Oseltamivir: navodila za uporabo, analogi in pregledi, cene v lekarnah v Rusiji

Oseltamivir je protivirusno sredstvo neposrednega delovanja. Je predzdravilo, aktivna snov (oseltamivir karboksilat), ki selektivno zavira nevraminidazne vrste virusa influence A in B. t

Mehanizem delovanja oseltamivir karboksilata je povezan z inhibicijo nevraminidaze virusov influence tipa A in B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, je eden od ključnih encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju virusov influence A in B.

Inhibicija nevraminidaze moti sposobnost virusnih delcev, da prodrejo v celico, kot tudi sproščanje virionov iz okužene celice, kar vodi do omejitve širjenja okužbe v telesu.

Raziskave medsebojnega delovanja s cepivom proti gripi niso bile izvedene. V študijah z naravno in eksperimentalno okužbo z gripo zdravljenje z oseltamivirjevim fosfatom ni vplivalo na normalen postopek proizvodnje protiteles kot odziv na okužbo.

Potem ko se zaužitje skoraj popolnoma absorbira iz prebavil, absorpcija ni odvisna od vnosa hrane. Ima učinek "prvega prehoda" skozi jetra.

Pod delovanjem črevesnih in jetrnih esteraz postane aktivni presnovek. 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo kot aktivni presnovek, manj kot 5% kot izhodna snov. Plazemske koncentracije obeh predzdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom.

1 kapsula Oseltamivirja vključuje:

• aktivna sestavina - oseltamivir fosfat - 98,5 mg (glede na 100% snovi je 75 mg oseltamivirja);
• indiferentna polnila - koruzni škrob, kroskarmeloza natrij, povidon, smukec, natrijev fumarat.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga zdravilo Oseltamivir? Predpisati zdravilo v naslednjih primerih:

• gripe, ki jo povzročajo virusi tipa A in B. t
• zdravljenje gripe H1N1 pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let.

Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih, mlajših od 12 let, nista bili dokazani.

Navodila za uporabo Oseltamivirja in odmerjanje

Je zaužil, ne glede na obrok.

Med zdravljenjem je treba oseltamivir začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov bolezni v odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni. Povečanje odmerka več kot 150 mg na dan ne poveča učinka.

Da bi preprečili okužbo z virusom gripe med epidemijo ali po stiku z okuženim bolnikom (takoj začeti jemati), je priporočljivo, da zdravilo vzamete 75 mg 1-krat na dan 10 dni.

Po presoji zdravnika se lahko trajanje oseltamivirja kot sredstva za preprečevanje gripe podaljša na 6 tednov.

Največji dnevni odmerek zdravila za odrasle je 150 mg / dan. Nadaljnje zmanjšanje odmerka ne vpliva pozitivno na terapevtski učinek zdravila, lahko pa povzroči samo preveliko odmerjanje.

Pri bolnikih s CC manj kot 30 ml / min odmerek zmanjšamo na 75 mg 1-krat na dan 5 dni.

Neželeni učinki

Recept za oseltamivir lahko spremljajo naslednji neželeni učinki: t

• Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje (ponavadi v velikih odmerkih ali v prvih dneh zdravljenja); redko - driska, bolečine v trebuhu.
• S strani centralnega živčnega sistema: nespečnost, omotica, glavobol.
• Na strani dihalnega sistema: zamašen nos, vneto grlo, kašelj.
• Drugo: občutek utrujenosti, šibkost.

Kontraindikacije

Zdravilo Oseltamivir je v naslednjih primerih kontraindicirano:

• Kronična odpoved ledvic (CC manj kot 10 ml / min), t
• Okvara jeter
• Preobčutljivost za oseltamivir.

Preveliko odmerjanje

Trenutno primeri prevelikega odmerka niso opisani. Enkratni odmerki oseltamivir fosfata so povzročili slabost in / ali bruhanje.

Analogi seznama zdravil Oseltamivir

Če je potrebno, je mogoče Oseltamivir zamenjati z analogom za zdravilno učinkovino - to so zdravila:

1. Tamiflu;
2. Nomidi;
3. Oseltamivir fosfat;
4. Influcein.

Podobna zdravila v akciji:

Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo Oseltamivirja, cene in ocene zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.

Povprečna cena tablet Oseltamivir v lekarnah (Moskva) je 1.021 rubljev.

Hranite zdravilo ne sme biti več kot 2 leti od datuma proizvodnje v suhem, temnem, hladnem (na temperaturi, ki ni višja od 25 ° C) mesto.

Oseltamivir - navodila za uporabo, analogi, pregledi

Navodila za uporabo Oseltamivir kaže, kako piti zdravilo za doseganje protivirusne aktivnosti. Predpisana je za laboratorijsko potrjeno gripo. Orodje je učinkovito le, če je odmerjanje in čas skladnosti. Navodila za uporabo Oseltamivir cenik in analogi so predstavljeni spodaj.

Ukrep oseltamivir

Oseltamyvir se sprosti v neaktivni obliki. Pod vplivom encimov pridobiva zdravilne lastnosti v človeškem telesu. V jetrih ima obliko karboksilata. Več kot 70% zdravila po prehodu skozi jetrno pregrado vstopi v kri. Približno 5% sredstev ostane nespremenjeno in kroži v krvi v neaktivni obliki. Zdravilo se izloča z urinom.

Orodje blokira virusno neiraminidazy, ki je potrebna za njihovo reprodukcijo. Brez tega encima patogen ne more vstopiti v celico, kot tudi ne izstopiti iz že okužene celice. Zaradi tega se virus ne more ponoviti in zajeti novega tkiva. Oseltamyvir prizadene 2 najpogostejši vrsti okužbe - A, B. t

Uporaba oseltamivirja

Oseltamyvir se uporablja za:

• zdravljenje virusne patologije (H3N2 in H1N1);
• preprečevanje bolezni med sezonskimi izbruhi in po stiku z bolniki.

Če se zdravljenje začne 2 dni po pojavu simptomov, lahko zdravilo Oseltamyvir nima učinka. Isti pogoji se pojavijo, ko se z istim zdravilom ponovi drugi potek zdravljenja. Zdravilo se uporablja samo proti 2 sevov gripe. Z drugimi okužbami dihal ni učinkovita.

Ne smemo pozabiti, da orodje ne nadomešča uvedbe cepiva proti gripi. Prav tako ne vpliva na raven protiteles in se lahko kombinira s cepljenjem.

Tablete Oseltamivir - navodila za uporabo

Zdravilo se proizvaja v obliki kapsul, ki se zaužijejo. Uradna navodila za uporabo zdravila Oseltamivir kažejo, da lahko pijejo vodo v volumnu 50-100 ml.

Glede na namen sprejema se razlikujejo dnevne doze zdravila. Kapsule se lahko jemljejo pri bolnikih, ki tehtajo več kot 40 kg.

Največji odmerek, ki ga lahko pijemo v enem dnevu, je 75 mg. Povečanje odmerka ne poveča učinkovitosti zdravila.

Navodila za uporabo zdravila Tamiflu in Zanamivir sta enaka, saj obe vsebujejo enako zdravilno učinkovino.

Suspenzija Oseltamivir - navodila za uporabo

Suspenzija se uporablja predvsem pri otrocih, vendar se lahko predpiše odraslim bolnikom.

Zdravilo lahko kupite kot prašek v steklenici, iz katere se suspenzija pripravi neodvisno. V steklenico dodajte običajno vodo v količini 52 mililitrov. Nato je treba steklenico stresati, da nastane homogena snov. Za pravilno uporabo, komplet vsebuje merilno brizgo in adapter za steklenico.

Pred vsako uporabo steklenico pretresite, priložite brizgo in zberite potrebno količino suspenzije. Otrok lahko zdravilo pije neposredno iz brizge. Nato ga je treba oprati v tekoči vodi.

Odmerki suspenzije so predstavljeni v tabeli.

Oseltamivir - navodila za uporabo pri otrocih

V otroštvu je mogoče predpisati kapsule ali suspenzijo. Navodila za uporabo in cena tablet oseltamivirja so predstavljena spodaj.

Ti odmerki so primerni za kapsule in sirup.

Oseltamivir - navodila za uporabo za otroke in ceno

Stroški zdravila se razlikujejo glede na število kapsul v pakiranju in odmerkih:

• 75 mg kapsule - približno 950 rubljev.
• Kapsule 45 mg - 400 rubljev.
• Suspenzija - 600-900 rubljev.

Oseltamivir - navodila za uporabo in analogi

Oseltamyvir lahko kupite pod naslednjimi trgovskimi imeni:

Vsebujejo oseltamivir v različnih odmerkih. Pogostost uporabe in odmerjanje teh zdravil se ne razlikujeta.

Oseltamivir - navodila za uporabo in ceno

Stroški zdravil so odvisni od proizvajalca, števila kapsul v paketu, regije. Sredstva pod trgovskim imenom Nomides:

• 75 mg - 700 rubljev.
• 45 mg - 400 rubljev.
• 30 mg - 300 rubljev.

1. 75 mg - 1100 rubljev.
2. Suspenzija - 900 rubljev.

Cena Influcein 75 mg se giblje v razponu od 600-700 rubljev. Navodila za uporabo in cena zdravila Oseltamivir in Zanamivir sta podobna.

Kateri neželeni učinki so po zdravljenju?

Znano je, da uporaba visokih odmerkov ne povzroča kršitev splošnega stanja. Redko se pojavita slabost in bruhanje. Prokinetiki, antiemetiki, sedativi so predpisani za njihovo odstranitev.

Glavni neželeni učinki oseltamivirja so predstavljeni v tabeli.

Manj pogosto kot našteti učinki, psevdomembranski kolitis, nestabilna angina, se pojavi anemija. Pri otrocih se lahko pojavi izguba sluha, krvavitev iz nosu, konjunktivitis. Ti znaki izginejo tudi brez prekinitve zdravljenja. Tudi v otroštvu lahko pride do poslabšanja bronhialne astme, oteklih bezgavk, kožnih sprememb.

Dodatni neželeni učinki so:

• sprememba ravni glukoze v krvi, ki je pomembna pri bolnikih s sladkorno boleznijo;
• sprememba v ritmu, ki povzroča poslabšanje pri starejših bolnikih in ljudeh s srčnim popuščanjem;
• konvulzije (z nagnjenostjo do njih);
• duševne motnje - vznemirjenost, delirij, delirij, sprememba zavesti (zmedenost), nočne more;
• kožne reakcije: otekanje obraza, jezika, alergijski izpuščaj, koprivnica;
• poškodbe prebavnega sistema: hemoragični kolitis, hepatitis, krvavitev.

V katerih primerih je agent predpisan previdno?

V takih primerih potrebujejo osebe, ki jih je treba posebej opazovati:

• Kronična bolezen srca.
• Kronična bolezen pljuč.
• Stanje dekompenzacije notranjih organov.
• Jetrna insuficienca.
• Okvara ledvic (kompenzacijska faza, subkompenzacija).

Preden predpišete zdravilo, morate poznati raven kreatina v krvi. Če je višji od 30 ml / min, se odmerek izbere v skladu s tabelo. V primerih, ko je v območju 10-30 ml / min, se odmerek zdravila dvakrat zmanjša.

V primeru virusne okužbe se bakterije lahko ponovno vključijo. Zdravilo ni indicirano za preprečevanje bakterijskih zapletov (npr. Gripa). Uporaba zdravila Oseltamyvir pri ljudeh z odpovedjo jeter ni raziskana in zato zahteva nadzor zdravnika.

Glede na študije so opazili izolirane primere halucinacij, delirija in drugih duševnih motenj, ki so bile smrtne. Povzročajo jih encefalopatija ali vnetje možganske snovi. Zelo redko se pojavijo hude kožne spremembe - multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom.

Med zdravljenjem se priporoča, da se izognete delu z mehanizmi vožnje.

Kdo je kontraindiciran?

Zdravilo ni predpisano za naslednje bolezni:

• Okvara ledvic v terminalni fazi.
• Gestacijsko obdobje
• Obdobje dojenja.

Orodje se tudi ne uporablja za preobčutljivost za njegove sestavine. Oseltamyvirja ni mogoče predpisati bolnikom, mlajšim od 12 mesecev. To je posledica njegovega prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado, ki še ni bila v celoti oblikovana pred tem rokom.

Uporaba sredstev pri nosečnicah ni mogoče imenovati varna, saj študije niso bile izvedene. Ni znano, ali Oseltamivir prehaja v materino mleko. Na podlagi teh podatkov je zdravilo predpisano iz zdravstvenih razlogov (pri visoki nevarnosti gripe za mater).

Kako zdravilo Oseltamivir sodeluje z drugimi zdravili?

Zdravilo se lahko varno uporablja z:

• Paracetamol.
• Aluminijev ali magnezijev hidroksid.
• Amoksicilin.

Pri uporabi s probenecidom se koncentracija Oseltamyvirja v krvi poveča (2-2,5 krat). Povezano je z zmanjšanjem izločanja ledvic. Kombinirana uporaba s cimetidinom zahteva nadzor jeter, saj sta obe zdravili povezani z istim jetrnim encimom.

Shranjevanje

Zaprto steklenico praška lahko shranjujete 2 leti, končni sirup pa lahko traja največ sedemnajst dni. Neodprti pripravek je lahko pri sobni temperaturi (15-25 ° C), končna suspenzija pa je shranjena v hladilniku (temperatura 2-8 ° C).

Kapsule se hranijo na enaki temperaturi kot zaprta viala s suspenzijo in shranijo največ pet let.

Zdravilo Oseltamyvir je pokazalo visoko učinkovitost pri profilaksi in zdravljenju, če ga jemljemo čim prej. Pred uporabo orodja je potrebno laboratorijsko potrditi virusno okužbo (sevi influence A, B).

Oseltamivir: opis, navodila, cena

Cena Oseltamivir in razpoložljivost v lekarnah mesta

Pozor! Zgoraj je referenčna tabela, informacije se lahko spremenijo. Podatki o cenah in razpoložljivosti se spremenijo v realnem času, da si jih ogledate - lahko uporabite iskanje (pri iskanju je vedno na voljo najnovejše informacije) in tudi, če morate zapustiti naročilo zdravil, izberite mesta v mestu, kjer lahko iščete ali iščete samo trenutno odprto lekarne.

Zgornji seznam se posodobi vsaj enkrat v šestih urah (posodobljen je 02.22.2019 ob 00:17 - moskovski čas). Preverite cene in razpoložljivost zdravil z iskanjem (iskalna vrstica se nahaja na vrhu), pa tudi s klicanjem lekarn pred obiskom lekarne. Informacije na spletni strani se ne morejo uporabiti kot priporočila za samozdravljenje. Pred uporabo zdravil se nujno posvetujte z zdravnikom.

Navodilo za oseltamivir

Kaj je predpisano zdravilo "Oseltamivir"? Navodila za uporabo, analogi, indikacije in kontraindikacije za to zdravilo bodo opisani malo kasneje. Povedali vam bomo tudi o obliki, v kateri je mogoče kupiti omenjeno zdravilo, katere lastnosti ima, ali ima neželene učinke itd.

Oblika, sestava, opis zdravila

To zdravilo je v obliki belo-rumenih kapsul. Oseltamivir je predzdravilo. Po zaužitju se podvrže hidrolizi in se pretvori v zdravilno učinkovino - oseltamivir karboksilat.

Poleg kapsul je zdravilo na voljo tudi v obliki lahkega praška za pripravo peroralne suspenzije.

Značilnosti zdravila

Kako zdravilo "Oseltamivir"? Navodila za uporabo navajajo, da terapevtski učinek tega zdravila temelji na zatiranju aktivnosti encimov, ki se nahajajo na površini viriona virusa gripe.

Ko zdravilo vstopi v človeško telo, se njegova glavna sestavina pretvori v aktivni metabolit. Tako oseltamivir karboksilat selektivno zavira neurominidazo. Zaradi takšne izpostavljenosti ustavi proces razmnoževanja virusnih celic.

Po mnenju strokovnjakov je treba to zdravilo vzeti v 35 urah po pojavu prvih znakov gripe. To je edini način za zmanjšanje trajanja bolezni za 30%, verjetnost zapletov in resnost simptomov - za 40%.

Farmakokinetika zdravila

Ali se zdravilo Oseltamivir absorbira? Navodila za uporabo kažejo, da se približno 90% fosfatnega oseltamivirja absorbira v prebavnem traktu. Aktivna snov se pretvori v oseltamivir karboksilat in nato vstopi v sistemski krvni obtok.

Približno 3% aktivne sestavine se veže na plazemske beljakovine. Njegova biološka uporabnost je približno 76-85%, razpolovna doba pa 120 minut.

Oseltamivir karboksilat se iz človeškega telesa izloča preko ledvic (približno 80%) in črevesja (20%). Razpolovna doba tega zdravila je 6-10 ur.

Indikacije za uporabo

Kaj je predpisano zdravilo "Oseltamivir" (kmetija. Skupina - protivirusna zdravila)? Glede na priložena navodila se to zdravilo uporablja za zdravljenje gripe A in B. Pogosto se uporablja tudi za preprečevanje teh virusnih bolezni.

Kontraindikacije

Ali ima Oseltamivir kontraindikacije (opis zdravila je bil naveden zgoraj)? V skladu z navodili tega zdravila ne smemo jemati z:

• preobčutljivost na zdravilno učinkovino;
• ledvična odpoved (varnost in učinkovitost uporabe zdravila v tej kategoriji bolnikov nista bili ugotovljeni);
• pri otrocih, mlajših od 1 leta (obstaja dvoumnost glede nastanka BBB pri otrocih);
• nosečnost in dojenje (ni znano, ali se zdravilo izloča v materino mleko žensk in ali prizadene plod).

Prav tako je treba opozoriti, da to zdravilo ni priporočljivo za otroke, mlajše od 13 let, saj strokovnjaki niso določili varnosti in učinkovitosti uporabe oseltamivirja za preprečevanje in zdravljenje gripe.

Zdravilo "oseltamivir": navodila za uporabo

Vidal (priročnik zdravil) vsebuje popolne informacije o tem, kako in v katerih odmerkih je treba zdravilo vzeti. Vendar je treba opozoriti, da mora le zdravnik predpisati to zdravilo. Konec koncev, le izkušeni specialist bo lahko izbral pravi režim zdravljenja, ki bo hitro in učinkovito odpravil vse neprijetne simptome virusne bolezni.

Torej, v kakšnem odmerku je predpisal "Oseltamivir"? Navodila za uporabo kažejo, da je treba to zdravilo uporabiti najkasneje 2 dni po pojavu prvih znakov gripe.

Otrokom, starejšim od 13 let, in odraslim predpisujemo zdravila v odmerku 75 mg dvakrat na dan 5 dni. Takoj je treba opozoriti, da povečanje odmerka zdravila (na primer do 150 mg na dan) ne vodi do povečanja terapevtskega učinka.

Če je treba zdravilo predpisati otrokom, starim od 1 do 12 let, se odmerek izbere glede na telesno težo otroka.

Za preprečevanje gripe se odraslim in otrokom, starejšim od 13 let, predpisuje 75 mg 1 enkrat na dan 6 tednov (na primer med epidemijo).

Bolniki s kreatininom Cl, manjšim od 30 ml na minuto, potrebujejo prilagoditev odmerka (75 mg enkrat na dan 5 dni).

Neželeni učinki po zaužitju zdravila

Kateri neželeni učinki se pojavijo po jemanju zdravila Oseltamivir? Navodila za uporabo navajajo, da so najpogostejše nezaželene reakcije slabost in bruhanje. V večini primerov so taki učinki blagi ali zmerno izraziti in se praviloma pojavijo v prvih dneh zdravljenja.

Prav tako je treba opozoriti, da se pri nekaterih bolnikih v prisotnosti tega zdravila razvijejo bronhitis, vrtoglavica, nespečnost, nestabilna stenokardija, psevdomembranski kolitis, anemija, pljučnica, zlom humerusa, peritonsilarni absces in vročina.

Zelo redko imajo osebe, ki jemljejo zdravilo Oseltamivir, bolečine v trebuhu, izgubo sluha, krvavitve iz nosu in konjunktivitis. V večini primerov se te reakcije pojavijo enkrat in izginjajo same, kljub nadaljevanju zdravljenja. Takšni dogodki ne zahtevajo ukinitve zdravila.

Po imenovanju protivirusnega zdravila pri otrocih in mladostnikih se kažejo tudi neželeni učinki. Med njimi so izpuščaji, toksična epidermalna nekroliza, otekanje jezika ali obraza, aritmija, zmedenost, krči in poslabšanje sladkorne bolezni.

Interakcija z zdravili

Podatki, pridobljeni med farmakokinetičnimi in farmakološkimi študijami, navajajo, da je razvoj klinično pomembnih interakcij zdravil pri tem zdravilu malo verjeten.

Navodila, priložena zdravila, je dejal, da sočasna uporaba tega zdravila s probenecidom vodi do povečanja AUC aktivnega presnovka 2-krat. Vendar prilagoditev odmerka ni potrebna.

Nesreče zaradi prevelikega odmerka

Kateri znaki bolniki prejemajo ob jemanju višjih odmerkov zdravila Oseltamivir? V pregledih in navodilih je navedeno, da takih primerov doslej ni bilo. Vendar pa lahko enkratni odmerki protivirusnih zdravil povzročijo bruhanje ali slabost.

Za odpravo teh simptomov se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Posebna priporočila za jemanje zdravil

Kaj mora bolnik vedeti pred jemanjem zdravila Oseltamivir? Navodila za uporabo (pri otrocih in odraslih, lahko obstajajo različni neželeni učinki) kažejo, da to zdravilo ni primerno za letno cepljenje. Ne preprečuje razvoja zapletov, ki se lahko pojavijo z virusno boleznijo, kot tudi z bakterijsko okužbo.

Analogi zdravila

"Oseltamivir" - zdravilo, ki je namenjeno za zdravljenje in preprečevanje gripe. To je protivirusno sredstvo, ki je zaviralec nevraminidaze. To zdravilo je splošno znano pod blagovno znamko Tamiflu. Strukturnih analogov ne obstaja. Najbližje, vendar nekoliko slabše po učinkovitosti, so naslednji nadomestki: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel in drugi.

Ocene in ocene učinkovitosti zdravila

Glede na rezultate preskusov, pridobljenih v Združenih državah Amerike in Mehiki, so novi virusi občutljivi na inhibitorje nevraminidaze (Zanamivir in Oseltamivir), vendar so odporni na drugo skupino - adamantane (Rimantadine, Amantadine)..

Prav tako je treba opozoriti, da strokovnjaki niso dokazali učinkovitosti te droge pri zdravljenju gripe pri ljudeh s kroničnimi boleznimi srca in dihal.

Glede na ocene zdravnikov, to zdravilo zmanjša trajanje simptomov za 1 dan, vendar je to le, če se je zdravljenje začelo v prvih nekaj urah po stiku z bolnikom.

Do danes ni zanesljivih informacij o tem, ali vnos tega zdravila vpliva na pogostnost zapletov virusnih ali nalezljivih bolezni.

Ukrep oseltamivir

Oseltamyvir se sprosti v neaktivni obliki. Pod vplivom encimov pridobiva zdravilne lastnosti v človeškem telesu. V jetrih ima obliko karboksilata. Več kot 70% zdravila po prehodu skozi jetrno pregrado vstopi v kri. Približno 5% sredstev ostane nespremenjeno in kroži v krvi v neaktivni obliki. Zdravilo se izloča z urinom.

Orodje blokira virusno neiraminidazy, ki je potrebna za njihovo reprodukcijo. Brez tega encima patogen ne more vstopiti v celico, kot tudi ne izstopiti iz že okužene celice. Zaradi tega se virus ne more ponoviti in zajeti novega tkiva. Oseltamyvir prizadene 2 najpogostejši vrsti okužbe - A, B. t

Uporaba oseltamivirja

Oseltamyvir se uporablja za:

• zdravljenje virusne patologije (H3N2 in H1N1);
• preprečevanje bolezni med sezonskimi izbruhi in po stiku z bolniki.

Če se zdravljenje začne 2 dni po pojavu simptomov, lahko zdravilo Oseltamyvir nima učinka. Isti pogoji se pojavijo, ko se z istim zdravilom ponovi drugi potek zdravljenja. Zdravilo se uporablja samo proti 2 sevov gripe. Z drugimi okužbami dihal ni učinkovita.

Ne smemo pozabiti, da orodje ne nadomešča uvedbe cepiva proti gripi. Prav tako ne vpliva na raven protiteles in se lahko kombinira s cepljenjem.

Tablete Oseltamivir - navodila za uporabo

Zdravilo se proizvaja v obliki kapsul, ki se zaužijejo. Uradna navodila za uporabo zdravila Oseltamivir kažejo, da lahko pijejo vodo v volumnu 50-100 ml.

Glede na namen sprejema se razlikujejo dnevne doze zdravila. Kapsule se lahko jemljejo pri bolnikih, ki tehtajo več kot 40 kg.

Največji odmerek, ki ga lahko pijemo v enem dnevu, je 75 mg. Povečanje odmerka ne poveča učinkovitosti zdravila.

Navodila za uporabo zdravila Tamiflu in Zanamivir sta enaka, saj obe vsebujejo enako zdravilno učinkovino.

Suspenzija Oseltamivir - navodila za uporabo

Suspenzija se uporablja predvsem pri otrocih, vendar se lahko predpiše odraslim bolnikom.

Zdravilo lahko kupite kot prašek v steklenici, iz katere se suspenzija pripravi neodvisno. V steklenico dodajte običajno vodo v količini 52 mililitrov. Nato je treba steklenico stresati, da nastane homogena snov. Za pravilno uporabo, komplet vsebuje merilno brizgo in adapter za steklenico.

Pred vsako uporabo steklenico pretresite, priložite brizgo in zberite potrebno količino suspenzije. Otrok lahko zdravilo pije neposredno iz brizge. Nato ga je treba oprati v tekoči vodi.

Odmerki suspenzije so predstavljeni v tabeli.

Oseltamivir - navodila za uporabo pri otrocih

V otroštvu je mogoče predpisati kapsule ali suspenzijo. Navodila za uporabo in cena tablet oseltamivirja so predstavljena spodaj.

Ti odmerki so primerni za kapsule in sirup.

Oseltamivir - navodila za uporabo za otroke in ceno

Stroški zdravila se razlikujejo glede na število kapsul v pakiranju in odmerkih:

• 75 mg kapsule - približno 950 rubljev.
• Kapsule 45 mg - 400 rubljev.
• Suspenzija - 600-900 rubljev.

Oseltamivir - navodila za uporabo in analogi

Oseltamyvir lahko kupite pod naslednjimi trgovskimi imeni:

Vsebujejo oseltamivir v različnih odmerkih. Pogostost uporabe in odmerjanje teh zdravil se ne razlikujeta.

Oseltamivir - navodila za uporabo in ceno

Stroški zdravil so odvisni od proizvajalca, števila kapsul v paketu, regije. Sredstva pod trgovskim imenom Nomides:

• 75 mg - 700 rubljev.
• 45 mg - 400 rubljev.
• 30 mg - 300 rubljev.

1. 75 mg - 1100 rubljev.
2. Suspenzija - 900 rubljev.

Cena Influcein 75 mg se giblje v razponu od 600-700 rubljev. Navodila za uporabo in cena zdravila Oseltamivir in Zanamivir sta podobna.

Kateri neželeni učinki so po zdravljenju?

Znano je, da uporaba visokih odmerkov ne povzroča kršitev splošnega stanja. Redko se pojavita slabost in bruhanje. Prokinetiki, antiemetiki, sedativi so predpisani za njihovo odstranitev.

Glavni neželeni učinki oseltamivirja so predstavljeni v tabeli.

Manj pogosto kot našteti učinki, psevdomembranski kolitis, nestabilna angina, se pojavi anemija. Pri otrocih se lahko pojavi izguba sluha, krvavitev iz nosu, konjunktivitis. Ti znaki izginejo tudi brez prekinitve zdravljenja. Tudi v otroštvu lahko pride do poslabšanja bronhialne astme, oteklih bezgavk, kožnih sprememb.

Dodatni neželeni učinki so:

• sprememba ravni glukoze v krvi, ki je pomembna pri bolnikih s sladkorno boleznijo;
• sprememba v ritmu, ki povzroča poslabšanje pri starejših bolnikih in ljudeh s srčnim popuščanjem;
• konvulzije (z nagnjenostjo do njih);
• duševne motnje - vznemirjenost, delirij, delirij, sprememba zavesti (zmedenost), nočne more;
• kožne reakcije: otekanje obraza, jezika, alergijski izpuščaj, koprivnica;
• poškodbe prebavnega sistema: hemoragični kolitis, hepatitis, krvavitev.

V katerih primerih je agent predpisan previdno?

V takih primerih potrebujejo osebe, ki jih je treba posebej opazovati:

• Kronična bolezen srca.
• Kronična bolezen pljuč.
• Stanje dekompenzacije notranjih organov.
• Jetrna insuficienca.
• Okvara ledvic (kompenzacijska faza, subkompenzacija).

Preden predpišete zdravilo, morate poznati raven kreatina v krvi. Če je višji od 30 ml / min, se odmerek izbere v skladu s tabelo. V primerih, ko je v območju 10-30 ml / min, se odmerek zdravila dvakrat zmanjša.

V primeru virusne okužbe se bakterije lahko ponovno vključijo. Zdravilo ni indicirano za preprečevanje bakterijskih zapletov (npr. Gripa). Uporaba zdravila Oseltamyvir pri ljudeh z odpovedjo jeter ni raziskana in zato zahteva nadzor zdravnika.

Glede na študije so opazili izolirane primere halucinacij, delirija in drugih duševnih motenj, ki so bile smrtne. Povzročajo jih encefalopatija ali vnetje možganske snovi. Zelo redko se pojavijo hude kožne spremembe - multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom.

Med zdravljenjem se priporoča, da se izognete delu z mehanizmi vožnje.

Kdo je kontraindiciran?

Zdravilo ni predpisano za naslednje bolezni:

• Okvara ledvic v terminalni fazi.
• Gestacijsko obdobje
• Obdobje dojenja.

Orodje se tudi ne uporablja za preobčutljivost za njegove sestavine. Oseltamyvirja ni mogoče predpisati bolnikom, mlajšim od 12 mesecev. To je posledica njegovega prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado, ki še ni bila v celoti oblikovana pred tem rokom.

Uporaba sredstev pri nosečnicah ni mogoče imenovati varna, saj študije niso bile izvedene. Ni znano, ali Oseltamivir prehaja v materino mleko. Na podlagi teh podatkov je zdravilo predpisano iz zdravstvenih razlogov (pri visoki nevarnosti gripe za mater).

Kako zdravilo Oseltamivir sodeluje z drugimi zdravili?

Zdravilo se lahko varno uporablja z:

• Paracetamol.
• Aluminijev ali magnezijev hidroksid.
• Amoksicilin.

Pri uporabi s probenecidom se koncentracija Oseltamyvirja v krvi poveča (2-2,5 krat). Povezano je z zmanjšanjem izločanja ledvic. Kombinirana uporaba s cimetidinom zahteva nadzor jeter, saj sta obe zdravili povezani z istim jetrnim encimom.

Shranjevanje

Zaprto steklenico praška lahko shranjujete 2 leti, končni sirup pa lahko traja največ sedemnajst dni. Neodprti pripravek je lahko pri sobni temperaturi (15-25 ° C), končna suspenzija pa je shranjena v hladilniku (temperatura 2-8 ° C).

Kapsule se hranijo na enaki temperaturi kot zaprta viala s suspenzijo in shranijo največ pet let.

Zdravilo Oseltamyvir je pokazalo visoko učinkovitost pri profilaksi in zdravljenju, če ga jemljemo čim prej. Pred uporabo orodja je potrebno laboratorijsko potrditi virusno okužbo (sevi influence A, B).

Klinično-farmakološka skupina: nbsp

Protivirusna zdravila (razen za HIV)

Na seznamu (Odlok Vlade Ruske federacije št. 2782-p z dne 30. decembra 2014):

Minimalni lekarniški izbor

Oseltamivir je predzdravilo, če ga vzamemo peroralno, podvržemo hidrolizi in ga pretvorimo v aktivno obliko - oseltamivir karboksilat. Mehanizem delovanja oseltamivir karboksilata je povezan z inhibicijo nevraminidaze virusov influence tipa A in B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, je eden od ključnih encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju virusov influence A in B.

Neuraminidaza katalizira cepitev vezi med končno sialično kislino in sladkorjem ter tako prispeva k širjenju virusa v dihalnem traktu (sproščanje virionov iz okužene celice in prodiranje epitelijskih celic dihalnega trakta v celice, kar preprečuje virusu inaktivacijo epitelijske sluzi).

Obstaja devet znanih antigenskih nevraminidaznih podtipov virusa influence A - N1, N2 in tako naprej, ki skupaj s 16 antigenskimi hemaglutininskimi podtipi - H1, H2 in tako naprej, določajo različne seve iste vrste virusa. V populaciji ljudi je več sevov virusa influence A hkrati krožilo s hemaglutininom 1-5 in neuraminidazo 1 in 2, pri čemer so najpomembnejši H3N2 in H1N1.

Inhibicija nevraminidaze moti sposobnost virusnih delcev, da prodrejo v celico, kot tudi sproščanje virionov iz okužene celice, kar omejuje širjenje okužbe skozi dihalne poti.

Dobro se absorbira v prebavnem traktu. Biološka uporabnost 79 ± 12%. Komunikacija z beljakovinami v plazmi je 42%, oseltamivir karboksilat je zelo nizek (indikacije:

Gripa tipa A in B.

Zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 1 leta. Preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem za okužbo z virusom. Preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.

Bolezni ledvic (očistek kreatinina manjši od 10 ml / min).

Bolezen jeter (odpoved jeter).

Starost otrok do 1 leta.

Nosečnost in dojenje.

Huda gripa.

Nosečnost in dojenje: t

Kategorija FDA-C, previdna uporaba z nosečnostjo ali doječimi materami je mogoča, če pričakovani učinek zdravljenja odtehta potencialno tveganje za plod ali dojenček (primerne in strogo nadzorovane študije varnosti uporabe pri nosečnicah in doječih ženskah niso bile izvedene).

Odmerjanje in uporaba: t

Peroralno, s hrano ali brez nje.

Zdravljenje: zdravilo je treba začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe; odrasli in otroci, starejši od 12 let - 75 mg 2-krat na dan, tečaj je 5 dni. Otroci od 1 leta do 12 let - odvisno od telesne teže. Največji odmerek je 150 mg na dan.

Za preprečevanje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let: 75 mg enkrat na dan 6 tednov (med epidemijo) je največji dnevni odmerek 150 mg.

Pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min je potrebna prilagoditev odmerka (75 mg 1-krat na dan 5 dni); z očistkom kreatinina manj kot 10 ml / min ni podatkov o uporabi.

V odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni; povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne povzroči povečanja učinka.

Na strani prebavil: driska, bruhanje, slabost, bolečine v trebuhu, psevdomembranski kolitis,

Iz živčnega sistema: glavobol, vrtoglavica, nespečnost, krči.

Na strani dihalnega sistema: vneto grlo, kašelj, zamašen nos, bronhitis, pljučnica,

Drugo: šibkost, utrujenost, konjunktivitis, izguba sluha, krvavitev v nosu, nestabilna angina pektoris, anemija, zvišana telesna temperatura, peritonsilarni absces, izpuščaj, povečani jetrni encimi, hepatitis.

Slabost, bruhanje, omotica. Simptomatsko zdravljenje.

Probenecid, ki blokira tubularno sekrecijo, poveča koncentracijo aktivnega presnovka zdravila v krvi za 2-3 krat.

Upoštevati je treba, da se lahko huda bakterijska okužba začne z gripi podobnimi simptomi, spremlja gripo ali je njen zaplet. Oseltamivir fosfat ni indiciran za preprečevanje takšnih zapletov.

Resne kožne reakcije in preobčutljivostne reakcije. O redkih primerih anafilaksije in hudih kožnih reakcij, vključno s toksično epidermalno nekrolizo, Stevens-Johnsonovim sindromom in multiformnim eritemom, so poročali z oseltamivir fosfatom. Če pride do takšnih reakcij, prekinite zdravljenje z oseltamivirjem in prekinite zdravljenje.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Strukturna formula

Ime latinske snovi Oseltamivir

Oseltamyvirum (rod Oseltamyviri)

Kemijsko ime

Etil ester (3R, 4R, 5S) -4- (acetilamino) -5-amino-3- (1-etilpropoksi) -1-cikloheksen-1-karboksilne kisline (in v obliki fosfata) t

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Oseltamivir

• Protivirusna (z izjemo HIV) pomeni

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Značilne snovi Oseltamivir

Izpeljana aminocikloheksenkarboksilna kislina.

Oseltamivir fosfat je bela kristalna snov. Molekulska masa 410,40.

Farmakologija

Farmakološko delovanje - protivirusno.

Oseltamivir je predzdravilo, če ga vzamemo peroralno, podvržemo hidrolizi in ga pretvorimo v aktivno obliko - oseltamivir karboksilat. Mehanizem delovanja oseltamivir karboksilata je povezan z zaviranjem nevraminidaze virusov influence A in B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, je eden od ključnih encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju virusov influence A in B. itd., ki skupaj s 16 antigenskimi podtipi hemaglutinina - H1, H2 itd. določajo različne seve iste vrste virusa. V človeški populaciji hkrati kroži več sevov virusa influence A s hemaglutininom 1–5 in nevraminidazo 1 in 2, pri čemer so najpomembnejši H3N2 in H1N1.

Inhibicija nevraminidaze moti sposobnost virusnih delcev, da prodrejo v celico, kot tudi sproščanje virionov iz okužene celice, kar vodi do omejitve širjenja okužbe v telesu.

Protivirusno delovanje oseltamivir karboksilata in vitro je bilo ocenjeno na celičnih kulturah z uporabo laboratorijskih sevov in kliničnih izolatov virusa gripe. Dokazano je, da so koncentracije oseltamivir karboksilata, potrebne za zaviranje virusa gripe, zelo spremenljive in so odvisne od metode, uporabljene za testiranje, in testiranega virusa. IC vrednosti₅₀ in IC₉₀ (koncentracije, potrebne za inhibicijo encimske aktivnosti za 50 in 90%) so v območju od 0,0008 do> 35 μM in od 0,004 do> 100 μM (1 μM = 0,284 μg / ml). Povezava med protivirusno aktivnostjo in vitro v celični kulturi in zaviranje razmnoževanja virusa pri ljudeh ni bila ugotovljena.

Odpornost Izolate virusa gripe tipa A z zmanjšano občutljivostjo na oseltamivir karboksilat smo izpostavili in vitro prehodu v prisotnosti naraščajočih koncentracij oseltamivir karboksilata. Genetska analiza teh izolatov je pokazala, da je zmanjšanje občutljivosti na oseltamivir karboksilat povezano z mutacijami, ki vodijo do sprememb v aminokislinah tako virusne nevraminidaze kot hemaglutinina. Mutacije, ki so privedle do in vitro odpornosti, so bili nevraminidaza N1 gripi A virusi I222T in H274Y, virusi nevraminidaze N2 in virusi I222T ter virusi nevraminidaze N2. za hemaglutinin virusa influence A H3N2 - A28T in R124M mutacije, za hemaglutinin reasortantnega humanega / aviarnega virusa H1N9 - H154Q mutacija (reasortiranje - konstrukcija genoma pomožnega virusa iz genomov različnih staršev, v tem primeru virus ptičje gripe in virus človeške gripe).

Študija odpornosti v kliničnih študijah (okužba z naravnimi sredstvi) pri bolnikih, okuženih z virusom influence, je pokazala, da 1,3% (4/301) kliničnih izolatov, pridobljenih po zdravljenju, odraslih in mladostnikov, ter 8,6% (9/105). - pri otrocih, starih od 1 do 12 let, so bile in vitro odkrite sorte z zmanjšano občutljivostjo nevraminidaze virusa na oseltamivir karboksilat. Mutacije virusa influence A, ki so povzročile zmanjšanje občutljivosti, so bile H274Y v nevraminidazi N1 in E119V ter R292K v nevraminidazi N2. Za popolno opredelitev tveganja odpornosti na oseltamivir fosfat pri klinični uporabi informacij ni dovolj.

Z uporabo oseltamivir fosfata po izpostavljenosti in sezonski profilaktični uporabi je bila določitev odpornosti omejena zaradi nizke skupne incidence virusne okužbe.

Navzkrižna odpornost. Navzkrižna odpornost je bila opažena med mutantnimi sevi, odpornimi na zanamivir, in in vitro in vitro mutantnih sevov influence z oseltamivirjem, katerih pogostnosti ni bilo mogoče ugotoviti.

Imunski odziv. Raziskave medsebojnega delovanja s cepivom proti gripi niso bile izvedene. V študijah z naravno in eksperimentalno okužbo z gripo zdravljenje z oseltamivirjevim fosfatom ni vplivalo na normalen postopek proizvodnje protiteles kot odziv na okužbo.

Rakotvornost, mutagenost, vpliv na plodnost

Dolgotrajne študije, ki ocenjujejo rakotvorni učinek oseltamivirja, še niso zaključene. Vendar pa je 26-tedenska študija kancerogenosti kože oseltamivir karboksilata v transgenih miših FVB / Tg.AC pokazala negativne rezultate. Živali so prejele 40, 140, 400 ali 780 mg / kg / dan v dveh deljenih odmerkih. Največji odmerek odraža največji možni odmerek, ki temelji na topnosti snovi v ustreznem topilu. Kontrola (tetradekanoilforbol-13 acetat, 2,5 mg na odmerek 3-krat na teden) je dala pozitiven rezultat (inducirana karcinogeneza).

Ugotovljenih ni bilo nobenih mutagenih lastnosti oseltamivirja v Amesovem testu, testa kromosomskih aberacij na človeških limfocitih z / brez presnovne aktivacije pri mikronuklearnem testu na miših. Pozitivni rezultat smo dobili pri testu transformacije celic na celicah SHE (embrio sirskega hrčka). Oseltamivir karboksilat pri Amesovem testu ni pokazal mutagenih lastnosti, test na limfomskih celicah miših L5178Y z / brez presnovne aktivacije; v testu za celice SHE je bil rezultat negativen.

V študiji razmnoževanja pri podganah so ženske podgane injicirali oseltamivir fosfat v odmerkih 50, 250 in 1500 mg / kg / dan 2 tedna pred parjenjem, med parjenjem in do 6. dne nosečnosti; samci podgan prejele oseltamivir 4 tedne pred parjenjem, med parjenjem in 2 tedna po parjenju. Ni bilo znakov o učinku katerega koli od preučevanih odmerkov na plodnost, parjenje in zgodnji razvoj zarodka. Največji odmerek je bil približno 100-krat večji od sistemske izpostavljenosti pri ljudeh (AUC_{0–24 h}) Oseltamivir karboksilat.

Toksikologija pri živalih

V dvotedenski študiji je uporaba 7-dnevnih podgan z oseltamivir fosfatom v enkratnem odmerku 1000 mg / kg povzročila smrt zaradi nenavadno visoke izpostavljenosti predzdravilu. Vendar pa pri 14-dnevnih podganah pri odmerkih 2000 mg / kg ni bilo smrti ali drugih pomembnih neželenih učinkov. V nadaljnjih študijah je bilo dokazano, da so bile pri 7-dnevnih mrtvih podganah koncentracije možganskih predzdravil približno 1.500-krat večje kot pri odraslih podganah, ki so prejele enako 1000 mg / kg peroralno in pri katerih je bila raven aktivnega presnovka približno 3-krat zgoraj. Ravni plazemskih predzdravil so bile pri podganah, starih 7 dni, 10-krat večje kot pri odraslih živalih. Ta opažanja kažejo, da se koncentracija oseltamivirja v možganih podgane z naraščanjem starosti zmanjšuje in najverjetneje odraža stopnjo nastanka BBB. Pri odmerku 500 mg / kg / dan niso opazili neželenih učinkov pri 7-dnevnih in 21-dnevnih podganah; pri tem odmerku je bila izpostavljenost predzdravilu približno 800-krat večja kot je bila izračunana za enoletnega otroka.

Oseltamivir se po peroralnem zaužitju oseltamivirjevega fosfata hitro absorbira iz prebavil in se v veliki meri pretvori v oseltamivir karboksilat, predvsem z delovanjem jetrnih esteraz. Vsaj 75% prejetega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki oseltamivir karboksilata, manj kot 5% - v nespremenjeni obliki. Po ponovljenem vnosu 75 mg oseltamivirjevega fosfata v obliki kapsul 2-krat na dan (n = 20) so srednje vrednosti C_maks oseltamivir in oseltamivir karboksilat sta bila 65,2 in 348 ng / ml, AUC_{0–12 h} - 112 in 2719 ng · h / ml. Pri uporabi do 500 mg dvakrat na dan so koncentracije oseltamivir karboksilata v plazmi sorazmerne z odmerkom. Hkratna prehrana nima pomembnega vpliva na C_maks oseltamivir karboksilat (551 ng / ml - če ga jemljemo na prazen želodec, 441 ng / ml - po zaužitju po obroku) in AUC (6218 oziroma 6069 ng / h / ml).

Volumen porazdelitve oseltamivir karboksilata po intravenski uporabi 24 prostovoljcev se je gibal v razponu od 23 do 26 litrov. Vezava oseltamivirja na plazemske beljakovine je zmerna (42%), oseltamivir karboksilat je zelo nizek (37,8 ° C, z vsaj enim respiratornim simptomom (kašelj, rinitis, vneto grlo) in en somatski simptom (mialgija, mrzlica / znojenje, slabo počutje) Med 1.355 bolniki je 849 (63%) imelo potrjeno diagnozo gripe, od tega 849 bolnikov je 95% bolnikov imelo gripo A, 3% influenco B in 2% neznano gripo. Starost bolnikov je od 18 do 65 let, povprečna starost pa je 3 leta 4 leta, 52% moških, 90% pripadnikov belcev, 31% kadilcev). Med študijo so bolniki ocenili resnost glavnih simptomov gripe kot »nobenega simptoma«, »blagih«, »zmernih« ali »izrazitih«. Primarno merilo učinkovitosti je bil čas za razrešitev simptomov gripe, ki je bil izračunan kot čas od začetka zdravljenja za ublažitev vseh simptomov gripe (zamašen nos, vneto grlo, kašelj, dolgočasna, slabo lokalizirana bolečina, šibkost, glavobol, mrzlica / znojenje), t. e. ko so bili vsi simptomi ocenjeni kot blagi ali odsotni.

V obeh študijah je pri bolnikih z virusom gripe pri jemanju oseltamivirjevega fosfata v priporočenih odmerkih (75 mg 2-krat na dan 5 dni) mediana časa do razločevanja simptomov bistveno zmanjšana za 1,3 dni v primerjavi s placebom. Učinkovitost zdravljenja ni bila odvisna od spola bolnikov (moških, žensk) in se ni povečevala s povečevanjem odmerka (150 mg 2-krat na dan 5 dni).

Raziskave pri bolnikih starejše starosti

V treh zaporednih sezonah so opravili tri dvojno slepe, s placebom kontrolirane študije pri bolnikih, starih 65 let ali več. Od 741 bolnikov je bilo 476 (65%) okuženih z virusom gripe, 95% z virusom gripe tipa A, 5% z virusom influence B. Kombinirana analiza je pokazala, da je pri jemanju oseltamivir fosfata v priporočenih odmerkih (75 mg 2-krat na dan). v 5 dneh), mediana časa do ločljivosti simptomov se je zmanjšala za 1 dan (ni statistično značilno).

Učinkovitost oseltamivir fosfata je bila dokazana v dvojno slepem, s placebom kontroliranem preskušanju pri otrocih, starih od 1 do 12 let (povprečna starost 5 let), ki so imeli zvišano telesno temperaturo (telesna temperatura> 37,8 ° C), ki ji je sledil eden od respiratornih simptomov ( kašelj ali akutni rinitis). Študija je bila izvedena med kroženjem virusa influence med populacijo. V tej študiji je bilo od 698 bolnikov 452 (65%) okuženih z virusom gripe (50% moških, 68% belcev). Od teh 452 bolnikov je bilo 67% okuženih z virusom influence tipa A in 33% z virusom gripe tipa B. t

Primarno merilo učinkovitosti v tej študiji je bilo trajanje bolezni, ki je bilo opredeljeno kot obdobje, v katerem so bila izpolnjena 4 pogoja: zmanjšanje kašlja, izcedek iz nosu, zmanjšanje vročine, vrnitev v normalno počutje in normalna aktivnost. Zdravljenje z oseltamivir fosfatom v odmerku 2 mg / kg dvakrat na dan, ki se je začelo v prvih 48 urah po pojavu simptomov, je bistveno zmanjšalo trajanje bolezni za 1,5 dni v primerjavi s placebom. Učinkovitost zdravljenja ni bila odvisna od spola bolnikov.

Študije z odraslimi bolniki

Učinkovitost oseltamivirjevega fosfata za preprečevanje gripe je bila dokazana v treh študijah preprečevanja sezonske gripe in v študiji profilakse po izpostavljenosti v družinah. Primarni parameter učinkovitosti v vseh študijah je bila pogostnost pojavljanja laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe - temperatura v ustni votlini ≥37,2 ° C, prisotnost vsaj enega respiratornega simptoma (kašelj, vneto grlo, zamašen nos) in vsaj en somatski simptom ( nejasna, slabo lokalizirana bolečina, šibkost, glavobol, mrzlica / znojenje), registrirana za 24 ur, plus virus-pozitivni test ali štirikratno povečanje titra virusnih protiteles.

Kombinirana analiza dveh študij o preprečevanju sezonske gripe pri zdravih necepljenih odraslih (starih 13–65 let) je pokazala, da je uporaba oseltamivir fosfata v odmerku 75 mg enkrat na dan 42 dni med epidemijo gripe v populaciji zmanjšala pogostnost laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe. s 4,8% (25/519) v skupini s placebom, do 1,2% (6/520) v skupini, ki je prejemala oseltamivirjev fosfat.

Uporaba oseltamivir fosfata v odmerku 75 mg enkrat na dan za 42 dni za sezonsko profilakso gripe pri starejših bolnikih (ki živijo v domovih za starejše) je zmanjšala pojavnost laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe z 4,4% (12/272) v skupini, ki je prejemala placebo, na t 0,4% (1/276) v skupini, zdravljeni z oseltamivir fosfatom. Približno 80% bolnikov v tej študiji je bilo cepljenih, 14% jih je imelo kronične obstrukcijske bolezni dihal, 43% je imelo bolezni srca.

Študija profilakse po izpostavljenosti v družinah (starih ≥ 13 let) je pokazala, da jemanje oseltamivir fosfata v odmerku 75 mg 1-krat na dan, ki se je začelo 48 ur od nastopa simptomov in se je nadaljevalo 7 dni, zmanjšalo pogostost laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe od 12% (24/200) v skupini s placebom do 1% (2/205) v skupini, zdravljeni z oseltamivir fosfatom.

Učinkovitost oseltamivirjevega fosfata za preprečevanje gripe je bila dokazana v randomizirani odprti študiji profilakse po izločanju v družinah med otroki od 1 leta do 12 let. Primarni parameter učinkovitosti v tej študiji je bila pogostnost laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe v družinah - peroralna temperatura ≥37,8 ° C, v kombinaciji s kašljem in / ali akutnim rinitisom v 48 urah, kot tudi virusno pozitivni test ali štirikratno povečanje titra virusnih protiteles. Uporaba oseltamivir fosfata kot suspenzije v odmerku 30 do 60 mg enkrat na dan 10 dni je povzročila zmanjšanje pogostnosti laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe z 17% (18/106) v skupini s placebom na 3% (3/95). v skupini, zdravljeni z oseltamivir fosfatom.

Uporaba snovi Oseltamivir

Zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 1 leta. Preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem za okužbo z virusom. Preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, odpoved ledvic.

Omejitve uporabe. T

Huda nenormalna funkcija jeter (varnost uporabe in farmakokinetika pri tej skupini bolnikov niso bili ovrednoteni).

Starost do 1 leta (učinkovitost in varnost uporabe nista opredeljeni). Oseltamivir fosfat ni indiciran za zdravljenje ali za preprečevanje gripe pri otrocih, mlajših od 1 leta, od takrat Obstaja pomanjkanje jasnosti glede časa nastanka BBB pri ljudeh, klinični pomen podatkov o živalih za dojenčke pa ni znan (glej Farmakologija. Toksikologija pri živalih).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Možno je, če pričakovani učinek zdravljenja presega potencialno tveganje za plod (niso bile izvedene ustrezne in strogo nadzorovane študije o varnosti uporabe pri nosečnicah).

Kategorija delovanja na plod s strani FDA - C.

Učinke na razvoj zarodka / plodu pri živalih so ocenili, če so podganam dajali peroralno odmerke v odmerkih 50, 250 in 1500 mg / kg / dan in zajcem v odmerkih 50, 150 in 500 mg / kg / dan. Relativna izpostavljenost pri teh odmerkih je bila 2, 13 in 100-krat večja pri ljudeh (pri podganah) in 4, 8 in 50-krat (pri kuncih). V študiji na podganah so opazili minimalno toksičnost za materinski organizem v odmerku 1500 mg / kg / dan in niso opazili pri odmerkih 50 in 250 mg / kg / dan. V študiji pri kuncih je bila strupenost za materinski organizem izražena v odmerku 500 mg / kg / dan, neznatno v odmerku 150 mg / kg / dan in je bila odsotna pri odmerku 50 mg / kg / dan. Pri podganah in kuncih so opazili od odmerka odvisno povečanje pogostnosti manjših motenj okostja, ki so bili izpostavljeni zdravilu.

Ni znano, ali se oseltamivir in oseltamivir karboksilat izločata v materino mleko žensk. Oseltamivir in oseltamivir karboksilat se izločata v mleko doječih podgan.

Neželeni učinki zdravila Oseltamivir

Skupno število bolnikov, ki so sodelovali v kontroliranih kliničnih preskušanjih faze III in so prejemali oseltamivir fosfat za zdravljenje gripe, je bilo 1171 oseb. Neželeni učinki, o katerih so v teh študijah najpogosteje poročali, so bili slabost in bruhanje. Ti učinki so bili v večini primerov blagi ali zmerni in so se običajno pojavili v prvih 2 dneh uporabe. Manj kot 1% bolnikov je prezgodaj opustilo klinično preskušanje zaradi slabosti in bruhanja.

Neželeni učinki, ki so jih opazili s pogostnostjo ≥1% pri 1440 bolnikih, ki so prejemali placebo ali oseltamivir fosfat 75 mg 2-krat na dan med kliničnimi preskušanji faze III pri odraslih za zdravljenje gripe (okužba z naravnimi sredstvi), so predstavljeni v tabeli 1. Med 1440 Bolniki so bili 945 mlajših odraslih brez sorodnih bolezni in 495 bolnikov s tveganjem (starejši bolniki, bolniki s kroničnimi boleznimi srca ali dihal). Najpogosteje številčno bolniki, ki so bili zdravljeni z oseltamivir fosfatom v primerjavi s placebom, so bili slabost, bruhanje, bronhitis, nespečnost, vrtoglavica (glej tabelo. 1).

Najpogostejši neželeni učinki, opaženi v klinično preskušanjih, kontroliranih s placebom, pri zdravljenju in preprečevanju virusne gripe pri odraslih