeter, zato ampicilin ni predpisan za ljudi z akutno odpovedjo jeter. Lahko se uporablja za zdravljenje otrok.
5. Amoksiklav - zdravilo, ki ima kombinirano sestavo. Spada v najnovejšo generacijo antibiotikov. Amoksiklav se uporablja za zdravljenje nalezljivih bolezni dihal, sečil. Uporablja se tudi v ginekologiji. Kontraindikacije za uporabo zdravila je treba obravnavati kot preobčutljivost, zlatenico, mononukleozo itd.

Seznam ali seznam penicilinskih antibiotikov, ki so na voljo v obliki praška:

1. Benzilpenicilin Novokainska sol je naravni antibiotik. Indikacije za uporabo zdravila se lahko štejejo za resne nalezljive bolezni, vključno s prirojenim sifilisom, abscesi različnih etiologij, tetanusom, antraksom in pljučnico. Zdravilo nima skoraj nobenih kontraindikacij, vendar se v sodobni medicini uporablja zelo redko.
2. Ampicilin se uporablja za zdravljenje naslednjih nalezljivih bolezni: sepsa (zastrupitev krvi), oslovskega kašlja, endokarditisa, meningitisa, pljučnice, bronhitisa. Ampicilin se ne uporablja za zdravljenje otrok, oseb s hudo ledvično insuficienco. Nosečnost se lahko šteje tudi za neposredno kontraindikacijo za uporabo tega antibiotika.
3. Ospamox je predpisan za zdravljenje urogenitalnega sistema, ginekoloških in drugih okužb. Imenovan v pooperativnem obdobju, če je tveganje za vnetje visoko. Antibiotik ni predpisan za hude nalezljive bolezni prebavil, v prisotnosti individualne intolerance na zdravilo.

Pomembno: Zdravilo, imenovano antibiotik, mora imeti protibakterijski učinek na telo. Vse tiste droge, ki delujejo na viruse, nimajo nobene zveze z antibiotiki.

Cene zdravil

Sumamed - stroški se gibljejo od 300 do 500 rubljev.

Amoksicilin tablete - cena je približno 159 rubljev. na pakiranje.

Ampicilin trihidrat - stroški tablet -20-20 rubljev.

Ampicilin v obliki prahu, namenjen za injiciranje - 170 rubljev.

Oxacillin - povprečna cena zdravila se giblje od 40 do 60 rubljev.

Amoxiclav - cena 120 rubljev.

Ospamox - cena se giblje od 65 do 100 rubljev.

Benzilpenicilin Novokainska sol - 50 rub.

Benzilpenicilin - 30 rubljev.

Antibiotiki za otroka

Pripravki, ki temeljijo na penicilinu (plesni) za zdravljenje otrok, se uporabljajo samo, kadar so navedeni.

Največkrat mladim bolnikom predpiše zdravnik:

• Amoksiklav se lahko dodeli novorojenemu otroku, kot tudi dojenček, mlajši od 3 mesecev. Odmerek se izračuna po shemi, glede na stanje otroka, njegovo težo in resnost simptomov.
• Oksatsillin - sprejem sredstev se izvaja pod nadzorom zdravnika, lahko se dodeli novorojencu, če obstajajo dokazi. Antibakterijsko zdravljenje poteka pod nadzorom zdravnika.
• Ospamox - zdravnik izračuna odmerek za otroke. Določa se po shemi (30–60 mg, razdeljeno na kg mase in števila odmerkov na dan).

Pozor! Izvajanje antibiotične terapije pri otrocih ima svoje odtenke. Zaradi tega otrokom ni treba predpisovati takšnih zdravil. Obstaja tveganje, da se zmotite z odmerkom in povzročite resno škodo zdravju otroka.

Antibiotiki, povezani s penicilinom, imajo dobro učinkovitost. Odkrili so jih konec XIX. Stoletja, našla se je v medicini. Kljub temu, da patogeni mikroorganizmi pogosto mutirajo, so zdravila tega razreda še vedno v povpraševanju.

Penicilinski antibiotiki - seznam zdravil z navodili, indikacijami in ceno

Penicilini so odkrili v začetku 20. stoletja, vendar so medicinske znanosti nenehno izboljševale njihove lastnosti. Tako so sodobna zdravila postala odporna na predhodno deaktiviranje njihove penicilinaze in so postala imuna na kislo želodčno okolje.

Klasifikacija penicilina

Skupina antibiotikov, ki jih proizvajajo plesni rodu Penicillium, se imenuje penicilini. Aktivni so proti večini gram-pozitivnih, nekaj gram-negativnih mikrobov, gonokokov, spirohete, meningokoke. Penicilini so velika skupina beta-laktamskih antibiotikov. Razdeljeni so na naravne in polsintetične, imajo splošne lastnosti nizke toksičnosti, širok spekter odmerkov.

1. Naravna (benzilpenicilini, bikilini, fenoksimetilpenicilin).
2. Izoksazolpenicilini (oksacilin, flukloksacilin).
3. Amidinopenitsillin (amdinocilin, acidocilin).
4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, pivampicilin).
5. Karboksipenicilini (karbenicilin, karindacilin, tikarcilin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).

Glede na vir, spekter in kombinacijo z beta-laktamazami se antibiotiki delijo na:

1. Naravna: benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin.
2. Antistafilokokni: oksacilin.
3. Razširjeni spekter (aminopenicilini): ampicilin, amoksicilin.
4. Aktivna proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksipenicilini (tikarcilin), ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).
5. V kombinaciji z zaviralci beta-laktamaz (zaščitenimi z zaviralci): v kombinaciji s klavatoatnim amoksicilinom, tikarcilinom, ampicilinom / sulbaktamom.

Penicilinski antibiotiki - opis, vrste, navodila za uporabo, oblika sproščanja in mehanizem delovanja

Penicilinski pripravki so postali prvi antibiotiki. Zdravila so pomagala rešiti milijone ljudi pred okužbami. Droge so učinkovite v našem času - nenehno se spreminjajo, izboljšujejo. Veliko priljubljenih protimikrobnih zdravil je bilo razvitih na osnovi penicilinov.

Razumevanje penicilinskih antibiotikov

Prva antimikrobna zdravila, razvita na podlagi odpadnih produktov mikroorganizmov, so penicilini (Penicillium). Njihov prednik je benzilpenicilin. Snovi spadajo v širok spekter β-laktamskih antibiotikov. Skupna značilnost beta-laktamske skupine je prisotnost v strukturi 4-členskega beta-laktamskega obroča.

Penicilinski antibiotiki zavirajo sintezo določenega polimera - peptidoglikana. Izdeluje jo celica za izgradnjo membrane, penicilini pa preprečujejo nastajanje biopolimera, kar vodi do nezmožnosti tvorbe celic, povzroča lizo izpostavljene citoplazme in smrt mikroorganizma. Zdravilo nima škodljivega učinka na celično strukturo ljudi ali živali, ker v celicah ni peptidoglikana.

Penicilini so dobro kombinirani z drugimi zdravili. Njihova učinkovitost se zmanjšuje s kompleksnim zdravljenjem skupaj z bakteriostatiki. Serija penicilinov antibiotikov se učinkovito uporablja v sodobni medicini. To je mogoče zaradi naslednjih lastnosti:

• Nizka toksičnost. Med vsemi antibakterijskimi zdravili imajo penicilini najmanjši seznam neželenih učinkov, če so predpisani pravilno in se upoštevajo navodila. Zdravila so odobrena za uporabo pri zdravljenju novorojenčkov in nosečnic.
• Širok spekter delovanja. Sodobni penicilinski antibiotiki so aktivni proti najbolj gram-pozitivnim, nekaterim gram-negativnim mikroorganizmom. Snovi, odporne na alkalno okolje želodca in penicilinaze.
• Biološka uporabnost. Visoka raven absorpcije zagotavlja sposobnost beta-laktamov, da se hitro razširijo skozi tkiva in prodrejo celo v cerebrospinalno tekočino.

Razvrstitev penicilinskih antibiotikov

Antimikrobna sredstva na osnovi penicilina so razvrščena po mnogih merilih - pripomočki, združljivosti, mehanizmu delovanja. Nezmožnost naravnih penicilinskih snovi, da se uprejo penicilinazi, je ugotovila potrebo po ustvarjanju sintetičnih in polsintetičnih drog. Na podlagi tega je razvrstitev te vrste antibiotikov po metodi izdelave informativna za razumevanje farmakoloških lastnosti penicilinov.

Farmakološka skupina - penicilini

Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči

Opis

Penicilini (penicillina) so skupina antibiotikov, ki jih proizvajajo številne vrste plesni rodu Penicillium, aktivne proti večini gram-pozitivnih in tudi nekaterih gram-negativnih mikroorganizmov (gonokoki, meningokoki in spirohete). Penicilini pripadajo ti. beta-laktamskih antibiotikov (beta-laktami).

Beta-laktami so velika skupina antibiotikov, pri katerih je navzočnost štiričlanskega beta-laktamskega obroča v strukturi molekule pogosta. Beta laktami so penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monobaktami. Beta-laktami so najštevilnejša skupina protimikrobnih zdravil, ki se uporabljajo v klinični praksi, ki ima vodilno mesto pri zdravljenju večine nalezljivih bolezni.

Zgodovinske informacije. Leta 1928 je angleški znanstvenik A. Fleming, ki je delal v bolnišnici St.Mary's v Londonu, odkril sposobnost filamentozne glive zelene plesni (Penicillium notatum), da povzroči smrt stafilokokov v celični kulturi. Zdravilna učinkovina glivice, ki deluje antibakterijsko, A. Fleming imenuje penicilin. Leta 1940 v Oxfordu je skupina raziskovalcev pod vodstvom Kh.V. Flory in E.B. Cheyna je v čisti obliki izolirala znatne količine prvega penicilina iz kulture Penicillium notatum. Leta 1942 je bil izjemni ruski raziskovalec Z.V. Yermolyeva je dobila penicilin iz gobe penicillium crustosum. Od leta 1949 so praktično neomejene količine benzilpenicilina (penicilin G) postale dostopne za klinično uporabo.

Skupina penicilinov vključuje naravne spojine, ki jih proizvajajo različne vrste plesni Penicillium in številne polsintetične. Penicilini (tako kot drugi beta-laktami) imajo baktericidni učinek na mikroorganizme.

Najpogostejše lastnosti penicilinov so: nizka toksičnost, širok razpon odmerkov, navzkrižna alergija med vsemi penicilini in delno cefalosporini in karbapenemi.

Antibakterijski učinek beta-laktamov je povezan z njihovo specifično sposobnostjo, da motijo ​​sintezo bakterijske celične stene.

Celična stena bakterij ima togo strukturo, daje obliko mikroorganizmom in zagotavlja njihovo zaščito pred uničenjem. Temelji na heteropolimeru - peptidoglikanu, ki ga sestavljajo polisaharidi in polipeptidi. Njegova zamrežena mrežna struktura daje moč celične stene. Sestava polisaharidov vključuje takšne amino sladkorje, kot N-acetilglukozamin, kot tudi N-acetilmuramsko kislino, ki jo najdemo samo v bakterijah. Kratke peptidne verige, vključno z nekaterimi L- in D-aminokislinami, so povezane z amino sladkorji. V gram-pozitivnih bakterijah celična stena vsebuje 50-100 plasti peptidoglikana, v gram-negativnih bakterijah, 1-2 plasti.

Pri procesu biosinteze peptidoglikanov je vključenih približno 30 bakterijskih encimov, ki so sestavljeni iz treh faz. Menijo, da penicilini kršijo pozne faze sinteze celične stene, kar preprečuje nastanek peptidnih vezi z zaviranjem encima transpeptidaze. Transpeptidaza je ena izmed proteinov, ki vežejo penicilin, s katerimi interagirajo beta-laktamski antibiotiki. Protein, ki vežejo penicilin, encimi, vključeni v končne faze tvorbe bakterijske celične stene, poleg transpeptidaz, vključujejo karboksipeptidaze in endopeptidaze. Vse bakterije jih imajo (npr. Staphylococcus aureus ima 4 izmed njih, Escherichia coli - 7). Penicilini se vežejo na te proteine ​​z različnimi hitrostmi, da tvorijo kovalentno vez. Ko se to zgodi, se pojavi inaktivacija proteinov, ki vežejo penicilin, moč bakterijske celične stene se zlomi in celice se lizirajo.

Farmakokinetika. Pri zaužitju se penicilini absorbirajo in porazdelijo po telesu. Penicilini prodrejo dobro v tkiva in telesne tekočine (sinovialna, plevralna, perikardialna, žolčna), kjer se hitro dosežejo terapevtske koncentracije. Izjema so cerebrospinalna tekočina, notranji medij očesa in skrivnost prostate - pri tem so koncentracije penicilinov majhne. Koncentracija penicilinov v cerebrospinalni tekočini se lahko razlikuje glede na pogoje: v normalnem - manj kot 1% seruma, pri vnetju se lahko poveča na 5%. Terapevtske koncentracije v cerebrospinalni tekočini nastanejo z meningitisom in dajanjem zdravil v velikih odmerkih. Penicilini se hitro izločajo iz telesa, predvsem prek ledvic z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Njihov razpolovni čas je kratek (30–90 min), koncentracija v urinu je visoka.

Obstaja več razvrstitev zdravil, ki spadajo v skupino penicilinov: po molekularni strukturi, po viru, po spektru aktivnosti itd.

Po klasifikaciji, ki jo je predložil D.A. Kharkevich (2006), so penicilini razdeljeni na naslednji način (razvrstitev temelji na številnih značilnostih, vključno z razlikami v načinih pridobivanja):

I. Pripravki penicilinov, pridobljeni z biološko sintezo (biosintetični penicilini):

I.1. Za parenteralno dajanje (uničeno v kislem okolju želodca):

benzilpenicilin (natrijeva sol), t

benzilpenicilin (kalijeva sol);

benzilpenicilin (Novocainova sol)

I.2. Za enteralno dajanje (odporno na kislino): t

fenoksimetilpenicilin (penicilin V).

Ii. Polsintetični penicilini

II.1. Za parenteralno in enteralno dajanje (odpornost na kisline):

- odporen na delovanje penicilinaze: t

oksacilin (natrijeva sol),

- širok spekter:

II.2. Za parenteralno dajanje (uničeno v kislem okolju želodca)

- širok spekter, vključno s Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilin (dinatrijeva sol),

II.3. Za enteralno dajanje (odporno na kislino): t

karbenicilin (indanil natrij), t

Glede na razvrstitev penicilinov, ki jo je podal I. B. Mikhailov (2001), peniciline lahko razdelimo v 6 skupin:

1. Naravni penicilini (benzilpenicilini, bikilini, fenoksimetilpenicilin).

2. Izoksazolpenicilini (oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin).

3. Amidinopenicilin (amdinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocilin).

4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bacampicilin, pivampicilin).

5. karboksipenicilini (karbenicilin, karbecilin, karindacilin, tikarcilin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

Vir priprave, spekter delovanja in kombinacija z beta-laktamazami so bili upoštevani pri oblikovanju klasifikacije, podane v Zveznem priročniku (formularni sistem), izdaja VIII.

benzilpenicilin (penicilin G),

fenoksimetilpenicilin (penicilin V),

3. Razširjeni spekter (aminopenicilini): t

4. Aktivno proti Pseudomonas aeruginosa: t

5. V kombinaciji z zaviralci beta-laktamaz (zaščitenimi z inhibitorji): t

Naravni (naravni) penicilini - To so ozki spekter antibiotikov, ki vplivajo na gram-pozitivne bakterije in koke. Biosintetični penicilini so pridobljeni iz gojišča, na katerem se gojijo nekateri sevi plesnive glive. Obstaja več vrst naravnih penicilinov, eden izmed najbolj aktivnih in odpornih je benzilpenicilin. V medicinski praksi se benzilpenicilin uporablja v obliki različnih soli - natrija, kalija in novocainika.

Vsi naravni penicilini imajo podobno antimikrobno aktivnost. Naravni penicilini se uničijo z beta-laktamazami, zato niso učinkoviti za zdravljenje stafilokoknih okužb. v večini primerov stafilokoki proizvajajo beta-laktamazo. Učinkovite so predvsem zoper Gram-pozitivne bakterije (vključno Streptococcus spp., Vključno Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, po Gramu negativni koki (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), nekatere anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativni mikroorganizmi so običajno odporni, razen Haemophilus ducreyi in Pasteurella multocida. V zvezi z virusi (povzročitelji gripe, poliomijelitisa, črnih koz itd.), So mikobakterija tuberkuloza, povzročitelj amebiaze, rickettsia, glive penicilini neučinkoviti.

Benzilpenicilin deluje predvsem proti gram-pozitivnim kokom. Spektri protibakterijskega delovanja benzilpenicilina in fenoksimetilpenicilina sta skoraj identični. Vendar pa je benzilpenicilin pri občutljivih bakterijah Neisseria spp od 5 do 10-krat bolj aktivnih kot fenoksimetilpenicilin. in nekaj anaerobov. Fenoksimetilpenicilin je predpisan za okužbe z zmerno resnostjo. Aktivnost penicilinskih pripravkov je biološko določena z antibakterijskim učinkom na določen sev Staphylococcus aureus. Na enoto delovanja (1 U) se izvede aktivnost 0,5988 µg kemično čiste kristalne natrijeve soli benzilpenicilina.

Pomembne pomanjkljivosti benzilpenicilina so njegova nestabilnost do beta-laktamaz (kadar encimsko cepitev beta-laktamskega obroča z beta-laktamazami (penicilinaze), da tvorijo penicilansko kislino, antibiotik izgubi svojo antimikrobno aktivnost), zanemarljiva absorpcija v želodcu (načeloma potreba po inhalantinu v vitinu, ali potrebujejo inhalantin v vitinu ali potrebujejo inhalantin v vitinu, ali potrebujejo inhalantin v vitinu ali potrebujejo inhalantin v vitinu ali potrebujejo inhalantin v vitinu. proti večini gram-negativnih mikroorganizmov.

V normalnih pogojih benzilpenicilinski preparati slabo prodirajo v cerebrospinalno tekočino, vendar se pri vnetju možganskih ovojnic prepustnost skozi BBB poveča.

Benzilpenicilin, ki se uporablja v obliki visoko topnih natrijevih in kalijevih soli, traja od 3 do 4 ure, ker izločajo iz telesa in to zahteva pogoste injekcije. V zvezi s tem so bile za uporabo v medicini predlagane slabo topne soli benzilpenicilina (vključno s soljo novokaina) in benzatin benzilpenicilina.

Podaljšane oblike ), so suspenzije, ki jih lahko dajemo samo intramuskularno. Počasi se absorbirajo iz mesta injiciranja in ustvarjajo skladišče v mišičnem tkivu. To vam omogoča, da ohranite koncentracijo antibiotika v krvi že dolgo časa in tako zmanjšate pogostnost dajanja zdravila.

Vse soli benzilpenicilina se uporabljajo parenteralno, ker uničijo se v kislem okolju želodca. Od naravnih penicilinov ima samo fenoksimetilpenicilin (penicilin V) kislinsko stabilne lastnosti, čeprav v slabem obsegu. Fenoksimetilpenicilin se po kemijski strukturi razlikuje od benzilpenicilina s prisotnostjo fenoksimetilne skupine v molekuli namesto benzilne skupine.

Benzilpenicilin se uporablja pri okužbah, ki jih povzročajo streptokoki, vključno s Streptococcus pneumoniae (vnetna pljučnica, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokokni tonzilitis, impetigo, erizipel, škrlatinka, endokarditis), pri meningokoknih infekcijah. Benzilpenicilin je antibiotik izbire pri zdravljenju davice, plinske gangrene, leptospiroze, lajmske bolezni.

Prikazani so bikilini, najprej, če je potrebno, dolgoročno vzdrževanje učinkovitih koncentracij v telesu. Uporabljajo se pri sifilisu in drugih boleznih, ki jih povzročajo bledi treponemi, streptokokne okužbe (razen okužb, ki jih povzroča streptokoka skupine B) - akutni tonzilitis, škrlatinka, okužbe ran, erizipel, revmatizem, leišmanioza.

Leta 1957 je bila iz naravnih penicilinov izolirana 6-aminopenicilanska kislina in na njeni osnovi se je začel razvoj polsintetičnih pripravkov.

6-aminopenicilanska kislina - osnova molekule vseh penicilinov ("penicilinsko jedro") - kompleksna heterociklična spojina, sestavljena iz dveh obročev: tiazolidinskega in beta-laktama. S beta-laktamskim obročem je pritrjen stranski radikal, ki določa bistvene farmakološke lastnosti nastale molekule zdravila. Pri naravnih penicilinih je radikalna struktura odvisna od sestave medija, na katerem je Penicillium spp.

Semisintetični penicilini se proizvajajo s kemično modifikacijo, ki molekuli 6-aminopenicilanske kisline pripisujejo različne radikale. Tako so bili pridobljeni penicilini z določenimi lastnostmi:

- odporna na delovanje penicilinaz (beta-laktamaza);

- hitro kislinsko, učinkovito ob imenovanju v notranjosti;

- širok spekter delovanja.

Izoksazolpenicilini (izoksazolil penicilini, penicilini, stabilni s penicilinom, penicilini, ki vsebujejo t Večina stafilokokov proizvaja specifični encim, beta-laktamazo (penicilinazo) in je odporna na benzilpenicilin (80–90% sevov Staphylococcus aureus tvori penicilin).

Glavno anti-stafilokokno zdravilo je oksacilin. V skupini zdravil, odpornih proti penicilinu, spadajo tudi kloksacilin, flukloksacilin, meticilin, nafcilin in dikloksacilin, ki zaradi visoke toksičnosti in / ali nizke učinkovitosti niso našli klinične uporabe.

Spekter protibakterijskega delovanja oksacilina je podoben spektru delovanja benzilpenicilina, vendar je zaradi odpornosti oksacilina na penicilinazo učinkovit proti penicilinom, ki tvori stafilokoke, odporne na benzilpenicilin in fenoksimetilpenicilin, pa tudi na druge antibiotike.

Po aktivnosti proti gram-pozitivnim kokom (vključno s stafilokoki, ki ne proizvajajo beta-laktamaze), izoksazolpenicilini, vključno z oksacilin, ki je bistveno slabši od naravnih penicilinov, zato so pri boleznih, katerih patogeni so občutljivi na benzilpenicilinske mikroorganizme, manj učinkoviti v primerjavi s slednjimi. Oksacilin ne deluje proti gram-negativnim bakterijam (razen Neisseria spp.), Anaerobom. V zvezi s tem so zdravila iz te skupine prikazana le v primerih, ko je znano, da okužbo povzročajo stapilokokni sevi, ki tvorijo penicilin.

Glavne farmakokinetične razlike med izoksazolpenicilini in benzilpenicilinom:

- hitro, vendar ne popolno (30–50%) absorpcijo iz prebavil. Te antibiotike lahko uporabljate kot parenteralno (v / m, v / in) in znotraj, vendar 1–1,5 ure pred obroki, ker imajo nizko odpornost na klorovodikovo kislino;

- visoka stopnja vezave albumina v plazmi (90–95%) in nezmožnost odstranjevanja izoksazolpenicilinov iz telesa med hemodializo;

- ne samo izločanje ledvic, temveč tudi jetrno izločanje, ni potrebe po korekciji odmernega režima z blago ledvično odpovedjo.

Glavni klinični pomen oksacilina je zdravljenje stafilokoknih okužb, ki jih povzročajo sevi bakterije Staphylococcus aureus, ki so odporni proti penicilinu (razen pri okužbah, ki jih povzroča meticilin odporni Staphylococcus aureus, MRSA). Upoštevati je treba, da so v bolnišnicah običajni soji Staphylococcus aureus, ki so odporni na oksacilin in meticilin (meticilin, prvi penicilin, odporni na penicilin). Oksosilin / meticilin odporni nosokomialni in skupnostni sevi Staphylococcus aureus so običajno multirezistentni - odporni so na vse druge beta-laktame in pogosto na makrolide, aminoglikozide, fluorokinolone. Zdravila za okužbe, ki jih povzroča MRSA, so vankomicin ali linezolid.

Nafcilin je nekoliko bolj aktiven kot oksacilin in drugi penicilini, odporni na penicilinazo (vendar manj aktivni kot benzilpenicilin). Nafcilin prodre skozi BBB (njegova koncentracija v cerebrospinalni tekočini zadostuje za zdravljenje stafilokoknega meningitisa), izloča se v glavnem z žolčem (največja koncentracija v žolču je veliko višja od serumske), v manjši meri z ledvicami. Lahko se daje peroralno in parenteralno.

Amidinopenitsillin - To so penicilini z ozkim spektrom delovanja, vendar s prevladujočo aktivnostjo proti gram-negativnim enterobakterijam. Amidinopenicilinski pripravki (amidinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocilin) ​​niso registrirani v Rusiji.

Penicilini s širokim spektrom delovanja

V skladu s klasifikacijo, ki jo je predstavil D.A. Kharkevich, polsintetični antibiotiki širokega spektra, so razdeljeni v naslednje skupine:

I. Zdravila, ki ne vplivajo na modri gnoj:

- Aminopenicilini: ampicilin, amoksicilin.

Ii. Zdravila, aktivna proti Pseudomonas aeruginosa: t

- Karboksipenicilini: karbenicilin, tikarcilin, karbecilin;

- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.

Aminopenicilini - antibiotiki širokega spektra. Vsi so uničeni z beta-laktamazami tako gram-pozitivnih kot gram-negativnih bakterij.

V medicinski praksi se pogosto uporabljajo amoksicilin in ampicilin. Ampicilin je prednik skupine aminopenicilinov. Kar zadeva gram-pozitivne bakterije, je ampicilin, tako kot vsi polsintetični penicilini, slabše v delovanju na benzilpenicilin, vendar je boljši od oksacilina.

Ampicilin in amoksicilin imata podoben spekter delovanja. V primerjavi z naravnimi penicilini se antimikrobni spekter ampicilina in amoksicilina razteza na občutljive vrste enterobakterij, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Boljši kot naravni penicilini delujejo na Listeria monocytogenes in občutljive enterokoke.

Od vseh peroralnih beta-laktamov je amoksicilin najbolj učinkovit proti Streptococcus pneumoniae, ki je odporen na naravne peniciline.

Ampicilin ni učinkovit proti sevom bakterije Staphylococcus spp., Ki tvori penicilin, Vsi sevi bakterije Pseudomonas aeruginosa, večina sevov Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-pozitivni).

Na voljo so kombinirana zdravila, na primer Ampioks (ampicilin + oksacilin). Kombinacija ampicilina ali benzilpenicilina z oksacilinom je racionalna, ker spekter delovanja s to kombinacijo postane širši.

Razlika med amoksicilinom (ki je eden vodilnih peroralnih antibiotikov) in ampicilinom je njegov farmakokinetični profil: ko se amoksicilin daje hitreje in bolje absorbira v črevesju (75–90%) kot ampicilin (35–50%), biološka uporabnost ni odvisna od vnosa hrane.. Amoksicilin bolje prodre v nekatera tkiva, vključno z v bronhopulmonalni sistem, kjer je njegova koncentracija 2-krat večja od koncentracije v krvi.

Najpomembnejše razlike v farmakokinetičnih parametrih aminopenicilina iz benzilpenicilina:

- možnost imenovanja znotraj;

- rahla vezava na beljakovine v plazmi - 80% aminopenicilinov ostane v krvi v prosti obliki - in dobro prodiranje v tkiva in telesne tekočine (pri meningitisu lahko koncentracija v cerebrospinalni tekočini znaša 70–95% koncentracij v krvi);

- pogostost predpisovanja kombiniranih zdravil - 2-3 krat na dan.

Glavne indikacije za predpisovanje aminopenicilinov so okužbe zgornjih dihal in ORL, okužbe ledvic in okužb sečil, okužbe prebavil, izkoreninjenje Helicobacter pylori (amoksicilin), meningitis.

Značilnost nezaželenega delovanja aminopenicilina je razvoj "ampicilinskega" izpuščaja, ki je nealergijski makulopapularni izpuščaj, ki hitro izgine, ko se zdravilo prekliče.

Ena od kontraindikacij za imenovanje aminopenicilinov je infekcijska mononukleoza.

Med njimi so karboksipenicilini (karbenicilin, tikarcilin) ​​in ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).

Karboksipenicilini - To so antibiotiki z antimikrobnim spektrom, podobnim aminopenicilinom (z izjemo delovanja na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilin je prvi anti-gnojni penicilin, ki je slabše v delovanju od drugih anti-pseudomonasnih penicilinov. Karboksipenicilini delujejo na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) in indol-pozitivne vrste Proteus (Proteus spp.), Odporne na ampicilin in druge aminopeniciline. Klinični pomen karboksipenicilinov se trenutno zmanjšuje. Čeprav imajo širok spekter delovanja, so neaktivni proti velikemu delu sevov Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Skoraj ne gre skozi BBB. Množica imenovanj - 4-krat na dan. Sekundarna odpornost mikroorganizmov se hitro razvija.

Ureidopenicilini - to so tudi antibiotiki proti pestom, njihov spekter delovanja pa sovpada z karboksipenicili. Najbolj aktivno zdravilo v tej skupini je piperacilin. Od zdravil te skupine le azlocilin ohrani svojo vrednost v medicinski praksi.

Ureidopenicilini so bolj aktivni od karboksipenicilinov za Pseudomonas aeruginosa. Uporabljajo se pri zdravljenju okužb, ki jih povzroča Klebsiella spp.

Vse anti-pesticidne peniciline uničimo z beta-laktamazami.

Farmakokinetične značilnosti ureidopenicilinov: t

- vnesti le parenteralno (v / m in / in);

- ne le ledvice, ampak tudi jetra so vključeni v izločanje;

- pogostost uporabe - 3-krat na dan;

- sekundarna odpornost bakterij se hitro razvija.

Zaradi nastanka sevov z visoko odpornostjo proti antiseksualnim penicilinom in pomanjkanja prednosti pred drugimi antibiotiki so antiseksaginalni penicilini praktično izgubili svoj pomen.

Glavne indikacije za ti dve skupini anti-peroksidativnih penicilinov so bolnišnične okužbe, ki jih povzročajo občutljivi sevi Pseudomonas aeruginosa v kombinaciji z aminoglikozidi in fluorokinoloni.

Penicilini in drugi beta-laktamski antibiotiki imajo visoko protimikrobno aktivnost, vendar se mnogi od njih lahko razvijejo odpornost mikroorganizmov.

Ta odpornost je posledica sposobnosti mikroorganizmov, da proizvajajo specifične encime - beta-laktamazo (penicilinazo), ki uničujejo (hidrolizirajo) beta-laktamski obroč penicilinov, kar jim odvzema antibakterijsko delovanje in vodi v razvoj odpornih sevov mikroorganizmov.

Nekateri polsintetični penicilini so odporni na beta-laktamazo. Poleg tega so bile za premagovanje pridobljene odpornosti razvite spojine, ki lahko nepovratno zavirajo aktivnost teh encimov, tako imenovanih. zaviralci beta-laktamaz. Uporabljajo se pri ustvarjanju inhibitornih penicilinov.

Zaviralci beta-laktamaze, kot so penicilini, so beta-laktamske spojine, vendar imajo same po sebi minimalno antibakterijsko delovanje. Te snovi nepovratno vežejo beta-laktamaze in inaktivirajo te encime in tako zaščitijo beta-laktamske antibiotike pred hidrolizo. Zaviralci beta-laktamaze so najbolj aktivni proti beta-laktamazi, ki jo kodirajo plazmidni geni.

Inhibitorji Penicilini so kombinacija penicilinskega antibiotika s specifičnim zaviralcem beta-laktamaze (klavulanska kislina, sulbaktam, tazobaktam). Zaviralci beta-laktamaze se ne uporabljajo sami, ampak se uporabljajo v kombinaciji z beta-laktami. Ta kombinacija omogoča povečanje stabilnosti antibiotika in njegove aktivnosti proti mikroorganizmom, ki proizvajajo te encime (beta-laktamazo): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h Bacteroides fragilis. Posledično so sevi mikroorganizmov, ki so odporni na peniciline, občutljivi na kombinirano zdravilo. Spekter antibakterijske aktivnosti inhibitornih beta-laktamov ustreza spektru penicilinov, ki jih vsebuje njihova sestava, le stopnja pridobljene odpornosti je različna. Inhibitorji penicilinov se uporabljajo za zdravljenje okužb različnih lokalizacij in za perioperativno profilakso v trebušni kirurgiji.

Inhibitorni penicilini vključujejo amoksicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam, amoksicilin / sulbaktam, piperacilin / tazobaktam, tikarcilin / klavulanat. Ticarcilin / klavulanat deluje antiseptično in deluje proti Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktam ima svoje antibakterijsko delovanje proti gram-negativnim kokom iz družine Neisseriaceae in družini Acinetobacter, ki ne fermentira.

Indikacije za uporabo penicilinov

Penicilini se uporabljajo za okužbe, ki jih povzročajo patogeni, ki so nanje občutljivi. Večinoma se uporabljajo pri okužbah zgornjih dihal, pri zdravljenju angine, škrlatinke, otitisa, sepse, sifilisa, gonoreje, okužb prebavil, okužb sečil itd.

Peniciline je treba uporabljati le po navodilih in pod nadzorom zdravnika. Ne smemo pozabiti, da lahko uporaba nezadostnih odmerkov penicilinov (kot tudi drugih antibiotikov) ali prezgodnjega prenehanja zdravljenja vodi v razvoj odpornih sevov mikroorganizmov (to še posebej velja za naravne peniciline). Če se pojavi odpornost, nadaljujte z drugimi antibiotiki.

Uporaba penicilinov v oftalmologiji. V oftalmologiji se penicilini uporabljajo lokalno v obliki vkapanja, subkonjunktivnih in intravitrealnih injekcij. Penicilini ne prehajajo dobro skozi hematoftalmično pregrado. V ozadju vnetnega procesa se njihova penetracija v notranje strukture očesa poveča in koncentracije v njih dosežejo terapevtsko pomembno. Torej, ko se vkapajo v konjunktivno vrečko, se v stromi roženice določijo terapevtske koncentracije penicilinov, ko se nanaša topikalno, prednja komora praktično ne prodre. Kadar je subkonjunktivno dajanje zdravil določeno v roženici in vlagi v sprednji strani očesa, v steklovini - koncentracija je nižja od terapevtske.

Raztopine za topikalno dajanje so pripravljene ex tempore. Penicili se uporabljajo za zdravljenje itd.) in druge očesne bolezni. Poleg tega se penicilini uporabljajo za preprečevanje infekcijskih zapletov poškodb vek in orbite, še posebej, če tuje telo prodre v tkiva orbite (ampicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam itd.).

Uporaba penicilina v urološki praksi. V urološki praksi antibiotikov-penicilinov se široko uporabljajo inhibitorsko zaščitena zdravila (uporaba naravnih penicilinov, kot tudi uporaba polsintetičnih penicilinov kot izbranih zdravil se šteje za neupravičeno zaradi visoke stopnje odpornosti uropatogenih sevov.

Neželeni učinki in toksični učinki penicilinov. Penicilini imajo najnižjo toksičnost med antibiotiki in širok obseg terapevtskega delovanja (zlasti naravnega). Najbolj resni neželeni učinki so povezani s preobčutljivostjo na njih. Alergijske reakcije so opažene pri znatnem številu bolnikov (po različnih virih, od 1 do 10%). Penicilini, pogosteje kot zdravila iz drugih farmakoloških skupin, povzročajo alergije na zdravila. Pri bolnikih, ki so imeli v anamnezi alergijske reakcije na peniciline, se z nadaljnjo uporabo teh reakcij opazi v 10-15% primerov. Pri manj kot 1% ljudi, ki prej niso doživeli podobnih reakcij, se po ponovljeni uporabi pojavi alergijska reakcija na penicilin.

Penicilini lahko povzročijo alergijsko reakcijo v vsakem odmerku in v kateri koli obliki.

Pri uporabi penicilinov so možne tako alergijske reakcije takojšnjega tipa kot tudi odložene. Menijo, da je alergijska reakcija na peniciline povezana predvsem z vmesnim produktom njihove presnove - s penicilino. Imenuje se velika antigenska determinanta in nastane, ko se prelomi beta-laktamski obroč. Majhne antigenske determinante penicilina vključujejo zlasti nespremenjene molekule penicilinov, benzilpenicilat. Oblikujejo se in vivo, vendar so tudi določene v raztopinah penicilina, pripravljenih za dajanje. Zgodnje alergijske reakcije na peniciline naj bi v glavnem povzročila protitelesa IgE proti majhnim antigenskim determinantam, zapoznela in pozna (urtikarija), ponavadi protitelesa IgE proti velikim antigenskim determinantam.

Preobčutljivostne reakcije so posledica tvorbe protiteles v telesu in se običajno pojavijo nekaj dni po začetku uporabe penicilina (obdobja so lahko od nekaj minut do več tednov). V nekaterih primerih se alergijske reakcije kažejo kot kožni izpuščaji, dermatitis, vročina. V hujših primerih se te reakcije manifestirajo z otekanjem sluznice, artritisom, artralgijo, poškodbami ledvic in drugimi motnjami. Možni so anafilaktični šok, bronhospazem, bolečine v trebuhu, otekanje možganov in druge manifestacije.

Huda alergijska reakcija je absolutna kontraindikacija za uvedbo penicilinov v prihodnosti. Bolnik mora pojasniti, da je lahko celo majhna količina penicilina, zaužita s hrano ali med kožnim testom, zanj smrtna.

Včasih je edini simptom alergijske reakcije na peniciline vročina (po svoji naravi je konstantna, se ponavlja ali občasno spremlja z mrzlico). Povišana telesna temperatura običajno izgine v 1–1,5 dneh po prekinitvi zdravljenja, vendar lahko včasih traja več dni.

Za vse peniciline je značilna navzkrižna senzibilizacija in navzkrižne alergijske reakcije. Vsi pripravki, ki vsebujejo penicilin, vključno s kozmetiko in hrano, lahko povzročijo preobčutljivost.

Penicilini lahko povzročijo različne neželene in toksične učinke, ki niso alergični. Ti vključujejo: zaužitje - dražilno, vključno glositis, stomatitis, slabost, driska; z dajanjem i / m - bolečina, infiltracija, aseptična nekroza mišic; s / v uvodu - flebitis, tromboflebitis.

Morda povečanje refleksne vznemirljivosti centralnega živčnega sistema. Pri uporabi velikih odmerkov se lahko pojavijo nevrotoksični učinki: halucinacije, blodnje, motnje krvnega tlaka, epileptični napadi. Konvulzivni napadi so bolj verjetni pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke penicilina in / ali pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter. Zaradi nevarnosti hudih nevrotoksičnih reakcij penicilinov ni mogoče aplicirati endolimbalno (razen natrijeve soli benzilpenicilina, ki se daje zelo previdno zaradi življenjskih razlogov).

Pri zdravljenju penicilinov se lahko razvije superinfekcija, oralna kandidiaza, vagina, črevesna disbioza. Penicilini (običajno ampicilin) ​​lahko povzročijo drisko, povezano z antibiotiki.

Uporaba ampicilina vodi do "ampicilinskega" izpuščaja (pri 5-10% bolnikov), ki ga spremlja srbenje, vročina. Ta neželeni učinek se najpogosteje pojavlja 5. in 10. dan z uporabo velikih odmerkov ampicilina pri otrocih z limfadenopatijo in virusnimi okužbami ali s sočasno uporabo alopurinola, pa tudi pri skoraj vseh bolnikih z infekciozno mononukleozo.

Specifični neželeni učinki pri uporabi bikilinov so lokalni infiltrati in vaskularni zapleti v obliki sindromov One (ishemija in gangrena okončin z naključnim injiciranjem v arterijo) ali Nicolau (pljučna in cerebralna žilna embolija).

Pri uporabi oksacilina so možne hematurija, proteinurija in intersticijski nefritis. Uporaba anti-pelagičnih penicilinov (karboksipenicilinov, ureidopenicilinov) lahko spremljajo alergijske reakcije, simptomi nevrotoksičnosti, akutni intersticijski nefritis, disbioza, trombocitopenija, nevtropenija, levkopenija, eozinofilija. Z uporabo karbenicilina je možen hemoragični sindrom. Kombinirana zdravila, ki vsebujejo klavulansko kislino, lahko povzročijo akutno poškodbo jeter.

Uporaba med nosečnostjo. Penicilini prehajajo skozi placento. Čeprav pri ljudeh ni ustreznih in strogo nadzorovanih varnostnih študij, so penicilini, vključno z zaviralec, ki se pogosto uporablja pri nosečnicah, brez zapletov.

V študijah na laboratorijskih živalih, ki so prejemale peniciline v odmerkih od 2 do 25 (za različne peniciline), ki presegajo terapevtske motnje in učinke na reproduktivno funkcijo, niso odkrili. Teratogene, mutagene, embriotoksične lastnosti z uvedbo penicilinov živali niso bile identificirane.

V skladu s splošno sprejetimi svetovnimi priporočili FDA (Uprava za prehrano in zdravila), ki določajo možnost uporabe zdravil med nosečnostjo, zdravila iz skupine penicilin o vplivu na plod spadajo v kategorijo FDA (študija o razmnoževanju živali ni razkrila škodljivih učinkov zdravil na plod, ter ustrezne in t niso bile opravljene strogo nadzorovane študije pri nosečnicah).

Pri predpisovanju penicilinov med nosečnostjo je treba (kot za katerikoli drug način) upoštevati trajanje nosečnosti. V procesu terapije je potrebno strogo nadzorovati stanje matere in ploda.

Uporaba med dojenjem. Penicilini prodrejo v materino mleko. Čeprav niso bili zabeleženi nobeni pomembni človeški zapleti, lahko uporaba penicilinov pri doječih materah povzroči občutljivost otroka, spremembe v črevesni mikroflori, drisko, razvoj kandidiaze in pojav kožnega izpuščaja pri dojenčkih.

Pediatrija Pri uporabi penicilinov pri otrocih specifični pediatrični problemi niso registrirani, vendar je treba upoštevati, da lahko slabo razvita ledvična funkcija pri novorojenčkih in majhnih otrocih povzroči kumulacijo penicilinov (zato obstaja povečano tveganje za nevrotoksično delovanje z razvojem napadov).

Geriatrija Posebni geriatrični problemi pri uporabi penicilinov niso registrirani. Vendar pa se je treba zavedati, da so starejši ljudje bolj nagnjeni k starostno disfunkciji ledvic in zato morda potrebujejo prilagoditev odmerka.

Okvarjeno delovanje ledvic in jeter. V primeru ledvične / jetrne odpovedi je možna kumulacija. Pri zmerni in hudi odpovedi ledvic in / ali jeter je treba prilagoditi odmerek in povečati čas med dajanjem antibiotika.

Interakcija penicilinov z drugimi zdravili. Baktericidni antibiotiki (vključno s cefalosporini, cikloserinom, vankomicinom, rifampicinom, aminoglikozidi) imajo sinergistični učinek, bakteriostatski antibiotiki (vključno z makrolidi, kloramfenikolom, linkosamidi, tetraciklini) so antagonistični. Pri kombiniranju penicilinov, ki delujejo proti zdravilu Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), je treba biti previden pri uporabi antikoagulantov in protitrombocitnih zdravil (možno tveganje za povečano krvavitev). Uporaba penicilinov s trombolitiki ni priporočljiva. V kombinaciji s sulfonamidi lahko zmanjša baktericidni učinek. Peroralni penicilini lahko zmanjšajo učinkovitost peroralnih kontraceptivov zaradi okvarjene enterohepatične cirkulacije estrogenov. Penicilini lahko upočasnijo izločanje metotreksata iz telesa (zavirajo njegovo tubularno sekrecijo). Kombinacija ampicilina z alopurinolom poveča verjetnost kožnega izpuščaja. Uporaba visokih odmerkov kalijeve soli benzilpenicilina v kombinaciji s diuretiki, ki varčujejo s kalijem, pripravki kalija ali zaviralci ACE, povečuje tveganje za hiperkalemijo. Penicilini so farmacevtsko nezdružljivi z aminoglikozidi.

Glede na to, da se lahko s podaljšanim peroralnim dajanjem antibiotikov zatreti črevesna mikroflora, pri čemer nastajajo vitamini B₁, V₆, V₁₂, PP, bolniki za preprečevanje hipovitaminoze, je priporočljivo predpisati vitamine skupine B.

Na koncu je treba opozoriti, da so penicilini velika skupina naravnih in polsintetičnih antibiotikov, ki imajo baktericidni učinek. Antibakterijsko delovanje je povezano s slabšo sintezo peptidoglikana celične stene. Učinek je posledica inaktivacije encima transpeptidaze, enega od proteinov, ki vežejo penicilin, na notranji membrani bakterijske celične stene, ki je vključen v kasnejše faze njegove sinteze. Razlike med penicilini so povezane z značilnostmi njihovega spektra delovanja, farmakokinetičnimi lastnostmi in spektrom neželenih učinkov.

Za več desetletij uspešne uporabe penicilinov so se pojavile težave, povezane z njihovo nepravilno uporabo. Zato je profilaktična uporaba penicilinov, pri katerih obstaja tveganje bakterijske okužbe, pogosto nerazumna. Napačna shema zdravljenja - napačna izbira odmerka (previsoka ali prenizka) in pogostost dajanja lahko povzroči nastanek neželenih učinkov, zmanjšanje učinkovitosti in razvoj odpornosti na zdravila.

Tako je trenutno večina sevov Staphylococcus spp. odporne na naravne peniciline. V zadnjih letih se je pogostnost odkrivanja odpornih sevov bakterije Neisseria gonorrhoeae povečala.

Glavni mehanizem pridobljene odpornosti na peniciline je povezan s proizvodnjo beta-laktamaze. Za premagovanje skupne pridobljene rezistence med mikroorganizmi so razvili spojine, ki lahko nepovratno zavrejo aktivnost teh encimov, tako imenovanih. zaviralci beta-laktamaze - klavulanska kislina (klavulanat), sulbaktam in tazobaktam. Uporabljajo se za ustvarjanje kombiniranih (inhibitorsko zaščitenih) penicilinov.

Ne smemo pozabiti, da je izbira antibakterijskega zdravila, vključno z penicilin, najprej povzroči občutljivost patogena, ki ga povzroča bolezni, in odsotnost kontraindikacij za njegovo uporabo.

Penicilini so prvi antibiotiki, ki se uporabljajo v klinični praksi. Kljub raznolikosti sodobnih protimikrobnih sredstev, vključno z cefalosporini, makrolidi, fluorokinoloni, penicilini do danes ostajajo ena glavnih skupin protibakterijskih sredstev, ki se uporabljajo pri zdravljenju nalezljivih bolezni.